Adminis1tracin
(vida media) (protenas)
Unin
MTB
Eliminacin
Espectro de Accin
Cocos : Mucha accin contra (principalmente // NEUMOCOCO) los Estreptococos
EV
(cada 4 horas)
Aerobios Renal (D activa) Anaerobios Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa)
Bacilos : L. Monocytogenes, Nocardia (Muy sensible), Corinebacterium difteriae (Muy S) Cocos : Gonococo y Meningococo tienen el 50% de las Cepas R (uno o se va a arriesgar a dar la D sabiendo que el 50% va a fallar Cocobacilos : Bordetella pertrusis (Coqueluche) es S Cocos : Peptoestreptococcus, Peptococcus Bacilos : Esporulados (Clostridium [NO EL Difficile]); No Esporulados: Bacillus anthracis es S
NATURALES
EV
30- 4h IM (Se acompaan de D VC y se liberan muy lentamente)
VO
Espiroquetas: Treponema pallidum (30-40% R), Borrelia burgdorferi (S) y Leptospira interrogans (Son de Primera Eleccin)
PENICILINAS
Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Meticilina Nafcilina Amoxicilina Ampicilina Sultamicilina Bacampicilina Pivampicilina Carbopenicilinas VO (Abs 80%)
IM o EV [No VO] 30- 4h
IM o EV
30- 4h
Idem a Penicilina G + Ser efectivos contra Estafilococos productores de Peniciladasas (Staphylococcus meticilino S)
SEMISINTTICAS
Aminopenicilinas
VO (Abs. <60%)
[Son Pro D]
Renal (D activa), tambin eliminacin Biliar como D activa ( accin sobre Idem a Penicilina G + Grmenes gram : Haemophilus Shigella y Salmonella) influenza, Moraxella catarrhalis, E. Coli, Salmonella, Shigella [D DE ELECCIN PARA INFECCIONES DE VAS Renal (D activa) RESPIRATORIAS], Enterococcus (muy activas, Renal (D activa) especialmente la Ampicilina)
Penicilinas antipseudomnicas
Pseudomonas,
Mecanismo de Accin
Adm.
Farmacocintica
t Unin Elim.
Espectro de Accin
Mecanismos de Rcia
Efectos Adversos
GLICOPPTIDOS (GP)
Vancomicina
Se unen a D-Ala, D-Ala; impidiendo la unin de los monmeros de Pptidoglican
6h
Teicoplanina
EV e IM
60h
90%
Gram (inclusive el Clostridium difficile, No contra B. fragilis). Al no R intrnseca de Gram atravesar las porinas NO SIRVEN Modificacin del Sitio CONTRA GRAM. Se los usa para Blanco: Genes VAN (A - G) SAMR y Enterococos R a los codifican enzimas que ponen Lactmicos. Tto. de Colitis D-Lactato, D-Ala [Gen A, R a seudomembranosa por C. difficile, Vanco y Teico] como alternativa al metronidazol.
MUY NEFROTXICAS (oligrica) [Mejora al retirar la D] Ototoxicidad (irreversible [por lesin de cl. ciliadas] Sme del Cuello Rojo HS Trombocitopenia de tipo Inmunolgico Mielotoxicidad
Telavancin
Slo EV (1/da)
6 - 9h
93%
Renal (D activa)
Cocos gram (Se puede usar para Estafilococos Vanco R). NO acta contra el C. difficile
Nefrotoxicidad Prolongacin del QT Alteraciones GI Alteraciones del gusto Cefalea Hiperkalemia (acta como + diurtico ahorrador de K )
Polimixinas
LipoGP
Polimixina B
Polimixina E (Colistina)
Son detergentes, que generan poros. Los Gram son R naturales ya que la D no puede atravesar el Peptidoglican de ellos
Slo EV
5h
Se usa para:Acinetobacter baumannii, Pseudomona Aeruginosa Multi R, R Intrnseca de Gram Stenotrophomonas maltophilia, Klebsiella Multi R
Renal (D activa)
Fosfnidos
Fosfomicina
Es un anlogo del fosfoenolpiruvato y acta inhibiendo a la piruviltransferasa (inhibe 1ra parte de s! de la pared)
VO (40% de Bd)
5 - 6h
Farmacocintica
Admin. unin Va Parenteral Cefazolina* Cefalexina* Cefadroxilo 1 Grupo Cefoxitina Cefotetan* Cefaclor Acetilcefuroxima Cefuroxima Cefamandol* Ceftacidina Cefoperazona* Ceftriaxona Cefixime Cefpodoxime Ceftibutem Cefepime Va Parenteral + VO 4h Va Parenteral Va Parenteral VO Va Parenteral Va Parenteral Va Parenteral 8h 2 Grupo 4h Cefpirome Va Parenteral
(Es la nica que se puede dar 1 vez por da)
MTB
Eliminacin
Espectro de Accin
1ra GENERACIN
Cefalotina*
4h
Renal (D activa)
Muy Potentes contra cocos (Ppal// Estafilococos MS y Estreptococos), tienen algo de accin contra algunos gram : E. coli, Proteus y Klebsiella. Se las usa en Infecciones de Partes Blandas, IU.
2da GENERACIN
CEFALOSPORINAS
4h
Renal (D activa)
Sin actividad contra cocos , > accin contra los anaerobios [INCLUIDO EL BACTEROIDES FRAGILIS], < accin contra el Haemophilus y Moraxella No tienen actividad contra cocos (excepto Cefaclor), son muy activos contra Haemophilus y Moraxella. Su gran indicacin son las Infecciones del Tracto Respiratorio Superior Muy buenas contra Pseudomona aeruginosa, sobre anaerobios (poca accin sobre B. fragilis), no son buenas D contra cocos No son muy activas frente a P. aeruginosa, pero si contra las Enterobacterias (Shigella, Salmonella). Son mejores contra los Anaerobios (ppal// la Ceftriaxona) pero le sigue faltando el B. fragilis. Ceftriaxona contra H. influenzae, Neumcococo, Meningococo
3ra GENERACIN
1 Grupo
2 Grupo
Renal (D activa) 50% Heptico Renal (D activa) 50% Renal (D activa) Renal (D activa)
4h
4ta GENERACIN
Accin sobre Cocos (al igual que los de 1ra G.) y mantiene igual accin contral los Gram ra (= que 3 G.). Son efectivos contra los Anaerobios incluido el B. fragilis
Farmacocintica
Adm
Tetraciclina
Unin
MTB
Mecanismo de Resistencia
< Liposolubilidad
Clortetraciclina
2-10h
50% Heptico y 50% Renal Son excelentes D contra V. Cholerae y contra MO intracelulares (+ que los Macrlidos). Actan frente a cocos , Gram : Enterobacterias, Haemophilus, Moraxella [No son buenas contra Pseudomonas]; Anaerobios de la flora bucal (NO Bf ni Cd). Tetraciclinas algo de accin contra Toxoplasma
Oxitetraciclina
Demeclociclina
Bd por VO aceptables siempre y cuando no se las administre con cationes divalentes (ya que las quelan)
Doxiciclina
Hepatotxicas Manchas e los dientes si se las usa en nios (por tropismo por tejidos calci- Modificacin del Sificados en formacin tio Blanco Fotosensibilidad Disminucin de la D Pseudotumor cerebral en la Biofase (Por Colitis Pseudomembranode entrada o por sa bombas de extru HS sin) Si estn vencidas son muy NEFROTXICAS (necrosis tubular aguda)
Tetraciclinas
Heptico nicamente
Minociclina
Son muy hidroflicas. Tienen 2 Fases: 1ro entran pequeas cantidades de AG por Simporte con H+ (FASE I); una vez dentro genera disfx que forman poros en la mbr permitiendo la entrada de los AG con > facilidad (FASE II).
IM (Slo EV en la Flebitis Qumica?) Ototoxicidad (Tanto Vestibular [Nuseas, Vmitos, Vrtigo] como Coclear [1ro afecta tonos agudos]. Si doy una dosis diaria con > dosis: el poder bactericida (por > [ ] en biofase) y no la hago ms ototxica ya que ingresa a la clula por transporte activo que a altas [ ] se satura. Nefrotoxicidad (IR no oligrica) Bloqueante neuromuscular (Directamente relacionado con la velocidad de infusin) HS Rcia Natura: Los Anaerobios al no tener Fosforilacin oxidativa no generan H+ Gram generan Rcia por eso no deben usarse como monoD Gram : Modificacin de la D por enzimas Mutacin de las Porinas (E.Coli - Gen OmpF) Situaciones de Hiperosmolaridad bloquean la entrada de la D
Kanamicina
Aminoglucsidos
Tobramicina
Neomicina
Parenteral y Tpica
3-5h
Eliminacin Renal como D sin modificar por Filtracin Glomerular (nico mecanismo no saturable [DOSIS INDEP])
Cocos : Son malas como monoD, por lo que se las usa conjuntamente con -Lactmicos. Gram : Enterobacterias, Pseudomonas, Acinetobacter, Stenotrophomona. Se los usa como SINERGISTAS, en infecciones severas por Gram- (Shock sptico) y Endocarditis infecciosas.
Gentamicina
Netilmicina
Slo Tpico
Mecanismo de Accin
Sulfatiazol
Farmacocintica
Union Adm MTB Elim
Heptico (ajustar dosis en Insuficiencia Heptica) Renal (ajustar dosis en Insuficiencia Renal)
Espectro de Accin
Es Bacteriosttica. Gram : Estreptococos y Bacillus anthracis (Estafilococos y Enterococos son R). Gram : H. influenzae y Enterobacterias (Neisseria y Shigella son R). Anaerobios: C. tetani, C. perfringens, A.israelii, Nocardia (Cd y Bf es R). Otros S: Chlamydia (excepto psitacii),T. gondii, Plasmodium, P. carinii. Indicaciones: Sulfisoxazol + Eritromicina de uso peditrico para infecciones del tracto respiratorio superior. Sulfametoxazol + Trimetropima (Cotrimoxazol) est indicado en: Profilaxis y tto de Neumona por P. carinii en Px ID; ITU; Prostatitis recurrente, Infecciones Respiratorias, Gonococcia orofarngea
Efectos Adversos
Digestivas: anorexia, nuseas, vmitos, diarrea Hepatotoxicidad (Colestasis intraheptica [origen alrgico] y Necrosis hepatocelular [ideosincrtico]) HS: urticaria, Enf del suero, Sme de Steven-Johnson, dermatitis exfoliativa, fiebre Hematolgicos: MetaHb y anemia hemoltica (en Px con deficit de glucosa 6 P DH), agranulocitosis, anemia aplsica y panmielocitopenia Renales: Cristaluria (por precipitacin de la D, se previene tomando mucha H2O) y Necrosis Tubular Aguda (Por toxicidad directa) Fetal y Neonatal: Kernicterus
Mecanismos de Resistencia
De accin Corta
Sulfisoxazol Son anlogos del PABA. Interaccionan con la DHPS comportndose como falsos sustratos. [No pasa de Pteridina + PABA a cido Dihidropteroico]
6h
Sulfadiazina
Sulfametoxazol
12h 24h
Polimorfismo de DHPS Sobreproduccin enzimtica Incorporacin de precursores del THF del Aumento de la produccin de PABA de la permeabilidad Eflujo
SULFONAMIDAS
Sulfadoxina
SULFONAS
Dapsona
Idem a Sulfonamidas
Idem a Sulfonamidas excepto Es Bacteriosttica. Es de 1ra por lo EA Renales eleccin para M. leprae junto con Neurotoxicidad:cefalea, Idem a Sulfonamidas la Rifampicina psicosis, depresin, neuropata perifrica
10-20%
Idem a Sulfonamidas
1h
Digestivos: Anorexia, nuseas, Es Bacteriosttica. Slo acta vmitos, diarrea contra M. tuberculosis (De 2da HS (muy frecuentes) Eleccin!) Hiperuricemia Kernicterus
Buena Bd por VO
Heptico
Trimetoprima
20% Heptico
Renal
50%
Pirimetamina
80%
10% Heptico
DIAMINO PIRIMIDINAS
Idem a Sulfonamidas + Staphylococcus aureus, Listeria monocytogenes, Pneumocystis carinii. Trimetoprima se usa siempre combinada con Sulfametoxazol, principalmentepara IU y respiratorias agudas
Alteraciones GI (disbacteriosis) HS Dermatitis Exfoliativa Fotosensibilidad Sme de Stevens-Johnson Idem a Sulfonamidas Hepatotoxicidad Anemia megaloblstica (por dficit de Folato) + HiperK (Efecto Diurtico Ahorrador de K+ )
Farmacocintica
Adm MACRLIDOS (Subdivisin segn nmero de tomos de carbono que tenga el ncleo) Eritromicina VO (No darlos con las comidas) Roxitromicina 14 Troleandomicina t 2-10h 2-10h 2-10h Union
Espectro de Accin
MTB Son Potentes INHIBIDORES de las CYP (Ppal// Eritomicina y Telitromicina, la que tiene < efecto es Espiromcina)
Efectos Adversos
Mecan de Rcia
Sitio Modificacin del Sitio Modificacin de Sitio Modificacin de Sitio Blanco: Gen MLS Blanco: Gen MLS Blanco: Gen MLS Modificacin de las Porinas de modif Por cloranfenicolacetil trans-ferasa D: Modif del Blanco
Claritromicina
2-10h
15 16 Ketlidos
Son excelentes D contra grmenes intracelulares, buenas contra Neumococo, Estreptococo y Estapilococo MS. No se usan para infecciones intrahospitalarias ya q NO son buenas contra Enterococos ni Enterobacterias. Accin contra: Neisseria, Listeria y C. difficile. Con respecto a los gram - : H.influenzae, Moraxella, H. ducreyi, Legionella pneumophila (especial// la Claritromicina), leve accin contra el Gonococo, Coxiella burnetti, Bartonella Henselae, anaerobios de la boca; Micobacterias (Ppal// Claritro y Azitromicina). MUY BUENAS PARA INF DE VAS AREAS ALTAS Y BAJAS. Claritromicina: acta tambin contra H. Pylori
Prolongacin del QT Diarrea (son agonistas de la Motilina) Colitis pseudomembranosa Hepatotoxicidad [Evitar darle al Px D que se MTB por Hgado, y que puedan prolongar el QT (Ej. Antiarritmicos Ia, Cisapride, etc); Estrechar controles de Anticoagulantes orales si tmb recibe Eritromicina; conjuntamente con Estatinas > chances derabdomiolisis; Px con Bloq Ca > chances de HipoTA y BAV]
VO (Bd>95%),Tmb EV
LINCOSAMIDAS
2-4h
90 - 95%
Lincomicina
Clindamicina
Excelente D contra ANAEROBIOS (incluido el B. fragilis; NO Cd), y contra cocos (Estafilococos, Estreptococos y Enterococos). Se usan en Infecciones contra ANAEROBIOS (Absceso Abd, Heptico, Cerebral).Osteomielitis en DBT(xq tienen buena penetracin sea). Tmb tiene accin contra Plasmodium y Toxoplasma
ESTREPTO GRAMINAS
(20-30%)
2-4h
VO (Bd 100%) y EV
OXAZOLIDINONAS
Linezolid [Todo Px que haya tomado IRSS tiene que esperar 4 semanas para empezar a consumir Linezolid. A la inversa son 2 semanas]
4-6h
Cocos + Multi R (SAMR y Enterococos Vanco R); Anaerobios (incluidos el B. fragilis y Cd); C. perfringens; Listeria monocytogenes
VO
2-4h
Buena contra: MO Intracelulares, Gram : Enterobacterias (E. coli, Shigella, Salmonella), Haemophilus, Moraxella, Neisseria; Cocos : Enterococos Vanco R, SAMS; Anaerobios (incluido el Bf, pero no el Cd)
ANFENICOLES
Sme Gris del RN (x inmadurez de enz hep y de BHE se acumula D en el SNC [Colapso vasc]) Mielotoxicidad (Dosis dep: las 3 series, es progresiva y reversible; Dosis indep: anemia aplsica) Neurotoxicidad Perifrica Hepatotoxicidad Colitis pseudomembranosa Anemia hemoltica en Px con deficit de glucosa 6 P DH
Farmacocintica
Administracin Penicilina G (Bencilpenicilina) Sdica NATURALES Potsica Clcica Benzatnica Procanica Penicilina V (Fenoximetilpenicilina) Penicilinas R a las Penicilasas Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Meticilina Nafcilina IM o EV IM (Se acompaan de D VC y se liberan muy lentamente) VO EV EV (cada 4 horas) Unin a MTB Aerobios Renal (D activa) Renal (D activa) Anaerobios Eliminacin
Espectro de Accin
Cocos : Mucha accin contra los Estreptococos (Ppal// NEUMOCOCO) Bacilos : L. Monocytogenes, Nocardia(Muy S), Corinebacterium difteriae (Muy S) Cocos : Gonococo y Meningococo tienen el 50% de las Cepas R (uno o se va a arriesgar a dar la D sabiendo que el 50% va a fallar Cocobacilos - : Bordetella pertrusis (Coqueluche) es S Cocos : Peptoestreptococcus, Peptococcus Bacilos : Esporulados (Clostridium [NO EL DIFFICILE]); No Esporulados: Bacillus anthracis es S Espiroquetas: Treponema pallidum (30-40% R), Borrelia burgdorferi (S) y Leptospira interrogans (Son de Primera Eleccin)
Idem a Penicilina G + Ser efectivos contra Estafilococos productores de Peniciladasas (Staphylococcus Meticilino S)
PENICILINAS
Aminopenicilinas
Amoxicilina
VO (Abs 80%)
SEMISINTTICAS
Renal (D activa), Tmb Elim Biliar como D activa ( accin sobre Shigella y Idem a Penicilina G + Grmenes gram - : Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Salmonella) E. Coli, Salmonella, Shigella [D DE ELECCIN PARA INFECCIONES DE VAS RESPIRATORIAS], Enterococcus (Muy Activas?) Renal (D activa)
Penicilinas antipseudomnicas
Renal (D activa)
-LACTMICOS
No son efectivos contra: Stenotrophomonas maltophyla, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, SAMR, Grmenes intracelulares. [Algunos contra el Bacteroides fragilis] Mecanismo de Rcia a -Lactmicos Efectos Adversos 1) PRODUCCIN DE -LACTAMASAS A Serinoproteasas B Metaloenz (Zinc) C SCerinoproteasas D Serinoproteasa Penicilasas -Lactamasas PENICILASAS, CEFALOSPORINASAS, CARBAPENEMASAS (-Lactamasa de Espectro Extendido No pueden ir con ms de un grupo HS Nefritis intersticial (Ppal// Cefalo 1G [Cefalotina]) Diarrea Colitis Pseudomembranosa (Disbacteriosis) Neurotoxicidad (Ppal// Imipenem) Anemia Citopenia -Lactmicos con ncleo de Cefamicina (3-metiltiotetrazol) [Cefamandol, Cefoperazona, Cefotetan], tienen Efecto Disulfiram y la Eliminacin de K
La D de eleccin sera: Penicilina R a Penicilasas, sin embargo uso Cefalosporinas de 1G. Las BLEE son inducibles por Cefalosporinas de 3G. No son muy potentes contra las Cefalosporinas de 4G y Carbapenemes
Mecanismo por excelencia de los Gram . Para ellas utilizo IBL.
2) MUTACIN DE LAS PBP (mecanismo por excelencia de los Gram ) Resistentes a todos los -Lactmicos Staphylococcus Penicilina Sensbles Penicilina R pero Meticilino S : por produccin de -Lactamasas Penicilina y Meticilina R : por mutacin de las PBP (PBP 2A)
Farmacocintica Administracin Imipenem CARBAPENEMES Meropenem Ertapenem Dorimipenem Panimipenem MONO BACTMICOS Aztreonam Tazobactam INHIBIDORES DE LAS -LACTAMASAS Sulbactam cido Clavulnico Parenteral Piperacilina Ampicilina Espectro equivalente a Ceftriaxona Amoxicilina Ninguna por VO, todas parenterales Unin Espectro de Accin t Eliminacin Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Renal (D activa) Limita su actividad contra grmenes gram (No gram ; accin a un Aminoglucsido) Espectro equivalente a Ceftacidina a Cefalosporinas de 4ta Generacin (activas contra cocos y todos los bacilos [Excepto Stenotrophomonas maltophyla]). Son buenas D contra Anaerobios (incluido B. fragilis). Ertapenem tiene < accin antiPseudomnica. El IMIPENEM es puede ser degradado por Dispeptidasas de la luz tubular, Este degradado se reabsorbera siendo txico para las clulas tubulares (Nefrotxico); por lo que se lo asocia con Cilastinaque es un inhibidor de las dispeptidasas, pero que no la , sino que la [ ] en la luz tubular.