BISOPROLOL FUMARATE 5 MG Tablet salut selaput Komposisi : Tiap tablet salut selaput mengandung: Bisoprolol fumarate 5 mg Farmakologi : Bisoprolol

adalah zat penyekat (blocking) adrenoreseptor S, selektif (kardioselektif) sintetik tanpa aktivitas stabilisasi membran yang signifikan atau aktivitas simpatomimetik intrinsik pada dosis terapi. Namun demikian, sifat kardioselektivitasnya tidaklah mutlak, pada dosis tinggi ( >20 mg) bisoprolol fumarate juga menghambat adrenoreseptor p2 yang terutama terdapat pada otot-otot bronkus dan pembuluh darah; untuk mempertahankan selektivitasnya, penting untuk menggunakan dosis efektif terendah. Farmakodinamik : Mekanisme kerja antihipertensi dari bisoprolol belum seluruhnya diketahui. Faktor-faktor yang terlibat adalah : 1. 2. 3. Penurunan curah jantung Penghambatan pelepasan renin oleh ginjal. Pengurangan aliran tonus simpatis dari pusat

pengobatan dengan bisoprolol menurunkan kejadian takikardia yang diinduksi oleh aktivitas fisik dan isoproterenol. Efek maksimum terjadi dalam waktu 1-4 jam setelah pemakaian. Konsentrasi puncak plasma pada dosis 5-20 mg terjadi dalam 2-4 jam. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarate sekitar 20%. Bisoprolol juga dapat diberikan bersamaan dengan diuretik tiazid. Pada orang sehat. Penelitian secara elektrofisiologi pada manusia menunjukkan bahwa bisoprolol secara signifikan mengurangi frekuensi denyut jantung.25 mg) digunakan bersamaan dengan bisoprolol fumarate untuk menurunkan tekanan darah pada penderita hipertensi ringan sampai sedang. dan nilai puncak rata-rata berkisar dari 16 ng/ml pada 5 mg hingga 70 ng/ml pada 20 mg. memperpanjang konduksi/W node. meningkatkan waktu pemulihan sinus node. Efek tersebut menetap selama 24 jam pada dosis >5 mg. Ikatan dengan protein serum sekitar 30%. Waktu paruh . memperpanjang periode refrakter AV node dan dengan stimulasi atrial yang cepat. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Pemberian bisoprolol fumarate sekali sehari memperlihatkan adanya variasi kadar plasma puncak intersubyek kurang dari dua kali lipat. Hidroklorotiazid dosis rendah (6. Farmakokinetik : Bioavailabilitas dosis oral 10 mg adalah sekitar 80%.vasomotor pada otak.

Pada subyek dengan bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit. hal ini disebabkan menurunnya fungsi ginjal. sekitar 50% dari dosis.1 sampai 1.eliminasi plasma adalah 9-12 jam dan sedikit lebih lama pada penderita usia lanjut. Karakteristik farmakokinetik dari kedua enansiomer adalah serupa. waktu paruh plasma meningkat kira-kira 3 kali lipat dari orang sehat. tetap dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif. pada dosis sekali sehari. Bisoprolol fumarate tidak dimetabolisme oleh sitokrom P450 II D6 {debrisokuin hidroksiiase).7 jam. dengan waktu paruh plasma berkisar antara 8. .Bisoprolol fumarate dieliminasi melalui ginjal dan bukan ginjal. Indikasi : Bisoprolol diindikasikan untuk hipertensi.3. Pada penderita sirosis hati. Kurang dari 2% diekskresikan melalui feses.3 hingga 21. Akumulasi plasmanya rendah pada penderita usia muda dan tua. faktor akumulasi berkisar antara 1. sesuai dengan yang diharapkan dari kinetik urutan pertama dan pemberian sekali sehari. Konsentrasi plasma pada dosis 5-20 mg adalah proposional. Steady state dicapai dalam 5 hari. bisa digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan antihipertensi lain. eliminasi bisoprolol fumarate lebih bervariasi dalam hal kecepatan dan secara signifikan lebih lambat dari orang sehat.

Kardiovaskular: bradikardia.5 mg sekali sehari. . gagal jantung. bradikardia sinus. AV block tingkat II atau III. . sakit kepala.Kontraindikasi : .Sistim saraf pusat: dizziness. parestesia. gangguan hati (hepatitis atau sirosis) dan gangguan ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit). . hipoaestesia. konsentrasi berkurang. kelainan jantung. hipotensi ortostatik.Bisoprolol dikontraindikasikan pada penderita cardiogenic shock. cold extremities. klaudikasi.Kardiovaskular : bradikardia.Sistem saraf otonom: mulut kering. hipotensi. Efek samping : . palpitasi dan gangguan irama lainnya. hipotensi . depresi. sakit dada. ansietas. Dosis : Dosis awal 5 mg sekali sehari atau dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-20 mq sekali sehari pada penderita bronkospastik. hipotensi. . dengan dosis awal 2. palpitasi dan gangguan irama lainnya.Hipersensitif terhadap bisoprolol fumarate. vertigo. klaudikasi.Psikiatrik : insomnia. cold extremities.

Muskuloskeletal: sakit otot. dispepsia. gastritis. Gastrointestinal: nyeri perut. lakrimasi abnormal. tetapi bisoprolol dapat digunakan secara hati-hati pada penderita bronkospastik yang tidak menunjukkan . dispnea. mual. Hematologi: purpura. alopesia. gatal-gatal. Lain-lain: kelemahan. sakit dada. kolik ginjal. kram otot. Genitourinaria: menurunnya libido/impotensi. sinusitis.- - ortostatik. Obat-obat golongan beta bloker sebaiknya tidak diberikan pada penderita kelainan jantung. tremor. tinitus. dermatitis eksfoiiatif. bronkospasme. konstipasi. Pada penderita bronkospastik sebaiknya tidak diberikan obat-obatan golongan beta bloker karena sifat selektivitas beta-1 yang relatif. nyeri dada. iritasi kulit. sakit leher. diare. eksim. letih. rinitis. Metabolik: penyakit gout. kulit kemerahan. depresi. sistitis. sakit mata. penyakit Peyronie. Pernafasan: asma. peningkatan berat badan. Psikiatrik: insomnia. vaskulitis kutaneus. Khusus: gangguan visual. jerawat. muntah. sakit telinga. angioedema. faringitis. Kulit: rash. gagal jantung. batuk. Peringatan dan perhatian : Hati-hati bila diberikan pada penderita kelainan ginjai dan hati. berkeringat.

Penggunaan bersama rifampisin dapat meningkatkan bersihan metabolit bisoprolol. Interaksi obat : Bisoprolol sebaiknya tidak dikombinasikan bersama obat-obatan golongan beta bloker. GKL0305032417A1 HARUS DENGAN RESEP DOKTER.- respon atau tidak toleran terhadap pengobatan antihipertensi lain. Bisoprolol sebaiknya digunakan secara hati-hati bila diberikan bersamaan dengan obat-obat penekan otot jantung atau penghambat konduksi AVseperti kalsium antagonis [khususnya fenilalkilamin (verapamil) dan golongan benzotiazepin (diltiazem)] atau obat-obatan antiaritmik seperti disopiramid. Beta bloker dapat menutupi beberapa bentuk hipoglikemia khususnya takikardia. . begitu juga dengan penggunaan bisoprolol fumarate. 3 blister @ 10 tablet. - Kemasan dan nomor registrasi : Kotak. Oleh karena itu penderita hipoglikemia atau diabetes yang mendapat insulin atau obat-obatan hipoglikemik harus hati-hati.

farmasiku.SIMPAN PADA SUHU Dl BAWAH 30°C. No. TERLINDUNG DARI CAHAYA. Reg : GKL0608513317A1. .INDONESIA KATEGORI http://www.com/index.php?target=products&product_id=30026 BISOPRO .: KEMASAN & NO REG :. Dibuat oleh : DEXA MEDICA JL BAMBANG UTOYO 138 PALEMBANG. Bisoprolol 5 mg tablet (1 box berisi 3 strip @ 10 tablet).

• Bila terjadi overdosis. Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angina berbaring. Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg se atau gangguan fungsi hati yang parah. bradikardia. Tidak disarankan menghentikan o . Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak terma dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari. Pada dosis terapi. pneumonia. Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksin . infeksi virus. 5 mg sehari pada pagi ha Pada kasus ringan. pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan. Tindakan suportif yang sec Bradikardia : diberikan Atropin IV.: OVER DOSIS :. pusing. kelelahan. atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kro . . kardiomiopati.: EFEK SAMPING :. takikardia. • • • • • • • • • • • • Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena Syok kardiogenik Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker) Sindrom sinus Blokade sinoatrial Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg) Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud Faeokromositoma yang tidak diobati Asidosis metabolik Hipersensitif terhadap Bisoprolol .: KONTRA INDIKASI :. Dispnoea.: FARMAKOLOGI :.: DOSIS :.: INDIKASI :. Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimula sekali sehari.. hipotensi. Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris). maksimal dosis adalah 10 mg sehari. .

Bronkospasme : diberikan bronkodilator seperti Isoprenalin. . Glukagon IV mungkin berguna.penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan. adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar. zat inotropik. maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebai alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. Awal terapi dengan Bisoprolol diperlukan monitoring rutin. Pada penderita pheokromositoma. tidak selalu memberikan diberikan ß-bloker (misal Bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risiko Bila sedang terapi dengan Bisoprolol. obat simpatomimetik ß2 dan atau Amino Hipoglikemia : diberikan glukosa IV. • • • • • Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV. Penggunaan Bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat da . atau zat vasodilator. Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada : • • • • • • • • Bisoprolol sebaiknya Bronkospasme (asma bronkial. penyakit saluran nafas obstruktif) Bersamaan dengan anastesi inhalasi Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipo Puasa ketat Terapi desentisasi Blok AV tahap awal Angina Prinzmetal Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi) Tidak ada pengalaman terapeutik Bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi : • • • • • • • • • • • • • Gagal jantung NYHA fase II Diabetes melitus (type I) Gagal ginjal yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L) Gagal hati yang sudah tidak bisa diperbaiki Pasein usia lebih dari 80 tahun Kardiomiopati restriktif Penyakit jantung konginental Penyakit valvular organik hemodinamik signifikan Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya. Terapi menggunakan adrenalin. Blok AV (derajat 2 atau 3) : pasien harus hati-hati dimonitor dan diberikan Isoprenalin infus atau peng Gagal jantung akut yang memburuk: diberikan diuretik IV. yang dapat menyebabkan k resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma.: PERINGATAN DAN PERHATIAN :.

Blokade rese Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol. .: KEMASAN & NO REG :. hal ini dikarenakan induksi enzim metabolism .: INTERAKSI OBAT :.: LAIN-LAIN :. fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek pe Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol. Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah. Epinefrin do Antidepresan trisiklik. Penyimpanan: Simpan pada suhu 15-25°C. lindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembaban. Kembali ke atas Share this on facebook Legal Note | Site Map | Log in | BISOPRO . Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah : • • • Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas. meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol. Digitalis : mengurangi denyut jantung. konduksi atrio-ventrikular dan tekanan dara Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung d Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipote Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati : • • • • • • • • • • • • Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid. kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungki Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif. Blokade adrenore Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat. barbiturat.. Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer.

maksimal dosis adalah 10 mg sehari. pusing. Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angina berbaring.: KONTRA INDIKASI :. Dispnoea. Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimula sekali sehari. Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak terma dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari. hipotensi.: INDIKASI :.Bisoprolol 5 mg tablet (1 box berisi 3 strip @ 10 tablet). Reg : GKL0608513317A1. Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg se atau gangguan fungsi hati yang parah. . bradikardia. . Tidak disarankan menghentikan o . Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. No. Pada dosis terapi. kelelahan. Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksin . Bila terjadi overdosis.: EFEK SAMPING :.: OVER DOSIS :. pneumonia. pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan. takikardia. • • • • • • • • • • • • Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena Syok kardiogenik Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker) Sindrom sinus Blokade sinoatrial Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg) Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud Faeokromositoma yang tidak diobati Asidosis metabolik Hipersensitif terhadap Bisoprolol . Tindakan suportif yang sec .: FARMAKOLOGI :.: DOSIS :. . infeksi virus. 5 mg sehari pada pagi ha Pada kasus ringan. kardiomiopati. Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris).

atau zat vasodilator. Pada penderita pheokromositoma. adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar. Glukagon IV mungkin berguna. Bronkospasme : diberikan bronkodilator seperti Isoprenalin. zat inotropik.: PERINGATAN DAN PERHATIAN :. Awal terapi dengan Bisoprolol diperlukan monitoring rutin. obat simpatomimetik ß2 dan atau Amino Hipoglikemia : diberikan glukosa IV. atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kro penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan. penyakit saluran nafas obstruktif) Bersamaan dengan anastesi inhalasi Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipo Puasa ketat Terapi desentisasi Blok AV tahap awal Angina Prinzmetal Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi) Tidak ada pengalaman terapeutik Bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi : • • • • • • • • • • • • • Gagal jantung NYHA fase II Diabetes melitus (type I) Gagal ginjal yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L) Gagal hati yang sudah tidak bisa diperbaiki Pasein usia lebih dari 80 tahun Kardiomiopati restriktif Penyakit jantung konginental Penyakit valvular organik hemodinamik signifikan Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya. • • • • • Blok AV (derajat 2 atau 3) : pasien harus hati-hati dimonitor dan diberikan Isoprenalin infus atau peng Gagal jantung akut yang memburuk: diberikan diuretik IV. yang dapat menyebabkan k resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma. maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebai alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. .• Bradikardia : diberikan Atropin IV. Penggunaan Bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat da . Terapi menggunakan adrenalin. tidak selalu memberikan diberikan ß-bloker (misal Bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risiko Bila sedang terapi dengan Bisoprolol. Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada : • • • • • • • • Bisoprolol sebaiknya Bronkospasme (asma bronkial. Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV.

: LAIN-LAIN :.com/page/bisoprolol.: INTERAKSI OBAT :. lindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembaban.. Blokade rese Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol. fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek pe Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol. barbiturat. Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer. kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungki Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif. Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah.hexpharmjaya. Epinefrin do Antidepresan trisiklik. Blokade adrenore Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol. Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah : • • • Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas. Penyimpanan: Simpan pada suhu 15-25°C. Digitalis : mengurangi denyut jantung. hal ini dikarenakan induksi enzim metabolism . Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat. konduksi atrio-ventrikular dan tekanan dara Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung d Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipote Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati : • • • • • • • • • • • • Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid.aspx . Kembali ke atas Share this on facebook Legal Note | Site Map | Log in | http://www.

Bisoprolol From Wikipedia. search Bisoprolol Systematic (IUPAC) name (RS)-1-{4-[(2isopropoxyethoxy)methyl]ph enoxy}3-(isopropylamino)propan-2ol Clinical data Trade names Zebeta AHFS/Drugs.com monograph MedlinePlus Licence data Pregnancy cat. the free encyclopedia Jump to: navigation. Legal status Routes a693024 US FDA:link C (AU) C (US) ℞ Prescription only oral Pharmacokinetic data Bioavailability Protein binding Metabolism Half-life >90% 30%[1] 50% Hepatic 10–12 hours[2] Identifiers .

mass SMILES C18H31NO4 325. The FDA approved Duramed Pharmaceutical's application for Zebeta Oral Tablets (Bisoprolol Fumarate) as a new molecular entity on July 31. More specifically. a class of drugs used primarily in cardiovascular diseases. Mylan. it is a selective type β1 adrenergic receptor blocker. [3] . Sandoz. and Mutual Pharmaceutical Company.443 g/mol eMolecules & PubChem InChI[show] (what is this?) (verify) Bisoprolol is a drug belonging to the group of beta blockers. 1992. It has since been approved by the FDA for manufacture by Teva.CAS number ATC code PubChem DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL 66722-44-9 C07AB07 CID 2405 DB00612 2312 Y41JS2NL6U D02342 CHEBI:3127 CHEMBL645 Chemical data Formula Mol.

[edit] Mechanism of action Bisoprolol is cardioprotective because it selectively and competitively blocks catecholamine (adrenalin) stimulation of beta-1 adrenergic receptors (β1 adrenoreceptor) mainly found in the heart muscle cells and heart conduction tissue (cardio specific) but also found in juxtaglomerular cells in the kidney.1 Cautions o 2.Contents [hide] • • • • • • 1 Clinical use 2 Mechanism of action o 2. differences between them which may affect choice in treating particular diseases or individual patients. Beta-blockers with a relatively short duration of action have to be given two or three times daily. bisoprolol. For angina twice-daily treatment may sometimes be needed even with a modified-release formulation.2 Side effects 3 Indications 4 Pharmacology and biochemistry o 4.3 Cardioprotection o 4.[10] Bisoprolol competitively blocks the activation of this cascade and therefore decreases the adrenergic tone/stimulation of the heart muscle and pacemaker cells. so reduced blood supply can still transport sufficient amounts of oxygen and nutrients. carvedilol. . There are. preventative treatment before and primary treatment after heart attacks decreasing the chances of recurrence.[4] During hypertension there is an elevated blood pressure. reduced blood flow to the heart (cardiac ischemia). and nadolol have an intrinsically longer duration of action and need to be given only once daily. however. however. congestive heart failure.4 Renin-angiotensin system 5 References 6 External links [edit] Clinical use Bisoprolol is beneficial in treatment for: high blood pressure (hypertension). which is what Bisoprolol targets. Many of these are.[7] Normally adrenalin and noradrenalin stimulation of the β1 adrenoreceptor activates a signalling cascade (Gs protein and cAMP) which ultimately lead to increased contractility and increased heart rate of the heart muscle and heart pacemaker respectively.[7][8][9] Many beta-blockers are now available and in general they are all equally effective. Some beta-blockers such as atenolol.[5][6] While in cardiac ischemia the drug is used to reduce the activity of the heart muscle and therefore reduce oxygen and nutrient demand.2 Antihypertensive effect o 4. available in modified-release formulations so that administration once daily is adequate for hypertension.1 β1 Selectivity o 4. celiprolol.

metoprolol.Decreased adrenergic tone shows less contractility of heart muscle and lowered heart rate of heart pacemaker.[8] [9][6] [edit] Cautions Beta-blockers can precipitate asthma and this effect can be dangerous. Patients with compensated congestive heart failure may be treated with Bisoprolol as a comedication (usually together with an ACE inhibitor. nebivolol. heart attacks and ischemia.[7][14][8] [edit] Indications Zebeta 5 MG Oral Tablet Bisoprolol (Concor. primary treatment post heart attacks is to prevent recurrence of the infarction. a cardioselective beta-blocker can be used with extreme caution under specialist supervision.[8] Bronchospasms and low blood sugar because at high doses drug can be an antagonist for β2 adrenergic receptors located in lung and in liver. Beta-blockers should be avoided in patients with a history of asthma or bronchospasm. therefore.[11][12][13] These are the favourable factors that are decreased and treat hypertension. it reduces the need for and the consumption of oxygen of the heart .[8] low blood sugar. have less effect on the beta2 (bronchial) receptors and are. [edit] Side effects Overdose of bisoprolol leads to fatigue. and (to a lesser extent) acebutolol. In patients with congestive heart failure. The decreases in contractility and heart rate are beneficial for hypertension because they reduce blood pressure[5][8] but for preventive measures for heart attacks and cardiac ischemia these decreases in heart rate and contraction decrease the hearts demand for oxygen and nutrients.[12][13] bronchospasms and bradycardia. They have a lesser effect on airways resistance but are not free of this side effect. but they are not cardiospecific. a diuretic and a digitalis-glycosid. hypotension. ischemic heart diseases and treatment of myocardial infarction after the acute event.[16] Concore. if indicated). coronary heart disease.[17] Monocor[18]) can be used to treat cardiovascular diseases such as hypertension. arrhythmias. relatively cardioselective. Bisoprolol.[15] Zebeta. if there is no alternative. Bronchspasm due to blockage in lungs of β2 receptor and low blood sugar because of decreased stimulation of glycogenolysis and gluconeogenesis in the liver via β2 receptor.

β3. but β1 adrenoreceptors are cardio specific for the most part. making Bisoprolol ideal for treatment of cardiac events. The effects of the drug are limited to areas containing β1 adrenoreceptors which is mainly the heart and a little bit of the kidney. [edit] Pharmacology and biochemistry Selectivity of various β-blockers Bisoprolol has both lipid and water soluble properties making it a prime candidate over other β-blockers and even over other β1-blockers.[12][13] When being eliminated.5 times more β1-selective. α2) occurs. which is an undesired effect in congestive heart failure. metoprolol and betaxolol.[12][13] The high absorption is indicative of high bioavailability (approx. It is very important to start with low doses. being water soluble it will have decreased incidence of central nervous system side effects (inability to diffuse into brain) compared to purely lipophilic compounds. α1.muscle. as bisoprolol reduces also the muscular power of the heart.[11][12] Bisoprolol minimizes the side effects that might occur from administration of a non-specific beta blocker where blockage of the other adrenoreceptors (β2.[19][11][20][21][22][23][24][25][26][27] However Nebivolol is approximately 3. 90%).[28][29] . [11][12][13] Bisoprolol has a higher degree of β1-selectivity compared to other β1-selective β-blockers such as atenolol.[11][12][13]These factors make it a convenient once/day dosage when it’s being administered.[11][12] Bisoprolol has an approximate half-life of 10-12 hours and when ingested has nearly complete absorption into the blood stream.[12][13] [edit] β1 Selectivity Bisoprolol beta 1-selectivity is especially important in comparison to other non-selective beta blockers. the body evenly distributes it (50-50) between kidney excretion and liver biotransformation (then excreted). The other receptors elicit a variety of responses in the body and blockage of them could cause a wide range of reactions.

[19] [edit] Cardioprotection Bisoprolol in animal models has been shown to be cardioprotective.[edit] Antihypertensive effect Bisoprolol has a stronger antihypertensive effect than propranolol.wikipedia.[19] [edit] http://en.org/wiki/Bisoprolol .[19] [edit] Renin-angiotensin system Bisoprolol inhibits renin secretion by about 65% and tachycardia by about 35%.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful