Aksi insulin berawal dengan terikatnya insulin pada reseptor insulin di permukaan membran sel target.

Reseptor insulin adalah glikoprotein membran yang terdiri dari 2 protein subunit yang dikode oleh gen tunggal. Subunit seluruhnya berada di ekstraseluler, merupakan tempat insulin terikat. Subunit melintasi membran dan domain sitoplasmiknya mengandung aktivitas tirosin kinase yang mengawali jalur tranduksi signal intraseluler. Saat insulin berikatan dengan subunit , subunit mengaktifkan dirinya sendiri melalui autofosforilasi. Subunit yang aktif akan menarik protein tambahan untuk membentuk kompleks dan memfosforilasi rangkaian substrat intraseluler, termasuk IRS-1, IRS-2, dan lainnya. Substrat yang teraktivasi ini, masing-masing mengalami perekrutan dan aktivasi kinase, fosfatase, dan molekul signal lainnya melalui jalur kompleks yang secara umum terdiri dari dua jalur: jalur mitogenik, yang memediasi efek pertumbuhan dari insulin; dan jalur metabolik, yang mengatur metabolisme substrat. Pada jalur metabolik, aktivasi fosfatidilinositol-3-kinase menyebabkan pergerakan vesikel yang mengandung GLUT-4 ke membran sel, meningkatkan sintesis lipid dan glikogen. Efek-efek stimulasi reseptor insulin adalah penurunan glukosa darah akibat peningkatan ambilan glukosa di jaringan perifer dan penurunan keluaran glukosa hati, peningkatan transit asam amino dan potasium ke dalam sel, peningkatan sintesis asam amino, dan menghambat lipolisis.