BISOPROLOL FUMARATE 5 MG Tablet salut selaput Komposisi : Tiap tablet salut selaput mengandung: Bisoprolol fumarate 5 mg Farmakologi : Bisoprolol

adalah zat penyekat (blocking) adrenoreseptor S, selektif (kardioselektif) sintetik tanpa aktivitas stabilisasi membran yang signifikan atau aktivitas simpatomimetik intrinsik pada dosis terapi. Namun demikian, sifat kardioselektivitasnya tidaklah mutlak, pada dosis tinggi ( >20 mg) bisoprolol fumarate juga menghambat adrenoreseptor p2 yang terutama terdapat pada otot-otot bronkus dan pembuluh darah; untuk mempertahankan selektivitasnya, penting untuk menggunakan dosis efektif terendah. Farmakodinamik : Mekanisme kerja antihipertensi dari bisoprolol belum seluruhnya diketahui. Faktor-faktor yang terlibat adalah : 1. 2. 3. Penurunan curah jantung Penghambatan pelepasan renin oleh ginjal. Pengurangan aliran tonus simpatis dari pusat

25 mg) digunakan bersamaan dengan bisoprolol fumarate untuk menurunkan tekanan darah pada penderita hipertensi ringan sampai sedang. Ikatan dengan protein serum sekitar 30%. Efek maksimum terjadi dalam waktu 1-4 jam setelah pemakaian. Penelitian secara elektrofisiologi pada manusia menunjukkan bahwa bisoprolol secara signifikan mengurangi frekuensi denyut jantung. Konsentrasi puncak plasma pada dosis 5-20 mg terjadi dalam 2-4 jam. pengobatan dengan bisoprolol menurunkan kejadian takikardia yang diinduksi oleh aktivitas fisik dan isoproterenol. Bisoprolol juga dapat diberikan bersamaan dengan diuretik tiazid. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarate sekitar 20%. Hidroklorotiazid dosis rendah (6. Efek tersebut menetap selama 24 jam pada dosis >5 mg. Pemberian bisoprolol fumarate sekali sehari memperlihatkan adanya variasi kadar plasma puncak intersubyek kurang dari dua kali lipat. Pada orang sehat. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. memperpanjang konduksi/W node. dan nilai puncak rata-rata berkisar dari 16 ng/ml pada 5 mg hingga 70 ng/ml pada 20 mg.vasomotor pada otak. memperpanjang periode refrakter AV node dan dengan stimulasi atrial yang cepat. Waktu paruh . Farmakokinetik : Bioavailabilitas dosis oral 10 mg adalah sekitar 80%. meningkatkan waktu pemulihan sinus node.

sesuai dengan yang diharapkan dari kinetik urutan pertama dan pemberian sekali sehari. eliminasi bisoprolol fumarate lebih bervariasi dalam hal kecepatan dan secara signifikan lebih lambat dari orang sehat. sekitar 50% dari dosis.7 jam. Akumulasi plasmanya rendah pada penderita usia muda dan tua. pada dosis sekali sehari. Pada penderita sirosis hati. Karakteristik farmakokinetik dari kedua enansiomer adalah serupa.Bisoprolol fumarate dieliminasi melalui ginjal dan bukan ginjal. waktu paruh plasma meningkat kira-kira 3 kali lipat dari orang sehat. . dengan waktu paruh plasma berkisar antara 8. faktor akumulasi berkisar antara 1. tetap dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif. Konsentrasi plasma pada dosis 5-20 mg adalah proposional.eliminasi plasma adalah 9-12 jam dan sedikit lebih lama pada penderita usia lanjut.1 sampai 1. Steady state dicapai dalam 5 hari. bisa digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan antihipertensi lain.3. Pada subyek dengan bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit.3 hingga 21. Indikasi : Bisoprolol diindikasikan untuk hipertensi. Bisoprolol fumarate tidak dimetabolisme oleh sitokrom P450 II D6 {debrisokuin hidroksiiase). hal ini disebabkan menurunnya fungsi ginjal. Kurang dari 2% diekskresikan melalui feses.

hipotensi . parestesia. klaudikasi. palpitasi dan gangguan irama lainnya. sakit kepala. klaudikasi. .5 mg sekali sehari. palpitasi dan gangguan irama lainnya. ansietas. cold extremities.Kontraindikasi : . sakit dada. vertigo. . AV block tingkat II atau III.Sistim saraf pusat: dizziness. depresi. kelainan jantung.Sistem saraf otonom: mulut kering. gangguan hati (hepatitis atau sirosis) dan gangguan ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit). .Hipersensitif terhadap bisoprolol fumarate.Kardiovaskular : bradikardia.Bisoprolol dikontraindikasikan pada penderita cardiogenic shock. hipotensi. hipotensi. gagal jantung. Kardiovaskular: bradikardia. cold extremities. hipotensi ortostatik. . Efek samping : .Psikiatrik : insomnia. konsentrasi berkurang. hipoaestesia. dengan dosis awal 2. Dosis : Dosis awal 5 mg sekali sehari atau dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-20 mq sekali sehari pada penderita bronkospastik. bradikardia sinus.

Genitourinaria: menurunnya libido/impotensi. alopesia. tinitus. kulit kemerahan. lakrimasi abnormal. dispepsia. kolik ginjal. sakit mata. mual. faringitis. Psikiatrik: insomnia. muntah. Peringatan dan perhatian : Hati-hati bila diberikan pada penderita kelainan ginjai dan hati. iritasi kulit. Kulit: rash. jerawat. tremor. angioedema.- - ortostatik. diare. batuk. nyeri dada. Muskuloskeletal: sakit otot. konstipasi. Pernafasan: asma. sistitis. letih. depresi. eksim. gagal jantung. sinusitis. gastritis. gatal-gatal. dermatitis eksfoiiatif. sakit dada. dispnea. Hematologi: purpura. Obat-obat golongan beta bloker sebaiknya tidak diberikan pada penderita kelainan jantung. sakit telinga. tetapi bisoprolol dapat digunakan secara hati-hati pada penderita bronkospastik yang tidak menunjukkan . sakit leher. rinitis. penyakit Peyronie. Khusus: gangguan visual. peningkatan berat badan. Metabolik: penyakit gout. Gastrointestinal: nyeri perut. bronkospasme. vaskulitis kutaneus. Pada penderita bronkospastik sebaiknya tidak diberikan obat-obatan golongan beta bloker karena sifat selektivitas beta-1 yang relatif. berkeringat. kram otot. Lain-lain: kelemahan.

. Beta bloker dapat menutupi beberapa bentuk hipoglikemia khususnya takikardia. 3 blister @ 10 tablet. - Kemasan dan nomor registrasi : Kotak.- respon atau tidak toleran terhadap pengobatan antihipertensi lain. Interaksi obat : Bisoprolol sebaiknya tidak dikombinasikan bersama obat-obatan golongan beta bloker. Bisoprolol sebaiknya digunakan secara hati-hati bila diberikan bersamaan dengan obat-obat penekan otot jantung atau penghambat konduksi AVseperti kalsium antagonis [khususnya fenilalkilamin (verapamil) dan golongan benzotiazepin (diltiazem)] atau obat-obatan antiaritmik seperti disopiramid. GKL0305032417A1 HARUS DENGAN RESEP DOKTER. begitu juga dengan penggunaan bisoprolol fumarate. Oleh karena itu penderita hipoglikemia atau diabetes yang mendapat insulin atau obat-obatan hipoglikemik harus hati-hati. Penggunaan bersama rifampisin dapat meningkatkan bersihan metabolit bisoprolol.

php?target=products&product_id=30026 BISOPRO .SIMPAN PADA SUHU Dl BAWAH 30°C.farmasiku.: KEMASAN & NO REG :. Dibuat oleh : DEXA MEDICA JL BAMBANG UTOYO 138 PALEMBANG.INDONESIA KATEGORI http://www.com/index. No. . Reg : GKL0608513317A1. Bisoprolol 5 mg tablet (1 box berisi 3 strip @ 10 tablet). TERLINDUNG DARI CAHAYA.

: INDIKASI :. Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg se atau gangguan fungsi hati yang parah. infeksi virus. pusing. Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. kelelahan. Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimula sekali sehari. .. . bradikardia. pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan. Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angina berbaring.: FARMAKOLOGI :.: EFEK SAMPING :.: DOSIS :. Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksin . 5 mg sehari pada pagi ha Pada kasus ringan. hipotensi. takikardia. Pada dosis terapi. kardiomiopati.: OVER DOSIS :. atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kro . Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak terma dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari. maksimal dosis adalah 10 mg sehari. • Bila terjadi overdosis.: KONTRA INDIKASI :. Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris). Dispnoea. • • • • • • • • • • • • Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena Syok kardiogenik Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker) Sindrom sinus Blokade sinoatrial Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg) Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud Faeokromositoma yang tidak diobati Asidosis metabolik Hipersensitif terhadap Bisoprolol . Tindakan suportif yang sec Bradikardia : diberikan Atropin IV. pneumonia. Tidak disarankan menghentikan o .

Terapi menggunakan adrenalin. obat simpatomimetik ß2 dan atau Amino Hipoglikemia : diberikan glukosa IV. . adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar. Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada : • • • • • • • • Bisoprolol sebaiknya Bronkospasme (asma bronkial. tidak selalu memberikan diberikan ß-bloker (misal Bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risiko Bila sedang terapi dengan Bisoprolol. penyakit saluran nafas obstruktif) Bersamaan dengan anastesi inhalasi Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipo Puasa ketat Terapi desentisasi Blok AV tahap awal Angina Prinzmetal Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi) Tidak ada pengalaman terapeutik Bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi : • • • • • • • • • • • • • Gagal jantung NYHA fase II Diabetes melitus (type I) Gagal ginjal yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L) Gagal hati yang sudah tidak bisa diperbaiki Pasein usia lebih dari 80 tahun Kardiomiopati restriktif Penyakit jantung konginental Penyakit valvular organik hemodinamik signifikan Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya. Blok AV (derajat 2 atau 3) : pasien harus hati-hati dimonitor dan diberikan Isoprenalin infus atau peng Gagal jantung akut yang memburuk: diberikan diuretik IV.penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan. Awal terapi dengan Bisoprolol diperlukan monitoring rutin.: PERINGATAN DAN PERHATIAN :. Pada penderita pheokromositoma. zat inotropik. yang dapat menyebabkan k resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma. Penggunaan Bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat da . Bronkospasme : diberikan bronkodilator seperti Isoprenalin. atau zat vasodilator. • • • • • Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV. Glukagon IV mungkin berguna. maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebai alergen dan keparahan reaksi anafilaksis.

fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek pe Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol.: KEMASAN & NO REG :. Penyimpanan: Simpan pada suhu 15-25°C.: LAIN-LAIN :. Blokade rese Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol. kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungki Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif. Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah.: INTERAKSI OBAT :. konduksi atrio-ventrikular dan tekanan dara Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung d Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipote Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati : • • • • • • • • • • • • Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid. Digitalis : mengurangi denyut jantung. Epinefrin do Antidepresan trisiklik. Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer. meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol. Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat. Kembali ke atas Share this on facebook Legal Note | Site Map | Log in | BISOPRO . hal ini dikarenakan induksi enzim metabolism . Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah : • • • Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas. lindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembaban. Blokade adrenore Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. . barbiturat..

Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimula sekali sehari. pusing. Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksin . Reg : GKL0608513317A1. Bila terjadi overdosis.Bisoprolol 5 mg tablet (1 box berisi 3 strip @ 10 tablet). . Dispnoea. .: INDIKASI :.: KONTRA INDIKASI :. bradikardia.: FARMAKOLOGI :. takikardia. No. pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan. • • • • • • • • • • • • Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena Syok kardiogenik Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker) Sindrom sinus Blokade sinoatrial Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg) Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud Faeokromositoma yang tidak diobati Asidosis metabolik Hipersensitif terhadap Bisoprolol . maksimal dosis adalah 10 mg sehari.: EFEK SAMPING :.: DOSIS :. Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak terma dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari. 5 mg sehari pada pagi ha Pada kasus ringan. pneumonia.: OVER DOSIS :. Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg se atau gangguan fungsi hati yang parah. Pada dosis terapi. Tindakan suportif yang sec . kardiomiopati. hipotensi. Tidak disarankan menghentikan o . . Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angina berbaring. Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris). kelelahan. Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. infeksi virus.

penyakit saluran nafas obstruktif) Bersamaan dengan anastesi inhalasi Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipo Puasa ketat Terapi desentisasi Blok AV tahap awal Angina Prinzmetal Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi) Tidak ada pengalaman terapeutik Bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi : • • • • • • • • • • • • • Gagal jantung NYHA fase II Diabetes melitus (type I) Gagal ginjal yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L) Gagal hati yang sudah tidak bisa diperbaiki Pasein usia lebih dari 80 tahun Kardiomiopati restriktif Penyakit jantung konginental Penyakit valvular organik hemodinamik signifikan Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya. Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada : • • • • • • • • Bisoprolol sebaiknya Bronkospasme (asma bronkial. Pada penderita pheokromositoma. yang dapat menyebabkan k resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma. tidak selalu memberikan diberikan ß-bloker (misal Bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risiko Bila sedang terapi dengan Bisoprolol. adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar. zat inotropik. Glukagon IV mungkin berguna. Penggunaan Bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat da . Awal terapi dengan Bisoprolol diperlukan monitoring rutin. obat simpatomimetik ß2 dan atau Amino Hipoglikemia : diberikan glukosa IV. Terapi menggunakan adrenalin. Bronkospasme : diberikan bronkodilator seperti Isoprenalin. . • • • • • Blok AV (derajat 2 atau 3) : pasien harus hati-hati dimonitor dan diberikan Isoprenalin infus atau peng Gagal jantung akut yang memburuk: diberikan diuretik IV. atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kro penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan.: PERINGATAN DAN PERHATIAN :.• Bradikardia : diberikan Atropin IV. atau zat vasodilator. Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV. maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebai alergen dan keparahan reaksi anafilaksis.

Blokade adrenore Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah.aspx .hexpharmjaya. Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah : • • • Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas. Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat. Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer. meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol. barbiturat. kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungki Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif. fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek pe Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol.: LAIN-LAIN :. hal ini dikarenakan induksi enzim metabolism . konduksi atrio-ventrikular dan tekanan dara Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung d Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipote Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati : • • • • • • • • • • • • Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid. Kembali ke atas Share this on facebook Legal Note | Site Map | Log in | http://www.. Blokade rese Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol.: INTERAKSI OBAT :. Epinefrin do Antidepresan trisiklik.com/page/bisoprolol. Digitalis : mengurangi denyut jantung. Penyimpanan: Simpan pada suhu 15-25°C. lindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembaban.

Bisoprolol From Wikipedia. the free encyclopedia Jump to: navigation. search Bisoprolol Systematic (IUPAC) name (RS)-1-{4-[(2isopropoxyethoxy)methyl]ph enoxy}3-(isopropylamino)propan-2ol Clinical data Trade names Zebeta AHFS/Drugs. Legal status Routes a693024 US FDA:link C (AU) C (US) ℞ Prescription only oral Pharmacokinetic data Bioavailability Protein binding Metabolism Half-life >90% 30%[1] 50% Hepatic 10–12 hours[2] Identifiers .com monograph MedlinePlus Licence data Pregnancy cat.

mass SMILES C18H31NO4 325.CAS number ATC code PubChem DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL 66722-44-9 C07AB07 CID 2405 DB00612 2312 Y41JS2NL6U D02342 CHEBI:3127 CHEMBL645 Chemical data Formula Mol. Sandoz. a class of drugs used primarily in cardiovascular diseases. Mylan. [3] . 1992. it is a selective type β1 adrenergic receptor blocker. The FDA approved Duramed Pharmaceutical's application for Zebeta Oral Tablets (Bisoprolol Fumarate) as a new molecular entity on July 31. More specifically. and Mutual Pharmaceutical Company.443 g/mol eMolecules & PubChem InChI[show] (what is this?) (verify) Bisoprolol is a drug belonging to the group of beta blockers. It has since been approved by the FDA for manufacture by Teva.

Contents [hide] • • • • • • 1 Clinical use 2 Mechanism of action o 2.[5][6] While in cardiac ischemia the drug is used to reduce the activity of the heart muscle and therefore reduce oxygen and nutrient demand.3 Cardioprotection o 4. There are.[10] Bisoprolol competitively blocks the activation of this cascade and therefore decreases the adrenergic tone/stimulation of the heart muscle and pacemaker cells. available in modified-release formulations so that administration once daily is adequate for hypertension.[7][8][9] Many beta-blockers are now available and in general they are all equally effective. [edit] Mechanism of action Bisoprolol is cardioprotective because it selectively and competitively blocks catecholamine (adrenalin) stimulation of beta-1 adrenergic receptors (β1 adrenoreceptor) mainly found in the heart muscle cells and heart conduction tissue (cardio specific) but also found in juxtaglomerular cells in the kidney. which is what Bisoprolol targets. however. . however.4 Renin-angiotensin system 5 References 6 External links [edit] Clinical use Bisoprolol is beneficial in treatment for: high blood pressure (hypertension). For angina twice-daily treatment may sometimes be needed even with a modified-release formulation. preventative treatment before and primary treatment after heart attacks decreasing the chances of recurrence. and nadolol have an intrinsically longer duration of action and need to be given only once daily.2 Antihypertensive effect o 4. so reduced blood supply can still transport sufficient amounts of oxygen and nutrients. Beta-blockers with a relatively short duration of action have to be given two or three times daily.2 Side effects 3 Indications 4 Pharmacology and biochemistry o 4.[7] Normally adrenalin and noradrenalin stimulation of the β1 adrenoreceptor activates a signalling cascade (Gs protein and cAMP) which ultimately lead to increased contractility and increased heart rate of the heart muscle and heart pacemaker respectively. Many of these are. reduced blood flow to the heart (cardiac ischemia). differences between them which may affect choice in treating particular diseases or individual patients. bisoprolol.1 β1 Selectivity o 4. congestive heart failure. carvedilol.[4] During hypertension there is an elevated blood pressure. celiprolol. Some beta-blockers such as atenolol.1 Cautions o 2.

[16] Concore. heart attacks and ischemia.[8] low blood sugar. and (to a lesser extent) acebutolol. relatively cardioselective.[17] Monocor[18]) can be used to treat cardiovascular diseases such as hypertension. Patients with compensated congestive heart failure may be treated with Bisoprolol as a comedication (usually together with an ACE inhibitor.[7][14][8] [edit] Indications Zebeta 5 MG Oral Tablet Bisoprolol (Concor. nebivolol. therefore. They have a lesser effect on airways resistance but are not free of this side effect. metoprolol. it reduces the need for and the consumption of oxygen of the heart .Decreased adrenergic tone shows less contractility of heart muscle and lowered heart rate of heart pacemaker.[12][13] bronchospasms and bradycardia. Bronchspasm due to blockage in lungs of β2 receptor and low blood sugar because of decreased stimulation of glycogenolysis and gluconeogenesis in the liver via β2 receptor.[8] Bronchospasms and low blood sugar because at high doses drug can be an antagonist for β2 adrenergic receptors located in lung and in liver. ischemic heart diseases and treatment of myocardial infarction after the acute event. Bisoprolol. Beta-blockers should be avoided in patients with a history of asthma or bronchospasm. a cardioselective beta-blocker can be used with extreme caution under specialist supervision. In patients with congestive heart failure. if indicated). primary treatment post heart attacks is to prevent recurrence of the infarction.[15] Zebeta. The decreases in contractility and heart rate are beneficial for hypertension because they reduce blood pressure[5][8] but for preventive measures for heart attacks and cardiac ischemia these decreases in heart rate and contraction decrease the hearts demand for oxygen and nutrients. if there is no alternative. coronary heart disease. have less effect on the beta2 (bronchial) receptors and are.[11][12][13] These are the favourable factors that are decreased and treat hypertension. hypotension.[8] [9][6] [edit] Cautions Beta-blockers can precipitate asthma and this effect can be dangerous. but they are not cardiospecific. a diuretic and a digitalis-glycosid. [edit] Side effects Overdose of bisoprolol leads to fatigue. arrhythmias.

[19][11][20][21][22][23][24][25][26][27] However Nebivolol is approximately 3. 90%).[12][13] When being eliminated.[11][12] Bisoprolol minimizes the side effects that might occur from administration of a non-specific beta blocker where blockage of the other adrenoreceptors (β2.[28][29] . making Bisoprolol ideal for treatment of cardiac events. but β1 adrenoreceptors are cardio specific for the most part.muscle. α2) occurs.[12][13] [edit] β1 Selectivity Bisoprolol beta 1-selectivity is especially important in comparison to other non-selective beta blockers. α1. as bisoprolol reduces also the muscular power of the heart.[11][12] Bisoprolol has an approximate half-life of 10-12 hours and when ingested has nearly complete absorption into the blood stream. the body evenly distributes it (50-50) between kidney excretion and liver biotransformation (then excreted).[11][12][13]These factors make it a convenient once/day dosage when it’s being administered.[12][13] The high absorption is indicative of high bioavailability (approx. The effects of the drug are limited to areas containing β1 adrenoreceptors which is mainly the heart and a little bit of the kidney. β3. It is very important to start with low doses. The other receptors elicit a variety of responses in the body and blockage of them could cause a wide range of reactions. which is an undesired effect in congestive heart failure. being water soluble it will have decreased incidence of central nervous system side effects (inability to diffuse into brain) compared to purely lipophilic compounds. [11][12][13] Bisoprolol has a higher degree of β1-selectivity compared to other β1-selective β-blockers such as atenolol. [edit] Pharmacology and biochemistry Selectivity of various β-blockers Bisoprolol has both lipid and water soluble properties making it a prime candidate over other β-blockers and even over other β1-blockers. metoprolol and betaxolol.5 times more β1-selective.

[edit] Antihypertensive effect Bisoprolol has a stronger antihypertensive effect than propranolol.[19] [edit] http://en.[19] [edit] Renin-angiotensin system Bisoprolol inhibits renin secretion by about 65% and tachycardia by about 35%.wikipedia.[19] [edit] Cardioprotection Bisoprolol in animal models has been shown to be cardioprotective.org/wiki/Bisoprolol .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful