Sulfonamid

Dr. Dorlina Nainggolan

SULFONAMID
• • • • • Pencegahan Pengobatan Tdk larut dlm air Larut dalam garam na Aktivitas antimroba:
– – – – Luas ,g (+) & (-) Bakteri statik Mic: 0.1 g/ml – 64 g/ml Kadar puncak plasma 100 – 200 g/ml

• Resistensi: penggunaan berkurang

MEKANISME KERJA
• Struktur, analog PABA,anatagonis kompetitif dengan PABA sehingga mencegah sintesis as. Folat melalui hambatan tehadap enzim dihidrofolat sintase, yang berperan pada inkorporasi PABA ke dalam as. Dihidropteroat (prekursor) as. Folat • Bakteri yang sensitif adalah bakteri yang mensintesis as. Folat sendiri,sedangkan bakteri yang menggunakan as. Folat tidak sensitif • Toksisitas selektif pada manusia, sebab manusia memperoleh as. Folat lewat nutrisi

Folat Tetra hidrofolat + PABA (-) sulfonamid glutamat (-) trimetoprim Sintesis as.Dihidro pteorat sintase Dihirofolat reduktase (+) Pteridine precursor (+) As.amino Sintesis purin Sintesis timin .

kinetik • Absorpsi :cepat. dan pKa. obat dengan pKa yang tinggi. Pada pH fisiologis.100% • Dapat dideteksi di urine 30 menit setelah pemberian • Berikatan dengan protein plasma – Ikatan dengan protein plasma ditentukan oleh hirofobisitas dari obat.F.kecuali diformulasikan untuk pemakaian lokal di usus • Kelengkapan absorpsi: 70 . ikatan protein  dan sebaliknya .

ASI – Metabolisme : hati – Ekskresi : • • • • Aktif Metabolit T ½: tergantung fungsi ginjal pH urin. asam: tdk larut  kristal  obstruksi Utract.F. sinovial. mata dan cairan tubuh lainnya (CSF) • Dapat menembus plasenta. peritoneal. .kinetik • Distribusi – Keslruh jaringan tubuh • Segera menuju pleura.

dan aktif dalam lumen usus 1.ekskresi cepat: 1. SULFASALAZINE . Absorpsi cepat. SULFISOXAZOLE (T½ 5-6 jam) 2.Klasifikasi golongan sulfa: 1. SULFADIAZINE (T½ 10 jam) 3. SULFAMETHOXAZOLE (T½ 11 jam) 2. Absorpsi sangat sedikit.

SULFADOXINE (T½ 100-230 jam) Absorpsinya cepat tetapi ekskresi sangat lambat Sulfasalazine : untuk pengobatan kolitis ulseratifa . SULFACETAMIDE 2. MAFENIDE 3.Propertis farmakologis 3. Penggunaan topikal: 1. SILVER SULFADIAZINE 4. Long acting 1.

Reaksi yang tidak diinginkan • Kristal uri • Akut hemolisis anemia – Hemolisis: def. G6PD • Agranulositosis • Aplastik anemia • Reaksi hipersensitivitas .

Interaksi obat • Oral antikoagulan (pergeseran dari ikatan protein plasma) • Sulfonil urea (pergeseran dari ikatan protein plasma) • Fenitoin (menghambat metabolisme) Kontra indikasi • Bayi < 2 bulan dan ibu hamil aterm: dapat menyebabkan kern ikterus • Pasien yang mendapat terapi metenamin untuk UTIs sebab dapat berkondensasi dengan formaldehid .

Penggunaan klinis • UTI: Sulfisoxazole 2-4 g. diikuti 2g/ 4 kali sehari selama 5-10 hari) catatan: pasien dengan pielonefritis dengan demam tinggi & manifestasi klinis yang menunjukkan adanya bakteremia dan syok sulfonamid tidak boleh diberikan • Nocardiosis: sulfisoxazole & sulfadiazine .

diikuti 25 mg/ hari(oral) + slfadiazin 1g/6 jam (oral) + as.Penggunaan klinis • TOXOPLASMOSIS: Kombinasi pirimetamin + sulfadiazin pirimetamin 75 mg dosis awal. Folat 10 mg/hari selama 3-6 minggu Catatan: pasien harus diberi cairan 2l/ hari untuk mencegah kristaluri • Pencegahan : profilaksis demam reumatik jangka panjang (harus dilakukan pemeriksaan darah setiap minggu) .

Trimetroprim .

Trimetoprim • Aktivitas mikroba: G (+)/ (-) • Toksisitas selektif pada manusia: dibutuhkan 100.000 kali lipat dosis obat untuk menghambat enzim reduktase manusia • Kombinasi dengan sulfa sulfa : trimetoprim = 20 : 1 • Resistensi : lbh mudah terjadi bila dalam bentuk tanpa kombinasi .

Kinetik • Absorpsi :lbh cepat drpd sulfonamid • Distribusi : seluruh jaringan – 40 % terkat protein plasma – Vol.F.distriusi: 9 kali sulfonamid – Segera mencapai CSF dan sputum • Ekskresi:melalui urin. kecepatan ekskresi menurun secara bermakna pada pasien uremia .

Efek yang tidak diinginkan • Leukopenia • Trombositopenia • Kulit: 75% .

.Penggunaan klinis • UTIs: bakterial prostatitis • URI : bronkitis kronis • GIT : tifoid : 2 x 960 mg. selama 15 hari.

Antiseptik traktus urinari • METHENAMNE • NITROFURANTOIN • NALIDIXIC ACID .

hematuria . ggn fs. Kemih bgn bawah • F.hati.5. Kerja: – Harus dibuat urin dalam pH <5.Methenamine • Mek.samping: – Gastrointestinal distres – Albuminuria. sehingga terbentuk formaldehid yang toksik untuk beberapa bakteri – Reaksinya lambat : butuh waktu 3jam untuk mendapatkan dekomposisi 99% – Tidak boleh digunakan pada keadaan terpasang kateter – Digunakan untuk insfeksi sal.ginjal – Eliminasi :urin • E. kinetik – Pemberian : peroral – Kontraindikasi: pada penderita dengan ggn fs.

samping: GIT distres. koki G (+).koli. tetapi tidak untuk kuman G (-) • E. dan neurologik . pneumonitis akut.Nitrofurantoin • Spektrum antimikrobial : sempit (jarang digunakan) • Bakteristatik • Toksik • Menghambat enzim dan merusak DNA • Baik untuk E.

FLUOROQUINOLONES • • • • Ciprofloxacin Norfloxacin Ofloxacin Pefloxacin .

Mekanisme kerja Menghambat topoisomerase II (DNA Gyrase) dan IV. tergantung pada dosis bunuh KBM Blondeau JM. Surv Ophthalmol. 2004. suatu enzim yang dibutuhkan bakteri untuk replikasi DNA Bakterisidal. 2004 .

catarrhalis Campylobacter Pseudomonas N. Tuberculosis Legionella Mycoplasma Brucella Chlamydia ** Tidak efektif untuk G+ dan anaerob .CIPROFLOXACIN ( LANJ. gonorrheae Intracellular pathogens M. ) Generasi kedua Spektrum Antibaterial Efektif untuk bakteri G – : Enterobacteriacae H. influenzae M.

) Farmakokinetik: ( dapat diberikan i.Tidak melewati sawar darah otak (BBB ) . prostat.Terkonsentrasi di banyak jaringan :ginjal. paru dan tulang/sendi .Ekskresi terutama melalui ginjal (dapat di blok oleh probenecid ) .Ciprofloxacin ( Lanj.Absorpsi p.v ) .Kation bervalensi 2 & 3 mengganggu absorpsi .3 jam .Gangguan fungsi ginjal : terakumulasi .o baik .Metabolisme oleh hati hingga 20% T ½ = 3.

gonorhea. Tuberkulosis . UTI (bakteri G-) 2. Clamydial uretritis/cervisitis.CIPROFLOXACIN ( LANJ. Trachomatis dan Haemophilus ducrecy. Osteomyelitis ok P. C. ) Penggunaan klinik 1. 4. ofloxacin atau sparfloxacin selama 7 hari. aeruginosa 3. tetapi efektif untuk N.biasanya digunakan ciprofloxacin 5. STDs: FLUOROQUINOLONES kurang efektif terhadap triponema palidum. Travellers’ diarrhea.

ciprofloxacin dan ofloxacin efektif untuk mengobati prostatitis. Infeksi kaki pada diabetes ( P. 7. Anthrax .6. Flouroqinolon diberikan 4-6 minggu efektif pada psien yang tidak respon terhadap cotrimoxazole. Prostatitis : Norfloxacin. aeruginosa ) 9.acquired pneumoniae 8. Community.

Ca. SLC22A8 . warfarin & glibenclamide Inhibitor : CYP1A2. ) E.CIPROFLOXACIN ( LANJ. samping Mual. sakit kepala. insomnia. muntah & diare SSP :– bingung. pusing & cemas Dapat merusak pertumbuhan tulang rawan Tendenitis ( jarang tapi serius ) Hepatotoksis – jarang Fototoksis – hindari cahaya yang banyak K.atau AL mengurangi absorpsi pada pemberian per oral Meningkatkan kadar plasma teofilin.Indikasi Anak-anak/ remaja/ ibu hamil dan lakatasi Interaksi obat Zat besi atau antasida yang mengandung Mg. CYP3A4.

ropivacaine. glyburide. ropinirole. probenecid. sildenafil. tizanidine. theophylline. duloxetine. zolmitriptan cyclophosphamide. ethanol isoniazid CYP3A4 inhibition Inhibition of organic ion transporters Reduced enterohepatic recycling Lack of interaction Unknown .Mechanism CYP1A2 inhibition Drug caffeine. rasagiline. R-warfarin. procainamide. cimetidine Ethinyl estradiol Diazepam. clozapine. olanzapine. cyclosporine methotrexate. mexiletine.

Mechanism Induction of ABCB1 (Pgp) Inhibition of organic ion transporters Unknown Drug Doxorubicin. morphine. rifampin Probenecid Methadone. foscarnet . omeprazole.

theophylline Cyclosporine.Mechanism Inhibition of organic ion transporters Lack of interaction Unknown Drug cimetidine. tacrolimus . procainamide digoxin.

Mechanism Inhibition of organic ion transporters Drug cimetidine UJI KLINIK MENUNJUKKAN CIMETIDIN MENGURANGII EKSKRESI GINJAL DAN MENINGKATKAN WAKTU PARUH LEVOFLOXACIN DI DALAM TUBUH. Clin Pharmacokient. 1997. NAMUN DEMIKIAN INTERAKSI INI SECARA KLINIS TIDAK SIGNIFIKAN DAN TIDAK MEMBERIKAN JAMINAN UNTUK MELAKUKAN PEYESUAIAN DOSIS LEVOFLOXACIN Fish DN. . Chow AT.

Mechanism Complexation of drug to fluoroquinolone Disruption of normal gut flora Unknown Drug antacids. magnesium salts. probenecid . NSAIDs. iron salts. calcium salts. zinc oxide. didanosine warfarin Antidiabetics.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful