KIMIA MEDISINAL

Judul Mata Kuliah/Praktikum Kode Mata Kuliah/Praktikum Beban Studi Semester Mata Kuliah Prasyarat Tujuan Mata Kuliah : : : : : : KIMIA MEDISINAL 301 VI Pernah mengikuti kuliah Kimia Dasar, Kimia Fisik, Kimia Organik, Matematika/Statistik, Biokimia dan Farmakologi I. Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat menjelaskan hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat, secara kualitatif dan kuantitatif, dan menggunakannya dalam pemilihan obat terbaik dari senyawa seturunan atas dasar hubungan struktur-aktivitas, serta dalam pengembangan obat. Pembina/PJMA Koordinator Kuliah Dosen : Prof. DR. Bambang Soekardjo, Apt, SU. : DR. Purwanto, Apt. : DR. Siswandono, Apt, MS. Drs. Bambang Tri Purwanto, Apt, MS. Ir. Rully Susilowati, MS. Dra. Nuzul Wahyuning Diyah, Apt, MSi.

NO. 1.

POKOK BAHASAN

SUB POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU (Minggu) 1

Hubungan struktur, sifat kimia fisika 1.1 Hubungan antara struktur, pH larutan, pKa, keadaan ionisasi dan proses dengan proses penembusan membran penembusan membran biologis.

1 Pengembangan obat baru.7 Hubungan struktur. (HKSA) 5. 3. 5.2 Hubungan struktur. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN 1 2 3.5 Hubungan struktur. aktivitas pada proses metabolisme 2.biologis dan interaksi obat-biopoli1. sifat kimia fisika 3. 2 NO. 3. tetapan f Rekker. 3. 2.3 Hubungan struktur. 3. sifat kelarutan dan aktivitas obat. ikatan kimia dan aktivitas biologis obat. dengan aktivitas biologis obat 3. aktivitas permukaan dan aktivitas obat.4 Hubungan struktur. bioinaktivasi dan biotoksifikasi. dan .2 Parameter lipofilik (log P. Hubungan perubahan struktur dengan 4.1 Bioaktivasi.2 Hubungan struktur.2 Hubungan perubahan struktur dengan aktivitas pada proses interaksi obatreseptor reseptor. 2.6 Hubungan struktur. aktivitas pada proses interaksi obat4. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. potensial redoks dan aktivitas obat.1 Hubungan struktur. Hubungan struktur. keadaan ionisasi dan aktivitas obat. akibat reaksi fasa II. senyawa berstruktur spesifik dan tidak spesifik. aspek stereokimia dan aktivitas obat. tetapan π Hansch.2 Prinsip Ferguson. 4. sifat kimia fisika dengan proses interaksi obatmer biopolimer. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 Hubungan kuantitatif struktur-aktivitas obat 5. 3.1 Hubungan struktur. akibat obat reaksi fasa I. pembentukan kelat dan aktivitas obat.3 Hubungan struktur. Hubungan perubahan struktur dengan 2.

5. 7. senyawa 9. wa yang bekerja pada sistem saraf otonom 6.5 8. 0.1 HSA senyawa kolinergik. 5.2 HSA antagonis Histamin-2.6.5 9.3 HSA hormon estrogen.4 HSA hormon progestin. Hubungan struktur-aktivitas (HSA) senya.1 HSA antikanker turunan senyawa pengalkilasi. elektronik (pKa.2 HSA hormon androgen.3 HKSA model pendekatan non-matematik Free-Wilson. 7.5 NO. dan sterik (tetapan Es Taft. 8.Rm). 6. .3 HSA senyawa NSAID’s.4 HKSA model pendekatan LFER Hansch. 6. analgesik dan NSAID’s. 6. Hubungan antikanker struktur-aktivitas senyawa 8.3 HSA senyawa adrenergik. 1 7.1 HSA senyawa mineralo dan glukokortikoid. tetapan B1-B4 Verloop) yang digunakan dalam HKSA.2 HSA senyawa pemblok kolinergik.2 HSA senyawa analgesik lemah. 10. tetapan σ Hammett).4 HSA senyawa pemblok adrenergik. 0. Hubungan struktur-aktivitas hormon steroid 7. Hubungan struktur-aktivitas antihistamin 0. 10.1 HSA senyawa analgesik kuat (analgesik narkotik). 7.2 HSA antikanker turunan senyawa antimetabolit. 10.1 HSA antagonis Histamin-1.5 Hubungan struktur-aktivitas senyawa 10. 9. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 0.

6 HSA senyawa diuretik. Lea and Febiger. 2nd ed. 11. Chichester. Principles of Medicinal Chemistry.4 HSA senyawa antidepresi. Wollf ME.4 HSA senyawa antihipertensi.5 HSA senyawa antilipemik. Singapore : John Wiley & Sons.2 HSA senyawa antiangina.. Essentials of Medicinal Chemistry. 1 12. New York.1 HSA senyawa kardiotonik. 2000. 1 12 Buku Acuan 1. yang bekerja pada sistem saraf pusat 12. New York. Surabaya. 12. Kimia Medisinal I dan II. 11. Brisbane. Eds.5 HSA senyawa halusinogen. 3. Hubungan struktur-aktivitas obat kardiovaskular 11. .3 HSA senyawa antikejang.1 HSA senyawa sedatif-hipnotik. Korolkovas A.2 HSA senyawa tranquilizer.. 1988. Hubungan struktur-aktivitas obat 12.. Foye WO. 11. 4. Chichester. 1995. Toronto. Brisbane. 12.3 HSA senyawa antiaritmia. 5th ed.11. Singapore : John Wiley & Sons. 4th ed. Toronto. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery. Ed. Vol. 11. 2. Siswandono dan Bambang Soekardjo. I-IV. 12. Airlangga University Press. 11. 1995-1997.

Modern Medicinal Chemistry. Brisbane. Delgado JN. sehingga menunjang pemahaman materi kuliah Kimia Medisinal. Weinheim. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Siswandono. : Prof. Apt.. 1993. New York. 2nd ed. Smith and William’s ‘Introduction to the principles of drug design. 8.. Paper tugas 2. Chichester: Ellis Horwood Ltd. UTS 3. Apt. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. and Kennewell PD. Purwanto. Gringauz A. 7. MS. Toronto: WileyVCH. Smith HJ. How Drugs Act and Why. 1997. secara Koordinator Praktikum Dosen kuantitatif. sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat. Singapore. 9. elektronik dan sterik). Siswandono dan Bambang Soekardjo. 9th ed. Introduction to Medicinal Chemistry. DR. serta menganalisis hubungan struktur. . 6. 1988. UAS 10 % 40 % 50 % PRAKTIKUM KIMIA MEDISINAL Tujuan Praktikum : Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat melakukan penentuan parameter sifat kimia fisika (lipofilik. Evaluasi : 1. SU.. Wright/Butterworths. Apt. Chichester. DR.5. 1998. : DR. Airlangga University Press. Taylor JB. Lippincott. Surabaya. and Remers AW. Eds. Bambang Soekardjo. 1991. Eds.

9. Apt.4 Aplikasi program komputer QSAR untuk analisis hubungan strukturaktivitas turunan obat. MS. Drs.Drs. Rm dan pKa. Apt. MSi. Apt. Analisis HKSA turunan obat melalui parameter sifat kimia fisika 3. NO. Rm dan pKa. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 2 2 1 2. Nuzul Wahyuning Diyah. 2. Ir.3 Penentuan nilai pKa senyawa obat dengan metode spektrofotometri.1 Penjelasan Tata Tertib Praktikum 9. 3. MS.1 Penentuan nilai log P dan MR senyawa obat. Rully Susilowati. Dra. Drs. MS.2 Penentuan nilai Rm senyawa obat dengan metode KLT Fasa Balik.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter log P. dengan menggunakan program komputer QSAR. Suko Hardjono. kuantitatif struktur-aktivitas (HKSA) 2. . Bambang Tri Purwanto. NO. Apt. Penentuan nilai parameter sifat kimia 2. 9.3 Metode-metode yang digunakan untuk penentuan nilai log P. Robby Sondakh. MS. dan menggambar struktur fisika yang digunakan dalam hubungan dengan program komputer Chem Office Pro 2000.2 Tugas : mencari satu jurnal penelitian bidang Kimia Medisinal (HKSA) dan membahasnya. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 2 1. Pengantar Praktikum Kimia Medisinal 9.

Analisis HKSA model LFER Hansch 4. Evaluasi : 1. 5. Clayton GM. Ed. Quantitative of Drug Design. A Critical Introduction.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter lipofilik (π). Siswandono dan Bambang Soekardjo. Eds. elektronik (σ) dan sterik (Es) menurut model LFER Hansch. 1998. A Guide Of Biological Activity. 1991. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat.4. 5. Purcell WP. 1 5.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat menurut model de novo Free-Wilson. 1978. 2000. Delgado JN. Surabaya. Marcel Dekker Inc. Siswandono. 2. Airlangga University Press. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Nilai diskusi 10 % . 6. dengan menggunakan program komputer QSAR. 1973. dengan menggunakan program komputer QSAR. Martin YC. 9th ed. 2 12 Buku Acuan 1. John Wiley & Sons. Analisis HKSA model de novo FreeWilson Inhal 1 6. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry.. Surabaya. Strategy of Drug Design. New York. 3. 4. New York. 2000. Airlangga University Press. Kimia Medisinal I dan II. Bass GE. Surabaya. and Remers AW. Eds. Eds. Petunjuk Praktikum Kimia Medisinal. Lippincott.

Nilai ujian praktikum 10 % 30 % 10 % 40 % . Nilai jurnal/laporan praktikum 5. Nilai tugas 3. Nilai selama praktikum 4.2.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful