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EXERCCIOS COMENTADOS II

FARMACOLOGIA
IURY ZOGHAIB
M. F., 33 anos, sexo feminino, est em tratamento de
asma brnquica e chegou ao hospital com crise muito
forte de tosse crnica, ciantica e com desconforto
torcico. Assinale a alternativa que apresenta
corretamente os medicamentos a serem utilizados para
que a paciente saia do estado crtico da crise.

(A) Agonistas dos receptores beta-2 adrenrgicos
(exemplo: Salbutamol) so frmacos de primeira linha
que promovem a dilatao dos brnquios.
(B) Administrao de antialrgicos, lavagem nasal com
soluo salina e descongestionante nasal.
(C) Muscarnicos m-3, com o Ipratrpio, para controlar a
congesto nasal.
(D) Broncodilatadores para diminuir a dilatao dos
vasos linfticos.

(A) Agonistas dos receptores beta-2 adrenrgicos
(exemplo: Salbutamol) so frmacos de primeira
linha que promovem a dilatao dos brnquios.

Broncodilatadores

Agonistas beta-2 adrenrgicos

Metilxantinas

Anticolinrgicos
Agonistas beta-2 adrenrgicos
Produzem seus efeitos por meio do estmulo da
adenilciclase;
O aumento de AMP cclico promove relaxamento
brnquico independentemente do fator
desencadeante da broncoconstrio;
Acredita-se ainda que apresentem atividade
antiinflamatria - mediada por inibio da liberao
dos mediadores da inflamao, aumento da
depurao mucociliar e reforo da integridade
vascular.

Agonistas beta-2 adrenrgicos

Em funo dos efeitos adversos (alfa e beta1) dos
agonistas no seletivos, usados at o final dos anos
70, e da ao especfica dos agonistas beta-2 em
receptores adrenrgicos da musculatura brnquica,
os segundos representam a principal classe de
drogas broncodilatadoras, mundialmente
empregadas na asma brnquica, para alvio de
sintomas e preveno de broncoespasmo induzido
por exerccio.
Agonistas beta-2 adrenrgicos

A via preferencial de administrao a inalatria,
no havendo diferenas em relao ao tipo de
nebulizador.

Segundo recente reviso sistemtica, os
pressurizados permanecem como a soluo mais
custo efetiva.

Metilxantinas
Metilxantinas, como teofilina e aminofilina (complexo
teofilina-etilenodiamino), vm sendo utilizados h
muitos anos no tratamento de asma aguda tendo sido,
em outros tempos, a mais importante medida na
obteno de broncodilatao.
Seu mecanismo de ao no est completamente
entendido.
Trs de seus principais efeitos celulares incluem:
inibio da enzima fosfodiesterase com acmulo de
AMPc, translocao de clcio e bloqueio do receptor de
adenosina.
Parece que participam da fase tardia da doena,
modulando inflamao e edema.

Metilxantinas
Efeitos principais:
Broncodilatao, aumento da atividade mucociliar,
diminuio da permeabilidade da mucosa da via area,
aumento do nvel de catecolaminas circulantes e da
contratilidade diafragmtica

Recentemente a teofilina mostrou inibir
significativamente broncoconstrio induzida por
alrgenos.

Metilxantinas

Seus efeitos teraputicos ocorrem com nveis
sricos entre 10-20 mg/dL.

Concentraes superiores a essas podem causar
efeitos adversos, tais como diurese, hipocalemia,
insnia, taquicardia, arritmias cardacas, convulses
e morte sbita.

Metilxantinas
Diminuio do uso por:
A estreita janela teraputica determinante da
necessidade de monitorizao constante;
Efeitos adversos, principalmente cardiovasculares;
Aparecimento de broncodilatadores mais potentes e
seguros.

Entretanto, o reconhecimento de que xantinas
possam estar implicadas na modulao da
inflamao das vias areas, verdadeira causa da
asma, tem feito ressurgir o interesse pelas mesmas.

Anticolinrgicos
O uso de anticolinrgicos no tratamento de obstruo
respiratria remonta h muitos sculos, com poes
que utilizavam plantas contendo derivados da atropina.
O interesse por estas substncias foi renovado a partir
das dcadas de 70 e 80 quando se focalizou a ateno
no controle neural da via area, particularmente no
sistema parassimptico.
O tnus do msculo liso da via area e a produo de
muco so influenciados pelo sistema nervoso
autnomo, tanto simptico quanto parassimptico.
A ativao de receptores muscarnicos pela acetilcolina
aumenta tnus brnquico e produo de muco pelas
glndulas submucosas.

Anticolinrgicos
O tratamento da broncoconstrio mediante
frmacos vagolticos j est bem estabelecido,
embora o efeito desses medicamentos seja menor
do que o produzido por simpaticomimticos.
Dos anticolinrgicos disponveis para tratamento de
asma (atropina, brometo de ipratrpio e
glicopirrolato), brometo de ipratrpio o mais
utilizado na prtica clnica.
Sua maior seletividade e a pobre absoro pela
mucosa respiratria explicam a baixa incidncia de
efeitos adversos ao ser usado inalatoriamente

Quanto ao agente ipratrpio, assinale a alternativa
correta.

(A) utilizado no tratamento de afeces
gastrointestinais, apresenta absoro mxima,
biotransformao heptica e excreo urinria.
(B) utilizado unicamente como analgsico e apresenta
absoro mnima.
(C) utilizado em inalao, apresenta absoro mnima,
biotransformao heptica e excreo fecal, sendo 90%
na forma inalterada.
(D) No recomendado em inalao, pois apresenta
absoro mnima e biotransformao heptica.
(E) utilizado em inalao, apresenta absoro mxima,
biotransformao heptica e excreo fecal, sendo 50%
na forma inalterada.




(C) utilizado em inalao, apresenta absoro
mnima, biotransformao heptica e excreo
fecal, sendo 90% na forma inalterada.

Exemplo: Atrovent soluo para inalao a 0,025%.

O resfriado comum pode ser tratado por diversos
frmacos. Acerca da ao dos mesmos, pode-se afirmar
que:
(A) os antibiticos so importantssimos na profilaxia e
tratamento do resfriado comum.
(B) Os anti-histamnicos so indicados devido s suas
propriedades colinrgicas.
(C) a cafena recomendada porque reduz as freqncias
respiratria e cardaca.
(D) a aplicao tpica de descongestionantes nasais pode
causar irritao local e congesto reflexa (rinite
medicamentosa).
(E) no h registro na literatura mdica acerca da
ocorrncia de rinites medicamentosas no que se refere
ao uso de descongestionantes nasais.

(D) a aplicao tpica de descongestionantes nasais
pode causar irritao local e congesto reflexa
(rinite medicamentosa).


AS DROGAS MAIS USADAS PERTEM A CLASSE DOS SIMPATICOMIMTICOS
VASOCONSTRICTORES (ATUAM RECEPTORES ALFA)

DEFINIO: SO SUBSTNCIAS USADAS PARA DIMINUIR A RESISTNCIA
PASSAGEM DO AR.
Descongestionantes Nasais
Descongestionantes Nasais
1. LOCAL DE AO: VASOS SANGUNEOS PRESENTES NOS SINUS
NASAIS
2. MECANISMO: ATUAM NOS RECEPTORES ALFA 1 ADRENRGICOS
Constrico dos vasos diminui o aporte de sangue
atra-vs dos vasos dilatados da mucosa
Reduo do fluxo sg que diminui o edema e lentifica a
produo de muco
Diminui a expanso dos cornetos
COMO CONSEQUNCIA AS VIAS
AREAS SO DESOB-STRUDAS
FACILITANDO A PASSAGEM DO AR.
PROMOVE A DESOBSTRUO
DOS ORIFCIOS E DRENAGEM
DOS SEIOS NASAIS
(IMPORTANTE NO
TRATAMENTO DA SINUSITE)
Descongestionantes Nasais
1. USO TPICO:
1.1 OXIMETAZOLINA (AFRIN)
1.2 NAFAZOLINA ( SINUSTRATE ADNAX)
1.3 - XILOMETAZOLINA ( OTRIVINA)
REAES ADVERSAS
# ARDNCIA
# RESSECAMENTO DA MUCOSA
# ESPIRROS
# SE OCORRER ABSORO: INSNIA CEFALIA TAQUICARDIA ( COM
AGONISTAS ADRENRGICOS ) E SONOLNCIA SE ASSOCIADO COM
ANTIHISTAMNICOS)
# INCIO DA AO: OCORRE ENTRE 5 10 min
# DURAO: VARIVEL (MAIOR COM OXIMETAZOLINA (6-8 horas)
MAIS CURTA COM NAFAZOLINA ( 1-2 horas)
# ATENO: PROMOVEM VADODILATAO DE REBOTE
Considerando que um paciente faz uso de warfarina 10mg por dia e
que o referido medicamento possui taxa de ligao protena
plasmtica de 99%, ele passa a fazer uso de fenobarbital de 100mg
ao dia. O fenobarbital desloca a warfarina da ligao protena
plasmtica. Desta forma, assinale a alternativa que apresenta a
correta interao medicamentosa.

(A) A warfarina um medicamento que tem afinidade pelo
fenobarbital, por isso ocorre o deslocamento, causando
convulses no paciente.
(B) Com o deslocamento da warfarina das protenas plasmticas, o
fenobarbital vai aumentar a concentrao plasmtica causando
convulses ao paciente.
(C) Com o deslocamento da warfarina das protenas plasmticas pelo
fernobarbital, o paciente pode ter uma hemorragia devido ao
aumento de warfarina livre.
(D) O uso constante de warfarina e fenobarbital pode ocasionar
hemorragia devido a quantidades livres de fenobarbital no plasma.

(C) Com o deslocamento da warfarina das protenas
plasmticas pelo fernobarbital, o paciente pode ter
uma hemorragia devido ao aumento de warfarina livre.

Exemplo: Marevan
Seu mecanismo de ao consiste na inibio da sntese
de fatores de coagulao dependentes de vitamina K.
Como a meia-vida desses fatores diferente, aps a
administrao de warfarina observa-se uma diminuio
seqencial da concentrao plasmtica dos mesmos na
seguinte ordem: fator VII, fator IX, fator X e fator II.
O fator VII o mais rapidamente afetado e o II, o
menos sensvel.
O grau de diminuio da atividade dos fatores
plasmticos proporcional dose de Warfarina
administrada.

Warfarina
Caractersticas farmacolgicas:
A varfarina sdica, substncia ativa de Marevan,
um anticoagulante sinttico pertencente classe
dos antagonistas da vitamina K.
A varfarina uma mistura racmica de quantidades
aproximadamente iguais de 2 ismeros
opticamente ativos, as formas R e S.



Warfarina
Farmacodinmica :
atua por inibio da formao dos fatores de
coagulao II, VII, IX e X.
Um efeito no tempo de protrombina produzido
em 24 a 36 horas aps a dose inicial e atinge o
mximo em 36 a 48 horas, mantendo-se por 48
horas ou mais, aps a interrupo da administrao.
Dentre os compostos 4-hidroxicumarnicos, a
varfarina o anticoagulante oral mais amplamente
usado, devido ao seu incio de ao previsvel,
durao da ao e excelente biodisponibilidade.

Warfarina
Farmacocintica:
A varfarina rpida e amplamente absorvida atravs
do trato gastrointestinal.
Sua absoro praticamente completa aps a
administrao por via oral.
A varfarina circula ligada a protenas plasmticas;
distribui-se amplamente em todos os tecidos e se
acumula rapidamente no fgado, primariamente nos
microssomos.
A exemplo dos demais anticoagulantes cumarnicos,
atravessa a barreira placentria e excretada no leite
materno.
Aproximadamente 97% da substncia apresentam-se
ligados albumina plasmtica.

M. J., 70 anos, sexo masculino, em tratamento decorrente de infarto
agudo do miocrdio (IAM) h 5 anos faz uso de warfarina
(anticoagulante oral) para a preveno de trombose. No ltimo
ms, teve episdios de dores articulares e est fazendo uso de
cetoprofeno. O farmacutico observou as prescries mdicas de
diferentes mdicos e observou que poderia estar ocorrendo uma
interao medicamentosa, na qual o paciente estava apresentando
algumas petquias na pele. Sobre esta interao medicamentosa
ocorrida no paciente, assinale a alternativa correta.

(A) A interao cetoprofeno com a warfarina pode ser evitada
separando os horrios de administrao, com intervalo de pelo
menos 8 horas.
(B) Durante o uso da warfarina, o paciente deve ser orientado a
aumentar a ingesto de alimentos ricos em vitamina K.
(C) O cetoprofeno potencializa a ao anticoagulante da warfarina
por induzir sua biotransformao heptica.
(D) O cetoprofeno compete com a warfarina pela ligao das
protenas plasmticas, aumentando a frao do anticoagulante.

(D) O cetoprofeno compete com a warfarina pela ligao
das protenas plasmticas, aumentando a frao do
anticoagulante.

Ambos os frmacos apresentam uma porcentagem de
ligao s protenas maior que 80% .
O cetoprofeno possui uma maior afinidade com a
albumina o que mesmo fazendo uma competio pela
ligao com os stios da albumina e por ter mais
afinidade, forma mais ligaes com a albumina.
O cetoprofeno desloca a Varfarina o que faz com que a
sua porcentagem livre aumente, provocando o
aumento do seu efeito e consequentimente pequenas
hemorragias.
A interao medicamentosa entre a Fenilbutazona
(antiinflamatrio no esteroide) e Varfarina (anticoagulante)
resulta em um aumento de toxicidade devido

(A) Fenilbutazona apresentar maior afinidade pela Albumina e
assim deslocar a Varfarina que ficar mais livre no organismo,
causando hemorragia.
(B) Varfarina apresentar maior afinidade pela Albumina e,
assim, desloca a Fenilbutazona que ficar mais livre no
organismo, causando parada respiratria.
(C) competio pela ligao Albumina, um frmaco anula o
outro e, assim, h um aumento de efeito de ambos,
ocasionando um choque hipovolmico como resposta.
(D) a nenhum dos frmacos possuir afinidade pela Albumina,
assim, h um aumento desses frmacos no organismo,
ocasionando em hemorragia.
(E) aos dois frmacos possurem forte ligao pela Albumina,
assim, os dois ficaro maior tempo no organismo, causando
um aumento de toxicidade.

(A) Fenilbutazona apresentar maior afinidade pela
Albumina e assim deslocar a Varfarina que ficar
mais livre no organismo, causando hemorragia.

Fenilbutazona:
Possui propriedades anti-reumticas,
antiinflamatrias, analgsicas e antipirticas.
A inibio da ciclooxigenase (prostaglandina-
sintetase) representa o fator principal, restringindo
a produo das prostaglandinas (principalmente as
sries "E" e "F"), que participam do
desenvolvimento da reao inflamatria, dolorosa e
febril.
Se ligam as protenas plasmticas em 98,99%.

Em relao s drogas anticoagulantes, assinale a
alternativa correta.

(A) A heparina atravessa a barreira hemato-enceflica.
(B) O pico de concentrao plasmtica da varfarina
coincide com seu efeito mximo.
(C) Os anticoagulantes orais e a vitamina K
apresentam interao antagnica.
(D) A varfarina e a heparina apresentam ao
anticoagulante tanto in vitro como in vivo.
(E) A varfarina absorvida de forma incompleta por
via oral.

(C) Os anticoagulantes orais e a vitamina K apresentam
interao antagnica.

Vitamina K

Vitamina K o nome genrico para diversas substncias
necessrias coagulao normal do sangue.
A principal forma a vitamina K1 (filoquinona ou
fitomenadiona), encontrada em plantas, principalmente em
folhagens verdes.
A vitamina K2 (menaquinona) formada como resultado da
ao bacteriana no trato intestinal.
A vitamina K3 (menadiona), composto lipossolvel sinttico,
cerca de duas vezes mais potente biologicamente que as
vitaminas K1 e K2.
Adiciona um carboxil ao cido glutmico residual dos fatores
II, VII, IX e X e tambm as protenas C, S e Z.
um co-fator da coagulao.

Heparina
Seu efeito anticoagulante exercido por intermdio da
antitrombina III que, como co-fator, neutraliza vrios
fatores ativados da coagulao (sem potassa, colicrena
XIIa, XIa, IXa, Xa e trombina).
Promove o aumento da hidrlise dos triglicerdeos dos
quilomcrons e das VLDL atravs da liberao e
estabilizao de lipases-lipoproticas presentes nos
tecidos.
absorvido aps injeo intramuscular ou subcutnea,
porm no aps administrao oral.
A ligao s protenas elevada.
No atravessa a barreira placentria nem passa para o
leite materno. Por esta razo, considerado o
anticoagulante de eleio durante a gravidez e lactao.
Ao in vivo e in vitro.
Varfarina
rpida e amplamente absorvida atravs do trato
gastrointestinal.
Sua absoro praticamente completa aps a
administrao por via oral.
Sua ao se inicia dentro de 24 horas, por causa da
inibio da produo do fator VII, que tem uma meia-
vida de seis a sete horas, mas o pico da atividade se d
entre 72 a 96 horas devido s meias-vidas maiores dos
fatores II, IX e X.
Aps administrao por via oral, em indivduos
normais, concentraes plasmticas mximas so
atingidas em cerca de 90 minutos.
um anticoagulante sinttico pertencente classe dos
antagonistas da vitamina K.
Ao in vivo.

D. F., 30 anos, sexo feminino, est tendo alteraes na
temperatura corporal, na libido e no humor. Levando
em considerao os hormnios progestognio e
estrognio, assinale a alternativa correta.

(A) A hipertenso relacionada com o uso dos
anticoncepcionais orais se d pela capacidade do
estrognio e do progestognio em reter potssio e
clcio.
(B) Estrognios aumentam o colesterol LDL e
progestognios diminuem o HDL.
(C) O uso de anticoncepcionais orais associado ao fumo e
hipertenso no fator de risco para o infarto do
miocrdio.
(D) Anticoncepcionais usados indiscriminadamente aps
o parto inibem a lactao.

(D) Anticoncepcionais usados indiscriminadamente
aps o parto inibem a lactao.
Os efeitos dos contraceptivos orais sobre o perfil
lipdico dependente da composio do estrognio
e progestognio.
O estrognio reduz o LDL e aumenta o HDL, mas
pode produzir aumento do risco trombtico de
modo dose-dependente.
Os progestgenos, por sua vez, tm efeitos lipdicos
opostos, a depender de sua atividade andrognica
(derivados da 19-nortestosterona), que ao
promoverem estimulao da lipase heptica,
provocam diminuio dos nveis de HDL.

Estudos sugerem que o uso de contraceptivo oral est associado a
uma maior incidncia de hipertenso arterial em comparao com
mulheres no usurias deste mtodo.
O uso da plula tende a potencializar o aumento na presso
sistlica na ordem de at 9 mmHg e de at 5 mmHg na presso
diastlica.
O componente estrognio pode aumentar a sntese heptica do
substrato da renina, proporcionando um estmulo do sistema
renina-angiotensina - aldosterona.
Outras aes incluem impacto sobre os rins, adrenais, atividade
simptica, alteraes hemodinmicas e sobre a ao perifrica da
insulina.
Os progestognios por sua vez, exercem diferentes aes sobre a
presso arterial, dependendo do tipo e da dose usada. O
gestodeno, por exemplo, possui uma ao anti-aldosterona, sendo
indicado seu uso em mulheres com hipertenso leve a moderada.

Bibliografia:

http://www.scielosp.org/scielo.php?pid=S0102311X19850002000
05&script=sci_arttext
Fatores de risco para o infarto do miocrdio:
Hiperco-lesterolemia:210,9346,74mg/dl e
185,7145,45mg/dl(p= 0,000);
tabagismo: 41,69% e 27,20% (p= 0,000);
Hi-pertenso arterial: 52,35% e 20,88% (p= 0,000);
diabetesmellitus: 19,70% e 9,93% (p= 0,001);

http://www.scielo.br/pdf/abc/v71n5/a05v71n5.pdf

D.F., 35 anos, sexo feminino, foi ao posto de sade
com acidez estomacal e relatou ter comido muita
fritura e ingerido refrigerante em excesso no dia
anterior. O mdico de planto prescreveu 1 (um)
comprimido de Omeprazol de 40mg. A ao
farmacolgica primria do Omeprazol consiste na
reduo:

(A) da secreo de pepsina.
(B) do volume do suco gstrico.
(C) da secreo de cido gstrico.
(D) da motilidade gstrica.

(C) da secreo de cido gstrico.

Omeprazol:
Age por inibio da H+/K+ -ATPase, enzima
localizada especificamente na clula parietal do
estmago e responsvel por uma das etapas finais
no mecanismo de produo do cido gstrico.
Assim, atravs desta ao seletiva, h uma
diminuio da acidez tanto pela reduo da
secreo cida basal como da estimulada pela
pentagastrina.
A administrao diria de omeprazol em dose nica,
via oral, causa rapidamente a inibioda secreo
cida gstrica.

REVISANDOA PRODUO DA SECREO DO CIDO CLORDRICO














CO Cl
-
ativamente transportado para o interior da cl P (para os canalculos) que se comunicam com a
luz do estmago. C Esta secreo de Cl
-
acompanhada de K
+
que a seguir trocado pelo H
+
. C
Proveniente do interior da clula atravs da K
+
/H
+
/ATPase. C A anidrase carbnica catalisa a combinao
do CO
2
+H
2
Opara produzir H
2
CO
3
. C que se dissocia em ons H
+
e HCO
3
-
(bicarbonato). Este trocado
pelo Cl
-
atravs da membrana basal.
Interao medicamentosa o evento clnico em que os
efeitos de um frmaco so alterados pela presena de
outro frmaco, ou pela administrao concorrente com
alimentos. Uma interao medicamentosa entre
Omeprazol (inibidor da bomba de prtons) e Vitamina
B12, resulta em

(A) provvel anemia devido alta absoro de Vitamina
B12.
(B) aumento de absoro de Vitamina B12 e diminuio
da absoro do Omeprazol.
(C) provvel anemia devido baixa absoro de Vitamina
B12.
(D) uma alta absoro de Vitamina B12 no estmago, o
que justifica a interao entre os dois frmacos.
(E) aumento de absoro de Omeprazol e Vitamina B12.

(C) provvel anemia devido baixa absoro de
Vitamina B12.

Vitamina B12 necessita de ph cido para ser extrada
dos alimentos.
ANTIULCEROSOS
CONDIES PATOLGICAS PARA USO DOS ANTIULCEROSOS

LCERAS PPTICAS :DUODENAL OU GSTRICA

PACIENTES QUE FAZEM USO CONSTANTE DE MEDICAMENTOS
(AINES MUCO, BICARBONATO E PGE
1
.

FATORES EXGENOS: LCOOL, FUMO E MEDICAMENTOS

ESOFAGITE DE REFLUXO
(DOENA DO REFLUXO GASTROESOFGICO)
ANTIULCEROSOS
CONDIES PATOLGICAS PARA USO DOS ANTIULCEROSOS

Sndrome de Zollinger Ellison
Condio rara causada por tumor produtor de gastrina

(*Secreo de gastrina Secreo excessiva de cido

GASTRINOMAS: TUMOR RARO DE CLULA SECRETORA DE
GASTRINA, SENDO O COMPLEXO DE SINAIS E SINTOMAS
CONHECIDO COMO SNDROME DE ZOLLIGER-
ELLISON).INIBIDORES DE BOMBA DE PRTONS: OMEPRAZOL


Erradicao do Helicobacter pylori em combinao com
antibiticos

PRINCIPAIS ANTIULCEROSOS
UTILIZADOS NA PRTICA CLNICA
ANTICIDOS

ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H2

INIBIDORES DA BOMBA DE PRTONS IBP

ANLOGOS DAS PROSTAGLANDINAS
Principais Frmacos utilizados para inibir ou neutralizar a secreo gstrica:

ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H
2

lcera pptica
Esofagite de refluxo

+Ranitidina (150mg, 300mg e 25mg/mL)
+Cimetidina (200mg, 300mg e 400mg)
+Famotidina (20mg e 40mg)
+Nizatidina (150mg e 300mg)

Histamina (mastcito) [ligar aos RH
2
] presente na
membrana das clulas parietais[AMPc]

Acetilcolinareceptor muscarnico (RM
2
)Ca do
citosol[AMPc]HCl

Gastrina (RG
2
) Ca do citosol [Ca
citosol
] HCl
ANTIULCEROSOS
INIBIDORES DA BOMBA DE PRTONS

LCERA PPTICA RESISTENTE AOS ANTAGONISTAS H
2

ESOFAGITE DE REFLUXO
COMPONENTE DA TERAPIA PARA A INFECO DE H. PYLORI
SNDROME DE ZOLLINGER-ELLISON (DROGAS DE ESCOLHA)

+ Omeprazol (20mg e 40mg)
+ Lansoprazol (30mg)
+ Pantoprazol (20mg e 40mg)
+ Robeprazol (10mg e 20mg)
+ Esomeprazol (20mg e 40mg)

+ ATUAM ATRAVS DA INIBIO IRREVERSVEL DA H
+
/K
+
-ATPASE
(BOMBA DE PRTONS QUE CONSTITUI A ETAPA TERMINAL DA VIA
DA SECREO GSTRICA).
ANTIULCEROSOS
NEUTRALIZADORES DE CIDO

DISPEPSIA


ALVIO SINTOMTICO NA LCERA PPTICA

+HIDRXIDO DE MAGNSIO
+TRISSILICATO DE MAGNSIO
+GEL DE HIDRXIDO DE ALUMNIO
+BICARBONATO DE SDIO
+ALGINATO

ANTIULCEROSOS
FRMACOS QUE PROTEGEM A MUCOSA

COMPONENTE DA TERAPIA CONTRA A INFECO POR H. Pylori

+Quelato de bismuto
+Sulfacrato
+Carbenoxolona *
+Misoprostol (Cytotec)

*em desuso (hipocalemia, reteno hdrica, hipertenso)

ANTIULCEROSOS
ANTIULCEROSOS
ANTICIDOS
MECANISMO DE AO
NEUTRALIZAM O CIDO GSTRICO
ELEVAM O PH GSTRICO. ISTO TEM O EFEITO DE INIBIR A ATIVIDADE
PPTICA, QUE PRATICAMENTE CESSA COM UM VALOR DE PH DE 5,0
POR UM DETERMINADO PERODO DE TEMPO, SUFICIENTEMENTE
LONGO PODENDO PRODUZIR CICATRIZAES DAS LCERAS
DUODENAIS, PORM SO MENOS EFICAZES NAS LCERAS
GSTRICAS.
HIDRXIDO DE MAGNSIO (EFEITO LAXATIVO)
P INSOLVEL QUE FORMA CLORETO DE MG
+2
NO ESTMAGO
NO PRODUZ ALCALOSE SISTMICA, VISTO QUE O ON MAGNSIO
POUCO ABSORVIDO PELO INTESTINO

TRISSILATO DE MAGNSIO
P INSOLVEL QUE REAGE LENTAMENTE COM O SUCO GSTRICO,
FORMANDO CLORETO DE MG
+2
E SLICA COLOIDAL. ESSE AGENTE
EXERCE EFEITO ANTICIDO PROLONGADO E TAMBM ADSORVE A
PEPSINA.
ANTIULCEROSOS
ANTICIDOS
Gel de hidrxido de alumnio (Efeito constipante)
Forma cloreto de Al
+3
no estmago. Eleva o pH do suco gstrico para
cerce de 4,0 e tambm adsorve pepsina.
Tem excreo fecal e renal
Ideal para IRC (insuficincia renal crnica):

Al(OH)3 coloidal Fosfatos TGI Excreo de
PO4 pelos rins
Bicarbonato de sdio
Atua rapidamente
Eleva o pH do suco gstrico para cerca de 7,4
Ocorre absoro no intestino sendo o uso restrito para evitar alcalose
No usar tratamento a longo prazo e nem em pacientes com dieta de
restrio sdica.
ANTIULCEROSOS
ANTICIDOS
Indicaes
Dispepsia
Alvio sintomtico na lcera pptica
Refluxo esofgico

Contra-indicaes
Bicarbonato de Sdio: Tratamento a longo prazo
Atua rapidamente, e afirma-se que eleva o pH do suco gstrico para cerca
de 7,4.
pH CO
2
Secreo de gastrina
O CO
2
estimula a secreo de gastrina e leva a produo da secreo
cida (HCl).
Gel de Hidrxido de Alumnio
Foi sugerido que o alumnio, se absorvido, poderia estar envolvido na
patogenia da Doena de Alzheimer. Com efeito diz-se que o Al
+3
no
absorvido, em grau significativo durante a administrao de hidrxido de
alumnio, porm alguns mdicos, talvez muito cautelosos, podero preferir
por anticidos
ANTIULCEROSOS
FRMACOS QUE PROTEGEM A MUCOSA
MISOPROSTOL
ANLOGO ESTVEL DA PGE1
INIBE A SECREO CIDA GSTRICA EM RESPOSTA AOS ALIMENTOS,
HISTAMINA, CAFENA, ATRAVS DE UMA AO DIRETA SOBRE A CLULA
PARIETAL
MANTM O AUMENTO DO FLUXO SANGUNEO DA MUCOSA
SECREO DE MUCO E DE BICARBONATO
USADO POR VIA ORAL NA PREVENO GSTRICA QUE PODE OCORRER
COM O USO CRNICO DE AINES (ANTIINFLAMATRIOS NO ESTERIDES)

EFEITOS INDESEJVEIS:
Diarria, clicas abdominais
Contrao uterina
Relaxamento do colo uterino.

Antiulcerosos
Frmacos que protegem a mucosa
Misoprostol
Indicaes
Tratamento e profilaxia de lceras gstricas e duodenais
Interrupo da gravidez (?)
Uso hospitalar
Prescrito no Brasil - Uso Hospitalar
Categoria E (FDA)

Lembrando
As prostaglandinas, que so sintetizadas na mucosa, estimulam a
secreo de muco e de bicarbonato. Diminuem a secreo de cido e
produzem vasodilatao, sendo todas estas aes destinadas a proteger
o estmago contra leses. AINES inibem as prostaglandinas ocorrendo
lceras.
Misoprostol anlogo estvel da PGE1, inibe:
Secreo do HCl tanto no estado basal quanto na resposta a alimentos,
histamina, cafena, atravs de uma ao direta sobre a clula parietal.
ANTIULCEROSOS
Frmacos que protegem a mucosa
Misoprostol
Contra-Indicaes
Hipersensibilidade ao misoprostol
Gravidez
PG1
E
e PG1
F
promovem contraes coordenadas do corpo
lteo grvido, enquanto produzem relaxamento do colo uterino
(provocam aborto no incio e na metade da gravidez).

Reaes adversas
Diarria
Dor abdominal

ANTIULCEROSOS
Frmacos que protegem a mucosa
Misoprostol
Farmacocintica
Absoro : Estmago e Intestino
Concentrao plasmtica: 30 minutos
Metabolismo: Heptico
Excreo: urina e fezes
Meia vida de eliminao: 1,5horas

Tratamento da Infeco por Helicobacer pylori
Envolvido na produo de lceras gstricas ou duodenais
Fator de risco para o cncer gstrico
Omeprazol
Amoxicilina
Metronidazol
ANTIULCEROSOS
Frmacos que protegem a mucosa
Tratamento da Infeco por Helicobacer pylori
+ Envolvido na produo de lceras gstricas ou duodenais
+ Fator de risco para o cncer gstrico
Omeprazol
Amoxicilina
Metronidazol

Outras combinaes para o tratamento da Infeco por
Helicobacer pylori
Omeprazol + Tetraciclina + Metronidazol
Subcitrato de bismuto** + Amoxicilina + Metronidazol
Lanzoprazol + Amoxicilina + Claritromicina (Pyloripac; Pylorikit; Helicopac)
Omeprazol + Claritromicina + Amoxicilina (Erradic)

**Possui efeitos txicos sobre o Bacilo Gran ( ) em tambm podem impedir
sua aderncia mucosa ou inibir enzimas digestivas
Para o tratamento da gastrite aguda, azia e outros
males do sistema digestivo, utilizam-se anticidos
que influenciam a absoro de diversos
medicamentos.

Assinale a alternativa que corrobora a afirmao
anterior.
(A) Podem aumentar a excreo de salicilatos.
(B) Diminuem a absoro de levodopa.
(C) Aumentam a absoro de sais de fosfato.
(D) Normalmente reduzem a absoro de diazepam.
(E) Aumentam a absoro de preparaes de ferro
orais.

(A)Podem aumentar a excreo de salicilatos.
Alterando o pH gstrico e urinrio, os anticidos
podem alterar as taxas de dissoluo e de absoro,
a biodisponibilidade e a eliminao renal de vrias
substncias.
Os compostos de Al3+ e Mg2+ alteram a motilidade
gstrica, alterando portanto a velocidade na qual os
frmacos atingem a superfcie de absoro do
intestino delgado.
Os compostos de Al3+ so notveis por sua
propenso a adsorver frmacos e a formar
complexos insolveis que no so absorvidos.

A menos que a biodisponibilidade tambm seja
afetada, as taxas alteradas de absoro tm pouca
importncia clnica, quando os frmacos so dados
cronicamente, em mltiplas doses.
Em geral, prudente evitar a administrao
concomitante de anticidos e frmacos destinados
absoro sistmica.
A maioria das interaes pode ser evitada,
tomando-se anticidos 2 horas antes ou aps a
ingesto de outros medicamentos.

Assim, por uma combinao de fatores, muitos
anticidos diminuem a biodisponibilidade das
drogas.
Os casos nos quais a diminuio pode ser
clinicamente significativa incluem ferro, teofilina,
antibitico quinolona, tetraciclina, isoniazida e
cetoconazol (dissoluo reduzida por aumento de
pH).
H tambm evidncias de que os anticidos
diminuem a biodisponibilidade do etambutol, de
alguns agentes antimuscarnicos, de
benzodiazepnicos, fenotiazinas, ranitidina,
indometacina, fenitona, nitrofurantona, vitamina
A, fluoreto, fosfato, prednisona e procainamida.


Os anticidos relatados diminuem a
biodisponibilidade do atenolol e do propranolol,
mas aumentam a do metoprolol.

Os anticidos aumentam a dissoluo e a absoro
das formas cidas de sulfonamidas, a taxa de
absoro de levodopa e o nvel sangneo de cido
valprico.

Como a alcalinizao da urina, afeta a depurao
renal dos frmacos que so cidos ou bases fracas,
a terapia concomitante com anticidos aumenta a
taxa de eliminao de salicilatos e de fenobarbital e
diminui a eliminao de anfetamina, efedrina,
mecamilamina, pseudo-efedrina e quinidina.

Os anticidos diminuem o metabolismo heptico de
ranitidina e reduzem a eficcia de nitrofurantona
na terapia de infeces das vias urinrias.

Para um paciente com aumento de leuccitos na
urina e diagnosticado com infeco urinria, o
mdico do pronto-socorro prescreveu o antibitico
Ciprofloxacina 500mg, de 12 em 12 horas. O
paciente teve um desconforto estomacal e ingeriu
por conta prpria um anticido. Assinale a
alternativa que apresenta uma possvel reao a
esta mistura medicamentosa.

(A) A absoro do antibitico no ser alterada.
(B) A absoro do antibitico ser diminuda.
(C) A metabolizao do antibitico ser intensificada.
(D) O antimicrobiano ser deslocado das protenas
plasmticas, aumentando o seu efeito teraputico.

(B) A absoro do antibitico ser diminuda.

Ciprofloxacina um antibitico do grupo
das quinolonas.


As quinolonas e fluoroquinolonas so grupos
relacionados de antibiticos, derivados do cido
nalidixico.
So utilizados no tratamento de patologias do trato
biliar, aumentando a produo da bile. Trata-se de

(A) colagogos.
(B) colerticos.
(C) clofibratos.
(D) colestiraminas.
(E) silimarinas.

(B) colerticos.

- Colagogo (estimulante do fluxo da bile do ducto
biliar para o duodeno);

- Colertico (estimulante da produo de bile pelo
fgado).

-O clofibrato (C12H15ClO3) um frmaco que diminui
as taxas de colesterol e triglicerdios do sangue.

- Colestiramina um frmaco sequestrador de
cidos biliares, que se liga a bile no trato
gastrointestinal para impedir a sua reabsoro.

- Silimarina Heptoprotetor: age atravs da
estabilizao das membranas das clulas hepticas,
reduzindo desta forma suas permeabilidades a
certas substncias txicas.

uma droga considerada irritante da mucosa
intestinal:

(A) Lactulose.
(B) Plantago Ovata Forsk.
(C) Picossulfato de sdio.
(D) Hidrxido de Alumnio.
(E) Dimeticona.

(C) Picossulfato de sdio.

Lactulose:

um dissacardeo formado por uma molcula de
galactose e uma de frutose.

Apresenta ao laxante pela atividade osmtica.
Plantago Ovata Forsk :

As fibras e a mucilagem provenientes do Plantago ovata,
restabelecem as condies normais da freqncia
intestinal.

As fibras atuam como um laxante formador de bolo,
reduzindo o tempo de permanncia do contedo fecal
no intestino, atravs da estimulao fsica das paredes
do clon, da reteno de fluidos pelas fibras e do
aumento do contedo intestinal.
Picossulfato de sdio:

um laxativo estimulante, cuja atividade catrtica
depende de sua converso em grupos difenlicos livres.

hidrolisado no intestino grosso por enzimas
bacterianas resultando na substncia ativa 4,4-
diidroxifenil-(-2-piridil)metano (DPM).

Este ativo aumenta a atividade peristltica do intestino
por irritao da mucosa.
Dimeticona:

um polmero de nome qumico poli(dimetilsiloxano).
Age no estmago e intestino pela alterao da tenso
superficial dos gases, provocando a unio das bolhas.
A coalescncia das bolhas de gs acelera a passagem do
mesmo atravs do intestino ocorrendo a eliminao de
flatos.
A dimeticona no absorvida.
Aps administrao oral eliminada na forma inalterada
pelas fezes.
um agente anti-helmntico que atua como
bloqueador neuromuscular despolarizante que
inibe a colinesterase do parasita e
consequentemente desencadeia paralisia flcida do
verme. Assinale a alternativa que apresenta o
princpio ativo que se enquadra na descrio acima.

(A) Tinidazol.
(B) Secnidazol.
(C) Pamoato de pirantel.
(D) Sulfametoxazol.
(E) Nifurtinox.

(C) Pamoato de pirantel.

Pamoato de pirantel:
Antihelmpintico.

Mecanismo de ao:

1. Bloqueio neuromuscular despolarizante
que promove liberao de acetilcolina e
inibio da colinesterase

2. Ao resulta da estimulao ganglionar
e paralisia flcida do verme.

Tinidazol:

um agente antiparasitrio derivado estruturalmente do
metronidazol;

Em maio de 2004, a Food and Drug Administration (FDA)
aprovou seu uso para o tratamento da giardase,
tricomonase e infeces por ameba (amebase intestinal e
abscesso heptico amebiano).

Apresenta boa atividade bactericida contra anaerbios.

Os sistemas enzimticos que ativam o tinidazol s so ativos
em bactrias anaerbias e parasitas anaerbios, o que
explica a afinidade deste frmaco contra anaerbios.
Secnidazol:

um derivado sinttico da srie dos nitroimidazis,
dotado de poderosa atividade parasiticida.
Alguns estudos recentes tm demonstrado que o
secnidazol pode ser uma alternativa teraputica tambm
para as vaginites inespecficas (geralmente provocadas
pela Gardnerella vaginalis).
Indicaes:
giardase;
amebase intestinal sob todas as formas;
amebase heptica;
tricomonase.
Sulfametoxazol:
Antibacteriano.
Bloqueia a biossntese do cido folnico nos
micoorganismos.

Nifurtinox:
Nitrofurano utilizado para tratamento de doena de
chagas. Est em desuso no Brasil.
Anti-helmntico de absoro irregular, aumentada na
presena de alimentos gordurosos, que tem
excreo renal na forma de sulfxido e meia-vida de
3 a 4 horas.
Trata-se de

(A) Metronidazol.
(B) Benzonidazol.
(C) Albendazol.
(D) Mebendazol.
(E) Tiabendazol.

(C) Albendazol.

Albendazol:
FARMACOCINTICA:
Pode ser absorvido irregularmente pelo tudo
gastrintestinal aps administrao por via oral, sendo
ento metabolizado pelo fgado.
Com uma dose de albendazol de 6,6 mg/kg de peso, a
concentrao plasmtica de seu principal metablito,
um sulfxido, atinge o mximo de 0,25 a 0,30 mg/mL
aps aproximadamente 2-1/2 horas.
Apresenta meia-vida de 3 a 4 horas e vida mdia de
eliminao do sulfxido plasmtico de 8-1/2 horas.
O metablito essencialmente eliminado pela urina.


Albendazol:

FARMACODINMICA:
Contm como princpio ativo o albendazol,
quimicamente o [metil-5-(propil-tio)-1H-benzimidazol-2-
il] carbamato;
Atua inibindo a captao de glicose associada a uma
depleo de glicognio e diminuio do ATP, que
essencial para a sobrevida e a reproduo dos parasitos.
Essa ao bloqueadora a responsvel pelo amplo
especto da droga.
Quando absorvida, distribui-se por vrios tecidos,
inclusive cisto hidticos e sistema nervoso central, o que
explica sua ao teraputica na hidatidose e na
cistercercose

Metronidazol:
um derivado nitroimidazol com atividade
antiprotozoria.
Possui atividade antibacteriana contra bacilos gram-
negativos anaerbios, contra bacilos gram-positivos
esporulados e contra todos os cocos anaerbios.
O mecanismo de ao do frmaco consiste na inibio
da sntese de cido desoxirribonuclico e na degradao
do DNA.
Est indicado no tratamento de giardase, amebase,
tricomonase, vaginites por Gardnerella vaginalis e
infeces causadas por bactrias anaerbias como
Bacteroides fragilis e outros bacterides, Fusobacterium
sp, Clostridium sp, Eubacterium sp e cocos anaerbios.
Benzonidazol: um medicamento usado para a
quimioterapia especfica da doena de Chagas.

Mebendazol:
FARMACOCINTICA pouco absorvido pelo tubo
gastrintestinal, recuperando-se cerca de 10% na urina,
sob a forma de derivado descarboxilado, aps 24 a 48
horas de administrao de um dose oral.

FARMACODINMICA seu mecanismo de ao se
assemelha ao mebendazol.


Tiabendazol:

Farmacocintica:

Rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal,
atingindo concentrao srica mxima em 1 a 2 horas,
sendo praticamente no absorvido pela aplicao tpica.
A meia- vidade aproximadamente 70 minutos.
Apresenta biotransformao heptica, sendo
metabolizado quase completamente a 5-
hidroxitiabendazol, o qual conjugado a glicurondio ou
sulfato.
90% so eliminados pela urina e 5% pelas fezes.