FARMAKODINAMIKA

Farmakodinamika adalah suatu ilmu yang mempelajari interaksi suatu obat dengan organ tubuh melalui serangkaian reaksi biokimia pada tingkat molekuler. Definisi kerja obat adalah perubahan kondisi yg mengakibatkan timbulnya efek (respon). Sedangkan efek obat adalah perubahan fungsional struktur atau proses sebagai akibat kerja obat (pada tempat aksi/jaringan tubuh). Contoh: parasetamol, bekerja dengan menghambat mediator prostaglandin, sedangkan efeknya adalah menurunkan panas. Target aksi obat meliputi 3 hal, yaitu: 1. Enzim 2. Sistem transport 3. Reseptor 4. Kanal ion

1. AKSI OBAT PADA ENZIM Aksi obat pada enzim biasanya dengan menghambat aktivitas enzim secara kompetitif (reversible), counterfeit substrat, atau irreversible. Contohnya seperti table dibawah ini: ENZIM Asetilkolinesterase Karbonik anhidrase Trombin Prostaglandin sintetase Tirosine hidroksilase INHIBITOR Prostigmine Asetazolamide Heparin Aspirin, Indometasin Metil tirosin

AKSI OBAT PADA KANAL ION Sedangkan aksi obat pada kanal ion. bisa langsung atau tidak langsung. Aksi tidak langsung diperantarai oleh protein-G. AKSI OBAT PADA SISTEM TRANSPOR Aksi obat pada sistem transport adalah aksi obat pada carrier protein pada transport. Mekanisme aktivasi protein-G adalah:  Contoh: Reseptor β-adrenergik t. Fungsi dari carrier protein ini adalah membantu transport obat melintasi membrane sel.2.d beberapa domain yg terangkai zig-zag dlm membrane sel  bagian luarnya mengandung asam amino  domain yang berjejer menangkapagonis dan mengurung  terjadi perubahan konformasi dari flat menjadi gelembung  mempengaruhi protein-G  mengaktivasi protein lain  terjadi transduksi biokimia (lewat cAMP dan IP3):  Transduksi lewat cAMP: Transduksi biokimia  GTP terikat pada protein  masuk domain  mengaktifkan protein adenilat siklase  mengubah ATP menjadi cAMP  sinyal masuk ruang interstitium  merangsang saluran pencernaan  mengaktifkan adenilat siklase  cAMP turun (terjadi degradasi oleh fosfodiesterase. Contoh aksi obat ini adalah seperti dibawah ini: SISTEM TRANSPOR Absorbsi kolesterol oleh sel mukosa usus Uptake iodide oleh tiroid Transport ion Na pada tubulus ginjal Transport senyawa asam lemah pada tubulus ginjal OBAT Β-sitosterol Perklorat Klorotiazit Probenesid 3. yang dihambat oleh xantin) Contoh: fosfodiesterase dihambat  cAMP tetap ada  denyut jantung meningkat.  Transduksi lewat lintas IP3: Ion Ca menembus membrane  mengaktifkan protein kinase C & reseptor fosfatidil inositol  membentuk diasil gliserol  berubah menjadi IP3 .

Reseptor dapat bersifat agonis dan antagonis. 2. 4. Jika dosis meningkat.(sebagai second messenger)  kadar Ca meningkat  Respon seluler  respon jaringan  respon organ Respon digambarkan menjadi quantal dan graded. Afinitas obat menentukan konsenstrasi obat yang diperlukan. 3. Kebanyakan obat adalah dengan membentuk ikatan farmakologik-antagonis. Menentukan selektivitas kerja obat. Respon quantal merupakan respon pada tingkat individu. maka intensitas respon juga meningkat. sehingga dosis tergantung sensitivitas individu. Menentukan hubungan kuantitatif antara dosis atau konsenstrasi obat dengan efek farmakologis. dan kompleks obat-reseptor (D-R) ini memulai proses biokimiawi untuk memberikan efek farmakologis yang dapat diamati. Sedangkan respon graded menunjukkan intensitas respon (pada tingkat organ) yang tergantung dosis. Efikasi adalah efek maksimal yang dapat diproduksi oleh komplek D-R. Sedangkan potensi adalah ukuran dosis yang digunakan untuk menghasilkan efek/respon. . AKSI OBAT PADA RESEPTOR Reseptor adalah komponen dari sel ayau organism yang mengikat obat secara kimiawi. Ukuran. bentuk serta muatan listrik molekul obat menentukan afinitas. Fungsi reseptor sendiri adalah: 1.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful