BISOPROLOL FUMARATE 5 MG Tablet salut selaput Komposisi : Tiap tablet salut selaput mengandung: Bisoprolol fumarate 5 mg Farmakologi : Bisoprolol

adalah zat penyekat (blocking) adrenoreseptor S, selektif (kardioselektif) sintetik tanpa aktivitas stabilisasi membran yang signifikan atau aktivitas simpatomimetik intrinsik pada dosis terapi. Namun demikian, sifat kardioselektivitasnya tidaklah mutlak, pada dosis tinggi ( >20 mg) bisoprolol fumarate juga menghambat adrenoreseptor p2 yang terutama terdapat pada otot-otot bronkus dan pembuluh darah; untuk mempertahankan selektivitasnya, penting untuk menggunakan dosis efektif terendah. Farmakodinamik : Mekanisme kerja antihipertensi dari bisoprolol belum seluruhnya diketahui. Faktor-faktor yang terlibat adalah : 1. 2. 3. Penurunan curah jantung Penghambatan pelepasan renin oleh ginjal. Pengurangan aliran tonus simpatis dari pusat

Waktu paruh . Efek maksimum terjadi dalam waktu 1-4 jam setelah pemakaian. Konsentrasi puncak plasma pada dosis 5-20 mg terjadi dalam 2-4 jam. pengobatan dengan bisoprolol menurunkan kejadian takikardia yang diinduksi oleh aktivitas fisik dan isoproterenol. memperpanjang periode refrakter AV node dan dengan stimulasi atrial yang cepat.25 mg) digunakan bersamaan dengan bisoprolol fumarate untuk menurunkan tekanan darah pada penderita hipertensi ringan sampai sedang.vasomotor pada otak. Pada orang sehat. meningkatkan waktu pemulihan sinus node. memperpanjang konduksi/W node. Efek tersebut menetap selama 24 jam pada dosis >5 mg. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh adanya makanan. Metabolisme lintas pertama bisoprolol fumarate sekitar 20%. dan nilai puncak rata-rata berkisar dari 16 ng/ml pada 5 mg hingga 70 ng/ml pada 20 mg. Penelitian secara elektrofisiologi pada manusia menunjukkan bahwa bisoprolol secara signifikan mengurangi frekuensi denyut jantung. Pemberian bisoprolol fumarate sekali sehari memperlihatkan adanya variasi kadar plasma puncak intersubyek kurang dari dua kali lipat. Farmakokinetik : Bioavailabilitas dosis oral 10 mg adalah sekitar 80%. Bisoprolol juga dapat diberikan bersamaan dengan diuretik tiazid. Ikatan dengan protein serum sekitar 30%. Hidroklorotiazid dosis rendah (6.

Karakteristik farmakokinetik dari kedua enansiomer adalah serupa.3 hingga 21. faktor akumulasi berkisar antara 1. Bisoprolol fumarate tidak dimetabolisme oleh sitokrom P450 II D6 {debrisokuin hidroksiiase). .eliminasi plasma adalah 9-12 jam dan sedikit lebih lama pada penderita usia lanjut. Kurang dari 2% diekskresikan melalui feses. Akumulasi plasmanya rendah pada penderita usia muda dan tua.Bisoprolol fumarate dieliminasi melalui ginjal dan bukan ginjal. Pada subyek dengan bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit. sekitar 50% dari dosis. pada dosis sekali sehari.3. dengan waktu paruh plasma berkisar antara 8. Steady state dicapai dalam 5 hari. eliminasi bisoprolol fumarate lebih bervariasi dalam hal kecepatan dan secara signifikan lebih lambat dari orang sehat. bisa digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan antihipertensi lain.7 jam. Pada penderita sirosis hati. sesuai dengan yang diharapkan dari kinetik urutan pertama dan pemberian sekali sehari. waktu paruh plasma meningkat kira-kira 3 kali lipat dari orang sehat.1 sampai 1. tetap dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif. Indikasi : Bisoprolol diindikasikan untuk hipertensi. hal ini disebabkan menurunnya fungsi ginjal. Konsentrasi plasma pada dosis 5-20 mg adalah proposional.

. cold extremities. klaudikasi. ansietas. Dosis : Dosis awal 5 mg sekali sehari atau dosis dapat ditingkatkan menjadi 10-20 mq sekali sehari pada penderita bronkospastik. sakit dada. hipotensi ortostatik. konsentrasi berkurang. . bradikardia sinus. Efek samping : . hipotensi. hipotensi . gangguan hati (hepatitis atau sirosis) dan gangguan ginjal (bersihan kreatinin kurang dari 40 ml/menit). .Psikiatrik : insomnia.Bisoprolol dikontraindikasikan pada penderita cardiogenic shock. hipotensi. AV block tingkat II atau III.Sistim saraf pusat: dizziness. cold extremities. sakit kepala.5 mg sekali sehari. kelainan jantung.Kardiovaskular : bradikardia. klaudikasi.Kontraindikasi : .Sistem saraf otonom: mulut kering. parestesia. palpitasi dan gangguan irama lainnya. gagal jantung.Hipersensitif terhadap bisoprolol fumarate. depresi. Kardiovaskular: bradikardia. hipoaestesia. palpitasi dan gangguan irama lainnya. vertigo. . dengan dosis awal 2.

Pernafasan: asma. sakit dada. dispepsia. gagal jantung. bronkospasme. dermatitis eksfoiiatif. rinitis. peningkatan berat badan. sistitis. jerawat. Psikiatrik: insomnia. kulit kemerahan. sakit telinga. gastritis. faringitis. Hematologi: purpura. sakit leher. letih. Kulit: rash. iritasi kulit. penyakit Peyronie. Pada penderita bronkospastik sebaiknya tidak diberikan obat-obatan golongan beta bloker karena sifat selektivitas beta-1 yang relatif. lakrimasi abnormal. berkeringat. mual. batuk. Metabolik: penyakit gout. alopesia. Khusus: gangguan visual. Obat-obat golongan beta bloker sebaiknya tidak diberikan pada penderita kelainan jantung. tetapi bisoprolol dapat digunakan secara hati-hati pada penderita bronkospastik yang tidak menunjukkan . vaskulitis kutaneus. konstipasi. nyeri dada. kolik ginjal. dispnea. Muskuloskeletal: sakit otot. Genitourinaria: menurunnya libido/impotensi. eksim. Lain-lain: kelemahan. Gastrointestinal: nyeri perut. diare. tremor. sakit mata.- - ortostatik. Peringatan dan perhatian : Hati-hati bila diberikan pada penderita kelainan ginjai dan hati. tinitus. kram otot. depresi. angioedema. muntah. gatal-gatal. sinusitis.

Bisoprolol sebaiknya digunakan secara hati-hati bila diberikan bersamaan dengan obat-obat penekan otot jantung atau penghambat konduksi AVseperti kalsium antagonis [khususnya fenilalkilamin (verapamil) dan golongan benzotiazepin (diltiazem)] atau obat-obatan antiaritmik seperti disopiramid. Oleh karena itu penderita hipoglikemia atau diabetes yang mendapat insulin atau obat-obatan hipoglikemik harus hati-hati. 3 blister @ 10 tablet. begitu juga dengan penggunaan bisoprolol fumarate. - Kemasan dan nomor registrasi : Kotak. Penggunaan bersama rifampisin dapat meningkatkan bersihan metabolit bisoprolol. Beta bloker dapat menutupi beberapa bentuk hipoglikemia khususnya takikardia. Interaksi obat : Bisoprolol sebaiknya tidak dikombinasikan bersama obat-obatan golongan beta bloker. . GKL0305032417A1 HARUS DENGAN RESEP DOKTER.- respon atau tidak toleran terhadap pengobatan antihipertensi lain.

Dibuat oleh : DEXA MEDICA JL BAMBANG UTOYO 138 PALEMBANG.farmasiku.: KEMASAN & NO REG :. Reg : GKL0608513317A1.com/index. .SIMPAN PADA SUHU Dl BAWAH 30°C.php?target=products&product_id=30026 BISOPRO . Bisoprolol 5 mg tablet (1 box berisi 3 strip @ 10 tablet).INDONESIA KATEGORI http://www. No. TERLINDUNG DARI CAHAYA.

Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimula sekali sehari. Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kro .. maksimal dosis adalah 10 mg sehari.: DOSIS :. takikardia. 5 mg sehari pada pagi ha Pada kasus ringan. Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg se atau gangguan fungsi hati yang parah. hipotensi. Tidak disarankan menghentikan o . Dispnoea. bradikardia.: KONTRA INDIKASI :. .: FARMAKOLOGI :.: OVER DOSIS :.: INDIKASI :. infeksi virus. kelelahan. kardiomiopati. • Bila terjadi overdosis. pneumonia. pusing. Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris). Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak terma dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari. Pada dosis terapi. Tindakan suportif yang sec Bradikardia : diberikan Atropin IV. • • • • • • • • • • • • Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena Syok kardiogenik Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker) Sindrom sinus Blokade sinoatrial Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg) Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud Faeokromositoma yang tidak diobati Asidosis metabolik Hipersensitif terhadap Bisoprolol .: EFEK SAMPING :. . Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksin . pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan. Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angina berbaring.

maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebai alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. tidak selalu memberikan diberikan ß-bloker (misal Bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risiko Bila sedang terapi dengan Bisoprolol. Terapi menggunakan adrenalin. obat simpatomimetik ß2 dan atau Amino Hipoglikemia : diberikan glukosa IV. zat inotropik. atau zat vasodilator. Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada : • • • • • • • • Bisoprolol sebaiknya Bronkospasme (asma bronkial. adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar. Awal terapi dengan Bisoprolol diperlukan monitoring rutin. Pada penderita pheokromositoma. penyakit saluran nafas obstruktif) Bersamaan dengan anastesi inhalasi Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipo Puasa ketat Terapi desentisasi Blok AV tahap awal Angina Prinzmetal Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi) Tidak ada pengalaman terapeutik Bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi : • • • • • • • • • • • • • Gagal jantung NYHA fase II Diabetes melitus (type I) Gagal ginjal yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L) Gagal hati yang sudah tidak bisa diperbaiki Pasein usia lebih dari 80 tahun Kardiomiopati restriktif Penyakit jantung konginental Penyakit valvular organik hemodinamik signifikan Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya. • • • • • Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV. yang dapat menyebabkan k resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma. Glukagon IV mungkin berguna. Blok AV (derajat 2 atau 3) : pasien harus hati-hati dimonitor dan diberikan Isoprenalin infus atau peng Gagal jantung akut yang memburuk: diberikan diuretik IV. Bronkospasme : diberikan bronkodilator seperti Isoprenalin. . Penggunaan Bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat da .: PERINGATAN DAN PERHATIAN :.penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan.

Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer. kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungki Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif. Blokade rese Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol. Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat.: INTERAKSI OBAT :. barbiturat. Blokade adrenore Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah. konduksi atrio-ventrikular dan tekanan dara Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung d Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipote Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati : • • • • • • • • • • • • Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid. Epinefrin do Antidepresan trisiklik. Digitalis : mengurangi denyut jantung.. . meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol.: LAIN-LAIN :. lindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembaban. Penyimpanan: Simpan pada suhu 15-25°C. fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek pe Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol. Kembali ke atas Share this on facebook Legal Note | Site Map | Log in | BISOPRO . hal ini dikarenakan induksi enzim metabolism . Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah : • • • Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas.: KEMASAN & NO REG :.

Tidak disarankan menghentikan o . . pneumonia. No. Bisoprolol lebih sedikit efek konstriksin . Kebanyakan pasien dikontrol dengan 10 mg se atau gangguan fungsi hati yang parah.Bisoprolol 5 mg tablet (1 box berisi 3 strip @ 10 tablet). . kardiomiopati. infeksi virus. • • • • • • • • • • • • Gagal jantung akut atau selama episode dekomposisi gagal jantung yang memerlukan terapi intravena Syok kardiogenik Blok AV derajat 2 atau 3 (tanpa peacemaker) Sindrom sinus Blokade sinoatrial Bradikardia yang kurang dari 60 denyut / menit sebelum memulai pengobatan Hipotensi (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg) Asma bronkial parah atau penyakit paru obstruktif kronis yang parah Tahap akhir penyakit oklusif arteri periferal dan sindroma Raynaud Faeokromositoma yang tidak diobati Asidosis metabolik Hipersensitif terhadap Bisoprolol . Bisoprolol merupakan bloker reseptor β-1 adrenergik utama (bersifat kardioselektif) tanpa aktivitas stimula sekali sehari.: OVER DOSIS :.: EFEK SAMPING :.: KONTRA INDIKASI :. hipotensi. Bila terjadi overdosis. pusing. Bisoprolol 5 mg sehari sudah mencukupi. Dispnoea. kelelahan. bradikardia. Hipertensi dan penyakit jantung koroner (angina pektoris).: DOSIS :. pengobatan menggunakan Bisoprolol sebaiknya dihentikan.: INDIKASI :. . Tindakan suportif yang sec . Dengan ciri tersebut Bisoprolol sebagai dapat β-bloker dapat mengobati hipertensi dan angina berbaring.: FARMAKOLOGI :. Reg : GKL0608513317A1. 5 mg sehari pada pagi ha Pada kasus ringan. Hipertensi postural atau hipertensi yang disebabkan oleh ketidakseimbangan elektrolit tidak terma dan meningkatkan kapasitas kerja fisik sehari-hari. Pada dosis terapi. maksimal dosis adalah 10 mg sehari. takikardia.

Bronkospasme : diberikan bronkodilator seperti Isoprenalin.• Bradikardia : diberikan Atropin IV. obat simpatomimetik ß2 dan atau Amino Hipoglikemia : diberikan glukosa IV. atau zat vasodilator. Penggunaan Bisoprolol dianjurkan berhati-hati pada : • • • • • • • • Bisoprolol sebaiknya Bronkospasme (asma bronkial. Awal terapi dengan Bisoprolol diperlukan monitoring rutin. Terapi menggunakan adrenalin. adanya gejala tirotoksikosis bisa menjadi tersamar. . Glukagon IV mungkin berguna. atau bahan lain seperti Isoprenaline yang merupakan zat aktif kro penggunaan pacemaker transvena mungkin diperlukan. Penggunaan Bisoprolol pada wanita hamil dan menyusui sebaiknya dipertimbangkan juga manfaat da . zat inotropik. yang dapat menyebabkan k resistensi pernafasan yang dapat terjadi pada pasien asma. Pada penderita pheokromositoma. Hipotensi : diberikan cairan vasopresor IV. • • • • • Blok AV (derajat 2 atau 3) : pasien harus hati-hati dimonitor dan diberikan Isoprenalin infus atau peng Gagal jantung akut yang memburuk: diberikan diuretik IV. tidak selalu memberikan diberikan ß-bloker (misal Bisoprolol) setelah dengan hati-hati mempertimbangkan manfaat dan risiko Bila sedang terapi dengan Bisoprolol. maka dosis dosis stimulan ß2 juga sebai alergen dan keparahan reaksi anafilaksis. penyakit saluran nafas obstruktif) Bersamaan dengan anastesi inhalasi Diabetes melitus dengan fluktuasi kadar gula darah yang cukup besar (dapat menyamarkan gejala hipo Puasa ketat Terapi desentisasi Blok AV tahap awal Angina Prinzmetal Penyakit oklusif arterial perifer (terutama di awal terapi) Tidak ada pengalaman terapeutik Bisoprolol pada pasien gagal jantung yang disertai kondisi : • • • • • • • • • • • • • Gagal jantung NYHA fase II Diabetes melitus (type I) Gagal ginjal yang sudah tidak bisa diperbaiki (kreatinin serum ≥300 micromol/L) Gagal hati yang sudah tidak bisa diperbaiki Pasein usia lebih dari 80 tahun Kardiomiopati restriktif Penyakit jantung konginental Penyakit valvular organik hemodinamik signifikan Infark miokardial yang sudah berlangsung selama 3 bulan Pada pasien asma bronkial atau penyakit paru obstruktif kronik lainnya.: PERINGATAN DAN PERHATIAN :.

barbiturat.hexpharmjaya. Epinefrin do Antidepresan trisiklik. Digitalis : mengurangi denyut jantung. Kombinasi obat yang tidak dianjurkan adalah : • • • Antagonis kalsium : pengaruh negatif pada kontraktilitas. Kembali ke atas Share this on facebook Legal Note | Site Map | Log in | http://www. kuinolon) : efek pada masa konduksi atrial dan kemungki Obat antiaritmia kelas 3 (misal amiodaron) : efek pada masa konduksi atrial Obat parasimpatomimetik (termasuk Tacrine) : masa atrio-ventikular kemungkinan dapat meningkat ß-bloker lainnya termasuk tetes mata dapat menimbulkan efek aditif.: LAIN-LAIN :.aspx . hal ini dikarenakan induksi enzim metabolism . lindungi dari cahaya matahari langsung dan kelembaban.. Blokade adrenore Obat anastesi : melemahkan refleks takikardia dan meningkatkan risiko hipotensi. Insulin dan obat anti diabetes : mengintensifkan efek menurunnya kadar gula darah.com/page/bisoprolol. Blokade rese Anestesiolog harus mendapatkan informasi bila pasien tersebut sedang menggunakan Bisoprolol. konduksi atrio-ventrikular dan tekanan dara Klonidin : meningkatkan risiko rebound hypertension seperti mengurangi berlebihan denyut jantung d Penghambat MAO (Mono Amino Oksidase) kecuali penghambat MAO-B : meningkatkan efek hipote Kombinasi yang harus digunakan dengan berhati-hati : • • • • • • • • • • • • Obat antiaritmia kelas 1 (misal disopiramid.: INTERAKSI OBAT :. Penyimpanan: Simpan pada suhu 15-25°C. Derivat ergotamin : memperburuk gangguan pada sirkulasi perifer. Obat simpatomimetik : kombinasi dengan Bisoprolol dapat mengurangi efek kedua obat. fenotiasin seperti antihipertensi lainnya dapan meningkatkan efek pe Rifampisin : dapat mengurangi waktu paruh Bisoprolol. meningkatkan waktu konduksi artrio-ventrikular Obat yang menghambat sintetase prostaglandin : mengurangi efek Bisoprolol.

search Bisoprolol Systematic (IUPAC) name (RS)-1-{4-[(2isopropoxyethoxy)methyl]ph enoxy}3-(isopropylamino)propan-2ol Clinical data Trade names Zebeta AHFS/Drugs.com monograph MedlinePlus Licence data Pregnancy cat. Legal status Routes a693024 US FDA:link C (AU) C (US) ℞ Prescription only oral Pharmacokinetic data Bioavailability Protein binding Metabolism Half-life >90% 30%[1] 50% Hepatic 10–12 hours[2] Identifiers .Bisoprolol From Wikipedia. the free encyclopedia Jump to: navigation.

1992.443 g/mol eMolecules & PubChem InChI[show] (what is this?) (verify) Bisoprolol is a drug belonging to the group of beta blockers. It has since been approved by the FDA for manufacture by Teva. Sandoz. it is a selective type β1 adrenergic receptor blocker. The FDA approved Duramed Pharmaceutical's application for Zebeta Oral Tablets (Bisoprolol Fumarate) as a new molecular entity on July 31. and Mutual Pharmaceutical Company. Mylan. mass SMILES C18H31NO4 325. More specifically. a class of drugs used primarily in cardiovascular diseases.CAS number ATC code PubChem DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL 66722-44-9 C07AB07 CID 2405 DB00612 2312 Y41JS2NL6U D02342 CHEBI:3127 CHEMBL645 Chemical data Formula Mol. [3] .

.2 Side effects 3 Indications 4 Pharmacology and biochemistry o 4. however.1 Cautions o 2. which is what Bisoprolol targets. and nadolol have an intrinsically longer duration of action and need to be given only once daily. There are. differences between them which may affect choice in treating particular diseases or individual patients.[7][8][9] Many beta-blockers are now available and in general they are all equally effective.4 Renin-angiotensin system 5 References 6 External links [edit] Clinical use Bisoprolol is beneficial in treatment for: high blood pressure (hypertension). celiprolol.[10] Bisoprolol competitively blocks the activation of this cascade and therefore decreases the adrenergic tone/stimulation of the heart muscle and pacemaker cells. however. available in modified-release formulations so that administration once daily is adequate for hypertension. reduced blood flow to the heart (cardiac ischemia).[7] Normally adrenalin and noradrenalin stimulation of the β1 adrenoreceptor activates a signalling cascade (Gs protein and cAMP) which ultimately lead to increased contractility and increased heart rate of the heart muscle and heart pacemaker respectively. preventative treatment before and primary treatment after heart attacks decreasing the chances of recurrence.Contents [hide] • • • • • • 1 Clinical use 2 Mechanism of action o 2. Some beta-blockers such as atenolol.1 β1 Selectivity o 4. congestive heart failure. so reduced blood supply can still transport sufficient amounts of oxygen and nutrients. Beta-blockers with a relatively short duration of action have to be given two or three times daily. carvedilol. Many of these are.[4] During hypertension there is an elevated blood pressure. bisoprolol.[5][6] While in cardiac ischemia the drug is used to reduce the activity of the heart muscle and therefore reduce oxygen and nutrient demand.3 Cardioprotection o 4. For angina twice-daily treatment may sometimes be needed even with a modified-release formulation.2 Antihypertensive effect o 4. [edit] Mechanism of action Bisoprolol is cardioprotective because it selectively and competitively blocks catecholamine (adrenalin) stimulation of beta-1 adrenergic receptors (β1 adrenoreceptor) mainly found in the heart muscle cells and heart conduction tissue (cardio specific) but also found in juxtaglomerular cells in the kidney.

a diuretic and a digitalis-glycosid. arrhythmias.[12][13] bronchospasms and bradycardia.[8] Bronchospasms and low blood sugar because at high doses drug can be an antagonist for β2 adrenergic receptors located in lung and in liver. Beta-blockers should be avoided in patients with a history of asthma or bronchospasm.[11][12][13] These are the favourable factors that are decreased and treat hypertension. therefore. Bronchspasm due to blockage in lungs of β2 receptor and low blood sugar because of decreased stimulation of glycogenolysis and gluconeogenesis in the liver via β2 receptor. [edit] Side effects Overdose of bisoprolol leads to fatigue.[17] Monocor[18]) can be used to treat cardiovascular diseases such as hypertension. but they are not cardiospecific. They have a lesser effect on airways resistance but are not free of this side effect. relatively cardioselective. a cardioselective beta-blocker can be used with extreme caution under specialist supervision. primary treatment post heart attacks is to prevent recurrence of the infarction. if there is no alternative. have less effect on the beta2 (bronchial) receptors and are.[16] Concore. and (to a lesser extent) acebutolol. coronary heart disease.Decreased adrenergic tone shows less contractility of heart muscle and lowered heart rate of heart pacemaker. heart attacks and ischemia.[8] [9][6] [edit] Cautions Beta-blockers can precipitate asthma and this effect can be dangerous. The decreases in contractility and heart rate are beneficial for hypertension because they reduce blood pressure[5][8] but for preventive measures for heart attacks and cardiac ischemia these decreases in heart rate and contraction decrease the hearts demand for oxygen and nutrients.[8] low blood sugar. hypotension. metoprolol. nebivolol. Patients with compensated congestive heart failure may be treated with Bisoprolol as a comedication (usually together with an ACE inhibitor. it reduces the need for and the consumption of oxygen of the heart .[15] Zebeta. Bisoprolol. if indicated). In patients with congestive heart failure. ischemic heart diseases and treatment of myocardial infarction after the acute event.[7][14][8] [edit] Indications Zebeta 5 MG Oral Tablet Bisoprolol (Concor.

It is very important to start with low doses.[11][12][13]These factors make it a convenient once/day dosage when it’s being administered.[19][11][20][21][22][23][24][25][26][27] However Nebivolol is approximately 3. [edit] Pharmacology and biochemistry Selectivity of various β-blockers Bisoprolol has both lipid and water soluble properties making it a prime candidate over other β-blockers and even over other β1-blockers. being water soluble it will have decreased incidence of central nervous system side effects (inability to diffuse into brain) compared to purely lipophilic compounds.5 times more β1-selective. the body evenly distributes it (50-50) between kidney excretion and liver biotransformation (then excreted).[28][29] . metoprolol and betaxolol.[12][13] The high absorption is indicative of high bioavailability (approx. as bisoprolol reduces also the muscular power of the heart. The other receptors elicit a variety of responses in the body and blockage of them could cause a wide range of reactions. 90%).[11][12] Bisoprolol minimizes the side effects that might occur from administration of a non-specific beta blocker where blockage of the other adrenoreceptors (β2. [11][12][13] Bisoprolol has a higher degree of β1-selectivity compared to other β1-selective β-blockers such as atenolol.muscle. α1. but β1 adrenoreceptors are cardio specific for the most part. α2) occurs. making Bisoprolol ideal for treatment of cardiac events. The effects of the drug are limited to areas containing β1 adrenoreceptors which is mainly the heart and a little bit of the kidney.[12][13] [edit] β1 Selectivity Bisoprolol beta 1-selectivity is especially important in comparison to other non-selective beta blockers. β3. which is an undesired effect in congestive heart failure.[12][13] When being eliminated.[11][12] Bisoprolol has an approximate half-life of 10-12 hours and when ingested has nearly complete absorption into the blood stream.

[edit] Antihypertensive effect Bisoprolol has a stronger antihypertensive effect than propranolol.org/wiki/Bisoprolol .[19] [edit] Renin-angiotensin system Bisoprolol inhibits renin secretion by about 65% and tachycardia by about 35%.[19] [edit] Cardioprotection Bisoprolol in animal models has been shown to be cardioprotective.wikipedia.[19] [edit] http://en.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful