KIMIA MEDISINAL

Judul Mata Kuliah/Praktikum Kode Mata Kuliah/Praktikum Beban Studi Semester Mata Kuliah Prasyarat Tujuan Mata Kuliah : : : : : : KIMIA MEDISINAL 301 VI Pernah mengikuti kuliah Kimia Dasar, Kimia Fisik, Kimia Organik, Matematika/Statistik, Biokimia dan Farmakologi I. Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat menjelaskan hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat, secara kualitatif dan kuantitatif, dan menggunakannya dalam pemilihan obat terbaik dari senyawa seturunan atas dasar hubungan struktur-aktivitas, serta dalam pengembangan obat. Pembina/PJMA Koordinator Kuliah Dosen : Prof. DR. Bambang Soekardjo, Apt, SU. : DR. Purwanto, Apt. : DR. Siswandono, Apt, MS. Drs. Bambang Tri Purwanto, Apt, MS. Ir. Rully Susilowati, MS. Dra. Nuzul Wahyuning Diyah, Apt, MSi.

NO. 1.

POKOK BAHASAN

SUB POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU (Minggu) 1

Hubungan struktur, sifat kimia fisika 1.1 Hubungan antara struktur, pH larutan, pKa, keadaan ionisasi dan proses dengan proses penembusan membran penembusan membran biologis.

5. 2. Hubungan perubahan struktur dengan 2. keadaan ionisasi dan aktivitas obat. aktivitas pada proses interaksi obat4.1 Hubungan struktur. Hubungan perubahan struktur dengan 4. sifat kelarutan dan aktivitas obat.1 Hubungan struktur. aktivitas permukaan dan aktivitas obat. akibat obat reaksi fasa I.3 Hubungan struktur.3 Hubungan struktur.4 Hubungan struktur.6 Hubungan struktur.2 Hubungan struktur. bioinaktivasi dan biotoksifikasi.2 Prinsip Ferguson. aktivitas pada proses metabolisme 2.5 Hubungan struktur. 2 NO. senyawa berstruktur spesifik dan tidak spesifik. ikatan kimia dan aktivitas biologis obat. tetapan f Rekker. dan . 2. 4.2 Parameter lipofilik (log P. akibat reaksi fasa II.2 Hubungan struktur. ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 Hubungan kuantitatif struktur-aktivitas obat 5. 3.1 Pengembangan obat baru. dengan aktivitas biologis obat 3. proses metabolisme dengan aktivitas biologis.7 Hubungan struktur. aspek stereokimia dan aktivitas obat. sifat kimia fisika 3.1 Bioaktivasi.biologis dan interaksi obat-biopoli1. 3. (HKSA) 5. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. potensial redoks dan aktivitas obat. 3. Hubungan struktur. 3.2 Hubungan perubahan struktur dengan aktivitas pada proses interaksi obatreseptor reseptor. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN 1 2 3. pembentukan kelat dan aktivitas obat. tetapan π Hansch. sifat kimia fisika dengan proses interaksi obatmer biopolimer. 3.

6. wa yang bekerja pada sistem saraf otonom 6.3 HSA hormon estrogen. 0.3 HSA senyawa NSAID’s.3 HKSA model pendekatan non-matematik Free-Wilson.1 HSA antikanker turunan senyawa pengalkilasi. Hubungan antikanker struktur-aktivitas senyawa 8. 0.1 HSA senyawa analgesik kuat (analgesik narkotik).1 HSA senyawa mineralo dan glukokortikoid.4 HSA senyawa pemblok adrenergik.Rm). 10. Hubungan struktur-aktivitas antihistamin 0. Hubungan struktur-aktivitas hormon steroid 7. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 0. Hubungan struktur-aktivitas (HSA) senya. 10.2 HSA hormon androgen.2 HSA antagonis Histamin-2.5 Hubungan struktur-aktivitas senyawa 10. 5. 6.1 HSA senyawa kolinergik.4 HSA hormon progestin. 5. 10. senyawa 9.5 9. 6.2 HSA senyawa analgesik lemah. tetapan B1-B4 Verloop) yang digunakan dalam HKSA.4 HKSA model pendekatan LFER Hansch.2 HSA antikanker turunan senyawa antimetabolit. 9. dan sterik (tetapan Es Taft.3 HSA senyawa adrenergik. analgesik dan NSAID’s.5 NO. 7. elektronik (pKa.1 HSA antagonis Histamin-1. .5 8. 7. 6. 7. 1 7. 8. tetapan σ Hammett).2 HSA senyawa pemblok kolinergik.

Airlangga University Press. 4.3 HSA senyawa antiaritmia.2 HSA senyawa tranquilizer. Hubungan struktur-aktivitas obat 12.4 HSA senyawa antidepresi. 11. 11. 11. 1 12.2 HSA senyawa antiangina.6 HSA senyawa diuretik. Toronto. New York. Ed.4 HSA senyawa antihipertensi. 3. 5th ed. 1995-1997. Korolkovas A. Toronto. yang bekerja pada sistem saraf pusat 12. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Chichester. Vol. Surabaya. 2. Singapore : John Wiley & Sons. 1988. 11. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery.. 11. Hubungan struktur-aktivitas obat kardiovaskular 11. 4th ed. 1995. Brisbane. 12.1 HSA senyawa sedatif-hipnotik. 12. Singapore : John Wiley & Sons. New York. Kimia Medisinal I dan II. 2000. Lea and Febiger. Chichester. 12.. Wollf ME. Brisbane.5 HSA senyawa halusinogen.1 HSA senyawa kardiotonik. Principles of Medicinal Chemistry. .3 HSA senyawa antikejang. Eds..5 HSA senyawa antilipemik. Essentials of Medicinal Chemistry. I-IV. Foye WO. 2nd ed. 1 12 Buku Acuan 1.11.

Airlangga University Press. 6. Smith and William’s ‘Introduction to the principles of drug design.5. Gringauz A. Taylor JB. serta menganalisis hubungan struktur.. Apt. 2nd ed. : Prof. 9. MS. Eds. Introduction to Medicinal Chemistry. New York. 8.. : DR. sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat. Singapore. 1993. 1988. Lippincott. elektronik dan sterik). Evaluasi : 1. UAS 10 % 40 % 50 % PRAKTIKUM KIMIA MEDISINAL Tujuan Praktikum : Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat melakukan penentuan parameter sifat kimia fisika (lipofilik. 9th ed. Toronto: WileyVCH. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Modern Medicinal Chemistry. sehingga menunjang pemahaman materi kuliah Kimia Medisinal. Chichester. Apt. Eds. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. Apt. Smith HJ.. How Drugs Act and Why. . Brisbane. DR. 1998. Paper tugas 2. Surabaya. and Kennewell PD. Siswandono. Bambang Soekardjo. 1991. Purwanto. Delgado JN. DR. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. 7. Wright/Butterworths. and Remers AW. UTS 3. secara Koordinator Praktikum Dosen kuantitatif. SU. Chichester: Ellis Horwood Ltd. Weinheim. 1997.

Drs.3 Penentuan nilai pKa senyawa obat dengan metode spektrofotometri. Rm dan pKa. 9. MS.2 Tugas : mencari satu jurnal penelitian bidang Kimia Medisinal (HKSA) dan membahasnya. dan menggambar struktur fisika yang digunakan dalam hubungan dengan program komputer Chem Office Pro 2000. . 2. 3. Suko Hardjono. Pengantar Praktikum Kimia Medisinal 9. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 2 2 1 2.3 Metode-metode yang digunakan untuk penentuan nilai log P.4 Aplikasi program komputer QSAR untuk analisis hubungan strukturaktivitas turunan obat.1 Penjelasan Tata Tertib Praktikum 9. Rm dan pKa. Bambang Tri Purwanto. NO. Apt. Apt. Dra. Apt. 9. MS.Drs.1 Penentuan nilai log P dan MR senyawa obat. MS. Ir. Rully Susilowati. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 2 1. MS. Nuzul Wahyuning Diyah. Analisis HKSA turunan obat melalui parameter sifat kimia fisika 3.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter log P. NO.2 Penentuan nilai Rm senyawa obat dengan metode KLT Fasa Balik. kuantitatif struktur-aktivitas (HKSA) 2. dengan menggunakan program komputer QSAR. MSi. Robby Sondakh. Drs. Penentuan nilai parameter sifat kimia 2. Apt.

Strategy of Drug Design. 1973. 2000. Evaluasi : 1. Analisis HKSA model LFER Hansch 4. Martin YC. A Critical Introduction. Petunjuk Praktikum Kimia Medisinal. 2 12 Buku Acuan 1. Quantitative of Drug Design..4. Eds. Purcell WP. Siswandono dan Bambang Soekardjo. 2000. Delgado JN. 6. and Remers AW. A Guide Of Biological Activity. 9th ed. Siswandono dan Bambang Soekardjo. 1998. Airlangga University Press. 3. 5. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. dengan menggunakan program komputer QSAR. 4. 1 5. Surabaya. Airlangga University Press. Marcel Dekker Inc. Clayton GM. 1978. New York. 2. Eds. Analisis HKSA model de novo FreeWilson Inhal 1 6. elektronik (σ) dan sterik (Es) menurut model LFER Hansch. Bass GE. 5. 1991. dengan menggunakan program komputer QSAR. John Wiley & Sons.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat menurut model de novo Free-Wilson. Surabaya. Kimia Medisinal I dan II. Surabaya. Eds. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Nilai diskusi 10 % . New York. Lippincott.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter lipofilik (π). Siswandono. Ed.

Nilai ujian praktikum 10 % 30 % 10 % 40 % . Nilai selama praktikum 4. Nilai tugas 3.2. Nilai jurnal/laporan praktikum 5.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful