TUGAS FARMASI FISIKA II

OLEH: SHINTYA DYNASTY 0811013114

FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS ANDALAS PADANG 2012

PROKAIN (Anestesi local)

Secara umum anastesi lokal mempunyai rumus dasar yang terdiri dari 3 bagian : gugus amin hidrofil yang berhubungan dengan gugus residu aromatik lipofil melalui suatu gugus antara. Gugus amin selalu berupa amin tersier atau amin sekunder. Gugus antara dan gugus aromatik dihubungkan dengan ikatan amid atau ikatan ester. Maka secara kimia anastesi lokal digolongkan atas senyawa ester dan senyawa amid. Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada degradasi dan inaktivasi di dalam badan, gugus tersebut akan dihirolisis. Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami metaolisme dibandingkan dengan golongan amid. Anastesi lokal yang tergolong dalam senyawa ester ialah tetrakain, benzokain, kokain dan prokain dengan prokain sebagai prototip. Sedangkan yang tergolong dalam senyawa amid ialah dibukain, lidokain, mepivakain dan prilokain.

Molekul prokain dapat dibagi dalam 3 bagian utama : asam aromatik (asam paraamino benzoat), alkohol (etanol) dan gugus amin tersier (dietil amino). Perubahan pada setiap bagian molekul tersebut akan mempengaruhi potensi anastetik dan toksisitasnya. Memperpanjang gugus alkohol akan menyebabkan potensi anastetik dan toksisitasnya bertambah besar, maka prokain yang merupakan suatu ester etil, toksisitasnya paling kecil. Perpanjangan rantai pada kedua gugus terminal pada amin tersier menyebabkan potensi dan toksisitas anastesi lokal bertambah besar, misalnya pada butakain. Pka prokain adalah8-9.

OMEPRAZOL

Omeprazole (Ome),

adalah prototipe

pompa proton inhibitor. Hal ini banyak

digunakan untuk profilaksis dan mengobati kelainan dari tukak lambung dan pengobatan gejala gastro-esofagus refluks . Ini adalah obat lipofilik dengan masalah stabilitas utama espe- cially dalam larutan asam dengan bukti termo-sensitivitas. Senyawa ini adalah obat yang sensitive terhadap panas. Preformulation studi mencerminkan efek degradasi kelembaban, panas, pelarut dan asam zat pada stabilitas omeprazol. Pka adalah 4 dan 8,8

BENZODIAZEPIN

Nama kimia : 7- klor - 1,3 - dihidro - 1 - metil - 5 fenil - 2H - 1,4 benzodiazepin 2on Rumus empiris : C16H13CIN2O (Anonim, 1997) Nama Lain : - Cetalgin - Danalgin - Hedix - Mentalium - Neurodial - Neuroval - Paralium - Proneuron

- Stesolid - Trankinon - Validex - Valisanbe - Valium Lovium Titik Lebur : 130o 134o C Berat Molekul : 284,74 pKa : 3.3 pada suhu 20o C

Diazepam dapat mengalami degradasi melalui reaksi hidrolisis. Jika terhidrolisis, diazepam akan menghasilkan benzofenon sebagai produk utama. Sehingga untuk mengatasi atau menghindari degradasi dari diazepam oleh hidrolisis dapat dilakukan dengan cara, antara lain : 1) jika diazepam dalam bentuk sediaan padat, kelembaban dari sediaan dibatasi dan diminimalkan sehingga kemungkinan adanya reaksi hidrolisis yang dipicu oleh air dapat diminimalisir; seperti menghindari metode granulasi basah, penyalutan tablet, menghindari pemakaian eksipien yang bersifat menyerap air. 2) jika diazepam dalam bentuk larutan, pH larutan dijaga pada pH dimana diazepam stabil yakni sekitar pH 5. Penjagaan pH tersebut dapat dilakukan dengan pemakaian larutan dapar yang sesuai sehingga dapat mempertahankan pH optimal sediaan