Anda di halaman 1dari 5

OPIOID

Zat sintetik atau natural berikatan dengan reseptor morfin Analgetika narkotika mengendalikan nyeri saat/pasca pembedahan

Mekanisme Kerja

Reseptor opioid : sistem saraf pusat, terutama di otak tengah sistem limbik, talamus, hipotalamus,korpus striatum, sistem aktivasi retikuler korda spinalis substansia gelatinosa pleksus saraf usus

Reseptor opioid dintensifikasi menjadi 5 golongan :

Reseptor (mu )

: -1 supra spinal,sedasi -2 analgesia spinal, depresi nafas,eforia,kekakuan otot

Reseptor (delta) analgesiaspinal,epileptogen Reseptor ( kappa) : -1 analgesia spinal -2 tak diketahui -1 analgesia supraspinal Reseptor s(sigma) : disforia, halulinasi, stimulasi jantung Reseptor e(epsilon) : respon hormonal

Opioid digolongkan menjadi

1.

Agonis mengaktifkan reseptor,

Morfin, papaveretum,petidin( meperidin,demerol), fentanil, alfentanil, sufentanil, remifentanil, kodein, alfaprodin 2. 3. Antagonis Tidak mengaktifkan reseptor dan pada saat bersamaan mencegah agonis merangsang reseptor nalakson, naltrekson Agonis-antagonis Pentasosin, nalbufin, bufarfanol, buprenorfin

Klasifikasi Opioid

Dalam klinik : lemah ( kodein ) kuat ( morfin )

Penggolongan lain Natural ( morfin, kodein,paparevi dan tebain) semisintetik ( heroin, dehidromorfin/morfinon, derifattebain) sintetik ( petidin, fentanil,afentanil,sulfantanil dan remifentanil )

Morfin Dapat dibuat secara sintetik ttp secara komersil lebih mudah dan menguntungkan dibuat dari getah papaver somniferum Paling mudah larut dalam air dibandingkan opioid lain dan kerja analgesinya cukup panjang

efek morfin Sistem saraf depresi dan stimulasi Sistem jantung dosis besar meransang vagus dan berakibat brakardi, juga menyebabkan hipotensi ortostatik Sistem respirasi depredi nafas, melepaskan histamin akhirnya konstriksi bronkus Sistem saluran cerna menyebabkan kejang otot usus Sistem ekskresi ginjal, menyebabkan kejang sfinger buli2 yang berakibat retensio urin

Adiksi dan toleransi Toleransi morfin ditandai dengan peningkatan dosis pada penggunaan obat secara berulang untuk mendapatkan efefk klinis yang sama seperti sebelumnya Adiksi morfin ialah keadaan ketergantungan fisik dan psikik yang ditandai oleh sindroma menarik diri yang terdiri dari takut, gelissa,rinorea, berkeringat, mual, muntah,diare, menguap terus menerus, bulu roma berdiri,midriasis, hipertensi, takikardi, kejang perut dan nyeri otot

Efek samping Jarang ditemui alergi morfin Gejala seperti alergi ditemukan ditempat suntikan bentol kecil dan gatal Mual dan muntah sering dijumpai Pruiritus sering dijumpai pada pemberian epidural atau interekal dan dapat dihilngkan dengan nalokson tanpa hilang efek analgesinya

Ambilan, distribusi, dan eliminasi Dapat diberikan secara subkutan, intramuskular, intravena, epidural atau intratekal Absorsi dosis paruh waktu kira2 30 menit setelah suntikan dan 8 menit setelah intramuskular, sepertiga morfin akan berikatan dg albnin plasma Sebagian besar akan dikonjugasikan dg asama glukuronat di hepar dan metabolitnya akan dikeluarkan urin 90% dan feses 10 %

Penggunaan dalam anastesia dan analgesia Morfin masih populer sampai sekarang Pada premedikasi sering dikombinasikan dengan atropin dan fenotiasin (largaktil ) Pada anestesi di kamar bedah sering digunakan sebagai tambahan analgesia dan diberikan secara intravena Untuk digunakan sbg obat utama harus ditambahkan bensodiazepin Petidin Zat sintetik yang formulanya sangat berbeda dg morfin ttp mempunyai efek klinik dan samping yang mendekati sama

Perbedaan petidin dan Morfin Petidin lebih larut dalam lemak Metabolisme oleh hepar lebih cepat Pertidin bersifat spt atropin (atropine like effect) menyebabkan kekeringan mulut, kekaburan pandangan dan takikardia Petidin meyebabkan konstipasi Petidin cukup efektif untuk menghilangkan gemetaran pasca bedah Lama kerja petidin lebih pendek dari morfin Fentanil Zat sintetik seperti petidin dg kekuatan 100 x morfin Lebih larut dalam lemak daripada pertidin dan menembus ssawar jaringan dg mudah Efek depresi nafasnya lebih lama dibanding analgesinya Dosis besar dapat mencegah peningkatan kadar gula, katekolamin plasma, ADH, renin, aldosteron dan kortisol Sufentanil Sifat sufentanil kira2 sama dg fentanil

Efek pulihnya lebih cepat dari fentanil Kekuatan analgesinya 5 10 kali fentanil Dosisnya 0,1 - 0,3 mg/kgBB Alfentanil Kekuatan analgesinya 1/5 1/3 fentanil. Insiden mual muntahnya sangat besar Mula kerjanya cepat Dosis analgesi 10 -20 ug/kg BB Tramadol Analgesik sentral dengan afinitas rendah pada reseptor mu dan kelemahananalgesinya 10 -20 % dibandingkan morfin Dapat diberikan secara oral, i.m atau i.v dg dosis 50 -100 mg dan dapat diulang setiap 4-6 jam dg dosis maksimal 400 mgper hari

Antagonis

Nalakson Antagonis murni opioid dan bekerja pada reseptor mu, delta, kappa dan sigma Biasanya digunakan untuk melawan depresi nafas pada akhir pembedahan

Naltrekson Antagonis opioid kerja panjang yang biasanya diberikan per oral

Naltrekson per oral dapat mengurangi pruritus, mual muntah pada analgesiepidural saat persalinan, tanpa menghilangkan efek analgesinya