KIMIA MEDISINAL

Judul Mata Kuliah/Praktikum Kode Mata Kuliah/Praktikum Beban Studi Semester Mata Kuliah Prasyarat Tujuan Mata Kuliah : : : : : : KIMIA MEDISINAL 301 VI Pernah mengikuti kuliah Kimia Dasar, Kimia Fisik, Kimia Organik, Matematika/Statistik, Biokimia dan Farmakologi I. Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat menjelaskan hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat, secara kualitatif dan kuantitatif, dan menggunakannya dalam pemilihan obat terbaik dari senyawa seturunan atas dasar hubungan struktur-aktivitas, serta dalam pengembangan obat. Pembina/PJMA Koordinator Kuliah Dosen : Prof. DR. Bambang Soekardjo, Apt, SU. : DR. Purwanto, Apt. : DR. Siswandono, Apt, MS. Drs. Bambang Tri Purwanto, Apt, MS. Ir. Rully Susilowati, MS. Dra. Nuzul Wahyuning Diyah, Apt, MSi.

NO. 1.

POKOK BAHASAN

SUB POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU (Minggu) 1

Hubungan struktur, sifat kimia fisika 1.1 Hubungan antara struktur, pH larutan, pKa, keadaan ionisasi dan proses dengan proses penembusan membran penembusan membran biologis.

akibat reaksi fasa II. 3. aspek stereokimia dan aktivitas obat. Hubungan perubahan struktur dengan 4. Hubungan perubahan struktur dengan 2. keadaan ionisasi dan aktivitas obat. tetapan π Hansch. (HKSA) 5.5 Hubungan struktur. sifat kelarutan dan aktivitas obat. aktivitas permukaan dan aktivitas obat. proses metabolisme dengan aktivitas biologis.1 Hubungan struktur. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN 1 2 3.1 Pengembangan obat baru. Hubungan struktur.2 Hubungan struktur.1 Bioaktivasi.2 Hubungan struktur. tetapan f Rekker. 2 NO. senyawa berstruktur spesifik dan tidak spesifik. ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 Hubungan kuantitatif struktur-aktivitas obat 5. aktivitas pada proses metabolisme 2. 3.1 Hubungan struktur. 5. sifat kimia fisika 3. 2. bioinaktivasi dan biotoksifikasi.biologis dan interaksi obat-biopoli1. 3. 4. 2. potensial redoks dan aktivitas obat. akibat obat reaksi fasa I. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. ikatan kimia dan aktivitas biologis obat. sifat kimia fisika dengan proses interaksi obatmer biopolimer.2 Parameter lipofilik (log P. dengan aktivitas biologis obat 3. 3.2 Prinsip Ferguson. dan . aktivitas pada proses interaksi obat4.6 Hubungan struktur. 3. pembentukan kelat dan aktivitas obat.4 Hubungan struktur.2 Hubungan perubahan struktur dengan aktivitas pada proses interaksi obatreseptor reseptor.3 Hubungan struktur.3 Hubungan struktur.7 Hubungan struktur.

6.3 HSA hormon estrogen.1 HSA senyawa kolinergik. 6. 1 7. Hubungan struktur-aktivitas (HSA) senya.4 HSA hormon progestin.3 HSA senyawa adrenergik.5 8. 10.Rm).1 HSA antikanker turunan senyawa pengalkilasi.4 HKSA model pendekatan LFER Hansch. 7.3 HSA senyawa NSAID’s. 0. tetapan B1-B4 Verloop) yang digunakan dalam HKSA. 6. tetapan σ Hammett). Hubungan struktur-aktivitas antihistamin 0.2 HSA hormon androgen.4 HSA senyawa pemblok adrenergik.5 9.1 HSA senyawa analgesik kuat (analgesik narkotik).5 Hubungan struktur-aktivitas senyawa 10.1 HSA senyawa mineralo dan glukokortikoid. 9.3 HKSA model pendekatan non-matematik Free-Wilson.5 NO. 5. 7.2 HSA antagonis Histamin-2. 8.6.2 HSA senyawa pemblok kolinergik.1 HSA antagonis Histamin-1. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 0. 7. 5. Hubungan antikanker struktur-aktivitas senyawa 8. 10.2 HSA senyawa analgesik lemah. wa yang bekerja pada sistem saraf otonom 6.2 HSA antikanker turunan senyawa antimetabolit. senyawa 9. 0. Hubungan struktur-aktivitas hormon steroid 7. 10. analgesik dan NSAID’s. dan sterik (tetapan Es Taft. . elektronik (pKa.

Hubungan struktur-aktivitas obat kardiovaskular 11. 4.1 HSA senyawa kardiotonik. 4th ed. . 5th ed.6 HSA senyawa diuretik. 1995. Toronto. Vol. Brisbane. 11. 11.5 HSA senyawa halusinogen. Ed. New York. 1 12 Buku Acuan 1. Airlangga University Press. 2. 1988.4 HSA senyawa antihipertensi. I-IV.5 HSA senyawa antilipemik.1 HSA senyawa sedatif-hipnotik. Hubungan struktur-aktivitas obat 12. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery. Singapore : John Wiley & Sons. 1 12.4 HSA senyawa antidepresi. Kimia Medisinal I dan II. Surabaya. Wollf ME. 3. Foye WO. Singapore : John Wiley & Sons... 11. Korolkovas A. New York. 1995-1997.2 HSA senyawa antiangina..3 HSA senyawa antiaritmia.2 HSA senyawa tranquilizer. 2000. 12. 11. yang bekerja pada sistem saraf pusat 12. Chichester. Principles of Medicinal Chemistry. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Eds. Brisbane.3 HSA senyawa antikejang. 11. 2nd ed.11. Lea and Febiger. Essentials of Medicinal Chemistry. Chichester. 12. Toronto. 12.

1993. SU. Toronto: WileyVCH. 1991. Apt. 9. Siswandono dan Bambang Soekardjo. Apt. Airlangga University Press. and Kennewell PD. MS. and Remers AW. secara Koordinator Praktikum Dosen kuantitatif. Chichester: Ellis Horwood Ltd. How Drugs Act and Why. Delgado JN. Bambang Soekardjo. Apt. Brisbane. . : DR. 2nd ed. : Prof. UTS 3. sehingga menunjang pemahaman materi kuliah Kimia Medisinal. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. Introduction to Medicinal Chemistry. 6. 1988. DR.. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. 9th ed. 1998. 7.. Paper tugas 2.. serta menganalisis hubungan struktur. Chichester. Taylor JB. Lippincott. Smith HJ. Smith and William’s ‘Introduction to the principles of drug design. Surabaya.5. Purwanto. sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat. Evaluasi : 1. New York. Wright/Butterworths. 8. Weinheim. elektronik dan sterik). UAS 10 % 40 % 50 % PRAKTIKUM KIMIA MEDISINAL Tujuan Praktikum : Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat melakukan penentuan parameter sifat kimia fisika (lipofilik. Gringauz A. Eds. Siswandono. Modern Medicinal Chemistry. Eds. Singapore. 1997. DR.

Pengantar Praktikum Kimia Medisinal 9. 3. Apt. 2. 9. Suko Hardjono. Rm dan pKa. dengan menggunakan program komputer QSAR. Rully Susilowati. MSi. Ir.1 Penentuan nilai log P dan MR senyawa obat. . dan menggambar struktur fisika yang digunakan dalam hubungan dengan program komputer Chem Office Pro 2000. NO. Apt. Rm dan pKa.2 Penentuan nilai Rm senyawa obat dengan metode KLT Fasa Balik. Bambang Tri Purwanto.Drs. Apt.1 Penjelasan Tata Tertib Praktikum 9. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 2 1. Apt. Nuzul Wahyuning Diyah. MS. 9. MS. Robby Sondakh. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 2 2 1 2. Drs.2 Tugas : mencari satu jurnal penelitian bidang Kimia Medisinal (HKSA) dan membahasnya. Analisis HKSA turunan obat melalui parameter sifat kimia fisika 3. Dra. MS. kuantitatif struktur-aktivitas (HKSA) 2.3 Penentuan nilai pKa senyawa obat dengan metode spektrofotometri. Penentuan nilai parameter sifat kimia 2. Drs. MS.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter log P. NO.4 Aplikasi program komputer QSAR untuk analisis hubungan strukturaktivitas turunan obat.3 Metode-metode yang digunakan untuk penentuan nilai log P.

dengan menggunakan program komputer QSAR. Analisis HKSA model de novo FreeWilson Inhal 1 6.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat menurut model de novo Free-Wilson. 1973. Petunjuk Praktikum Kimia Medisinal.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter lipofilik (π). Siswandono dan Bambang Soekardjo. elektronik (σ) dan sterik (Es) menurut model LFER Hansch. 5. Eds. Airlangga University Press. Surabaya. Surabaya. Lippincott. Clayton GM. Nilai diskusi 10 % . Siswandono. Strategy of Drug Design.4. 1978. 5. 1998. New York. Evaluasi : 1. Delgado JN.. Surabaya. Marcel Dekker Inc. and Remers AW. 2 12 Buku Acuan 1. Siswandono dan Bambang Soekardjo. 1991. Bass GE. Eds. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. Eds. Martin YC. 4. 1 5. A Guide Of Biological Activity. Quantitative of Drug Design. 2000. A Critical Introduction. New York. Ed. 3. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. 9th ed. John Wiley & Sons. dengan menggunakan program komputer QSAR. Purcell WP. 2. 6. Airlangga University Press. Analisis HKSA model LFER Hansch 4. 2000. Kimia Medisinal I dan II.

2. Nilai ujian praktikum 10 % 30 % 10 % 40 % . Nilai jurnal/laporan praktikum 5. Nilai selama praktikum 4. Nilai tugas 3.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful