Sulfonamid

Dr. Dorlina Nainggolan

SULFONAMID
• • • • • Pencegahan Pengobatan Tdk larut dlm air Larut dalam garam na Aktivitas antimroba:
– – – – Luas ,g (+) & (-) Bakteri statik Mic: 0.1 g/ml – 64 g/ml Kadar puncak plasma 100 – 200 g/ml

• Resistensi: penggunaan berkurang

MEKANISME KERJA
• Struktur, analog PABA,anatagonis kompetitif dengan PABA sehingga mencegah sintesis as. Folat melalui hambatan tehadap enzim dihidrofolat sintase, yang berperan pada inkorporasi PABA ke dalam as. Dihidropteroat (prekursor) as. Folat • Bakteri yang sensitif adalah bakteri yang mensintesis as. Folat sendiri,sedangkan bakteri yang menggunakan as. Folat tidak sensitif • Toksisitas selektif pada manusia, sebab manusia memperoleh as. Folat lewat nutrisi

amino Sintesis purin Sintesis timin .Dihidro pteorat sintase Dihirofolat reduktase (+) Pteridine precursor (+) As.Folat Tetra hidrofolat + PABA (-) sulfonamid glutamat (-) trimetoprim Sintesis as.

ikatan protein  dan sebaliknya . obat dengan pKa yang tinggi. Pada pH fisiologis.kecuali diformulasikan untuk pemakaian lokal di usus • Kelengkapan absorpsi: 70 .F.100% • Dapat dideteksi di urine 30 menit setelah pemberian • Berikatan dengan protein plasma – Ikatan dengan protein plasma ditentukan oleh hirofobisitas dari obat. dan pKa.kinetik • Absorpsi :cepat.

asam: tdk larut  kristal  obstruksi Utract. peritoneal. mata dan cairan tubuh lainnya (CSF) • Dapat menembus plasenta. ASI – Metabolisme : hati – Ekskresi : • • • • Aktif Metabolit T ½: tergantung fungsi ginjal pH urin. sinovial. .kinetik • Distribusi – Keslruh jaringan tubuh • Segera menuju pleura.F.

Absorpsi cepat. SULFAMETHOXAZOLE (T½ 11 jam) 2. SULFISOXAZOLE (T½ 5-6 jam) 2. Absorpsi sangat sedikit. SULFASALAZINE .ekskresi cepat: 1.Klasifikasi golongan sulfa: 1. SULFADIAZINE (T½ 10 jam) 3. dan aktif dalam lumen usus 1.

Long acting 1. SILVER SULFADIAZINE 4. SULFADOXINE (T½ 100-230 jam) Absorpsinya cepat tetapi ekskresi sangat lambat Sulfasalazine : untuk pengobatan kolitis ulseratifa . MAFENIDE 3.Propertis farmakologis 3. Penggunaan topikal: 1. SULFACETAMIDE 2.

Reaksi yang tidak diinginkan • Kristal uri • Akut hemolisis anemia – Hemolisis: def. G6PD • Agranulositosis • Aplastik anemia • Reaksi hipersensitivitas .

Interaksi obat • Oral antikoagulan (pergeseran dari ikatan protein plasma) • Sulfonil urea (pergeseran dari ikatan protein plasma) • Fenitoin (menghambat metabolisme) Kontra indikasi • Bayi < 2 bulan dan ibu hamil aterm: dapat menyebabkan kern ikterus • Pasien yang mendapat terapi metenamin untuk UTIs sebab dapat berkondensasi dengan formaldehid .

Penggunaan klinis • UTI: Sulfisoxazole 2-4 g. diikuti 2g/ 4 kali sehari selama 5-10 hari) catatan: pasien dengan pielonefritis dengan demam tinggi & manifestasi klinis yang menunjukkan adanya bakteremia dan syok sulfonamid tidak boleh diberikan • Nocardiosis: sulfisoxazole & sulfadiazine .

diikuti 25 mg/ hari(oral) + slfadiazin 1g/6 jam (oral) + as.Penggunaan klinis • TOXOPLASMOSIS: Kombinasi pirimetamin + sulfadiazin pirimetamin 75 mg dosis awal. Folat 10 mg/hari selama 3-6 minggu Catatan: pasien harus diberi cairan 2l/ hari untuk mencegah kristaluri • Pencegahan : profilaksis demam reumatik jangka panjang (harus dilakukan pemeriksaan darah setiap minggu) .

Trimetroprim .

Trimetoprim • Aktivitas mikroba: G (+)/ (-) • Toksisitas selektif pada manusia: dibutuhkan 100.000 kali lipat dosis obat untuk menghambat enzim reduktase manusia • Kombinasi dengan sulfa sulfa : trimetoprim = 20 : 1 • Resistensi : lbh mudah terjadi bila dalam bentuk tanpa kombinasi .

distriusi: 9 kali sulfonamid – Segera mencapai CSF dan sputum • Ekskresi:melalui urin. kecepatan ekskresi menurun secara bermakna pada pasien uremia . Kinetik • Absorpsi :lbh cepat drpd sulfonamid • Distribusi : seluruh jaringan – 40 % terkat protein plasma – Vol.F.

Efek yang tidak diinginkan • Leukopenia • Trombositopenia • Kulit: 75% .

Penggunaan klinis • UTIs: bakterial prostatitis • URI : bronkitis kronis • GIT : tifoid : 2 x 960 mg. selama 15 hari. .

Antiseptik traktus urinari • METHENAMNE • NITROFURANTOIN • NALIDIXIC ACID .

samping: – Gastrointestinal distres – Albuminuria. Kerja: – Harus dibuat urin dalam pH <5. sehingga terbentuk formaldehid yang toksik untuk beberapa bakteri – Reaksinya lambat : butuh waktu 3jam untuk mendapatkan dekomposisi 99% – Tidak boleh digunakan pada keadaan terpasang kateter – Digunakan untuk insfeksi sal. hematuria .Methenamine • Mek.ginjal – Eliminasi :urin • E. kinetik – Pemberian : peroral – Kontraindikasi: pada penderita dengan ggn fs. Kemih bgn bawah • F.hati. ggn fs.5.

koki G (+).koli. samping: GIT distres. tetapi tidak untuk kuman G (-) • E. dan neurologik . pneumonitis akut.Nitrofurantoin • Spektrum antimikrobial : sempit (jarang digunakan) • Bakteristatik • Toksik • Menghambat enzim dan merusak DNA • Baik untuk E.

FLUOROQUINOLONES • • • • Ciprofloxacin Norfloxacin Ofloxacin Pefloxacin .

Surv Ophthalmol. tergantung pada dosis bunuh KBM Blondeau JM. 2004. suatu enzim yang dibutuhkan bakteri untuk replikasi DNA Bakterisidal.Mekanisme kerja Menghambat topoisomerase II (DNA Gyrase) dan IV. 2004 .

influenzae M. ) Generasi kedua Spektrum Antibaterial Efektif untuk bakteri G – : Enterobacteriacae H.CIPROFLOXACIN ( LANJ. gonorrheae Intracellular pathogens M. Tuberculosis Legionella Mycoplasma Brucella Chlamydia ** Tidak efektif untuk G+ dan anaerob . catarrhalis Campylobacter Pseudomonas N.

Metabolisme oleh hati hingga 20% T ½ = 3.Ekskresi terutama melalui ginjal (dapat di blok oleh probenecid ) .Tidak melewati sawar darah otak (BBB ) . ) Farmakokinetik: ( dapat diberikan i.Ciprofloxacin ( Lanj.Absorpsi p.Terkonsentrasi di banyak jaringan :ginjal. paru dan tulang/sendi . prostat.Gangguan fungsi ginjal : terakumulasi .o baik .Kation bervalensi 2 & 3 mengganggu absorpsi .v ) .3 jam .

Trachomatis dan Haemophilus ducrecy. aeruginosa 3. gonorhea. ) Penggunaan klinik 1. Clamydial uretritis/cervisitis. Osteomyelitis ok P.biasanya digunakan ciprofloxacin 5. C. tetapi efektif untuk N. Tuberkulosis . UTI (bakteri G-) 2. 4.CIPROFLOXACIN ( LANJ. ofloxacin atau sparfloxacin selama 7 hari. Travellers’ diarrhea. STDs: FLUOROQUINOLONES kurang efektif terhadap triponema palidum.

Prostatitis : Norfloxacin. Anthrax . ciprofloxacin dan ofloxacin efektif untuk mengobati prostatitis. Community. Flouroqinolon diberikan 4-6 minggu efektif pada psien yang tidak respon terhadap cotrimoxazole. Infeksi kaki pada diabetes ( P.6. aeruginosa ) 9. 7.acquired pneumoniae 8.

SLC22A8 . insomnia.CIPROFLOXACIN ( LANJ. sakit kepala.atau AL mengurangi absorpsi pada pemberian per oral Meningkatkan kadar plasma teofilin. Ca. warfarin & glibenclamide Inhibitor : CYP1A2. pusing & cemas Dapat merusak pertumbuhan tulang rawan Tendenitis ( jarang tapi serius ) Hepatotoksis – jarang Fototoksis – hindari cahaya yang banyak K. ) E. samping Mual. CYP3A4. muntah & diare SSP :– bingung.Indikasi Anak-anak/ remaja/ ibu hamil dan lakatasi Interaksi obat Zat besi atau antasida yang mengandung Mg.

ethanol isoniazid CYP3A4 inhibition Inhibition of organic ion transporters Reduced enterohepatic recycling Lack of interaction Unknown . tizanidine. sildenafil. rasagiline. cimetidine Ethinyl estradiol Diazepam. cyclosporine methotrexate. theophylline. zolmitriptan cyclophosphamide. glyburide. olanzapine. probenecid. mexiletine. R-warfarin. ropinirole.Mechanism CYP1A2 inhibition Drug caffeine. clozapine. ropivacaine. duloxetine. procainamide.

foscarnet . omeprazole.Mechanism Induction of ABCB1 (Pgp) Inhibition of organic ion transporters Unknown Drug Doxorubicin. morphine. rifampin Probenecid Methadone.

procainamide digoxin. theophylline Cyclosporine. tacrolimus .Mechanism Inhibition of organic ion transporters Lack of interaction Unknown Drug cimetidine.

1997. Chow AT. NAMUN DEMIKIAN INTERAKSI INI SECARA KLINIS TIDAK SIGNIFIKAN DAN TIDAK MEMBERIKAN JAMINAN UNTUK MELAKUKAN PEYESUAIAN DOSIS LEVOFLOXACIN Fish DN.Mechanism Inhibition of organic ion transporters Drug cimetidine UJI KLINIK MENUNJUKKAN CIMETIDIN MENGURANGII EKSKRESI GINJAL DAN MENINGKATKAN WAKTU PARUH LEVOFLOXACIN DI DALAM TUBUH. . Clin Pharmacokient.

calcium salts.Mechanism Complexation of drug to fluoroquinolone Disruption of normal gut flora Unknown Drug antacids. probenecid . iron salts. zinc oxide. NSAIDs. magnesium salts. didanosine warfarin Antidiabetics.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful