Presentasi Farmakologi III

ANTIEMETIK

KELOMPOK 2
SEMESTER V A PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN UIN SYARIF HIDAYATULLAH JAKARTA

PRESENTED BY:

Salsabiela (03) Fahrur (11) Julia (19) Annisa F (29) Anas (35) Finti (47) Gusti (55) Annisa A (69)

• ANTIEMETIK/ANTI MUNTAH adl obat utk mencegah/mengurangi mual dan muntah

DEFINISI

ANTIEMETIK
• • • • • •

ETIOLOGI
Mabuk perjalanan Infeksi/gangguan pencernaan Intoleransi makanan Kehamilan Gangguan metabolisme ESO penggunaan obat tertentu

• Anti emetik hanya menutupi gejala muntah, untuk pengobatan tuntas perlu di cari penybabnya

Mekanisme
• melalui saraf vagus Akibat rangsangan langsung dari lambung dan atau usus terus menerus. • contoh: keracunan, pasca oprasi, motion sicknes • antiementik terkait: Golongan antihistamin(dimenhidrinat) Ondansetron, antagonis reseptor 5HT3, bekerja dengan menghambat serotonin pada sistem saraf cerebral dan saluran pencernaan.

• melalui Chemo reseptor Trigger Zone (CTZ) Mekanisme kerjanya adalah bila ada zat asing dalam sirkulasi darah (obat yang berefek samping mual muntah) maka dengan bantuan dopamin, CTZ menerima sinyal tersebut dan meneruskannya ke pusat muntah sehingga akan terjadi muntah. • cotoh: efek samping tetrasiklin, estrogen, Motion Sickness • antiementik terkait: Metoklopramid (golongan anatagonis dopamin) Domperidon (hambat dopamin di CTZ)

mata. bekerja dengan menghambat serotonin pada sistem saraf cerebral dan saluran pencernaan Cinnarizine. morning sicknes • antiementik terkait: Ondansetron. Obat ini merupakan golongan antagonis reseptor 5HT3. juga dapat dikarenakan gangguan keseimbangan dalam labirin teliga dan gangguan metabolisme. • contoh: motion sicknes.• Melalui kulit otak (cortex cerebri). . Muntah dengan mekanisme melalui cortex cerebri terjadi karena rangsangan pada indra terutama penciuman. sebenarnya digunakan sebagai obat gangguan sirkulasi darah cerebral dan perifer serta mencegah gejalagejala vestibular. dan bila merasakan rangsangan yang tidak mengenakkan sehingga mengakibatkan muntah.

Elsevier: Philadelpia . Color Atlas Of Physiology Chapter 9.Despopoulos & Silbernagl. 2003.

.

MOTION SICKNESS .

. dapat berkhasiat hingga 3 hari.Profilaksis Efektif dengan: Parasympatholytic scopolamine (p. Efikasi dari obat-obat tersebut tergantung pada: • Kondisi Individu (keadaan lambung. 106) Dan H1 antihistamine (p.114) dari diphenylmethane type (contoh: Dyphenhidramine meclizine) Note: Aktivitas antiemetik ini tidak bisa dilakukan oleh semua golongan parasympatholytics atau antihistamin. konsumsi etanol) • Kondisi lingkungan (kebiasaan fellow traveler) • Pengalaman perjalanan Obat diminum 30 menit sebelum berangkat dan diminum lagi stelah 4-6 jam. Untuk skopolamin yang digunakan untuk hantaran transdermal melalui patch.

PREGNANCY VOMITTING .

antiemetik atau neuroleptik Obat diberikan ketika muntah yang berkelanjutan sehingga keseimbangan air dan elektrolit terganggu sehingga mengancam keselamatan janin .Biasa terjadi pada trisemester pertama kehamilan Obat yang diberikan biasanya antihistamin.

DRUG INDUCED EMETIC .

Asparaginase • Ringan: Fluorourasil Metotreksat.Obat-obat kemoterapi • Kuat: Sisplatin. Vinkristin. Bleomisin. Doksorubisin. Dakarbazin. Daktinomisin • Sedang: Siklofosfamid. Mekloretamin. Pilocarpin. kemungkinan Meclorethamine Menstimulasi bagian rostral SSP di batang otak Veratrum Obat yang menstimulasi nodus ganglion di vagus Morphine. Etoposid. Streptozocin. Karboplastin. Hydergine. Karmustin. Apomorphine. Mitomisin. Glikosida digitalis Terjadi karena eksitasi chemoreceptor trigger zone (CTZ) untuk pusat muntah di medula oblongata .

Obat-obat Antiemetik PENYEKAT RESEPTOR SEROTONIN 5-HT 3 .

5-HT3 4. 5-HT1 2.5-HT7 . prekusor hormon melatonin dari pineal • Di GI mengatur motilitas saluran cerna • Ada 5-HT : 1.PENDAHULUAN SEROTONIN 5-HT • Sebagai transmiter saraf triptaminergik di otak. 5-HT4 5. 5-HT2 3.

.MEKANISME SEROTONIN MENYEBABKAN MUNTAH DAN MUAL • Saluran cerna dirangsang  melalui sel ganglion dan ujung saraf peningkatan kontraksi otot polos kejang abdomen mual dan muntah • MAKANYA DI OBATI DENGAN PENYEKAT RESEPTOR SEROTONINNYA...

stimulasi rahim dan edema • 4. metasrgid menghambat efek vasokontriksi dan efek serotonin pada reseptor 5HT • 3. siproheptadin menghambat efek bronkonstiktor. ondansetron antagonis 5-HT3 m’cepat p’kosongan lambung . ketanserin  menghambat reseptor 5-HT2 dan 5-HT1C  skizofrenia. migrain.OBAT-OBAT ANTISEROTONINERGIK • 1. depresi • 2.

ONDANSETRON  Antagonis spesifik dari reseptor 5-HT diperifer secara selektif dan di otak m’cepat pengosongan lambung  pemberian oraldiabsopsi dg cepat C max = 1-1.5 jam t1/2 = 3 jam  metabolisme secara hidroksilasi dan konjugasi dengan glukorinida atau sulfat dalam hati .

sakit kepala. • Dosis  0.ONDASTERON • INDIKASI pencegahan mual dan muntah yg berhubungan dg operasi dan pengobatan kanker dengan radioterapi. mengantuk. saluran cerna • KI  orang yang punya sakit hatimudah menaglami intoksitasi .2mg/kg IV • ES  konstipasi.1-0.

untuk melindungi terhadap emesis tertunda atau berkepanjangan. Postop mual & muntah 4 mg IV / IM inj lambat. Pencegahan 8 mg oral 1 jam sebelum anesth kemudian 2 dosis lebih dari 8 mg pada interval 8 Hrly. anak: 5 mg/m2 IV sebagai dosis tunggal segera sebelum kemoterapi diikuti oleh 4 mg secara oral 12 jam selama 5 hari. diencerkan dalam cairan infus saline 500-100 atau kompatibel mL. diinfuskan selama 15 menit segera sebelum kemoterapi. Rejimen dilanjutkan oleh 8 mg secara oral 12 jam hingga 5 hari.• Kemoterapi emetogenik & radioterapi 8 mg IV lambat inj segera sebelum kemoterapi atau 8 mg per oral 1-2 jam sebelum kemoterapi diikuti dengan 8 mg secara oral 12 jam hingga 5 hari. Sangat emetogenik kemoterapi (misalnya dosis tinggi cisplatin) Awalnya 8 mg IV lambat inj segera sebelum kemoterapi baik diikuti oleh 2 dosis lebih dari 8 mg 2-4 jam terpisah atau dengan infus konstan 1 mg / jam sampai 24 jam. Atau 4 mg melalui infus IV lambat pada induksi anesth • https://www.com/Indonesia/drug/info/Zofran/?q=ondansetron&type=brief .mims. atau 32 mg sebagai dosis tunggal.

Contoh sediaan .

TA B.AMP.Yang di pasaran NAMA DAGANG CEDENTRON (SOHO) DOSIS PER HARI 1 TAB 1 JAM SBLM OPERASI 3X1 TAB/HARI ISI ONDANSETRON HCL DANSTROXAL (SANDOZ) 3X1 TAB PER HARI ONDANSETRON. 4mg & 8 mg ONDANSETRON HCL TAB 8mg.Amp ZOFRAN (GLAXO) 1 TAB 1 JAM SBLM OPERASI .

Obat-obat Antiemetik Phenothiazines & Butyrophenons .

Pendahuluan Phenothiazines Butyrophenons Prochlorperazine (compazine) Chlorpromazin Droperidol (Inapsine) Haloperidol (Haldol) .

Mekanisme Kerja •Antagonis Reseptor dopamin D2 dan efektif sbg antiemetik Penggunaan •Oral. suppositoria . tablet •Parenteral •Rektal.

5-25 mg IV / rectal 4-6 jam .Phenothiazines Prochlorperazine (compazine) • Onset of action : 10-20 menit IM. 60 menit rektal suppositoria • Duration of action : 3-4 jam • Dosis: 5-10 mg setiap 2-4 jam oral/25 mg setiap 6 jam rektal /30-40 mg iv infus Promethazine ( Phenergen) • Dosis: 12. 30-40 menit oral tablet.

• Durasi action 2-4 jam • Dosis: 1-3mg oral IV 4-6 jam Haloperidol • Dosis : 1-3mg oral/IM/IV setiap 4-6 jam. • BA oral 60% .Butyrophenons Droperidol • Onset of action : 3-10 menit.

Efek Samping • • • • Blurry vision Akathisia Sedasi Hipotensi • • • • Constipation Retention of urine Dry mouth Dilated pupils .

Indikasi dan Kontraindikasi .Sesudah pembedahan .Radiotherapyinduced vomiting .Chemotherapyinduced vomiting .

.

Metabolit yg inaktif dieksresikn k dlm urine. trutma di hati.  Farkodinamik • Memblok stimulasi perifer (yg berasal dr perifer) pusat muntah. Bbrpa antihistamin & meklizin mmliki masa krja smpai 24 jam. • Olh krn tiu.Antihistamin  Farmakokinetik • Diabsorbsi dg baik mllui slurn crna. • Obt ini mulai bkrja biasanya dlm 40 mnt stlh pmbrian per oral. antihistamin ini paling efektif utk pngobtn & pncegeahan muntah pd mabuk prjlnn dan disfungsi telinga dlm. . dmetabolisme.

insomnia. takikardia. skit kpala. Hipotensi.  Efek samping • Pusing. mengantuk. mual ringan. rasa tdk enak di ulu hati atau anoreksia. Indikasi / kontra indikasi • Pmkain dg obt yg bkrja sbg antimuskarinik (gol.fenotiazin/antidepresan trisiklik) akn mnimbulkn keluhan kkringn mulut. kelelahan. . gelisah.

5-50 mg IM/IV 25-50 mg IM/IV/PO 25-50 mg IM/IV/PO 25-50 mg IM/IV/PO .Dosis obat • Piperazin • Etanolamin o Prometazin o Siklizin o Difenhidramin o Difenhidrinat 12.

• Interaksi : inhibitor MAO mmperkuat & mmperpnjang efek antikolinergik antihistamin.disuria. pusing.pandangan kabur.sakit kepala. . • Kerja obat : mnghmbat stimulasi vertibuler • Mempunyai sifat depresan SSP • Kontraindikasi : Hipersensitivitas.mulut kering.Difenhidrinat • Indikasi : pngobatan n pncedhan mual.muntah. • Efek samping : mengantuk.pusing.vertigo yg mnyertai mabuk prjlnn.

.

• Diphenhydramine dan salah satu garamnya. diphenhydramine umumnya digunakan dalam antiemetik lain untuk pengobatan emesis akibat kemoterapi. adalah generasi pertama antagonis H1 histamin yang memiliki signifikan antikolinergik. . Karena sifatnya penenang. dimenhydrinate.

disuria. impoten. mulut & tenggorokn kring. gngguan pndgarn. retensi urine. pndangn kabur. .Antikolinergik • Efek samping • konstipasi.

• Dosis obat • Atropin • Skopolamin 0. . mulut kering. Nmun dg ES nya berupa induksi vertigo. antagonis reseptor muscarinic prototypic.0 mg PO/ tempelan/transdermal • Hyoscine (skopolamin).3-0.6 mg IM 2.6 mg IM 0.4-0. pndng kbur. takikardia shgg sediaan skopolamin oral ini tdk lg dgunkn. mngntuk.

.

.

termasuk sedasi.Subtitusi benzamides • Satu dari beberapa pengganti benzamid dengan aktivitas antimuntah.diare dan gejala kstrapiramidal.membatasi • Penggunaan dalam dosis besar.mencegah muntah pada 30 -40% pasien dan mengurangi muntah pada sebagian besar pasien. • Efek samping berupa antidopaminergik.efek samping ini sering pada pasien –pasien muda .metokloropramid (metohkloe PRA mide) sangat efektif pda dosis tinggi terhadap obat penyebab muntah yang kuat(sisplatin).

Efeknya yang menguntungkan mungkin disebabkan efek sedasi.Benzodiazepin • Potensi aloprazolam dan loprazolam sebagai antimuntah adalah rendah. (katzung) . • Benzodiazepin seperti lorazepam / diazepam digunakan sebagai permulaan kemoterapi untuk mereduksi antisipasi mual atau mual yang disebabkan oleh ansietas. ansiolitik. (farmakologi ulasan bergambar) • Karena waktu paruh yang singat derta durasi aksi yang pendek midazolam mungkin tepat digunakan bagi pasien rawat jalan. dan amnesiknya.

tetapi mungkin melibatkan penghambatan prostaglandin. • Obat –obat ini dapat menyebabkan insomnia. hiperglikemia pada pasien dengan diabetes mellitus. • Kortikosteroid digunakan dalam pengobatan kemoterapi yang menginduksi mual (chemotherapy-induced vomiting) . (famakologi ulasan bergambar) • kortikosteroid akan lebih menguntungkan bila digunakan secara kombinasi dengan agen antiemetik lainnya. Terutama bila dikombinasikan dengan antagonis reseptor 5-HT3.Kortikosteroid • Deksametason dan metilprednison yang digunakan tunggal efektif untuk kemoterapi penyebab muntah yang ringan sampai berat. • Mekanisme efek antimuntahnya tidak diketahui.

efektif terhadap kemoterapi penyebab muntah yang sedang. sedasi. efek antimuntah kanabinoid tidak melibatkan otak. jarang menjadi obat antimuntah pilihan pertama. kanabinoid sintetik tidak memiliki aktivitas psikotropik. dan disorientasi. karena efek sampingnya yang serius. Namun. vertigo. Namun. • Meskipun sifat – sifat psikotropik. namun merupakan antimuntah . termasuk dronalbinol [droe NAB i nol] dan nabilon.Kanabinoid • Derivat mariyuana. termasuk disforia halusinasi.

• Studi famakokinetik Dronalbinol menunjukan bahwa absorbsi dalam GI tract lambat dan tak menentu dan memiliki BA kurang lebih 10%. Memiliki waktu paruh sekitar 20 – 30 jam tapi dalam bentuk metabolit aktif lain memerlukan eliminasi 1 – 2 hari .• Nabilon memiliki kecepatan absorbsi oral yang cepat dan memiliki waktu paruh sekitar 2 jam.

Anti emetik Makalah Menejemen Mual dan Muntah pada Kemoterapi .

.

The End .

com/Indonesia/drug/info/Zofran/?q= ondansetron&type=brief • • • • • . 1995 Oncologic Therapies Pedoman praktis obat indonesia  dr. EGC. Fisiologi Manusia dan Mekanisme Penyakit. Iskandar junaedi Pharmacology Katzung: Clinical Pharmacology Textbook of Therapeutics: Drug and Disease Management https://www.mims.REFFERENSI • • • • Color Atlas Pharmacology 2nd Edition Farmakologi ulasan bergambar Farmakologi UI Sumber: Guyton.

co.google.co.co.id/books?id=MVw2VCMXrEgC&pg=PA118&lpg=PA118&dq=golongan+obat+antiem etik&source=bl&ots=N5ZhtYzBmA&sig=_9v8iiW4Fnd72OZaOjGIwfRFqc&hl=en&sa=X&ei=4J6DUPORKcm3rAeerwE&ved=0CDIQ6AEwAw#v=onepage&q=gol ongan%20obat%20antiemetik&f=false (Kumpulan Kuliah Farmakologi / Staf Pengajar Departemen Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya.Ed.id/books?id=BftFTitO30AC&pg=PA515&lpg=PA515&dq=antikolinergik+antiemetik &source=bl&ots=hAD4ZQI-_W&sig=WtguHOsade8xcRjAjjOi_Rd5DI&hl=en&sa=X&ei=aMiDUOzsD43rrQf83YGoDQ&sqi=2&redir_esc=y#v=onepage&q=antikoliner gik%20antiemetik&f=false http://books.Jakarta: EGC. http://books.google.google.google.co.google.• • • • • • http://books.id/books?id=k04S1VhNLWoC&pg=PA561&lpg=PA561&dq=golongan+obat+antieme tik&source=bl&ots=x079BbH_X6&sig=DfhM8r2_0dvCeIJxfevhnYMHYXQ&hl=en&sa=X&ei=fKCDUOqPJ8X5r AeAkoBg&redir_esc=y#v=onepage&q=golongan%20obat%20antiemetik&f=true http://books.2.id/books?id=k04S1VhNLWoC&pg=PA561&lpg=PA561&dq=golongan+obat+antieme tik&source=bl&ots=x079BbH_X6&sig=DfhM8r2_0dvCeIJxfevhnYMHYXQ&hl=en&sa=X&ei=fKCDUOqPJ8X5r AeAkoBg&redir_esc=y#v=onepage&q=golongan%20obat%20antiemetik&f=true http://books.id/books?id=ven868hWYRIC&pg=PA141&lpg=PA141&dq=golongan+obat+antieme tik&source=bl&ots=DcIvfG1Tu5&sig=DOqKrRU_wUfbSOnxqomXa_7k7A&hl=en&sa=X&ei=RdyDUOOlIsHHrQfI44GQDQ&redir_esc=y#v=onepage&q=go longan%20obat%20antiemetik&f=true .google. 2008).co.id/books?id=MkX5ntJ17o8C&pg=PA344&lpg=PA344&dq=antikolinergik+antiemetik &source=bl&ots=rVzZXTftW&sig=JmJGsLDs69TPhx83EbXi5Wmzqjw&hl=en&sa=X&ei=aMiDUOzsD43rrQf83YGoDQ&sqi=2&redi r_esc=y#v=onepage&q=antikolinergik%20antiemetik&f=true http://books.co.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful