Presentasi Farmakologi III

ANTIEMETIK

KELOMPOK 2
SEMESTER V A PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN UIN SYARIF HIDAYATULLAH JAKARTA

PRESENTED BY:

Salsabiela (03) Fahrur (11) Julia (19) Annisa F (29) Anas (35) Finti (47) Gusti (55) Annisa A (69)

• ANTIEMETIK/ANTI MUNTAH adl obat utk mencegah/mengurangi mual dan muntah

DEFINISI

ANTIEMETIK
• • • • • •

ETIOLOGI
Mabuk perjalanan Infeksi/gangguan pencernaan Intoleransi makanan Kehamilan Gangguan metabolisme ESO penggunaan obat tertentu

• Anti emetik hanya menutupi gejala muntah, untuk pengobatan tuntas perlu di cari penybabnya

Mekanisme
• melalui saraf vagus Akibat rangsangan langsung dari lambung dan atau usus terus menerus. • contoh: keracunan, pasca oprasi, motion sicknes • antiementik terkait: Golongan antihistamin(dimenhidrinat) Ondansetron, antagonis reseptor 5HT3, bekerja dengan menghambat serotonin pada sistem saraf cerebral dan saluran pencernaan.

• melalui Chemo reseptor Trigger Zone (CTZ) Mekanisme kerjanya adalah bila ada zat asing dalam sirkulasi darah (obat yang berefek samping mual muntah) maka dengan bantuan dopamin, CTZ menerima sinyal tersebut dan meneruskannya ke pusat muntah sehingga akan terjadi muntah. • cotoh: efek samping tetrasiklin, estrogen, Motion Sickness • antiementik terkait: Metoklopramid (golongan anatagonis dopamin) Domperidon (hambat dopamin di CTZ)

Muntah dengan mekanisme melalui cortex cerebri terjadi karena rangsangan pada indra terutama penciuman. morning sicknes • antiementik terkait: Ondansetron.• Melalui kulit otak (cortex cerebri). Obat ini merupakan golongan antagonis reseptor 5HT3. juga dapat dikarenakan gangguan keseimbangan dalam labirin teliga dan gangguan metabolisme. • contoh: motion sicknes. bekerja dengan menghambat serotonin pada sistem saraf cerebral dan saluran pencernaan Cinnarizine. sebenarnya digunakan sebagai obat gangguan sirkulasi darah cerebral dan perifer serta mencegah gejalagejala vestibular. mata. . dan bila merasakan rangsangan yang tidak mengenakkan sehingga mengakibatkan muntah.

Despopoulos & Silbernagl. Color Atlas Of Physiology Chapter 9. 2003. Elsevier: Philadelpia .

.

MOTION SICKNESS .

konsumsi etanol) • Kondisi lingkungan (kebiasaan fellow traveler) • Pengalaman perjalanan Obat diminum 30 menit sebelum berangkat dan diminum lagi stelah 4-6 jam.114) dari diphenylmethane type (contoh: Dyphenhidramine meclizine) Note: Aktivitas antiemetik ini tidak bisa dilakukan oleh semua golongan parasympatholytics atau antihistamin. dapat berkhasiat hingga 3 hari. Efikasi dari obat-obat tersebut tergantung pada: • Kondisi Individu (keadaan lambung. 106) Dan H1 antihistamine (p. Untuk skopolamin yang digunakan untuk hantaran transdermal melalui patch. .Profilaksis Efektif dengan: Parasympatholytic scopolamine (p.

PREGNANCY VOMITTING .

Biasa terjadi pada trisemester pertama kehamilan Obat yang diberikan biasanya antihistamin. antiemetik atau neuroleptik Obat diberikan ketika muntah yang berkelanjutan sehingga keseimbangan air dan elektrolit terganggu sehingga mengancam keselamatan janin .

DRUG INDUCED EMETIC .

kemungkinan Meclorethamine Menstimulasi bagian rostral SSP di batang otak Veratrum Obat yang menstimulasi nodus ganglion di vagus Morphine. Karboplastin. Glikosida digitalis Terjadi karena eksitasi chemoreceptor trigger zone (CTZ) untuk pusat muntah di medula oblongata . Vinkristin.Obat-obat kemoterapi • Kuat: Sisplatin. Streptozocin. Pilocarpin. Bleomisin. Doksorubisin. Apomorphine. Dakarbazin. Mitomisin. Etoposid. Daktinomisin • Sedang: Siklofosfamid. Karmustin. Asparaginase • Ringan: Fluorourasil Metotreksat. Hydergine. Mekloretamin.

Obat-obat Antiemetik PENYEKAT RESEPTOR SEROTONIN 5-HT 3 .

prekusor hormon melatonin dari pineal • Di GI mengatur motilitas saluran cerna • Ada 5-HT : 1.PENDAHULUAN SEROTONIN 5-HT • Sebagai transmiter saraf triptaminergik di otak.5-HT7 . 5-HT3 4. 5-HT2 3. 5-HT4 5. 5-HT1 2.

MEKANISME SEROTONIN MENYEBABKAN MUNTAH DAN MUAL • Saluran cerna dirangsang  melalui sel ganglion dan ujung saraf peningkatan kontraksi otot polos kejang abdomen mual dan muntah • MAKANYA DI OBATI DENGAN PENYEKAT RESEPTOR SEROTONINNYA... .

stimulasi rahim dan edema • 4. ondansetron antagonis 5-HT3 m’cepat p’kosongan lambung .OBAT-OBAT ANTISEROTONINERGIK • 1. depresi • 2. ketanserin  menghambat reseptor 5-HT2 dan 5-HT1C  skizofrenia. migrain. metasrgid menghambat efek vasokontriksi dan efek serotonin pada reseptor 5HT • 3. siproheptadin menghambat efek bronkonstiktor.

ONDANSETRON  Antagonis spesifik dari reseptor 5-HT diperifer secara selektif dan di otak m’cepat pengosongan lambung  pemberian oraldiabsopsi dg cepat C max = 1-1.5 jam t1/2 = 3 jam  metabolisme secara hidroksilasi dan konjugasi dengan glukorinida atau sulfat dalam hati .

ONDASTERON • INDIKASI pencegahan mual dan muntah yg berhubungan dg operasi dan pengobatan kanker dengan radioterapi. mengantuk. saluran cerna • KI  orang yang punya sakit hatimudah menaglami intoksitasi .2mg/kg IV • ES  konstipasi. • Dosis  0. sakit kepala.1-0.

Rejimen dilanjutkan oleh 8 mg secara oral 12 jam hingga 5 hari. atau 32 mg sebagai dosis tunggal. Sangat emetogenik kemoterapi (misalnya dosis tinggi cisplatin) Awalnya 8 mg IV lambat inj segera sebelum kemoterapi baik diikuti oleh 2 dosis lebih dari 8 mg 2-4 jam terpisah atau dengan infus konstan 1 mg / jam sampai 24 jam.mims. diinfuskan selama 15 menit segera sebelum kemoterapi. untuk melindungi terhadap emesis tertunda atau berkepanjangan. anak: 5 mg/m2 IV sebagai dosis tunggal segera sebelum kemoterapi diikuti oleh 4 mg secara oral 12 jam selama 5 hari. Postop mual & muntah 4 mg IV / IM inj lambat.com/Indonesia/drug/info/Zofran/?q=ondansetron&type=brief . Atau 4 mg melalui infus IV lambat pada induksi anesth • https://www. Pencegahan 8 mg oral 1 jam sebelum anesth kemudian 2 dosis lebih dari 8 mg pada interval 8 Hrly.• Kemoterapi emetogenik & radioterapi 8 mg IV lambat inj segera sebelum kemoterapi atau 8 mg per oral 1-2 jam sebelum kemoterapi diikuti dengan 8 mg secara oral 12 jam hingga 5 hari. diencerkan dalam cairan infus saline 500-100 atau kompatibel mL.

Contoh sediaan .

TA B.Amp ZOFRAN (GLAXO) 1 TAB 1 JAM SBLM OPERASI . 4mg & 8 mg ONDANSETRON HCL TAB 8mg.AMP.Yang di pasaran NAMA DAGANG CEDENTRON (SOHO) DOSIS PER HARI 1 TAB 1 JAM SBLM OPERASI 3X1 TAB/HARI ISI ONDANSETRON HCL DANSTROXAL (SANDOZ) 3X1 TAB PER HARI ONDANSETRON.

Obat-obat Antiemetik Phenothiazines & Butyrophenons .

Pendahuluan Phenothiazines Butyrophenons Prochlorperazine (compazine) Chlorpromazin Droperidol (Inapsine) Haloperidol (Haldol) .

suppositoria . tablet •Parenteral •Rektal.Mekanisme Kerja •Antagonis Reseptor dopamin D2 dan efektif sbg antiemetik Penggunaan •Oral.

30-40 menit oral tablet.5-25 mg IV / rectal 4-6 jam .Phenothiazines Prochlorperazine (compazine) • Onset of action : 10-20 menit IM. 60 menit rektal suppositoria • Duration of action : 3-4 jam • Dosis: 5-10 mg setiap 2-4 jam oral/25 mg setiap 6 jam rektal /30-40 mg iv infus Promethazine ( Phenergen) • Dosis: 12.

Butyrophenons Droperidol • Onset of action : 3-10 menit. • BA oral 60% . • Durasi action 2-4 jam • Dosis: 1-3mg oral IV 4-6 jam Haloperidol • Dosis : 1-3mg oral/IM/IV setiap 4-6 jam.

Efek Samping • • • • Blurry vision Akathisia Sedasi Hipotensi • • • • Constipation Retention of urine Dry mouth Dilated pupils .

Chemotherapyinduced vomiting .Radiotherapyinduced vomiting .Sesudah pembedahan .Indikasi dan Kontraindikasi .

.

Metabolit yg inaktif dieksresikn k dlm urine. • Olh krn tiu.  Farkodinamik • Memblok stimulasi perifer (yg berasal dr perifer) pusat muntah. • Obt ini mulai bkrja biasanya dlm 40 mnt stlh pmbrian per oral. antihistamin ini paling efektif utk pngobtn & pncegeahan muntah pd mabuk prjlnn dan disfungsi telinga dlm. trutma di hati. dmetabolisme. Bbrpa antihistamin & meklizin mmliki masa krja smpai 24 jam. .Antihistamin  Farmakokinetik • Diabsorbsi dg baik mllui slurn crna.

.  Efek samping • Pusing. gelisah. insomnia. rasa tdk enak di ulu hati atau anoreksia. takikardia. Indikasi / kontra indikasi • Pmkain dg obt yg bkrja sbg antimuskarinik (gol.fenotiazin/antidepresan trisiklik) akn mnimbulkn keluhan kkringn mulut. Hipotensi. skit kpala. mual ringan. mengantuk. kelelahan.

5-50 mg IM/IV 25-50 mg IM/IV/PO 25-50 mg IM/IV/PO 25-50 mg IM/IV/PO .Dosis obat • Piperazin • Etanolamin o Prometazin o Siklizin o Difenhidramin o Difenhidrinat 12.

• Kerja obat : mnghmbat stimulasi vertibuler • Mempunyai sifat depresan SSP • Kontraindikasi : Hipersensitivitas. • Interaksi : inhibitor MAO mmperkuat & mmperpnjang efek antikolinergik antihistamin.mulut kering.pusing.Difenhidrinat • Indikasi : pngobatan n pncedhan mual. • Efek samping : mengantuk.vertigo yg mnyertai mabuk prjlnn.sakit kepala.muntah.pandangan kabur. .disuria. pusing.

.

Karena sifatnya penenang.• Diphenhydramine dan salah satu garamnya. . dimenhydrinate. diphenhydramine umumnya digunakan dalam antiemetik lain untuk pengobatan emesis akibat kemoterapi. adalah generasi pertama antagonis H1 histamin yang memiliki signifikan antikolinergik.

mulut & tenggorokn kring. pndangn kabur.Antikolinergik • Efek samping • konstipasi. disuria. retensi urine. impoten. . gngguan pndgarn.

takikardia shgg sediaan skopolamin oral ini tdk lg dgunkn.6 mg IM 2. pndng kbur.0 mg PO/ tempelan/transdermal • Hyoscine (skopolamin).4-0. .6 mg IM 0.• Dosis obat • Atropin • Skopolamin 0. mulut kering.3-0. antagonis reseptor muscarinic prototypic. mngntuk. Nmun dg ES nya berupa induksi vertigo.

.

.

mencegah muntah pada 30 -40% pasien dan mengurangi muntah pada sebagian besar pasien.efek samping ini sering pada pasien –pasien muda .membatasi • Penggunaan dalam dosis besar. • Efek samping berupa antidopaminergik.termasuk sedasi.metokloropramid (metohkloe PRA mide) sangat efektif pda dosis tinggi terhadap obat penyebab muntah yang kuat(sisplatin).Subtitusi benzamides • Satu dari beberapa pengganti benzamid dengan aktivitas antimuntah.diare dan gejala kstrapiramidal.

Benzodiazepin • Potensi aloprazolam dan loprazolam sebagai antimuntah adalah rendah. dan amnesiknya. ansiolitik. (katzung) . Efeknya yang menguntungkan mungkin disebabkan efek sedasi. (farmakologi ulasan bergambar) • Karena waktu paruh yang singat derta durasi aksi yang pendek midazolam mungkin tepat digunakan bagi pasien rawat jalan. • Benzodiazepin seperti lorazepam / diazepam digunakan sebagai permulaan kemoterapi untuk mereduksi antisipasi mual atau mual yang disebabkan oleh ansietas.

tetapi mungkin melibatkan penghambatan prostaglandin. (famakologi ulasan bergambar) • kortikosteroid akan lebih menguntungkan bila digunakan secara kombinasi dengan agen antiemetik lainnya. hiperglikemia pada pasien dengan diabetes mellitus.Kortikosteroid • Deksametason dan metilprednison yang digunakan tunggal efektif untuk kemoterapi penyebab muntah yang ringan sampai berat. Terutama bila dikombinasikan dengan antagonis reseptor 5-HT3. • Mekanisme efek antimuntahnya tidak diketahui. • Kortikosteroid digunakan dalam pengobatan kemoterapi yang menginduksi mual (chemotherapy-induced vomiting) . • Obat –obat ini dapat menyebabkan insomnia.

kanabinoid sintetik tidak memiliki aktivitas psikotropik. dan disorientasi. • Meskipun sifat – sifat psikotropik. termasuk disforia halusinasi. Namun. efektif terhadap kemoterapi penyebab muntah yang sedang. namun merupakan antimuntah . termasuk dronalbinol [droe NAB i nol] dan nabilon.Kanabinoid • Derivat mariyuana. sedasi. efek antimuntah kanabinoid tidak melibatkan otak. jarang menjadi obat antimuntah pilihan pertama. karena efek sampingnya yang serius. vertigo. Namun.

• Nabilon memiliki kecepatan absorbsi oral yang cepat dan memiliki waktu paruh sekitar 2 jam. • Studi famakokinetik Dronalbinol menunjukan bahwa absorbsi dalam GI tract lambat dan tak menentu dan memiliki BA kurang lebih 10%. Memiliki waktu paruh sekitar 20 – 30 jam tapi dalam bentuk metabolit aktif lain memerlukan eliminasi 1 – 2 hari .

Anti emetik Makalah Menejemen Mual dan Muntah pada Kemoterapi .

.

The End .

EGC. Iskandar junaedi Pharmacology Katzung: Clinical Pharmacology Textbook of Therapeutics: Drug and Disease Management https://www. Fisiologi Manusia dan Mekanisme Penyakit. 1995 Oncologic Therapies Pedoman praktis obat indonesia  dr.com/Indonesia/drug/info/Zofran/?q= ondansetron&type=brief • • • • • .mims.REFFERENSI • • • • Color Atlas Pharmacology 2nd Edition Farmakologi ulasan bergambar Farmakologi UI Sumber: Guyton.

co.id/books?id=k04S1VhNLWoC&pg=PA561&lpg=PA561&dq=golongan+obat+antieme tik&source=bl&ots=x079BbH_X6&sig=DfhM8r2_0dvCeIJxfevhnYMHYXQ&hl=en&sa=X&ei=fKCDUOqPJ8X5r AeAkoBg&redir_esc=y#v=onepage&q=golongan%20obat%20antiemetik&f=true http://books.google.co.id/books?id=BftFTitO30AC&pg=PA515&lpg=PA515&dq=antikolinergik+antiemetik &source=bl&ots=hAD4ZQI-_W&sig=WtguHOsade8xcRjAjjOi_Rd5DI&hl=en&sa=X&ei=aMiDUOzsD43rrQf83YGoDQ&sqi=2&redir_esc=y#v=onepage&q=antikoliner gik%20antiemetik&f=false http://books.id/books?id=MVw2VCMXrEgC&pg=PA118&lpg=PA118&dq=golongan+obat+antiem etik&source=bl&ots=N5ZhtYzBmA&sig=_9v8iiW4Fnd72OZaOjGIwfRFqc&hl=en&sa=X&ei=4J6DUPORKcm3rAeerwE&ved=0CDIQ6AEwAw#v=onepage&q=gol ongan%20obat%20antiemetik&f=false (Kumpulan Kuliah Farmakologi / Staf Pengajar Departemen Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya.google.id/books?id=k04S1VhNLWoC&pg=PA561&lpg=PA561&dq=golongan+obat+antieme tik&source=bl&ots=x079BbH_X6&sig=DfhM8r2_0dvCeIJxfevhnYMHYXQ&hl=en&sa=X&ei=fKCDUOqPJ8X5r AeAkoBg&redir_esc=y#v=onepage&q=golongan%20obat%20antiemetik&f=true http://books.co.Jakarta: EGC.google.google.id/books?id=ven868hWYRIC&pg=PA141&lpg=PA141&dq=golongan+obat+antieme tik&source=bl&ots=DcIvfG1Tu5&sig=DOqKrRU_wUfbSOnxqomXa_7k7A&hl=en&sa=X&ei=RdyDUOOlIsHHrQfI44GQDQ&redir_esc=y#v=onepage&q=go longan%20obat%20antiemetik&f=true .co.Ed.co.google.2.• • • • • • http://books.id/books?id=MkX5ntJ17o8C&pg=PA344&lpg=PA344&dq=antikolinergik+antiemetik &source=bl&ots=rVzZXTftW&sig=JmJGsLDs69TPhx83EbXi5Wmzqjw&hl=en&sa=X&ei=aMiDUOzsD43rrQf83YGoDQ&sqi=2&redi r_esc=y#v=onepage&q=antikolinergik%20antiemetik&f=true http://books. 2008).co.google. http://books.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful