Penisilin (Inggris:Penicillin atau PCN) dalah sebuah kelompok antibiotika -laktam yang digunakan dalam penyembuhan penyakit infeksi

karena bakteri, biasanya berjenis Gram positif. [1] Sebutan "penisilin" juga dapat digunakan untuk menyebut anggota spesifik dari kelompok penisilin. Semua penisilin memiliki dasar rangka Penam, yang memiliki rumus molekul R-C9H11N2O4S, dimana R adalah rangka Penemuan penislin selalu dikaitkan dengan ilmuwan Skotlandia, Alexander Fleming pada 1929, walaupun sebenarnya banyak ilmuwan lain yang telah mencatat efek antibakteri sebelum Fleming. [1] Fleming, dalam laboratoriumnya di Rumah Sakit Santa Maria (kini merupakan salah satu rumah sakit pendidikan di London), mencatat adanya lingkaran hambatan (zona bening) pada pertumbuhan bakteri di piringan kultur Staphylococcus. Fleming menyimpulkan bahwa hambatan itu dikarenakan sebuah subtansi penghambat pertumbuhan dan menghancurkan bakteri. Ia kemudian menumbuhkan sebuah kultur murni dan menemukan Penicillium yang kemudian dikenal sebagai Penicillium chrysogenum. Fleming memberikan istilah "penisilin" untuk menggambarkan hasil filtrasi dari kultur mikrobiologis Penicillium.[1] Walaupun di tahapan awal ini, penisilin ditemukan efektif melawan bakteri Gram positif dan tidak efektif pada Gram negatif dan jamur. Fleming optimis bahwa penisilin akan menjadi disinfektan yang sangat berguna, berpotensi tinggi dengan tingkat keracunan yang rendah dibandingkan antiseptik masa itu. Pada percobaan berikutnya, Fleming menyadari bahwa penisilin tidak akan bertahan lama di tubuh manusia untuk membunuh bakteri patogen. Ia menghentikan penelitiannya mengenai penisilin setelah 1931, namun mencoba memulainya lagi pada 1934. Pada 1939, ilmuwan Australia Howard Walter Florey dan sebuah tim peneliti di Universitas Oxford membuat sebuah kemajuan yang berarti dalam menunjukkan aksi bakterisidal secara in vivo dari penisilin. Mereka gagal dalam percobaan karena ketidakcukupan penisilin, namun berhasil dibuktikan bahwa penislin tidak berbahaya dan bekerja pada tikus. Beberapa percobaan penisilin dilakukan di Oxford. Pada 1942,

John Bumstead dan Orvan Hess menjadi ahli yang pertama berhasil menyembuhkan pasiennya dengan penisilin.[2][3] Saat Perang Dunia II, penisilin diberikan pada tindakan amputasi pasukan sekutu, menyelamatkan 12-15% nyawa. Ketersediaan penisilin masih sangat terbatas karena kesulitan untuk memroduksinya secara masal, dan kecepatan ginjal yang menghasilkan sisa penisilin yang tidak sempat digunakan tubuh. Saat itu, pengumpulan kembali penisilin dari air seni pasien merupakan prosedur yang bisa. Penisilin tersebut akan digunakan kembali.[4] Penggunaan kembali penisilin tersebut bukanlah jalan akhir yang baik. Hal ini membuat para peneliti mencari jalan lain untuk memperlambat sekresi penisilin. Mereka berharap dapat menemukan molekul yang dapat menyaingi penisilin untuk transporter asam organik. Transportter tersebut berfungsi dalam sekresi penisilin, maka diperkirakan transporter akan membawa molekul penghambat sehingga penisilin akan lebih lama pada tubuh. Sebuah agen probenesid akhirnya dibuktikan dapat menghambat. Probenesid akan bersaing dan menghambat sekresi penisilin. Penislin akhirnya dapat bekerja lama di tubuh. Teknik produksi penisilin secara masal pun akhirnya dapat diatasi.[5] Struktur kimiawi penisilin diketahui oleh Dorothy Crowfoot Hodgkin pada awal 1940an. Penemuan ini menjadikan penisilin dapat dibuat secara sintetik. Sebuah tim dari Oxford menemukan metode produksi massal penisilin. Tim yang dipimpin Howard Walter Florey itu mendapatkan Hadiah Nobel dalam bidang Kedokteran atau Fisiologi pada 1945. Saat itu, Penisilin menjadi antibiotika yang banyak digunakan dan masih digunakan untuk beberapa infeksi bakteri Gram positif. Perkembangan penisilin Lingkup aktivitas penisilin yang sempit menjadikan para peniliti mencari turunan penisilin yang dapat mengobati infeksi yang lebih banyak. Perkembangan besar yang pertama adalah ampisilin, yang memiliki lingkup aktivitas yang lebih luas daripada penisilin asli. Perkembangan berikutnya menghasilkan penisilin yang dapat menahan enzim beta-laktamase termasuk flukloksasilin,

dikloksasilin, dan metisilin. Penemuan ini sangat penting untuk melawan spesies bakteria yang memiliki beta-laktamase, namun tidak dapat melawan strain Staphylococcus aureus yang tahan metisilin. Penisilin yang antipseudomal seperti Tisarsilin dan Piperasilin berguna untuk melawan bakteri Gram negatif. Mekanisme aksi Antibiotika -laktam bekerja dengan menghambat pembentukan peptidoglikan di dinding sel. Beta -laktam akan terikat pada enzim transpeptidase yang berhubungan dengan molekul peptidoglikan bakteri, dan hal ini akan melemahkan dinding sel bakteri ketika membelah. Dengan kata lain, antibiotika ini dapat menyebabkan perpecahan sel (sitolisis) ketika bakteri mencoba untuk membelah diri. Pada bakteri Gram positif yang kehilangan dinding selnya akan menjadi protoplas, sedangkam Gram negatif menjadi sferoplas. Protoplas dan sferoplas kemudian akan pecah atau lisis. Fungsi klinis Istilah "penisilin" sering digunakan terutama untuk menunjukkan benzilpenisilin. Benzatin benzilpenisilin Benzatin benzilpenisilin atau benzatin penisilin adalah penisilin yang lambat diserap pada sirkulasi, dimasukkan secara intramuskular atau disuntikkan pada otot, dan akan terhidrolisa menjadi benzilpenisilin in vivo. Obat ini dipilih ketika konsentrasi rendah benzilpenisilin diperlukan, memperpanjang kerja antibiotika 2-4 minggu setelah dosis tunggal intramuskular. Indikasi spesifik untuk benzatin penisilin:

Profilaksis dari demam reumatik Sifilis awal atau laten

Benzilpenisilin (penisilin G)

Penisilin G (Benzilpenisilin) Benzilpenisilin atau penisilin G adalah penisilin standar emas. Penisilin G secara khusus diberikan tidak melalui mulut karena sifatnya yang tak stabil dengan asam hidroklorat di lambung. Penisilin G adalah antibiotik pertama yang berfungsi secara klinis, ditemukan oleh Howard Florey dan koleganya pada tahun 1939 [1] Indikasi spesifik untuk benzilpenisilin:

Selulit Endokarditis bakteri Meningitis Pneumonia aspirasi, abses paru-paru Sifilis Septisemia pada anak-anak

Fenoksimetilpenisilin (penisilin V) Fenoksimetilpenisilin , atau dikenal dengan penisilin V, adalah penisilin yang aktif secara oral (diberikan melalui mulut). Obat ini kurang aktif dibandingkan benzilpenisilin. Obat ini hanya sesuai pada kondisi konsentrasi jaringan tinggi tidak diperlukan. Indikasi spesifik untuk fenoksimetilpenisilin:

Infeksi karena Streptococcus pyogenes

o o

Tonsilitis Faringitis

Infeksi kulit

Profilaksis demam reumatik Gingivitis sedang hingga parah (dengan metronidazol)

Prokain benzilpenisilin Prokain benzilpenisilin, atau penisilin prokain, adalah kombinasi dari benzilpenisilin dengan prokain agen anestesi lokal. Obat disuntik melalui otot, secara lambat akan diserap ke sirkulasi dan dihdrolisa menjadi benzilpenisilin. Kombinasi ini bertujuan untuk mengurangi rasa sakit dan tidak nyaman karena suntikkan penisilin yang banyak ke dalam otot. Perlakuakn ini sering digunakan pada kedokteran hewan. Indikasi spesifik untuk prokain benzilpenisilin:

Sifilis Infeksi saluran pernapasan Selulitis

Obat ini juga digunakan pada antraks. Penisilin semi-sintetetik Dilakukan modifikasi struktur pada rantai samping dari inti penisilin untuk meningkatkan kemampuan obat, menstabilkan aktivitas beta-laktamase, dan meningkatkan lingkup kerja Penisilin lingkup sempit Kelompok ini dikembangkan untuk meningkatkan keefektifitas melawan betalaktamase yang dibuat oleh Staphylococcus aureus,dan dikenal dengan penisilin antistaphylococcal.

Penisilin lingkup sedang Kelompok ini dikembangkan untuk meningkatkan llingkup kerja, seperti pada amoksisilin.

Amoksisilin Ampisilin

Penisilin lingkup luas Kelompok ini dikembangkan untuk meningkatkan efisiensi melawan bakteri Gram negatif.

Piperasilin Tisarsilin Azlosillin Karbenisilin

Penisilin dengan penghambat -laktamase Penisilin dapat digabungkan dengan penghambat beta-laktamase untuk membantu melawan enzim beta-laktamase. Efek samping Reaksi efek samping Reaksi efek samping yang sering adalah (1% pasien) diare, urtikaria, nausea, dan superinfeksi dri Candidiasis. Efek yang jarang (0.11% pasien) adalah demam, muntah, dermatitis, angiodema atau kolitis pseudomembarnosus.[5] Alergi Alergi terhadap antibiotika beta-laktam dapat terjadi pada 10% pasien. 0.01% dapat menderita anafilaksis.

http://id.wikipedia.org/wiki/Penisilin

PENISILIN Penisilin merupakan kelompok antibiotika Beta Laktam yang telah lama dikenal. Pada tahun 1928 di London, Alexander Fleming menemukan antibiotika pertama yaitu Penisilin yang satu dekade kemudian dikembangkan oleh Florey dari biakan Penicillium notatum untuk penggunaan sistemik. Kemudian digunakan P. chrysogenum yang menghasilkan Penisilin lebih banyak. Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi dalam Penisilin alam dan Penisilin semisintetik. Penisilin semisintetik diperoleh dengan cara mengubah struktur kimia Penisilin alam atau dengan cara sintesis dari inti Penisilin. Beberapa Penisilin akan berkurang aktivitas mikrobanya dalam suasana asam sehingga Penisilin kelompok ini harus diberikan secara parenteral. Penisilin lain hilang aktivitasnya bila dipengaruhi enzim Betalaktamase (Penisilinase) yang memecah cincin Betalaktam. 1. Aktivitas dan Mekanisme Kerja Penisilin Penisilin menghambat pembentukan Mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba. Terhadap mikroba yang sensitif, Penisilin akan menghasilkan efek bakterisid (membunuh kuman) pada mikroba yang sedang aktif membelah. Mikroba dalam keadaan metabolik tidak aktif (tidak membelah) praktis tidak dipengaruhi oleh Penisilin, kalaupun ada pengaruhnya hanya bakteriostatik (menghambat perkembangan). Oleh karenanya penting untuk menghabiskan antibiotika yang diresepkan dokter anda. 2. Efek Samping Penisilin

Reaksi hipersensitif, mulai ruam dan gatal sampai serum sickness dan reaksi alergi sistemik yang serius. Nyeri tenggorokan atau lidah, lidah terasa berbulu lembut, muntah, diare. Mudah marah, halusinasi, kejang

o o

3. Sediaan dari Penisilin Antibiotika golongan penisilin yang beredar di pasaran untuk penggunaan oral adalah : a. Amoksisilin dan campurannya (asam klavulamat)

Bentuk tablet atau kapsul dengan kandungan Amoksisilin 250mg, 500 mg dan 875 mg. Agar Amoksisilin tidak rusak oleh asam lambung, Amoksisilin ada yang dikombinasi dengan asam Klavulamat 125 mg. Untuk sediaan ini tidak boleh dibagi/diracik karena kandungan optimum Asam Klavulamat untuk bentuk sediaan tablet 125 mg. Bentuk sediaan sirup dengan kandungan Amoksisilin 125 dan 250 mg / 5 ml. Bila dikombinasi dengan Asam Kavulamat, 31,25 mg Asam Klavulamat dan 125 mg Amoksisilin atau 62,5 mg Asam Klavulamat dan 250 mg Amoksisilin. Untuk sediaan injeksi biasa dalam bentuk vial 1.000 mg, dengan kombinasi Asam Klavulamat 200 mg.

b.

Ampisilin

Bentuk sediaan kapsul atau tablet dengan kandungan 250 mg, 500 mg atau 1000 mg. Bentuk sediaan sirup dengan kandungan 125 mg atau 250 mg/5 ml sirup. Untuk sediaan injeksi biasa dalam bentuk vial dengan kandungan 200 mg, 500 mg dan 1.000 mg Ampisilin. Dan ada kombinasi 1.000 mg Ampisilin dan 500 mg Sulbactam atau 500 mg Ampisilin dan 250 mg Sulbactam

c.

Flucloxacilin

Di pasaran terdapat dalam bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg dan 500 mg zat aktif juga dalam bentuk sirup dengan kandungan zat aktif 125 mg / 5 ml. d. Cloxacilin Di pasaran terdapat dalam bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg dan 500 mg zat aktif juga dalam bentuk vial dengan kandungan zat aktif 250 mg, 500 mg dan 1.000 mg /vial. e. Piperacilin Di pasaran terdapat dalam kombinasi; 4 gram Piperacilin dengan 500 mg Tazobactam dalam bentuk vial. f. Sulbenicilin Di pasaran terdapat dalam bentuk vial dengan kandungan 1 gram dan 2 gram zat aktif. g. Derivat penisilin lainnya Seperti Phenoxymethyl Penicillin dan Benzathine Penicillin dalam bentuk vial untuk pemakaian injeksi. Penggunaan Klinik . Infeksi kuman gram positif Kuman dalam bentuk kokus seperti Pneumonia, Meningitis, Endokarditis, Otitis Media akut dan Mastoiditis, juga infeksi Stafilokokus. Kuman dalam bentuk batang seperti Difteria, Klostridia, Antraks, Listeria, Erisipeloid. a. Infeksi kuman gram negatif

Kuman dalam bentuk kokus seperti infeksi Meningokokus, Gonore, infeksi Gonokokus di ekstragenital, juga Sifilis. Kuman dalam bentuk batang seperti pada infeksi Salmonella dan Shigelia, Haemophilus influenzae, P. multocida. Hal yang perlu diperhatikan sewaktu menggunakan antibiotika Penisilin :

Amati tanda-tanda alergi Penisilin, seperti ruam atau gatal, yang timbul dalam waktu 20 menit (atau setelah beberapa hari). Waspadalah terutama bila terjadi kesulitan bernafas, rasa tercekik, pusing, cemas, lemah, dan berkeringat. Laporkan segera pada dokter gejala-gejala tersebut.

Minumlah semua obat anda, walaupun anda sudah merasa sembuh, menghentikan pengobatan lebih awal dapat menyebabkan kekambuhan. Jika anda lupa minum obat satu dosis, minumlah segera mungkin. Lalu jarak minum dosis obat yang tersisa pada hari itu diperpendek semuanya untuk memperbaiki dosis yang terlupa. Penisilin bekerja efektif bila kadar Penisilin dalam tubuh anda tetap.

Hindari makanan yang asam (jeruk asam, vitamin c) yang akan mengurangi keefektifan Penisilin. Hubungi dokter anda jika gejala-gejala penyakit anda tidak membaik dalam waktu beberapa hari setelah menggunakan Penisilin.

Sumber : Buku farmakologi dan Terapi, edisi 4, Bagian farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia 1995. Untuk pemilihan antibiotika Penisilin dan dosis/cara pakainya yang tepat ada baiknya anda harus periksakan diri dan konsultasi ke dokter. Di apotik online medicastore anda dapat mencari antibiotika Penisilin dengan merk yang berbeda secara mudah dengan mengetikkan di search engine medicastore. Sehingga anda dapat memilih dan beli antibiotika Penisilin sesuai dengan yang diresepkan dokter anda. http://www.medicastore.com/apotik_online/antibiotika/penisilin.htm

Sir Alexander Fleming adalah orang yang dikenal sebagai penemu penisilin (antibiotik untuk melawan bakteri). Lahir di daerah pertanian Lochfield dekat Darvel, Skotlandia. Dia adalah anak ketiga dari empat orang bersaudara dan mempunyai empat orang saudara tiri lagi. Fleming bersekolah di Loudoun Moor School dan Darvel School, kemudian selama dua tahun dia bersekolah di Kilmarnock Academy. Setelah bekerja di kantor jasa pengiriman selama empat tahun, Fleming yang berumur 20 tahun saat itu mewarisi sebagian harta dari pamannya. Kakak Fleming yang waktu itu adalah seorang dokter menyarankan agar adiknya mengikuti jejak karirnya, sehingga pada tahun 1901 Alexander Fleming kemudian mendaftarkan diri di Rumah Sakit St. Mary's, London. Dia kemudian mendapatkan kualifikasi khusus untuk bersekolah di tahun 1906 dengan pilihan menjadi ahli bedah. Alexander Fleming sendiri terkenal karena dia merupakan ahli peneliti yang sangat pandai, tetapi ceroboh dan laboratoriumnya sendiri sering terlihat berantakan. Tahun 1928, setelah pulang dari liburan panjang, Fleming baru teringat akan bakteri-bakteri dipiringan laboratorium lupa di simpan baik-baik, dan telah terkontaminasi dengan sejenis jamur. Beberapa piring laboratorium yang berisikan bakteri di buang, tetapi kemudian Fleming memperhatikan bahwa perkembangan bakteri pada daerah yang terkontaminasi oleh jamur tersebut menjadi terhambat. Fleming kemudian mengambil sampel contoh dari jamur tersebut dan menelitinya, dia menemukan bahwa jamur tersebut berasal dari genus Penicillium. Inilah sebabnya mengapa obat tersebut bernama penicillin atau penisilin (Indonesia). Penemuan Fleming pada September 1928 menandai abad baru dalam dunia antibiotik modern. Fleming juga menemukan bahwa bakteri sendiri dapat mengembangkan resistansi dan daya tahan terhadap penisilin apabila penisilin yang digunakan sebagai antibiotik terlalu sedikit dan digunakan dalam jangka waktu yang pendek. Karena penisilin waktu itu sangat sukar untuk dikembangkan, Fleming putus asa untuk mengembangkan antibiotik tersebut. Segera setelah Fleming tidak lagi mengembangkan

penisilin, Howard Florey dan Ernst Chain mengambil alih pengembangan tersebut dan melakukan produksi besar-besaran dengan bantuan dana dari pemerintah Amerika dan Inggris. Norman Heatley menyarankan bahwa dengan mentransfer bahan aktif penisilin kembali ke air dan mengubah tingkat asam-nya, akan cukup untuk memproduksi obatobatan yang dapat dipakai untuk percobaan pada binatang. Timbul satu pendapat bahwa "Tanpa Fleming, tidak ada Chain, tanpa Chain, tidak ada Florey, tanpa Florey, tidak ada Heatley, tanpa Heatley, tidak ada Penisilin." http://www.ceritakecil.com/tokoh-ilmuwan-dan-penemu/Alexander-Fleming-3

Penggunaan antibiotika, yaitu senyawa yang dikeluarkan oleh suatu mikroorganisme di alam bebas dalam rangka mempertahankan substrat dari kolonisasi oleh mikroorganisme lain dalam memperebutkan sumber daya, juga berperan dalam terapi. Contohnya adalah penisilin, suatu antibiotik yang menghambat enzim transpeptidase yang mengkatalisis dipeptida D-alanil Dalanin sehingga peptidoglikan di dinding sel bakteri tidak terbentuk dengan sempurna. Bakteri akan rentan terhadap perbedaan tekanan osmotik sehingga gampang pecah.

Perbedaan mekanisme sintesis protein antara mikroorganisme dan sel pejamu juga dapat dimanfaatkan sebagai salah satu prinsip terapi. Penggunaan antibiotika tertentu dapat menghambat sintesis protein pada mikroorganisme. Contohnya antara lain:

Tetrasiklin yang menghambat pengikatan asam amino-tRNA pada situs inisiator subunit 30S dari ribosom sehingga asam amino tidak dibawa oleh tRNA. Streptomisin yang berikatan langsung dengan subunit 50S dari ribosom sehingga laju sintesis protein berkurang dan terbentuk protein yang tidak semestinya akibat kesalahan baca kodon mRNA. Kloramfenikol yang menyaingi mRNA untuk duduk di ribosom

 Neomisin B yang mengubah pengikatan asam amino-tRNA ke kompleks mRNA ribosom. 3. Interaksi protein-ligan sebagai sasaran pengobatan. Pengobatan dengan sasaran interaksi protein-ligan mengacu kepada prinsip interaksi sistem mediator-reseptor, di mana apabila mediator disaingi oleh molekul analognya sehingga tidak dapat berikatan dengan reseptor, sehingga efek dari mediator tersebut tidak terjadi. Contoh pengobatan dengan menjadikan interaksi protein-ligan sebagai sasarannya antara lain: a) Pengendalian tekanan darah yang diatur oleh hormon adrenalin. Reseptor yang terdapat pada hormon adrenalin, yaitu -reseptor dan -reseptor dapat dihambat oleh senyawa-senyawa yang berbeda. Penghambatan pada -reseptor dapat menimbulkan efek pelemasan otot polos dan penurunan detak jantung. Obat-obatan yang bekerja dengan cara tersebut dikenal sebagai -blocker. b) Penggunaan antihistamin untuk tujuan tertentu. Histamin merupakan turunan asam amino histidin yang berperan sangat luas, mulai dari neuromediator, mediator radang pada kapiler, meningkatkan pembentukan dan pengeluaran asam lambung HCl, kontraksi otot polos di bronkus, dan lain-lain. Tidak jarang ketika misalnya terjadi peradangan yang memicu pengeluaran histamin, terjadi efek-efek lain seperti sakit perut dan lain-lain. Untuk itu dikembangkan senyawa spesifik yang mampu bekerja sebagai pesaing histamin, yaitu antihistamin. Dengan adanya antihistamin ini, maka respon yang ditimbulkan akibat kerja histamin dapat ditekan. http://sectiocadaveris.wordpress.com/artikel-kedokteran/peran-enzim-dalammetabolisme-dan-pemanfaatannya-di-bidang-diagnosis-dan-pengobatan/ Salah satu manfaat mikroorganisme dalam bidang kesehatan adalah dalam menghasilkan antibiotika. Bahan antibiotik dibuat dengan bantuan fungi, aktinomiset, dan bakteri lain. Antibiotik ini merupakan obat yang paling manjur untuk memerangi infeksi oleh bakteri. Beberapa mikroba menghasilkan metabolit sekunder, yang sangat bermanfaat sebagai obat untuk mengendalikan berbagai penyakit infeksi. Sejak dulu dikenal jamur Penicillium yang pertama kali ditemukan oleh Alexander fleming (1928), dapat menghasilkan antibiotika penisilin. Sekarang banyak diproduksi berbagai antibiotik dari berbagai jenis mikroba yang sangat berperan penting dalam mengobati

berbagai penyakit. Selain untuk antibiotik, dalam bidang kesehatan mikrorganisme juga dapat digunakan sebagai agen pembusuk di dalam saluran pencernaan alami, yang turut membantu mencerna makanan di dalam saluran pencernaan. http://iqbalali.com/2008/02/18/peran-mikroorganisme-dlm-kehidupan/