PSIKOTROPIK

Dr.LILIAN BATUBARA BAGIAN FARMAKOLOGI FKUY

 Psikotropik : obat yg mempengaruhi

fungsi prilaku, emosi dan pikiran Psikotropik bersifat simtomatis (lebih kooperatif) Psikotropik (penggunaan klinik): 1) antipsikosis (mayor tranquilizer, neuroleptik), 2) antiansietas (minor tranquilizer), 3) antidepresi, 4) antimania

ANTIPSIKOSIS
Ciri antipsikosis:

-Berefek antipsikosis: mengatasi agresivitas, hiperaktivitas dan labilitas emosional -Dosis besar tidak menyebabkan koma atau anestesia -Dapat menimbulkan gejala ekstrapiramidal reversibel atau irreversibel -Tidak menimbulkan ketergantungan fisik dan psikis

Berdasarkan gejala ekstrapiramidal: 1) Tipikal: gejala EP nyata A. Gol Fenotiazin: CPZ, flufenazin, perfenazin, tioridazin B. Gol lain: haloperidol, droperidol, loksapin, molindon, tioktiksen 2) Atipikal: gejala EP minimal Klozapin, olanzapin, risperidon, quetiapin, zotepin, sulpirid

 Gol tipikal: afinitas tinggi menghambat reseptor

dopamin 2, sehingga reaksi EP kuat Gol atipikal: afinitas lemah menghambat reseptor dopamin 2, shg reaksi EP minimal. Gol tipikal: efektif utk gejala positif (bicara kacau, halusinasi, delusi) Gol atipikal: efektif utk gejala positif dan nagatif (miskin kata, afek datar, menarik diri, inisiatif menurun)

ANTIPSIKOSIS TIPIKAL
Klorpromazin dan derivat Fenotiazin Merupakan prototip golongan tipikal Masih digunakan krn harga murah dan ketersediaannya Efek farmakologi Mekanisme kerja: hambat resptor dopamin, alfa-adrenergik, muskarinik, histamin H1 dan serotonin 5HT2

Susunan saraf pusat -menyebabkan sedasi -efek antipsikotik -efek kataleptik -efek menenangkan -tidak mencegah konvulsi -mempengaruhi ganglia basal, gejala parkinsonisme

-mencegah mual dan muntah krn gangguan di CTZ -menurunkan ambang bangkitan

Neurologik -menyebabkan gejala ekstrapiramidal: distonia, akatisia, parkinsonisma dan sindroma neuroleptik malignan, tremor dan diskinesia tardi Otot rangka -relaksasi otot rangka

Endokrin -pada wanita:peningkatan libido, galaktore -pada pria: ginekomastia, penurunan libido Kardiovaskular -hipotensi ortostatik

Efek samping -cukup aman -hipotensi ortostatik -gejala idiosinkrasi

 Antipsikosis tipikal lain:

- Haloperidol:

- potensi klinik dan gejala EPSnya lebih besar dari CPZ - Efek sedativ dan hipotensinya lebih ringan dar CPZ

ANTIPSIKOTIK ATIPIKAL
Klozapin -jarang menimbulkan gejala ekstrapiramidal dan diskinesia tardif -efektif utk gejala positif maupun negatif Efek samping -agranulositosis (utama) -hipertermia, takikardia, sakit kepal, hipersalivasi

Risperidon -afinitas tinggi thdp reseptor serononin-2, dan mnengah thdp dopamin-2, alfa-1 dan 2, dan reseptor histamin -indikasi: skizoprenia positif maupun negatif Efek samping -dpt ditoleransi dgn baik -insomnia, agitasi, ansietas, EPS

 Indikasi Antipsikosis
Indikasi psikiatrik -Obat antipsikosis (tidak menyembuhkan) -Sangat bermanfaat mengatasi gaduh gelisah -Indikasi utama ialah skizoprenia -indikasi lain skizoafektif -tidak diindikasi untuk pasien witdrawal syndrome
A.

B. Indikasi non psikiatrik -Antipsikosis lama, kecuali tioridazin memiliki efek antiemetik -Menghilangkan cegukan (hiccup)

PEMILIHAN SEDIAAN - Simtomatik, ditujukan sejauh mungkin menghilangkan gejala dgn efek samping ringan

ANTIANSIETAS
Obat yang digunakan adalah obat

sedatif Antiansietas utama ialah golongan benzodiazepin Benzodiazepin -benzodiazepin yang dianjurkan: klordiazepoksid, diazepam, klorazepat, klorazepam, alprazolam dan halozepam

-klorazepam dianjurkan utk panic disorder Farmakodinamik -klordiazepoksid dan diazepam merupakan prototif untuk antiasietas -mekanisme kerja: potensiasi inhibisi euron GABA -klodiazepoksid bekerja sentral dan perifer; saraf kolinergik, adrenergik dan triptaminergik

-klordiazepoksid lebih berguna utk mengatasi sifat agresif Efek samping -depresi SSP: kantuk dan ataksia -sesekali terjadi peningkatan ansietas -kebingungan yg reversibel -gangguan fungsi seksual, gangguan menstruasi -agranulositosis, vertigo,

Kontraindikasi -sebaiknya jangan diberikan bersama alkohol, barbiturat atau fenotiazin -benzodiazepin dpt memperberat gejala sesak nafas Indikasi -utk menimbulkan sedasi, menghilangkan cemas termasuk pd psikosomatik

-selain sebagai ansietas, bezodiazepin juga digunakan sebagai hipnotik, antikonvulsi, pelemas otot dan induksi anestesi umum Toleransi dan ketergantungan fisik -terjadi pada dosis tinggi dan dalam jangka waktu lama

Buspiron -mekanisme kerjanya: antagonis selektif serotonin (5HT1), potensi antagonis dopaminergiknya rendah -efek sedasinya relatif rendah

 Pemilihan Sediaan

-pemilihan berdasarkan pengalaman, berat-ringannya penyakit -golongan benzodiazepin dianggap lebih baik dari barbiturat krn hang over, ketergantungan dan gejala putus obat lebih ringan

ANTIDEPRESI
Depresi: keadaan perasaan sedih, melankolis, atau murung yg berlanjut shg menganggu kehidupan sosial dan aktivitas sehari-hari Atidepresi: 1) generasi pertama (MAO inhib, antidepresi trisiklik), 2) antidepresi generasi kedua (SSRI), 3) antidepresi generasi ketiga (SNRI)

Indikasi lain: gangguan bipolar, panik, obsesi konvulsif, eneuresis, gangguan makan, dan ADHD,

ANTIDEPRESI TRISIKLIK
Imipramin dan amitritilin merupakan obat

yg paling banyak digunakan utk terapi depresi Obat pengganti MAO inhib Efek : perbaikan mood, bertambahnya aktivitas fisik, kewaspadaan mental, perbaikan nafsu makan dan pola tidur yang lebih baik

 Mek kerja: manghambat ambilan

kembali neurotransmiter di otak Efek farmakologi: -Efek psikologik: peningkatan alam perasaan, mania, euporia, dan insomnia -Efek saraf otonom: imipramin memperlihatkan efek antimuskarinik: penglihatan kabur, mulut kering, obstivasi dan retensi urin

-Efek kardiovaskular: imipramin dosis terapi: hipotensi ortostatik, MI, gagal jantung Efek samping: -sebagian mirip atropin -perasaan lelah -lanjut usia: pusing, hipotensi postural, sembelit, sukar berkemih , edema dan tremor. -efek toksik imipramin akut: hiperpireksia, hipertensi, konvulsi dan koma

SSRI
Contoh: flouksetin, paroksetin, sertralin,

fluvoksamin, sitalopram Efek sampingnya lebih ringan krn kurang mempengaruhi sistim kolinergik, adrenergik atau histaminergik Toleransi lebih banyak Masa kerjanya panjang 15-96 jam Merupakan inhibitor P450

 Interaksi terjadi dgn MOA shg timbul

sindroma serotonin: hipertermia, kekakuan otot, kejang, kolaps kardiovaskular, gangguan prilaku. Efek samping: mual, penurunan libido dan fungsi seksual lainnya

MAO Inhibitor
Contoh: nialamid, moklobemid Mek kerja: hambat deaminasi oksidatif

katekolamin shg epi, norepi dan serotonin meningkat MAO inhib tidak hanya menghambat enzim MAO tetapi juga enzim-enzim lain shg mengganggu metab obat lain Efek antidepresi terlihat stlh 2-3 minggu Efek samping: rangsangan SSP: tremor, insomnia dan konvulsi. Jangan diberikan bersama obat/simpatomimetik

ANTIDEPRESI LAIN
Maprotilin

-Antidepresi tetrasiklik, farmakologi mirip imipramin -Efek samping hipotensi dan takikardi tdk seberat imipramin Trazodon -Mek kerja: hambat ambilan serotonin di saraf

 Mianserin

-Mek kerja: meningkatkan norepinefrin di neuron otak dgn cara hambat alfa adrenergik di neuron prasinaptik