BISOPROLOL FUMARATE 5 MG Tablet salut selaput Komposisi : Tiap tablet salut selaput mengandung: Bisoprolol fumarate 5 mg Farmakologi : Bisoprolol

adalah zat penyekat (blocking) adrenoreseptor S, selektif (kardioselektif) sintetik tanpa aktivitas stabilisasi membran yang signifikan atau aktivitas simpatomimetik intrinsik pada dosis terapi. Namun demikian, sifat kardioselektivitasnya tidaklah mutlak, pada dosis tinggi ( >20 mg) bisoprolol fumarate juga menghambat adrenoreseptor p2 yang terutama terdapat pada otot-otot bronkus dan pembuluh darah; untuk mempertahankan selektivitasnya, penting untuk menggunakan dosis efektif terendah. Farmakodinamik : Mekanisme kerja antihipertensi dari bisoprolol belum seluruhnya diketahui. Faktor-faktor yang terlibat adalah : 1. 2. 3. Penurunan curah jantung Penghambatan pelepasan renin oleh ginjal. Pengurangan aliran tonus simpatis dari pusat

dan nilai puncak rata-rata berkisar dari 16 ng/ml pada 5 mg hingga 70 ng/ml pada 20 mg. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Efek maksimum terjadi dalam waktu 1-4 jam setelah pemakaian. Efek tersebut menetap selama 24 jam pada dosis >5 mg. Bisoprolol juga dapat diberikan bersamaan dengan diuretik tiazid. Waktu paruh . meningkatkan waktu pemulihan sinus node. Konsentrasi puncak plasma pada dosis 5-20 mg terjadi dalam 2-4 jam. Penelitian secara elektrofisiologi pada manusia menunjukkan bahwa bisoprolol secara signifikan mengurangi frekuensi denyut jantung. pengobatan dengan bisoprolol menurunkan kejadian takikardia yang diinduksi oleh aktivitas fisik dan isoproterenol. Ikatan dengan protein serum sekitar 30%. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarate sekitar 20%. Pada orang sehat. Hidroklorotiazid dosis rendah (6. Farmakokinetik : Bioavailabilitas dosis oral 10 mg adalah sekitar 80%.vasomotor pada otak.25 mg) digunakan bersamaan dengan bisoprolol fumarate untuk menurunkan tekanan darah pada penderita hipertensi ringan sampai sedang. memperpanjang periode refrakter AV node dan dengan stimulasi atrial yang cepat. memperpanjang konduksi/W node. Pemberian bisoprolol fumarate sekali sehari memperlihatkan adanya variasi kadar plasma puncak intersubyek kurang dari dua kali lipat.

eliminasi bisoprolol fumarate lebih bervariasi dalam hal kecepatan dan secara signifikan lebih lambat dari orang sehat. bisa digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan antihipertensi lain. Pada subyek dengan bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit. tetap dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif. Akumulasi plasmanya rendah pada penderita usia muda dan tua.3 hingga 21. waktu paruh plasma meningkat kira-kira 3 kali lipat dari orang sehat.7 jam. sekitar 50% dari dosis. Pada penderita sirosis hati. Konsentrasi plasma pada dosis 5-20 mg adalah proposional.Bisoprolol fumarate dieliminasi melalui ginjal dan bukan ginjal. Kurang dari 2% diekskresikan melalui feses. Steady state dicapai dalam 5 hari.1 sampai 1. dengan waktu paruh plasma berkisar antara 8. hal ini disebabkan menurunnya fungsi ginjal. Bisoprolol fumarate tidak dimetabolisme oleh sitokrom P450 II D6 {debrisokuin hidroksiiase). Indikasi : Bisoprolol diindikasikan untuk hipertensi.3. faktor akumulasi berkisar antara 1. . sesuai dengan yang diharapkan dari kinetik urutan pertama dan pemberian sekali sehari. Karakteristik farmakokinetik dari kedua enansiomer adalah serupa. pada dosis sekali sehari.eliminasi plasma adalah 9-12 jam dan sedikit lebih lama pada penderita usia lanjut.

Dosis : Dosis awal 5 mg sekali sehari atau dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-20 mq sekali sehari pada penderita bronkospastik. gangguan hati (hepatitis atau sirosis) dan gangguan ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit). sakit kepala. .Bisoprolol dikontraindikasikan pada penderita cardiogenic shock. palpitasi dan gangguan irama lainnya. konsentrasi berkurang.5 mg sekali sehari. bradikardia sinus. AV block tingkat II atau III. cold extremities. cold extremities. palpitasi dan gangguan irama lainnya. hipotensi. . dengan dosis awal 2. gagal jantung. sakit dada. hipoaestesia. hipotensi .Psikiatrik : insomnia.Kontraindikasi : . hipotensi ortostatik. .Sistem saraf otonom: mulut kering. .Kardiovaskular : bradikardia. depresi. hipotensi. Kardiovaskular: bradikardia.Sistim saraf pusat: dizziness. klaudikasi.Hipersensitif terhadap bisoprolol fumarate. kelainan jantung. klaudikasi. parestesia. ansietas. vertigo. Efek samping : .

Psikiatrik: insomnia. dispepsia. letih. bronkospasme. faringitis. mual. Gastrointestinal: nyeri perut. iritasi kulit. Kulit: rash. vaskulitis kutaneus. berkeringat. tinitus. gagal jantung. konstipasi. dermatitis eksfoiiatif. gastritis. Peringatan dan perhatian : Hati-hati bila diberikan pada penderita kelainan ginjai dan hati. sakit leher. alopesia. Obat-obat golongan beta bloker sebaiknya tidak diberikan pada penderita kelainan jantung. tremor. rinitis. penyakit Peyronie. tetapi bisoprolol dapat digunakan secara hati-hati pada penderita bronkospastik yang tidak menunjukkan . sakit telinga. eksim. angioedema. Muskuloskeletal: sakit otot. dispnea. Khusus: gangguan visual. sakit dada. sinusitis. kolik ginjal. batuk. jerawat. Genitourinaria: menurunnya libido/impotensi. sistitis. kram otot. muntah. Pernafasan: asma. diare. Lain-lain: kelemahan. nyeri dada. kulit kemerahan. lakrimasi abnormal. gatal-gatal. Hematologi: purpura. Pada penderita bronkospastik sebaiknya tidak diberikan obat-obatan golongan beta bloker karena sifat selektivitas beta-1 yang relatif.- - ortostatik. peningkatan berat badan. sakit mata. Metabolik: penyakit gout. depresi.

3 blister @ 10 tablet. Interaksi obat : Bisoprolol sebaiknya tidak dikombinasikan bersama obat-obatan golongan beta bloker. Penggunaan bersama rifampisin dapat meningkatkan bersihan metabolit bisoprolol. Oleh karena itu penderita hipoglikemia atau diabetes yang mendapat insulin atau obat-obatan hipoglikemik harus hati-hati. GKL0305032417A1 HARUS DENGAN RESEP DOKTER.- respon atau tidak toleran terhadap pengobatan antihipertensi lain. - Kemasan dan nomor registrasi : Kotak. Bisoprolol sebaiknya digunakan secara hati-hati bila diberikan bersamaan dengan obat-obat penekan otot jantung atau penghambat konduksi AVseperti kalsium antagonis [khususnya fenilalkilamin (verapamil) dan golongan benzotiazepin (diltiazem)] atau obat-obatan antiaritmik seperti disopiramid. Beta bloker dapat menutupi beberapa bentuk hipoglikemia khususnya takikardia. . begitu juga dengan penggunaan bisoprolol fumarate.

No.: KEMASAN & NO REG :.SIMPAN PADA SUHU Dl BAWAH 30°C. Bisoprolol 5 mg tablet (1 box berisi 3 strip @ 10 tablet).INDONESIA KATEGORI http://www.farmasiku. Reg : GKL0608513317A1. Dibuat oleh : DEXA MEDICA JL BAMBANG UTOYO 138 PALEMBANG. TERLINDUNG DARI CAHAYA.com/index. .php?target=products&product_id=30026 BISOPRO .

infeksi virus. Pada dosis terapi. Dispnoea.: OVER DOSIS :. maksimal dosis adalah 10 mg sehari. bradikardia.: FARMAKOLOGI :. takikardia.: INDIKASI :. Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksin . Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan. • • • • • • • • • • • • Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena Syok kardiogenik Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker) Sindrom sinus Blokade sinoatrial Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg) Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud Faeokromositoma yang tidak diobati Asidosis metabolik Hipersensitif terhadap Bisoprolol . pusing.: KONTRA INDIKASI :. Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg se atau gangguan fungsi hati yang parah.: EFEK SAMPING :. . Tindakan suportif yang sec Bradikardia : diberikan Atropin IV. Tidak disarankan menghentikan o . Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimula sekali sehari. .. Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak terma dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari. kardiomiopati. pneumonia. atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kro . 5 mg sehari pada pagi ha Pada kasus ringan. kelelahan. • Bila terjadi overdosis.: DOSIS :. Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris). hipotensi. Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angina berbaring.

zat inotropik. maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebai alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. tidak selalu memberikan diberikan ß-bloker (misal Bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risiko Bila sedang terapi dengan Bisoprolol. obat simpatomimetik ß2 dan atau Amino Hipoglikemia : diberikan glukosa IV. atau zat vasodilator. Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada : • • • • • • • • Bisoprolol sebaiknya Bronkospasme (asma bronkial.penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan. Bronkospasme : diberikan bronkodilator seperti Isoprenalin. penyakit saluran nafas obstruktif) Bersamaan dengan anastesi inhalasi Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipo Puasa ketat Terapi desentisasi Blok AV tahap awal Angina Prinzmetal Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi) Tidak ada pengalaman terapeutik Bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi : • • • • • • • • • • • • • Gagal jantung NYHA fase II Diabetes melitus (type I) Gagal ginjal yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L) Gagal hati yang sudah tidak bisa diperbaiki Pasein usia lebih dari 80 tahun Kardiomiopati restriktif Penyakit jantung konginental Penyakit valvular organik hemodinamik signifikan Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya. yang dapat menyebabkan k resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma. Penggunaan Bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat da . Blok AV (derajat 2 atau 3) : pasien harus hati-hati dimonitor dan diberikan Isoprenalin infus atau peng Gagal jantung akut yang memburuk: diberikan diuretik IV. . Glukagon IV mungkin berguna. Terapi menggunakan adrenalin. Pada penderita pheokromositoma. adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar. Awal terapi dengan Bisoprolol diperlukan monitoring rutin. • • • • • Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV.: PERINGATAN DAN PERHATIAN :.

Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat.: INTERAKSI OBAT :. Kembali ke atas Share this on facebook Legal Note | Site Map | Log in | BISOPRO . Penyimpanan: Simpan pada suhu 15-25°C. Digitalis : mengurangi denyut jantung.: LAIN-LAIN :. Epinefrin do Antidepresan trisiklik. .. Blokade rese Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol. konduksi atrio-ventrikular dan tekanan dara Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung d Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipote Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati : • • • • • • • • • • • • Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid. lindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembaban. kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungki Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif. fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek pe Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol.: KEMASAN & NO REG :. barbiturat. Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah. Blokade adrenore Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. hal ini dikarenakan induksi enzim metabolism . Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer. Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah : • • • Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas. meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol.

infeksi virus. Bila terjadi overdosis. Pada dosis terapi. Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksin . pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan. Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimula sekali sehari. Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. Tidak disarankan menghentikan o . 5 mg sehari pada pagi ha Pada kasus ringan. pneumonia. . Tindakan suportif yang sec . takikardia. kelelahan. bradikardia. No. maksimal dosis adalah 10 mg sehari. . Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris). Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg se atau gangguan fungsi hati yang parah. Reg : GKL0608513317A1.: EFEK SAMPING :.: INDIKASI :. hipotensi.: OVER DOSIS :. Dispnoea. Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angina berbaring.: KONTRA INDIKASI :. kardiomiopati.: DOSIS :. pusing.: FARMAKOLOGI :. • • • • • • • • • • • • Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena Syok kardiogenik Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker) Sindrom sinus Blokade sinoatrial Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg) Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud Faeokromositoma yang tidak diobati Asidosis metabolik Hipersensitif terhadap Bisoprolol . . Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak terma dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari.Bisoprolol 5 mg tablet (1 box berisi 3 strip @ 10 tablet).

tidak selalu memberikan diberikan ß-bloker (misal Bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risiko Bila sedang terapi dengan Bisoprolol. Terapi menggunakan adrenalin. • • • • • Blok AV (derajat 2 atau 3) : pasien harus hati-hati dimonitor dan diberikan Isoprenalin infus atau peng Gagal jantung akut yang memburuk: diberikan diuretik IV. Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada : • • • • • • • • Bisoprolol sebaiknya Bronkospasme (asma bronkial. Glukagon IV mungkin berguna. maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebai alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. Bronkospasme : diberikan bronkodilator seperti Isoprenalin. obat simpatomimetik ß2 dan atau Amino Hipoglikemia : diberikan glukosa IV. zat inotropik. atau zat vasodilator. atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kro penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan. penyakit saluran nafas obstruktif) Bersamaan dengan anastesi inhalasi Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipo Puasa ketat Terapi desentisasi Blok AV tahap awal Angina Prinzmetal Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi) Tidak ada pengalaman terapeutik Bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi : • • • • • • • • • • • • • Gagal jantung NYHA fase II Diabetes melitus (type I) Gagal ginjal yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L) Gagal hati yang sudah tidak bisa diperbaiki Pasein usia lebih dari 80 tahun Kardiomiopati restriktif Penyakit jantung konginental Penyakit valvular organik hemodinamik signifikan Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya. Awal terapi dengan Bisoprolol diperlukan monitoring rutin. Pada penderita pheokromositoma. Penggunaan Bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat da . Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV.• Bradikardia : diberikan Atropin IV. .: PERINGATAN DAN PERHATIAN :. adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar. yang dapat menyebabkan k resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma.

Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat. kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungki Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif.hexpharmjaya. barbiturat.. Penyimpanan: Simpan pada suhu 15-25°C. Blokade rese Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol. Digitalis : mengurangi denyut jantung. Kembali ke atas Share this on facebook Legal Note | Site Map | Log in | http://www. meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol. Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah. konduksi atrio-ventrikular dan tekanan dara Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung d Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipote Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati : • • • • • • • • • • • • Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid. fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek pe Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol. Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer. Epinefrin do Antidepresan trisiklik. Blokade adrenore Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi.: INTERAKSI OBAT :.com/page/bisoprolol.: LAIN-LAIN :. hal ini dikarenakan induksi enzim metabolism . lindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembaban. Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah : • • • Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas.aspx .

Bisoprolol From Wikipedia. search Bisoprolol Systematic (IUPAC) name (RS)-1-{4-[(2isopropoxyethoxy)methyl]ph enoxy}3-(isopropylamino)propan-2ol Clinical data Trade names Zebeta AHFS/Drugs. Legal status Routes a693024 US FDA:link C (AU) C (US) ℞ Prescription only oral Pharmacokinetic data Bioavailability Protein binding Metabolism Half-life >90% 30%[1] 50% Hepatic 10–12 hours[2] Identifiers . the free encyclopedia Jump to: navigation.com monograph MedlinePlus Licence data Pregnancy cat.

1992. Mylan. It has since been approved by the FDA for manufacture by Teva.CAS number ATC code PubChem DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL 66722-44-9 C07AB07 CID 2405 DB00612 2312 Y41JS2NL6U D02342 CHEBI:3127 CHEMBL645 Chemical data Formula Mol. More specifically. The FDA approved Duramed Pharmaceutical's application for Zebeta Oral Tablets (Bisoprolol Fumarate) as a new molecular entity on July 31. it is a selective type β1 adrenergic receptor blocker. and Mutual Pharmaceutical Company. [3] . a class of drugs used primarily in cardiovascular diseases. mass SMILES C18H31NO4 325. Sandoz.443 g/mol eMolecules & PubChem InChI[show] (what is this?) (verify) Bisoprolol is a drug belonging to the group of beta blockers.

reduced blood flow to the heart (cardiac ischemia). and nadolol have an intrinsically longer duration of action and need to be given only once daily. Some beta-blockers such as atenolol. .2 Side effects 3 Indications 4 Pharmacology and biochemistry o 4. preventative treatment before and primary treatment after heart attacks decreasing the chances of recurrence. congestive heart failure. For angina twice-daily treatment may sometimes be needed even with a modified-release formulation.3 Cardioprotection o 4. bisoprolol. Beta-blockers with a relatively short duration of action have to be given two or three times daily.1 Cautions o 2.[4] During hypertension there is an elevated blood pressure.[10] Bisoprolol competitively blocks the activation of this cascade and therefore decreases the adrenergic tone/stimulation of the heart muscle and pacemaker cells. available in modified-release formulations so that administration once daily is adequate for hypertension.[5][6] While in cardiac ischemia the drug is used to reduce the activity of the heart muscle and therefore reduce oxygen and nutrient demand. differences between them which may affect choice in treating particular diseases or individual patients. so reduced blood supply can still transport sufficient amounts of oxygen and nutrients.1 β1 Selectivity o 4. There are.[7][8][9] Many beta-blockers are now available and in general they are all equally effective.[7] Normally adrenalin and noradrenalin stimulation of the β1 adrenoreceptor activates a signalling cascade (Gs protein and cAMP) which ultimately lead to increased contractility and increased heart rate of the heart muscle and heart pacemaker respectively.4 Renin-angiotensin system 5 References 6 External links [edit] Clinical use Bisoprolol is beneficial in treatment for: high blood pressure (hypertension). which is what Bisoprolol targets. celiprolol.Contents [hide] • • • • • • 1 Clinical use 2 Mechanism of action o 2. however. however. [edit] Mechanism of action Bisoprolol is cardioprotective because it selectively and competitively blocks catecholamine (adrenalin) stimulation of beta-1 adrenergic receptors (β1 adrenoreceptor) mainly found in the heart muscle cells and heart conduction tissue (cardio specific) but also found in juxtaglomerular cells in the kidney. carvedilol.2 Antihypertensive effect o 4. Many of these are.

heart attacks and ischemia. a cardioselective beta-blocker can be used with extreme caution under specialist supervision. arrhythmias.[17] Monocor[18]) can be used to treat cardiovascular diseases such as hypertension.Decreased adrenergic tone shows less contractility of heart muscle and lowered heart rate of heart pacemaker. Patients with compensated congestive heart failure may be treated with Bisoprolol as a comedication (usually together with an ACE inhibitor. if indicated). The decreases in contractility and heart rate are beneficial for hypertension because they reduce blood pressure[5][8] but for preventive measures for heart attacks and cardiac ischemia these decreases in heart rate and contraction decrease the hearts demand for oxygen and nutrients.[12][13] bronchospasms and bradycardia. but they are not cardiospecific. a diuretic and a digitalis-glycosid. They have a lesser effect on airways resistance but are not free of this side effect. ischemic heart diseases and treatment of myocardial infarction after the acute event. hypotension. if there is no alternative. it reduces the need for and the consumption of oxygen of the heart .[8] Bronchospasms and low blood sugar because at high doses drug can be an antagonist for β2 adrenergic receptors located in lung and in liver.[16] Concore. Beta-blockers should be avoided in patients with a history of asthma or bronchospasm. metoprolol. therefore. and (to a lesser extent) acebutolol.[8] [9][6] [edit] Cautions Beta-blockers can precipitate asthma and this effect can be dangerous. Bisoprolol. primary treatment post heart attacks is to prevent recurrence of the infarction. In patients with congestive heart failure.[15] Zebeta. relatively cardioselective.[8] low blood sugar.[11][12][13] These are the favourable factors that are decreased and treat hypertension. coronary heart disease. [edit] Side effects Overdose of bisoprolol leads to fatigue.[7][14][8] [edit] Indications Zebeta 5 MG Oral Tablet Bisoprolol (Concor. nebivolol. have less effect on the beta2 (bronchial) receptors and are. Bronchspasm due to blockage in lungs of β2 receptor and low blood sugar because of decreased stimulation of glycogenolysis and gluconeogenesis in the liver via β2 receptor.

[11][12] Bisoprolol minimizes the side effects that might occur from administration of a non-specific beta blocker where blockage of the other adrenoreceptors (β2. as bisoprolol reduces also the muscular power of the heart.[19][11][20][21][22][23][24][25][26][27] However Nebivolol is approximately 3. β3. α2) occurs.muscle. making Bisoprolol ideal for treatment of cardiac events. α1. [edit] Pharmacology and biochemistry Selectivity of various β-blockers Bisoprolol has both lipid and water soluble properties making it a prime candidate over other β-blockers and even over other β1-blockers. being water soluble it will have decreased incidence of central nervous system side effects (inability to diffuse into brain) compared to purely lipophilic compounds.[11][12] Bisoprolol has an approximate half-life of 10-12 hours and when ingested has nearly complete absorption into the blood stream.[12][13] The high absorption is indicative of high bioavailability (approx. but β1 adrenoreceptors are cardio specific for the most part.[11][12][13]These factors make it a convenient once/day dosage when it’s being administered. The other receptors elicit a variety of responses in the body and blockage of them could cause a wide range of reactions.[28][29] .[12][13] When being eliminated. which is an undesired effect in congestive heart failure.5 times more β1-selective. [11][12][13] Bisoprolol has a higher degree of β1-selectivity compared to other β1-selective β-blockers such as atenolol. It is very important to start with low doses. the body evenly distributes it (50-50) between kidney excretion and liver biotransformation (then excreted). The effects of the drug are limited to areas containing β1 adrenoreceptors which is mainly the heart and a little bit of the kidney. metoprolol and betaxolol. 90%).[12][13] [edit] β1 Selectivity Bisoprolol beta 1-selectivity is especially important in comparison to other non-selective beta blockers.

wikipedia.org/wiki/Bisoprolol .[19] [edit] http://en.[edit] Antihypertensive effect Bisoprolol has a stronger antihypertensive effect than propranolol.[19] [edit] Renin-angiotensin system Bisoprolol inhibits renin secretion by about 65% and tachycardia by about 35%.[19] [edit] Cardioprotection Bisoprolol in animal models has been shown to be cardioprotective.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful