Presentasi Farmakologi III

ANTIEMETIK

KELOMPOK 2
SEMESTER V A PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN UIN SYARIF HIDAYATULLAH JAKARTA

PRESENTED BY:

Salsabiela (03) Fahrur (11) Julia (19) Annisa F (29) Anas (35) Finti (47) Gusti (55) Annisa A (69)

• ANTIEMETIK/ANTI MUNTAH adl obat utk mencegah/mengurangi mual dan muntah

DEFINISI

ANTIEMETIK
• • • • • •

ETIOLOGI
Mabuk perjalanan Infeksi/gangguan pencernaan Intoleransi makanan Kehamilan Gangguan metabolisme ESO penggunaan obat tertentu

• Anti emetik hanya menutupi gejala muntah, untuk pengobatan tuntas perlu di cari penybabnya

Mekanisme
• melalui saraf vagus Akibat rangsangan langsung dari lambung dan atau usus terus menerus. • contoh: keracunan, pasca oprasi, motion sicknes • antiementik terkait: Golongan antihistamin(dimenhidrinat) Ondansetron, antagonis reseptor 5HT3, bekerja dengan menghambat serotonin pada sistem saraf cerebral dan saluran pencernaan.

• melalui Chemo reseptor Trigger Zone (CTZ) Mekanisme kerjanya adalah bila ada zat asing dalam sirkulasi darah (obat yang berefek samping mual muntah) maka dengan bantuan dopamin, CTZ menerima sinyal tersebut dan meneruskannya ke pusat muntah sehingga akan terjadi muntah. • cotoh: efek samping tetrasiklin, estrogen, Motion Sickness • antiementik terkait: Metoklopramid (golongan anatagonis dopamin) Domperidon (hambat dopamin di CTZ)

morning sicknes • antiementik terkait: Ondansetron. • contoh: motion sicknes. . Obat ini merupakan golongan antagonis reseptor 5HT3. sebenarnya digunakan sebagai obat gangguan sirkulasi darah cerebral dan perifer serta mencegah gejalagejala vestibular. Muntah dengan mekanisme melalui cortex cerebri terjadi karena rangsangan pada indra terutama penciuman. juga dapat dikarenakan gangguan keseimbangan dalam labirin teliga dan gangguan metabolisme. mata.• Melalui kulit otak (cortex cerebri). bekerja dengan menghambat serotonin pada sistem saraf cerebral dan saluran pencernaan Cinnarizine. dan bila merasakan rangsangan yang tidak mengenakkan sehingga mengakibatkan muntah.

Despopoulos & Silbernagl. Elsevier: Philadelpia . Color Atlas Of Physiology Chapter 9. 2003.

.

MOTION SICKNESS .

dapat berkhasiat hingga 3 hari.Profilaksis Efektif dengan: Parasympatholytic scopolamine (p. . Untuk skopolamin yang digunakan untuk hantaran transdermal melalui patch.114) dari diphenylmethane type (contoh: Dyphenhidramine meclizine) Note: Aktivitas antiemetik ini tidak bisa dilakukan oleh semua golongan parasympatholytics atau antihistamin. 106) Dan H1 antihistamine (p. konsumsi etanol) • Kondisi lingkungan (kebiasaan fellow traveler) • Pengalaman perjalanan Obat diminum 30 menit sebelum berangkat dan diminum lagi stelah 4-6 jam. Efikasi dari obat-obat tersebut tergantung pada: • Kondisi Individu (keadaan lambung.

PREGNANCY VOMITTING .

antiemetik atau neuroleptik Obat diberikan ketika muntah yang berkelanjutan sehingga keseimbangan air dan elektrolit terganggu sehingga mengancam keselamatan janin .Biasa terjadi pada trisemester pertama kehamilan Obat yang diberikan biasanya antihistamin.

DRUG INDUCED EMETIC .

Karboplastin. Bleomisin. Daktinomisin • Sedang: Siklofosfamid. kemungkinan Meclorethamine Menstimulasi bagian rostral SSP di batang otak Veratrum Obat yang menstimulasi nodus ganglion di vagus Morphine. Mekloretamin. Doksorubisin. Vinkristin. Glikosida digitalis Terjadi karena eksitasi chemoreceptor trigger zone (CTZ) untuk pusat muntah di medula oblongata . Streptozocin. Dakarbazin. Asparaginase • Ringan: Fluorourasil Metotreksat. Etoposid. Pilocarpin. Hydergine.Obat-obat kemoterapi • Kuat: Sisplatin. Karmustin. Mitomisin. Apomorphine.

Obat-obat Antiemetik PENYEKAT RESEPTOR SEROTONIN 5-HT 3 .

5-HT3 4.5-HT7 . prekusor hormon melatonin dari pineal • Di GI mengatur motilitas saluran cerna • Ada 5-HT : 1.PENDAHULUAN SEROTONIN 5-HT • Sebagai transmiter saraf triptaminergik di otak. 5-HT1 2. 5-HT4 5. 5-HT2 3.

...MEKANISME SEROTONIN MENYEBABKAN MUNTAH DAN MUAL • Saluran cerna dirangsang  melalui sel ganglion dan ujung saraf peningkatan kontraksi otot polos kejang abdomen mual dan muntah • MAKANYA DI OBATI DENGAN PENYEKAT RESEPTOR SEROTONINNYA.

siproheptadin menghambat efek bronkonstiktor. ondansetron antagonis 5-HT3 m’cepat p’kosongan lambung . stimulasi rahim dan edema • 4. ketanserin  menghambat reseptor 5-HT2 dan 5-HT1C  skizofrenia.OBAT-OBAT ANTISEROTONINERGIK • 1. metasrgid menghambat efek vasokontriksi dan efek serotonin pada reseptor 5HT • 3. migrain. depresi • 2.

5 jam t1/2 = 3 jam  metabolisme secara hidroksilasi dan konjugasi dengan glukorinida atau sulfat dalam hati .ONDANSETRON  Antagonis spesifik dari reseptor 5-HT diperifer secara selektif dan di otak m’cepat pengosongan lambung  pemberian oraldiabsopsi dg cepat C max = 1-1.

sakit kepala. • Dosis  0.ONDASTERON • INDIKASI pencegahan mual dan muntah yg berhubungan dg operasi dan pengobatan kanker dengan radioterapi. saluran cerna • KI  orang yang punya sakit hatimudah menaglami intoksitasi .2mg/kg IV • ES  konstipasi.1-0. mengantuk.

diinfuskan selama 15 menit segera sebelum kemoterapi. Rejimen dilanjutkan oleh 8 mg secara oral 12 jam hingga 5 hari. untuk melindungi terhadap emesis tertunda atau berkepanjangan. Postop mual & muntah 4 mg IV / IM inj lambat.com/Indonesia/drug/info/Zofran/?q=ondansetron&type=brief . Sangat emetogenik kemoterapi (misalnya dosis tinggi cisplatin) Awalnya 8 mg IV lambat inj segera sebelum kemoterapi baik diikuti oleh 2 dosis lebih dari 8 mg 2-4 jam terpisah atau dengan infus konstan 1 mg / jam sampai 24 jam. atau 32 mg sebagai dosis tunggal.mims. Pencegahan 8 mg oral 1 jam sebelum anesth kemudian 2 dosis lebih dari 8 mg pada interval 8 Hrly.• Kemoterapi emetogenik & radioterapi 8 mg IV lambat inj segera sebelum kemoterapi atau 8 mg per oral 1-2 jam sebelum kemoterapi diikuti dengan 8 mg secara oral 12 jam hingga 5 hari. diencerkan dalam cairan infus saline 500-100 atau kompatibel mL. anak: 5 mg/m2 IV sebagai dosis tunggal segera sebelum kemoterapi diikuti oleh 4 mg secara oral 12 jam selama 5 hari. Atau 4 mg melalui infus IV lambat pada induksi anesth • https://www.

Contoh sediaan .

4mg & 8 mg ONDANSETRON HCL TAB 8mg.TA B.Yang di pasaran NAMA DAGANG CEDENTRON (SOHO) DOSIS PER HARI 1 TAB 1 JAM SBLM OPERASI 3X1 TAB/HARI ISI ONDANSETRON HCL DANSTROXAL (SANDOZ) 3X1 TAB PER HARI ONDANSETRON.Amp ZOFRAN (GLAXO) 1 TAB 1 JAM SBLM OPERASI .AMP.

Obat-obat Antiemetik Phenothiazines & Butyrophenons .

Pendahuluan Phenothiazines Butyrophenons Prochlorperazine (compazine) Chlorpromazin Droperidol (Inapsine) Haloperidol (Haldol) .

suppositoria .Mekanisme Kerja •Antagonis Reseptor dopamin D2 dan efektif sbg antiemetik Penggunaan •Oral. tablet •Parenteral •Rektal.

Phenothiazines Prochlorperazine (compazine) • Onset of action : 10-20 menit IM.5-25 mg IV / rectal 4-6 jam . 30-40 menit oral tablet. 60 menit rektal suppositoria • Duration of action : 3-4 jam • Dosis: 5-10 mg setiap 2-4 jam oral/25 mg setiap 6 jam rektal /30-40 mg iv infus Promethazine ( Phenergen) • Dosis: 12.

• Durasi action 2-4 jam • Dosis: 1-3mg oral IV 4-6 jam Haloperidol • Dosis : 1-3mg oral/IM/IV setiap 4-6 jam. • BA oral 60% .Butyrophenons Droperidol • Onset of action : 3-10 menit.

Efek Samping • • • • Blurry vision Akathisia Sedasi Hipotensi • • • • Constipation Retention of urine Dry mouth Dilated pupils .

Sesudah pembedahan .Radiotherapyinduced vomiting .Indikasi dan Kontraindikasi .Chemotherapyinduced vomiting .

.

. • Obt ini mulai bkrja biasanya dlm 40 mnt stlh pmbrian per oral. dmetabolisme. • Olh krn tiu. Bbrpa antihistamin & meklizin mmliki masa krja smpai 24 jam.  Farkodinamik • Memblok stimulasi perifer (yg berasal dr perifer) pusat muntah.Antihistamin  Farmakokinetik • Diabsorbsi dg baik mllui slurn crna. Metabolit yg inaktif dieksresikn k dlm urine. trutma di hati. antihistamin ini paling efektif utk pngobtn & pncegeahan muntah pd mabuk prjlnn dan disfungsi telinga dlm.

mengantuk. skit kpala. .fenotiazin/antidepresan trisiklik) akn mnimbulkn keluhan kkringn mulut.  Efek samping • Pusing. kelelahan. mual ringan. Indikasi / kontra indikasi • Pmkain dg obt yg bkrja sbg antimuskarinik (gol. takikardia. rasa tdk enak di ulu hati atau anoreksia. insomnia. Hipotensi. gelisah.

5-50 mg IM/IV 25-50 mg IM/IV/PO 25-50 mg IM/IV/PO 25-50 mg IM/IV/PO .Dosis obat • Piperazin • Etanolamin o Prometazin o Siklizin o Difenhidramin o Difenhidrinat 12.

vertigo yg mnyertai mabuk prjlnn.pandangan kabur.mulut kering. • Efek samping : mengantuk. • Interaksi : inhibitor MAO mmperkuat & mmperpnjang efek antikolinergik antihistamin.pusing.sakit kepala.disuria. pusing.Difenhidrinat • Indikasi : pngobatan n pncedhan mual. . • Kerja obat : mnghmbat stimulasi vertibuler • Mempunyai sifat depresan SSP • Kontraindikasi : Hipersensitivitas.muntah.

.

.• Diphenhydramine dan salah satu garamnya. dimenhydrinate. diphenhydramine umumnya digunakan dalam antiemetik lain untuk pengobatan emesis akibat kemoterapi. Karena sifatnya penenang. adalah generasi pertama antagonis H1 histamin yang memiliki signifikan antikolinergik.

gngguan pndgarn. disuria.Antikolinergik • Efek samping • konstipasi. retensi urine. . impoten. mulut & tenggorokn kring. pndangn kabur.

6 mg IM 2. mulut kering.4-0.0 mg PO/ tempelan/transdermal • Hyoscine (skopolamin).• Dosis obat • Atropin • Skopolamin 0.3-0. mngntuk. pndng kbur. antagonis reseptor muscarinic prototypic. Nmun dg ES nya berupa induksi vertigo. takikardia shgg sediaan skopolamin oral ini tdk lg dgunkn.6 mg IM 0. .

.

.

Subtitusi benzamides • Satu dari beberapa pengganti benzamid dengan aktivitas antimuntah. • Efek samping berupa antidopaminergik.efek samping ini sering pada pasien –pasien muda .membatasi • Penggunaan dalam dosis besar.mencegah muntah pada 30 -40% pasien dan mengurangi muntah pada sebagian besar pasien.metokloropramid (metohkloe PRA mide) sangat efektif pda dosis tinggi terhadap obat penyebab muntah yang kuat(sisplatin).diare dan gejala kstrapiramidal.termasuk sedasi.

ansiolitik. (katzung) . (farmakologi ulasan bergambar) • Karena waktu paruh yang singat derta durasi aksi yang pendek midazolam mungkin tepat digunakan bagi pasien rawat jalan. • Benzodiazepin seperti lorazepam / diazepam digunakan sebagai permulaan kemoterapi untuk mereduksi antisipasi mual atau mual yang disebabkan oleh ansietas. Efeknya yang menguntungkan mungkin disebabkan efek sedasi.Benzodiazepin • Potensi aloprazolam dan loprazolam sebagai antimuntah adalah rendah. dan amnesiknya.

• Mekanisme efek antimuntahnya tidak diketahui. • Kortikosteroid digunakan dalam pengobatan kemoterapi yang menginduksi mual (chemotherapy-induced vomiting) .Kortikosteroid • Deksametason dan metilprednison yang digunakan tunggal efektif untuk kemoterapi penyebab muntah yang ringan sampai berat. Terutama bila dikombinasikan dengan antagonis reseptor 5-HT3. tetapi mungkin melibatkan penghambatan prostaglandin. • Obat –obat ini dapat menyebabkan insomnia. hiperglikemia pada pasien dengan diabetes mellitus. (famakologi ulasan bergambar) • kortikosteroid akan lebih menguntungkan bila digunakan secara kombinasi dengan agen antiemetik lainnya.

efektif terhadap kemoterapi penyebab muntah yang sedang. karena efek sampingnya yang serius. dan disorientasi. vertigo. sedasi. kanabinoid sintetik tidak memiliki aktivitas psikotropik.Kanabinoid • Derivat mariyuana. • Meskipun sifat – sifat psikotropik. efek antimuntah kanabinoid tidak melibatkan otak. termasuk dronalbinol [droe NAB i nol] dan nabilon. jarang menjadi obat antimuntah pilihan pertama. Namun. namun merupakan antimuntah . Namun. termasuk disforia halusinasi.

• Nabilon memiliki kecepatan absorbsi oral yang cepat dan memiliki waktu paruh sekitar 2 jam. Memiliki waktu paruh sekitar 20 – 30 jam tapi dalam bentuk metabolit aktif lain memerlukan eliminasi 1 – 2 hari . • Studi famakokinetik Dronalbinol menunjukan bahwa absorbsi dalam GI tract lambat dan tak menentu dan memiliki BA kurang lebih 10%.

Anti emetik Makalah Menejemen Mual dan Muntah pada Kemoterapi .

.

The End .

EGC.com/Indonesia/drug/info/Zofran/?q= ondansetron&type=brief • • • • • . 1995 Oncologic Therapies Pedoman praktis obat indonesia  dr.REFFERENSI • • • • Color Atlas Pharmacology 2nd Edition Farmakologi ulasan bergambar Farmakologi UI Sumber: Guyton.mims. Fisiologi Manusia dan Mekanisme Penyakit. Iskandar junaedi Pharmacology Katzung: Clinical Pharmacology Textbook of Therapeutics: Drug and Disease Management https://www.

google.co.co.co.id/books?id=MVw2VCMXrEgC&pg=PA118&lpg=PA118&dq=golongan+obat+antiem etik&source=bl&ots=N5ZhtYzBmA&sig=_9v8iiW4Fnd72OZaOjGIwfRFqc&hl=en&sa=X&ei=4J6DUPORKcm3rAeerwE&ved=0CDIQ6AEwAw#v=onepage&q=gol ongan%20obat%20antiemetik&f=false (Kumpulan Kuliah Farmakologi / Staf Pengajar Departemen Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya.id/books?id=k04S1VhNLWoC&pg=PA561&lpg=PA561&dq=golongan+obat+antieme tik&source=bl&ots=x079BbH_X6&sig=DfhM8r2_0dvCeIJxfevhnYMHYXQ&hl=en&sa=X&ei=fKCDUOqPJ8X5r AeAkoBg&redir_esc=y#v=onepage&q=golongan%20obat%20antiemetik&f=true http://books. http://books.Ed. 2008).google.2.google.• • • • • • http://books.id/books?id=BftFTitO30AC&pg=PA515&lpg=PA515&dq=antikolinergik+antiemetik &source=bl&ots=hAD4ZQI-_W&sig=WtguHOsade8xcRjAjjOi_Rd5DI&hl=en&sa=X&ei=aMiDUOzsD43rrQf83YGoDQ&sqi=2&redir_esc=y#v=onepage&q=antikoliner gik%20antiemetik&f=false http://books.google.id/books?id=MkX5ntJ17o8C&pg=PA344&lpg=PA344&dq=antikolinergik+antiemetik &source=bl&ots=rVzZXTftW&sig=JmJGsLDs69TPhx83EbXi5Wmzqjw&hl=en&sa=X&ei=aMiDUOzsD43rrQf83YGoDQ&sqi=2&redi r_esc=y#v=onepage&q=antikolinergik%20antiemetik&f=true http://books.co.id/books?id=k04S1VhNLWoC&pg=PA561&lpg=PA561&dq=golongan+obat+antieme tik&source=bl&ots=x079BbH_X6&sig=DfhM8r2_0dvCeIJxfevhnYMHYXQ&hl=en&sa=X&ei=fKCDUOqPJ8X5r AeAkoBg&redir_esc=y#v=onepage&q=golongan%20obat%20antiemetik&f=true http://books.google.co.id/books?id=ven868hWYRIC&pg=PA141&lpg=PA141&dq=golongan+obat+antieme tik&source=bl&ots=DcIvfG1Tu5&sig=DOqKrRU_wUfbSOnxqomXa_7k7A&hl=en&sa=X&ei=RdyDUOOlIsHHrQfI44GQDQ&redir_esc=y#v=onepage&q=go longan%20obat%20antiemetik&f=true .Jakarta: EGC.co.google.