Anda di halaman 1dari 1

Secara kimia, anestesi lokal terdiri dari amino ester atau amino amida.

Pada aplikasi secara klinik, anestesi lokal yang dipakai yaitu yang berikatan dengan cincin aromatik melalui ester atau rantai amida dan rantai alkil sedang membentuk sebuah amin tersier. Semua ikatan kimiawi tersebut biasa disebut sebagai asam hidroklorida, yang beragonis dengan grup amino untuk meningkatkan hidrasi. Amino ester mengalami hidrolisis dengan dimediasi oleh plasma kolinesterase untuk membentuk derivat yaitu asam para-aminobenzoic yang disebut juga alergen. Reaksi alergi terhadap aminoester sangat tidak lazim. Sedangkan metabolisme asam amida terjadi di hati dan ,menghasilkan produk yang berpotensi rendah untuk timbulnya suatu reaksi alergi. Semua anestesi lokal kecuali lidocain mengandung atom karbon chiral yang terdiri dari 2 enantiomer. Terdapat perkembangan dalam teknik pemisahan isomer optikal telah menghasilkan perkembangan dari obat levobupivacaine dan ropivacaine, yang dikenal sebagai bentuk pure lefthanded. Sifat fisik dan kimiawi Kelarutan sebuah zat dalam lemak dihubungkan dengan potensi dari zat tersebut. Efek ini juga diterapkan untuk obat-obat pada anestesia umum dan didapatkan bahwa suatu zat anestesi dapat lebih mudah melewati membran sel saraf yang mengandung lemak. Sebuah observasi terbaru menyatakan bahwa jaringan kaya lemak yang terletak di perineural dapat menjadi tempat penyimpanan zat anestesi, memfasilitasi blokade secara kontinua dan oleh karenanya menjadi potensial. Ikatan protein pada obat anestesi lokal berhubungan dengan durasi kerja suatu anestesi lokal. Pada dasarnya suatu zat anestesi berikatan dengan 2 lokasi utama di plasma: 1. Afinitas tinggi & kapasitas rendah a1-asam glikoprotein, dan 2. Afinitas rendah & kapasitas tiinggi dari albumin. a protein plasma dihubungkan dengan dengan sifat lipofil, yang sebenarnya merupakan faktor yang paling mempengaruhi lamanya durasi obat. pKa dari anestesi lokal berhubungan dengan derajat kecepatan blokade neural. pKa ditentukan sebagai pH yang membuat 50% obat anestetik tidak berubah bentuk dan sebaliknya.Agen dengan pKa yang mendekati pH tubuh kebanyakan tidak mengalami perubahan. Bentuk ini tidak memiliki banyak kutub dan dapat secara mudah berdifusi di membran saraf, hal ini sekaligus menjelaskan lebih cepatnya terjadi blokade neural. Bagaimanapun, mekanisme ini hampir sama dengan prinsip kelarutan dalam lemak. Maka, in vivo, cara kerjanya masih belum jelas. Klorprokain, dengan pKa 8,7, merupakan obat dengan onset tercepat diantara semua lokal anestesia epidural blok. Selanjutnya, meskipun bentuk yang stabil penting untuk difusi dari membran neural, diyakini bahwa bentuk non stabil berikatan dengan kanal natrium di dalam sel. z