P. 1
obat antihipertensi

obat antihipertensi

|Views: 48|Likes:
Dipublikasikan oleh Uray Dearika putri
aa
aa

More info:

Published by: Uray Dearika putri on Apr 18, 2013
Hak Cipta:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

10/19/2013

pdf

text

original

Berdasarkan The Joint National Committee on prevention, detection, evaluation, and treatment of high blood pressure (JNC) VII

pada tahun 2003, tatalaksana hipertensi secara farmakologis dibagi menjadi dua lini: 1. Lini pertama meliputi diuretik, penyekat reseptor beta adrenergik (β-blocker), ACE inhibitor, penghambat reseptor angiotensin (ARB), dan antagonis kalsium/calcium channel blocker. 2. Lini kedua meliputi penghambat saraf adrenergik, penghambat adrenoreseptor alpha (αblocker), dan vasodilator. Diuretik Diuretik bekerja dengan meningkatkan ekskresi natrium, air, dan klorida sehingga menurunakn volume darah dan cairan ekstraseluler. Akibatnya terjadi penurunan curah jantung dan tekanan darah. Beberapa diuretik juga bekerja dengan mennurunkan resistensi perifer sehingga memperkuat efek hipotensinya. 1. Golongan tiazid Golongan ini bekerja dengan menghambat simporter Na-Cl di tubulus distal ginjal, sehingga meningkatkan eksresi Na+ dan Cl-. Sampai saat ini tiazid merupakan obat utama dalam terapi hipertensi. Umumnya efek hipotensi tiazid baru terlihat setelah 2-3 hari dan mencapai maksimum setelah 2-4 minggu. Efek samping dari tiazid antara lain hipokalemia, hiponatremia, hipomagnesemia, hiperkalsemia dan hiperurisemia. Tiazid juga dapat menyebabkan hiperlipidemia, hiperglikemia dan kurang efektif pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. 2. Diuretik kuat/loop diuretic Diuretik kuat bekerja di ansa Henle pars asendens dengan menghambat kotransporter Na+, K+, Cldan menghambat resorpsi air dan elektrolit. Diuretik kuat digunakan sebagai antihipertensi terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (kreatinin serum >2.5 mg/dL) atau gagal jantung. Termasuk dalam golongan diuretik kuat adalah furosemid, bumetanid, torasemid dan asam etakrinat. Efek sampingnya antara lain hipokalemia, hiponatremia, hipomagnesemia dan hiperkalsiuria. 3. Diuretik hemat kalium Diuretik hemat kalium digunakan terutama dalam kombinasi dengan diuretik lain untuk mencegah hipokalemia. Termasuk dalam golongan ini adalah amilorid, triamteren, dan spironolakton (antagonis aldosteron). Diuretik hemat kalium dapat menimbulkan hiperkalemia bila diberikan pada pasien dengan gagal ginjal atau bila dikombinasi dengan ACE-inhibitor, ARB, β-blocker, AINS atau suplemen kalium. Penghambat adrenoreseptor beta (β-blocker) β-blocker bekerja dengan menghambat reseptor β1 sehingga menumbulkan penurunan frekuensi denyut jantung dan kontraktilitas miokard, menghambat sekresi renin, mempengaruhi aktivitas saraf

Efek penurunan tekanan darah dapat terlihat dalam 24 jam sampai 1 minggu setelah terapi dimulai. dislipidemia. ACE-inhibitor dikontraindikasikan pada stenosis arteri renalis bilateral atau unilateral pada ginjal tunggal serta pada ibu hamil. hipertensi dengan penyakit jantung koroner. Selain itu ACE-inhibitor juga menghambat degradasi bradikinin. bradikardia. Losartan merupakan prototip dari golongan ARB. rash kulit. selain itu terdapat juga di ginjal. Efek samping yang ditimbulkan antara lain hipotensi dan hiperkalemia. contohnya kaptopril dan lisinopril 2) prodrug. sekresi aldosteron. rangsangan saraf simpatis. yaitu 1) yang bekerja langsung. Β-blocker dikontraindikasikan pada penderita asma bronkial. karvedilol dll yang umumnya nonselektif. dan kelenjar adrenal). dll. stimulasi jantung. sehingga bradikinin dapat bekerja meningkatkan sintesis EDRF/NO dan prostasiklin yang merupakan vasodilator. di mana aldosteron berfungsi mengkonservasi air dalam tubuh. serta efek jangka panjang berupa hipertrofik otot polos pembuluh darah dan miokard. gangguan sirkulasi perifer. edema angioneurotik. hipertensi pada diabetes. perubahan pada sensitivitas baroreseptor. rangsangan haus. irbesartan. namun ARB tidak memiliki efek samping batuk kering dan angioedema. selain itu ada juga valsartan. Obat ini dikontraindikasikan pada ibu hamil dan menyusui serta pada pasien dengan stenosis arteri renalis bilateral atau unilateral pada ginjal tunggal. β-blocker atau vasodilator. perubahan aktivitas neuron adrenergik perifer dan peningkatan biosintesis prostasiklin (vasodilator). halusinasi dan gangguan fungsi seksual. Penghambat reseptor angiotensin (angiotensin receptor blocker/ARB) ARB bekerja dengan menghambat efek angiotensin II pada reseptor AT1 (yang terutama terdapat di otot polos pembuluh darah dan otot jantung. Untuk memperkuat efeknya ACE-inhibitor sering dikombinasikan dengan diuretik. Efek yang ditimbulkan ARB mirip dengan efek yang ditimbulkan ACE-inhibitor. sekresi vasopresin. obesitas. . Efek samping yang ditimbulkan antara lain hipotensi. batuk kering. Secara umum ACE-inhibitor dibedakan menjadi dua kelompok. gagal ginjal akut. blokade AV derajat 2 dan 3. contohnya enalapril. mimpi buruk. ACE-inhibitor ACE-inbitor merupakan obat yang bekerja dengan menghambat enzim angiotensin converting enzyme (ACE) yang dalam keadaan normal bertugas mengaktifkan angiotensin 1 menjadi angiotensin 2 yang berperan dalam sistem Renin-Angiotensin-Aldosteron. hipertrofik ventrikel kiri dll. Selain itu terdapat juga labetolol. hiperkalemia. Efek yang dihambat meliputi: vasokonstriksi. Dari berbagai β-blocker. Efek samping β-blocker antara lain bronkopasme.simpatis. sick sinus syndrome dan gagal jantung belum stabil. hipertensi dengan gagal jantung kongestif. otak. depresi. atenolol merupakan obat yang sering dipilih (bersifat kardioselektif). kuinapril dan perindopril ACE-inhibitor efektif untuk hipertensi ringan hingga berat. ACE-inhibitor juga diduga menghambat pembentukan angiotensin II secara lokal di endotel pembuluh darah. dan proteinuria.

bradikardia. pusing. sakit kepala. Obat ini digunakan sebagai obat kedua atau ketiga jika penurunan tekanan darah dengan diuretik belum optimal. menimbulkan efek relaksasi arteriol dan penurunan resistensi perifer. Efek samping yang sering timbul antara lain mulut kering. edema perifer. Efek samping guanetidin antara lain hipotensi ortostatik dan diare. verapamil. namun tidak dianjurkan untuk hiperensi dengan penyakit jantung koroner. dll) bersifat vaskuloselektif . dan merupakan pilihan utama untuk pengobatan hipertensi pada ibu hamil karena terbukti aman bagi janin. penurunan ambang kejang. Sedangkan guanetidin dan guanadrel bekerja dengan menggeser norepinefrin dari vesikel dan mendegradasinya. mual dll. edema perifer. depresi. guanetidin dan guanadrel. hipotensi ortostatik. Penghambat saraf adrenergik Penghambat saraf adrenergik meliputi reserpin. Klonidin bekerja pada reseptor α-2 di susunan saraf pusat dengan efek penurunan simpathetic outflow dan menurunkan resistensi perifer dan curah jantung. diazoksid) . Adrenolitik sentral (metildopa dan klonidin) Metildopa merupakan prodrug dalam susunan saraf pusat yang menggantikan kedudukan dopa dalam sintesis katekolamin dengan hasil akhir α-metilnorepinefrin. sehingga menurunkan tekanan darah melalui penurunan curah jantung dan resistensi perifer. Efek samping reserpin antara lain depresi mental. bradiaritmia. Efek samping antagonis kalsium antara lain iskemia miokard. Penghambat adrenoreseptor alpha (α-blocker) Hambatan reseptor α1 menyebabkan vasodilatasi di arteriol dan venula sehingga menurunkan resistensi perifer. amlodipin. Efek yang ditimbulkan adalah penurunan curah jantung dan resistensi perifer. menurunkan resistensi perifer tanpa penurunan fungsi jantung yang berarti (efek pada nodus SA dan AV minimal). Efek yang ditimbulkan antara lain mengurangi sinyal simpatis ke perifer sehingga menurunkan resistensi vaskular tanpa banyak mempengaruhi frekuensi dan curah jantung. nikardipin. Golongan dihidropiridin (seperti nifedipin. minoksidil. Vasodilator (hidralazin. dll. Obat ini efektif bila dikombinasikan dengan diuretik. dll. Efek samping yang sering adalah sedasi. α-blocker memiliki keunggulan yaitu efek positif terhadap lipid darah dan mengurangi resistensi perifer. dan felodipin. dll. nikardipin. Nifedipin oral sangat bermanfaat untuk mengatasi hipertensi darurat (dosis 10mg akan menurunkan tekanan darah dalam waktu 10 menit). sakit kepala. hipotensi. dan hiperasiditas lambung yang dapat mengeksaserbasi ulkus lambung dll. palpitasi. Efek samping yang ditimbulkan antara lain hipotensi ortostatik. mulut kering.Antagonis kalsium/calcium channel blocker Antagonis kalsium menghambat influks kalsium pada sel otot polos pembuluh darah dan miokard. sedasi. Reserpin bekerja dengan menghambat uptake dan memecah katekolamin (epinefrin dan norepinefrin) di ujung vesikel. Berbagai antagonis kalsium antara lain nifedipin. hipotensi postural. isradipin. diltiazem.

dll.Hidralazin bekerja langsung merelaksasi otot polos arteriol melalui mekanisme yang belum diketahui. takikardia. Efek samping yang timbul antara lain sakit kepala. Diazoksid diberikan untuk mengatasi hipertensi darurat. hipotensi. Obat ini bekerja dengan mekanisme mirip minoksidil. mual. Minoksidil harus diberikan bersama dengan diuretik dan penghambat adrenergik (biasanya β-blocker) untuk mencegah retensi cairan dan mengontrol refleks simpatis. hipertensi maligna. hipertrikosis. dan hipertensi berat pada glomerulus akut dan kronik. Tabel obat-obat oral antihipertensi Kelas Diuretik Tiazide Obat Klorotiazide (Diuril) Klortalidone (generik) Hidroklorotiazide (Mikrozide. hiperglikemia dll. Obat ini dikontraindikasikan pada pasien penyakit jantung koroner dan tidak dianjurkan pada pasien usia di atas 40 tahun. Efek samping yang ditimbulkan atntara lain retensi cairan dan hiperglikemia. Minoksidil bekerja dengan membuka kanal kalium ATP-dependent dengan akibat terjadinya efluks kalium dan hiperpolarisasi membran yang diikuti oleh relaksasi otot polos pembuluh darah dan vasodilatasi. refleks simpatis. Obat ini biasanya digunakan sebagai obat kedua atau ketiga setelah diuretik dan βblocker. Efek samping yang timbul antara lain retensi cairan dan garam. Diazoksid merupakan derivat benzotiazid namun tidak memiliki efek diuresis. HidroDIURIL†) Polythiazide (Renese) Indapamide (Lozol†) Metalazone (Mykrox) Metalazone (Zaroxolyn) Bumetanide (Bumex†) Furosemide (Lasix†) Torsemid (Demadex†) Amiloride (Midamor†) Triamterene (Dyrenium) Atenolol (Tenormin†) Betaxolol (Kerione†) Bisoprolol (Zebeta†) Loop Diuretik Diuretik Hemat Kalium Beta bloker . hipertensi ensefalopati.

Tiazac†) diltiazem extended release (Cardizem LA) verapamil immediate release (Calan. Verelan PM) amlodipine (Norvasc) felodipine (Plendil) Angiotensin II CCB – Non Dihidropiridin CCB.Dihidropiridin . Isoptin SR†) verapamil—Coer. Covera HS. Dilacor XR. Trandate†) Benazepril (Lotensin†) Captopril (Capoten†) Enalapril (Vasotec†) Fosinopril (Monopril) lisinopril (Prinivil.Metaprolol (Lopressor†) Metoprolol Extended Release (Toprol XL) Nadolod (Corgard†) Propanolol (Indera†l) Propanolol Long acting (Inderal LA†) Timolol (Blocadren†) Beta bloker aktivitas simpatomimetik Acebutolol (Sectral†) intrinsik Penbutolol (Levatol) Pindolol (Generik) Kombinasi Alpha dan Beta Bloker ACE-inhibitor Carvedilol (Coreg) Labetolol (Normodyne. Zestril†) moexipril (Univasc) perindopril (Aceon) quinapril (Accupril) ramipril (Altace) trandolapril (Mavik) Antagonis candesartan (Atacand) eprosartan (Teveten) irbesartan (Avapro) losartan (Cozaar) olmesartan (Benicar) telmisartan (Micardis) valsartan (Diovan) Diltiazem extended release (Cardizem CD. Isoptin†) verapamil long acting (Calan SR.

USA: NIH Publication.isradipine (Dynacirc CR) nicardipine sustained release (Cardene SR) nifedipine long-acting (Adalat CC. evaluation. 2007. Procardia XL) nisoldipine (Sular) Alpha 1 Bloker doxazosin (Cardura) prazosin (Minipress†) terazosin (Hytrin) hydralazine (Apresoline†) minoxidil (Loniten†) † Sekarang telah tersedia dalam bentuk generik atau dalam proses pembuatan ke bentuk generik Vasodilator Langsung Dapus :  Syarif A et. 2003 . detection. Jakarta: Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Farmakologi dan Terapi. 5th ed. JNC 7 Express The Seventh Report of The Joint National Committee on prevention. and treatment of high blood pressure.  US Department Health and Human Services.al.

You're Reading a Free Preview

Mengunduh
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->