Kerusakan Asma Asma akan rusak secara akut selama jam atau kronis selama beberapa hari atau

lebih.Jika pasien membutuhkan dosis lebih sulfat terbutaline dari biasanya, hal ini dapat menjadi penanda destabilisasi asma dan membutuhkan evaluasi ulang dari rejimenpasien dan pengobatan, memberikan pertimbangan khusus terhadap kebutuhan yang mungkin untuk pengobatan anti-inflamasi, misalnya kortikosteroid. Penggunaan Anti-inflamasi Agen Penggunaan beta-adrenergik agonis bronkodilator saja mungkin tidak cukup untukmengendalikan asma pada banyak pasien. Pertimbangan awal harus diberikan untukmenambahkan agen anti-inflamasi, misalnya kortikosteroid. Efek kardiovaskular Terbutaline sulfat, seperti semua beta-adrenergik agonis lain, dapat menghasilkan efekkardiovaskular klinis signifikan pada beberapa pasien yang diukur dengan denyut nadi, tekanan darah, dan / atau gejala. Meskipun efek seperti jarang terjadi setelah pemberian sulfat terbutaline pada dosis yang disarankan, jika mereka terjadi, obatmungkin perlu dihentikan. Selain itu, beta-agonis telah dilaporkan untuk menghasilkanelektrokardiogram (EKG) perubahan, seperti perataan dari gelombang T, perpanjanganinterval QTc, dan depresi segmen ST. Signifikansi klinis dari temuan ini tidak diketahui.Oleh karena itu, terbutaline sulfat, seperti semua amina simpatomimetik, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan jantung, insufisiensi koronerkhususnya, aritmia jantung, dan hipertensi. kejang Ada laporan langka kejang pada pasien yang menerima sulfat terbutaline; kejang tidakterulang pada pasien setelah obat dihentikan Tokolisis Terbutaline sulfat belum disetujui dan tidak boleh digunakan untuk tokolisis. Reaksi samping yang serius dapat terjadi setelah pemberian sulfat terbutaline untuk

perempuan dalam tenaga kerja. Pada ibu, ini termasuk peningkatan denyut jantung, hiperglikemia sementara, hipokalemia, aritmia jantung, edema paru, dan iskemia miokard. Peningkatan denyut jantung janin dan neonatal hipoglikemia dapat terjadi sebagai akibat dari administrasi ibu. Umum Terbutaline, karena dengan semua amina simpatomimetik, harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan kardiovaskular, termasuk penyakit jantung iskemik, hipertensi, dan aritmia jantung, pada pasien dengan hipertiroidisme atau diabetes mellitus, dan pada pasien yang luar biasa responsif terhadap amina simpatomimetik atau yang memiliki gangguan kejang. Perubahan yang signifikan dalam tekanan darah sistolik dan diastolik telah terlihat dan dapat diharapkan terjadi pada beberapa pasien setelah penggunaan setiap bronkodilator beta-adrenergik. Reaksi hipersensitivitas segera dan eksaserbasi dari bronkospasme telah dilaporkan setelah pemberian terbutaline. Beta-adrenergik agonis obat dapat menghasilkan hipokalemia signifikan pada beberapa pasien, mungkin melalui shunting intraseluler, yang memiliki potensi untuk menghasilkan efek kardiovaskular yang merugikan. Penurunan ini bersifat sementara, tidak memerlukan suplemen. Dosis besar terbutaline intravena telah dilaporkan memperburuk yang sudah ada diabetes mellitus dan ketoasidosis. Karsinogenesis, Mutagenesis, Penurunan Kesuburan Dalam sebuah studi 2-tahun di Sprague Dawley-tikus, terbutaline sulfat mengakibatkan peningkatan yang signifikan dan berhubungan dengan dosis dalam kejadian leiomioma jinak mesovarium pada dosis diet 50 mg / kg dan di atas (sekitar 810 kali maksimum harian yang direkomendasikan subkutan (sc) dosis untuk orang dewasa secara mg/m2). Dalam sebuah penelitian 21-bulan di CD-1 tikus, terbutaline sulfat tidak menunjukkan bukti tumorigenicity pada dosis diet hingga 200 mg / kg (sekitar 1.600 kali dosis harian maksimum yang disarankan sc untuk orang dewasa secara mg/m2).Potensi mutagenisitas sulfat terbutaline belum ditentukan. Reproduksi penelitian pada tikus menggunakan sulfat terbutaline menunjukkan ada penurunan kesuburan pada dosis oral hingga 50 mg / kg (sekitar 810 kali dosis

harian maksimum yang disarankan sc untuk orang dewasa secara mg/m2). Kehamilan Teratogenik Efek: Kehamilan Kategori B Sebuah studi reproduksi Sprague Dawley-tikus mengungkapkan sulfat terbutaline tidak teratogenik bila diberikan secara oral pada dosis sampai 50 mg / kg (sekitar 810 kali dosis harian maksimum yang disarankan sc untuk orang dewasa secara mg/m2).Sebuah studi di New reproduksi kelinci putih Selandia mengungkapkan sulfat terbutaline tidak teratogenik bila diberikan secara oral pada dosis sampai 50 mg / kg (sekitar 1.600 kali dosis harian maksimum yang disarankan sc untuk orang dewasa secara mg/m2). Namun demikian, belum ada penelitian yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil. Karena hewan studi reproduksi tidak selalu prediksi respon manusia, terbutaline harus digunakan selama kehamilan hanya jika manfaat potensial membenarkan potensi risiko terhadap janin. Gunakan Dalam Persalinan dan Kelahiran Karena potensi untuk beta-agonis gangguan kontraktilitas uterus, penggunaan terbutaline untuk menghilangkan bronkospasme selama persalinan harus dibatasi untuk mereka pasien yang manfaat jelas lebih besar daripada risiko. Terbutaline melintasi plasenta. Setelah pemberian dosis tunggal IV terbutaline untuk 22 wanita pada akhir kehamilan yang disampaikan oleh bedah caesar elektif karena alasan klinis, kadar darah tali dari terbutaline ditemukan berkisar dari 11% sampai 48% dari darah ibu. Ibu Menyusui Tidak diketahui apakah obat ini diekskresikan dalam ASI. Oleh karena itu, terbutaline harus digunakan saat menyusui hanya jika manfaat potensial membenarkan kemungkinan resiko pada bayi baru lahir. Pediatric Penggunaan Terbutaline tidak direkomendasikan untuk pasien di bawah usia 12 tahun karena data klinis tidak cukup untuk membangun keamanan dan efektivitas.

Geriatric Penggunaan Studi klinis injeksi sulfat terbutaline tidak termasuk jumlah yang cukup dari subyek yang berusia 65 ke atas untuk menentukan apakah mereka merespon berbeda dari subyek yang lebih muda. Pengalaman klinis lainnya dilaporkan belum mengidentifikasi perbedaan respon antara orang tua dan pasien yang lebih muda. Secara umum, dosis seleksi untuk seorang pasien tua harus berhati-hati, biasanya dimulai pada akhir rendah dari kisaran dosis, mencerminkan frekuensi yang lebih besar dari hati menurun, ginjal, atau fungsi jantung, dan penyakit penyerta atau terapi obat lainnya.
Terbutaline digunakan sebagai cepat bertindak bronkodilator (sering digunakan sebagai pengobatan [4] asma jangka pendek) dan sebagai tokolitik untuk menunda persalinan prematur . Bentuk inhalasi dari terbutaline mulai bekerja dalam waktu 15 menit dan bisa bertahan hingga 6 jam. Terbutaline sebagai pengobatan untuk persalinan prematur adalah penggunaan off-label tidak disetujui oleh FDA . Ini adalah kategori kehamilan 'B' pengobatan dan secara rutin diresepkan untuk menghentikan kontraksi. Setelah tokolisis intravena yang sukses, ada sedikit bukti bahwa terbutaline oral [5] efektif. Namun, setelah inversi uterus pada tahap ketiga kehamilan, terbutalin (atau baik sulfat Halothane atau magnesium) dapat termanfaatkan untuk bersantai rahim jika perlu sebelum rahim pengganti. [ sunting ]Struktur

hubungan aktivitas

Kelompok butil tersier di terbutaline membuatnya lebih selektif untuk reseptor 2-. Karena tidak ada gugus hidroksi pada posisi 4 dari cincin benzena - molekul kurang rentan terhadap metabolisme oleh [6] enzim COMT. [ sunting ]Efek

samping

Dewasa - takikardia , gugup , tremor , sakit kepala , hiperglikemia , hipokalemia , dan jarang, edema [7] paru . Janin - takikardia dan hipoglikemia
[ rujukan? ]

[ sunting ]Kimia Hal ini disintesis oleh brom 3,5-dibenzyloxy asetofenon ke tepat 3,5-dibenzyloxybromoacetophenone, yang direaksikan dengan N - benzil - N - tert -butylamine, memberikan aminoketone tersebut. Pengurangan produk ini dengan hidrogen melalui katalis paladium menyebabkan terbutaline

mekanisme kerja Terbutalin menstimulasi reseptor beta adrenergik di sistem saraf simpatetik sehingga menyebabkan relaksasi smooth muscle di bronchial tree dan peripheral vasculature. Efek pada reseptor alfa adrenergik sedikit atau tidak ada. bentuk sediaan Tablet 2,5 mg Sirup 1,5 mg/5 ml, Ampul 0,5 mg/ml Canister 0,25 mg/Semprot, Aerosol 0,25 mg/Semprot, Respules 2,5 mg/ml, Turbuhaler 0,25 mg, 0,5 mg. parameter monitoring Serum potassium, glukosa, laju jantung, tekanan darah, laju pernafasan, FEV1, peak flow. stabilitas pen\impanan Simpan di suhu kamar (15-30C), terlindung dari panas, cahaya, dingin, dalam wadah tertutup rapat. Jangan digunakan bila larutan berubah warna. Kadaluwarsa injeksi : 2 tahun, tablet : 3 tahun dari tanggal produksi. informasi pasien Informasikan kepada pasien tentang cara penggunaan, pembersihan / perawatan dan penyimpanan inhaler. Kocok inhaler setiap kali sebelum dipakai. Hindari semprotan ke dalam mata.

Lakukan test semprotan ke udara pertama kali sebelum digunakan atau jika tidak digunakan dalam waktu yang lama. Kumur mulut dengan air setelah inhalasi. Diberitahukan kepada pasien untuk segera menghubungi dokter bila dijumpai efek-efek samping atau kondisi bertambah parah.

KLINIS FARMAKOLOGI Terbutaline merupakan agonis reseptor beta-adrenergik. In vitro dan in vivo farmakologis studi telah menunjukkan bahwa terbutaline memberikan sebuah efek khusus pada reseptor beta2-adrenergik. Sementara diakui bahwa reseptor beta2adrenergik merupakan reseptor utama dalam otot polos bronkus, data menunjukkan bahwa ada populasi beta2-reseptor di hati manusia, yang ada dalam konsentrasi antara 10% sampai 50%. Fungsi yang tepat dari reseptor ini belum ditetapkan. (Lihat PERINGATAN.) Dikendalikan studi klinis pada pasien diberikan terbutaline subkutan belum mengungkapkan efek beta2-adrenergik preferensial. Efek farmakologis beta-adrenergik agonis, termasuk terbutaline, paling tidak sebagian disebabkan oleh stimulasi melalui reseptor beta-adrenergik dari adenilat adenyl intraseluler, enzim yang mengkatalisis konversi dari adenosin trifosfat (ATP) untuk siklik 3 ', 5'- adenosin monofosfat (cAMP). Peningkatan tingkat cAMP berhubungan dengan relaksasi otot polos bronkus dan menghambat pelepasan mediator hipersensitivitas segera dari sel, terutama dari sel mast.

Studi klinis terkontrol telah menunjukkan bahwa terbutaline mengurangi bronkospasme di akut dan kronis penyakit paru obstruktif secara signifikan meningkatkan laju aliran paru (misalnya, meningkat 15% atau lebih pada FEV1). Setelah pemberian subkutan 0,25 mg terbutaline, perubahan terukur dalam laju aliran ekspirasi biasanya terjadi dalam waktu 5 menit, dan peningkatan klinis yang signifikan pada FEV1 terjadi dalam 15 menit. Efek maksimum biasanya terjadi dalam waktu 30 sampai 60 menit, dan aktivitas bronkodilator klinis signifikan dapat terus selama 1,5 sampai 4 jam. Lamanya perbaikan klinis yang signifikan adalah sebanding dengan yang diamati dengan dosis equimilligram dari epinefrin. Praklinis Studi pada hewan laboratorium (minipigs, tikus, dan anjing) telah menunjukkan terjadinya aritmia jantung dan kematian mendadak (dengan bukti histologis nekrosis miokard) ketika beta-agonis dan methylxanthines diberikan secara bersamaan. Signifikansi klinis dari temuan ini tidak diketahui. Farmakokinetik Subkutan 0,5 mg terbutaline sulfat sampai 17 sehat, dewasa, subjek laki-laki menghasilkan mean (SD) puncak plasma terbutaline konsentrasi 9,6 (3,6) ng / mL, yang diamati pada satu waktu (kisaran) rata-rata 0,5 (0,08 sampai 1,0) jam setelah pemberian. Rerata (SD) AUC (0 sampai 48) dan nilai-nilai tubuh total izin adalah 29,4 (14,2) jam ng / mL, dan 311 (112) mL / menit masing-masing. Terminal paruh ditentukan di 9 dari 17 subyek dan memiliki rata-rata (SD) 5,7 (2,0) jam. Setelah pemberian subkutan 0,25 mg sulfat terbutaline dua subjek laki-laki, puncak terbutaline konsentrasi serum 5,2 dan 5,3 ng / mL yang diamati sekitar 20 menit setelah pemberian dosis. Eliminasi waktu paruh obat dalam 10 dari 14 pasien adalah sekitar 2,9 jam setelah subkutan administrasi, tetapi eliminasi lagi setengah-hidup (antara 6 sampai 14 jam) ditemukan dalam 4 pasien lain. Sekitar 90% dari obat itu diekskresikan dalam urin pada 96 jam setelah subkutan, dengan sekitar 60% dari obat ini tidak berubah menjadi.Tampaknya konjugat sulfat adalah metabolit utama terbutaline, dan ekskresi urin adalah rute utama eliminasi.

Menggunakan Terbutaline merupakan bronkodilator, yang rileks saluran udara dan membuat bernapas lebih mudah. Hal ini digunakan untuk mengobati asma, tracheobronchitis, runtuh trakea, alergi bronkitis, dan paru-paru tertentu kondisi (misalnya, edema paru). Itu juga dapat digunakan dalam pengobatan suatu abnormal lambat denyut jantung. Dosis dan Administrasi Selalu ikuti petunjuk dosis diberikan oleh dokter hewan anda. Jika Anda memiliki kesulitan memberikan obat ini, hubungi dokter hewan Anda. Jika Anda melewatkan dosis, berikan segera setelah Anda ingat. Jika hampir waktu untuk selanjutnya dosis, melewatkan satu yang Anda tidak terjawab dan kembali dengan jadwal teratur. Jangan memberikan 2 dosis sekaligus. Obat ini hanya boleh diberikan kepada hewan peliharaan untuk siapa itu ditentukan. Kemungkinan Efek Samping Dapat menyebabkan peningkatan denyut jantung, tremor, gugup, dan pusing. Efek ini biasanya menghilang setelah waktu yang singkat. Jika mereka yang parah, gigih, atau hewan peliharaan Anda kondisi memburuk, hubungi dokter hewan. Jika hewan peliharaan Anda mengalami reaksi alergi untuk obat, tanda-tanda mungkin termasuk wajah bengkak, gatal-gatal, menggaruk onset, tiba-tiba diare, muntah, syok, kejang, pucat gusi, kaki dingin, atau koma. Jika Anda mengamati tanda-tanda ini, hubungi dokter hewan segera. Kewaspadaan Tidak untuk digunakan pada hewan hipersensitif (Alergi) untuk terbutaline. Gunakan dengan hati-hati pada hewan dengan diabetes,

hipertiroidisme (tiroid terlalu aktif kelenjar), tekanan darah tinggi, riwayat kejang, atau rendahnya tingkat kalium dalam darah. Gunakan dengan sangat hati-hati pada hewan dengan penyakit jantung. Jangan gunakan pada hewan hamil atau menyusui (Binatang menyusui perempuan muda mereka). Konsultasikan dengan dokter hewan Anda mengenai pemeriksaan fisik dan laboratorium pengujian yang diperlukan sebelum dan selama pengobatan dengan terbutaline. Obat, Makanan, dan Uji Interaksi Konsultasikan dengan dokter hewan Anda sebelum menggunakan terbutaline dengan obat lain, termasuk vitamin dan suplemen, antidepresan, atau beta-blocker (tertentu jantung obat seperti propranolol), karena interaksi dapat terjadi. Digitalis, digoksin, atau inhalasi anestesi mungkin meningkatkan risiko jantung abnormal irama pada hewan mengambil terbutaline. Tanda-tanda Toksisitas / Overdosis Mungkin melihat kejang, pupil melebar, demam, muntah, kelemahan, runtuh, atau cepat dan tidak teratur jantung tarif. Jika Anda mengetahui atau tersangka hewan peliharaan Anda telah memiliki overdosis, atau jika Anda mengamati tanda-tanda pada hewan peliharaan Anda, hubungi dokter hewan segera.