BISOPROLOL FUMARATE 5 MG Tablet salut selaput Komposisi : Tiap tablet salut selaput mengandung: Bisoprolol fumarate 5 mg Farmakologi : Bisoprolol

adalah zat penyekat (blocking) adrenoreseptor S, selektif (kardioselektif) sintetik tanpa aktivitas stabilisasi membran yang signifikan atau aktivitas simpatomimetik intrinsik pada dosis terapi. Namun demikian, sifat kardioselektivitasnya tidaklah mutlak, pada dosis tinggi ( >20 mg) bisoprolol fumarate juga menghambat adrenoreseptor p2 yang terutama terdapat pada otot-otot bronkus dan pembuluh darah; untuk mempertahankan selektivitasnya, penting untuk menggunakan dosis efektif terendah. Farmakodinamik : Mekanisme kerja antihipertensi dari bisoprolol belum seluruhnya diketahui. Faktor-faktor yang terlibat adalah : 1. 2. 3. Penurunan curah jantung Penghambatan pelepasan renin oleh ginjal. Pengurangan aliran tonus simpatis dari pusat

25 mg) digunakan bersamaan dengan bisoprolol fumarate untuk menurunkan tekanan darah pada penderita hipertensi ringan sampai sedang. memperpanjang konduksi/W node. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarate sekitar 20%. Efek maksimum terjadi dalam waktu 1-4 jam setelah pemakaian. Pada orang sehat.vasomotor pada otak. Pemberian bisoprolol fumarate sekali sehari memperlihatkan adanya variasi kadar plasma puncak intersubyek kurang dari dua kali lipat. Waktu paruh . meningkatkan waktu pemulihan sinus node. Hidroklorotiazid dosis rendah (6. Farmakokinetik : Bioavailabilitas dosis oral 10 mg adalah sekitar 80%. Bisoprolol juga dapat diberikan bersamaan dengan diuretik tiazid. pengobatan dengan bisoprolol menurunkan kejadian takikardia yang diinduksi oleh aktivitas fisik dan isoproterenol. memperpanjang periode refrakter AV node dan dengan stimulasi atrial yang cepat. Efek tersebut menetap selama 24 jam pada dosis >5 mg. Penelitian secara elektrofisiologi pada manusia menunjukkan bahwa bisoprolol secara signifikan mengurangi frekuensi denyut jantung. Konsentrasi puncak plasma pada dosis 5-20 mg terjadi dalam 2-4 jam. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Ikatan dengan protein serum sekitar 30%. dan nilai puncak rata-rata berkisar dari 16 ng/ml pada 5 mg hingga 70 ng/ml pada 20 mg.

Kurang dari 2% diekskresikan melalui feses. Konsentrasi plasma pada dosis 5-20 mg adalah proposional.3. hal ini disebabkan menurunnya fungsi ginjal. sekitar 50% dari dosis. Bisoprolol fumarate tidak dimetabolisme oleh sitokrom P450 II D6 {debrisokuin hidroksiiase).3 hingga 21. sesuai dengan yang diharapkan dari kinetik urutan pertama dan pemberian sekali sehari.7 jam. tetap dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif. Indikasi : Bisoprolol diindikasikan untuk hipertensi. Pada penderita sirosis hati. Pada subyek dengan bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit. dengan waktu paruh plasma berkisar antara 8. Akumulasi plasmanya rendah pada penderita usia muda dan tua. waktu paruh plasma meningkat kira-kira 3 kali lipat dari orang sehat. . Steady state dicapai dalam 5 hari. faktor akumulasi berkisar antara 1. bisa digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan antihipertensi lain. eliminasi bisoprolol fumarate lebih bervariasi dalam hal kecepatan dan secara signifikan lebih lambat dari orang sehat.Bisoprolol fumarate dieliminasi melalui ginjal dan bukan ginjal.1 sampai 1.eliminasi plasma adalah 9-12 jam dan sedikit lebih lama pada penderita usia lanjut. pada dosis sekali sehari. Karakteristik farmakokinetik dari kedua enansiomer adalah serupa.

vertigo. Efek samping : . hipotensi. hipotensi ortostatik.Sistem saraf otonom: mulut kering. dengan dosis awal 2. Dosis : Dosis awal 5 mg sekali sehari atau dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-20 mq sekali sehari pada penderita bronkospastik. ansietas. klaudikasi. sakit dada. cold extremities. kelainan jantung. parestesia. palpitasi dan gangguan irama lainnya. . palpitasi dan gangguan irama lainnya. AV block tingkat II atau III. gangguan hati (hepatitis atau sirosis) dan gangguan ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit). Kardiovaskular: bradikardia.Hipersensitif terhadap bisoprolol fumarate. konsentrasi berkurang.5 mg sekali sehari. klaudikasi. depresi.Sistim saraf pusat: dizziness. cold extremities.Psikiatrik : insomnia. hipotensi . bradikardia sinus. hipotensi. .Kontraindikasi : . hipoaestesia. .Bisoprolol dikontraindikasikan pada penderita cardiogenic shock. . sakit kepala.Kardiovaskular : bradikardia. gagal jantung.

Hematologi: purpura. Muskuloskeletal: sakit otot.- - ortostatik. penyakit Peyronie. Lain-lain: kelemahan. kolik ginjal. gastritis. Genitourinaria: menurunnya libido/impotensi. Metabolik: penyakit gout. rinitis. kram otot. letih. berkeringat. jerawat. Obat-obat golongan beta bloker sebaiknya tidak diberikan pada penderita kelainan jantung. peningkatan berat badan. vaskulitis kutaneus. depresi. Psikiatrik: insomnia. Khusus: gangguan visual. muntah. lakrimasi abnormal. batuk. Peringatan dan perhatian : Hati-hati bila diberikan pada penderita kelainan ginjai dan hati. Pada penderita bronkospastik sebaiknya tidak diberikan obat-obatan golongan beta bloker karena sifat selektivitas beta-1 yang relatif. dispepsia. eksim. Gastrointestinal: nyeri perut. mual. sinusitis. gatal-gatal. konstipasi. nyeri dada. sakit leher. sakit dada. iritasi kulit. bronkospasme. kulit kemerahan. faringitis. tremor. dispnea. sistitis. Kulit: rash. angioedema. dermatitis eksfoiiatif. tinitus. diare. tetapi bisoprolol dapat digunakan secara hati-hati pada penderita bronkospastik yang tidak menunjukkan . gagal jantung. alopesia. sakit mata. Pernafasan: asma. sakit telinga.

Bisoprolol sebaiknya digunakan secara hati-hati bila diberikan bersamaan dengan obat-obat penekan otot jantung atau penghambat konduksi AVseperti kalsium antagonis [khususnya fenilalkilamin (verapamil) dan golongan benzotiazepin (diltiazem)] atau obat-obatan antiaritmik seperti disopiramid. Beta bloker dapat menutupi beberapa bentuk hipoglikemia khususnya takikardia. - Kemasan dan nomor registrasi : Kotak. 3 blister @ 10 tablet. Penggunaan bersama rifampisin dapat meningkatkan bersihan metabolit bisoprolol. Oleh karena itu penderita hipoglikemia atau diabetes yang mendapat insulin atau obat-obatan hipoglikemik harus hati-hati.- respon atau tidak toleran terhadap pengobatan antihipertensi lain. GKL0305032417A1 HARUS DENGAN RESEP DOKTER. . Interaksi obat : Bisoprolol sebaiknya tidak dikombinasikan bersama obat-obatan golongan beta bloker. begitu juga dengan penggunaan bisoprolol fumarate.

: KEMASAN & NO REG :. .INDONESIA KATEGORI http://www. No. Reg : GKL0608513317A1. Dibuat oleh : DEXA MEDICA JL BAMBANG UTOYO 138 PALEMBANG. TERLINDUNG DARI CAHAYA.php?target=products&product_id=30026 BISOPRO .farmasiku.SIMPAN PADA SUHU Dl BAWAH 30°C. Bisoprolol 5 mg tablet (1 box berisi 3 strip @ 10 tablet).com/index.

Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg se atau gangguan fungsi hati yang parah. 5 mg sehari pada pagi ha Pada kasus ringan. hipotensi. . Pada dosis terapi. infeksi virus. kelelahan. Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angina berbaring. Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimula sekali sehari. Tindakan suportif yang sec Bradikardia : diberikan Atropin IV.: DOSIS :. Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksin .: INDIKASI :. maksimal dosis adalah 10 mg sehari.: OVER DOSIS :.. pusing.: KONTRA INDIKASI :. kardiomiopati. bradikardia. • Bila terjadi overdosis. takikardia. Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak terma dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari. . atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kro . pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan. Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris). Dispnoea. Tidak disarankan menghentikan o . pneumonia.: FARMAKOLOGI :. • • • • • • • • • • • • Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena Syok kardiogenik Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker) Sindrom sinus Blokade sinoatrial Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg) Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud Faeokromositoma yang tidak diobati Asidosis metabolik Hipersensitif terhadap Bisoprolol .: EFEK SAMPING :.

yang dapat menyebabkan k resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma.: PERINGATAN DAN PERHATIAN :. Awal terapi dengan Bisoprolol diperlukan monitoring rutin. adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar. atau zat vasodilator. maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebai alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada : • • • • • • • • Bisoprolol sebaiknya Bronkospasme (asma bronkial. • • • • • Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV. Bronkospasme : diberikan bronkodilator seperti Isoprenalin. Penggunaan Bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat da . Blok AV (derajat 2 atau 3) : pasien harus hati-hati dimonitor dan diberikan Isoprenalin infus atau peng Gagal jantung akut yang memburuk: diberikan diuretik IV. Pada penderita pheokromositoma. Glukagon IV mungkin berguna. penyakit saluran nafas obstruktif) Bersamaan dengan anastesi inhalasi Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipo Puasa ketat Terapi desentisasi Blok AV tahap awal Angina Prinzmetal Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi) Tidak ada pengalaman terapeutik Bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi : • • • • • • • • • • • • • Gagal jantung NYHA fase II Diabetes melitus (type I) Gagal ginjal yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L) Gagal hati yang sudah tidak bisa diperbaiki Pasein usia lebih dari 80 tahun Kardiomiopati restriktif Penyakit jantung konginental Penyakit valvular organik hemodinamik signifikan Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya.penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan. . zat inotropik. Terapi menggunakan adrenalin. tidak selalu memberikan diberikan ß-bloker (misal Bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risiko Bila sedang terapi dengan Bisoprolol. obat simpatomimetik ß2 dan atau Amino Hipoglikemia : diberikan glukosa IV.

: LAIN-LAIN :.. hal ini dikarenakan induksi enzim metabolism . Kembali ke atas Share this on facebook Legal Note | Site Map | Log in | BISOPRO . konduksi atrio-ventrikular dan tekanan dara Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung d Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipote Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati : • • • • • • • • • • • • Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid. Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer. Epinefrin do Antidepresan trisiklik. kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungki Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif. barbiturat. Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat. lindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembaban. fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek pe Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol. meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol. Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah : • • • Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas.: KEMASAN & NO REG :. Blokade adrenore Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi.: INTERAKSI OBAT :. . Penyimpanan: Simpan pada suhu 15-25°C. Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah. Digitalis : mengurangi denyut jantung. Blokade rese Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol.

Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimula sekali sehari. Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. infeksi virus. pusing. . Tindakan suportif yang sec . kardiomiopati. Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksin . bradikardia.: INDIKASI :. No.: DOSIS :. pneumonia. . Dispnoea.: OVER DOSIS :. Bila terjadi overdosis.: FARMAKOLOGI :. kelelahan. Pada dosis terapi. maksimal dosis adalah 10 mg sehari. pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan.: KONTRA INDIKASI :. Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angina berbaring. 5 mg sehari pada pagi ha Pada kasus ringan. . Tidak disarankan menghentikan o . • • • • • • • • • • • • Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena Syok kardiogenik Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker) Sindrom sinus Blokade sinoatrial Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg) Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud Faeokromositoma yang tidak diobati Asidosis metabolik Hipersensitif terhadap Bisoprolol . takikardia. hipotensi.: EFEK SAMPING :.Bisoprolol 5 mg tablet (1 box berisi 3 strip @ 10 tablet). Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris). Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg se atau gangguan fungsi hati yang parah. Reg : GKL0608513317A1. Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak terma dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari.

zat inotropik. Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada : • • • • • • • • Bisoprolol sebaiknya Bronkospasme (asma bronkial. adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar.• Bradikardia : diberikan Atropin IV. Pada penderita pheokromositoma. • • • • • Blok AV (derajat 2 atau 3) : pasien harus hati-hati dimonitor dan diberikan Isoprenalin infus atau peng Gagal jantung akut yang memburuk: diberikan diuretik IV. maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebai alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. . Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV. Awal terapi dengan Bisoprolol diperlukan monitoring rutin. yang dapat menyebabkan k resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma. Bronkospasme : diberikan bronkodilator seperti Isoprenalin. Glukagon IV mungkin berguna. atau zat vasodilator. Penggunaan Bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat da . obat simpatomimetik ß2 dan atau Amino Hipoglikemia : diberikan glukosa IV. Terapi menggunakan adrenalin.: PERINGATAN DAN PERHATIAN :. tidak selalu memberikan diberikan ß-bloker (misal Bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risiko Bila sedang terapi dengan Bisoprolol. atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kro penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan. penyakit saluran nafas obstruktif) Bersamaan dengan anastesi inhalasi Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipo Puasa ketat Terapi desentisasi Blok AV tahap awal Angina Prinzmetal Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi) Tidak ada pengalaman terapeutik Bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi : • • • • • • • • • • • • • Gagal jantung NYHA fase II Diabetes melitus (type I) Gagal ginjal yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L) Gagal hati yang sudah tidak bisa diperbaiki Pasein usia lebih dari 80 tahun Kardiomiopati restriktif Penyakit jantung konginental Penyakit valvular organik hemodinamik signifikan Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya.

konduksi atrio-ventrikular dan tekanan dara Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung d Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipote Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati : • • • • • • • • • • • • Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid. barbiturat. Blokade rese Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol.: LAIN-LAIN :.com/page/bisoprolol. Blokade adrenore Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. lindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembaban. Kembali ke atas Share this on facebook Legal Note | Site Map | Log in | http://www. meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol. kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungki Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif. Digitalis : mengurangi denyut jantung. Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat. hal ini dikarenakan induksi enzim metabolism .aspx . Epinefrin do Antidepresan trisiklik. Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah.: INTERAKSI OBAT :. Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah : • • • Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas. Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer. fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek pe Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol.. Penyimpanan: Simpan pada suhu 15-25°C.hexpharmjaya.

Legal status Routes a693024 US FDA:link C (AU) C (US) ℞ Prescription only oral Pharmacokinetic data Bioavailability Protein binding Metabolism Half-life >90% 30%[1] 50% Hepatic 10–12 hours[2] Identifiers . search Bisoprolol Systematic (IUPAC) name (RS)-1-{4-[(2isopropoxyethoxy)methyl]ph enoxy}3-(isopropylamino)propan-2ol Clinical data Trade names Zebeta AHFS/Drugs.Bisoprolol From Wikipedia.com monograph MedlinePlus Licence data Pregnancy cat. the free encyclopedia Jump to: navigation.

1992. More specifically. It has since been approved by the FDA for manufacture by Teva. Sandoz. Mylan. The FDA approved Duramed Pharmaceutical's application for Zebeta Oral Tablets (Bisoprolol Fumarate) as a new molecular entity on July 31. [3] .CAS number ATC code PubChem DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL 66722-44-9 C07AB07 CID 2405 DB00612 2312 Y41JS2NL6U D02342 CHEBI:3127 CHEMBL645 Chemical data Formula Mol. mass SMILES C18H31NO4 325. a class of drugs used primarily in cardiovascular diseases. it is a selective type β1 adrenergic receptor blocker. and Mutual Pharmaceutical Company.443 g/mol eMolecules & PubChem InChI[show] (what is this?) (verify) Bisoprolol is a drug belonging to the group of beta blockers.

.[7][8][9] Many beta-blockers are now available and in general they are all equally effective. [edit] Mechanism of action Bisoprolol is cardioprotective because it selectively and competitively blocks catecholamine (adrenalin) stimulation of beta-1 adrenergic receptors (β1 adrenoreceptor) mainly found in the heart muscle cells and heart conduction tissue (cardio specific) but also found in juxtaglomerular cells in the kidney. preventative treatment before and primary treatment after heart attacks decreasing the chances of recurrence. which is what Bisoprolol targets. For angina twice-daily treatment may sometimes be needed even with a modified-release formulation. carvedilol.[5][6] While in cardiac ischemia the drug is used to reduce the activity of the heart muscle and therefore reduce oxygen and nutrient demand.2 Antihypertensive effect o 4.3 Cardioprotection o 4. Beta-blockers with a relatively short duration of action have to be given two or three times daily.4 Renin-angiotensin system 5 References 6 External links [edit] Clinical use Bisoprolol is beneficial in treatment for: high blood pressure (hypertension). bisoprolol. Some beta-blockers such as atenolol. reduced blood flow to the heart (cardiac ischemia). however. celiprolol.1 Cautions o 2. available in modified-release formulations so that administration once daily is adequate for hypertension.[4] During hypertension there is an elevated blood pressure. differences between them which may affect choice in treating particular diseases or individual patients.[7] Normally adrenalin and noradrenalin stimulation of the β1 adrenoreceptor activates a signalling cascade (Gs protein and cAMP) which ultimately lead to increased contractility and increased heart rate of the heart muscle and heart pacemaker respectively. however.2 Side effects 3 Indications 4 Pharmacology and biochemistry o 4. congestive heart failure.[10] Bisoprolol competitively blocks the activation of this cascade and therefore decreases the adrenergic tone/stimulation of the heart muscle and pacemaker cells. Many of these are. so reduced blood supply can still transport sufficient amounts of oxygen and nutrients. There are.1 β1 Selectivity o 4.Contents [hide] • • • • • • 1 Clinical use 2 Mechanism of action o 2. and nadolol have an intrinsically longer duration of action and need to be given only once daily.

[15] Zebeta. Patients with compensated congestive heart failure may be treated with Bisoprolol as a comedication (usually together with an ACE inhibitor. if there is no alternative.[16] Concore. hypotension.[7][14][8] [edit] Indications Zebeta 5 MG Oral Tablet Bisoprolol (Concor. [edit] Side effects Overdose of bisoprolol leads to fatigue.[17] Monocor[18]) can be used to treat cardiovascular diseases such as hypertension.[11][12][13] These are the favourable factors that are decreased and treat hypertension. have less effect on the beta2 (bronchial) receptors and are. nebivolol.Decreased adrenergic tone shows less contractility of heart muscle and lowered heart rate of heart pacemaker. ischemic heart diseases and treatment of myocardial infarction after the acute event. metoprolol. Bisoprolol.[12][13] bronchospasms and bradycardia. In patients with congestive heart failure. coronary heart disease. a diuretic and a digitalis-glycosid. heart attacks and ischemia. relatively cardioselective.[8] [9][6] [edit] Cautions Beta-blockers can precipitate asthma and this effect can be dangerous. The decreases in contractility and heart rate are beneficial for hypertension because they reduce blood pressure[5][8] but for preventive measures for heart attacks and cardiac ischemia these decreases in heart rate and contraction decrease the hearts demand for oxygen and nutrients. Bronchspasm due to blockage in lungs of β2 receptor and low blood sugar because of decreased stimulation of glycogenolysis and gluconeogenesis in the liver via β2 receptor. therefore.[8] Bronchospasms and low blood sugar because at high doses drug can be an antagonist for β2 adrenergic receptors located in lung and in liver. Beta-blockers should be avoided in patients with a history of asthma or bronchospasm. if indicated).[8] low blood sugar. it reduces the need for and the consumption of oxygen of the heart . and (to a lesser extent) acebutolol. but they are not cardiospecific. arrhythmias. They have a lesser effect on airways resistance but are not free of this side effect. primary treatment post heart attacks is to prevent recurrence of the infarction. a cardioselective beta-blocker can be used with extreme caution under specialist supervision.

90%). [11][12][13] Bisoprolol has a higher degree of β1-selectivity compared to other β1-selective β-blockers such as atenolol. The effects of the drug are limited to areas containing β1 adrenoreceptors which is mainly the heart and a little bit of the kidney. [edit] Pharmacology and biochemistry Selectivity of various β-blockers Bisoprolol has both lipid and water soluble properties making it a prime candidate over other β-blockers and even over other β1-blockers. the body evenly distributes it (50-50) between kidney excretion and liver biotransformation (then excreted). being water soluble it will have decreased incidence of central nervous system side effects (inability to diffuse into brain) compared to purely lipophilic compounds. which is an undesired effect in congestive heart failure. α1.[19][11][20][21][22][23][24][25][26][27] However Nebivolol is approximately 3.[12][13] [edit] β1 Selectivity Bisoprolol beta 1-selectivity is especially important in comparison to other non-selective beta blockers. The other receptors elicit a variety of responses in the body and blockage of them could cause a wide range of reactions.muscle.[11][12] Bisoprolol minimizes the side effects that might occur from administration of a non-specific beta blocker where blockage of the other adrenoreceptors (β2. β3. α2) occurs. making Bisoprolol ideal for treatment of cardiac events. but β1 adrenoreceptors are cardio specific for the most part.[12][13] The high absorption is indicative of high bioavailability (approx. metoprolol and betaxolol. It is very important to start with low doses.[12][13] When being eliminated.5 times more β1-selective.[11][12][13]These factors make it a convenient once/day dosage when it’s being administered. as bisoprolol reduces also the muscular power of the heart.[28][29] .[11][12] Bisoprolol has an approximate half-life of 10-12 hours and when ingested has nearly complete absorption into the blood stream.

[edit] Antihypertensive effect Bisoprolol has a stronger antihypertensive effect than propranolol.[19] [edit] Renin-angiotensin system Bisoprolol inhibits renin secretion by about 65% and tachycardia by about 35%.[19] [edit] http://en.wikipedia.[19] [edit] Cardioprotection Bisoprolol in animal models has been shown to be cardioprotective.org/wiki/Bisoprolol .