ANALGETIK ANTIPIRETIK NON NARKOTIK

Dr. Suparyanto, M.Kes Pengertian

Analgesik: anti nyeri Antipiretik: anti demam Obat non narcotik analgetik antipiretik: obat yang dapat menghilangkan/ mengurangi rasa nyeri dan dapat menurunkan suhu tubuh dalam keadaan demam, tanpa mengganggu kesadaran

Cara Kerja Analgesik:

Central (Thalamus) dengan jalan meningkatkan nilai ambang rasa nyeri Perifer: merubah interpretasi rasa nyeri Antipiretik: melalui termostat di hipotalamus mempengaruhi pengeluaran panas dengan cara: vasodilatasi perifer dan meningkatkan pengeluaran keringat Anti inflamasi: menghambat sintesa prostaglandin Prostaglandin menimbulkan eritema, vasodilatasi dan peningkatan aliran darah lokal

Farmakodinamik

Efek analgesik: efektif terhadap nyeri intensitas rendah sampai sedang (sakit kepala, mialgia, artralgia, nyeri yang berasal dari integumen, nyeri inflamasi) Efek antipiretik: menurunkan suhu saat demam, (fenil butason dan antirematik tidak dibenarkan sbg antipiretik) Efek anti inflamasi: untuk kelainan muskuloskeletal (artritis rematoid, osteoartritis, spondilitis ankilosa), hanya simptomatis

Efek samping

Induksi tukak lambung, kadang disertai anemia skunder akibat perdarahan saluran cerna Gangguan fungsi trombosit gangguan biosintesis tromboksan A2 (TXA2) perpanjangan waktu perdarahan (efek ini dimanfaatkan untuk profilaksin tromboemboli) Gagal ginjal pada penderita gangguan ginjal gangguan homeostasis ginjal Reaksi alergi: rinitis vasomotor, edem angioneurotik, urtikaria luas, asma bronkial, hipotensi sampai syok

Klasifikasi non narkotik Analgesik Antipiretik 1. 2. 3. 4. 5. 6. Salisilat Asam organik Para aminofenol Firazolon Quinolon Non Addicting Opioid

Golongan Salisilat

Merupakan derivat asam salisilat, berasal dari tumbuhan Willow Bark = Salix alba Efek farmakologi: Anti inflamasi menghambat sintesa prostaglandin Analgesik sentral dan perifer Antipiretik termostat hipotalamus SSP respirasi (dosis tinggi depresi pernafasan respirasi alkalosis metabolik asidosis, behavior, nausea dan vomiting

Efek farmakologi:

Endokrin ACTH , sintesa protrombin , menghambat agregasi trombosit (blooding time ) Farmakokinetik: Reabsorbsi di lambung dan usus, Distribusi ke semua jaringan, dapat menembus plasenta Ekskresi melalui urine

Penggunaan Klinis:

Sistemik: analgetik, antipiretik, anti inflamasi, anti gout Lokal: keratolitik, counter iritant Reaksi merugikan: Efek samping: iritasi lambung, alergi Toksisitas: salicylisme, hipertermis, gangguan behavior, respirasi alkalosis

Sediaan:

Acetyl Salicylic Acid (aspirin, acetosal) Sodium salisilat Salicylamid

Salicylic acid sebagai topikal Metil salicylat sebagai topikal

Golongan Asam Organik

Dibanding aspirin, kurang efektif (sebagai antiinflamasi, analgesik), toksisitasnya lebih kecil Efek: analgesik, antipiretik, anti inflamasi, iritasi pada lambung, menghambat sintesa protrombin dan agregasi trombosit

Sediaan:

Mefenamic acid (Ponstan), Indometacin (Indocin), Ibuprofen (Brufen), Meclofenamat (Meclomen), Fenbufen (Cybufen), Carprofen (Imadil), Diclofenac (Voltaren), Ketoprofen (Profenid)

Golongan Para Amino Fenol Indikasi:

Sebagai analgesik dan antipiretik Jangan digunakan dalam jangka waktu lama nefropati analgesik

Sediaan;

Tablet 500mg Sirup 120mg/5ml

Dosis:

Dewasa: 300 1g per kali maksimum 4x Anak: 10 mg/kgBB/kali maksimum 4x

Perbedaan dengan salisilat:

Kurang atau tidak iritasi terhadap gaster Tidak mempunyai sifat anti inflamasi Tidak mempunyai efek uricosuric

Reaksi merugikan:

Alergi: eritem, urtikaria, demam, lesi mukosa

Intoksikasi akut: dizzines, excitement, diorientasi, central lobuler necrosis hepar, renal tubuler necrosis, methaemogloninemia, anemia hemolitik

Reaksi merugikan:

Intoksikasi kronis: hemolitic anemia, methaemoglobinemia, kelainan ginjal (interatitiel necrosis, papillary necrosis)

Sediaan:

Fenasetin Asetaminofen (Parasetamol)

Golongan Pirazolon Efek farmakologi:

Analgesik meningkatkan nilai ambang rasa nyeri Antipiretik mempengaruhi termostat Anti inflamasi efeknya lemah Kurang iritasi lambung kecuali fenilbutazon

Reaksi merugikan:

Agranulositosis, anemia aplastik, trombositopenia, hemolisis, udem, tremor, mual, muntah, perdarhan lambubg, anuria

Efek merugikan;

Fenil butazon, Oksifenbutazon: edema (retensio urina), mulut kering, nausea, vomiting, perdarahan lambung, renal tubuler necrosis, liver necrosis, alergi (dermatitis exfoliative), agranulositosis Kontra indikasi: ulcus pepticum, hipertensi, (karena sifat retensi air dan natrium) dan alergi

Fenilbutazon: digunakan untuk mengobati artritis rematoid Efek antiinflamasinya sama kuat dengan salisilat, serta punya efek uricosuric ringan payah jantung Efek retensi natrium dan klorida menyebabkan edema dan bertambahnya volume plasma Diabsorbsi cepat po kadar maksimum 2 jam

Indikasi: pirai akut, artritia rematoid, gangguan sendi (spondilitis ankilosa, osteoartritis)

Sediaan:

Aminopirin (piramidon) dan Antipirin (fenazon) tidak digunakan lagi (1977) karena toksik nitrosamin (karsinogenik) Fenilbutazon (butazolidin) dan Oksifenbutazon karena toksisitasnya (koma, trismus, kejang, syok, asidosis metabolik, depresi sumsum tulang, proteinuria, hematuria, oliguria, gagal ginjal, ikterus) digunakan jika obat lain yang lebih aman tidak ada Dipiron (antalgin/novalgin): Tablet 500 mg dan larutan suntik 500 mg/ml

Dipiron: hanya digunakan sebagai analgesik antipiretik, antiinflamasinya lemah Keamanan diragunakan, sebaiknya digunakan secara suntikan

Efek samping dan intoksikasi:

Agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia (perhatikan penggunaan jangka panjang) Hemolisis, udem, tremor, mual, muntah, perdarahan lambung dan anuria

AINS lainnya

Asam mefenamat dan Meklofenamat digunakan sebagai analgesik, sebagai anti inflamasi kurang efektif dibanding aspirin, tidak dianjurkan untuk anak, wanita hamil dan pemakaian >7 hari Terikat sangat kuat pada protein plasma perhatikan interaksi dengan antikoagulan Efek samping: dispepsia, iritasi lambung, diare, alergi(eritem kulit, bronkospasme), anemia hemolitik Dosis: 2-3kali 250-500mg

Diklofenak: absorbsi cepat dan lengkap Efek samping: mual, gastritis, eritema kulit, sakit kepala Tidak disarankan pada waktu wanita hamil Dosis dewasa; 100 150 mg sehari terbagi 2-3 dosis

Ibuprofen bersifat analgesik, antiinflamasinya tidak kuat, tidak dianjurkan pada wanita hamil dan menyusui Absorbsi melalui lambung, kadar maksimum 1-2 jam Efek samping: saluran cerna (lebih ringan dibanding aspirin), eritema kulit, sakit kepala, trombositopenia Dosis: 4 x 400mg

Piroksikam: indikasi untuk antiinflamasi sendi (artritis reumatoid, osteoartritis, spondilitis ankilosa), Efek samping: iritasi lambung, pusing, tinitus, nyeri kepala, eritema kulit, Tidak dianjurkan pada wanita hamil, ulcus peptikum dan terapi antikoagulan Dosis: 10 20 mg per hari

Obat Pirai Ada 2 macam: 1. Obat yang menghentikan proses inflamasi akut: kolkisin, fenilbutason, oksifenbutason, indometasin 2. Obat yang mempengaruhi kadar asam urat: probenesid, alopurinol dan sulfinpirazon Kolkisin

Merupakan alkaloid dari bunga leli (Colchicum autumnale) Sifat anti inflamasi-nya spesifik untuk pirai tidak secara umum Tidak meningkatkan: ekskresi, sintesis atau kadar asam urat dalam darah Indikasi: pirai Dosis: 0,5 0,6 mg tiap jam sampai gejala akut reda atau gangguan saluran cerna timbul

Alopurinol

Menurunkan kadar asam urat Obat ini bekerja menghambat xantin oksidase, enzim yang mengubah hipoxantin xantin asam urat Efek samping: reaksi kulit (kemerahan), alergi (demam, menggigil, leukopenia, leukositosis, eosinofilia, artralgia, pruritus) Dosis: 200 400 mg sehari

2. Obat Analgetik Non-narkotik Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik NonNarkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan penggunanaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik). Efek samping obat-pbat analgesik perifer: kerusakan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal, kerusakan kulit. Macam-macam obat Analgesik Non-Narkotik: a. Ibupropen Ibupropen merupakan devirat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin. Ibu hamil dan menyusui tidak di anjurkan meminim obat ini.

Ibuprofen b. Paracetamol/acetaminophen Merupakan devirat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik. Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Dalam sediaannya sering dikombinasikan dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektinitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya.

Acetaminophen

c. Asam Mefenamat Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.

Asam Mefenamat

Beberapa golongan analgetik non-narkotik antara lain sebagai berikut.

1. Turunan Anilin dan Para-aminofenol. Contoh : asetaminofen (analgetik dan 2. 3. 4. 5. 6. 7.

antipiretik) Turunan 5-pirazolon. Contoh : metamizol (analgetik dan antipiretik) Turunan Asam Salisilat. Contoh : asetosal (analgetik, antipiretik, antiradang) Turunan 5-pirazolidindion. Contoh : fenilbutazon (analgetik dan antiradang) Turunan Asam N-arilantranilat. Contoh : asam mefenamat (analgetik dan antiradang) Turunan Asam Arilasetat. Contoh : ibuprofen dan diklofenak (analgetik, antipiretik, antiradang) Turunan Oksikam. Contoh : piroksikam (analgetik, antipiretik, antiradang)