Production of haloperidol loaded PLGA nanoparticles for extended controlled drug release of haloperidol Abstrak -metode evaporasi emulsion-solvent

untuk memproduksi haloperidol yang nanopartikel PLGA - Perbandingan antara Diakhiri hidroksil nanopartikel PLGA dan methylterminated (tertutup) nanopartikel PLGA

Pendahuluan Biodegradable mikropartikel dan nanopartikel? - Bagaimana pelepasan obat nanopartikel ? - Apa tujuan dari penelitian ini ?

Pendahuluan
-Biodegradable -Sistem -faktor

mikropartikel dan nanopartikel kinerja metrik nanopartikel

pengantar obat sebuah nanopartikel

yang mempengaruhi haloperidol-loaded

Bahan Poli (D, L-lactic-co-glycolic acid) (PLGA) 50:50 DL 3A (viskositas inheren, 0.37 dL/g) 50:50 DL 3M (viskositas inheren, 0.36 dL/g) 95:5 (viskositas inheren, 0.68 dL/g) Polyvinyl alcohol (PVA) (MW, 25,000, 88% yang dihidrolisis) Haloperidol, PBS, amonium asetat, HEPES Asetonitril, DCM dan aseton semua pelarut merupakan kelas HPLC

Persiapan nanopartikel 50 ml larutan surfaktan (250 mg PVA + 50 ml buffer HEPES pH 10) 12000 rpm 7 menit

Haloperidol +100 mg PLGA dilarutkan dalam 3 ml DCM

menguapkan DCM + membentuk polimer nanopartikel 400 rpm, 2-3 jam

Ekstraksi obat bebas sorben polimer menangkap analit dasar

suspensi nanopartikel melewati cartridge yang dikemas dengan pori partikel

obat yang dienkapsulasi mengalir keluar

Cartridge : Oasis Mixed-Cation Exchange (MCX) pelarut sorben : methanol dan air Suspensi nanopartikel yang mengalir keluar diambil untuk uji penggabungan obat dan uji in vitro

Karakterisasi nanopartikel laser dynamic light scattering (DLS) Scanning mikroskop electron (SEM) Sputter Coater

Pengukuran kandungan haloperidol dan efisiensi penggabungan

fase gerak: 38% asetonitril dan 62% 10mM 1 ml suspensi nanopartikel dilarutkan dalam 40 ml fase gerak dan 50 l aliquot lalu diinjeksikan pd HPLC Aliran kolom dideteksi pada 254 nm dengan spektrofotometri UV Kurva kalibrasi Efisiensi enkapsulasi Kandungan obat = rasio masa obat dalam nanopartikel + jumlah total massa awal dari polimer recovery polimer mendekati 90% kandungan obat yang sebenarnya bisa lebih tinggi ~10%12%

Uji in-vitro haloperidol + nanopartikel PLGA pH 7.4 stirred dissolution cells pada 37.4C

jumlah total haloperidol dalam suspended nanopartikel kurang 10% dari batas kelarutannya dalam buffer PBS

Hasil dan diskusi Metode: pencucian berkali-kali X ekstraksi fase padat haloperidol ~90% (haloperidol bebas dan haloperidol yang dienkapsulasi) haloperidol ~70% beberapa obat bebas memang dibuang dengan metode pencucian haloperidol <40% pembuangan obat bebas sempurna

Dua batch haloperidol menjadi: (i) suspensi raw nanopartikel. (ii) washed suspensi nanopartikel (iii) stripped suspense nanopartikel

metode emulsifikasi pelarut-penguapan mengandung beberapa obat yang terenkapsulasi dalam polimer nanopartikel sedangkan obat yang tersisa disuspensikan diluar partikel atau sticks loosely pada permukaan partikel