Latihan 3 resep 1 R/ wizol tab 200mg xxv S 2 dd Det (generic)

Wizol tablet Obat golongan keras Indikasi : kandidiasis mukokutaneosa kronis yang tidak responsive terhadap nistatin Kandungan : ketoconazole / ketokonazol Pemerian : serbuk putih hingga sedikit abu-abu dan praktis tidak larut dalam air.

Deskripsi - Nama & Struktur Kimia Sinonim : cis-1-Acetyl-4-(4-((2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1H-1M-idazol-1: ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl) methoxy) phenyl)-piperazine. C26H28N4O4Cl2 Ketokonazol berupa serbuk putih hingga sedikit abu-abu dan praktis : tidak larut dalam air. Ketokonazol mempunyai pKas 2.9 hingga 6.5. Larut dalam DMSO atau kloroform : Ketokonazol adalah suatu sintetik derivatif imidazol, suatu senyawa antifungal azole.

- Sifat Fisikokimia

- Keterangan

Golongan/Kelas Terapi Anti Infeksi Nama Dagang - Formyco - Muzoral - Profungal - Zoralin Indikasi Mycoses sistemik, kandidiasis mukokutaneous kronik yang resisten, mycoses gastrointestinal yang resisten, kandidiasis vaginal kronik yang resisten, infeksi dermatofit pada kulit dan kuku tangan (tidak pada kuku kaki); profilaksis mikosa pada pasien immunosupresan. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian 200 mg sekali sehari bersama makanan, biasanya selama 14 hari; jika setelah 14 hari respon tidak memadai lanjutkan hingga sedikitnya 1 minggu setelah gejala hilang dan hasil kultur negatif ; maksimum 400 mg sehari (untuk pasien lanjut usia 200 mg sehari) . Anak-anak 3 mg/kg sehari. Candidiasis vaginal kronik yang resisten, 400 mg sekali sehari bersama makanan selama 5 hari. Pengobatan profilaksis dan pemeliharaan pada pasien immunosuppresi 200 mg sehari. Farmakologi - Funet - Mycoral - Thicazol - Katoconazol (Generik) - Fungasol - Mycozid - Wizol - Interzol - Nizoral - Zoloral

Absorpsi : Oral : absorpsi cepat (~ 75%) Distribusi : terdistribusi dengan baik dalam cairan sendi yang mengalami inflamasi, saliva, empedu, urin, air susu ibu, sebum, serumen, feses, tendon, kulit dan jaringan lunak, dan testes; dapat menembus sawar darah otak (bood brain-barrier)dalam jumlah kecil; sejumlah kecil saja yang dapat masuk ke dalam cairan serebrospinal Ikatan protein : 93% hingga 96% Metabolisme : melalui hepatik sebagian via CYP3A4 menjadi bentuk senyawa yang tidak aktif Bioavailability : terjadi penurunan bila pH lambung meningkat T eliminasi : Biphasic : awal : 2 jam ; terminal : 8 jam Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: 1-2 jam Ekskresi : Feses (57%); urin (13%) Stabilitas Penyimpanan Tablet ketoconazol harus dilindungi dari kelembaban dan disimpan dalam wadah tertutup rapat pada suhu 15 25C Kontraindikasi Kerusakan hati; kehamilan dan menyusui Efek Samping Mual, mutah, nyeri abdomen; sakit kepala; ruam, urticaria, pruritus ; jarang terjadi angioedema, trombositopenia, paraesthesia , fotofobia, pusing , alopecia, ginecomastiadan oligosperma ; kerusakan berat pada hati , resiko hepatitis lebih tinggi pada pemakaian lebih dari 14 hari. Interaksi

- Dengan Obat Lain : Efek sitokrom P450: substrat CYP3A4 (major); menghambat CYP1A2 (kuat), 2A6 (moderate) , 2B6 (lemah), 2C8/9 (kuat), 2C19 (moderate), 2D6 (moderate), 3A4 (kuat). Meningkatkan efek/toksisitas: karena menghambat CYP3A4 ketokonazol kontraindikasi dengan cisaprid,lovastatin,midazolam,simvastatin dan triazolam karena dapat meningkatkan toksisitas senyawa ini. Ketoconazol dapat meningkatkan efek/kadar serum amiodaron ,amfetamin, benzodiazepin, beta blocker, buspiron, busulfan, calsium channel blocker,

citalopram, dexmedetomidin, dekstrometorfan, diazepam, digoksin,doxetacel, fluoksetin, fluvoksamine, glimepirid, glipizideifosfamid, anestesi inhalasi, lidokain, mesoridazin, metusuksimid, mexiletine, mirtazapin, nateglinid, nefazodon, paroxetin, fenitoin, pioglitazon, propanolol, risperidon, ritonavir, ropinirol, rosiglitazon, sertraline, sirolimus, takrolimus, teofilin, tioridazin, antidepresan trisiklik, trifluoperazin, trimetreksate, venlafaksine, vinkristin, vinblastin, warfarin, zolpidem dan substrat CYP1A2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, atau 3A4. Benzodiazepin tertentu ( midazolam dan triazolam) , cisaprid, alkaloid ergot, HMG-CoA reductase inhibitor (lovastatin dan simvastatin) dan pimozide dikontraindikasikan dengan penghambat CYP3A4 kuat. Mesoridazine dan tioridazin dikontraindikasikan dengan penghambat CYP2D6 kuat. Jika digunakan dengan penghambat CYP3A4 kuat, diperlukan penyesuaian dosis untuk sildenafil dan penghambat PDE-5 yang lain. Menurunkan efek oral : absorpsi dipengaruhi oleh keasaman lambung; antasida, antagonis H2 (simetidin, famotidin , nizatidin dan ranitidin), inhibitor pompa proton (omeprazol, lansoprazol, rabeprazol) dan sukralfat dapat secara signifikan menurunkan bioavailabilitas yang mengakibatkan kegagalan terapi dan sebaiknya tidak digunakan secara bersamaan. Penurunan kadar serum dengan didanosin dan isoniazid. Efek/kadar ketokonazol diturunkan oleh aminoglutetimid, karbamazepin, nafcillin, nevirapin, fenobarbital, fenytoin, rifampisin dan inducer CYP3A4 yang lain. Jangan diberikan bersamaan dengan rifampin. Efikasi kontrasepsi oral dapat diturunkan (data terbatas). Ketokonazol dapat menurunkan kadar/efek substrat prodrug CYP2D6 (seperti: kodein, hidrokodon, oksikodon, tramadol)

- Dengan Makanan : Kadar puncak serum ketokonazol dapat diperpanjang jika digunakan bersama makanan. St. Johns wort dapat menurunkan kadar ketokonazol

Pengaruh

- Terhadap Kehamilan : Produsen menyatakan adanya teratogenisitas pada studi hewan; penggunaan obat harus dihindari pada wanita hamil. Faktor risiko : C

- Terhadap Ibu Menyusui : Produsen menyarankan untuk menghindari penggunaan obat. Ketokonazol terdistribusi dalam air susu ibu.

- Terhadap Anak-anak : -

- Terhadap Hasil Laboratorium : -

Parameter Monitoring Tes fungsi hati Bentuk Sediaan Tablet Peringatan Monitoring fungsi hati secara klinik dan biokimiawi untuk pengobatan yang berlangsung lebih dari 14 hari dengan melakukan tes fungsi hati sebelum memulai pengobatan, setelah 14 hari pengobatan kemudian selang sebulan sekali. Hindari pada pasien porfiria Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus Informasi Pasien Jumlah dan frekuensi penggunaan obat tergantung dari beberapa faktor, seperti kondisi pasien, umur dan berat badan. Bila anda mempunyai pertanyaan yang berkaitan dengan jumlah dan/ frekwensi pemakaian obat tanyakan pada dokter atau apoteker. Digunakan bersama dengan makanan atau susu untuk menurunkan efek samping pada saluran cerna. Gunakan tablet 2 jam lebih dulu sebelum antasida untuk mencegah penurunan absorpsi disebabkan oleh pH lambung yang tinggi . Jangan menghentikan pemakaian obat ini tanpa berkonsultasi dengan dokter Jangan menggunakan obat melebihi jumlah yang telah diresepkan, kecuali atas anjuran dokter. Jangan menggunakan OTC atau obat resep yang lain tanpa memberitahu dokter yang merawat. Jika pasien lupa minum obat, segera mungkin minum obat setelah ingat. Jika terlewat beberapa jam dan telah mendekati waktu minum obat berikutnya jangan minum obat dengan dosis ganda, kecuali atas saran dari dokter atau apoteker. Jika lebih dari satu kali dosis terlewat, hubungi dokter atau apoteker Mekanisme Aksi Mempengaruhi permeabilitas dinding sel melalui penghambatan sitokrom P450 jamur; menghambat biosintesa trigliserida dan fosfolipid jamur; menghambat beberapa enzim pada

jamur yang mengakibatkan terbentuknya kadar toksik hidrogen peroksida; juga menghambat sintesis androgen. Monitoring Penggunaan Obat Tes fungsi hati Daftar Pustaka BNF 50 AHFS Drug Information 2005 MIMS Indonesia 2006/2007 Drug Fact & Comparisons 2003 Drug Information Handbook http://medicastore.com/obat/6543/WIZOL_TABLET_200_MG.html