Referat

OLANZAPINE
Oleh : T. Reza Fatwa Pembimbing : Dr. Subhan Rio Pamungkas, Sp.KJ

Bagian/SMF Ilmu Kedokteran Jiwa FK Unsyiah BLUD Dr. Zainoel Abidin Banda Aceh

Pendahuluan

Obat Antipsikosis

Tipikal Atipikal

Jalur dopamine dan fungsinya

Mekanisme kerja antipsikosis atipikal (serotonin)

Menurut hipotesis ini, antipsikotik dikatakan atipikal, saat antagonis 5HT2A tumpangtindih pada antagonis D2, sehingga mengurangi pengikatan D2 mereka, dimana hal ini cukup untuk menurunkan efek motorik tetapi tidak cukup untuk menurunkan efek antipsikotik.

Blokade reseptor serotonin sehingga pelepasan dopamin melebihi dari blokade reseptor dopamin.

Olanzapine
Olanzapine adalah agen yang aman dan efektif dalam pengobatan gejala skizofrenia termasuk gejala positif dan gejala negatif dari sisi profil efek samping. Perusahaan Eli Lily pada tahun 1982 pertama kali menemukan olanzapine

Struktur kimia
Struktur kimia Olanzapine adalah thienobenzodiazepine Formula kimianya : C17H20N4S

Farmakokinetik
Absorpsi tidak dipengaruhi oleh makanan Plasma puncak olanzapine dicapai dalam waktu 5-6 jam setalah pemberian oral pada pemberian intramuskular dapat dicapai setelah 15-45 menit dengn waktu paruh 30 jam (antara 21-54 jam) sehingga pemberian cukup 1 kali sehari

Farmakokinetik
Metabolisme akan meningkat pada penderita yang merokok dan menurun bila diberikan bersama dengan antidepresan fluvoxamine atau antibiotik ciprofloxacin Olanzapine memiliki afinitas yang sangat lemah untuk sitokrom P450 hati. Obat 93% terikat dengan protein dalam plasma

Farmakodinamik
Olanzapine, merupakan derivat dibenzothiazepine yang secara struktural mirip dengan clozapine. mempunyai afinitas yang lebih tinggi untuk 5-HT2A reseptor daripada reseptor D2 (rasio tinggi 5-HT2A/D2) olanzapine menunjukkan afinitas tinggi untuk serotoninergic 5-HT2A , 5-HT2C, 5-HT3, dan 5-HT6 reseptor afinitas sedang untuk dopaminergik D1, D2, D3, D4, D5, dan muscarinic M1-M5 reseptor afinitas rendah untuk adrenergik 1 2 reseptor, dan afinitas tertinggi untuk reseptor histamin H1

Farmakodinamik
Olanzapine secara selektif mengurangi aktivitas dopaminergik mesolimbic neuron tetapi tidak dopaminergik striatal neuron. Penelitian lain menyebutkan bahwa keberhasilan olanzapine pada gejala negatif dan gejala depresi skizofrenia mungkin terkait dengan penghambatan norepinefrin transporter dan modulasi tingkat sitokin plasma

Indikasi
Psikosis akut Pemeliharaan pengobatan Tardive diskinesia Pasien dengan low extrapyramidal side effect threshold

Efek samping
Hipotensi ortostatik Berat badan meningkat Metabolik dan kardiovaskular Efek samping ekstrapiramidal Reaksi dystonic akut Asthenia akatisia

Dosis
Olanzapine efektif pada dosis antara 7,5 dan 30 mg per hari 5 sampai 10 mg per hari adalah dosis awal yang direkomendasikan, yang kemudian disesuaikan seperlunya dalam kisaran 5 sampai 20 mg per hari.

Interaksi obat
Efek kecil pada metabolisme hati menunjukkan bahwa interaksi dengan obat lain tidak begitu menjadi perhatian banyak. Etanol meningkatkan penyerapan olanzapine (> 25%), yang dapat menyebabkan mengantuk dan hipotensi ortostatik. Pasien yang merokok mungkin memerlukan dosis yang lebih tinggi

Dosage forms
Form Powder, for solution Tablet Tablet, orally disintegrating route intramuscular oral oral

TERIMA KASIH

Terimakasih

obat

resepto r

efek