Anda di halaman 1dari 36

Golongan Antibiotik

antibiotik
Antibiotika berasal dari bahasa latin yang terdiri dari anti = lawan, bios = hidup.

PEMBAGIAN MENURUT STRUKTUR KIMIA


Golongan Beta-laktam klasik:
Golongan Penisilin Golongan Sefalosporin

Golongan Beta-laktam non-klasik:


Monobaktam Golongan Karbapenem

Golongan Turunan Amfenikol Golongan Turunan Tetrasiklin Golongan Turunan Aminoglikosida

CONT.
Golongan Turunan Makrolida Golongan Turunan Polipeptida Golongan Turunan Linkosamida Golongan Turunan Polien Golongan Turunan Ansamisin Golongan Turunan Antrasiklin Golongan Turunan Fosfomisin Golongan Turunan Kuinolon

GOLONGAN BETA-LAKTAM
Mekanisme kerja menghambat sintesis dinding sel laktam mengikat enzim transpeptidase gangguan osmotik didalam sel lisis sel Mekanisme resistensi terjadi kerusakan cincin beta laktam karena enzim beta laktamase

Golongan Penisilin
Farmakokinetik :
Distribusi baik ke seluruh bagian tubuh, mencapai kadar terapetik di pleura, peritoneal, abses, dan cairan sinovial. Distribusi ke mata dan otak relatif sedikit Sebagian besar penisilin hanya dapat diberikan per parenteral karena dirusak oleh asam lambung, kecuali penisilin V, amoksisilin, ampisilin. Penisilin termasuk very low dose-related toxicity (efek toksik obat karena penambahan dosis, relatif kecil). Dengan demikian, penambahan dosis untuk meningkatkan konsentrasinya dalam jaringan yang inflamsi jarang menimbulkan efek samping. Sebagian besar penisilin mengalami sirkulasi enterohepatik (setelah ekskresi bilier, diabsorpsi di usus halus dan diekskresi melalui ginjal)

Golongan Penisilin
Spektrum sempit sensitif terhadap penisilinase Benzil penisilin = Penisilin G Tidak tahan asam lambung, karena itu penggunaannya secara injeksi atau infus intra vena. Penisilin ini tahan asam lambung, pemberian sebaiknya dalam keadaan sebelum makan.

Fenoksimetil Penisilin= Penisilin V

Spektrum sempit resisten terhadap penisilinase kloksasiklin Zat-zat yang disintesis dengan menambahkan gugus besar penisilin yang mencegah obat berikatan dengan tempat aktif pinisilinase.

dikloksasilin

Cont.
Spektrum luas ampisilin Gugus amino dan cincin tunggal membuat cukup hidrofil untuk melewati membran luar bekteri gram negatif. Tetapi rantai samping zat ini mudah dihancurkan oleh penisilinase.Kombinasi dengan asam klavulanat sering dilakukan. Amoksisilin absorbsi nya > cepat dan lengkap di banding ampisilin. Tahan asam.

Amoksilin

Benzil Penisilin (Penisilin G).


Indikasi Infeksi tenggorokan, otitis media, streptococus endo karditis, meningo kokus, meningitis, pnemonia dan profilaksis amputasi pada lengan dan kaki. Hipersensitiv itas (alergi) terhadap penisilin Reaksi allergi berupa urtikaria, nyeri sendi, syok anafilaktik, diare. Benzatin Penisilin G (generik) Injeksi
30-50 mg/kg 6hrly

Kontra indikasi Efek samping Sediaan Dosis

Fenoksi Metil Penisilin (Penisilin V)


Indikasi Tonsilitis, otitis media, demam rematik, profilaksis infeksi pneumokokus. Kontra indikasi dan efek samping sama dengan Benzil Penisilin. Sediaan Phenoxymethyl Penicillin (generik), 500mg. tablet 250mg,

Dosis

25-50 mg/kg/day in divided doses every 6-8 hours

Ampisilin
Indikasi Kontra indikasi Efek samping Sediaan Cara penyimpanan Dosis Infeksi saluran kemih, otitis media, sinusitis, bronkitis kronis, salmonelosis, gonorrhoe. Hipersensitiv terhadap penisilin Mual,diare, ruam, kadang-kadang kolitis Ampisilin (generik) Kapsul 250mg, Kaptab 500mg Serbuk injeksi, sirup kering. Dalam wadah tertutup baik, pada suhu tidak lebih dari 25o C
10-20 mg/kg/6jam PO atau 5-10 mg/kg/6 jam IV, IM

Amoksisilin
Indikasi (lihat ampisilin), juga untuk profilaksis endokarditis dan terapi tambahan Kontra indikasi dan efek samping sama dengan ampisilin. Sediaan Amoksisilin (generik), kapsul 250 mg, kaptab 500mg, serbuk injeksi , syr. kering. Cara penyimpanan Dalam botol tertutup rapat. 20-40 mg/kg/h dalam 3 dosis dosis

Co Amoksiklav (amoksisilin-asam klavulanat)


Kontra Indikasi dan Efek Samping sama dengan ampisilin. Sediaan Coamoksiklav (generik), kaptab 20-40 mg/kg/h dalam 3 dosis Dosis

Golongan Sefalosporin
Sefalosporin bekerja dengan menghambat pembentukan dinding sel bakteri pada fase akhir dengan terikat pada satu atau lebih Penicillin Binding Proteins (PBPs) yang terdapat pada membrana sitoplasma di bawah dinding sel bakteri. Sefalosporin umumnya dieliminasi melalui mekanisme renal dengan berbagai tingkat sekresi tubuler dan filtrasi glomeruler. Tidak demikian halnya dengan sefoperazon dan seftriakson yang sebagian besar diekskresi melalui rute bilier (empedu).

Klasifikasi Sefalosporin

sefotaksim
Indikasi Kontra indikasi Efek samping Sediaan Dosis digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang disebabkan oleh bakteri pada kulit, tenggorokan, dan infeksi kandung kemih. hipersensitiv terhadap sefalosporin diare dan kolitis, mual muntah, sakit kepala Cefotaxime (generik) serbuk inj

50-100 mg/kg berat badan/hari dalam 4-6 dosis

sefepim
Indikasi

Kontra indikasi
Efek samping Sediaan Dosis

spektrum luas, efektif terhadap bakteri gram-positif dan gram-negatif termasuk terhadap strain yang resisten terhadap aminoglikosida atau sefalosporin generasi ketiga seperti ceftazidime. hipersensitiv terhadap sefalosporin diare dan kolitis, mual muntah, sakit kepala

serbuk injeksi Dewasa 1 gr/12 jam

Aminoglikosida
Obat-obat yang tergolong dalam kelompok aminoglikosida antara lain streptomisin, gentamisin, amikasin, kanamisin, neomisin, dan paramomisin. Struktur kimia tidak berbeda antara yang satu dengan yang lain, dengan efek utama sebagai bakterisid. Mekanisme kerjanya didasarkan pada studi terhadap streptomisin. Streptomisin memblok sintesis protein bakteri dengan terikat pada subunit ribosom 30s menyebabkan urutan asam amino yang ada dibaca secara salah pada rantai peptid bakteri protein abnormal Bersifat sangat polar Absorpsi di traktur gastrointestinal buruk, sehingga hanya dapat diberikan per parenteral, kecuali neomicin dan paramomisin yang terdapat dalam bentuk topikal.

Waktu paruhnya berkisar 2-5 jam


Aminoglikosida bersifat narrow toxic-therapeutic margin, yaitu batas antara kadar terapik dan toksik sangat pendek, sehingga penggunaannya harus hati-hati Kadar teritinggi dideteksi di korteksi ginjal, endolimfe & perilimfe telinga bagian

Gentamisin
Indikasi Efek samping Sediaan Dosis Bakteri gram (-), Proteus, Pseudomonas , Klebsiella, Enterobacter. Efektif dalam kombinasi dengan penisilin, untuk septisemia oleh karena Gram (-), atau jika ada kecurigaan bakteri anaerob terlibat, dapat dikombinasi dengan metronidazol. Efek sampingnya gangguan keseimbangan dan pendengaran toksis terhadap ginjal bentuk injeksi 40 mg/2ml, 80 mg/2ml, 280mg/2ml. salap 0.3% Fungsi ginjal normal 1-2 mg/kgBB setiap 4 sampai 8 jam. Fungsi ginjal terganggu 1-1.5 mg/kgBB setiap 8 sampai 24 jam.

Streptomisin
Indikasi
Efek samping Sediaan Dosis

Penggunaan hampir terbatas pada tuberkulosa


Efek sampingnya gangguan keseimbangan dan pendengaran toksis terhadap ginjal Bubuk kering vial 1gr. IM 20-30 mg/kgBB setiap hari dibagi untuk 2 dosis.

Golongan Kloramfenikol
tahun 1950 diketahui bahwa obat ini dapat menimbulkan anemia aplastik yang fatal. Menghambat enzim peptidil transfarase tidak terjadi ikatan peptida pada sintesis protein Terhadap S. aureus & enterobakteriaceae, kloramfenikol bersifat bakteriostatik, yaitu dengan menghambat sintesis protein pada tingkat ribosom. Sedangkan terhadap H. influenzae, S. pneumoniae, N. meningitidis, bersifat bakterisid Lebih baik saat di berikan peroral. Kadarnya lebih rendah dalam darah jika diberikan intra vena Distribusi kloramfenikol mencapai semua jaringan dan cairan tubuh, termasuk sistema saraf pusat dan CSS. Di hepar kloramfenikol diinaktivasi melalui konjugasi dengan asam glukoronat. Ekskresi kloramfenikol terutama terjadi melalui filtasi glomeruler, sedang komponen inaktifnya melalui sekresi tubuler.

Kloramfenikol merupakan DOC untuk tifus abdominalis yang disebabkan oleh Salmonella. Dosis 30 50 mg/kgBB per hari, per oral, terbagi dalam 4 dosis. Karena kadarnya dalam humor aqueous dan vitreous di mata cukup baik, maka kloramfenikol juga digunakan untuk mengatasi infeksi mata intraokuler.

Kloramfenicol (generik) Kapsul 250 mg, suspensi 125 mg/5 ml

Kontraindikasi
Penderita dengan lekopenia, trombositopenia, anemia berat tidak dianjurkan untuk mendapat kloramfenikol. Wanita hamil sebaiknnya tidak mendapat kloramfenikol, karena dapat menembus plasenta dan mencapai sirkulasi janin.

Efek Samping
Penekanan sumsum tulang (dose-related bone marrow supression) terutama terjadi pada kelompok risiko tinggi, yaitu (1) pemberian pada dosis tinggi (> 4kg/hari) (2) terapi jangka panjang (3) kadar kloramfenikol bebas dalam darah > 20-25 ug/ml (4) neonatus & penderita penyakit liver Gray baby syndrome dapat terjadi pada bayi prematur atau umur kurang dari 2 bulan karena (1) hepar belum matur, aktivitas glukoronil transferase untuk mengkonjugasi kloramfenikol belum adekuat dan (2) ekskresi obat yang tidak terkonjugasi melalui ginjal belum sempurna sehingga obat terakumulasi dalam darah.
Gejalanya vomitus, respirasi tidak normal, sianosis, distensi abdomen, diikuti kolaps vasmotor, hipotermia, dan bayi menjadi keabu-abuan dan 40% diantaranya meninggal.

Tetrasiklin
Tetrasiklin merupakan antibiotik dengan spektrum luas, bersifat bakteriostatik dan mekanisme kerjanya dengan menghambat sintesis protein bakteri dengan cara terikat pada ribosom 30s dan mencegah pembentukan rantai peptid. Penggunaan saat ini semakin berkurang karena masalah resistensi. Dengan logam bervalensi 2 dan 3 (Ca, Mg, Fe ) membentuk kompleks yang inaktif, maka tetrasiklin tidak boleh diminum bersama dengan susu dan obat obat antasida. . Tetrasiklin harus disimpan.di tempat yang kering, terlindung dari cahaya.

antibiotika Short acting Oksitetrasiklin tetrasiklin Intermediateacting Demeklosilin Long acting doksisiklin

Absorbsi peroral(%) 58 77 66 93 9 8

Waktu paruh(jam)

12 18

kadarnya di CSS hanya sekitar 10% dibanding kadarnya dalam darah tidak dianjurkan untuk meningitis. Setelah pemberian per oral, kadarnya di dalam tulang dan gigi cukup tinggi dan mampu mengikat kalsium. Oleh karena itu tetrasiklin tidak dianjurkan pada anak kurang dari 8 tahun.

Indikasi
Tetrasiklin banyak digunakan untuk mengobati bronchitis akut dan kronis, disentri amoeba, pneumonia, kolera, infeksi saluran empedu. dapat menghambat proliferasi Corynebacterium acnes 250 500 mg sekali sehari.

Efek samping: Mual, muntah-muntah ,diare karena adanya perubahan pada flora usus. Mengendap pada jaringan tulang dan gigi yang sedang tumbuh Sakit kepala, vertigo Peringatan / larangan :
Tidak boleh diberikan pada anak-anak di bawah 8 tahun, ibu hamil dan menyusui Tidak boleh diberikan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan fungsi hati.

Kontra indikasi
Penderita yang hipersensitif terhadap tetrasiklin

Golongan Makrolida
Menghambat sintesis protein terikat pada ribosome sub unit 50S mencegah pemanjangan rantai peptida. Macrolide bisa bersifat sebagai bakteriostatik atau bakterisida. Efek bakterisida terjadi pada kadar antibiotika yang lebih tinggi, kepadatan bakteri yang relatif rendah, dan pertumbuhan bakteri yang cepat. Aktivitas antibakterinya meningkat pada keadaan netral atau sedikit alkali.

Eritromisin
Eritromisin menjadi DOC untuk Corynebacterium diphtheriae, Mycoplasma pneumoniae, Entamoeba. hystolitica, dan Chlamydia. mudah terurai oleh asam lambung dan kurang stabil pada suhu kamar. Untuk mencegah pengrusakan oleh asam lambung maka dibuat tablet salut selaput atau yang digunakan jenis esternya (stearat dan estolat) . Waktu paruh eritromisin sekitar 1 2 jam, dan kadarnya dalam darah dipertahankan tetap hingga 6 jam. ekskresi utamanya adalah melalui hepar

Cont.
Dosis oral dewasa adalah 4 x 250 500 mg per hari, sedang pada anak 30 50 mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 kali pemberian. Karena efek iritasinya terhadap lambung, maka sebaiknya diberikan sesudah makan. Eritromisin meningkatkan efek & toksisitas antikoagulan oral, karbamazepin, dan digoksin. umumnya digunakan sebagai terapi kedua setelah penisilin pada penderita yang alergi penisilin. Sediaan : Erytromisin (generik) kapsul 250 mg, 500 mg, sirup kering 200 mg / 5 ml

Golongan Linkosamid
Linkosamid terutama bersifat bakteriostatik. Klindamisin lebih dipilih daripada linkomisin karena memiliki potensi antibakteri yang lebih besar dan diabsorpsi lebih baik pada pemberian per oral. Merupakan obat pilihan ke kedua bagi kuman yang resisten terhadap penisilin khususnya pada radang tulang (osteomielitis)

klindamisin
Klindamisin diserap dengan baik pada pemberian oral. Klindamisin palmitat sebagai preparat oral pediatrik dosis 8-16 mg/kgBB dengan interval 6 jam. Ekskresi melalui urin dan empedu. Efek samping diare, kemerahan dikulit.

Golongan Kuinolon
Di dalam sel, kuinolon menghambat replikasi DNA bakteri dengan mempengaruhi aksi DNA gyrase. Ini terjadi selama fase pertumbuhan dan reproduksi bakteri. Bersifat Bakterisidal dengan menghambat enzim girase replikasi DNA terganggu. Mekanisme resistensi melalui plasmid tidak ditemui pada golongan ini, namun dapat terjadi dengan mutasi DNA /membran sel kuman. Pada tahun 1980 diperkenalkan golongan kuinolon baru dengan atom flour pada cincin kuinolon karena itu dinamakan flourokuinolon.

siprofloksasin
aktif terhadap kuman gram negatif termasuk salmonella dan shygella. Siprofloksasin terutama digunakan untuk infeksi saluran kemih, saluran cerna (termasuk Thypus abdominalis) dan gonorrhoe. Tidak dianjurkan untuk anak remaja yang sedang dalam pertumbuhan. Sediaan: Ciprofloksasin (generik ) tablet 200 mg, kaptab 500 mg

Metronidazol
Merupakan antibiotik yang bakterisid untuk Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, dan Entamoeba hystolitica. Metronidazol aktif terhadap bakteri anaerob seperti B. fragilis, Bacteroides sp, dan Clostridium.

Absorpsi setelah pemberian oral baik dan tidak dipengaruhi oleh adanya makanan dalam lambung. Obat mencapai cairan tubuh, pleura, vagina, dan CSS (dengan inflasi) dn air susu dimetabolisme di hepar dan ekskresi utama melalui ginjal.

Kotrimoksazol
Kotrimoksazol merupakan kombinasi dari sulfametoksazol dan trimetoprim dengan perbandingan 5:1 Karena kerja dari dua antimikroba Trimetropim dan Sulfametoksazol dalam menghambat reaksi enzimatik obligat berurutan sehingga kombinasi antimikroba ini memberikan efek sinergi.

Sediaan
kombinasi Kotrimoksazol tersedia dalam bentuk tablet oral, mengandung 400 mg Sulfametoksazol dan 80 mg Trimetropim. Untuk anak tersedia juga bentuk suspensi oral yang mengandung 100 mg Sulfametoksazol dan 20 mg Trimetropim. Untuk pemberian intravena tersedia sediaan infus yang mengandung 400 mg Sulfametoksazol dan 80 mg Trimetropim per 5 ml.