TUGAS PENGEMBANAGAN TEKHNOLOGI FARMASEUTIKA MIKROENKAPSULASI

OLEH : KELOMPOK VII HASNAH S SRI TOBAN HELMIAH TERESIYHA DA SILVA ICHSAN WIRYANDI IDRIS DUYNINGSI NURMALASARI LUFITA PURNAMASARI MUSDAYANTI SUKAWATI IUS ELSYA VENSCA LEIMENA N111 05 N111 05 N111 05 N111 07 N111 06 602 N111 06 606 N111 06 609 N111 06 610 N111 06 612 N111 06 6

MAKASSAR 2010

MIKROENKAPSULASI Mikroenkapsulasi adalah teknoligi untuk menyalut atau melapisi suatu zat inti dengan suatu lapisan dinding polumer, sehingga menjadi partikelpartikel kecil berukuran mikro. Dengan adanya lapisan dinding polimer ini, zat ini akan terlindungi dari pengaruh lingkungan luar. Bahan inti dapat berupa padatan, cairan atau gas. Mikrokapsul yang terbentuk dapat berupapa rtikel tunggal atau agregat dan biasanya memiliki rentang ukuran pakrikel antara 55000 mikrometer. Ukuran tersebut bervariasi tergantung metode dan ukuran partikel bahan inti yang digunakan. 1. Keuntungan dan kerugian mikroenkapsulasi a. Keuntungan 1). Dengan adanya lapisan dinding polimer, zat inti akan terlindungi dari pengaruh lingkung luar 2). Mikroenkapsulasi dapat mencegah perubahan warna dan bau serta dapat menjaga stabilitas zat inti yang dipertahankan dalam jangka waktu yang lama.

3). Dapat dicampur dengan komponen lain yang berinteraksi dengan zat ini.

b. Kerugian 1). Adakalanya penyalutan bahan inti oleh polimer kurang sempurna atau tidak merata sehingga akan mempengaruhi pelepasan zat inti dari mikrokapsul 2). Dibutuhkan teknoligi mikroenkapsulasi 3). Harus dilakukan pemilihan polimer penyalut dan pelarut yang sesuaidenganbahaninti agar diperolehhasilmikrokapsul yang baik 2. Tujuan Mikroenkapsulasi Proses mikroenkapsulasi memiliki tujuan yaitu a. Mengubah bentuk cairan menjadi padatan b. Melindungi inti dari pengaruh lingkungan c. Memperbaiki aliran serbuk

d. Menutupi rasa dan bau yang tidakenak e. Menyatukanzat-zat yang tidaktersatukansecarafisikadankimia f. Menurunkan sifat iritasi inti terhadap saluran cerna g. Mengatur pelepasan bahan inti h. Memperbaiki stabilitas bahan inti 3. Faktor-Faktor yang mempengaruhi Keberhasilan Proses Mikroenkapsulasi Faktor-faktor yang menpengaruhi keberhasilan mikroenkapsulasi antara lain sifat fisikokimia bahan inti atau zat aktif, bahan penyalut yang digunakan, tahap proses mikroenkapsulasi, sifat dan struktur dinding mikrokapsul serta kondisi pembuatan (basa atau kering). 4. Sifat Zat Aktif untuk Mikrokapsul Zataktif yang dapat dibuat dalam system mikrokapsul dapat berupa zat padat, cair ataupun gas, dengan ukuran partikel yang kecil. Sifat-sifat zat aktif dari system mikroenkapsulasi tergantung dari tujuan mikroenkapsulasi tersebut. 5. Komponen Mikroenkapsul a. Bahan Inti

Inti adalah bahan spesifik yang akan disalut, dapat berupa zat padat, cair ataupun gas. Komposisi material inti dapat berfariasi, misalnya pada bahan inti cair dapat terdiri dari bahan terdispersi atau bahan terlarut. Sedangkan bahan inti padat dapat berupa zat tunggal atau campuran zat aktif dengan bahan pembawa lain seperti stabilisator, pengencer, pengisi, penghambat atau pemacu pelepasan bahan aktif, dan sebagainya. Selain itu, bahan ini yang digunakan sebaiknya tidak larut atau tidak bereaksi dengan bahan penyalut yang digunakan.

b. Bahan Penyalut Bahan penyalut adalah bahan yang digunakan untuk melapisi inti dengan tujuan tertentu seperti menutupi rasa dan bau yang tidak enak, perlindungan terhadap pengaruh lingkungan, meningkatkan stabilitas, mencegah penguapan, kesesuaian dengan bahan inti maupun dengan bahan lain yang berhubungan dengan proses penyalutan serta sesuai dengan metode mikroenkapsulasi yang digunakan. Bahan penyalut harus mampu memberikan suatu lapisan tipis yang khohesif dengan bahan inti, dapat bercampur secara kimia, bersif atiner, dan mempunyai sifat yang sesuai dengan sifat penyalutan.

c. Pelarut Pelarut adalah bahan yang digunakan untuk melarutkan bahan pelarut dan mendispersikan bahan inti. Pemilihan pelarut berdasarkan sifat kelarutan dari bahan inti atau zat aktif dan bahan penyalut, dimana pelarut yang digunakan tersebut tidak atau hanya sedikit melarutkan bahan inti tetapi dapat melarutkan bahan penyalut. Pelarut polar akan melarutkan perut polar dan pelarut non polar akan melarutakan pelarut non polar. 6. Metode Pembuatan Mikrokapsul Metode pembuatan mikrokapsul cukup beragam diantaranya adalah koaservasi pemisahan fase, semprot kering semprot beku, penguapan pelarut, suspense udara, proses multi lubang sentrifugal, penyalutan di dalam panci, polimerisasi. 7. Mekanisme Pelepasan Obat dari Mikrokapsul Pelepasan obat dari mikrokapsul yaitu melaui proses difusi melewati lapisan polimer, erosi dari lapisan polimer atau melalui kombinasi dari kombinasi erosi dan difusi. Umumnya obat yang dibuat dengan cara ini lebih banyak dilepaskan melalui difusi membrane. Cairan dari saluran pencernaan berdifusi melalui membrane ke dalam sel, kemudian obat akan melalui difusi pasif dari larutan konsentrasi tinggi di dalam sel kapsul melalui membrane

ketempat konsentrasi rendah pada cairan saluran pencernaan. Jadi kecepatan pelepasan obat ditentukan oleh difusi obat oleh membran. 8. EvaluasiMikrokapsul Evaluasi yang dilakukan pada mikrokapsul meliputi pemeriksaan morfologi mikrokapsul, pengukuran partikel, berat mikrokapsul yang

diperoleh, pengukuran kadar air, penentuan kandungan zat inti, penentuan persentase zat inti yang tersalut dan uji pelepasan invitro. a. Pemeriksaan morfologi mikrokapsul Pemeriksaan morfologi mikrokapsul dengan menggunakan scanning electron microscopy untuk mengetahui sifat pelepasan obat, karakteristik permukaan dan adanya pori-pori pada permukaan mikrikapsul.

b. Pengukuran partikel Pengukuran partikel dievaluasi dengan menggunakan particle size analyzer. c. Berat mikrokapsul yang diperoleh

Berat mikrokapsul yang diperoleh ditimbang dengan menggunakan timbangan analitik. d. Penetapan kadar air Mikrokapsul diukur kadar airnya menggunakan pengukur kadar lembab (moisture balance). e. Penetapan Kandungan zat aktif Dilakukan untuk mengetahui banyaknya zat aktif yang dapat terkapsulasi dan efisiensi metode yang digunakan mikrokapsul dapat mengandung bahan inti sampai 99% dihitung terhadap berat mikrokapsul, metode yang digunakan tergantung dari kelarutan bahan penyalut dan bahan inti. Contoh penerapan metode mikroenkapsulasi yaitu pada Mikrokapsul salbutamol sulfat dibuat dengan pembuatan metode

menggunakan

penguapan pelarut emulsi Banda. Stabilitas emulsi W/O diperlukan untuk suksesnya penjebakan bahan obat hidrofilik. Salah satu upaya yang dapat dilakukan untuk meningkatkan stabilitas emulsi W/O adalah dengan menambahkan surfaktan yang larut dalam pelarut organik. Ini dilakukan bertujuan untuk melihat pengaruh glyceiyl monostearate sebagai surfaktan emulsi W/O pada konsentrasi 0,50%, 0,75%, dan 1,00% terhadap karakteristik mikrokapsul salbutamol sulfat yang dibuat dengan

metode penguapan pelarut emulsi ganda dengan penyalut etil selulosa dan didapatkan konsentrasi yang menghasilkan karakteristik mikrokapsul optimal meliputi ukuran partikel dan efsiensi enkapsulasi. Dibuat empat formula meliputi F-0 (glycerylmonostearate 0%) sebagai blanko, F-1 (glycerylmonostearate 0,50%), F-2 (glycerylmotiostearate0,75%), dan F-3 (glycerylmonostearate 1,00%). Mikrokapsul salbutamol sulfat dibuat dengan mengemulsikan 2,0 mL larutan salbutamol sulfat (mengandung 50,0 mg salbutamol sulfat) dalam 10 mL larutan etil selulosa adalam

diklorometanan yang mengandung glycerylmonostearate sesuai dengan formula pada kecepatan 1000 rpm, suhu 10 C, selama 2 menit. Emulsi W/O yang dihasilkan diemulsikan kedalam 100 mL larutan PVA 1% pada kecepatan 1000 rpm dengan penetesan konstan selama 30 menit. Mikrokapsul yang dihasilkan dicuci dan dikeringkan dalam oven suhu 50C selama 2 jam.

Evaluasi-evaluasi yang dilakukan terhadap mikrokapsul salbutamol sulfat meliputi efisiensi enkapsulasi, ukuran partikel mikrokapsul, dan bentuk mikrokapsul sebagai evaluasi utama serta rendemen dan kandungan lengas sebagai evaluasi tambahan. Mikrokapsul yang dihasilkan berwarna putih dan memiliki bentuk yang sferis. Persentase rendemen yang didapatkan untuk F0, F-1, F-2, dan F-3 berturut-turut adalah 66,6 ; 75,0 ; 73,5 dan 76,4. Mikrokapsul yang dihasilkan memiliki persentase kandungan lengas 0,40

1,57. Hasil evaluasi ukuran partikel mikrokapsul menunjukkan bahwa penambahan glycerylmonostecrrcrie dapat menghasilkan ukuran mikrokapsul yang lebih kecil. Persentase efisiensi enkapsulasi yang didapatkan untuk F-0, F-1, F-2, dan F-3 berturut-turut adalah 50,5; 42,0; 38,8; dan 31,4. Hasil evaluasi efisiensi enkapsulasi menunjukkan bahwa penambahan

glycerylmonostearate menghasilkan mikrokapsul salbutamol sulfat dengan efisiensien kapsulasi yang lebih rendah.

Dapat disimpulkan bahwa penambahan glyceryl sebagai surfaktan emulsi W/O pada konsentrasi 0,50%, 0,75%, dan 1,00% pada mikrokapsul salbutamol sulfat yang dibuat dengan penyalut etil selulosa menghasilkan ukuran partikel yang lebih kecil namun menghasilkan efisiensi enkapsulasi yang lebih rendah, sehingga tidak didapatkan konsentrasi penambahan glyceryl monostearate yang mampu menghasilkan karakteristik mikrokapsul optimal.