Interaksi Farmakokinetik Obat Furosemide dan methyl prednisolone: Lasix (Furosemide)

Absorpsi Obat merupakan golongan basa lemah

Methyl prednisolone
Obat merupakan golongan asam lemah

Interaksi
Interaksi Langsung Tidak langsung dapat berinteraksi

karena memiliki gugus karena tidak memiliki N yg memiliki pasangan elektron bebas. Tidak berpengaruh terhadap motilitas usus, tidak mempengaruhi pH, dan tidak bersifat toksik pada saluran cerna. Absorpsi baik di usus halus, 60 67%. gugus pendonor elektron. Tidak mempengaruhi pH saluran cerna dan tidak mempengaruhi motilitas. Sangat baik diserap di lambung.

Perubahan pH Cairan Saluran Cerna Tidak ada perubahan pH oleh kedua obat

Waktu Transit di dalam Usus Tidak ada perubahan oleh kedua obat

Efek toksik pada Saluran Cerna Kedua obat tidak bersifat toksik

Distribusi

97.2 % pada albumin site I

65% - 91 % pada albumin dan CBG

Ikatan Obat dalam Plasma Kedua obat memiliki ikatan yang

(corticosteroid-binding kuat, namun metil prednisolon globulin) memiliki alternatif tempat pengikatan yang lain, jadi tidak terbukti ada interaksi.

Ikatan Jaringan

Kedua obat berbeda tempat ikatan pada jaringan

Metabolisme

Hanya sebagian kecil yg termetabolisme (Eh rendah). Metabolisme via hepar, terutama oleh CYP2C11, CYP2E1, CYP3A1, dan CYP3A2 menjadi metabolit inaktif.

Di hepar oleh CYP3A4 menjadi metabolit inaktif. Merupakan inhibitor lemah terhadap CYP3A4 sendiri.

Induksi Tidak ada

Inhibisi Tidak ada

Perubahan Aliran Darah ke Hepar kedua obat tidak mengubah fisiologis aliran darah ke hepar

Ekskresi

Urine (Oral: 50%, I.V.: 80%) dalam waktu 24 jam; feces (bentuk utuh)

Paling utama melalui urin (sebagai glucuronides, sulfates, dan unconjugated metabolites)

Ekskresi Melalui Empedu Tidak berinteraksi

Ekskresi Melalui Ginjal Tidak berinteraksi

Furosemide dan captopril : Lasix (Furosemide)

Absorpsi Obat merupakan golongan basa lemah karena memiliki gugus N yg memiliki pasangan elektron bebas. Tidak berpengaruh terhadap motilitas usus, tidak mempengaruhi pH, dan tidak bersifat toksik pada saluran cerna. Absorpsi baik di usus halus, 60 67%. Efek toksik pada Saluran Cerna Tidak ada perubahan oleh kedua obat Obat merupakan golongan asam lemah karena memiliki gugus COOH. Sangat baik diserap di lambung. Obat tidak mengubah pH lambung, tidak bersifat toksis, dan tidak merubah motilitas saluran cerna. Waktu Transit di dalam Usus Tidak ada perubahan oleh kedua obat Perubahan pH Cairan Saluran Cerna Tidak ada perubahan pH oleh kedua obat Interaksi Langsung Tidak langsung dapat berinteraksi

Captopril

Interaksi

Distribusi

97.2 % pada albumin site I

8% sampai 43% pada dosis toksis oleh albumin site II

Ikatan Obat dalam Plasma Kekuatan ikatan kedua obat tidak dapat saling menyingkirkan

Ikatan Jaringan Kedua obat berbeda tempat ikatan pada jaringan

Metabolisme

Hanya sebagian kecil Di hepar oleh yg termetabolisme (Eh rendah). Metabolisme via hepar, terutama oleh CYP2C11, CYP2E1, CYP3A1, dan CYP3A2 menjadi metabolit inaktif. CYP2D6. Captopril merupakan vasodilator kuat, sehingga curah aliran darah ke hepar meningkat

Induksi Tidak ada

Inhibisi Tidak ada

Perubahan Aliran Darah ke Hepar Captopril meningkatkan curah aliran darah ke hepar. Namun, karena Eh dari furosemide rendah, maka tidak terlalu dipengaruhi.

Ekskresi

Urine (Oral: 50%, I.V.: 80%) dalam waktu 24 jam; feces (bentuk utuh).

Urine (>95%) dalam waktu 24 jam (40% to 50% dalam bentuk utuh)

Ekskresi Melalui Empedu Tidak berinteraksi

Ekskresi Melalui Ginjal Tidak berinteraksi

Methyl prednisolone dan captopril :

Methyl prednisolone
Absorpsi Obat merupakan golongan asam lemah karena tidak memiliki gugus pendonor elektron. Sangat baik diserap di lambung. Obat merupakan golongan asam lemah Interaksi Langsung Tidak dapat berinteraksi

Captopril

Interaksi

karena memiliki gugus langsung COOH. Sangat baik diserap di usus halus. Obat tidak mengubah pH lambung Perubahan pH Cairan Saluran Cerna Tidak ada perubahan pH oleh kedua obat

Waktu Transit di dalam Usus Tidak ada perubahan oleh kedua obat

Efek toksik pada Saluran Cerna Tidak ada perubahan oleh kedua obat

Distribusi

65% - 91 % pada albumin dan CBG

8% sampai 43% pada dosis toksis oleh

Ikatan Obat dalam Plasma Kekuatan ikatan kedua obat tidak dapat saling menyingkirkan

(corticosteroid-binding albumin site II globulin)

Ikatan Jaringan Kedua obat berbeda tempat ikatan pada jaringan

Metabolisme

Di hepar oleh CYP3A4 menjadi metabolit inaktif. Merupakan inhibitor lemah terhadap CYP3A4 sendiri.

Di hepar oleh CYP2D6. Captopril merupakan vasodilator kuat, sehingga curah aliran darah ke hepar meningkat

Induksi Tidak ada

Inhibisi Tidak ada

Perubahan Aliran Darah ke Hepar Captopril meningkatkan curah aliran darah ke hepar. Namun, karena Eh dari metil prednisolone tidak terlalu besar (ekskresi utama melalui urine), maka metil prednisolone tidak terlalu dipengaruhi.

Ekskresi

Paling utama melalui urin (sebagai glucuronides, sulfates, dan unconjugated metabolites)

Urine (>95%) dalam waktu 24 jam (40% to 50% dalam bentuk utuh)

Ekskresi Melalui Empedu Tidak berinteraksi

Ekskresi Melalui Ginjal Tidak berinteraksi