Anda di halaman 1dari 3

Tugas Komunikasi Farmasi Obat Diabetes Mellitus Tipe 2 Pascalis Nika Putri Winahyu, FKK B 2011, 118114153 Dapagliflozin

(Forxiga) Dapagliflozin, dengan nama paten Forxiga merupakan obat yang diindikasikan untuk dewasa usia di atas 18 tahun dengan penyakit diabetes mellitus tipe 2 untuk memperbaiki kontrol glikemik dalam tubuh dengan peran sebagai : - monoterapi , ketika diet dan olahraga saja tidak menghasilkan kontrol glikemik yang mencukupi bagi pasien yang intoleransi oleh penggunaan metformin - terapi kombinasi dengan produk obat penurun glukosa lainnya termasuk insulin, ketika obat-obat ini tidak cukup mengkontrol glikemik dalam tubuh Dosis yang direkomendasikan adalah 10 mg sekali sehari untuk monoterapi & terapi kombinasi. Dapagliflozlin tersedia dalam bentuk sediaan tablet dengan kekuatan 5 mg dan tablet salut film 10 mg. Dapagliflozin dikontraindikasikan bagi pasien dengan hipersensitivitas terhadap zat aktif atau eksipien yang terdapat dalam obat ini, yaitu : Pada tablet: Microcrystalline cellulose (E460i) Lactose anhydrous Crospovidone (E1201) Silicon dioxide (E551) Magnesium stearate (E470b) Tablet salut film: Polyvinyl alcohol (E1203) Titanium dioxide (E171) Macrogol 3350 Talc (E553b) Iron oxide yellow (E172) Dapagliflozin tidak direkomendasikan bagi pasien yang menerima pengobatan

dengan pioglitazone, karena memiliki risiko (kecil) timbulnya kanker kandung kemih. Dapagliflozin merupakan obat antidiabetes yang bekerja menghambat sodiumglucose co-transporter 2 (SGLT2) pada ginjal. Dapagliflozin memperbaiki level glukosa puasa dan post-prandial dengan meningkatkan ekskresi glukosa kandung kemih melalui penghambatan reabsorpsi glukosa yang diperantarai SGLT2 dari filtrat glomerulus. Mekanisme aksi dari dapagliflozin sangat poten (Ki : 0,55 nM), selektif dan merupakan inhibitor reversibel dari SGLT2) . Dapagliflozin tidak mengganggu produksi glukosa endogen yang merupakan respon hipoglikemia. Dapagliflozin beraksi secara independen pada sekresi insulin dan aksi insulin. Perbaikan homeostasis bagi fungsi sel beta telah diteliti melalui studi klinik dengan Forxiga. Eksresi glukosa kandung kemih (glukuresis) yang diinduksi oleh dapagliflozin berhubungan dengan penurunan kalori dan berat badan. Inhibisi glukosa dan sodium cotransport oleh dapagliflozin berhubungan dengan diuresis ringan dan natriuresis yang terjadi. Dapagliflozin tidak mengganggu transporter glukosa penting lainnya pada jaringan periferal dan >1400 kali lebih selektif untuk SGLT2 dibanding SGLT 1, yang merupakan transporter mayor dalam usus yang bertanggung jawab pada aborpsi glukosa. Sejumlah uji mengevaluasi efikasi dari obat ini sebagai monoterapi atau terapi tambahan. Di setiap percobaan, dapagliflozin telah secara signifikan berhubungan dengan reduksi HbA1c. Berat badan total berkurang pada pasien yang menerima dapagliflozin 10 mg dari 1 sampai 2 kg. Dapagliflozin tidak lebih rendah dari penggunaan metformin sendiri. Kombinasi dapagliflozin dan metformin XT lebih efektif untuk penurunan HbA1c dibanding penggunaan obat itu sendiri. Efek farmakologis dari dapagliflozin bergantung pada fungsi ginjal yang mencukup dan efikasinya berkurang pada pasien dengan kerusakan ginjal sedang dan mungkin tidak berefek pada pasien dengan kerusakan ginjal memarah. Dapagliflozin tidak direkomendasikan pada pasien dengan kerusakan ginjal. Ginjal harus diawasi sebelum memulai pengobatan dan kemudian setiap tahun, memperhatikan status ginjal dan hasil pengobatan. Dapagliflozin dapat berinteraksi dengan sejumlah obat. Di antaranya dengan obat diuretik, obat ini dapat meningkatkan efek diuresis dari tiazid dan meningkatkan risiko dehidrasi serta hipotensi. Dengan insulin dan sulfonilurea dapat menimbulkan

hipoglikemia. Maka, ketika dapagliflozin dikombinasikan dengan insulin atau stimulan sekresi insulin seperti sulfonilurea, dosis insulin/sulfonilurea sebaiknya dikurangi untuk meminimalisir efek hipoglikemia. Namun, interaksinya dengan metformin, pioglitazone, sitaglipin, glimepiride, voglibose, hidroklorotiazid, bumetanide, valsartan, atau simvastatin tidak mengubah farmakokinetik dari dapagliflozin sendiri. Efek samping yang paling umum dilaporkan dari dapagliflozin 10 mg adalah meningkatnya kreatinin darah (0,4 %), infeksi saluran kemih (0,3 %), mual (0,2 %), pusing (0,2 %), dan bercak pada kulit (0,2 %). Efek samping yang paling sering dilaporkan adalah hipoglikemia, yang bergantung pada latar belakang terapi dari tiap penelitian. Terapi kombinasi dengan sulfonilurea dan insulin lebih berisiko hipoglikemia. Dapagliflozin lebih aman digunakan untuk pasien di bawah 65 tahun. Banyak dilaporkan insiden efek samping tinggi berkaitan dengan kerusakan atau gagal ginjal yang dilaporkan dalam penggunaan oleh pasien di atas 65 tahun.Namun pernah pua dilaporkan insiden kanker payudara dan kantung kemih. Namun jarang terjadi. Data yang diperoleh belum pasti. Dapagliflozin meningkatkan diuresis dan tidak diindikasikan untuk pasien yang menerima obat diuretik. Pemotongan pengobatan ini untuk sementara dapat dilakukan bagi pasien yang mengalami penurunan volume untuk mencegah kerusakan ginjal.

Sumber : Anonim, WIB Regional Drugs and Theraupetic Center, 2012, New Drug Evaluation : Dapagliflozin, Regional Drugs and Theraupetic Center , United Kingdom, pp. 1-3. European Medicines Agency, 2012, Forxiga, European Medicines Agency, United Kingdom, pp. 1,2. NHS, 2012, Dapagliflozin 5mg and 10mg film-coated Tablets (Forxiga) , Scottish Medicines Consurtium, Scotland , pp. 1-14. 2013, http://ec.europa.eu/health/documents/communityregister/2012/20121112124487/anx_124487_en.pdf, diakses 18 Maret 2013, pukul 20.02