TUGAS PENGGOLONGAN OBAT-OBAT ANTI EPILEPSI

Oleh : Amaliaturrahmah 06.55372.00315.09

Lab/SMF Ilmu Farmasi/Farmakoterapi Fakultas Kedokteran Universitas Mulawarman Samarinda 2010

KLASIFIKASI ANTIEPILEPSI

HIDANTOIN - Fenitoin (Difenilhidantoin) - Mefenitoin - Etotoin

BARBITURAT - Fenobarbital - Primidon

OKSAZOLIDINDION - Trimetadion - Parametadion - Dimetadion

SUKSINAMID Etosuksimid

CARBAMAZEPINE

BENZODIAZEPINE - Diazepam - Lorazepam - Klonazepam - Klorazepat dipotasium - Nitrazepam - Klobazam

ASAM VALPROAT

ANTIEPILEPSI LAIN - Fenasemid - Carbonic Anhidrase Inhibitor (Acetazolamid)

KLASIFIKASI OBAT-OBAT ANTIEPILEPSI (ANTICONVULSANT)

Nama Golongan Hidantoin Nama Generik/ Dagang Fenitoin/ Difenilhidant oin (DPH) (Dilantin, Kutoin-100) Mekanisme kerja Indikasi Bentuk Sediaan Obat (BSO) & Dosis Tablet 100 mg (Dilantin, Kutoin100), ampul 100 mg/2 ml (Dilantin, Kutoin-100). Dosis; Dws LD: 10-15 mg/KgBB IV MD: 100 mg PO/IV per 6-8 jam. Kaps dws awal 100 mg 3x/hr Maintenance 300400 mg/hr ditktkan menjd 600 mg k/p. Anak 5 mg/KgBB/ hr terbagi 2-3 dosis. Maintenance 4-8 mg/KgBB/hr max 300 mg/hr Kejang parsial dan tonik klonik umum, hipnotik, sedatif Ampul 200 mg/2 ml (Sibital) Dosis: IM/IV 50-200 mg, k/p dpt diulang stlh 6 jam, maks 600 mg/hr. Lar utk injeksi IV hrs diencerkan 1:10 kec 100 mg/mnt sampai kejang berhenti maks 15 mg/KgBB Interaksi obat Efek Samping Obat (ESO) Ggn GI, ataksia, bicara tdk jls, diplopia, nistagmus dan kekacauan mental disertai sakit kepala, pusing, hiperplasia ginggiva, hirsutisme, hiperglikemia, osteomalasia Perhatian penggunaan Insufisiensi miokard berat, gangguan fungsi hati, porfiria ADME Referensi

Mengubah konduktan Na+, K+, dan Ca2+, potensi membran, dan konsentrasi asam amino dan neurotransmitter norepinefrin, asetilkolin, dan GABA

Kejang parsial dan tonik klonik umum, neuralgia trigeminal, aritmia jantung, sindrom ekstrapiramidal

Amiodaron, simetidin, disulfiram, INH, metronidazil: menghbt. metab. Fenitoin. Kloramfenikol, sikloserin, diltiazem, ethosuksimide, fluoksetin, fluvoksamin, mikonazol, nifedipin, TPM: meningkatkan kadar fenitoin plasma

A: absorbsi Natrium Fenitoin dari GIT hampir sempurna mencapai puncak berkisar 3-12 jam D: banyak diikat protein plasma M: dimetabolisir melalui parahidroksilasi manjadi HPPH E: melalui urine

MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI Farmakolo gi Dasar dan Klinik Edisi IV Katzung

Barbiturat

Fenobarbital (Sibital)

Memacu proses penghambatan dan mengurangi transmisi eksitasi. Menekan pelepasan dari fokus. Menekan melalui konduksi Na+, lepasnya frekuensi tinggi renjatan saraf yang berulang dalam kultur. Pada konsentrasi tinggi, barbiturat menghambat arus Ca2+ (tipe L dan M). Menghambat respon eksitatif yang disebabkan glutamat, terutama yang

As. Valproat, MAO: kadar fenobarbital ditingkatkan Kortikosteroid: meningkatkan efek Antikoagulan, griseofulvin, doksisiklin, estradiol, estron, progesteron: efek diturunkan

Kesadaran agk menurun, gugup, nyeri pd tulang, alergi, bingung, pusing, ataksia, depresi, agitasi, ruam kulit, depresi pernafasan pd pemberian cepat

Anak, lansia, nyeri akut, depresi mental, Ggn fungsi hati, ginjal, pernafasan

A: D: M: E:

MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI Farmakolo gi Dasar dan Klinik Edisi IV Katzung

diakibatkan oleh aktivasi reseptor AMPA Carbamaz epine Carbamazepi ne (Bamgetol, Tegretol, Teril) Menutup kanal Natrium pd konsent. Terapi dan menghbt pelepasan berulang frekuensi tinggi pd kultur saraf. Presinaptik menurunkan transmisi sinaptik. Menghambat ambilan dan pelepasan norepinefrin. Kejang parsial dan tonik lkonik umum, sedatif, neuralgia trigeminal Tablet 200 mg (Tegretol, Teril), tab kunyah 100 mg, Tab lepas terkontrol 200 mg , sirup 100 mg/5 ml (Tegretol), Kapl salut selaput 200 mg (Bamgetol), Dosis Dewasa awl 100200 mg 1-2x/hr ditingkatkan bertahap s/d 400 mg 2-3x/hr Anak 10-20 mg/KgBB/hr Kejang tonik klonik, status epileptikus Tablet 5 mg, ampul 10 mg/2ml (Stesolid), Suppositoria 5 mg dan 10 mg/2,5 ml (Stesolid) Dosis: Dewasa: Status epileptikus 5-20 mg IV secara pelan. Dapat diulang dalam interval 15-20 menit Anak: 0,3-0,5 mg/KgBB/dosis Sirup 250 mg/5 ml (Depakene) Dosis: awal 15 mg/KgBB/hari ditingkatkan 5-10 mg/KgBB/hari maks. 60 mg/KgBB/hari Makrolid, INH, Ca Antagonis, dekstropropoksipe n, viloxazin dan simetidin : meningkatkan kadar dalam darah Memperburuk efek kontrasepsi Menurunkan toleransi thd alkohol Hilang nafsu mkn, mulut kering, mual, diare, konstipasi, pusing, mengantuk, ataksia, diplopia, hiponatremia, ruam kulit, sjs, net, rambut rontok, leukopenia, pembesaran KGB, proteinuria, hepatitis, anemia aplastik Ggn KV berat, kelainan hati dan ginjal, usia lanjut A : kadar puncak 6-8 jam pemberian obat, lambat diabsorbsi setelah makan D : lambat, 70% terikat protein plasma M: sempurna E: melalui urine MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI Farmakolo gi Dasar dan Klinik Edisi IV Katzung MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI

Benzodiaze pine

Diazepam (Stesolid)

Potensiasi inhibisi neuron dengan GABA sebagai mediator

Makrolid, INH, Ca Antagonis, dekstropropoksipe n, viloxazin dan simetidin : meningkatkan kadar dalam darah Memperburuk efek kontrasepsi Menurunkan toleransi thd alkohol

Hipotensi, henti jantung, mengantuk, Obstruksi saluran nafas karena relaksasi otot lidah, Depresi pernafasan

Ggn KV berat, kelainan hati dan ginjal, usia lanjut

A : kadar puncak 6-8 jam pemberian obat, lambat diabsorbsi setelah makan D : lambat, 70% terikat protein plasma M: sempurna E: melalui urine

Asam Valproat

Asam Valproat (Depakene)

Inhibisi neuron dengan GABA sebagai mediator

Kejang absence, petit mall

Antiepilepsi, depresan SSP, aspirin, barbiturat, warfarin, dikumarol

Kelainan metabolik kongenital yang menyertai retardasi mental, peny. Otak organik, hamil, anak < 2thn

Iritasi GI, anoreksia dan penurunan BB, peningkatan nafsu makan dan BB, Ggn SSP, rambut rontok, ruam kulit, Eritema multiforme, Ggn psikiatrik, hematologi, leukopenia, eosinofilia, anemia, depresi sutul, Ggn

A: bioavailabilitas >80% puncaknya 2 jam D: absorbsi diperlambat makanan tapi intoksikasi berkurang M: terionisasi sempurna dalam pH plasma fisiologik, 90% terikat protein plasma

MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi.

Anti Epilepsi Lain

Acetazolami de (Diamox)

Diuretik yang bekerja menghambat enzim karbonik anhidrase, akumulasi karbon dioksida dalam otak

Epilepsi pada wanita dengan mens, glaukoma, gagal jantung kongestif

Tablet 250 mg (Diamox) Dosis: 10 mg/KgBB/hari maks. 1000 mg/hari

Parestesia, nafsu makan menurun, tinitus, perubahan rasa, Ggn GI, poliuria, mengantuk, bingung, asidosis, miopia sementara, urtikaria, melena, hematuria, glikosuria, paralisis, kejang

fungsi hati, dan endokrin. Obstruksi pulmoner atau emfisema, hamil dan laktasi

E:eksresi lewat ginjal A: cepat di GI D: protein binding 20%-50% dan terdistribusi luas seluruh jaringan tubuh M: di hepar E: melalui urine T 1-4 jam

FKUI MIMS 2007, Mosby`s. 2006, Martindale: the complete drugs reference, Farmakolo gi dan terapi. FKUI