KLASIFIKASI OBAT-OBAT FLU Alergi Sedatif Efedrin* Pseudoefedrin Phenilpropanolamin Phenilefrin CTM* Difenhidramin Prometazin Triprolidine Trimeprazine Non sedatif Cetirizin * Loratadine
Dekongestan
KLASIFIKASI OBAT-OBAT ASMA BRONKIALE Bronkodilator Derivat xantin Aminofilin* Teofilin* Oxtriphylline Dyphilline Proxyphilline Enprofylline Adrenergik Short acting Terbutalin* Fenoterol* Salbutamol (albuterol)* Reproterol Rimiterol Bambuterol Pirbuterol Tulobuterol Long acting Formoterol Salmeterol Ambroksol* Bromheksin* Asetilsistein Deksametason* Budesonide* Fluticasone Metil prednisolon Triamsinolon Flunisolide Mometason Beclometason Mukolitik Kortikosteroid
Antikolinergik
Stimulasi mukosa lambung dan merangsang sekresi kelenjar saluran napas lewat nervus Vagus, sehingga menurunkan viskositas dan mempermudah pengeluaran dahak Memecah benang-benang mukoprotein dan mukopolisakarida sputum
Batuk produktif, batuk dengan flu, batuk pada bronchitis akut atau kronik, dan
asma
(Bisolvon), Solusio per 4 ml, 8 mg (Bisolvon) Dosis: Dewasa 4-8 mg, 3 kali sehari, Anak 5-10 tahun 4 mg 3 kali sehari, 2-5 tahun 4 mg 2 kali sehari
Penyakit saluran napas akut dan kronik dengan gangguan sekresi bronkus abnormal, terutama pada bronchitis kronis, asma bronkial
Tablet 30 mg (Ambroxol, Epexol, Mucopect), Sirup per 5 ml, 30 mg (Molapect),15 mg (Ambroxol, Epexol, Molapect), Drops per ml, 15 mg (Broncozol, Mucopect) Dosis: Dewasa 30 mg 3 kali sehari, Anak 5-12 tahun 15 mg 3 kali sehari, 2-5 tahun 7,5 mg 3 kali sehari, < 2 tahun 7,5 mg 2 kali sehari
A:absorbsi baik dari usus, mula kerja per oral 5 jam, sedangkan melalui inhalasi setelah 5 menit
Kodein
Tablet 30 mg (Coditam), Kapsul 30 mg (Codipront), Sirup per 5 ml 11,1 mg (Codipront), Solusio per ml, 60 mg, 30 mg, 15 mg Dosis: Dewasa 1020 mg tiap 4-6 jam, Anak 6-11 tahun 5-
Menambah depresi SSP dan respirasi dengan barbiturat, dengan antihistamin, cimetidin, dan ethanol meningkatkan efek depresan, kuinidin menghambat efek analgesik kodein
Konstipasi, Somnolen, Nausea, Vomitting, mulut kering, hipotensi, kehilangan nafsu makan
Hipotensi, hipotiroidisme, asma dan depresi pernafasan, ibu hamil ibu menyusui
A: oral: cukup baik onset kerja oral 30-60 menit, i.m: 10-30 menit. Kadar puncak oral: 60-90 menit, i.m: 30-60 menit. Durasi 4-6 jam, memanjang pd geriatri. D:ik.protein: 7%
10 mg tiap 4-6 jam, 2-5 tahun 2,5-5 mg tiap 4-6 jam. Secara IM/ SC 0,5-1 mg/kgBB/ dosis tiap 4-6 jam (maks 60 mg/dosis), bila > 2 tahun 1-1,5 mg/kgBB/hari per oral tiap 4-6 jam Obat Batuk Non Narkotik Dekstrometorfan/ DMP (Bisoltussin, Benadryl DMP, Actifed DM) Serupa morfin tanpa gugus narkotik yang bekerja pada pusat batuk di medulla oblongata dengan meningkatkan ambang batuk hingga mensupresi batuk Batuk tidak produktif Tablet 15 mg, Sirup per 5 ml, 10 mg (generik) Dosis: Dewasa 1020 mg tiap 4 jam, anak 6-12 tahun 510 mg tiap 4 jam, 25 tahun2,5-5 mg tiap 4 jam Hindari pemakaian bersama MAOIs meningkatkan toksisitas, kuinidin mengurangi metabolisme hepar Pusing, gangguan GIT, konstipasi, depresi pernapasan (jarang) Kehamilan dan laktasi, penyakit liver, asma, anak < 2 tahun,
M: hepar aktif(morfin) E:3-18% melalui urin dengan bentuk tidak diubah, norkodein & bentuk bebas serta morfin terkonjugasi.T1/2: 2.5-3.5 jam A: Diabsorbsi cepat di GIT, onset kerja 15-30 menit, durasi hingga 6 jam D: didistribusikan ke CSF M:hepar menjadi dextorphan (metanolit aktif) E:urin,T 1-5 jam A: Absorbsi baik melalui oral, masa kerja jauh lebih panjang Mosbys Medical Drug Reference, MIMS 2007
Efedrin
Menstimulasi alfa adrenergik reseptor yang menyebabkan vasokonstriksi dan efek pressor, beta adrenergik reseptor menghasilkan stimulasi jantung, dan beta adrenergik reseptor meenghasilkan bronkodilatasi dan vasodilatasi
Pencegahan asma bronkial, serangan asma, bronchitis kronis dengan emfisema, asma akibat rhinitis alergi
Tablet 25 mg (generik), 12,5 mg (Asmasolon) Dosis: Dewasa 2550 mg tiap 6-8 jam, Anak 3 mg/kgBB/hari dibagi dalam 4 dosis
Antasd meningkatkan konsentrasi di serum, sodium bikarbonat meningkatkan konsentrasi serum, MAOIs meningkatkan respon terhadap efedrin, sehingga dapat terjadi hipertensil
Hipertensi, cemas, nausea, vomiting, palpitasi, tremor, penurunan produksi urin, nekrosis pada injeksi yang berulang
Pasien dengan gejala vasomotor hyang tidak stabil, diabetes, hipertiroid, hiperplasia prostat, riwayat kejang. penyakit jantung, dan geriatrik
Farmakologi dan Terapi Edisi 4 FKUI, MIMS 2007, Mosbys Medical Drug Reference
Berkompetisi dengan histamin untuk menduduki reseptor H1 pada sel efektor di saluran GIT, pembuluh darah &traktus respirasi
Tablet 4 mg, kaplet 8 mg, 12 mg, sirup per 5 ml, 2 mg Dosis: peroral dewasa 4 mg tiap 68 jam, atau 8-12 mg tiap 8-12 jam (SR), Anak 6-11 tahun 2 mg tiap 4-6 jam, IM/IV/SC dewasa 5-40 mg dosis tunggal (maks 40 mg/hari), anak 6 tahun atau lebih 87,5 mcg/kgBB atau 2,5 mg/m2 4 kali sehari
Mengantuk, pusing, lemah, hipotensi, mulut kering, efek sedasi pada orang tua
A: diabsorbsi dengan baik melalui oral dan parenteral D: didistribusi secara luas, ikatan protein 69-72% M: dalam hati E: ekskresi melalui urin, T 20 jam
Cetrizin
Generasi kedua piperazin yang berkompetisi dengan histamin menempati reseptor H1 pada sel efektor GIT, pembuluh darah, dan traktus respirasi
Tablet salut selaput 10 mg Dosis: dws 10 mg/hari, gangguan ginjal 5 mg/hari Dosis penyesuaian pd ggl ganjl. Cl 1131 ml/mnt 5 mg/hr. hemodialisis 5 mg/hr.
A: diabsorbsi cepat dan hampir seluruhnya di GIT D: ikatan .protein 93% M: tidak banyak dimetabolisme di hepar E: 80% tidak diubah dieksresi mll urin T 6,5-10 jam A : baik, lengkap, cepat di GIT kadar puncak dicapai 1-2 jam (pemberian cepat), 5-9 jam (sustain release)
Teofilin
Hambatan fosfodiesterase sehingga cAMP intrasel meningkat dan terjadi relaksasi otot polos bronkus,
Asma, COPD
Tablet 150 mg, kapsul 130 mg, kapl SR 300 mg, sirup 130 mg/15 ml, 50 mg/5 ml Dosis: Dewasa Loading Dose : 5
Meningkatkan kadar teofilin : alkohol (0,9 gram/kg), bloker, CCB, cimetidin, ranitidin, corticosteroid,
CNS : sakit kepala, cemas, restlessness, insomnia, tremor, kejang GIT : mual, muntah,
menghambat kerja adenosin, dimana adenosin menyebabkan terjadinya bronkokonstriksi, memproduksi dan release katekolamin endogen sehingga terjadi relaksasi bronkus, menghambat uptake Ca2+ di retikulum endoplasmic menimbulkan relaksasi otot polos, sebagai antagonis efek prostaglandin, sebagai anti inflamasi dengan menurunkan migrasi eosinofil ke mukosa bronkus, mengurangi proliferasi dan akumulasi sel T pada asma atopik, hambat sitokin IL , TNF , IFN , meningkatkan
mg/kg, bila sebelumnya tidak pernah mendapat teofilin, dosis titrasi 0,5 mg/kg, bila kronik 16 mg/kg/hari, diminum bersama makanan. Anak 9-16 tahun : Loading Dose 5 mg/kg, rumatan 3 mg/kg tiap 6 jam. 1-9 tahun Loading Dose 5mg/kg, rumatan 4 mg/kg tiap 6 jam Bayi : [(0,2 x umur minggu)+ 5] = mg/kg /hari tiap 8 jam (6 minggu-6 bulan dan tiap 6 jam (6-12 bilan)
disulfiram, epedrin, estrogen, vaksin influenza, interferon, mexlitine, makrolide, quinolon, kontrasepsi oral, methotrexate, pentoxyfillin, tacrine, ticlopidine, troleandomycin, zileuton. Menurunkan kadar teofilin : Barbiturat, agonis, aminoglutetimide, carbamazepine, INH (+/-), isoproterenol (IV), ketoconazole, loop diuretik (+/-), moricizine, fenitoin, rifampisin, sulfynpirazone, rokok. Imipenem : meningkatkan resiko kejang Menurunkan
anorexia, nyeri perut, diare, hematemesis, GER Respirasi : takipnea CV : palpitasi, supraventrikular takikardi, ventrikular aritmia, hipotensi Ginjal : diuresis
Left ventrikel failure Congestif heart failure Pneumonia Gagal ginjal Peptic ulcer aktif/akut gastritis Minum kopi/teh (mengandung kafein) Riwayat pernah kejang Hipersensitif
D : ke seluruh jaringan tubuh, tidak ke jaringan lemak, bisa melewati plasenta dan masuk ASI M : di hepar E : di ginjal T 4-8 jam
Rentang terapi : 10-20 g/ml < 5 g/ml : tidak ada efek > 20 g/ml : mual > 30 g/ml aritmia 40-45 g/ml kejang Rentang terapi untuk meminimalkan toksisitas dan efek samping : asma : 5-15
produksi antiinflamasi sitokin IL 10 serta menurunkan respon saluran nafas terhadap mediator, alergen. Aminofilin menghambat phopodiesterase sehingga cAMP intrasel meningkat menimbulkan relaksasi otot polos bronkus, menghambat kerja adenosin, dimana adenosin menyebabkan terjadinya bronkokonstriksi, memproduksi dan release katekolamin endogen sehingga terjadi relaksasi bronkus, menghambat uptake Ca2+ di retikulum endoplasmic dan terjadi relaksasi otot polos, Asma, COPD Tablet 200 mg, Ampul 24 mg/ml x 10 ml Dosis Bronkospasme akut serius, Dewasa Loading Dose 5 mg/kg atau 250-500 mg (25 mg/ml) IV bolus 20-30 menit, Infus rumatan 500 mcg/kg/jam, Tua+ CPC, payah jantung, penyakit hepar : loading dan dosis rumatan lebih kecil, Merokok : dosis rumatan lebih besar, Anak : 5 mg/kg, dosis rumatan 6 bln9 tahun :1 mg/kg/jam,10-16 tahun : 800 mcg/kg/jam, Akut bronkospasme 100300 mg 3 4 x/hari
konsentrasi Lithium
Meningkatkan kadar aminofilin : alkohol (0,9 gram/kg), bloker, CCB, cimetidin, ranitidin, corticosteroid, disulfiram, epedrin, estrogen, vaksin influenza, interferon, mexlitine, makrolide, quinolon, kontrasepsi oral, methotrexate, pentoxyfillin, tacrine, ticlopidine, troleandomycin, zileuton. Menurunkan kadar aminofilin: Barbiturat, agonis, aminoglutetimide,
CNS : sakit kepala, cemas, restlessness, insomnia, tremor, kejang GIT : mual, muntah, anorexia, nyeri perut, diare, hematemesis, GER Respirasi : takipnea CV : palpitasi, supraventrikular takikardi, ventrikular aritmia, hipotensi Ginjal : diuresis Hipersensitif
Kehamilan dan laktasi, Penyakit hepar seperti sirosis, hepatitis, Left ventrikel failure, Congestif heart failure, Pneumonia, Gagal ginjal, Peptic ulcer aktif/akut, gastritis, minum kopi/teh (mengandung kafein), Riwayat pernah kejang, Hipersensitif aminofilin dan ethylenediamine
A : baik, lengkap, cepat di GIT kadar puncak dicapai 1-2 jam (pemberian cepat), 5-9 jam ( sustain release) D : ke seluruh jaringan tubuh, tidak ke jaringan lemak, bisa melewati plasenta dan masuk ASI M : di hepar E : di ginjal T 4-8 jam
antagonis efek prostaglandin, anti inflamasi dengan menurunkan migrasi eosinofil ke mukosa bronkus, mengurangi proliferasi dan akumulasi sel T pada asma atopik, hambat sitokin IL , TNF , IFN , meningkatkan produksi antiinflamasi sitokin IL 10 serta menurunkan respon saluran nafas terhadap mediator,alergen. Obat Adrenergik Short Acting Salbutamol Menstimulasi 2 adrenergic reseptor sehingga relaksasi otot polos bronkus dan meredakan bronkospasme dan penurunan tahanan saluran nafas Asma, COPD, arrest premature labour, menurunkan kontraksi uterus
setelah makan, Kronik bronkospasme : dewasa per oral 225-450 mg 2x/hari, Anak > 3 tahun PO 12 mg/kg/hari setelah 1 minggu 24 mg/kg/hari 2x/hari
carbamazepine, INH (+/-), isoproterenol (IV), ketoconazole, loop diuretik (+/-), moricizine, fenitoin, rifampisin, sulfynpirazone, rokok.
Tab 2 mg, 4 mg Dosis: Inhalasi : 1 atau 2 puff 100 mcg 3-4x/hari, Per oral : 2-4 mg 3-4 x/hari, Anak 2-6 tahun PO 1-2 mg 3-4 x/hari
Cardiac glycosida : hipokalemi, menurunkan kadar digoksin Furosemide : aditif hipokalemi Neuromuscular blocker : kerja pancuronium &
Tremor, cemas, somnolen, sakit kepala, mual, heart burn, pusing, flushing, asthenia, kering dan iritasi mulut dan tenggorokan (inhalasi), Kejang otot
Tirotoksikosis, hamil, laktasi, DM, hipertensi, penyakit jantung, glaukoma sudut sempit
A : bervariasi, Onset oral 30 menit durasi 6 jam efek maksimum setelah 2-3 jam, onset inhalasi 515 menit durasi 36 jam D: M : di hepar dan
dinding usus E : di urin, sebagian sebagai konjugat inaktif dan sebagian utuh. tremor, cemas, somnolen, sakit kepala, mual, heart burn, pusing, flushing, asthenia, kering dan iritasi mulut dan tenggorokan (inhalasi),Kejang otot Hipertiroidisme, DM, hipertensi, penyakit jantung terutama yang berhubungan dengan aritmia, Hamil, laktasi A : bervariasi di GIT, 60% mengalami first pass metabolisme. Onset oral 30 menit durasi 8 jam efek maksimum setelah 2-3 jam, onset inhalasi 5 menit durasi 3-4 jam D: M : di hepar dan dinding usus E : di urin, sebagian sebagai konjugat inaktif dan sebagian utuh. T 3-4 jam MIMS 2007, Martindale. The Complete Drug Reference. 2005
Terbutalin
Menstimulasi 2 adrenergic reseptor sehingga terjadi relaksasi otot polos bronkus, meredakan bronkospasme dan menurunkan tahanan saluran nafas
Tablet 2,5 mg, Sirup 1,5 mg/5 ml x 60 ml, Amp 0,5 mg/ml, Canister 0,25 mg /puff x 400 dosis, Tubuheler 0,25 mg, 0,5 mg, Respules 2,5 mg/ml x 2 ml Dosis: Dewasa, tua, anak 15 tahun per oral : awal 2,5 mg 3-4 x/hari, rumatan 2,5-5 mg 3x/hari tiap 6 jam, max : 15 mg/hari, Anak 1214 tahun 2,5 mg 3x/hari max 7,5 mg/hari, < 12 tahun awal 0,05 mg/kg/dosis tiap 8 jam ditingkatkan 0,15 mg/kg/dosis max 5 mg, Sub cutis dewasa, anak 12 tahun awal 0,25 mg bisa diulang 15-30 menit max 0,5 mg tiap 4 jam, < 12
bloker : menurunkan kerja terbutalin, metoprolol menghambat metabolisme terbutalin Furosemide : aditif hipokalemi Neuromuscular blocker : kerja pancuronium & vecuronium Xantine : hipokalemi
tahun 0,005-0,01 mg/kg/dosis max 0,4 mg/dosis tiap 15-20 menit untuk 2 dosis Obat Adrenergik Long Acting Fenoterol Menstimulasi 2 adrenergic reseptor sehingga merelaksasi otot polos bronkus dan meredakan bronkospasme dan menurunkan tahanan saluran nafas Asma, COPD, arrest premature labour, menurunkan kontraksi uterus Inhaler dosis terukur 100 mcg/puff x 200 puff x 10 ml, 200 mcg/puff x 10 ml, larutan inhalasi 0,1% x 50 ml Dosis: Dewasa 1 atau 2 puff 100 mcg 3-4 x/hari, > 6 tahun 1 puff (100 mcg) bisa sampai 3x/hari jika tidak teratasi 200 mcg/puff Furosemide : aditif hipokalemi Neuromuscular blocker : kerja pancuronium & vecuronium Xantine : hipokalemi tremor, cemas, somnolen, sakit kepala, mual, heart burn, pusing, flushing, asthenia, kering dan iritasi mulut dan tenggorokan (inhalasi), Kejang otot Hipertiroidisme, DM, hipertensi, penyakit jantung terutama yang berhubungan dengan aritmia Hamil, laktasi A : inkomplit di GIT, melalui first pass metabolisme Onset inhalasi 2-3 menit, durasi 6-8 jam D: M : di hepar oleh konjugasi sulfat E : urin & empedu sebagai inaktif sulfat conjugate Martindale : The Complete Drug Reference. Ed 34th, MIMS 2005, Mosbys Medical Drug Reference 2006 MIMS 2007, Martindale. The Complete Drug Refernce. 2005
Kortikosteroid
Menurunkan inflamasi dengan menekan migrasi PMN leukosit & akitivitas mediator inflamasi
Asthma bronkhiale, Rhinitis alergi, Dermatosis, Urtikaria, Reaksi radang berlebihan spt pd AR & Edema otak, Insufisiensi adrenal yg disebabkan hipopituitarisme, Reumatik, Leukimia & limfoma, Gangguan
Tablet 0,5 mg (generik), Tab 0,75 mg, 1 mg Ampul 5 mg/mL x 1 mL (generik), Amp 4 mg/mL, Vial 5 mL, Kaplet 0,5 mg Dosis:Antiinflamasi, Dewasa 0,75-9 mg/hr dibagi tiap 612 jam, Anak 0,080,3 mg/kgBB/hr dibagi tiap 6-12 jam
hematologi, Penyakit hati, TB berat, syok Budesonide (Budenofalk, Inflammide, Pulmicort, Rhinocort Aqua) Menurunkan inflamasi dengan menekan migrasi PMN leukosit, fibroblast, pengembalian peningkatan permeabilitas kapiler, & stabilisasi lisosomal. Asma bronkhiale Mencegah gejala asma bronkhiale Rhinitis alergika dan vasomotor Pengurangan induksi pd peny Crohn ringansedang (3 x caps 3 mg) Aerosol 100 mcg/semprot, 200 mcg/semprot x 300 semprot. Turbuhaler 100 mcg/dosis x 200, 200 mcg/dosis x 100 Respules 0,25 mg/mL, 0,5 mg/mL x 2 mL Semprot hidung 32 mcg/dosis x 10 mL Kaps 3 mg Dosis: Asthma: Dws utk MDI 4002400 mcg/hr/2-4 dosis Maintenance 200400 mcg/2x/hr Ank 6-12 th: 200400 mcg/hr/2x Turbuhaler 2001200 mcg/hr/2-4 dosis maintenance 200-400 mcg/hr Respules Dws 1-2 mg 2x/hr maintenance 0,5-1 mg 2x/hr Ank 3 bln-12 thn 0,5-1 mg 2x/hr maintenance 0,250,5 mg 2x/hr Untuk nasal 2x semprotan pagi dan sore. Kortikosteroid oral & parenteral: efek samping sistemik meningkat Ketokonazol & itrakonazol: meningkatkan efek budesonide Kandidiasis mulut & tenggorokan, iritasi ringan pada tenggorokoan, batuk, suara serak, tenggorokan kering, sakit kepala, sariawan, diare, reaksi kulit, gelisah, depresi, infiltrat paru dgn eosinofilia. Penggunaan dosis tinggi & jangka panjang> supresi adrenal, hambatan pertumbuhan, penurunan densitas tulang, katarak, & glaukoma Bronkiektasis Hipersensitif A: secara lengkap di GIT tapi bioavaibilitasnya 10%.peak 3-7 hr D: banyak ikatan dengan golbulin daripada albumin, cepat terdistribusi ke seluruh tubuh. Dpt melewati plasenta dan sedikit lewat air susu. M: di hepar dan sedikit di jaringan lain Mengalami first pass metabolism oleh enzim cytochrome P450 E: melalui urine t1/2 2-4 jam Martindale : The Complete Drug Reference. Ed 34th . MIMS. Mosby`s.2006 Katzung.1998. Pharmacology