FARMAKODINAMIK

Wahidah,S.si.,Apt, AAAK

Farmakodinamik
• “studi tentang pengaruh obat terhadap jaringan tubuh” • Adalah cabang ilmu yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat serta mekanisme kerjanya. • Tujuan mempelajari MK : meneliti efek utama obat, interaksi obat, spektrum efek dan respon yg terjadi.

tetapi hanya memodulasi fungsi yang sudah ada ( ini tidak berlaku bagi terapi gen ) .Mekanisme kerja obat (1) Obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal ( fisiologi ) tubuh (2) Obat tidak menimbulkan suatu fungsi baru.

meneliti efek utama obat 2.Mekanisme Kerja Obat Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat ialah untuk : 1. mengetahui respon khas yang terjadi . mengetahui interaksi obat dengan sel 3.

Mekanisme Kerja Obat Timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada sel organisme Terjadi perubahan biokimiawi dan fisiologi yg mrp respons khas untuk obat tsb .

Mekanisme Kerja Obat • Sebagian besar molekul obat bekerja lewat : Reseptor protein pada membran sel atau didalam sel Saluran ion di dalam membran sel Enzim – enzim dalam sel atau cairan ekstrasel Kerja yang non spesifik .

Reseptor Obat • Adalah suatu makromolekul target khusus berada pada permukaan sel atau intraseluler yang mengikat suatu obat dan menimbulkan kerja farmakologisnya • Komponen penting : protein (asetilkolinesterase. tubulin. K+ ATPase. Na+. dll) • Reseptor mrp makromolekul fungsional yang mencakup 2 konsep penting yaitu agonis dan antagonis .

Reseptor obat • Suatu agonis adalah suatu obat yang dapat mengikat suatu reseptor dan menimbulkan respon. besarnya efek tergantung pada konsentrasi pada tempat reseptor • Antagonis : kompetitif. non kompetitif.parsial : memblokir tempat pengikatan agonis .non kompetitif : bisa mencegah pengikatan agonis mengaktifkan reseptor • A.kompetitif : berinteraksi dengan reseptor pada tempat yang sama dengan agonis • A. agonis parsial • A.

kovalen. • Struktur kimia suatu obat berhubungan erat dengan afinitasnya thd reseptor • Hubungan dosis dengan intensitas efek D+R DR + Efek Intensitas efek obat berbanding lurus dengan fraksi reseptor yang diduduki .Reseptor obat • Ikatan obat-reseptor : ikatan ion. hidrofobik. van der waals. hidrogen.

Berinteraksi dg ion : CaNa2 EDTA dlm mengikat Pb2+ . anti kanker. .Mengubah sifat cairan tubuh : antasid. obat tertentu tdk berikatan dg reseptor : . Na bikarbonat dlm membasakan urin .KERJA OBAT YANG TIDAK DIPERANTARAI RESEPTOR • Dalam menimbulkan efek. AB.Masuk ke komponen sel : 5-FU.

Pengubahan sifat osmotik.Mengubah atau mempengaruhi sifat cairan tubuh : a. contoh : (1) obat-obat diuretik osmotik ( manitol ) yang meningkatkan osmolaritas filtrat glomerulus sehingga terjadi efek diuretk. (2) obat-obat katartik osmotik atau pencahar ( Mg SO4 ). (3) gliserol untuk mengurangi udema serebral .

Asam-asam organik sebagai antiseptik saluran kemih atau sebagai spermisida topical dalam saluran vagina .b. contoh (1) obat-obat antasida untuk menetralkan asam lambung. (2) NH4CL untuk mengasamkan urin. Pengubahan sifat asam-basa . (3) Natrium bikarbonat untuk membasakan urin.

contoh : (1) detergen. partikel subseluler dan protein. . Perusakan nonspesifik membran sel ( sebagai antiseptik dan desinfektan ). (3) denaturan. (2) halogen. merusak integritas dan kapasitas fungsional membran sel.c. merusak integritas membran lipoprotein. peroksida dan oksidator lain ( merusak zat organik ).

Gangguan fungsi membran. contoh : anestesi umum dengan eter. bekerja dengan melarut dalam lemak membran sel di SSP sehingga eksitabilitas menurun .d. halotan atau metoksifluran.

Khelat yang terbentuk larut dalam air sehingga mudah dikeluarkan lewat ginjal . contoh : (1) CaNa2 EDTA. (2) Penisilamin. . mengikat Cu 2+ bebas . Yang mengikat logam Pb menjadi khelat yang inaktif. (3) Dimerkasol untuk keracunan logam-logam berat.Interaksi dengan molekul kecil atau ion Dengan Molekul pengkhelat ( chelating agent ). misal pemberian larutan CaNa2 –EDTA pada keracunan Pb.

Masuk ke dalam komponen sel • Obat-obat analog purin atau pirimidin.fluorourasil. flusitosin yang merupakan obat-obat anti kanker. 5. dapat bergabung dengan asam nukleat. . sehingga mengganggu fungsinya ( obat-obat antimetabolit ). cotohnya : 6-merkaptopurin.

membantu peran antagonis farmakologi obat . selektivitas efek obat 3.TEORI RESEPTOR Perubahan: • aktivitas biokimia • biofisika makromolekul 1. menentukan efek farmakologis 2.

KONSENTRASI DAN RESPON OBAT • Dosis berbanding lurus dengan respon obat • Respon berhenti pada konsentrasi tertentu .

Efikasi Potensi – dinyatakan dengan ED50 Slope kurva dosis-respon .

Contoh slope kurva dosis-respon .

INDEKS TERAPI dan OBAT IDEAL • Indeks Terapi = LD50/ED50 • Menentukan tingkat keamanan obat • Obat Ideal = LD1/ED99 ≥1 .

Ranitidin .INTERAKSI FARMAKODINAMIK • Interaksi pada tingkat reseptor (antagonis pada reseptor) Reseptor Agonis Antagonis Histamin H2 Histamin Simetidin.

reseptor berbeda OBAT A OBAT B EFEK Antidiabetik Beta Bloker Efek Obat A meningkat .• Interaksi fisiologis (antagonis fisiologis)  bekerja pada organ yang sama.

toksisitas obat A meningkat . amfoteresin B EFEK Hipokalemi oleh obat B.• Perubahan keseimbangan cairan dan elektrolit – Terutama berpengaruh pada obat jantung. transmisi OBAT A Digitalis OBAT B Diuretik.

Istilah-istilah pada interaksi obatreseptor • Agonis (obat yang efeknya dikurangi atau ditiadakan ) • Antagonis (penghambat/blocker): Obat yang menyebabkan pengurangan efek – Kompetitif : dapat diatasi dengan peningkatan dosis – Non kompetitif : tidak dapat diatasi dengan peningkatan dosis • Agonis/antagonis parsial (nalorfin) .

• Efikasi : respon maksimal yang dihasilkan oleh suatu obat. tergantung pada jumlah kompleks obat-reseptor yang terbentuk. Makin rendah dosis yang dibutuhkan untuk suatu respon yang diberikan. • Potensi : suatu ukuran berapa banyak obat dibutuhkan untuk menghasilkan suatu respon tertentu. • Indeks terapi : rasio dari dosis yang menghasilkan toksisitas dengan dosis yang menghasilkan suatu respon yang efektif • IT : dosis toksik/dosis efektif . makin poten obat tersebut.

Terapeutik: efek obat pada seseorang • Apakah hasilnya bersifat baik (terapeutik) atau toksik???? .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful