FARMAKODINAMIK

Wahidah,S.si.,Apt, AAAK

Farmakodinamik
• “studi tentang pengaruh obat terhadap jaringan tubuh” • Adalah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat serta mekanisme kerjanya. • Tujuan mempelajari MK : meneliti efek utama obat, interaksi obat, spektrum efek dan respon yg terjadi.

Mekanisme kerja obat (1) Obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal ( fisiologi ) tubuh (2) Obat tidak menimbulkan suatu fungsi baru. tetapi hanya memodulasi fungsi yang sudah ada ( ini tidak berlaku bagi terapi gen ) .

meneliti efek utama obat 2.Mekanisme Kerja Obat Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah untuk : 1. mengetahui interaksi obat dengan sel 3. mengetahui respon khas yang terjadi .

Mekanisme Kerja Obat Timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada sel organisme Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi yg mrp respons khas untuk obat tsb .

Mekanisme Kerja Obat • Sebagian besar molekul obat bekerja lewat : Reseptor protein pada membran sel atau didalam sel Saluran ion di dalam membran sel Enzim – enzim dalam sel atau cairan ekstrasel Kerja yang non spesifik .

Reseptor Obat • Adalah suatu makromolekul target khusus berada pada permukaan sel atau intraseluler yang mengikat suatu obat dan menimbulkan kerja farmakologisnya • Komponen penting : protein (asetilkolinesterase. dll) • Reseptor mrp makromolekul fungsional yang mencakup 2 konsep penting yaitu agonis dan antagonis . K+ ATPase. Na+. tubulin.

non kompetitif.Reseptor obat • Suatu agonis adalah suatu obat yang dapat mengikat suatu reseptor dan menimbulkan respon.non kompetitif : bisa mencegah pengikatan agonis mengaktifkan reseptor • A.kompetitif : berinteraksi dengan reseptor pada tempat yang sama dengan agonis • A.parsial : memblokir tempat pengikatan agonis . agonis parsial • A. besarnya efek tergantung pada konsentrasi pada tempat reseptor • Antagonis : kompetitif.

hidrogen. • Struktur kimia suatu obat berhubungan erat dengan afinitasnya thd reseptor • Hubungan dosis dengan intensitas efek D+R DR + Efek Intensitas efek obat berbanding lurus dengan fraksi reseptor yang diduduki .Reseptor obat • Ikatan obat-reseptor : ikatan ion. van der waals. hidrofobik. kovalen.

KERJA OBAT YANG TIDAK DIPERANTARAI RESEPTOR • Dalam menimbulkan efek.Masuk ke komponen sel : 5-FU. obat tertentu tdk berikatan dg reseptor : . AB. anti kanker.Mengubah sifat cairan tubuh : antasid. .Berinteraksi dg ion : CaNa2 EDTA dlm mengikat Pb2+ . Na bikarbonat dlm membasakan urin .

Mengubah atau mempengaruhi sifat cairan tubuh : a. (2) obat-obat katartik osmotik atau pencahar ( Mg SO4 ). Pengubahan sifat osmotik. (3) gliserol untuk mengurangi udema serebral . contoh : (1) obat-obat diuretik osmotik ( manitol ) yang meningkatkan osmolaritas filtrat glomerulus sehingga terjadi efek diuretk.

(3) Natrium bikarbonat untuk membasakan urin. (2) NH4CL untuk mengasamkan urin. Pengubahan sifat asam-basa . Asam-asam organik sebagai antiseptik saluran kemih atau sebagai spermisida topical dalam saluran vagina .b. contoh (1) obat-obat antasida untuk menetralkan asam lambung.

c. contoh : (1) detergen. Perusakan nonspesifik membran sel ( sebagai antiseptik dan desinfektan ). merusak integritas membran lipoprotein. partikel subseluler dan protein. peroksida dan oksidator lain ( merusak zat organik ). (3) denaturan. (2) halogen. . merusak integritas dan kapasitas fungsional membran sel.

bekerja dengan melarut dalam lemak membran sel di SSP sehingga eksitabilitas menurun .d. Gangguan fungsi membran. contoh : anestesi umum dengan eter. halotan atau metoksifluran.

(2) Penisilamin. Yang mengikat logam Pb menjadi khelat yang inaktif. Khelat yang terbentuk larut dalam air sehingga mudah dikeluarkan lewat ginjal . contoh : (1) CaNa2 EDTA.Interaksi dengan molekul kecil atau ion Dengan Molekul pengkhelat ( chelating agent ). mengikat Cu 2+ bebas . misal pemberian larutan CaNa2 –EDTA pada keracunan Pb. . (3) Dimerkasol untuk keracunan logam-logam berat.

flusitosin yang merupakan obat-obat anti kanker. cotohnya : 6-merkaptopurin. dapat bergabung dengan asam nukleat.fluorourasil. .Masuk ke dalam komponen sel • Obat-obat analog purin atau pirimidin. 5. sehingga mengganggu fungsinya ( obat-obat antimetabolit ).

menentukan efek farmakologis 2.TEORI RESEPTOR Perubahan: • aktivitas biokimia • biofisika makromolekul 1. membantu peran antagonis farmakologi obat . selektivitas efek obat 3.

KONSENTRASI DAN RESPON OBAT • Dosis berbanding lurus dengan respon obat • Respon berhenti pada konsentrasi tertentu .

Efikasi Potensi – dinyatakan dengan ED50 Slope kurva dosis-respon .

Contoh slope kurva dosis-respon .

INDEKS TERAPI dan OBAT IDEAL • Indeks Terapi = LD50/ED50 • Menentukan tingkat keamanan obat • Obat Ideal = LD1/ED99 ≥1 .

Ranitidin .INTERAKSI FARMAKODINAMIK • Interaksi pada tingkat reseptor (antagonis pada reseptor) Reseptor Agonis Antagonis Histamin H2 Histamin Simetidin.

• Interaksi fisiologis (antagonis fisiologis)  bekerja pada organ yang sama. reseptor berbeda OBAT A OBAT B EFEK Antidiabetik Beta Bloker Efek Obat A meningkat .

transmisi OBAT A Digitalis OBAT B Diuretik. amfoteresin B EFEK Hipokalemi oleh obat B.• Perubahan keseimbangan cairan dan elektrolit – Terutama berpengaruh pada obat jantung. toksisitas obat A meningkat .

Istilah-istilah pada interaksi obatreseptor • Agonis (obat yang efeknya dikurangi atau ditiadakan ) • Antagonis (penghambat/blocker): Obat yang menyebabkan pengurangan efek – Kompetitif : dapat diatasi dengan peningkatan dosis – Non kompetitif : tidak dapat diatasi dengan peningkatan dosis • Agonis/antagonis parsial (nalorfin) .

Makin rendah dosis yang dibutuhkan untuk suatu respon yang diberikan. • Potensi : suatu ukuran berapa banyak obat dibutuhkan untuk menghasilkan suatu respon tertentu.• Efikasi : respon maksimal yang dihasilkan oleh suatu obat. makin poten obat tersebut. • Indeks terapi : rasio dari dosis yang menghasilkan toksisitas dengan dosis yang menghasilkan suatu respon yang efektif • IT : dosis toksik/dosis efektif . tergantung pada jumlah kompleks obat-reseptor yang terbentuk.

Terapeutik: efek obat pada seseorang • Apakah hasilnya bersifat baik (terapeutik) atau toksik???? .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful