P. 1
Farmakognosi Analitik - Antibiotik

Farmakognosi Analitik - Antibiotik

|Views: 40|Likes:
Dipublikasikan oleh Djlab Alcatraz

More info:

Published by: Djlab Alcatraz on Apr 26, 2013
Hak Cipta:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as PPT, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

02/13/2014

pdf

text

original

ANTIBIOTIKA

Fajriansyah, S.Farm., Apt.

Sejarah Penemuan AB
• • • • Pengobatan rakyat Cina : 2500 tahun yang lalu. 1877 : Pasteur dan Joubert, basil antraks. 1890: Jerman, Pseudomonas aeruginosa mengobati difteri (Corynebacterium diptheriae). 1929: Inggris, Alexander Fleming, Penicillium notatum penghasil Penisilin. 1937: Inggris, Prof. Florey, Oxford University, garam Na dari penisilin. Prof. Waksman dkk di Rutgers University, antimikroba dari golongan Streptomyces : 1940 : isolasi aktinomisin 1942 : isolasi streptotrisin 1943: isolasi streptomisin 1948: isolasi neomisin. Antara 1947 s/d 1960, ditemukan 160 antibiotika/tahun. ( di AS dan Jepang).

• •
• • • • •

ANTIMIKROBA
Antimikroba
mikroorganisme

: senyawa yang dapat membunuh

Antibiotika Antiseptik

: senyawa yang dihasilkan mikroorganisme dan dapat membunuh mikroorganisme lain

: senyawa yang dapat membunuh

mikroorganisme dan digunakan pada permukaan jaringan hidup

Disinfektan

: senyawa yang dapat membunuh

mikroorganisme dan dipergunakan pada permukaan benda mati

MEKANISME AKSI ANTIBIOTIKA
Menghambat sintesa dinding sel Pada bakteri: menghambat sintesa peptidoglikan Gol penisilin  menghambat transpeptidase Sikloserin  struktur mirip D-alanin Basitrasin  menghambat penyambungan N-asetilglukosamin—N-asetil muramat Pada fungi : gol Azol menghambat sintesa ergosterol Mempengaruhi permeabilitas membran sitoplasma Merusak lipid  permeabilitas turun  komponen sel keluar  sel mati Contoh: polimiksin, nistatin, amfoterisin B

Menghambat sintesa protein Berikatan pada ribosom 30S: aminoglikosida, tetrasiklin Berikatan pada ribosom 50S: eritromisin, kloramfenikol Menghambat sintesa asam nukleat Menghambat replikasi DNA bakteri  gol quinolon (siprofloksasin, asam nalidiksat, ofloksasin) Menghambat sintesa RNA (translasi) : Rifampisin Menghambat sintesa asam nukleat (komponen penyusun DNA, RNA) gol. Sulfonamid (trimetroprim, sulfametoksasol) Menghambat sintesa DNA virus: komponen analog nukleosida (asiklovir, gansiklovir)

Mechanisms of antibacterial action
RNA polymerase cell wall
rifampicin

DNA topoisomerases
quinolones, novobiocin DNA

b-lactams
vancomycin bacitracin

mRNA

cell membrane
polymyxins THF DHF

50S 30S

50S 30S

50S

30S

ribosomes

folate synthesis
sulphonamides trimethoprim pABA

protein synthesis (30S) protein synthesis (50S)
tetracyclines aminoglycosides fusidic acid and others macrolides lincosamides chloramphenicol oxazolidinones

ANTIBIOTIKA
GOLONGAN PENISILIN
Menghambat sintesa peptidoglikan (berikatan
dengan transpeptidase)

Menginduksi enzim yang menyebabkan otolisis
Aksi minor: ♦ menghambat endopeptidase dan glikosidase (enzim yang berperan pada pertumbuhan sel bakteri) ♦ diduga juga menghambat sintesa RNA
Efektif terhadap bakteri Gram positif dan Gram negatif (efektifitas bervariasi)

Beberapa obat golongan Penisilin
Natural
Penicillin G / V

Antistaphylococcus
Resisten penisilinase Methicillin Nafcillin Isoxazolyl penicillin Cloxacillin Dicloxacillin Oxacillin Flucloxacillin

Spektrum luas
Ampicillin Amoxisillin Carbenicillin Ticarcillin Piperacillin

Penicillin + inhibitor β lactamase
Ampicillin – sulbactam Ticarcillin-clavulanate Amoxicillin-clavulanate Piperacillin-Tazobactam

CEPHALOSPORIN
Generasi I (spektrum sempit)
Cefadroxil Cefazolin Cephalexin Cephalotin Cephapirin Cephadrine Cephaloridine

Generasi III
Cefexime Cefoperazone Cefotaxime Ceftazidime Ceftioxime Ceftriaxone Ceftizoxime Ceftibuten Cefdinir Cefditoren

Generasi II
Cefaclor Cefuroxime Cefprozil Ceforanide Cefonicid Cefamandole Loracarbef Cefmetazole Cefotetan Cefoxitin

Generasi IV
Cefepime Cefpirome

AMINOGLIKOSIDA
Mekanisme
Berikatan irreversible dengan protein pada ribosom 30S Untuk penetrasi : aerobic energy-dependent Uptake dibantu inhibitor sintesa dinding sel (β-lactam, vancomycin)  sinergis dengan gol β-lactam

Efek
Poten terhadap bakteri aerob Gram negatif dan S. aureus Misreading kode genetik (kecuali Spectinomycin)

QUINOLON
Target: Pada bakteri Gram negatif:
Sub unit A DNA gyrase (DNA topoisomerase tipe II  enzim untuk replikasi DNA, rekombinasi dan repair

Pada bakteri Gram positif: topoisomerase IV 
relaksasi dan dekatenasi DNA superkoil  terminasi replikasi DNA

Bakterisidal

Efek menurun bila:
pH rendah, dalam urin, ada kation divalen (Mg, Ca)

Generasi I (spektrum sempit)
Nalidixic acid Oxolinic acid

Generasi III
Sparfloxacin Tosufloxacin

Generasi II (spektrum luas)
Ciprofloxacin Ofloxacin Pefloxacin Norfloxacin Levofloxacin Rufloxacin Lomefloxacin Enoxacin Fleroxacin

Generasi IV
Gatifloxacin Gemifloxacin Moxifloxacin Sitafloxacin

Trovafloxacin

MACROLIDE
Erythromycin Oleandomycin Spiramycin Josamycin Claritromycin Diritromycin

Mekanisme:
memblok translokasi fase elongasi pada sintesa protein

Natural Metabolit
• •ANTIBIOTIK : • Natural antibiotik: isolasi dari hasil kultivasi mikroba penghasil antibiotik (penisilin) • Semi sintetikantibiotik: sebagian molekulnya diproduksi secara fermentasi, dan bagian lainnya diproduksi secara sintetik (ampisilin)

Natural Metabolit
Antibiotic
Cephalosporin Cyclohexamide Erythromycin Kanamycin Penicillin Streptomycin Tetracycline Polymyxin

Producing microorganism
Cephalosporium sp Streptomyces griseus Streptomyces erythreus Streptomyces kanamycetic Penicillium chrysogenumus Streptomyces griseus Streptomyces rimosus Bacillus polymyxa

Penetapan Potensi Antibiotik secara Mikrobiologi
• Aktivitas (potensi) suatu antibiotik dapat ditunjukkan pada kondisi sesuai dengan efek daya hambatnya terhadap mikroba uji • Perbedaan kadar dan potensi • Dua metode umum : cara lempeng dan cara tabung • Cara lempeng : menggunakan kertas cakram atau selinder baja, efek difusi antibiotik pada medium agar. • Cara tabung : turbidimetri, efek larutan antibiotik terhadap turbiditas mikroba
16

PENGHASIL SENYAWA ANTIBIOTIK
• Penelitian Brunner dan Petrini ( 1992) yang melakukan seleksi pada lebih dari 80 spora fungi endofit, hasilnya menunjukkan bahwa 75 % fungi endofit mampu menghasilkan antibiotika. Fungi endofit Xylotropik, suatu kelompok fungi yang berasosiasi dengan tumbuhan berkayu, juga merupakan penghasil metabolit sekunder. Sitokalasin (Dreyfuss et al., 1986).

You're Reading a Free Preview

Mengunduh
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->