FARMAKODINAMIK

Wahidah,S.si.,Apt, AAAK

Farmakodinamik
• “studi tentang pengaruh obat terhadap jaringan tubuh” • Adalah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat serta mekanisme kerjanya. • Tujuan mempelajari MK : meneliti efek utama obat, interaksi obat, spektrum efek dan respon yg terjadi.

tetapi hanya memodulasi fungsi yang sudah ada ( ini tidak berlaku bagi terapi gen ) .Mekanisme kerja obat (1) Obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal ( fisiologi ) tubuh (2) Obat tidak menimbulkan suatu fungsi baru.

mengetahui interaksi obat dengan sel 3.Mekanisme Kerja Obat Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah untuk : 1. meneliti efek utama obat 2. mengetahui respon khas yang terjadi .

Mekanisme Kerja Obat Timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada sel organisme Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi yg mrp respons khas untuk obat tsb .

Mekanisme Kerja Obat • Sebagian besar molekul obat bekerja lewat : Reseptor protein pada membran sel atau didalam sel Saluran ion di dalam membran sel Enzim – enzim dalam sel atau cairan ekstrasel Kerja yang non spesifik .

dll) • Reseptor mrp makromolekul fungsional yang mencakup 2 konsep penting yaitu agonis dan antagonis . Na+. tubulin.Reseptor Obat • Adalah suatu makromolekul target khusus berada pada permukaan sel atau intraseluler yang mengikat suatu obat dan menimbulkan kerja farmakologisnya • Komponen penting : protein (asetilkolinesterase. K+ ATPase.

besarnya efek tergantung pada konsentrasi pada tempat reseptor • Antagonis : kompetitif. agonis parsial • A.parsial : memblokir tempat pengikatan agonis .non kompetitif : bisa mencegah pengikatan agonis mengaktifkan reseptor • A.kompetitif : berinteraksi dengan reseptor pada tempat yang sama dengan agonis • A.Reseptor obat • Suatu agonis adalah suatu obat yang dapat mengikat suatu reseptor dan menimbulkan respon. non kompetitif.

Reseptor obat • Ikatan obat-reseptor : ikatan ion. • Struktur kimia suatu obat berhubungan erat dengan afinitasnya thd reseptor • Hubungan dosis dengan intensitas efek D+R DR + Efek Intensitas efek obat berbanding lurus dengan fraksi reseptor yang diduduki . hidrogen. kovalen. van der waals. hidrofobik.

Berinteraksi dg ion : CaNa2 EDTA dlm mengikat Pb2+ .Masuk ke komponen sel : 5-FU.KERJA OBAT YANG TIDAK DIPERANTARAI RESEPTOR • Dalam menimbulkan efek. anti kanker. obat tertentu tdk berikatan dg reseptor : . Na bikarbonat dlm membasakan urin . . AB.Mengubah sifat cairan tubuh : antasid.

contoh : (1) obat-obat diuretik osmotik ( manitol ) yang meningkatkan osmolaritas filtrat glomerulus sehingga terjadi efek diuretk. (3) gliserol untuk mengurangi udema serebral . (2) obat-obat katartik osmotik atau pencahar ( Mg SO4 ).Mengubah atau mempengaruhi sifat cairan tubuh : a. Pengubahan sifat osmotik.

contoh (1) obat-obat antasida untuk menetralkan asam lambung. (2) NH4CL untuk mengasamkan urin.b. Asam-asam organik sebagai antiseptik saluran kemih atau sebagai spermisida topical dalam saluran vagina . Pengubahan sifat asam-basa . (3) Natrium bikarbonat untuk membasakan urin.

(3) denaturan. peroksida dan oksidator lain ( merusak zat organik ). . merusak integritas dan kapasitas fungsional membran sel. partikel subseluler dan protein. merusak integritas membran lipoprotein. (2) halogen.c. Perusakan nonspesifik membran sel ( sebagai antiseptik dan desinfektan ). contoh : (1) detergen.

d. Gangguan fungsi membran. halotan atau metoksifluran. contoh : anestesi umum dengan eter. bekerja dengan melarut dalam lemak membran sel di SSP sehingga eksitabilitas menurun .

Interaksi dengan molekul kecil atau ion Dengan Molekul pengkhelat ( chelating agent ). mengikat Cu 2+ bebas . misal pemberian larutan CaNa2 –EDTA pada keracunan Pb. (2) Penisilamin. . (3) Dimerkasol untuk keracunan logam-logam berat. Yang mengikat logam Pb menjadi khelat yang inaktif. Khelat yang terbentuk larut dalam air sehingga mudah dikeluarkan lewat ginjal . contoh : (1) CaNa2 EDTA.

fluorourasil. . cotohnya : 6-merkaptopurin.Masuk ke dalam komponen sel • Obat-obat analog purin atau pirimidin. 5. sehingga mengganggu fungsinya ( obat-obat antimetabolit ). dapat bergabung dengan asam nukleat. flusitosin yang merupakan obat-obat anti kanker.

TEORI RESEPTOR Perubahan: • aktivitas biokimia • biofisika makromolekul 1. selektivitas efek obat 3. membantu peran antagonis farmakologi obat . menentukan efek farmakologis 2.

KONSENTRASI DAN RESPON OBAT • Dosis berbanding lurus dengan respon obat • Respon berhenti pada konsentrasi tertentu .

Efikasi Potensi – dinyatakan dengan ED50 Slope kurva dosis-respon .

Contoh slope kurva dosis-respon .

INDEKS TERAPI dan OBAT IDEAL • Indeks Terapi = LD50/ED50 • Menentukan tingkat keamanan obat • Obat Ideal = LD1/ED99 ≥1 .

Ranitidin .INTERAKSI FARMAKODINAMIK • Interaksi pada tingkat reseptor (antagonis pada reseptor) Reseptor Agonis Antagonis Histamin H2 Histamin Simetidin.

reseptor berbeda OBAT A OBAT B EFEK Antidiabetik Beta Bloker Efek Obat A meningkat .• Interaksi fisiologis (antagonis fisiologis)  bekerja pada organ yang sama.

toksisitas obat A meningkat . amfoteresin B EFEK Hipokalemi oleh obat B.• Perubahan keseimbangan cairan dan elektrolit – Terutama berpengaruh pada obat jantung. transmisi OBAT A Digitalis OBAT B Diuretik.

Istilah-istilah pada interaksi obatreseptor • Agonis (obat yang efeknya dikurangi atau ditiadakan ) • Antagonis (penghambat/blocker): Obat yang menyebabkan pengurangan efek – Kompetitif : dapat diatasi dengan peningkatan dosis – Non kompetitif : tidak dapat diatasi dengan peningkatan dosis • Agonis/antagonis parsial (nalorfin) .

makin poten obat tersebut.• Efikasi : respon maksimal yang dihasilkan oleh suatu obat. tergantung pada jumlah kompleks obat-reseptor yang terbentuk. • Potensi : suatu ukuran berapa banyak obat dibutuhkan untuk menghasilkan suatu respon tertentu. Makin rendah dosis yang dibutuhkan untuk suatu respon yang diberikan. • Indeks terapi : rasio dari dosis yang menghasilkan toksisitas dengan dosis yang menghasilkan suatu respon yang efektif • IT : dosis toksik/dosis efektif .

Terapeutik: efek obat pada seseorang • Apakah hasilnya bersifat baik (terapeutik) atau toksik???? .