KIMIA MEDISINAL

Judul Mata Kuliah/Praktikum Kode Mata Kuliah/Praktikum Beban Studi Semester Mata Kuliah Prasyarat Tujuan Mata Kuliah : : : : : : KIMIA MEDISINAL 301 VI Pernah mengikuti kuliah Kimia Dasar, Kimia Fisik, Kimia Organik, Matematika/Statistik, Biokimia dan Farmakologi I. Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat menjelaskan hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat, secara kualitatif dan kuantitatif, dan menggunakannya dalam pemilihan obat terbaik dari senyawa seturunan atas dasar hubungan struktur-aktivitas, serta dalam pengembangan obat. Pembina/PJMA Koordinator Kuliah Dosen : Prof. DR. Bambang Soekardjo, Apt, SU. : DR. Purwanto, Apt. : DR. Siswandono, Apt, MS. Drs. Bambang Tri Purwanto, Apt, MS. Ir. Rully Susilowati, MS. Dra. Nuzul Wahyuning Diyah, Apt, MSi.

NO. 1.

POKOK BAHASAN

SUB POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU (Minggu) 1

Hubungan struktur, sifat kimia fisika 1.1 Hubungan antara struktur, pH larutan, pKa, keadaan ionisasi dan proses dengan proses penembusan membran penembusan membran biologis.

keadaan ionisasi dan aktivitas obat. tetapan π Hansch.1 Hubungan struktur. ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 Hubungan kuantitatif struktur-aktivitas obat 5. 3. potensial redoks dan aktivitas obat. senyawa berstruktur spesifik dan tidak spesifik. sifat kelarutan dan aktivitas obat. 2.6 Hubungan struktur. Hubungan struktur. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. 3. Hubungan perubahan struktur dengan 4. Hubungan perubahan struktur dengan 2. akibat reaksi fasa II. aktivitas pada proses interaksi obat4.7 Hubungan struktur.4 Hubungan struktur. 4.2 Parameter lipofilik (log P.2 Hubungan struktur. 3.1 Bioaktivasi. pembentukan kelat dan aktivitas obat. aspek stereokimia dan aktivitas obat.5 Hubungan struktur. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN 1 2 3.2 Hubungan perubahan struktur dengan aktivitas pada proses interaksi obatreseptor reseptor. sifat kimia fisika dengan proses interaksi obatmer biopolimer. 2. tetapan f Rekker. ikatan kimia dan aktivitas biologis obat. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. dengan aktivitas biologis obat 3. akibat obat reaksi fasa I. (HKSA) 5. bioinaktivasi dan biotoksifikasi. sifat kimia fisika 3. dan . 2 NO. 3. 5. aktivitas permukaan dan aktivitas obat.3 Hubungan struktur. 3.1 Pengembangan obat baru.2 Prinsip Ferguson.3 Hubungan struktur.biologis dan interaksi obat-biopoli1. aktivitas pada proses metabolisme 2.2 Hubungan struktur.1 Hubungan struktur.

senyawa 9.4 HSA hormon progestin. 7. wa yang bekerja pada sistem saraf otonom 6. dan sterik (tetapan Es Taft. elektronik (pKa.6.2 HSA hormon androgen.3 HSA senyawa NSAID’s. Hubungan struktur-aktivitas (HSA) senya. 0.3 HSA senyawa adrenergik. 6. tetapan B1-B4 Verloop) yang digunakan dalam HKSA. Hubungan struktur-aktivitas antihistamin 0. 7. 5.2 HSA senyawa analgesik lemah.1 HSA antikanker turunan senyawa pengalkilasi. .5 Hubungan struktur-aktivitas senyawa 10. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 0. tetapan σ Hammett).2 HSA senyawa pemblok kolinergik.1 HSA antagonis Histamin-1.1 HSA senyawa kolinergik.Rm).5 9. 0. 6.1 HSA senyawa analgesik kuat (analgesik narkotik). 10.3 HSA hormon estrogen.4 HSA senyawa pemblok adrenergik.3 HKSA model pendekatan non-matematik Free-Wilson.2 HSA antagonis Histamin-2. 7.5 NO. 6.5 8.2 HSA antikanker turunan senyawa antimetabolit. Hubungan antikanker struktur-aktivitas senyawa 8. 8. 10.4 HKSA model pendekatan LFER Hansch. 10. 5. 9. 1 7.1 HSA senyawa mineralo dan glukokortikoid. Hubungan struktur-aktivitas hormon steroid 7. analgesik dan NSAID’s.

1988. Singapore : John Wiley & Sons. 11. 11. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Hubungan struktur-aktivitas obat 12. Foye WO.5 HSA senyawa halusinogen. Toronto. Principles of Medicinal Chemistry.2 HSA senyawa antiangina. 4. 2nd ed. 12. Chichester. Hubungan struktur-aktivitas obat kardiovaskular 11. Toronto.6 HSA senyawa diuretik. 1 12.. 11. New York. .3 HSA senyawa antikejang. Eds. New York. yang bekerja pada sistem saraf pusat 12. I-IV.11. 12.. 4th ed.1 HSA senyawa kardiotonik.5 HSA senyawa antilipemik. 2000. 2. 11. 11.1 HSA senyawa sedatif-hipnotik. Brisbane. Essentials of Medicinal Chemistry. Brisbane. 1 12 Buku Acuan 1. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery. Korolkovas A. 3. Airlangga University Press. Chichester.2 HSA senyawa tranquilizer. Vol.4 HSA senyawa antihipertensi. Kimia Medisinal I dan II.. 12. Surabaya. Lea and Febiger. 1995-1997. Wollf ME. 1995.3 HSA senyawa antiaritmia.4 HSA senyawa antidepresi. 5th ed. Singapore : John Wiley & Sons. Ed.

Purwanto. secara Koordinator Praktikum Dosen kuantitatif. Chichester. SU. Singapore. Apt. 1991. 7. . New York. 1998. serta menganalisis hubungan struktur. and Remers AW. Smith HJ. UTS 3. Introduction to Medicinal Chemistry. sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat. Weinheim. sehingga menunjang pemahaman materi kuliah Kimia Medisinal. Paper tugas 2.. Brisbane. elektronik dan sterik).. 1997. Evaluasi : 1. Lippincott.. : Prof. Taylor JB. Modern Medicinal Chemistry. Eds. DR. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. Wright/Butterworths. Bambang Soekardjo. 8. 9. Surabaya. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Apt. 6. 1988. 9th ed. 1993. UAS 10 % 40 % 50 % PRAKTIKUM KIMIA MEDISINAL Tujuan Praktikum : Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat melakukan penentuan parameter sifat kimia fisika (lipofilik. Chichester: Ellis Horwood Ltd. Apt. DR. 2nd ed. Eds. and Kennewell PD. How Drugs Act and Why. Gringauz A. MS. Smith and William’s ‘Introduction to the principles of drug design. Toronto: WileyVCH. Airlangga University Press.5. Siswandono. Delgado JN. : DR.

Drs. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 2 1. Apt. NO. Bambang Tri Purwanto. Ir. Nuzul Wahyuning Diyah.1 Penentuan nilai log P dan MR senyawa obat.2 Penentuan nilai Rm senyawa obat dengan metode KLT Fasa Balik. NO. Analisis HKSA turunan obat melalui parameter sifat kimia fisika 3. dengan menggunakan program komputer QSAR. 3.1 Penjelasan Tata Tertib Praktikum 9. Apt. Rm dan pKa.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter log P. Rully Susilowati. MS. Apt. Penentuan nilai parameter sifat kimia 2. 9. Apt.3 Metode-metode yang digunakan untuk penentuan nilai log P. MS. kuantitatif struktur-aktivitas (HKSA) 2. MS. MS. Dra. Drs. 2.Drs.4 Aplikasi program komputer QSAR untuk analisis hubungan strukturaktivitas turunan obat. Pengantar Praktikum Kimia Medisinal 9. . MSi. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 2 2 1 2. Rm dan pKa. dan menggambar struktur fisika yang digunakan dalam hubungan dengan program komputer Chem Office Pro 2000.3 Penentuan nilai pKa senyawa obat dengan metode spektrofotometri.2 Tugas : mencari satu jurnal penelitian bidang Kimia Medisinal (HKSA) dan membahasnya. Robby Sondakh. 9. Suko Hardjono.

Martin YC. Siswandono dan Bambang Soekardjo. 4. 2 12 Buku Acuan 1.4.. 2000. A Guide Of Biological Activity. Lippincott. Evaluasi : 1. 5. Siswandono. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. Surabaya. Ed. Eds. 1998. New York. 1978. Analisis HKSA model LFER Hansch 4. 1973. Analisis HKSA model de novo FreeWilson Inhal 1 6. Airlangga University Press. Surabaya. 9th ed. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Eds. 2. Quantitative of Drug Design. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Petunjuk Praktikum Kimia Medisinal. A Critical Introduction. Marcel Dekker Inc. 1 5. 5. John Wiley & Sons.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter lipofilik (π). 1991. Purcell WP. Nilai diskusi 10 % . Airlangga University Press.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat menurut model de novo Free-Wilson. Clayton GM. 2000. dengan menggunakan program komputer QSAR. dengan menggunakan program komputer QSAR. and Remers AW. elektronik (σ) dan sterik (Es) menurut model LFER Hansch. Strategy of Drug Design. 3. New York. Kimia Medisinal I dan II. Surabaya. 6. Eds. Bass GE. Delgado JN.

Nilai jurnal/laporan praktikum 5. Nilai selama praktikum 4. Nilai ujian praktikum 10 % 30 % 10 % 40 % .2. Nilai tugas 3.