KIMIA MEDISINAL

Judul Mata Kuliah/Praktikum Kode Mata Kuliah/Praktikum Beban Studi Semester Mata Kuliah Prasyarat Tujuan Mata Kuliah : : : : : : KIMIA MEDISINAL 301 VI Pernah mengikuti kuliah Kimia Dasar, Kimia Fisik, Kimia Organik, Matematika/Statistik, Biokimia dan Farmakologi I. Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat menjelaskan hubungan struktur, sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat, secara kualitatif dan kuantitatif, dan menggunakannya dalam pemilihan obat terbaik dari senyawa seturunan atas dasar hubungan struktur-aktivitas, serta dalam pengembangan obat. Pembina/PJMA Koordinator Kuliah Dosen : Prof. DR. Bambang Soekardjo, Apt, SU. : DR. Purwanto, Apt. : DR. Siswandono, Apt, MS. Drs. Bambang Tri Purwanto, Apt, MS. Ir. Rully Susilowati, MS. Dra. Nuzul Wahyuning Diyah, Apt, MSi.

NO. 1.

POKOK BAHASAN

SUB POKOK BAHASAN

ALOKASI WAKTU (Minggu) 1

Hubungan struktur, sifat kimia fisika 1.1 Hubungan antara struktur, pH larutan, pKa, keadaan ionisasi dan proses dengan proses penembusan membran penembusan membran biologis.

3.2 Hubungan struktur.1 Hubungan struktur. 3. tetapan f Rekker. 2 NO. 5. aktivitas pada proses interaksi obat4. dan .2 Hubungan struktur. tetapan π Hansch. keadaan ionisasi dan aktivitas obat. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. Hubungan struktur.2 Parameter lipofilik (log P. ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 Hubungan kuantitatif struktur-aktivitas obat 5.1 Hubungan struktur. akibat reaksi fasa II. sifat kelarutan dan aktivitas obat.4 Hubungan struktur.1 Pengembangan obat baru. aktivitas permukaan dan aktivitas obat. sifat kimia fisika dengan proses interaksi obatmer biopolimer. Hubungan perubahan struktur dengan 4. senyawa berstruktur spesifik dan tidak spesifik.1 Bioaktivasi.biologis dan interaksi obat-biopoli1.7 Hubungan struktur. aspek stereokimia dan aktivitas obat.3 Hubungan struktur. 3. ikatan kimia dan aktivitas biologis obat. Hubungan perubahan struktur dengan 2. 4. 2.5 Hubungan struktur. 3. 2. dengan aktivitas biologis obat 3. (HKSA) 5. proses metabolisme dengan aktivitas biologis. potensial redoks dan aktivitas obat.3 Hubungan struktur. akibat obat reaksi fasa I. aktivitas pada proses metabolisme 2.2 Hubungan perubahan struktur dengan aktivitas pada proses interaksi obatreseptor reseptor. pembentukan kelat dan aktivitas obat. sifat kimia fisika 3.6 Hubungan struktur. bioinaktivasi dan biotoksifikasi.2 Prinsip Ferguson. 3. POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN 1 2 3.

Hubungan struktur-aktivitas hormon steroid 7. tetapan σ Hammett). senyawa 9.2 HSA hormon androgen. .5 8. wa yang bekerja pada sistem saraf otonom 6. 7. Hubungan antikanker struktur-aktivitas senyawa 8.1 HSA senyawa mineralo dan glukokortikoid.3 HSA senyawa adrenergik.1 HSA senyawa analgesik kuat (analgesik narkotik). POKOK BAHASAN SUB POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 0. 0.4 HKSA model pendekatan LFER Hansch. tetapan B1-B4 Verloop) yang digunakan dalam HKSA.5 Hubungan struktur-aktivitas senyawa 10.3 HKSA model pendekatan non-matematik Free-Wilson.2 HSA antagonis Histamin-2.4 HSA hormon progestin. 6.4 HSA senyawa pemblok adrenergik. elektronik (pKa. 1 7. 5. 6.6.1 HSA antikanker turunan senyawa pengalkilasi.2 HSA senyawa analgesik lemah.2 HSA antikanker turunan senyawa antimetabolit. Hubungan struktur-aktivitas antihistamin 0. analgesik dan NSAID’s. 7. 8.3 HSA senyawa NSAID’s. 10. 6. 0. 9. dan sterik (tetapan Es Taft. 7. Hubungan struktur-aktivitas (HSA) senya.1 HSA antagonis Histamin-1.Rm).1 HSA senyawa kolinergik.5 9. 10.2 HSA senyawa pemblok kolinergik.5 NO. 10. 5.3 HSA hormon estrogen.

11. Chichester. 2000. 11.1 HSA senyawa sedatif-hipnotik. 1995-1997.. 1988. . New York. I-IV. Toronto. 5th ed. 12.11. 4. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery. 11. 2. Kimia Medisinal I dan II. 11. Hubungan struktur-aktivitas obat 12. Essentials of Medicinal Chemistry. Chichester. Singapore : John Wiley & Sons. Airlangga University Press. Hubungan struktur-aktivitas obat kardiovaskular 11. 11. Principles of Medicinal Chemistry. Brisbane.3 HSA senyawa antiaritmia. yang bekerja pada sistem saraf pusat 12. Ed.. 1 12. New York.4 HSA senyawa antihipertensi.5 HSA senyawa antilipemik. Singapore : John Wiley & Sons.2 HSA senyawa tranquilizer. 3.. Siswandono dan Bambang Soekardjo. 12. Wollf ME. Vol. Toronto. 1 12 Buku Acuan 1.2 HSA senyawa antiangina. Lea and Febiger.4 HSA senyawa antidepresi. 4th ed. Brisbane.6 HSA senyawa diuretik. Korolkovas A. 2nd ed. Eds.3 HSA senyawa antikejang.1 HSA senyawa kardiotonik. Foye WO. Surabaya.5 HSA senyawa halusinogen. 12. 1995.

. 9. Eds. Wright/Butterworths. Apt. 6.. Eds. Weinheim. Purwanto.. Gringauz A. 2nd ed. Chichester. Lippincott. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. 1991. UAS 10 % 40 % 50 % PRAKTIKUM KIMIA MEDISINAL Tujuan Praktikum : Setelah mengikuti kuliah ini mahasiswa diharapkan dapat melakukan penentuan parameter sifat kimia fisika (lipofilik. Paper tugas 2. 7. Toronto: WileyVCH. DR. MS. Taylor JB. Delgado JN. Smith and William’s ‘Introduction to the principles of drug design. Apt. and Kennewell PD. SU. Evaluasi : 1. Siswandono. Smith HJ.5. 1997. elektronik dan sterik). Singapore. Modern Medicinal Chemistry. UTS 3. : DR. 1988. How Drugs Act and Why. Siswandono dan Bambang Soekardjo. 1993. : Prof. New York. Brisbane. secara Koordinator Praktikum Dosen kuantitatif. 1998. DR. and Remers AW. Surabaya. Airlangga University Press. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. 9th ed. Introduction to Medicinal Chemistry. 8. sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat. sehingga menunjang pemahaman materi kuliah Kimia Medisinal. Chichester: Ellis Horwood Ltd. . serta menganalisis hubungan struktur. Bambang Soekardjo. Apt.

2 Penentuan nilai Rm senyawa obat dengan metode KLT Fasa Balik. Apt. MS. Analisis HKSA turunan obat melalui parameter sifat kimia fisika 3. 2. Ir. Drs. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 1 2 2 1 2. Penentuan nilai parameter sifat kimia 2.1 Penjelasan Tata Tertib Praktikum 9. MS. Rm dan pKa. Drs. Apt. dengan menggunakan program komputer QSAR. Rm dan pKa. Apt. Bambang Tri Purwanto. 9. Pengantar Praktikum Kimia Medisinal 9. MSi. 9. NO. kuantitatif struktur-aktivitas (HKSA) 2. NO. Apt.2 Tugas : mencari satu jurnal penelitian bidang Kimia Medisinal (HKSA) dan membahasnya.1 Penentuan nilai log P dan MR senyawa obat. Robby Sondakh. Suko Hardjono.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter log P.Drs. . 3.3 Metode-metode yang digunakan untuk penentuan nilai log P.4 Aplikasi program komputer QSAR untuk analisis hubungan strukturaktivitas turunan obat. Rully Susilowati. POKOK BAHASAN SUB-POKOK BAHASAN ALOKASI WAKTU (Minggu) 2 1.3 Penentuan nilai pKa senyawa obat dengan metode spektrofotometri. MS. dan menggambar struktur fisika yang digunakan dalam hubungan dengan program komputer Chem Office Pro 2000. Nuzul Wahyuning Diyah. MS. Dra.

dengan menggunakan program komputer QSAR. A Critical Introduction. Analisis HKSA model de novo FreeWilson Inhal 1 6. Siswandono dan Bambang Soekardjo. 5. Airlangga University Press. dengan menggunakan program komputer QSAR.. Surabaya. Eds. 4. New York. Marcel Dekker Inc. Bass GE. and Remers AW. Martin YC. 5. 2. 3. Delgado JN. elektronik (σ) dan sterik (Es) menurut model LFER Hansch. Quantitative of Drug Design. Lippincott. Strategy of Drug Design. Siswandono dan Bambang Soekardjo. 1978. Airlangga University Press. 6. Kimia Medisinal I dan II. 1 5. Nilai diskusi 10 % . Siswandono. Surabaya. John Wiley & Sons. Ed.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat melalui parameter lipofilik (π). Surabaya. Prinsip-Prinsip Rancangan Obat. 2 12 Buku Acuan 1. Eds. 9th ed. A Guide Of Biological Activity. 2000. 2000.4. Petunjuk Praktikum Kimia Medisinal. Evaluasi : 1. Purcell WP. Wilson and Gisvold’s Textbook of organic medicinal and pharmaceutical chemistry. Analisis HKSA model LFER Hansch 4. Clayton GM. Eds.1 Analisis hubungan struktur dan aktivitas biologis turunan obat menurut model de novo Free-Wilson. 1998. New York. 1991. 1973.

Nilai selama praktikum 4.2. Nilai ujian praktikum 10 % 30 % 10 % 40 % . Nilai tugas 3. Nilai jurnal/laporan praktikum 5.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful