Presentasi Farmakologi III

ANTIEMETIK

KELOMPOK 2
SEMESTER V A PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN UIN SYARIF HIDAYATULLAH JAKARTA

PRESENTED BY:

Salsabiela (03) Fahrur (11) Julia (19) Annisa F (29) Anas (35) Finti (47) Gusti (55) Annisa A (69)

• ANTIEMETIK/ANTI MUNTAH adl obat utk mencegah/mengurangi mual dan muntah

DEFINISI

ANTIEMETIK
• • • • • •

ETIOLOGI
Mabuk perjalanan Infeksi/gangguan pencernaan Intoleransi makanan Kehamilan Gangguan metabolisme ESO penggunaan obat tertentu

• Anti emetik hanya menutupi gejala muntah, untuk pengobatan tuntas perlu di cari penybabnya

Mekanisme
• melalui saraf vagus Akibat rangsangan langsung dari lambung dan atau usus terus menerus. • contoh: keracunan, pasca oprasi, motion sicknes • antiementik terkait: Golongan antihistamin(dimenhidrinat) Ondansetron, antagonis reseptor 5HT3, bekerja dengan menghambat serotonin pada sistem saraf cerebral dan saluran pencernaan.

• melalui Chemo reseptor Trigger Zone (CTZ) Mekanisme kerjanya adalah bila ada zat asing dalam sirkulasi darah (obat yang berefek samping mual muntah) maka dengan bantuan dopamin, CTZ menerima sinyal tersebut dan meneruskannya ke pusat muntah sehingga akan terjadi muntah. • cotoh: efek samping tetrasiklin, estrogen, Motion Sickness • antiementik terkait: Metoklopramid (golongan anatagonis dopamin) Domperidon (hambat dopamin di CTZ)

• contoh: motion sicknes.• Melalui kulit otak (cortex cerebri). mata. bekerja dengan menghambat serotonin pada sistem saraf cerebral dan saluran pencernaan Cinnarizine. dan bila merasakan rangsangan yang tidak mengenakkan sehingga mengakibatkan muntah. sebenarnya digunakan sebagai obat gangguan sirkulasi darah cerebral dan perifer serta mencegah gejalagejala vestibular. . Muntah dengan mekanisme melalui cortex cerebri terjadi karena rangsangan pada indra terutama penciuman. morning sicknes • antiementik terkait: Ondansetron. juga dapat dikarenakan gangguan keseimbangan dalam labirin teliga dan gangguan metabolisme. Obat ini merupakan golongan antagonis reseptor 5HT3.

Despopoulos & Silbernagl. Elsevier: Philadelpia . Color Atlas Of Physiology Chapter 9. 2003.

.

MOTION SICKNESS .

. konsumsi etanol) • Kondisi lingkungan (kebiasaan fellow traveler) • Pengalaman perjalanan Obat diminum 30 menit sebelum berangkat dan diminum lagi stelah 4-6 jam. 106) Dan H1 antihistamine (p. dapat berkhasiat hingga 3 hari. Untuk skopolamin yang digunakan untuk hantaran transdermal melalui patch.Profilaksis Efektif dengan: Parasympatholytic scopolamine (p. Efikasi dari obat-obat tersebut tergantung pada: • Kondisi Individu (keadaan lambung.114) dari diphenylmethane type (contoh: Dyphenhidramine meclizine) Note: Aktivitas antiemetik ini tidak bisa dilakukan oleh semua golongan parasympatholytics atau antihistamin.

PREGNANCY VOMITTING .

Biasa terjadi pada trisemester pertama kehamilan Obat yang diberikan biasanya antihistamin. antiemetik atau neuroleptik Obat diberikan ketika muntah yang berkelanjutan sehingga keseimbangan air dan elektrolit terganggu sehingga mengancam keselamatan janin .

DRUG INDUCED EMETIC .

kemungkinan Meclorethamine Menstimulasi bagian rostral SSP di batang otak Veratrum Obat yang menstimulasi nodus ganglion di vagus Morphine. Mitomisin. Glikosida digitalis Terjadi karena eksitasi chemoreceptor trigger zone (CTZ) untuk pusat muntah di medula oblongata . Karboplastin. Karmustin. Etoposid. Doksorubisin. Daktinomisin • Sedang: Siklofosfamid. Pilocarpin. Dakarbazin. Hydergine.Obat-obat kemoterapi • Kuat: Sisplatin. Apomorphine. Asparaginase • Ringan: Fluorourasil Metotreksat. Streptozocin. Bleomisin. Mekloretamin. Vinkristin.

Obat-obat Antiemetik PENYEKAT RESEPTOR SEROTONIN 5-HT 3 .

5-HT7 .PENDAHULUAN SEROTONIN 5-HT • Sebagai transmiter saraf triptaminergik di otak. 5-HT3 4. 5-HT2 3. 5-HT1 2. prekusor hormon melatonin dari pineal • Di GI mengatur motilitas saluran cerna • Ada 5-HT : 1. 5-HT4 5.

. ..MEKANISME SEROTONIN MENYEBABKAN MUNTAH DAN MUAL • Saluran cerna dirangsang  melalui sel ganglion dan ujung saraf peningkatan kontraksi otot polos kejang abdomen mual dan muntah • MAKANYA DI OBATI DENGAN PENYEKAT RESEPTOR SEROTONINNYA.

OBAT-OBAT ANTISEROTONINERGIK • 1. migrain. ketanserin  menghambat reseptor 5-HT2 dan 5-HT1C  skizofrenia. stimulasi rahim dan edema • 4. ondansetron antagonis 5-HT3 m’cepat p’kosongan lambung . siproheptadin menghambat efek bronkonstiktor. depresi • 2. metasrgid menghambat efek vasokontriksi dan efek serotonin pada reseptor 5HT • 3.

ONDANSETRON  Antagonis spesifik dari reseptor 5-HT diperifer secara selektif dan di otak m’cepat pengosongan lambung  pemberian oraldiabsopsi dg cepat C max = 1-1.5 jam t1/2 = 3 jam  metabolisme secara hidroksilasi dan konjugasi dengan glukorinida atau sulfat dalam hati .

ONDASTERON • INDIKASI pencegahan mual dan muntah yg berhubungan dg operasi dan pengobatan kanker dengan radioterapi.2mg/kg IV • ES  konstipasi. mengantuk. saluran cerna • KI  orang yang punya sakit hatimudah menaglami intoksitasi . • Dosis  0.1-0. sakit kepala.

mims. anak: 5 mg/m2 IV sebagai dosis tunggal segera sebelum kemoterapi diikuti oleh 4 mg secara oral 12 jam selama 5 hari. Rejimen dilanjutkan oleh 8 mg secara oral 12 jam hingga 5 hari. Postop mual & muntah 4 mg IV / IM inj lambat.com/Indonesia/drug/info/Zofran/?q=ondansetron&type=brief . diencerkan dalam cairan infus saline 500-100 atau kompatibel mL. untuk melindungi terhadap emesis tertunda atau berkepanjangan.• Kemoterapi emetogenik & radioterapi 8 mg IV lambat inj segera sebelum kemoterapi atau 8 mg per oral 1-2 jam sebelum kemoterapi diikuti dengan 8 mg secara oral 12 jam hingga 5 hari. atau 32 mg sebagai dosis tunggal. diinfuskan selama 15 menit segera sebelum kemoterapi. Pencegahan 8 mg oral 1 jam sebelum anesth kemudian 2 dosis lebih dari 8 mg pada interval 8 Hrly. Sangat emetogenik kemoterapi (misalnya dosis tinggi cisplatin) Awalnya 8 mg IV lambat inj segera sebelum kemoterapi baik diikuti oleh 2 dosis lebih dari 8 mg 2-4 jam terpisah atau dengan infus konstan 1 mg / jam sampai 24 jam. Atau 4 mg melalui infus IV lambat pada induksi anesth • https://www.

Contoh sediaan .

AMP.TA B.Amp ZOFRAN (GLAXO) 1 TAB 1 JAM SBLM OPERASI .Yang di pasaran NAMA DAGANG CEDENTRON (SOHO) DOSIS PER HARI 1 TAB 1 JAM SBLM OPERASI 3X1 TAB/HARI ISI ONDANSETRON HCL DANSTROXAL (SANDOZ) 3X1 TAB PER HARI ONDANSETRON. 4mg & 8 mg ONDANSETRON HCL TAB 8mg.

Obat-obat Antiemetik Phenothiazines & Butyrophenons .

Pendahuluan Phenothiazines Butyrophenons Prochlorperazine (compazine) Chlorpromazin Droperidol (Inapsine) Haloperidol (Haldol) .

Mekanisme Kerja •Antagonis Reseptor dopamin D2 dan efektif sbg antiemetik Penggunaan •Oral. tablet •Parenteral •Rektal. suppositoria .

30-40 menit oral tablet.Phenothiazines Prochlorperazine (compazine) • Onset of action : 10-20 menit IM. 60 menit rektal suppositoria • Duration of action : 3-4 jam • Dosis: 5-10 mg setiap 2-4 jam oral/25 mg setiap 6 jam rektal /30-40 mg iv infus Promethazine ( Phenergen) • Dosis: 12.5-25 mg IV / rectal 4-6 jam .

Butyrophenons Droperidol • Onset of action : 3-10 menit. • Durasi action 2-4 jam • Dosis: 1-3mg oral IV 4-6 jam Haloperidol • Dosis : 1-3mg oral/IM/IV setiap 4-6 jam. • BA oral 60% .

Efek Samping • • • • Blurry vision Akathisia Sedasi Hipotensi • • • • Constipation Retention of urine Dry mouth Dilated pupils .

Chemotherapyinduced vomiting .Radiotherapyinduced vomiting .Indikasi dan Kontraindikasi .Sesudah pembedahan .

.

dmetabolisme. • Olh krn tiu. . Bbrpa antihistamin & meklizin mmliki masa krja smpai 24 jam. antihistamin ini paling efektif utk pngobtn & pncegeahan muntah pd mabuk prjlnn dan disfungsi telinga dlm.Antihistamin  Farmakokinetik • Diabsorbsi dg baik mllui slurn crna. • Obt ini mulai bkrja biasanya dlm 40 mnt stlh pmbrian per oral.  Farkodinamik • Memblok stimulasi perifer (yg berasal dr perifer) pusat muntah. trutma di hati. Metabolit yg inaktif dieksresikn k dlm urine.

mual ringan. insomnia. takikardia.  Efek samping • Pusing. skit kpala. kelelahan. Hipotensi. mengantuk. rasa tdk enak di ulu hati atau anoreksia. .fenotiazin/antidepresan trisiklik) akn mnimbulkn keluhan kkringn mulut. gelisah. Indikasi / kontra indikasi • Pmkain dg obt yg bkrja sbg antimuskarinik (gol.

Dosis obat • Piperazin • Etanolamin o Prometazin o Siklizin o Difenhidramin o Difenhidrinat 12.5-50 mg IM/IV 25-50 mg IM/IV/PO 25-50 mg IM/IV/PO 25-50 mg IM/IV/PO .

pandangan kabur.Difenhidrinat • Indikasi : pngobatan n pncedhan mual.mulut kering. pusing. . • Kerja obat : mnghmbat stimulasi vertibuler • Mempunyai sifat depresan SSP • Kontraindikasi : Hipersensitivitas.muntah.disuria. • Efek samping : mengantuk. • Interaksi : inhibitor MAO mmperkuat & mmperpnjang efek antikolinergik antihistamin.pusing.vertigo yg mnyertai mabuk prjlnn.sakit kepala.

.

adalah generasi pertama antagonis H1 histamin yang memiliki signifikan antikolinergik. diphenhydramine umumnya digunakan dalam antiemetik lain untuk pengobatan emesis akibat kemoterapi. Karena sifatnya penenang. dimenhydrinate. .• Diphenhydramine dan salah satu garamnya.

. pndangn kabur. retensi urine. impoten. disuria. mulut & tenggorokn kring.Antikolinergik • Efek samping • konstipasi. gngguan pndgarn.

mulut kering. takikardia shgg sediaan skopolamin oral ini tdk lg dgunkn. Nmun dg ES nya berupa induksi vertigo.• Dosis obat • Atropin • Skopolamin 0.6 mg IM 0.6 mg IM 2. mngntuk. antagonis reseptor muscarinic prototypic. .0 mg PO/ tempelan/transdermal • Hyoscine (skopolamin).3-0.4-0. pndng kbur.

.

.

mencegah muntah pada 30 -40% pasien dan mengurangi muntah pada sebagian besar pasien.termasuk sedasi.metokloropramid (metohkloe PRA mide) sangat efektif pda dosis tinggi terhadap obat penyebab muntah yang kuat(sisplatin). • Efek samping berupa antidopaminergik.diare dan gejala kstrapiramidal.efek samping ini sering pada pasien –pasien muda .Subtitusi benzamides • Satu dari beberapa pengganti benzamid dengan aktivitas antimuntah.membatasi • Penggunaan dalam dosis besar.

Efeknya yang menguntungkan mungkin disebabkan efek sedasi. ansiolitik. (farmakologi ulasan bergambar) • Karena waktu paruh yang singat derta durasi aksi yang pendek midazolam mungkin tepat digunakan bagi pasien rawat jalan.Benzodiazepin • Potensi aloprazolam dan loprazolam sebagai antimuntah adalah rendah. (katzung) . dan amnesiknya. • Benzodiazepin seperti lorazepam / diazepam digunakan sebagai permulaan kemoterapi untuk mereduksi antisipasi mual atau mual yang disebabkan oleh ansietas.

(famakologi ulasan bergambar) • kortikosteroid akan lebih menguntungkan bila digunakan secara kombinasi dengan agen antiemetik lainnya. • Mekanisme efek antimuntahnya tidak diketahui. hiperglikemia pada pasien dengan diabetes mellitus. • Obat –obat ini dapat menyebabkan insomnia. tetapi mungkin melibatkan penghambatan prostaglandin.Kortikosteroid • Deksametason dan metilprednison yang digunakan tunggal efektif untuk kemoterapi penyebab muntah yang ringan sampai berat. Terutama bila dikombinasikan dengan antagonis reseptor 5-HT3. • Kortikosteroid digunakan dalam pengobatan kemoterapi yang menginduksi mual (chemotherapy-induced vomiting) .

termasuk dronalbinol [droe NAB i nol] dan nabilon. vertigo. efektif terhadap kemoterapi penyebab muntah yang sedang. • Meskipun sifat – sifat psikotropik. sedasi. Namun.Kanabinoid • Derivat mariyuana. dan disorientasi. kanabinoid sintetik tidak memiliki aktivitas psikotropik. efek antimuntah kanabinoid tidak melibatkan otak. namun merupakan antimuntah . karena efek sampingnya yang serius. termasuk disforia halusinasi. Namun. jarang menjadi obat antimuntah pilihan pertama.

• Nabilon memiliki kecepatan absorbsi oral yang cepat dan memiliki waktu paruh sekitar 2 jam. Memiliki waktu paruh sekitar 20 – 30 jam tapi dalam bentuk metabolit aktif lain memerlukan eliminasi 1 – 2 hari . • Studi famakokinetik Dronalbinol menunjukan bahwa absorbsi dalam GI tract lambat dan tak menentu dan memiliki BA kurang lebih 10%.

Anti emetik Makalah Menejemen Mual dan Muntah pada Kemoterapi .

.

The End .

Fisiologi Manusia dan Mekanisme Penyakit. Iskandar junaedi Pharmacology Katzung: Clinical Pharmacology Textbook of Therapeutics: Drug and Disease Management https://www. EGC.mims.REFFERENSI • • • • Color Atlas Pharmacology 2nd Edition Farmakologi ulasan bergambar Farmakologi UI Sumber: Guyton.com/Indonesia/drug/info/Zofran/?q= ondansetron&type=brief • • • • • . 1995 Oncologic Therapies Pedoman praktis obat indonesia  dr.

• • • • • • http://books.google.google.co.co.Ed.co.google.google.google.co. http://books.id/books?id=MVw2VCMXrEgC&pg=PA118&lpg=PA118&dq=golongan+obat+antiem etik&source=bl&ots=N5ZhtYzBmA&sig=_9v8iiW4Fnd72OZaOjGIwfRFqc&hl=en&sa=X&ei=4J6DUPORKcm3rAeerwE&ved=0CDIQ6AEwAw#v=onepage&q=gol ongan%20obat%20antiemetik&f=false (Kumpulan Kuliah Farmakologi / Staf Pengajar Departemen Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya.co.co.id/books?id=MkX5ntJ17o8C&pg=PA344&lpg=PA344&dq=antikolinergik+antiemetik &source=bl&ots=rVzZXTftW&sig=JmJGsLDs69TPhx83EbXi5Wmzqjw&hl=en&sa=X&ei=aMiDUOzsD43rrQf83YGoDQ&sqi=2&redi r_esc=y#v=onepage&q=antikolinergik%20antiemetik&f=true http://books.id/books?id=k04S1VhNLWoC&pg=PA561&lpg=PA561&dq=golongan+obat+antieme tik&source=bl&ots=x079BbH_X6&sig=DfhM8r2_0dvCeIJxfevhnYMHYXQ&hl=en&sa=X&ei=fKCDUOqPJ8X5r AeAkoBg&redir_esc=y#v=onepage&q=golongan%20obat%20antiemetik&f=true http://books.google.2.id/books?id=k04S1VhNLWoC&pg=PA561&lpg=PA561&dq=golongan+obat+antieme tik&source=bl&ots=x079BbH_X6&sig=DfhM8r2_0dvCeIJxfevhnYMHYXQ&hl=en&sa=X&ei=fKCDUOqPJ8X5r AeAkoBg&redir_esc=y#v=onepage&q=golongan%20obat%20antiemetik&f=true http://books. 2008).id/books?id=ven868hWYRIC&pg=PA141&lpg=PA141&dq=golongan+obat+antieme tik&source=bl&ots=DcIvfG1Tu5&sig=DOqKrRU_wUfbSOnxqomXa_7k7A&hl=en&sa=X&ei=RdyDUOOlIsHHrQfI44GQDQ&redir_esc=y#v=onepage&q=go longan%20obat%20antiemetik&f=true .id/books?id=BftFTitO30AC&pg=PA515&lpg=PA515&dq=antikolinergik+antiemetik &source=bl&ots=hAD4ZQI-_W&sig=WtguHOsade8xcRjAjjOi_Rd5DI&hl=en&sa=X&ei=aMiDUOzsD43rrQf83YGoDQ&sqi=2&redir_esc=y#v=onepage&q=antikoliner gik%20antiemetik&f=false http://books.Jakarta: EGC.