P. 1
BISOPROLOL FUMARATE

BISOPROLOL FUMARATE

|Views: 999|Likes:
Dipublikasikan oleh Lee Eun Hye

More info:

Published by: Lee Eun Hye on Jan 24, 2013
Hak Cipta:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOC, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

05/24/2014

pdf

text

original

BISOPROLOL FUMARATE 5 MG Tablet salut selaput Komposisi : Tiap tablet salut selaput mengandung: Bisoprolol fumarate 5 mg Farmakologi : Bisoprolol

adalah zat penyekat (blocking) adrenoreseptor S, selektif (kardioselektif) sintetik tanpa aktivitas stabilisasi membran yang signifikan atau aktivitas simpatomimetik intrinsik pada dosis terapi. Namun demikian, sifat kardioselektivitasnya tidaklah mutlak, pada dosis tinggi ( >20 mg) bisoprolol fumarate juga menghambat adrenoreseptor p2 yang terutama terdapat pada otot-otot bronkus dan pembuluh darah; untuk mempertahankan selektivitasnya, penting untuk menggunakan dosis efektif terendah. Farmakodinamik : Mekanisme kerja antihipertensi dari bisoprolol belum seluruhnya diketahui. Faktor-faktor yang terlibat adalah : 1. 2. 3. Penurunan curah jantung Penghambatan pelepasan renin oleh ginjal. Pengurangan aliran tonus simpatis dari pusat

Konsentrasi puncak plasma pada dosis 5-20 mg terjadi dalam 2-4 jam. Bisoprolol juga dapat diberikan bersamaan dengan diuretik tiazid. Penelitian secara elektrofisiologi pada manusia menunjukkan bahwa bisoprolol secara signifikan mengurangi frekuensi denyut jantung. dan nilai puncak rata-rata berkisar dari 16 ng/ml pada 5 mg hingga 70 ng/ml pada 20 mg. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Efek maksimum terjadi dalam waktu 1-4 jam setelah pemakaian. memperpanjang periode refrakter AV node dan dengan stimulasi atrial yang cepat.25 mg) digunakan bersamaan dengan bisoprolol fumarate untuk menurunkan tekanan darah pada penderita hipertensi ringan sampai sedang. Hidroklorotiazid dosis rendah (6. Ikatan dengan protein serum sekitar 30%. Pada orang sehat. Waktu paruh . pengobatan dengan bisoprolol menurunkan kejadian takikardia yang diinduksi oleh aktivitas fisik dan isoproterenol. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarate sekitar 20%. meningkatkan waktu pemulihan sinus node. Pemberian bisoprolol fumarate sekali sehari memperlihatkan adanya variasi kadar plasma puncak intersubyek kurang dari dua kali lipat.vasomotor pada otak. Efek tersebut menetap selama 24 jam pada dosis >5 mg. memperpanjang konduksi/W node. Farmakokinetik : Bioavailabilitas dosis oral 10 mg adalah sekitar 80%.

.3 hingga 21. bisa digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan antihipertensi lain.7 jam.1 sampai 1.3. Pada penderita sirosis hati. hal ini disebabkan menurunnya fungsi ginjal. faktor akumulasi berkisar antara 1. Konsentrasi plasma pada dosis 5-20 mg adalah proposional. sekitar 50% dari dosis. dengan waktu paruh plasma berkisar antara 8. Kurang dari 2% diekskresikan melalui feses.eliminasi plasma adalah 9-12 jam dan sedikit lebih lama pada penderita usia lanjut. Steady state dicapai dalam 5 hari. eliminasi bisoprolol fumarate lebih bervariasi dalam hal kecepatan dan secara signifikan lebih lambat dari orang sehat. Karakteristik farmakokinetik dari kedua enansiomer adalah serupa. waktu paruh plasma meningkat kira-kira 3 kali lipat dari orang sehat. Pada subyek dengan bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit. Indikasi : Bisoprolol diindikasikan untuk hipertensi. sesuai dengan yang diharapkan dari kinetik urutan pertama dan pemberian sekali sehari.Bisoprolol fumarate dieliminasi melalui ginjal dan bukan ginjal. pada dosis sekali sehari. Bisoprolol fumarate tidak dimetabolisme oleh sitokrom P450 II D6 {debrisokuin hidroksiiase). tetap dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif. Akumulasi plasmanya rendah pada penderita usia muda dan tua.

. Dosis : Dosis awal 5 mg sekali sehari atau dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-20 mq sekali sehari pada penderita bronkospastik. .Bisoprolol dikontraindikasikan pada penderita cardiogenic shock.Kardiovaskular : bradikardia. cold extremities. hipotensi. klaudikasi. hipotensi ortostatik.Psikiatrik : insomnia. konsentrasi berkurang. palpitasi dan gangguan irama lainnya.Hipersensitif terhadap bisoprolol fumarate. hipoaestesia. kelainan jantung. gangguan hati (hepatitis atau sirosis) dan gangguan ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit). depresi. hipotensi. gagal jantung. ansietas. palpitasi dan gangguan irama lainnya.Kontraindikasi : . vertigo.5 mg sekali sehari. cold extremities. . Kardiovaskular: bradikardia.Sistem saraf otonom: mulut kering. dengan dosis awal 2.Sistim saraf pusat: dizziness. Efek samping : . AV block tingkat II atau III. sakit kepala. hipotensi . sakit dada. parestesia. klaudikasi. . bradikardia sinus.

alopesia. jerawat. lakrimasi abnormal. tremor. depresi. sistitis. bronkospasme. Hematologi: purpura. dispepsia. Metabolik: penyakit gout. Pada penderita bronkospastik sebaiknya tidak diberikan obat-obatan golongan beta bloker karena sifat selektivitas beta-1 yang relatif. muntah. Peringatan dan perhatian : Hati-hati bila diberikan pada penderita kelainan ginjai dan hati. gastritis. peningkatan berat badan. iritasi kulit. sakit dada. Muskuloskeletal: sakit otot.- - ortostatik. letih. mual. sakit mata. angioedema. vaskulitis kutaneus. Gastrointestinal: nyeri perut. sinusitis. gatal-gatal. rinitis. Khusus: gangguan visual. berkeringat. batuk. konstipasi. tetapi bisoprolol dapat digunakan secara hati-hati pada penderita bronkospastik yang tidak menunjukkan . sakit leher. faringitis. diare. tinitus. kulit kemerahan. Genitourinaria: menurunnya libido/impotensi. Lain-lain: kelemahan. gagal jantung. dermatitis eksfoiiatif. nyeri dada. kolik ginjal. Obat-obat golongan beta bloker sebaiknya tidak diberikan pada penderita kelainan jantung. dispnea. kram otot. eksim. sakit telinga. penyakit Peyronie. Kulit: rash. Psikiatrik: insomnia. Pernafasan: asma.

- Kemasan dan nomor registrasi : Kotak. Beta bloker dapat menutupi beberapa bentuk hipoglikemia khususnya takikardia.- respon atau tidak toleran terhadap pengobatan antihipertensi lain. Penggunaan bersama rifampisin dapat meningkatkan bersihan metabolit bisoprolol. Oleh karena itu penderita hipoglikemia atau diabetes yang mendapat insulin atau obat-obatan hipoglikemik harus hati-hati. 3 blister @ 10 tablet. Interaksi obat : Bisoprolol sebaiknya tidak dikombinasikan bersama obat-obatan golongan beta bloker. begitu juga dengan penggunaan bisoprolol fumarate. . Bisoprolol sebaiknya digunakan secara hati-hati bila diberikan bersamaan dengan obat-obat penekan otot jantung atau penghambat konduksi AVseperti kalsium antagonis [khususnya fenilalkilamin (verapamil) dan golongan benzotiazepin (diltiazem)] atau obat-obatan antiaritmik seperti disopiramid. GKL0305032417A1 HARUS DENGAN RESEP DOKTER.

INDONESIA KATEGORI http://www. .SIMPAN PADA SUHU Dl BAWAH 30°C. TERLINDUNG DARI CAHAYA.: KEMASAN & NO REG :. Reg : GKL0608513317A1.farmasiku. No.php?target=products&product_id=30026 BISOPRO . Bisoprolol 5 mg tablet (1 box berisi 3 strip @ 10 tablet).com/index. Dibuat oleh : DEXA MEDICA JL BAMBANG UTOYO 138 PALEMBANG.

. atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kro .: OVER DOSIS :. takikardia. Tidak disarankan menghentikan o . Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris). 5 mg sehari pada pagi ha Pada kasus ringan. bradikardia. kardiomiopati.: KONTRA INDIKASI :. maksimal dosis adalah 10 mg sehari. Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg se atau gangguan fungsi hati yang parah. Dispnoea. kelelahan. hipotensi. Pada dosis terapi.: FARMAKOLOGI :. Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angina berbaring.: DOSIS :. infeksi virus. . Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimula sekali sehari.: INDIKASI :. Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. • Bila terjadi overdosis. pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan. pusing. • • • • • • • • • • • • Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena Syok kardiogenik Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker) Sindrom sinus Blokade sinoatrial Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg) Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud Faeokromositoma yang tidak diobati Asidosis metabolik Hipersensitif terhadap Bisoprolol . pneumonia. .: EFEK SAMPING :. Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksin . Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak terma dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari. Tindakan suportif yang sec Bradikardia : diberikan Atropin IV.

zat inotropik. yang dapat menyebabkan k resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma. maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebai alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. penyakit saluran nafas obstruktif) Bersamaan dengan anastesi inhalasi Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipo Puasa ketat Terapi desentisasi Blok AV tahap awal Angina Prinzmetal Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi) Tidak ada pengalaman terapeutik Bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi : • • • • • • • • • • • • • Gagal jantung NYHA fase II Diabetes melitus (type I) Gagal ginjal yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L) Gagal hati yang sudah tidak bisa diperbaiki Pasein usia lebih dari 80 tahun Kardiomiopati restriktif Penyakit jantung konginental Penyakit valvular organik hemodinamik signifikan Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya. Blok AV (derajat 2 atau 3) : pasien harus hati-hati dimonitor dan diberikan Isoprenalin infus atau peng Gagal jantung akut yang memburuk: diberikan diuretik IV. Pada penderita pheokromositoma.penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan. obat simpatomimetik ß2 dan atau Amino Hipoglikemia : diberikan glukosa IV. adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar. . Terapi menggunakan adrenalin. tidak selalu memberikan diberikan ß-bloker (misal Bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risiko Bila sedang terapi dengan Bisoprolol. Penggunaan Bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat da . atau zat vasodilator. • • • • • Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV. Bronkospasme : diberikan bronkodilator seperti Isoprenalin.: PERINGATAN DAN PERHATIAN :. Glukagon IV mungkin berguna. Awal terapi dengan Bisoprolol diperlukan monitoring rutin. Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada : • • • • • • • • Bisoprolol sebaiknya Bronkospasme (asma bronkial.

Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer. Epinefrin do Antidepresan trisiklik.: INTERAKSI OBAT :. Digitalis : mengurangi denyut jantung.. barbiturat. Blokade rese Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol. Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah : • • • Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas. kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungki Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif. hal ini dikarenakan induksi enzim metabolism . . fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek pe Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol. lindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembaban. Penyimpanan: Simpan pada suhu 15-25°C. Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah. Kembali ke atas Share this on facebook Legal Note | Site Map | Log in | BISOPRO . konduksi atrio-ventrikular dan tekanan dara Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung d Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipote Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati : • • • • • • • • • • • • Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid. meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol. Blokade adrenore Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat.: KEMASAN & NO REG :.: LAIN-LAIN :.

. Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. • • • • • • • • • • • • Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena Syok kardiogenik Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker) Sindrom sinus Blokade sinoatrial Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg) Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud Faeokromositoma yang tidak diobati Asidosis metabolik Hipersensitif terhadap Bisoprolol .: KONTRA INDIKASI :.: FARMAKOLOGI :. maksimal dosis adalah 10 mg sehari. kardiomiopati. . Bila terjadi overdosis. bradikardia. No. infeksi virus. Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angina berbaring.: DOSIS :. Reg : GKL0608513317A1. pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan. hipotensi. Tindakan suportif yang sec . takikardia. Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg se atau gangguan fungsi hati yang parah.: EFEK SAMPING :. Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksin . pneumonia. Pada dosis terapi. pusing. Dispnoea. Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimula sekali sehari. kelelahan.: INDIKASI :. Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris). . 5 mg sehari pada pagi ha Pada kasus ringan. Tidak disarankan menghentikan o . Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak terma dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari.Bisoprolol 5 mg tablet (1 box berisi 3 strip @ 10 tablet).: OVER DOSIS :.

. adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar. maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebai alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. Penggunaan Bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat da . Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada : • • • • • • • • Bisoprolol sebaiknya Bronkospasme (asma bronkial. atau zat vasodilator. Glukagon IV mungkin berguna. zat inotropik. Bronkospasme : diberikan bronkodilator seperti Isoprenalin. Terapi menggunakan adrenalin.• Bradikardia : diberikan Atropin IV. Pada penderita pheokromositoma. Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV. penyakit saluran nafas obstruktif) Bersamaan dengan anastesi inhalasi Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipo Puasa ketat Terapi desentisasi Blok AV tahap awal Angina Prinzmetal Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi) Tidak ada pengalaman terapeutik Bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi : • • • • • • • • • • • • • Gagal jantung NYHA fase II Diabetes melitus (type I) Gagal ginjal yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L) Gagal hati yang sudah tidak bisa diperbaiki Pasein usia lebih dari 80 tahun Kardiomiopati restriktif Penyakit jantung konginental Penyakit valvular organik hemodinamik signifikan Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya. yang dapat menyebabkan k resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma. • • • • • Blok AV (derajat 2 atau 3) : pasien harus hati-hati dimonitor dan diberikan Isoprenalin infus atau peng Gagal jantung akut yang memburuk: diberikan diuretik IV. tidak selalu memberikan diberikan ß-bloker (misal Bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risiko Bila sedang terapi dengan Bisoprolol. atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kro penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan. Awal terapi dengan Bisoprolol diperlukan monitoring rutin. obat simpatomimetik ß2 dan atau Amino Hipoglikemia : diberikan glukosa IV.: PERINGATAN DAN PERHATIAN :.

com/page/bisoprolol. Blokade rese Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol. meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol. konduksi atrio-ventrikular dan tekanan dara Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung d Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipote Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati : • • • • • • • • • • • • Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid.hexpharmjaya. Penyimpanan: Simpan pada suhu 15-25°C. Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer.: LAIN-LAIN :. hal ini dikarenakan induksi enzim metabolism . Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat. Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah.. fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek pe Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol.: INTERAKSI OBAT :. Blokade adrenore Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. Digitalis : mengurangi denyut jantung.aspx . barbiturat. Epinefrin do Antidepresan trisiklik. kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungki Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif. Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah : • • • Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas. Kembali ke atas Share this on facebook Legal Note | Site Map | Log in | http://www. lindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembaban.

com monograph MedlinePlus Licence data Pregnancy cat.Bisoprolol From Wikipedia. Legal status Routes a693024 US FDA:link C (AU) C (US) ℞ Prescription only oral Pharmacokinetic data Bioavailability Protein binding Metabolism Half-life >90% 30%[1] 50% Hepatic 10–12 hours[2] Identifiers . search Bisoprolol Systematic (IUPAC) name (RS)-1-{4-[(2isopropoxyethoxy)methyl]ph enoxy}3-(isopropylamino)propan-2ol Clinical data Trade names Zebeta AHFS/Drugs. the free encyclopedia Jump to: navigation.

The FDA approved Duramed Pharmaceutical's application for Zebeta Oral Tablets (Bisoprolol Fumarate) as a new molecular entity on July 31. It has since been approved by the FDA for manufacture by Teva. Sandoz. More specifically. 1992. and Mutual Pharmaceutical Company.CAS number ATC code PubChem DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL 66722-44-9 C07AB07 CID 2405 DB00612 2312 Y41JS2NL6U D02342 CHEBI:3127 CHEMBL645 Chemical data Formula Mol.443 g/mol eMolecules & PubChem InChI[show] (what is this?) (verify) Bisoprolol is a drug belonging to the group of beta blockers. [3] . mass SMILES C18H31NO4 325. it is a selective type β1 adrenergic receptor blocker. a class of drugs used primarily in cardiovascular diseases. Mylan.

[5][6] While in cardiac ischemia the drug is used to reduce the activity of the heart muscle and therefore reduce oxygen and nutrient demand. differences between them which may affect choice in treating particular diseases or individual patients. which is what Bisoprolol targets. preventative treatment before and primary treatment after heart attacks decreasing the chances of recurrence. For angina twice-daily treatment may sometimes be needed even with a modified-release formulation.1 Cautions o 2.Contents [hide] • • • • • • 1 Clinical use 2 Mechanism of action o 2.[10] Bisoprolol competitively blocks the activation of this cascade and therefore decreases the adrenergic tone/stimulation of the heart muscle and pacemaker cells. however. bisoprolol.[7] Normally adrenalin and noradrenalin stimulation of the β1 adrenoreceptor activates a signalling cascade (Gs protein and cAMP) which ultimately lead to increased contractility and increased heart rate of the heart muscle and heart pacemaker respectively. so reduced blood supply can still transport sufficient amounts of oxygen and nutrients. however. There are. carvedilol.3 Cardioprotection o 4. and nadolol have an intrinsically longer duration of action and need to be given only once daily.[7][8][9] Many beta-blockers are now available and in general they are all equally effective.2 Antihypertensive effect o 4.1 β1 Selectivity o 4. reduced blood flow to the heart (cardiac ischemia). [edit] Mechanism of action Bisoprolol is cardioprotective because it selectively and competitively blocks catecholamine (adrenalin) stimulation of beta-1 adrenergic receptors (β1 adrenoreceptor) mainly found in the heart muscle cells and heart conduction tissue (cardio specific) but also found in juxtaglomerular cells in the kidney.[4] During hypertension there is an elevated blood pressure. available in modified-release formulations so that administration once daily is adequate for hypertension. celiprolol. Some beta-blockers such as atenolol. Many of these are.2 Side effects 3 Indications 4 Pharmacology and biochemistry o 4. congestive heart failure.4 Renin-angiotensin system 5 References 6 External links [edit] Clinical use Bisoprolol is beneficial in treatment for: high blood pressure (hypertension). Beta-blockers with a relatively short duration of action have to be given two or three times daily. .

Bisoprolol. but they are not cardiospecific. have less effect on the beta2 (bronchial) receptors and are. a diuretic and a digitalis-glycosid.[16] Concore. coronary heart disease.[8] [9][6] [edit] Cautions Beta-blockers can precipitate asthma and this effect can be dangerous. ischemic heart diseases and treatment of myocardial infarction after the acute event. primary treatment post heart attacks is to prevent recurrence of the infarction.[12][13] bronchospasms and bradycardia. Bronchspasm due to blockage in lungs of β2 receptor and low blood sugar because of decreased stimulation of glycogenolysis and gluconeogenesis in the liver via β2 receptor.Decreased adrenergic tone shows less contractility of heart muscle and lowered heart rate of heart pacemaker. relatively cardioselective. metoprolol.[8] Bronchospasms and low blood sugar because at high doses drug can be an antagonist for β2 adrenergic receptors located in lung and in liver. The decreases in contractility and heart rate are beneficial for hypertension because they reduce blood pressure[5][8] but for preventive measures for heart attacks and cardiac ischemia these decreases in heart rate and contraction decrease the hearts demand for oxygen and nutrients.[8] low blood sugar. In patients with congestive heart failure. arrhythmias. hypotension. nebivolol. it reduces the need for and the consumption of oxygen of the heart . Patients with compensated congestive heart failure may be treated with Bisoprolol as a comedication (usually together with an ACE inhibitor.[11][12][13] These are the favourable factors that are decreased and treat hypertension. Beta-blockers should be avoided in patients with a history of asthma or bronchospasm.[7][14][8] [edit] Indications Zebeta 5 MG Oral Tablet Bisoprolol (Concor. They have a lesser effect on airways resistance but are not free of this side effect. [edit] Side effects Overdose of bisoprolol leads to fatigue. and (to a lesser extent) acebutolol.[15] Zebeta. if there is no alternative. therefore.[17] Monocor[18]) can be used to treat cardiovascular diseases such as hypertension. a cardioselective beta-blocker can be used with extreme caution under specialist supervision. heart attacks and ischemia. if indicated).

α2) occurs. The other receptors elicit a variety of responses in the body and blockage of them could cause a wide range of reactions.[12][13] When being eliminated. making Bisoprolol ideal for treatment of cardiac events. β3. The effects of the drug are limited to areas containing β1 adrenoreceptors which is mainly the heart and a little bit of the kidney.[12][13] [edit] β1 Selectivity Bisoprolol beta 1-selectivity is especially important in comparison to other non-selective beta blockers. α1.[28][29] . which is an undesired effect in congestive heart failure. as bisoprolol reduces also the muscular power of the heart. [edit] Pharmacology and biochemistry Selectivity of various β-blockers Bisoprolol has both lipid and water soluble properties making it a prime candidate over other β-blockers and even over other β1-blockers.muscle. metoprolol and betaxolol. the body evenly distributes it (50-50) between kidney excretion and liver biotransformation (then excreted). It is very important to start with low doses.[11][12] Bisoprolol has an approximate half-life of 10-12 hours and when ingested has nearly complete absorption into the blood stream.[12][13] The high absorption is indicative of high bioavailability (approx.5 times more β1-selective.[19][11][20][21][22][23][24][25][26][27] However Nebivolol is approximately 3. but β1 adrenoreceptors are cardio specific for the most part. being water soluble it will have decreased incidence of central nervous system side effects (inability to diffuse into brain) compared to purely lipophilic compounds. 90%).[11][12] Bisoprolol minimizes the side effects that might occur from administration of a non-specific beta blocker where blockage of the other adrenoreceptors (β2.[11][12][13]These factors make it a convenient once/day dosage when it’s being administered. [11][12][13] Bisoprolol has a higher degree of β1-selectivity compared to other β1-selective β-blockers such as atenolol.

[19] [edit] Cardioprotection Bisoprolol in animal models has been shown to be cardioprotective.org/wiki/Bisoprolol .[19] [edit] Renin-angiotensin system Bisoprolol inhibits renin secretion by about 65% and tachycardia by about 35%.[edit] Antihypertensive effect Bisoprolol has a stronger antihypertensive effect than propranolol.[19] [edit] http://en.wikipedia.

You're Reading a Free Preview

Mengunduh
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->