TECNOFARMA S.A.

VADEMECUM PRODUCTOS Y PRESENTACIONES DE LA COMPAA

ANSIETIL KETAZOLAM

Accin teraputica. Ansioltico. Caractersticas: ANSIETIL es un ANSIOLTICO puro que trata la ansiedad leve y/o severa con una sola toma al da, con menos efectos colaterales. Posee propiedades msculo relajantes y puede ser usado en afecciones caracterizadas por espasticidad muscular. ANSIETIL es un producto ideal para que el paciente se libere de la ansiedad cotidiana, estrs laboral, tensin, nerviosismo e irritabilidad. Siendo de gran potencia ansioltica no produce excesiva sedacin o somnolencia, evita el repique ansioso que aparece cuando el paciente piensa en la medicacin o la falta de sus efectos, permitindole al paciente una actividad normal. Ofrece insuperables ventajas comparativas en relacin con otros compuestos en el campo de la ansiedad. Se presenta un mejor nivel de adhesividad al tratamiento sin alteracin en el rea afectiva y en la funcin sexual permitiendo al paciente una actividad normal con un mnimo nivel de sedacin, mejorando el performance del paciente. Mecanismo de accin: ANSIETIL aumenta la actividad inhibitoria del neurotransmisor GABA (Acido Gamma Amino Butrico), disminuyendo efectivamente el estado ansioso y sin alteracin en el rea cognitiva del paciente. Indicaciones. Manifestaciones psquicas y orgnicas donde la ansiedad es la causa o consecuencia. Tensin, estrs, irritabilidad, contracturas musculares, temores exagerados o injustificados en relacin con la causa. En labilidad afectivo emocional. Se indica en todos los cuadros que presentan manifestaciones psicosomticas. Neurosis obsesiva, fbica y dificultades de adaptacin social. Como coadyuvante en lcera gstrica. En trastornos de la concentracin, sobrecarga emocional y afectiva. Hiperemotividad. Espasticidad muscular. Situaciones de conflicto. Posologa y modo de empleo. Un comprimido preferentemente por la noche. En determinados casos la dosis puede reducirse a comprimido diario (15 mg). Esta dosis puede ser modificada de acuerdo con el criterio mdico y la respuesta clnica del paciente. Precauciones. Evitar el consumo de bebidas alcohlicas u otros frmacos de accin depresora del sistema nervioso central. Administrar con precaucin en aquellos pacientes con actividades en que deban mantenerse en estado de alerta: conduccin de vehculos, maquinarias y otros. Se sugiere tener precaucin en aquellos pacientes que presenten alteracin de la funcin renal o heptica y en la ingesta de alcohol u otros frmacos con accin depresora del SNC. Contraindicaciones. No administrar durante el embarazo o lactancia. No administrar a menores de 14 aos. No administrar en miastenia gravis. No administrar en hipersensibilidad a las benzodiazepinas. Psicosis, porfiria, glaucoma ngulo cerrado. Efectos secundarios. Ocasionalmente puede producir somnolencia, taquicardia, disminucin de la salivacin, astenia, hipotona muscular, congestin nasal, visin borrosa y mareos. Estos efectos casi nunca son lo suficientemente importantes como para suspender el tratamiento. Interacciones. En forma ocasional se puede producir interaccin con agentes depresores del sistema nervioso central, tales como alcohol, neurolpticos y barbitricos. El consumo de alcohol durante la terapia potencializa la accin de la droga. Presentacin. ANSIETIL Cada envase contiene 60 comprimidos ranurados de 30 mg. Farmacocintica. ANSIETIL es rpidamente absorbido alcanzando su pico plasmtico mximo al cabo de las 4 horas, su vida media plasmtica es de 59 horas. Presenta una elevada vida media que posibilita su accin prolongada con una sola toma al da. Su excrecin se realiza en un 80 % por orina y un 20 % por heces. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) De eleccin en la discontinuacin de BDZs de alta potencia (alprazolan, clonazepan). Benzodiazepina con efecto ansioltico puro. Toma nica diaria. Indicado en ansiedad en todas sus manifestaciones. Disminuye efectivamente el estado ansioso del paciente. Menor incidencia de efectos colaterales. Sin efectos de acumulacin. 1 TECNOFARMA S. A. Bolivia

h) i) j) k) l) m) n) o)

Sin riesgos de dependencia. Sin disminucin del rendimiento laboral. No presenta alteracin en el rea cognitiva, afectiva y sexual. Sin embotamiento residual. No provoca repique ansioso. Garantiza 24 horas de armona psquica. Evita el estrs diurno y mejora el descanso nocturno. Produce una rpida restauracin del estado de nimo.

AZITROM AZITROMICINA Accin teraputica. AZITROM es el primero de una nueva clase de antibiticos macrlidos denominados azlidos. Caracterstico por tener in vitro actividad contra bacterias gram positivas, gram negativas, aerobias y anaerobias. Caractersticas: AZITROM es ms efectivo (que la eritromicina) contra muchos patgenos gram positivos, gram negativos y no se ve afectada por la produccin de beta lactamasas. Penetra la membrana de la clula bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 70s de los organismos susceptibles, Inhibiendo la sntesis de protenas dependientes del RNA. Su liberacin es lenta posibilitando un rgimen de dosis nica en la mayora de las infecciones. Eficacia teraputica: AZITROM es efectivo en el tratamiento de varios tipos de infeccin cuando es administrada en adultos con una dosis total de 1.5 2.5 g durante 3 5 das. En estudios comparativos de pacientes con infecciones del tracto respiratorio inferior, el tratamiento con azitromicina estaba asociado con proporciones de cura clnica del 80 %, proporciones de xito clnico (cura ms mejora) del 92 al 100 % y proporciones de erradicacin bacteriolgica del 52 al 93 %. Las infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo las del odo medio) tambin respondieron a la terapia con azitromicina. La terapia con azitromicina en adultos y/o nios fue considerada equivalente a un rgimen estndar de amoxicilina o claritromicina en pacientes con faringitis y/o tonsilitis bacteriana, eritromicina en pacientes con sinusitis aguda y otras infecciones del tracto respiratorio superior y claritromicina en pacientes con otitis media aguda. En el tratamiento de adultos con infecciones de piel y de tejidos blandos, la terapia con azitromicina estaba asociada con proporciones de xito clnico del 86 al 99 %. El tratamiento con azitromicina fue considerado tan efectivo como el rgimen estndar de cloxacilina, cefalexina o eritromicina. La nica dosis de un gramo parece ser tan efectiva con un rgimen de 3 das en tratamiento de infecciones de transmisin sexual. Los pacientes con SIDA en infeccin por el complejo Mycobacterium avium y Pneumocystis carinii, se han beneficiado con un rgimen de azitromicina de 500 mg/da durante 10 a 30 das. Tambin se ha demostrado la eficacia clnica en el tratamiento de infecciones urogenitales y de otras enfermedades de transmisin sexual incluyendo a la Sfilis. Farmacocintica: La Azitromicina es considerablemente ms estable que la eritromicina a un pH bajo. Su biodisponibilidad fue estimada en un 37 %. Presenta una captacin ms rpida y extensa de la circulacin dentro de los comportamientos intracelulares, seguido de liberacin lenta. La concentracin plasmtica mxima despus de una dosis inicial de 500 mg es de 0.4 mg/ml y se alcanza en 2 o 3 horas de ser administrado. La vida media en suero es de 11 a 14 horas cuando es medida de 8 a 24 horas despus de 1 dosis simple; con varias dosis, la vida media del suero es la misma, al igual que la obtenida de los tejidos. AZITROM se distribuye ampliamente a travs del cuerpo, logrando concentraciones ms altas en tejidos; rganos, lquidos orgnicos y una variedad de tipos celulares incluyendo fagocitos, como en sangre. Se caracteriza por un rpido y extenso movimiento desde el suero hasta el interior de los compartimentos intracelulares, excepto en el lquido cefaloraquideo. La azitromicina es excretada, mayormente, en forma inalterada, principalmente en materia fecal y en menor medida en la orina. AZITROM no es alterado en forma significativa en pacientes gerontes con leve insuficiencia renal, como tampoco en pacientes con insuficiencia heptica leve a moderada. Caractersticas farmacocinticas destacadas: Rpida absorcin. Niveles tisulares significativos y prolongados. Estable en medio cido. Excelente biodisponibilidad por va oral. Baja unin proteica. Mejor absorcin con relacin a la eritromicina. Captacin y transporte por los fagocitos. Actividad bactericida intracelular en grmenes atpicos.

Indicaciones. Para el tratamiento de las infecciones causadas por grmenes sensibles, en vas respiratorias altas y bajas, otorrinolaringolgicas, cutneas, orales y genitourinarias. Helicobacter pylori, Chlamydia, Ureaplasma, Mycoplasma. Bronquitis, amigdalitis, otitis media, neumonas, sinusitis, gingivitis, alveolitis, exantemas, acn. Precauciones y advertencias. Al igual que con la eritromicina y otros macrlidos, muy rara vez, se han informado de reacciones alrgicas que incluyen, angioedema y anafilaxia. En pacientes que reciben derivados de ergotamina, la coadministracin de algunos antibiticos macrlidos han precipitado la aparicin de ergotismo. AZITROM debe ser utilizado con precaucin en pacientes con insuficiencia renal grave y en pacientes con insuficiencia heptica. Contraindicaciones. El uso de este producto est contraindicado en pacientes con una historia de reacciones alrgicas a azitromicina o cualquiera de los antibiticos macrlidos. La azitromicina est contraindicada en pacientes que reciben alcaloides del cornezuelo de centeno; las concentraciones sricas de ciclosporina o digoxina deben ser controladas cuando son co-administradas con azitromicina. AZITROM slo deber usarse en mujeres embarazadas o durante el periodo de lactancia cuando no estn disponibles las alternativas adecuadas. Efectos secundarios. AZITROM es bien tolerado, con una baja incidencia de efectos colaterales, en general de grado leve a moderado. Solo el 0.3 % de los pacientes tratados interrumpi el tratamiento por reacciones indeseables. La mayor parte de los efectos colaterales son de tipo 2 TECNOFARMA S. A. Bolivia

gastrointestinal. Ocasionalmente se han observado diarreas y heces blandas, trastornos abdominales (dolores, clicos), nuseas, vmitos y flatulencia (incidencia inferior al 3 %). Adems de elevaciones reversibles de las transaminasas. En el transcurso de estudios clnicos, se han observado episodios transitorios de reduccin leve de los neutrfilos. Interacciones. AZITROM no puede ser administrado simultneamente con anticidos conteniendo aluminio y/o magnesio, ya que reducen el nivel srico de AZITROM , pero no el AUV en la absorcin del mismo. La administracin de cimetidina (800 mg) 2 horas antes de azitromicina no tiene efecto alguno sobre su absorcin. AZITROM no afecta los niveles plasmticos ni la farmacocintica de la teofilina administrada por va endovenosa como dosis nica. No se conoce su efecto sobre los niveles plasmticos y la farmacocintica de la teofilina cuando sta es administrada en dosis mltiples. Sin embargo y dado el uso concomitante de macrlidos y teofilina ha sido asociado al aumento de concentraciones sricas de teofilina, se recomienda controlar los niveles plasmticos de teofilina cuando se la administra conjuntamente con azitromicina. En estudios de interaccin farmacocintica en voluntarios sanos no se observa efectos significativos en los niveles plasmticos de carbamazepina o su metabolismo activo en pacientes que reciben azitromicina en forma simultnea. En estudios sobre tolerancia y farmacocintica de la azitromicina en pacientes HIV positivos tratados con zidovudina, los pacientes recibieron 1 g de azitromicina en una base semanal durante 5 semanas. No se mostr ningn efecto estadsticamente significativo en los parmetros farmacocinticos de zidovudina y su metabolismo glucornido. La nica diferencia estadsticamente significativa en la cintica de la azitromicina fue un acortamiento del tiempo para alcanzar la concentracin mxima cuando se compararon los niveles del primero y del ltimo da. AZITROM no afecta el tiempo de protrombina frente a una dosis simple de warfarina. A pesar de ello, y debido a que el uso concomitante de macrlidos y warfarina ha sido asociado con el aumento del efecto anticoagulante de esta ltima, Se recomienda controlar el tiempo de protrombina a lo largo del tratamiento conjunto con ambas drogas. Las interacciones que a continuacin se mencionan no han sido detectadas con azitromicina aunque s se han observado con el uso de otros macrlidos: Digoxina: elevacin de los niveles de digoxina. Ergotamina-dihidroergotamina: sntomas agudos de toxicidad con alcaloides del cornezuelo de centeno, caracterizados por vasoespasmo perifrico. Triazolam: disminuicin del clearance de triazolam. Drogas metabolizadas por el sistema citocromo p450: elevacin de las concentraciones sricas de carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, fenitona y fenobarbiltal.

Dosis y administracin. Adultos (incluye ancianos): 1 g dosis nica en infecciones genitourinarias por Chlamydia, Ureaplasma y Mycoplasma en urologa y ginecologa. En el tratamiento de infecciones respiratorias, cutneas, otorrinolaringolgicas y odontolgicas: 500 mg, 1 comprimido al da, durante 3 a 5 das. El rgimen de dosis oral recomendada en adultos para azitromicina en el tratamiento de las infecciones, con exclusin de las transmitidas por va sexual, es de 500 mg una vez al da durante 3 a 5 das, o 500 mg como una dosis nica el primer da, seguida de 250 mg una vez al da por 4 das. Se demostr que ambos regmenes de dosis proporcionan concentraciones en tejido objetivo de azitromi cina superiores a los valores CIM (Concentracin Inhibitoria Mnima) en patgenos clave durante y para 5 a 10 das despus de la terapia. La uretritis o cervicitis por Chlamydia pueden ser tratadas como una nica dosis oral de 1 g; esta dosis tambin aparece como efectiva en el tratamiento del chancro y de la gonorrea no complicada. Los nios con pesos superiores a 45 kilos deben recibir las dosis para adultos. En el tratamiento de la enfermedad Lyme, un rgimen estndar de 5 das de azitromicina o azitromicina 250 mg 2 veces al da durante 2 das, seguido de 250 mg diarios durante 8 das, ha demostrado su efectividad. Estudios indican que la azitromicina 500 mg diarios durante 10 a 30 das ejerce un efecto benfico en el tratamiento de la infeccin por complejo M. avium en pacientes con SIDA. Los estudios han indicado que el ajuste de las dosis no es necesario en pacientes gerontes con insuficiencia renal leve o en pacientes con disfuncin heptica leve a moderada; sin embargo, se recomienda que la azitromicina sea empleada con cautela en pacientes con velocidades de excrecin de creatinina inferiores a 2.4 L/hora, y pacientes con enfermedad heptica no deben ser medicados con esta droga. Presentacin. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) 3 a 5 das de tratamiento (10 das de cobertura antibitica) Espectro igual al de las cefalosporinas, en infecciones del tracto respiratorio inferior. Nuevo antibitico macrlido conocido como azlido estable en cido gstrico y que muestra un espectro de la actividad antimicrobiana mejor a la eritromicina. Amplio espectro de actividad bactericida. Alcanza altas concentraciones en los tejidos. Presenta accin sinrgica antibitico fagocito. Altos niveles tisulares. Supera las limitaciones de las terapias convencionales. Su dosis simplificada asegura xitos clnicos. La nica terapia monodosis de 3 a 5 das. AZITROM Envase con 5 comprimidos de 500 mg AZITROM Envase con 1 comprimido de 1 g

BEXON CLINDAMICINA

Frmula. Cada vulo vaginal contiene: Clindamicina Fosfato 118,8 mg (equivalente a Clindamicina base 100 mg) Excipientes c.s. Accin Teraputica. Antibitico vaginal. 3 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Posologa y Forma de Administracin. Mujeres Embarazadas: se recomienda aplicar un vulo diario, por va intravaginal profunda, durante 7 das consecutivos, preferentemente en la noche. Mujeres No Embarazadas: se recomienda aplicar un vulo diario, por va intravaginal profunda, durante 3 das consecutivos, preferentemente en la noche. Farmacocintica. Derivado semisinttico de la Lincomicina. El Fosfato de Clindamicina es inactivo hasta que se hidroliza por enzimas fosfatasas de la mucosa vaginal. La accin bactericida pues se liga exclusivamente a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos y suprime la sntesis de protenas. Presenta una absorcin sistmica en promedio del 30%, en comparacin con la crema vaginal que alcanza tan slo 4%. La distribucin y eliminacin despus de una aplicacin intravaginal no han sido totalmente identificadas. Sin embargo, la vida media sistmica est entre 1,5 y 2,6 horas y es eliminada por los mecanismos de autodepuracin de la vagina. Las administraciones de dosis repetidas por ms de 14 das no mostraron evidencias de acumulacin o alteraciones del metabolismo. Contraindicaciones. Est contraindicado su uso en pacientes con historia de hipersensibilidad a Clindarnicina o Lincomicina. Efectos Colaterales. En general es bien tolerada. Ocasionalmente puede producir irritacin vulvar, cervicitis, vaginitis. Precauciones y Advertencias. Como todos los antibiticos, en pacientes susceptibles puede ocasionar diarreas y en algunos casos colitis pseudomembranosa. Si bien la cantidad de droga que se absorbe es mnima, en caso de aparecer esta sintomatologa se debe suspender el medicamento y diagnosticar convenientemente. Uso Durante la Lactancia. Clindamicina no es excretada por la leche materna, despus de su administracin vaginal, pero si lo es luego de la administracin oral o parenteral; por lo tanto se recomienda evaluar su utilizacin. Interacciones. Se ha demostrado resistencia cruzada entre Clindamicina y Lincomicina. In vitro se determin antagonismo entre Clindamicina y Eritromicina. Conservacin. En su envase original, a temperatura ambiente (1 5-30 C). Presentacin. Envase conteniendo 7 vulos vaginales. Ventajas a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) k) l) m) n) Menos das de tratamiento. Unica Clindamicina en vulos. El vulo mantiene el principio activo homogneo y protegido en el rea afectada. Se disuelve en forma rpida y completa al contacto con la temperatura, la humedad y el pH vaginal (vulo termodependiente). Sin efecto irritante en los genitales externos. Dosis exacta. Mayores concentraciones locales que la crema. No tiene efecto teratognico para el uso en embarazadas. Aprobado su uso durante la lactancia materna por la American Academy of Pediatrics. Reduce el riesgo de contaminacin. Fcil de introducir. La formulacin en vulos es ms efectiva debido a la retencin y mayor tiempo de permanencia en la vagina (1 hora aproximadamente). No requiere aplicador. Molcula Aprobado por la FDA. Una presentacin adecuada para cada necesidad clnica (embarazadas y no embarazadas).

BEXON DO CLINDAMICINA + KETOCONAZOL

Accin teraputica. Antibitico y Antimictico vaginal. Frmula. Cada cpsula blanda (vulo) contiene Clindamicina (como fosfato) 100 mg, Ketoconazol 400 mg, Excipientes c.s.p. Indicaciones. BEXON DO por su accin antibitica est indicado en el tratamiento de la Vaginosis Bacteriana causada por Bacteroides spp, Gardnerella Vaginalis, Mobiluncus spp, Mycoplasma hominis, as como por otros grmenes anaerobios. Por su accin antimictica est indicado en el tratamiento de Candidiasis vaginal y vaginitis mixta. El vulo de Bexon Do es una cpsula de gelatina blanda, hidrofilica, que contiene Clindamicina y Ketoconazol en crema, el vulo de Bexon Do se disuelve con la temperatura y humedad de la vagina. Caractersticas. La Clindamicina + Ketoconazol es una asociacin que tiene como objetivo combatir simultneamente la vaginosis bacteriana y la candidiasis vaginal (micosis). Adems, luego del tratamiento de las Vaginosis Bacteriana (VB) y por efecto de barrido de la flora normal, la paciente se encuentra predispuesta a sufrir una micosis vaginal oportunista (Candidiasis). Por lo tanto, la frecuencia de flujo mictico luego del tratamiento del flujo vaginal por VB, es muy alta. Esta asociacin de Clindamicina + Ketoconazol permite tratar el flujo (VB) y erradicar las cndidas antes de que infecten el tracto genital inferior, y vuelvan los sntomas. 4 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Mecanismo de accin. El Ketoconazol acta a nivel de la membrana celular del hongo (cndida). Se une a los esteroides de la membrana de las clulas eucariotas (mamferos, hongos y protozoos), pero no a las procariotas (bacterias). Sin embargo, es mucho mayor su afinidad por el ergosterol de los hongos que por el colesterol de las clulas de mamfero. Como consecuencia de esta unin, la membrana del hongo se desestructura y se forman poros y canales que aumentan la permeabilidad y permiten la salida de elementos intracelulares vitales para el hongo. En resumen, inhibe la sntesis del ergosterol, triglicridos y fosfolpidos de la membrana plasmtica mictica; alteran su permeabilidad, y la cndida estalla. Tambin inhibe la formacin de las hifas (formas infectivas de los hongos), por lo tanto su accin es mixta, fungicida y fungisttica. La Clindamicina inhibe la sntesis proteica al ligarse en forma reversible a sub unidades ribosmicas 50s. Su mecanismo de accin es bacteriosttico. Detiene el crecimiento bacteriano y facilita la eliminacin de los mismos por el sistema inmunitario del individuo infectado. Posologa y modo de empleo. La dosis de BEXON DO es de un vulo por va vaginal, una vez al da, de preferencia por la noche al acostarse, durante 7 das consecutivos en pacientes embarazadas y 5 das en pacientes no embarazadas, salvo mejor opinin del mdico tratante. Precauciones Generales. Es recomendable la abstinencia sexual durante el tratamiento con este producto, evitar las duchas vaginales y el uso de tampones. Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Embarazo. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas durante el primer trimestre. Debido a que los estudios de reproduccin animal no siempre son pronsticos de la respuesta en el humano, este medicamento no debe ser usado durante el primer trimestre del embarazo a menos que sea a juicio del mdico absolutamente necesario. Lactancia. Se desconoce si Clindamicina o Ketoconazol son excretados en la leche humana despues de su administracion vaginal debido a su escasa absorcion. Sin embargo con la administracion oral o parenteral, se ha detectado la presencia de Clindamicina y Ketoconazol en la leche materna. Por lo cual se decidira entre suspender la lactancia o el tratamiento. Reacciones secundarias y adversas. La administracion de Clindamicina por via vaginal se ha relacionado con las siguientes manifestaciones clinicas, aunque no se ha comprobado completamente su responsabilidad. En tracto genital: Cervicitis / vaginitis sintomaticas, candidiasis, tricomoniasis vaginal e irritacion vulvar. Con la administracion de Ketoconazol por via vaginal no se han observado reacciones adversas sistemicas. La capsula de gelatina blanda, ovulo de BEXON DUO contiene colorante rojo No. 6 que puede producir reacciones alergicas. Contraindicaciones. Antecedentes de hipersensibilidad conocida a Clindamicina, Lincomicina, Ketoconazol, a cualquier antimictico azlico y a los componentes de la frmula. Interacciones. Clindamicina muestra resistencia cruzada con Lincomicina y efecto antagnico in vitro con Eritromicina. Presentacin. BEXON DO se presenta en caja con 7 cpsulas blandas (vulos).

Ventajas a) b) c) d) e) f) g) Combinacin nica en el mercado con dos principios activos de reconocido eficacia. Resuelve en la primera prescripcin las infecciones vaginales endgenas, candidiasis vaginal, vaginosis bacteriana y su alternancia con recurrencia. Forma galnica con tecnologa nica, exclusiva cpsula hidroflica. El vulo mantiene los principios activos homogneos y protegidos en el rea afectada. Se disuelve en forma rpida y completa al contacto con la temperatura, la humedad y el pH vaginal, liberando sus principios activos en el lugar exacto. No produce escurrimiento ni exacerbacin de la sintomatologa. Fcil de introducir, su forma anatmica lo hace de fcil aplicacin, sin bordes que daen el epitelio vaginal. BLADURIL FLAVOXATO

Accin Teraputica. Analgsico Selectivo de las Vas Urinarias. Antiespasmdico vesical. a) b) Antiespasmdico vesical selectivo musculotrpico sobre el msculo detrusor vesical, por efecto calcio antagonista e inhibidor de la fosfodiesterasa. Analgsico y anestsico de vas urinarias por efecto anestsico tpico por contacto al nivel de la mucosa.

Farmacocintica. BLADURIL es una molcula no emparentada qumicamente con los antiespasmdicos clsicos. Debido a su selectividad, sta es 600 veces menor que la atropina sobre la musculatura lisa no vesical. a) b) Absorcin: la absorcin por va oral es completa, logrando a los 20 minutos un alivio importante sobre el dolor y alcanzando a la hora su pico plasmtico mximo. Metabolismo: su principal metabolito es el: 3 METIFLAVONA 8 ACIDO CARBOXILICO. 5 TECNOFARMA S. A. Bolivia

c) d)

Vida media: de 5 a 7 horas. Eliminacin: la mayor parte de la droga se elimina por va renal.

Indicaciones. Indicado en disuria, nicturia, dolor suprapbico, polaquiura, trigonitis, incontinencia urinaria producida en casos de cistitis, prostatitis, uretritis, uretrocistitis, uretrotrigonitis. Como terapia coadyuvante en el tratamiento antiespstico generado por clculos renales y ureterales. Tratamiento de los disturbios espsticos de las vas urinarias producidas por cateterismo, cistoscopa y otro tipo de instrumentacin urogenital. Secuelas por intervenciones quirrgicas en el rea urogenital, disfuncin neurgnica vesical. Dosificacin. En general se recomiendan 200 mg 3 a 4 veces por da. Puede asociarse a terapia antiinfecciosa de las vas urinarias. No produce alteracin en las pruebas para deteccin del germen causal de infeccin. Dosis habitual: 1 a 2 grageas 3 veces al da. Dosis mxima: 1200 mg o segn criterio mdico. Instrumentacin vesical: 1 a 2 grageas 1 hora antes del procedimiento.

Contraindicaciones. Condiciones obstructivas (pilrica o duodenal de intestino o leo). Acalasia. Hemorragia gastrointestinal. Uropatas obstructivas del tracto urinario bajo. Hipersensibilidad al principio activo. No se recomienda el uso de Flavoxato durante el embarazo y lactancia aunque no se han reportado efectos teratognicos ni embriotxicos. Efectos secundarios. An cuando la droga es bien tolerada, se han informado diversos efectos secundarios, tales como: nuseas, vmitos, sequedad de la boca, visin borrosa, nerviosismo, vrtigo, somnolencia, cefalea, aumento de la tensin ocular, dificultad en la acomodacin del ojo, confusin mental (en pacientes ancianos), taquicardia y palpitaciones. A nivel hemtico: eosinofilia, leucopenia. Las reacciones adversas sobre el aparato digestivo se aminoran con la ingestin la medicacin con las comidas y en general, desaparecen al suspenderse la droga. Su incidencia es baja, incluso con dosis mximas. Ejerce cierto efecto relajante inespecfico sobre el msculo liso, a dosis teraputica disminuye el espasmo del tubo digestivo, vas biliares, urteres y tero. Precauciones. Pacientes que presenten glaucoma deben ser vigilados. Pacientes que deban manejar instrumentos delicados o mantener estados de alerta especial, deben ser advertidos pues puede producirse mareos y visin borrosa, si esto ocurre abstenerse de manejar vehculos. Se sugiere precaucin en pacientes con alteraciones importantes en la funcin heptica o renal. Se recomienda abstenerse del uso en mujeres embarazadas y lactancia. Presentaciones. BLADURIL Cada envase contiene 20 grageas de 200 mg de Flavoxato Clorhidrato. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) Actividad totalmente selectiva. Accin rpida. Controla la sintomatologa desde la primera dosis. nico flavoxato en Bolivia. Elimina la necesidad de analgsicos sistmicos. Existe la posibilidad de asociar a antibiticos. Resuelve la irritacin y el disconfort de origen genitourinario. Acta disminuyendo la frecuencia urinaria y aumentando el volumen de orina eliminado. Su accin antiespasmdica y analgsica, ayuda a romper el crculo vicioso dolor espasmo dolor. Aumenta la capacidad de relleno.

Cabertrix Cabergolina

Frmula cualicuantitativa. Cada comprimido de 0,5 mg contiene Cabergolina 0,5mg, excipientes c.s.p. Accin teraputica. Agonista de la dopamina, antihiperprolactinmico. Indicaciones. Cabergolina est indicada en el tratamiento de las disfunciones hiperprolactinmicas (oligomenorrea, amenorrea, anovulacin y galactorrea) y en la producida por adenomas hipofisiarios. Farmacologa farmacocintica. Caractersticas fsico-qumicas. Grupo qumico: Cabergolina es una ergolina (derivado del alcaloide del cornezuelo). Peso molecular: 451.62 Mecanismo de Accin/Efecto: Cabergolina es un agonista receptor selectivo de dopamina, de accin prolongada, que exhibe alta afinidad con los receptores D2 y baja afinidad para los receptores D1, alfa 1 y alfa 2 adrenrgicos y serotonina (5-hidroxitriptamina). Cabergolina inhibe la sntesis y la liberacin de prolactina de la pituitaria anterior mediante estimulacin directa de los receptores D2 de los lactotrofos en una forma relacionada con la dosis. Mientras que las dosis de Cabergolina de hasta 2 mg inhibieron la prolactina en voluntarios sanos, similar inhibicin no ocurre con las otras hormonas de la pituitaria anterior incluyendo hormona folculo-estimulante, hormona luteinizante, corticotropina y hormona estimulante de la tiroides, corticotrofina y hormona de crecimiento, Cabergolina no afecto las concentraciones de cortisol srico. Absorcin. Presenta efecto de primera pasada; se desconoce la biodisponibilidad absoluta.

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Distribucin. Amplia distribucin tisular, las concentraciones de Cabergolina son por lo menos 100 veces ms altas en la pituitaria que en suero. Los estudios hechos en ratas demostraron concentraciones significativas de Cabergolina en las glndulas mamarias y la pared uterina. La Cabergolina atraviesa la placenta. Combinacin Proteica. Moderada (40 al 42%) en formas independientes de la concentracin. Es improbable que la combinacin proteica de Cabergolina sea influenciada por un tratamiento concomitante con otras medicaciones combinadas con protenas. Biotransformacin. Heptica. Cabergolina experimenta hidrlisis para inactivar metabolitos sin causar induccin o inhibicin de enzima heptica; el metabolismo mediado por citocromo P450 es mnimo. Si bien la insuficiencia leve a moderada de la funcin heptica no altera los valores farmacocinticos de Cabergolina, la severa insuficiencia de la funcin heptica (puntaje Child-Pugh superior a 10) puede aumentar sustancialmente los valores de Cmx y el rea bajo la curva de concentracin plasmtica-curva de tiempo (AUC). Vida media. Eliminacin: 63 a 69 horas. Tiempo de la concentracin pico: En el plazo de 3 horas. Concentracin pico en suero: 30 a 70 picogramos/ml (66.4 a 155 picomoles/L), informados en voluntarios sanos que tomaban dosis individuales de 0.5 a 1.5 mg de Cabergolina. La concentracin de estado constante en suero en pacientes que usan dosis semanales mltiples se espera que sean 2 a 3 veces ms altas que las informadas para dosis individuales. Tiempo hasta el efecto pico: 48 horas (dosis individual de 0.6 mg de Cabergolina en pacientes hiperprolactinmicos). Duracin de la accin: Hasta 14 das (dosis individual de 0.6 mg de Cabergolina en pacientes hiperprolactinmicos). Eliminacin: A los 20 das en cinco pacientes sanos que recibieron dosis individuales. Fecal: 60%. Renal: 22% (4%inalterado). La excrecin renal fue de 0.08 L por minuto, similar a la de los pacientes hiperprolactinmicos, La insuficiencia renal moderada a severa no alter la farmacocintica de Cabergolina. Advertencias: El uso de Cabergolina durante ms de 24 meses no ha sido establecido. Despus que el nivel de prolactina en suero del paciente sea normal durante 6 meses Cabergolina puede ser discontinuada. El tratamiento de la hiperprolactinemia puede ser sintomtico antes que curativo; puede ser necesario la reiniciacin de un agente antihiperprolactinmico. Precauciones. Sensibilidad cruzada y/o Problemas Relacionados: Los pacientes sensibles a otros derivados del alcaloide de cornezuelo tambin pueden ser sensibles a Cabergolina. Carcinogenicidad / tumorogenicidad. En estudios de ratones, se observ un ligero incremento de los leiomiomas cervicales y uterinos cuando Cabergolina fue administrada siete veces la mxima dosis humana (MRHD) una dosis basada en el rea de superficie corporal (BSA) de una persona de 50 kilos. Cabergolina cuando fue administrada a ratas en dosis cuatro veces mayor que la MRHD, produjo un leve incremento de los adenomas de clula intersticial y tumores malignos del tero y crvix. La relevancia de estos resultados para los humanos no es clara, debido a las diferencias hormonales entre humanos y animales. Mutagenicidad. No se observ que Cabergolina sea mutagnica en una serie de pruebas in vitro, incluyendo la prueba Ames, prueba de mutacin de genes, prueba de aberracin cromosmica en linfocitos humanos y un dao DNA y prueba de reparacin en bacterias. Cabergolina tambin produjo una prueba de micro ncleo de mdula sea negativa en ratones. Embarazo / reproduccin: Fertilidad. Las dosis de Cabergolina igualan a 1.28 de la concepcin inhibida por MRHD en estudios de ratas hembra. Embarazo. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. No se recomienda el uso de Cabergolina durante el embarazo. Cabergolina atraviesa la placenta en animales. Investigadores estudiaron el efecto de Cabergolina sobre la reproduccin en ratones, ratas y conejos. Se observ toxicidad materna, pero no teratogenicidad en estudios de ratones que recibieron dosis de Cabergolina 55 veces ms altas que la MRHD (basada en rea de superficie corporal de una persona de 50 kilos). Cuando se administraron dosis de Cabergolina iguales a una sptima parte de la MRHD, las ratas experimentaron prdida embrio-fetal despus del implante del embrin. Estudios similares en conejos que recibieron dosis 19 veces superiores que la materno-toxicidad producida por MRHD, exhibieron una ingesta de alimentos y prdida ponderal. Dosis 150 veces superiores a MRHD produjeron malformaciones fetales en conejos en un estudio, un resultado no reproducido en otro estudio utilizando dosis 300 veces superiores a la MRHD. La relevancia de estos resultados no es clara por cuanto la prolactina afecto los ciclos reproductivos de animales y humanos, en forma diferente. FDA Embarazo categora B. Lactancia. Se desconoce si Cabergolina es distribuida en la leche humana. Cabergolina no debe ser usada en mujeres que amamantan o mujeres que consideran el amamantamiento durante un corto plazo ya que inhibe la lactacin por supresin de liberacin de prolactina. En un estudio en ratas, el tratamiento continuo de ratas hembra con Cabergolina, con inicio a los 6 das antes de la aparicin, result en crecimiento interrumpido de las cras y muerte debido a la menor cantidad de leche maternal disponible. En un estudio en ratas, el tratamiento continuo de ratas hembra con Cabergolina, con inicio a los 6 das antes de la aparicin, result en crecimiento interrumpido de las cras y muerte debido a la menor cantidad de leche maternal disponible. Pediatra. No se han realizado estudios apropiados sobre la relacin de la edad con respecto a los efecto de Cabergolina en la poblacin peditrica. No se han establecido la seguridad y eficacia. Geriatra: No se dispone de informacin sobre la relacin de la edad con respecto a los efectos de Cabergolina en pacientes geritricos. No se han establecido la seguridad y eficacia. Interacciones. Antihipertensivos: Metildopa, reserpina (el uso concurrente puede resultar en efectos hipotensivos sumatorios; el ajuste del dosaje del agente antihipertensivo puede ser necesario), agents bloqueantes dopaminergicos, incluyendo metoclopramida o neurolpticos, incluyendo haloperidol, fenotiazinas, tioxantenos (Cabergolina puede interferir con los efectos bloqueadores de dopamina de estas medicaciones, reduciendo su efectividad y exacerbando la condicin subyacente del paciente; el ajuste del dosaje de cualquier medicacin puede ser necesario). Contraindicaciones. Eclampsia, hipertensin no controlada,preeclampsia o antecedentes. Insuficiencia heptica severa. Hipersensibilidad a la Cabergolina o a los derivados del ergot. 7 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Monitoreo del paciente. Control de la tension arterial (las dosis de Cabergolina superiores a 1 mg pueden causar hipotensin ortosttica). Control de la prolactina srica en cada dosis o cuando es discontinuada. Si los niveles de prolactina son normales por 6 meses la Cabergolina puede ser discontinuada. Los pacientes deben ser controlados hasta que sea necesario reinstalar el tratamiento anti prolactinmico. Efectos colaterales / adversos. Los efectos colaterales de Cabergolina esta relacionados con la dosis. Los pacientes que usan Cabergolina por enfermedad de Parkinson, reciben dosis ms altas que aquellos pacientes con una condicin hiperprolactinmica. En dosis de hasta 11.5 mg Cabergolina por da, los pacientes con enfermedad de Parkinson han experimentado los siguientes efectos colaterales adicionales: discinesia, alucinaciones, insuficiencia cardaca, efusion pleural, fibrosis pulmonar y lcera gstrica o duodenal y en un caso, pericarditis constrictiva. Los que indican la necesidad de atencin mdica: Incidencia menos frecuente 4 5%. Dolor abdominal; vrtigo. Incidencia rara < 1% Anorexia, Edema periorbital, edema perifrico, disminucin de la concentracin, sncope o hipotensin. Los que indican la necesidad de atencin mdica slo si continan o son molestos: Incidencia ms frecuente: Astenia - incidencia 6%; constipacin - incidencia 7%; vrtigo - incidencia 17%; dispepsia - incidencia 4%; cefalea - incidencia 26%; nuseas incidencia 29%. Incidencia menos frecuente - < 3%: Diarrea; sequedad bucal; flatulencia; sntomas de tipo influenza; insomnio; depresin mental; dolor muscular o articular; parestesia; prurito; somnolencia; dolor dental; vmitos; sequedad bucal; sntomas gripales; sofocos; depresin mental. Los que no indican la necesidad de atencin mdica: Incidencia menos frecuente - < 1% Acn; aumento del lvido. Sobredosis. Para mayor informacin sobre el manejo de la sobredosis o la ingestin intencional, contactar a un Centro de Control de Intoxicaciones. Efectos clnicos de la sobredosis. Los siguientes efectos han sido seleccionados en base a su potencial significado clnico; Alucinaciones; congestin nasal; sncope. Tratamiento de la sobre dosis. Control - Mediciones de la presin sangunea. Los pacientes en los que se conoce o sospecha una sobredosis intencional, deben ser derivados a consulta psiquitrica. Posologa, dosificacin y modo de administracin. Antiprolactinemia / Dosis usual en adultos: Oral 0,25 mg 2 veces a la semana> De acuerdo con los niveles de prolactina, el dopaje puede ser aumentado en incrementos de 0,25 mg hasta 1 mg 2 veces a la semana esperando al menos 4 semanas entre cada incremento de la dosis. Lmites de dosis en adultos: 2 mg a la semana. Dosis peditrica usual: Antiprolactinmica no ha sido establecida. Dosis geritrica usual: Antiprolactinemia (ver dosis de adultos). Conservacin. En su envase original a temperatura ambiente entre 15 y 30 C Presentacin. Envases conteniendo 2, 4 comprimidos para uso hospitalario exclusivo. Este medicamento debe usarse bajo estricto control y vigilancia medica y no puede repetirse sin nueva receta. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) En alteraciones del ciclo menstrual rpida normalizacin de los niveles plasmticos de prolactina. Eficacia teraputica en mujeres con trastornos de la fertilidad Importante reduccin de los efectos adversos vs. Otros dopaminrgicos Es considerada tratamiento primario de eleccin en pacientes con hiperprolactinemia y prolactinomas. Indicada en inhibicin y supresin de la lactancia. Comodidad posolgica. Fcil dosificacin Comprimidos ranurados de fcil corte. Envase color mbar con doble tapn de seguridad.

COLMIBE ATORVASTATINA + EZETIMIBE Accin teraputica. Hipolipemiante. Caractersticas. COLMIBE es una combinacin de ltima generacin en el tratamiento de la Hipercolesterolemia que presenta un mecanismo complementario de inhibicin dual, gracias a sus 2 principios activos unidos en un solo comprimido. Mecanismo de accin. 8 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Ezetimibe. Impide la absorcin intestinal del colesterol. Ezetemibe se localiza en el borde en cepillo del intestino delgado disminuyendo la llegada del colesterol al hgado y por lo tanto disminuye sus reservas y aumenta la depuracin del colesterol en la sangre. En ensayos clnicos ezetimibe inhibi la absorcin del colesterol intestinal en un 54 % en comparacin con el placebo. Al inhibir la absorcin del colesterol intestinal, ezetimibe reduce la llegada de colesterol al hgado mientras que las estatinas disminuyen la sntesis de colesterol en el hgado. La combinacin de estos mecanismos diferentes brinda una reduccin del colesterol complementaria. Ezetimibe administrado junto con una estatina, determina una disminucin de los niveles de CT, LDL-C, Apo B y TG y un incremento del HDL-C en los pacientes con hipercolesterolemia, superior a la de cada tratamiento administrado solo. Atorvastatina. Inhibe en forma selectiva la HMG-CoA reductasa, la enzima que convierte 30 hidroxi-3-metil-glutaril-coenzima A en mevalonato, un precursor de esteroles, incluyendo el colesterol. Atorvastatina reduce al C-total LDL-C y apo B en pacientes con homocigotas y heterocigotas FH, formas no familiares de hipercolesterolemia y dislipemia mixta. Atorvastatina tambin reduce VLDL-C y TG y produce aumentos variables en HDL-C y apoliprotena A-1. El efecto de atorvastatina sobre la morbilidad cardiovascular y mortalidad no ha sido determinado. Indicaciones. COLMIBE est indicado en pacientes que presentan hipercolesterolemia primaria. COLMIBE est indicado asociado a la dieta para disminuir las concentraciones elevadas de colesterol total, colesterol de las lipoprotenas de baja densidad (C-LDL), apolipoprotena B (APO B), triglicridos, colesterol de las lipoprotenas distintas de las de alta densidad y para aumentar el colesterol de las lipoprotenas de alta densidad (C-HDL) en los pacientes con hipercolesterolemia primaria (familiar heterocigtica y no familiar) o con hiperlipidemia mixta. Posologa y modo de empleo. Hipercolesterolemia primaria: Debe indicarse en pacientes bajo tratamiento diettico hipolipemiante y guiar la dosis de acuerdo a los niveles de colesterol LDL. Se debe tomar una sola dosis de COLMIBE por la noche con o sin alimentos. La dosificacin inicial usual recomendada es de 10/20 mg diarios. Se puede considerar iniciar el tratamiento con 10/10 mg al da en los pacientes que necesitan una disminucin menos enrgica del C-LDL. Se deben medir las concentraciones de los lpidos al cabo de 2 ms semanas para ajustar la dosificacin. Posologa en Poblaciones Especiales. Pacientes de edad avanzada: No es necesario hacer ningn ajuste de la dosificacin en los pacientes de edad avanzada. Nios: No se recomienda el tratamiento en nios. Pacientes con insuficiencia heptica: No es necesario hacer ningn ajuste de la dosificacin en los pacientes con insuficiencia heptica leve (puntuacin de Child-Pugh de 5 6). No se recomienda el tratamiento en los pacientes con insuficiencia heptica moderada (puntuacin de Child-Pugh de 7 a 9) o severa (puntuacin de Child-Pugh mayor de 9). Pacientes con deterioro renal: No es necesario hacer ningn ajuste de la dosificacin en los pacientes con insuficiencia renal moderada. Si se considera necesario tratar con Ezetimibe-Atorvastatina a pacientes con insuficiencia renal severa (depuracin de la creatinina 30 ml/min), las dosificaciones mayores de 10/10 mg/da se deben emplear con precaucin. Precauciones. Ezetimibe. Enzimas hepticas: En pacientes medicados con ezetimibe y una estatina se han observado aumentos sucesivos de las transaminasas (al triple o ms del lmite superior de sus valores normales). Estas elevaciones de las transaminas eran por lo general, asintomticas, no asociadas con colestasis y volvieron a lnea base despus de discontinuada la terapia o con la continuacin del tratamiento. Cuando ezetimibe es co-administrado con un inhibidor HMG-CoA reductasa, se deben realizar pruebas de funcin heptica al comienzo de la terapia y conforme a las recomendaciones del inhibidor HMG-CoA reductasa. Msculo esqueltico: En ensayos clnicos no se demostraron aumentos de miopatas o rhabdomiolisis asociados con ezetimibe comparados con placebo o inhibidor HMG-CoA reductasa, solamente. Sin embargo se debe indicar precaucin porque se sabe con que la miopata y rhabdomiolisis son reacciones adversas a los inhibidores de HMG-CoA reductasa y otras drogas reductoras de lpidos. Insuficiencia heptica: Debido a que se desconocen los efectos de la exposicin aumentada al ezetimibe en los pacientes con insuficiencia heptica moderada o intensa, no se recomienda tratar con ezetimibe a esos pacientes. Fibratos: No se han determinado la seguridad y la eficacia del ezetimibe coadministrado con fibratos, por lo que no se recomienda. Atorvastatina. Los inhibidores del HMG-CoA reductasa, al igual que algunos otros tratamientos para la reduccin de lpidos, han sido asociados con anormalidades en la funcin heptica. Aumentos persistentes (ms de 3 veces el lmite superior del normal presente en dos o ms ocasiones) en las transaminasas sricas ocurrieron en 0,7% de los pacientes que recibieron atorvastatina en ensayo clnicos. La incidencia de estas anormalidades fue del 0,2%; 0,2%; 0,6% y 2,3% para 10, 20, 40 y 80 mg, respectivamente. En caso de producirse los aumentos en los test de funcin heptica por lo general no estuvieron asociados con ictericia y otros signos o sntomas clnicos. Con la reduccin, interrupcin o discontinuacin de la droga, los niveles de transaminasa retornaron a, o casi los niveles previos al tratamiento sin secuela. Se recomienda la realizacin de los tests de funcin heptica antes del comienzo del tratamiento, a las 6 y 12 semanas despus de iniciado el tratamiento o aumento en la dosis, y de all en adelante en forma peridica, cada 6 meses. Estos cambios ocurren, generalmente, en los primeros 3 meses del tratamiento con atorvastatina. Los pacientes que desarrollan niveles de transaminasas aumentadas deben ser controlados hasta que las anormalidades sean resueltas. De continuar un aumento en GOT o GPT de mayor 3 veces (lmite superior normal), se recomienda la reduccin de la dosis o la remisin de atorvastatina. 9 TECNOFARMA S. A. Bolivia

En pacientes que consumen cantidades sustanciales de alcohol y/o que presentan historia de disfuncin heptica, atorvastatina debe ser empleado con cuidado. La disfuncin heptica activa o el aumento persistente sin explicacin de la transaminasas son contraindicaciones para el uso de atorvastatina. Osteo-Muscular: con otras drogas de esta clase ha sido informada rhabdomiolisis con insuficiencia renal aguda secundaria a mioglobinuria. En pacientes tratados con atorvastatina se inform mialgia no complicada. En cualquier paciente con mialgias difusas, sensibilidad o debilidad muscular y/o marcado aumento de CPK, debe considerarse miopata, definida como dolor o debilitamiento muscular junto con aumentos en los valores de creatina fosfoquinasa (CPK) mayor a 10 veces (lmite superior normal). Se debe advertir a los pacientes informar a la brevedad la presencia de dolor muscular que no tenga explicacin alguna, sensibilidad o debilidad, particularmente si est acompaado de malestar o fiebre. El tratamiento con atorvastatina debe ser discontinuado si ocurren niveles de CPK elevadamente marcados o si se diagnostica o sospecha miopata. El riesgo de miopata durante el tratamiento con otras drogas en esta clase se encuentra aumentado con la administracin concurrente de ciclosporina, derivados de cidos fbricos, eritromicina, niacina o antifngicos azoles. Los mdicos que consideran el tratamiento combinado con atorvastatina y derivados del cido fbrico, eritromicina, drogas inmunosupresoras, antifngicos azoles o dosis reductoras de lpidos de niacina, deben pesar cuidadosamente los beneficios y riesgos potenciales y deben controlar minuciosamente a los pacientes para detectar cualquier signo o sntoma de dolor muscular, sensibilidad o debilidad, particularmente durante los primeros meses de iniciado el tratamiento y durante cualquier perodo de titulacin hacia arriba de la dosis de cualquiera de las drogas . En estas situaciones, deben considerarse peridicamente las determinaciones de creatin fosfoquinasa (CPK), pero no existe seguridad que dichos controles prevengan la ocurrencia de miopata severa. En cualquier paciente con una condicin grave, aguda, que sugiera una miopata o que presente un factor de riesgo que predisponga al desarrollo de disfuncin renal secundaria o rhabdomiolisis (ej., infeccin aguda severa, hipotensin, ciruga mayor, trauma, desrdenes electrolticos, endocrinos y metablicos severos, y ataques que no puedan ser controlados), el tratamiento con atorvastatina debe ser temporariamente suspendido o discontinuado. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto. Enfermedad heptica activa o aumento persistente inexplicable de las transaminasas sricas. Embarazo y lactancia. Interacciones. No se ha demostrado ninguna interaccin farmacocintica de importancia con la coadministracin de ezetimibe y atorvastatina. No se ha observado ninguna interaccin de importancia clnica entre ezetimibe y medicamentos que son metabolizados por los citocromos P-450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 y 3A4 o por la acetiltransferasa. Atorvastatina es metabolizada por la CYP3A4, pero no inhibe su actividad; por lo tanto, no es de esperarse que afecte las concentraciones plasmticas de otros medicamentos metabolizados por la CYP3A4. Los siguientes inhibidores potentes de la CYP3A4 aumentan el riesgo de miopata al disminuir la eliminacin del componente atorvastatina de este producto. Inhibidores de la proteasa del VIH: Nefazodona, ciclosporina. Interacciones con medicamentos reductores de los lpidos que pueden causar miopata cuando se administran solos. Tambin aumentan el riesgo de miopata los siguientes medicamentos reductores de los lpidos que no son inhibidores potentes de la CYP3A4 pero pueden causar miopata cuando se administran solos: gemfibrozil. Otros fibratos: Niacina (cido nicotnico) 1 g/da. Interacciones con otros Medicamentos. Ezetimibe. No se ha demostrado ninguna accin del ezetimibe sobre las enzimas metabolizadores del citocromo P450. La coadministracin de ezetimibe no demostr efectos sobre la farmacocintica de la dapsona, el dextrometorfano, la digoxina, los anticonceptivos orales (etinilestradiol y levonorgestrel), la glipicida, la tolbutamida, el midazolam o la warfarina. La administracin concomitante de alimentos (comidas de alto contenido graso y comidas sin grasa) no ejerci ningn efecto sobre la absorcin de ezetimibe. La administracin concomitante de fenofibrato o gemfibrozil aument aproximadamente 1.5 y 1.7 veces, respectivamente, las concentraciones de ezetimibe total, pero esos aumentos no se consideran clnicamente importantes. No se han determinado la seguridad y la eficacia de la ezetimibe coadministrada con fibratos. Los fibratos pueden aumentar la excrecin de colesterol con la bilis y producir as colelitiasis. La cimetidina no ha demostrado efecto significativo sobre la biodisponibilidad de ezetimibe. La administracin de anticidos no ejerci efecto significativo sobre la biodisponibilidad de ezetimibe. El valor de la C mx de ezetimibe reducido en un 30 %. La administracin concomitante de colestiramina disminuy 55% aproximadamente el promedio del rea bajo la curva de concentracin del ezetimibe total (ezetimibe + glucurnido de ezetimibe). Esa interaccin puede traducirse en la disminucin adicional del C-LDL debida a la coadministracin de ezetimibe y colestiramina. Atorvastatina. El riesgo de miopata durante el tratamiento con otras drogas de esta clase se encuentra aumentado con la administracin concurrente de ciclosporina, derivados de cido fbrico, niacina (cido nicotnico), eritromicina, antifngicos azoles. Cuando se coadministraron atorvastatina y anticidos con hidrxido de aluminio suspensin, las concentraciones en plasma de atorvastatina disminuyeron aproximadamente un 35%. No obstante, la reduccin LDL-C no se vi alterada. Por cuanto atorvastatina no afecta la farmacocintica de antipirina, no son de esperarse interacciones con estas drogas metabolizadas por las mismas isoenzimas citocromticas. Las concentraciones en plasma de atorvastatina disminuyeron aproximadamente el 25% cuando se administr en forma conjunta atorvastatina y colestipol. Sin embargo, la reduccin LDL-C fue mayor con atorvastatina y colestipol coadministradas que cuando cada droga se suministr por separado. Las concentraciones en plasma de atorvastatina y la reduccin LDL-C no resultaron alteradas por la administracin conjunta de cimetidina. Cuando se administraron en forma conjunta dosis mltiples de atorvastatina y digoxina, las concentraciones en estado fijo de digoxina en plasma aumentaron aproximadamente el 20%. Los pacientes que ingieren digoxina deben 10 TECNOFARMA S. A. Bolivia

ser controlados adecuadamente. En individuos sanos, las concentraciones de atorvastatina en plasma aumentaron aproximadamente el 40% con la administracin conjunta de atorvastatina y eritromicina, un inhibidor conocido del citocromo P450 3A4. La coadministracin de atorvastatina y anticonceptivos orales aument los valores AUC para la noretindrona y el etinilestradiol en aproximadamente el 30 y el 20%. Estos aumentos deben ser considerados cuando se selecciona un anticonceptivo oral para mujeres que toman atorvastatina. Atorvastatina no tiene efecto clnico significativo sobre el tiempo de protrombina cuando se administra a pacientes que reciben tratamiento crnico con warfarina. En estudios clnicos, se us atorvastatina en forma concomitante con agentes antihipertensivos y tratamiento de reemplazo de estrgenos sin evidencia de interacciones adversas significativas. No se han realizado estudios de interaccin con agentes especficos. Funcin endocrina: Los inhibidores del HMG-CoA reductasa interfieren con la sntesis de colesterol y, tericamente, pueden atenuar la produccin de esteroides adrenal y/o gonadal. Estudios clnicos han demostrado que atorvastatina no reduce la concentracin de cortisol en plasma basal o deteriora la reserva adrenal. Los efectos de los inhibidores de la reductasas HMG-CoA sobre la fertilidad masculina no han sido estudiados en un nmero adecuado de pacientes. Se desconocen los efectos, si los hubiere, sobre el eje pituitario-gonadal en mujeres durante la premenopausia. Se debe prestar atencin si se administra en forma concomitante un inhibidor de la reductasa HMGCoA con drogas que pueden disminur los niveles o actividad de las hormonas esteroideas endgenas, tales como ketoconazol, espironolactona y cimetidina. Toxicidad SNC: En una perra tratada durante 3 meses con 120 mg/kg/da se observ hemorragia cerebral. En otro perro hembra que fue sacrificado en condicin moribunda despus de 11 semanas con dosis ascendentes de hasta 280 mg/kg/da, se observ hemorragia cerebral y vacuolizacin del nervio ptico. La dosis de 120 mg/kg/da result en una exposicin sistmica de aproximadamente 16 veces el rea por debajo de la curva de plasma en humanos (AUC 0-24 horas) basada en la dosis mxima en humanos de 80 mg/da. En cada uno de los 2 perros macho (uno tratado con 10 mg/kg/da y otro con 120 mg /kg/da) en un estudio realizado por el lapso de 2 aos, se observ una nica convulsin tnica. No se observaron lesiones SNC en ratones despus del tratamiento crnico durante hasta 2 aos a dosis de hasta 400 mg/kg/da o en ratas a dosis de hasta 100 mg/kg/da. Estas dosis fueron de 6 a 11 veces (ratn) y 8 a 16 veces (rata) el AUC en humanos (0-24) basadas en la dosis mxima recomendada en humanos de 80 mg/da. Presentacin. COLMIBE 10, envase conteniendo 30 comprimidos de Ezetimibe 10 mg/Atorvastatina 10 mg. COLMIBE 20, envase conteniendo 30 comprimidos de Ezetimibe 10 mg/Atorvastatina 20 mg. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) Combinacin que incrementa la potencia hipolipemiante y la tolerabilidad. Comodidad posolgica. Una toma diaria. Facilita el logro de los objetivos recomendados por las guas americanas y europeas en el tratamiento de las dislipemias. Sus mayores resultados aseguran una mayor prevencin coronaria. Minimiza la posibilidad de efectos adversos relacionados con altas dosis de estatinas. Perfil de seguridad similar a la administracin de atorvastatina como terapia nica. La combinacin con ezetimibe potencia el efecto hipolipemiante de la atorvastatina. Minimiza los efectos adversos relacionados con altas dosis de estatinas. Mayor adhesin al tratamiento.

CONEXINE SERTRALINA

Frmula. Cada comprimido de 50 mg contiene: Sertralina Clorhidrato (eq. a Sertralina 50 mg), excipientes cs. Accin Teraputica. Antidepresivo, Agente antiptico, Agente antiobsesivo. Tratamiento del trastorno de estrs post-traumtico. Trastorno de ansiedad social. Mecanismo de Accin. CONEXINE es un potente y selectivo inhibidor de la recaptacin de Serotonina neuronal (5-HT) y slo posee efectos dbiles sobre la captacin neuronal de norepinefrina y dopamina. Sertralina no presenta afinidad especifica con los receptores adrenrgicos (alfa 1, alfa 2 o beta), los receptores muscarnicos colinrgicos, el cido gamma amino butrico (GASA), los receptores dopaminrgicos, los receptores histaminrgicos o los receptores benzodiazepinicos. Conexine no inhibe la monoamino oxidasa. Posologa y Modo de Administracin: Inicialmente 50 mg por da en una sola toma por la maana o por la tarde. La dosis puede ser modificada despus de varias semanas de tratamiento con incremento de 50 mg y con intervalos de 1 semana. La dosis lmite en adultos es de 200 mg por da. En eyaculacin precoz la dosis es de 50 mg diarios, obteniendo respuesta satisfactoria al cabo de una semana de iniciado el tratamiento o ingerir cuatro horas antes de tener alguna relacin sexual. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la Sertralina. Embarazo o lactancia. Pacientes con antecedentes de abuso con drogas. Insuficiencia heptica severa. Insuficiencia renal severa. Estados convulsivos. Prdida de peso importante. Farmacocintica. Derivado de la Naftilamina. La Sertralina es un inhibidor potente de la recaptacin neuronal de serotonina, por lo que produce una potenciacin de los efectos de la 5HT. El frmaco tiene slo muy dbiles efectos sobre la recaptacin neuronal de noradrenalina y dopamina; no posee accin estimulante, sedante o anticolinrgica ni cardiotoxicidad en animales. La Sertralina no tiene afinidad para los receptores muscarnicos (colinrgicos), serotoninrgicos, dopaminrgicos, adrenrgicos, histaminrgicos, gabargicos o benzodiazepnicos. En dosis de 50 mg 11 TECNOFARMA S. A. Bolivia

a 200 mg. Concentracin mxima: 4 y 8 horas. Vida media: 26 horas. 98% de unin a protenas. La vida media de N-desmetilsertralina est en el rango de 62 a 104 horas. La Sertralina y la N-desmetilsertralina son excretados con las heces y la orina en cantidades similares. La farmacocintica en pacientes ancianos es similar a la de los adultos ms jvenes; su biodisponibilidad est aumentada en presencia de alimentos. Advertencias. En pacientes que reciben otra droga inhibidora de la recaptacin de Serotonina en combinacin con un inhibidor de monoamino oxidasa (IMAO), hubo informes de reacciones serias, a veces fatales, que incluyen hipertermia, rigidez, mioclono, inestabilidad autonmica con posibles rpidas fluctuaciones de los signos vitales y cambios del estado mental, que incluyen extrema agitacin que progresa a delirio y coma. Estas reacciones tambin han sido informadas en pacientes que recientemente han discontinuado esa droga y han sido iniciados con IMAO. Algunos casos se presentaron con caractersticas semejantes al sndrome maligno neurolptico. Por ello se recomienda que Sertralina clorhidrato no sea empleado en combinacin con un IMAO, o dentro de los 14 das de discontinuar el tratamiento con un IMAO. Similarmente, por lo menos se deben dejar transcurrir 14 das despus de discontinuar con la droga antes de comenzar con un IMAO. Precauciones. Activacin de Mana/hipomana. Prdida ponderal: Una prdida ponderal significativa puede ser un resultado indeseado del tratamiento con Sertralina en algunos pacientes, pero en promedio los pacientes en ensayos controlados presentaron mnima prdida ponderal, 112 kg a 1 kg, frente a cambios ms pequeos en los que reciban placebo. Convulsiones: Debe ser empleado con cuidado en pacientes epilpticos. Suicidio: La posibilidad de intentos suicidas es inherente a la depresin y pueden persistir hasta que ocurran remisiones significativas. Le estrecha supervisin de los pacientes de alto riesgo debe acompaar a la terapia inicial de la droga. Dbil efecto uricosrico: reduccin media del cido rico srico de aproximadamente el 7%. No hubo informes sobre insuficiencia renal aguda con Sertralina clorhidrato. Interferencia con el desempeo cognitivo y performance motora: en estudios controlados Sertralina no produjo sedacin ni interfiri con el desempeo psicomotor. Interacciones. Alcohol. No se recomienda el uso concomitante en pacientes deprimidos. Diazepam. puede reducir la excrecin y prolongar la vida media de Diazepam en algunos pacientes. Digitoxina y warfarina. Se recomienda precaucin en el uso concurrente con Sertralina, debido al posible desplazamiento de cualquier medicacin de los lugares de combinacin proteica, produciendo concentraciones aumentadas en plasma de los medicamentos libres. Litio. Control cuidadoso de las concentraciones de litio es recomendado. Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO), incluyendo procarbacina y selegilina: el uso concurrente de IMAO con Sertralina puede resultar en confusin, agitacin, inquietud y sntomas gastrointestinales, o posiblemente episodios hiper-pirticos, severas convulsiones y crisis hipertensivas. Por lo menos 14 das deben transcurrir entre la discontinuacin de una medicacin e iniciacin de otra. Tolbutamida: el uso concomitante puede resultar en disminucin de la excrecin de tolbutamida. La glucosa en sangre debe ser controlada, y la dosis de tolbutamida debe ser reducida si se produce hipoglucemia. Reacciones Adversas. Observadas comnmente: los efectos adversos ms comnmente observados asociados con el uso de Sertralina clorhidrato y no observados en incidencia equivalente entre los pacientes tratados con placebo, son: molestias gastrointestinales, incluyendo nuseas, diarrea/materia fecal blanda y dispepsia: temblor; vrtigo, insomnio, somnolencia, aumento de la sudoracin y sequedad de boca. Sobredosis. CONEXINE tiene un amplio margen de seguridad en sobredosis. No se recomienda teraputica especfica y no hay antdotos especficos para Sertralina. Presentaciones. CONEXINE 50 mg: Envase contenido 30 comprimidos ranurados. Conservacin: a menos de 30 C. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) Antidepresivo I.S.R.S. ltimo en su generacin, teniendo menos efectos adversos que otros antidepresivos (Antidepresivos Tricclicos). Eficacia antidepresiva con un perfil ansioltico que la hace muy til en la comorbilidad depresin ansiedad. Excelente perfil farmacolgico, eficacia, seguridad y tolerabilidad, que le permite ser una alternativa muy importante para el especialista. Mayor margen de seguridad al no observarse modificaciones de signos vitales en la sobredosificacin de hasta 6 gramos (120 comp.). Antidepresivo que no interacta con el Citocromo P-450 pudiendo utilizarse concomitantemente con otros medicamentos (excepto los IMAOs) Rpido inicio de accin. Bajos ndices de abandono de tratamiento debido a efectos adversos (1-4%). Comodidad posolgica (una sla toma al da). El I.S.R.S. con el ms amplio espectro de indicaciones aprobadas por la FDA Molcula con significativa prolongacin del tiempo de latencia eyaculatoria.

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CRITEN BROMOCRIPTINA

Accin teraputica. Estimulador de los receptores dopaminrgicos (agonista dopaminrgico central). Inhibidor de la secrecin de prolactina (antihiperprolactinmico); inhibidor de la lactancia. Antiparkinsoniano. Propiedades: La bromocriptina es un alcaloide sinttico derivado del cornezuelo del centeno empleado bajo la forma de mesilato y se caracteriza por su accin agonista dopaminrgica e inhibidora de la prolactina. Agonista de los receptores de dopamina clase D2 y antagonista parcial clase D1 Endocrinolgicas: Inhibe la secrecin de prolactina del lbulo anterior de la hipfisis. Neurolgicas: Por su actividad dopaminrgica tiene efectos antiparkinsonianos. En la enfermedad de Parkinson, causada por una disminucin especfica de la dopamina en el locus niger y el cuerpo estriado, estimula los receptores dopaminrgicos, reestableciendo el equilibrio neuroqumico del cuerpo estriado. Mejora la rigidez, el temblor, la bradicinecia y otros sntomas parkinsonianos en todos los estadios de la enfermedad. Usualmente la eficacia teraputica puede mantenerse por aos. Farmacocintica: Una vez administrada la droga, los niveles plasmticos mximos se alcanzan en el trmino de 1 a 3 horas. El efecto comienza 1 2 horas despus de la ingestin. Alcanza el mximo alrededor de las 5 horas y dura de 8 a 12 horas. La eliminacin del frmaco original desde el plasma es bifsica, con un vida media terminal de 15 horas aproximadamente (con un rango promedio de 8 a 20 horas). Se metaboliza en el hgado. El frmaco original y sus metabolitos se excretan por el hgado y slo 6% por el rin. En pacientes con dao heptico la velocidad de eliminacin puede estar retardada lo que puede aumentar los niveles plasmticos. La unin de las protenas plasmticas es de 96 %. Indicaciones. CRITEN est indicado para el tratamiento de todos los cuadros subsecuentes a un incremento en la tasa de prolactina plasmtica como resultado de incremento en la produccin de prolactina a nivel hipofisiario; mastalgia cclica, mastopata fibroqustica, ovario poliqustico, inhibicin de la lactancia, sndrome de tensin premenstrual, galactorrea con o sin amenorrea, hipogonadismo masculino dependiente de la prolactina, alteracin del ciclo menstrual, y trastornos de la fertilidad dependiente de la prolactina. Prolactinonas. Acromegalia. Coadyuvante en el tratamiento de la mastitis puerperal. Acta en infertilidad e hipogonadismo. Indicado en amenorrea y oligomenorrea. En casos de acromegalia. Indicado en alteracin de la fase lutenica. Todas las fases de la enfermedad idioptica y posenceflica de Parkinson, ya sea en monoterapia o en combinacin con otros antiparkinsonianos. Interacciones. La administracin concomitante de eritromicina puede aumentar los niveles plasmticos de Bromocriptina. Incremento de la toxicidad del alcohol, adems de reducir ste la tolerancia a Bromocriptina. No se recomienda el uso junto con alcaloides del cornezuelo del centeno (ergometrina, metilergometrina). Disminuye la eficacia de las terapias con bromocriptina si se administra junto con antagonistas de dopamina (fenotiazinas, butirofenomas) y con la griseofulvina. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo u otros alcaloides del cornezuelo del centeno. Contraindicado en hipertensin arterial no controlada, toxemia del embarazo. No administrar durante el embarazo o lactancia. En desordenes anticonceptivos del embarazo (eclampsia, preeclampsia o hipertensin inducida por el embarazo). Contraindicado en hipertensin postparto y durante el puerperio. En enfermedad coronaria arterial y otras condiciones cardiovasculares severas. Sntomas y/o historia de desordenes psiquitricos severos y graves. No se recomienda su uso en crisis epilptica o ataques apopljicos. Se han registrado hemorragias gastrointestinales de manera ocasional, por lo que debe tenerse cuidado en pacientes con lcera pptica. Precaucin en pacientes con falla renal, heptica y sepsis. Efectos colaterales. Durante los primeros das del tratamiento, algunos pacientes pueden presentar nuseas (rara vez mareos, fatiga y vmitos) que no son lo suficientemente graves para interrumpirlo. En caso necesario se podr disminuir las nuseas y/o vmitos iniciales mediante la ingestin de un antagonista de la dopamina perifrica, por unos pocos das, al menos una hora antes de la administracin de CRITEN. Puede provocar hipotensin incluyendo hipotensin ortosttica, que puede provocar ocasionalmente colapso, siendo por tanto, aconsejable controlar a intervalos regulares la presin sangunea, particularmente en pacientes ambulatorios durante los primeros das de tratamiento. La hipotensin ortosttica puede ser molesta, pero cede con un tratamiento sintomtico. Durante el tratamiento con CRITEN a dosis elevadas, pueden darse casos de congestin nasal, constipacin, somnolencia, cefalea y con menor frecuencia confusin, excitacin psicomotriz, alucinaciones, discinecia, sequedad de boca, calambres en las piernas, reacciones alrgicas de la piel y prdida del cabello. Estos efectos secundarios son dosis-dependiente y pueden controlarse si esta se reduce. El uso de bromocriptina en la inhibicin de la lactancia fisiolgica post-parto ha sido asociado con rara frecuencia a hipertensin, infarto del miocardio, convulsiones, AVE o trastornos psquicos. Se han registrado ocasionalmente episodios de palidez reversible, inducida por el fro de los dedos de los pies y manos durante el tratamiento prolongado y ms particularmente en pacientes con antecedentes de sndrome de Raynaud. Puede producir eritromialgias, vasoespasmo digital. Entre los pacientes parkinsonianos con tratamiento prolongado a dosis elevadas de bromocriptina, se han observado en algunos casos derrames pleurales, al igual que fibrosis pleuropulmonar. Los pacientes que presenten signos o sintomas pleuropulmonares inexplicados debern ser examinados cuidadosamente y se deber pensar en la posibilidad de interrumpir el tratamiento. Se ha reportado fibrosis retroperitoneal en unos pocos pacientes tratados durante aos con bromocriptina a dosis diarias superiores a 30 mg. La medicacin con CRITEN se deber interrumpir en caso de diagnosticar o sospechar cambios fibrosos en el retroperitoneo. Precauciones. Se puede establecer la fertilidad con CRITEN, se deber por tanto recomendar a las mujeres en edad de concebir que recurran a medidas anticonceptivas seguras si no se desea tener hijos. Se debe usar anticonceptivos de barrera, no orales. Se han reportado pocos casos de sangrado gastrointestinal y de lcera gstrica. Si esto ocurre se debe suspender la administracin de CRITEN. Se deber monitorear de cerca a aquellos pacientes con antecedentes o evidencia de lcera pptica cuando estn bajo tratamiento. Dado que en ciertos pacientes pueden darse eventuales reacciones de hipotensin resultando en disminucin del estado de alerta, en particular durante los primeros das del tratamiento, se impone prudencia al conducir vehculos o manejar mquinas. Precaucin cuando se administra conjuntamente con frmacos hipotensores. En caso de desarrollarse hipertensin, cefaleas severas progresivas o persistentes (con o sin alteraciones visuales) o cualquier signo de toxicidad del SNC, el tratamiento deber ser interrumpido inmediatamente y se deber examinar al paciente prontamente. Se impone particular prudencia en pacientes recientemente tratados o quienes estn bajo tratamiento concomitante con frmacos que alteran la presin arterial, como son los vasoconstrictores tipo simpaticomimticos o alcaloides del ergot incluyendo la ergometrina y metilergometrina. Al igual que los dems frmacos, CRITEN no debe dejarse al alcance de los nios. Empleo en el embarazo y lactancia: en pacientes que deseen concebir, se debe interrumpir el tratamiento cuando se confirme el embarazo a menos que haya razones mdicas para continuar el tratamiento. Controlar a la paciente durante el embarazo, ya que pequeos adenomas secretores de prolactina no detectados previamente puede aumentar con rapidez de tamao durante este periodo. No se ha 13 TECNOFARMA S. A. Bolivia

observado ningn aumento de la incidencia de los abortos ante la interrupcin del tratamiento. Los nios nacen sin problemas al discontinuar el tratamiento con CRITEN. Posologa y modo de empleo. CRITEN debe administrarse siempre con alimentos. El rango teraputico usual en monoterapia o en tratamiento combinado es de 10 40 mg de bromocriptina al da. En algunos pacientes se podra requerir de dosis ms elevadas. En caso de aparecer reacciones adversas durante la fase de titulacin de dosis, se deber reducir la dosis diaria, mantenindola al nivel de dosis inferior durante una semana como mnimo. Al desaparecer las reacciones adversas, se podr aumentar nuevamente la dosis. En inhibicin de la lactancia: 2.5 mg 2 veces al da (con el desayuno y la cena) durante 14 das. En ocasiones 2 o 3 das despus de finalizado el tratamiento puede presentarse una ligera secrecin lctea, que puede ser evitada reanudando o prolongando el tratamiento con la misma posologa durante otra semana. En alteracin del ciclo menstrual y trastornos de la fertilidad: 1.25 mg en la noche durante los primeros das. Gradualmente incrementar la dosis, hasta llegar a 5 mg diarios repartidos en 2 tomas, como dosis de mantenimiento. El incrementar la dosis en forma gradual evitar posibles efectos secundarios tales como nuseas y vmitos. Mantener el tratamiento hasta que se regularize el ciclo. En prolactinomas: 1.25 mg 2 3 veces al da incrementando gradualmente la dosis hasta obtener tasas de prolactina en sangre dentro de los lmites fisiolgicos. En mastalgias: 1.25 mg en la noche por unos das, incrementar la dosis gradualmente hasta llegar a 5 mg diarios repartidos en 2 tomas. Mantener 3 a 6 ciclos. En sndrome de tensin premenstrual: 2.5 mg 1 2 veces al da, si esta dosis resulta inadecuada, aumntese gradualmente hasta 2.5 mg de 2 a 3 veces al da. En caso de estar asociada con amenorrea, mantener la dosis hasta la normalizacin del ciclo menstrual, pudindose mantener por varios ciclos para evitar recadas. En acromegalia: Comenzar con 1.25 mg diarios, aumentar gradualmente la dosis diaria en un periodo de 1 2 semanas hasta alcanzar 10 a 20 mg diarios (repartidos en 4 tomas iguales) segn las necesidades individuales, en funcin de los resultados clnicos y tolerancia. En pacientes que presenten trastornos motores con el tratamiento de levodopa: se sugiere que se reduzca antes del tratamiento con CRITEN se inicie. Cuando se obtenga una respuesta satisfactoria a CRITEN, se podr seguir reduciendo la dosis de levodopa. En ciertos pacientes la levodopa se podra suprimir completamente. En Enfermedad de Parkinson: A fin de asegurar una tolerancia ptima, se deber iniciar el tratamiento con una dosis baja de 1.25 mg al da, administrados de preferencia por las noches durante la primera semana. Deber titularse lentamente a fin de llegar a una dosis mnima efectiva para cada paciente. La dosis diaria deber ser aumentada cada semana en 1.25 mg al da, dividida en 2 o 3 dosis. Se puede alcanzar una respuesta teraputica adecuada dentro de 6 a 8 semanas, de lo contrario, se podr seguir aumentando la dosis, a razn de 2.5 mg/da cada semana. Presentaciones. CRITEN 2.5 mg envase con 30 comprimidos ranurados. CRITEN 5 mg envase con 30 comprimidos birranurados. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) Eficacia en la inhibicin de la lactancia. Eficaz en infertilidad primaria y ciclos anovulatorios. Eficaz en el sndrome de tensin premenstrual. Eficiente en patologas de alta complejidad. Acta en los estados fisiolgicos. Respuesta eficiente en el tratamiento de las mastalgias. Es ms eficaz que la terapia con progestgenos orales y/o percutneos o antigonadotrpicos Parkinson: permite reducir la dosis de levodopa en terapia combinada, mejorando la situacin qumica. Parkinson: presenta eficacia sostenida en el tiempo en monoterapia. Parkinson: CRITEN es prevencin y proteccin precoz. Simplicidad posolgica.

CURAFLEX SULFATO DE GLUCOSAMINA

Accin teraputica. Antiartrsico. Frmula. Cada sobre contiene: Glucosamina sulfato 1,5 g. (equiv. a Sulfato de glucosamina 1,884 mg) Excipientes c.s.p. Cada ampolla contiene. Ampolla A, color mbar contiene: (equiv. Sulfato de glucosamina cristalino 502,5 mg) Lidocana Clorhidrato 10 mg, Cloruro de sodio 102,5 mg y agua para inyeccin c.s.p. 2 ml. Ampolla B, diluyente contiene: Dietanolamina 24 mg y agua para inyeccin c.s.p. 1 ml. Glucosamina sulfato 400 mg. Excipientes c.s.p. Propiedades. La glucosamina, es una molcula naturalmente presente en el organismo humano y utilizada para la biosntesis de los proteoglicanos de la sustancia fundamental del cartlago articular y del cido hialurnico del lquido sinovial. Esta biosntesis se halla alterada en la artrosis, proceso degenerativo dismetablico que compromete al cartlago articular. Normalmente el aporte de glucosamina a la articulacin est asegurado por los procesos de biotransformacin de la glucosa; en la artrosis se ha verificado una ausencia local de Glucosamina, debido a la disminucin de la permeabilidad de la cpsula articular y por alteraciones enzimticas en las clulas de la membrana sinovial y del cartlago. En estas situaciones se propone el aporte exgeno de Glucosamina sulfato como suplemento de las carencias endgenas de esta sustancia, estimulacin de la biosntesis de los proteoglicanos, desarrollo de una accin trfica en las carillas articulares y favorecimiento de la fijacin de azufre en la sntesis del cido condroitinsulfrico y normal disposicin de calcio en el tejido seo. Indicaciones. CURAFLEX est indicado para el tratamiento de: Artrosis primaria y secundaria de diferente localizacin: rodilla, columna, cadera, manos, pies. Artrosis generalizada. Pre y post operatorio de ciruga ortopdica. Periartritis escpulo-humeral. Interacciones. La administracin oral de Glucosamina sulfato, puede favorecer la absorcin gastrointestinal de Tetraciclinas y reducir la de Penicilina y Cloramfenicol. No existe limitacin a la administracin simultnea de analgsicos o antiinflamatorios esteroides o no esteroides. Contraindicaciones, Precauciones y Advertencias. Hipersensibilidad individual a la Glucosamina. Embarazo. Fenilcetonuria. 14 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Posologa y modo de empleo. CURAFLEX SOBRES: 1 sobre por da, diluido en un vaso de agua durante 6 semanas. Descansar 4 a 6 semanas y repetir consecutivamente iguales perodos de tratamiento y de descanso. CURAFLEX INYECTABLE: 3 aplicaciones por semana durante 4 semanas. Presentaciones. CURAFLEX SOBRES: 1,5 g x 30 sobres CURAFLEX AMPOLLAS: 400 mg x 6 ampollas Ventajas. a) b) c) d) e) f) Optima biodisponibilidad Bajo peso molecular Monofrmaco. Componente natural y fisiolgico del organismo. Puede asociarse con medicacin oral o inyectable. Extensa bibliografa internacional.

CURAFLEX DUO GLUCOSAMINA SULFATO 1500 mg CONDROITIN SULFATO 1200 mg

Frmula. Cada sobre contiene: Glucosamina sulfato 1500 mg, Condroitn sulfato sdico 1200 mg, Excipientes c.s.p. Accin Teraputica. Antiartrsico. Mecanismo de Accin. CURAFLEX DUO est constituido por la suma de los principios activos de mayor prestigio para el tratamiento sintomtico y de fondo de la artrosis: Sulfato de glucosamina y Condroitn sulfato. CURAFLEX DUO es un SADOA, porque ejerce una accin teraputica no inmediata (con cierta latencia, estimada en alrededor de 2-6 semanas) en la artrosis con 2 efectos: SYSADOA POTENCIADO: porque suman las acciones antireactivas, antiinflamatorias y analgsicas que tienen por separado el sulfato de glucosamina y el condroitn sulfato, con lo que logra la mejora sintomtica y de la capacidad funcional del paciente artrsico. DMOAD SINRGICO: porque ofrece las acciones antievolutivas contra la artrosis de los 2 nicos SADOA que han demostrado un efecto DMOAD a travs de mecanismos de accin complementarios. Sulfato de glucosamina: Produce un aumento dosis-dependiente de la sntesis de proteoglicanos. Inhibe la accin destructora sobre la matriz cartilaginosa de la Interleukina 1. Su bajo peso molecular le permite una rpida y efectiva llegada al cartlago articular. Condroitn sulfato: Aumenta la concentracin de proteoglicanos de la matriz pericelular. Desciende de manera dosis dependiente la actividad colgeno-lctica liberada de los condrocitos de cartlago humano. Farmacocintica. La absorcin de la glucosamina en humanos es de un 90% y se produce por un transporte activo. Despus de una dosis oral se concentra en el hgado donde es incorporada a las protenas sanguneas, degradada en pequeas molculas o utilizada para otros procesos de sntesis. Se incorpora a las articulaciones en donde alcanza concentraciones mayores que en otros tejidos. Se elimina en su mayor parte por va renal y en pequeas cantidades como glucosamina o sus metabolitos por la materia fecal. La biodisponibilidad del condroitin fue estudiado tanto en animales como en el hombre. En humanos alcanza el pico plasmtico despus de 5 a 6 horas, observndose en forma paralela un aumento de los ndices de condroitin sulfato en el lquido sinovial. Posologa y Modo de Administracin. Un sobre al da, segn sugerencia del mdico tratante. Se aconseja seguir el tratamiento por un lapso de 8 semanas o ms. Se aconseja repetir el tratamiento con un intervalo de 2 meses. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes del producto. Embarazo. Lactancia. Fenilcetonuria. Insuficiencia renal severa. Precauciones. Administrar condroitn sulfato con cautela en pacientes sometidos a tratamiento con anticoagulantes y que padezcan afecciones que prolongan el tiempo de coagulacin. No indicar en embarazo ni lactancia. Interacciones. La administracin oral de glucosamina sulfato puede favorecer la absorcin gastrointestinal de las tetraciclinas y reducir las de la penicilina y del cloramfenicol cuando son administrados conjuntamente por va oral. No existen inconvenientes con la administracin simultnea de analgsicos o de antiinflamatorios no esteroides. Reacciones Adversas. Ocasionalmente reacciones alrgicas. Eventualmente molestias gastrointestinales (dolor epigstrico, nuseas, diarrea). Presentacin. CURAFLEX DUO: Envase conteniendo 15 y 30 sobres. 15 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) Comodidad posolgica. Efectiva accin sinrgica, aliviando los sntomas artrsicos previniendo su desarrollo y la progresin de las lesiones ya afectadas por artrosis. Normaliza la movilidad articular. ptima tolerancia. No interfiere con otros medicamentos. Mayor condroproteccin. Disminucin de los requerimientos de AINEs. nica asociacin condrometablica en el pas con efecto: Reparador, protector y sintomtico. Agradable sabor (Limn).

DOLGENAL KETOROLAC TROMETAMINA

Accin teraputica. Analgsico total. Propiedades. DOLGENAL es un agente no esteroide, con pronunciada actividad analgsica y moderada accin antiinflamatoria. DOLGENAL, al igual que otras drogas antiinflamatorias no esteroides, es un inhibidor de la sntesis de prostaglandinas. Sin embargo, posee mayor potencia analgsica que potencia antiinflamatoria. DOLGENAL ha exhibido hasta 350 veces la potencia analgsica de la aspirina. En todos los ensayos, ketorolac trometamina tambin ha sido ms potente que la indometacina, el naproxeno y la fenilbutazona. DOLGENAL inhibe la agregacin plaquetaria en forma reversible. La funcin plaquetaria se recupera aproximadamente dentro de las 24 a 48 horas despus de suspender el tratamiento. No es un narctico, por lo tanto, no crea accin adictiva, ni dependencia fsica. Indicaciones. DOLGENAL esta indicado, por periodos cortos, en el tratamiento del dolor de cualquier etiologa. En dolor post operatorio agudo, de tipo severo o moderado. Artritis reumatoidea aguda o crnica, osteoartritis degenerativa. Luxaciones, contusiones, fracturas, abscesos, neuralgias. Estomatitis, otitis, amigdalitis, faringitis. Dolor en: ciruga, traumatologa, ginecologa, gastroenterologa, urologa, reumatologa, odontologa, otorrinolaringologa, neurologa. Dolor del msculo esqueltico: lumbalgia, lumbociatalgia, hernia discal, dolor reumtico. Es eficaz en dolor debido a neoplasias. En uretritis y cistitis. En terapia paliativa del dolor. Farmacocintica. El Ketorolac trometamina es rpido y es completamente absorbido despus de la administracin intramuscular de 30mg, alcanzando una concentracin plasmtica mxima de 2,2 a 3 g/ml entre 45 y 50 minutos despus de la inyeccin. Cuando se administra por va oral, la biodisponibilidad es de aproximadamente 80% y la concentracin plasmtica mxima se obtiene en 30 a 40 minutos y es del orden de 0,87 g/ml con una dosis de 10mg. Su unin a las protenas plasmticas es alta, 99%, y el volumen de distribucin es bajo, oscila entre 0,11 y 0,25 L/kg. La principal biotransformacin es su conjugacin con cido glucornico y compuestos hidroxilados, que son las formas principales en que se excreta por la orina. La vida media de eliminacin en adultos jvenes sanos es de 4 a 6 horas, la que se prolonga bastante cuando existe algn grado de insuficiencia renal, pudiendo llegar a 15 o ms horas, as como en los ancianos en los que se alcanzan valores entre 5 y 8 o ms horas. La excrecin renal de ketorolac y sus metabolitos (principalmente glucoronato) es del orden de 92%, mientras la depuracin biliar-fecal es de aproximadamente 6%. No atraviesa la barrera hematoenceflica Posologa y modo de empleo. La dosis diaria debe individualizarse segn la intensidad del dolor. Dolores leves o moderados: 1 comprimido de DOLGENAL de 10 20 mg cada 6 a 8 horas, la dosis puede incrementarse hasta 2 comprimidos cada 8 a 12 horas. Sin exceder los 80 mg/da en adultos y los 60 mg en ancianos. Se recomienda no exceder 5 das de tratamiento sin efectuar control de funcionamiento renal. Dolores severos: 1 ampolla IM o EV de 30 60 mg cada 8 a 12 horas, sin exceder 150 mg el primer da y 120 mg los siguientes das. En ancianos no exceder de 90 mg y 60 mg respectivamente. La dosis puede ser modificada de acuerdo a criterio mdico. Precauciones. Debe observarse precaucin en pacientes con funcin heptica o renal alterada o con historia de enfermedad heptica o renal al igual que con otras drogas antiinflamatorias no esteroides. Los pacientes que padecen alteraciones en la coagulacin o estn recibiendo frmacos que interfieran con las hemostasia deben ser cuidadosamente controlados durante la administracin de DOLGENAL, pueden aparecer hemorragias postoperatorias (0.4 %). Al igual que con otras drogas antiinflamatorias no esteroides, la administracin prolongada de ketorolac trometamina en animales ha provocado necrosis papilar y otras patologas renales. Puede presentarse hematuria y proteinuria. Reduce las prostaglandinas llevando a la insuficiencia renal aguda. Se han observado elevaciones significativas de las transaminasas glutmicas oxalacticas (SGOT o AST) en al menos 1% de los pacientes en estudios clnicos controlados. El ketorolac no est recomendado para usar como medicacin preoperatoria, apoyo de anestesia o analgesia obsttrica porque no ha sido estudiado en estas circunstancias y por el efecto conocido de los frmacos que inhiben la sntesis de prostaglandinas sobre la contraccin uterina y la circulacin fetal. No se recomienda administrar ketorolac trometamina como terapia de rutina con otros antiinflamatorios no esteroides por los potenciales efectos adversos aditivos. El ketorolac trometamina, al igual que otras drogas antiinflamatorias no esteroides puede causar serios efectos gastrointestinales, con sangrado, ulceracin y perforacin, con sntomas o sin ellos, al usarse en forma crnica. Debe administrarse bajo estricta supervisin en pacientes que tengan antecedentes de enfermedades gastrointestinales y no debe administrarse a pacientes con lcera pptica activa. Los pacientes de edad, as como los debilitados, tienen mayor riesgo de presentar lcera pptica o hemorragias gastrointestinales. Usar con precaucin en insuficiencia cardaca e hipertensin. Con precaucin en pacientes ancianos. Embarazo y lactancia. No se recomienda aplicar durante el embarazo o en las madres en periodos de lactancia, el ketorolac pasa a la leche en pequeas cantidades. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los AINEs. DOLGENAL no debe utilizarse en pacientes con compromiso renal, pacientes hipersensibles al ketorolac trometamina, ni en pacientes con sndrome total o parcial de plipos nasales, angioedema y alergia al cido acetilsaliclico. Asma. Hipovolemia de cualquier causa. Deshidratacin. Antecedentes de lcera pptica o de trastornos de la coagulacin. Tratamiento concomitante con sales de litio. Embarazo, parto o lactancia. Disfuncin renal moderada o severa. En hemorragia cerebrovascular. Pacientes con ditesis hemorrgica. Pacientes sometidos a operaciones con alto riesgo hemorrgico o hemostasia incompleta. El ketorolac no debe usarse en forma concomitante con otros AINEs. Uso concomitante con pentoxifilina, probenecid. Pacientes en terapia anticoagulante. Uso peditrico. No se ha 16 TECNOFARMA S. A. Bolivia

establecido la seguridad y eficacia de su uso en nios, por lo que no se recomienda administrarlo en menores de 16 aos. No se recomienda su uso en la analgesia obsttrica, ya que al disminuir las prostaglandinas puede disminuir las contracciones uternas y modificar la circulacin. Efectos secundarios. Los siguientes son trastornos reportados con un bajo porcentaje de pacientes tratados: Gastrointestinales: nuseas, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, vmitos, lcera pptica. SNC: somnolencia, vrtigos, cefaleas, sudoracin. Otros: prurito, vasodilatacin, dolor en el sitio de la inyeccin. Despus de varias dosis los efectos menos frecuentes (menor al 1 %) pueden producir astenia, mialgias, constipacin, flatulencia, anormalidades en el funcionamiento heptico, hemorragia renal, estomatitis prpura, sequedad en la boca, nerviosismo, parestesias, sed excesiva, insomnio, disnea, asma, alteraciones del gusto y visin, polaquiuria, disuria. Reacciones cutneas por hipersensibilidad. Deterioro de la funcin renal con dosis excesivas y prolongadas en pacientes susceptibles o ancianos. Trastornos hemorrgicos. Interacciones. La administracin junto con cido acetilsaliclico u otras drogas antiinflamatorias no esteroides no es recomendable por el potencial txico aditivo en el nivel gstrico. Con paracetamol se puede aumentar el riesgo de efectos adversos renales. Debido a la inhibicin de la agregacin plaquetaria que produce el ketorolac y por el potencial efecto de ulceracin gastrointestinal, su administracin puede ser riesgosa para los pacientes que estn recibiendo una terapia anticoagulante tromboltica. Disminuye la depuracin de metotrexato. Presentaciones. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) k) l) m) n) o) p) Mxima rapidez analgsica en dolores agudos. Antes de los 20 minutos alcanza concentraciones analgsicas ptimas. Alcanza su pico plasmtico a los 45 minutos de aplicacin. Brinda mxima respuesta suprimiendo el dolor desde la primera toma. En dosis recomendadas no ataca la funcin renal. No presenta efectos secundarios significativos. Funciona en todo el espectro del dolor. Agente no esteroide de mayor potencia analgsica. Potente inhibidor de la prostaglandina sintetasa a nivel perifrico y medular. No produce sedacin, adiccin ni dependencia. Mejor tolerancia Parenteral y Oral. Ms potente que la dipirona y la indometacina. Efecto analgsico similar a la morfina Controla el dolor leve o severo de causa clnica o post quirrgica. No afecta al Sistema Nervioso Central Es uno de los pocos AINEs aprobados para administracin parenteral. DOLGENAL 10 mg envases de 30 comprimidos. DOLGENAL 20 mg envases de 200 comprimidos. DOLGENAL 30 mg ampollas de 1 ml, caja por 3 ampollas. DOLGENAL 60 mg ampollas de 1 ml, cajas por 3 ampollas.

DOLGENAL RAPID KETOROLAC TROMETAMINA

Accin teraputica. Analgsico no narctico. Comprimidos sublinguales Forma Farmacutica y Formulacin. Cada comprimido sublingual contiene: Ketorolaco trometamina 10 mg, Excipientes c.s.p. Caractersticas. DOLGENAL RAPID (ketorolaco trometamina) es un miembro del grupo de frmacos antiinflamatorios no esteroideos. El nombre qumico de ketorolaco trometamina es el de cido ()-5-bencil-2, 3 dihidro-1H, pirrolizina-1-carboxlico, 2-amino-2-(hidroximetil)-1, 3-propandiol. El compuesto para disolverse va sublingual tiene croscaramelosa y fosfatodisdico. Indicaciones. DOLGENAL RAPID administrado sublingualmente, est Indicado en el tratamiento a corto plazo del dolor agudo moderado o severo. No esta indicado en el tratamiento de dolores crnicos. Farmacocintica y Farmacodinamia. El ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgsica, antiinflamatoria y dbil actividad antipirtica. Inhibe la sntesis de prostaglandinas, se describe un dbil efecto sobre los receptores opiceos. DOLGENAL RAPID es absorbido en forma rpida y completa despus de la administracin sublingual, concentraciones de 0,1 g/ ml a los 6 minutos. (Dosis analgsica). Concentracin cuatro veces mayor a la va oral. Concentraciones plasmticas de ketorolac exceden los 5 g/ml (13,3 micromoles/litro). Inicio de absorcin a los 3 minutos. El volumen de distribucin 0,15 a 0,33 1/kg de peso corporal, penetra escasamente al lquido cefalorraqudeo, concentracin de 0,2% o menos de las alcanzadas en plasma. En la leche materna, concentracin 7,3 ng/ml (0,019 micromoles/litro) 2 horas despus de la primera dosis y 7,9 ng/ml (0,021 micromoles/litro) 2 horas despus de la quinta dosis. Menos del 50% de una dosis es metabolizada a nivel heptico. Ms de 99% de ketorolaco en plasma est unido a las protenas. Su Vida media de 5.3 horas en pacientes con funcin renal normal. Su inicio de accin por va sublingual es de 6 minutos Contraindicaciones. Historia de lcera pptica o lcera activa, perforacin o sangrado gastrointestinal. DOLGENAL RAPID no debe usarse en pacientes que hayan exhibido cualquier manifestacin de alergia al ketorolaco trometamina, al cido acetilsaliclico, o bien, a otros AINEs, 17 TECNOFARMA S. A. Bolivia

incluyendo reacciones de hipersensibilidad y el sndrome de plipos nasales, angioedema y asma. Uso peditrico: No se recomienda su uso en nios menores de 16 aos de edad. En pacientes con deterioro renal significativo se debe administrar bajo estrecha vigilancia mdica. Precauciones Generales. La administracin sublingual de DOLGENAL RAPID no deber exceder de 120 mg al da. No se recomienda para uso crnico. No se recomienda como medicacin preoperatoria debido a la inhibicin de la agregacin plaquetaria. No se recomienda en analgesia obsttrica. La incidencia de complicaciones gastrointestinales aumenta con el incremento en la dosis y la duracin del tratamiento. Los individuos de edad avanzada y los debilitados son ms susceptibles a las complicaciones gastrointestinales. No debe ser usado con otros AINEs. Pacientes de edad avanzada. En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 aos) la vida media se prolonga y la depuracin est reducida. Se recomienda utilizar la menor dosis eficaz. Restricciones de uso durante el Embarazo y la Lactancia. No se recomienda el uso de DOLGENAL RAPID durante el embarazo o el parto. Tampoco se recomienda durante la lactancia. Reacciones Secundarias. Los efectos secundarios reportados en algunos casos incluyen los siguientes. Gastrointestinales: lcera pptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, nusea, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipacin, flatulencia, sensacin de plenitud, disfuncin heptica, estomatitis, vmito, gastritis y eructos. Cuerpo en general: Edema, astenia, mialgia y aumento de peso. Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensin. Retencin de lquido y edema: Se ha informado retencin de lquido y edema. Se recomienda precaucin en pacientes con descompensacin cardiaca, hipertensin o afecciones semejantes. Hematolgicas y linfticas: Prpura. Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, cefalea, sudacin, boca seca, nerviosismo, parestesia, pensamientos anormales, depresin, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio, estimulacin y vrtigo. Respiratorias: Disnea y asma. Urogenitales: Incremento en la frecuencia urinaria, oliguria y hematuria. Sentidos especiales: Anormalidades del gusto y de la vista, tinnitus. Otros eventos adversos reportados de ketorolaco, aunque raros, incluyen los siguientes: Insuficiencia renal aguda, dolor en el flanco con o sin hematuria y/o azoemia, hiponatremia, hipercaliemia, sndrome urmico hemoltico y retencin urinaria. Reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, broncospasmo, edema larngeo, hipotensin, rubor y rash. Hepatitis, ictericia colestsica e insuficiencia heptica. Sndrome de Lyell, sndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa y rash maculopapular. Sangrado de la herida posquirrgica, trombocitopenia y epistaxis. Interacciones Medicamentosas y de otro Gnero: DOLGENAL RAPID tiene un alto grado de fijacin a las protenas plasmticas humanas (media 99.2%) y la fijacin es independiente de la concentracin. DOLGENAL RAPID no altera la fijacin proteica de la digoxina. Los estudios in vitro indicaron que frente a concentraciones teraputicas de salicilato (300 g/ml), la fijacin de DOLGENAL RAPID se redujo de aproximadamente 99.2 a 97.5%. Las concentraciones teraputicas de digoxina, paracetamol, fenitona y tolbutamida. Como DOLGENAL RAPID es un frmaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma, no se esperara que desplace significativamente a otros frmacos fijados a las protenas. El probenecid reduce la depuracin de ketorolaco, lo cual aumenta la concentracin plasmtica (triplica el rea bajo la curva), as como la vida media (aproximadamente al doble). DOLGENAL RAPID reduce la respuesta diurtica a la furosemida en aproximadamente 20%. Litio: Posible inhibicin del aclaramiento renal del litio, lo cual resulta en una elevacin de la concentracin plasmtica del litio y la potencial toxicidad del mismo. Metotrexato: Reduce el aclaramiento del metotrexato y por lo tanto, posiblemente aumente la toxicidad del mismo. Inhibidores de la ECA: La administracin concomitante de DOLGENAL RAPID e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de dao renal. Los pacientes que estn recibiendo una terapia que afecte la hemostasia deben ser vigilados estrechamente. Los pacientes con trastornos de la coagulacin estn en mayor riesgo de eventos hematolgicos. Alteraciones en los resultados de Pruebas de Laboratorio. Efectos renales: Pueden presentarse elevaciones del nitrgeno de urea y la creatinina srica como signos de dao renal. No se recomienda el uso de DOLGENAL RAPID en pacientes con concentraciones de creatinina srica arriba de 5.0 mg/dl. Se puede precipitar insuficiencia renal aguda en pacientes hipovolmicos o en pacientes con volumen circulante efectivo disminuido. Los pacientes en riesgo de esta reaccin son aquellos con flujo sanguneo renal deteriorado, insuficiencia cardiaca, disfuncin heptica, deshidratacin, pacientes de edad avanzada y aquellos con terapia a base de diurticos. Efectos hematolgicos: DOLGENAL RAPID inhibe la agregacin plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. La administracin concomitante de anticoagulantes, incluyendo dosis bajas de heparina y warfarina, pueden incrementar el riesgo de sangrado postoperatorio. La administracin concomitante de DOLGENAL RAPID y dextrn puede aumentar tambin el riesgo de sangrado postoperatorio. Efectos hepticos: Pueden presentarse elevaciones de una o ms pruebas de la funcin heptica. Estas anormalidades pueden progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se contina el tratamiento. Precauciones en Relacin con Efectos de Carcinognesis, Mutagnesis, Teratognesis y Sobre la Fertilidad. No se ha demostrado potencial teratognico. Dosis y Va de Administracin: Sublingual. Dosis inicial: 10 mg. Pacientes < de 65 aos: 10 a 20 mg c/6 hs, no excediendo los 90 mg/da Pacientes > de 65 aos: 10 mg c/6 hs, no excediendo los 40 mg/da. Va sublingual: Dosis inicial: 10 mg. Dosis de mantenimiento: 10 mg a 20 mg cada 6 horas. No superar 5 das consecutivos. Presentacin. Cajas con 10 Comprimidos sublinguales. Ventajas. a) b) c) d) e) f) Comodidad de administracin. Eficacia en minutos. Absorcin mucho mas rpida. Evita el fenmeno del primer paso, por lo que se obtienen concentraciones mayores a un menor tiempo. Rapidez de accin comparable a la va inyectable. Resuelve la urgencia dolorosa de forma ambulatoria.

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DOLOCURAFLEX Meloxicam + Glucosamina Sulfato Meloxicam 15 mg + Glucosamina Sulfato 1500 mg Formula Cualicuantitativa. Cada sobre contiene: Glucosamina Sulfato Cloruro Potsico Meloxicam 15mg. Accin teraputica. Glucosamina. Glucosamina sulfato es una molcula naturalmente presente en el organismo humano y utilizada para la biosntesis de los proteoglicanos de la sustancia fundamental del cartlago articular y del cido hialurnico del lquido sinovial. Esta biosntesis se halla alterada en la artrosis, proceso degenerativo dismetablico, que compromete al cartlago articular. Normalmente, el aporte de Glucosamina a la articulacin est asegurado por los procesos de biotransformacin de la glucosa. En la artrosis se ha verificado una ausencia local de Glucosamina, debido a una disminucin de la permeabilidad de la cpsula articular y por alteraciones enzimticas en las clulas de la membrana sinovial del cartlago. Estas situaciones se propone el aporte exgeno de Glucosamina sulfato como suplemento de las carencias endgenas de esta sustancia, estimulacin de la biosntesis de los proteoglicanos, desarrollo de una accin trfica en las carillas articulares y favorecimiento de la fijacin de azufre en la sntesis del cido Condroitin sulfrico y la normal disposicin del calcio en el tejido seo. Meloxicam. El Meloxicam es un antiinflamatorio no esteroide perteneciente al grupo de las enolcarboxamidas y est caracterizado por inhibir las prostaglandinas (mediadoras de la inflamacin) en forma ms electiva en el sitio de la inflamacin que sobre la mucosa gastroduodenal o sobre el rin. Este mecanismo de accin se basa en una inhibicin preferencial de la enzima ciclooxigenasa-2 sobre la zona inflamada con respecto a la ciclooxigenasa-1, responsable de los efectos adversos. Farmacocintica. Glucosamina. en el organismo, el sulfato de Glucosamina se disocia en ion sulfato y D-Glucosamina (peso molecular=179,17), que es el principio activo. A 37 C la Glucosamina tiene un pKa de 6,91 que favorece su absorcin en el intestino delgado y en general, el paso de todas las barreras biolgicas. La absorcin de la Glucosamina en humanos es de un 90% y se produce por un transporte activo. Despus de una dosis oral se concentra en el hgado donde se incorpora a las protenas sanguneas, degradadas en pequeas molculas o utilizadas para otros procesos de sntesis. Se incorpora a las articulaciones en donde alcanza concentraciones mayores que en otros tejidos. Se elimina en su mayor parte por va renal y en pequeas cantidades como Glucosamina o sus metabolitos por la materia fecal. Meloxicam. Se absorbe rpidamente por va oral con una biodisponibilidad del 89% luego de una dosis nica de 30 mg y 7,5 mg alcanzando concentracin de 2 g/ml con 15 mg y de 1 g/ml con 7,5 mg. Los picos de concentracin plasmtica se alcanzan entre las 5 y 6 horas en ayunas o con una comida liviana y son posteriores con el estomago lleno. El comienzo de accin es de 80 a 90 minutos en la forma oral y de 30 minutos con la forma I.V. La absorcin luego de la administracin rectal es similar a la va oral y la inyectable I.M. es mayor que la oral con una concentracin mxima entre 1 a 1 hora. La absorcin es independiente de la dosis, llevando a aumentos lineales en las concentraciones plasmticas segn la dosis en el rango de 7,5 a 30 mg. Meloxicam circula unido a las protenas en porcentaje del 90% ligada a la albmina. El volumen de distribucin es del orden de 10 a 15 litros, aproximadamente igual al espacio extracelular. Penetra en los tejidos y la concentracin en el lquido sinovial es la mitad de la del plasma. Meloxicam el metabolizado extensamente, menos del 1% de la droga original aparece en la orina. Se han aislado 4 metabolitos principales formados por la oxidacin del grupo metilo de la molcula tiazonil, seguido de un desdoblamiento oxidativo del anillo benzotiacina. El metabolismo de Meloxicam es mediado a travs del citocromo P450 2 C. Glucosamina Meloxicam. Con esta asociacin se aporta un producto novedoso que incluye en su frmula dos constituyentes que actan de forma conjunta en el tratamiento sintomtico de la artrosis: una droga modificadora de enfermedad en el tratamiento de la artrosis (Glucosamina) y un antiinflamatorio y analgsico de conocida eficacia teraputica (Meloxicam). La asociacin Meloxicam Glucosamina ha demostrado, a nivel de los estudios preclnicos una sinergia de accin notoria que supera los efectos logrados como la suma de acciones de cada frmaco por separado. Ello es de gran relevancia para una patologa que puede ocasionar una gran repercusin sobre la capacidad funcional y la calidad de vida de los pacientes que la padecen. Indicaciones. Est indicado para el tratamiento sintomtico a corto plazo de la artrosis. Posologa, dosificacin y modo de administracin. Va oral. Un sobre diluido en un vaso de agua una vez al da con el desayuno. El tratamiento es de corto plazo y la duracin del mismo consiste con las metas teraputicas individuales para cada paciente. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la frmula. Embarazo y lactancia. Fenilcetonuria. lcera gastrointestinal o duodenal activa. Precauciones. Riesgo cardiovascular. Los AINEs pueden causar un incremento de serios eventos trombticos cardiovasculares, infarto de miocardio e ictus que pueden ser fatales. Este riesgo puede incrementarse con la duracin de su uso. Pacientes con enfermedad cardiovascular o factores de riesgo de enfermedad cardiovascular pueden hallarse en riesgo mayor. Meloxicam est contraindicado para el tratamiento de dolor preoperatorio en pacientes sometidos a bypass coronario. Eventos cardiovasculares trombticos. Estudios clnicos con diversos AINEs COX-2 selectivos y no selectivos de hasta 3 aos de duracin han evidenciado un riesgo incrementado de serios eventos cardiovasculares trombticos, infarto de miocardio, ictus, que pueden ser fatales. Todos los AINEs, tanto Cox-2 selectivos como no selectivos, pueden tener u riesgo similar. Paciente con enfermedad cardiovascular conocida o factores de riesgo para enfermedad CV pueden encontrarse ante un riesgo mayor. Para minimizar el riesgo 19 TECNOFARMA S. A. Bolivia equivalente a 1500mg de Glucosamina Sulfato y

potencial de un evento cardiovascular adverso en pacientes tratados con AINEs, la dosis efectiva ms baja debe utilizarse, por el menor tiempo posible. Mdicos y pacientes deben permanecer alertas por el desarrollo de tales eventos, an en ausencia de sntomas CV previos. Los pacientes deben se informados sobre los signos y/o sntomas de eventos CV serios y los pasos a dar si ello ocurre. No existe evidencia consistente que el uso concomitante de aspirina mitigue el riesgo incrementado de eventos trombticos CV serios asociados al uso de AINEs. El uso concurrente de aspirina y AINEs incrementa el riesgo de eventos gastrointestinales (GI) serios. Dos estudios clnicos controlados de un AINE COX-2 selectivo para el tratamiento del dolor en los primeros 10 14 das siguiendo a ciruga de bypass coronario hallaron una incidencia aumentada de infarto de miocardio e ictus. Hipertensin. Los AINEs, incluyendo Meloxicam, pueden conducir al comienzo de una nueva hipertensin o al agravamiento de una hipertensin pre-existente, la que puede contribuir a la incidencia aumentada de eventos CV. Los pacientes que reciban tiazidas o diurticos de asa pueden tener una respuesta alterada a estas terapias cuando estn tomando AINEs. Los AINEs, incluyendo Meloxicam deben ser usados con precaucin en pacientes con hipertensin. La tensin arterial debe ser monitorizada exhaustivamente durante la iniciacin del tratamiento con AINEs y durante el curso de esta terapia. Insuficiencia cardaca congestiva y edema. Retencin lquida y edema han sido observados en algunos pacientes que reciban AINEs. Meloxicam debe ser utilizado con precaucin en pacientes con retencin de lquidos, hipertensin o insuficiencia cardaca. Riesgo Gastrointestinal. Los AINEs pueden causar riesgo aumentado de eventos gastrointestinales adversos serios incluyendo hemorragias, lceras y perforacin de estmago o intestino, que puede ser fatal. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier momento durante su uso y sin sntomas previos. Los pacientes ancianos tienen mayor riesgo de padecer eventos gastrointestinales serios. Personas con antecedentes ulcerosos gastroduodenales, colitis ulcerosa o enfermedad de Crhon. Las afecciones hematolgicas y los problemas de coagulacin, requieren supervisin constante; lo mismo, en pacientes que padecen de insuficiencia cardiaca o renal. Controlar formula sangunea peridicamente en tratamientos prolongados. En general, la enfermedad ulcerosa tiene consecuencias ms graves en las personas de edad avanzada. Las mismas pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin sntomas indicativos o una historia previa. En los casos raros en que se produzcan hemorragias intestinales o ulceraciones en pacientes que reciben la medicacin, la droga deber suspenderse. Meloxicam no sustituye la accin de corticosteroides para tratar la insuficiencia corticosteroidea. La abrupta discontinuacin de corticosteroides puede conducir a una exacerbacin de la enfermedad. Los pacientes con terapia prolongada de corticosteroides deben disminuir lentamente la dosis de los mismos si la decisin es discontinuar los corticosteroides. La actividad farmacolgica de Meloxicam en reducir fiebre e inflamacin puede disminuir la utilidad de estos signos diagnsticos en detectar complicaciones de condiciones dolorosas presumiblemente no infecciosas. Ante la accin antiprostaglandina que presenta el Meloxicam sobre el flujo renal, debe tenerse especial precaucin en los paciente con insuficiencia renal, cardiaca, hipovolemia y en aquellos tratados con diurticos. Ante la accin antiprostaglandina que presenta el Meloxicam sobre el flujo renal, debe tenerse especial precaucin en los pacientes con insuficiencia renal, cardiaca, hipovolemia y en aquellos tratados con diurticos. En los pacientes de edad avanzada, delicados o muy adelgazados, se recomienda utilizar la dosis mnima efectiva. Con Meloxicam al igual que con otros antiinflamatorios no esteroides, puede presentarse una elevacin de una o ms enzimas hepticas. Por lo tanto, durante el tratamiento prolongado con la droga, debe indicarse como medida precautoria, el control de la funcin heptica. Si las pruebas funcionales hepticas anormales persisten o empeoran, o si se desarrollan signos o sntomas clnicos comparables con enfermedad heptica, o si ocurren otras manifestaciones (ej. Eosinofilia, erupcin, etc.), Meloxicam debe interrumpirse. La hepatitis puede ocurrir sin sntomas prodrmicos. Se recomienda cautela cuando se utiliza Meloxicam en pacientes con porfiria heptica, dado que la droga puede desencadenar un ataque. Durante la terapia prolongada con Meloxicam -al igual que con otros antiinflamatorios- se recomiendan recuentos hemticos. Como con otros antiinflamatorios no esteroides, pueden ocurrir reacciones alrgicas, incluyendo reacciones anafilcticas/anafilactoides, incluso sin una exposicin previa a la droga. La dosis de Meloxicam en pacientes con insuficiencia renal terminal en hemodilisis no debe ser superior a 7,5mg. En pacientes con insuficiencia renal leve no debe disminuirse la dosis, al igual que en pacientes afectados de cirrosis heptica clnicamente evolutiva. Glucosamina. Embarazo y Lactancia: En estudios realizados sobre animales aunque se ve que no se han producido efectos desfavorables sobre la funcin reproductora y en el perodo de lactancia la administracin del producto en el hombre en estos casos debe ser limitada a los casos de gran necesidad y siempre bajo control mdico. FDA, Embarazo Categora C. Meloxicam. Embarazo y lactancia: No debe ser administrado durante el embarazo y la lactancia ya que no est demostrada la seguridad clnica del Meloxicam. Interacciones. 20 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Glucosamina. La administracin oral de Glucosamina sulfato puede favorecer la absorcin gastrointestinal de las tetraciclinas y reducir las de la penicilina y del cloramfenicol, cuando son administrados conjuntamente por va oral. No existen inconvenientes con la administracin simultnea de analgsicos o de antiinflamatorios esteroides o no esteroides. Meloxicam: No asociar Meloxicam con cido acetil saliclico o administrar simultneamente con otros antiinflamatorios no esteroides porque existe sinergismo entre ellos y aumenta la posibilidad de efectos adversos gastrointestinales. El uso simultneo de terapia anticoagulante oral, ticlopidina, heparina, trombolticos aumenta el riesgo de hemorragia siendo necesario controlar los efectos de esta medicacin. El Meloxicam incrementa ligeramente la absorcin de litio, por lo tanto, se recomienda controlar los niveles plasmticos del mismo durante la administracin de Meloxicam. Se debe realizar un control hematolgico riguroso en caso de asociacin con metotrexato pues se potencia la toxicidad hematolgica del ltimo. Los pacientes tratados simultneamente con Meloxicam y diurticos han de estar normohidratados y debe controlarse su funcionalismo renal antes de iniciar el tratamiento ya que la terapia con antiinflamatorios no esteroides se asocia con riesgo potencial de insuficiencia renal aguda en pacientes deshidratados. Se ha informado de una disminucin de la accin de drogas antihipertensivas (betabloqueantes, vasodilatadores, inhibidores de la ECA, etc.) por inhibicin de las prostaglandinas vasodilatadoras por accin de los antiinflamatorios no esteroides. La colestiramina se une al Meloxicam en el tracto gastrointestinal causando una eliminacin ms rpida del ltimo. Meloxicam ocasionalmente puede producir reacciones de hipersensibilidad cruzada con cido acetilsaliclico u otros antiinflamatorios no esteroides.

Reacciones adversas. Glucosamina. Eventualmente alteraciones gastrointestinales (epigastralgia, nuseas, diarreas). Meloxicam. Tracto gastrointestinal: puede presentarse, dolor abdominal y otras alteraciones gastrointestinales, tales como nuseas, vmitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia. En muy raras ocasiones pueden producir aumento de las transaminasas u otras alteraciones hepticas como hiperbilirrubinemia, esofagitis, lcera gastroduodenal, sangrado gastrointestinal oculto o macroscpico. Sistema nervioso central: En ocasiones, cefaleas, mareos o vrtigo. Raras veces somnolencia, zumbidos. Piel: En ocasiones, erupciones cutneas (exantema, prurito). Raras veces, urticaria, estomatitis. En casos aislados, reacciones de fotosensibilizacin. Genitourinario: Anormalidades urinarias tales como hematuria, proteinuria, ocasionalmente aumento de los niveles plasmticos de creatinina y urea. Hgado: En ocasiones, elevacin de las aminotransferasas sricas (GOT y GPT). Sangre: En casos aislados, anemia. Otras reacciones adversas ocurrieron en 2% de los pacientes que han recibido Meloxicam en estudios clnicos: Reacciones alrgicas, reacciones anafilactoideas incluyendo shock, edema facial, fatiga, fiebre, tuforadas, decaimiento, sincope, disminucin de peso, aumento de peso. Angina de pecho, insuficiencia cardiaca, hipertensin arterial, hipotensin arterial, infarto de miocardio, vasculitis. Convulsiones, parestesias, temblor, vrtigo. Colitis, boca seca, lcera duodenal, esofagitis, lcera gstrica, gastritis, reflujo gastroesofgico, hemorragia gastrointestinal, hematemesis, lcera duodenal hemorrgica, perforacin intestinal, melena, pancreatitis, lcera duodenal perforada, estomatitis ulcerativa. Arritmia, palpitacin, taquicardia. Agranulocitosis, leucopenia, prpura trombocitopnica. Incremento de transaminasas, bilirrubina, hepatitis, ictericia, falla heptica. Deshidratacin. Trastornos del sueo, ansiedad, aumento del apetito, confusin, depresin, nerviosismo, somnolencia. Asma, broncoespasmo, disnea. Alopecia, angioedema, erupcin bullosa, eritema multiforme, reaccin de fotosensibilidad, prurito, dermatitis exfoliativa, sndrome de Stevens-Johnson, aumento de sudoracin, necrolisis epidrmica txica, urticaria. Visin anormal, conjuntivitis, trastornos del gusto, tinnitus. Albuminuria, aumento de la creatinina, nefritis intestinal, falla renal. Sobredosis y tratamiento. Glucosamina. No se han documentado casos de sobredosis con Glucosamina. Meloxicam. No se ha descripto el cuadro clnico tpico por sobredosis con Meloxicam. En caso de presentarse se debe realizar lavado gstrico y medidas de proteccin general. La colestiramina puede aumentar la eliminacin del Meloxicam. Sntomas que siguen a la sobredosis de antiinflamatorios estn usualmente limitados a letrgica, mareos, nuseas, vmitos y dolor epigstrico, que son 21 TECNOFARMA S. A. Bolivia

generalmente revertidos con terapia de sostn. Sangrado gastrointestinal puede ocurrir. Severa sobredosis puede resultar en: hipertensin, falla renal aguda, disfuncin heptica, depresin respiratoria, coma, convulsiones, colapso cardiovascular, paro cardaco. Reacciones anafilactoideas han sido comunicados con la ingestin de AINEs. Los pacientes deben ser manejados con cuidados sintomticos y de sostn. En casos de sobredosis aguda, el lavado gstrico seguido de carbn activado es recomendado. El lavado realizado despus de ms de una hora de la sobredosis tiene escasos beneficios. La administracin de carbn activado esta recomendada en pacientes que se presentan 1-2 horas despus de la sobredosis. Para sobredosis sustancial o sintomticos severos, el carbn activado debe ser administrado repetidamente. La remocin acelerada de Meloxicam por 4 gramos orales de colesteramina administrados tres veces al da ha sido demostrada en estudios clnicos. Diuresis forzadas, alcalinizacin de orina, hemodilisis o hemoperfusin pueden no ser tiles debido a la elevada ligadura proteica. ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIN, CONCURRIR AL HOSPITAL MS CERCANO. Conservacin. En su envase original, a temperatura ambiente (15 - 30 C), protegido de la luz y la humedad. Presentacin. Envases conteniendo 30 sobres monodosis con 1500 mg de Glucosamina Sulfato y 15 mg de Meloxicam. VENTAJAS: Rpido y sostenido alivio del Dolor e Inflamacin. Accin antiartrsica deteniendo el curso de la enfermedad. Altamente seguro y bien tolerado. Cmoda dosificacin. Fcil aceptacin. Sinergia. Experiencia. DOMINIUM FLUOXETINA Accin teraputica. Antidepresivo. Propiedades: Acta a nivel del sistema nervioso central, produciendo una inhibicin de mecanismos bioqumicos que causan la depresin. Es una droga antidepresiva, no relacionada qumicamente con los tricclicos, tetracclicos o con otros antidepresivos de uso corriente, de los que difiere no slo por su estructura qumica, sino tambin por su novedoso mecanismo de accin. Es un compuesto bicclico inhibidor potente y especfico de la recaptacin de serotonina en la neurona presinptica. Se absorbe sin inconvenientes por va oral, con escaso efecto de primer paso heptico. La magnitud de la absorcin no se ve afectada por los alimentos, aunque estos disminuyen levemente la velocidad de aquella. Por consiguiente, puede administrarse sin tener en cuenta la relacin con las comidas. El pico de concentracin plasmtica se produce entre las 6 y 8 horas posteriores a la nica dosis oral de 40 mg. Farmacocintica: Los mayores cambios electroencefalogrficos y las variables psicomtricas se producen entre 8 y 10 horas despus de la dosis. Su capacidad de unin a las protenas plasmticas es muy importante, aproximadamente el 94 %. La fluoxetina es desmetilada en el hgado a norfluoxetina, su principal metabolismo activo. Su ruta primaria de eliminacin parece ser el metabolismo heptico a metabolticos inactivos excretados por el rin. Se excreta por orina en 80 %, de los cuales 2.5 % lo hace como droga madre y 10 % como norfluoxetina. Los restantes son metabolitos conjugados. Con la materia fecal se elimina el 15 %. La vida media de la fluoxetina es de 2 a 3 das y de la norfluoxetina de 7 a 9 das. La comida, si bien retarda su absorcin, no parece afectar la biodisponibilidad sistmica de fluoxetina. Indicaciones. Depresiones de etiologa diversa: mayor o endgena (unipolar o bipolar), en fase depresiva de psicosis manaco depresiva; psicgena, enmascarada, presenil o senil, asociada, menopusica. Depresiones moderadas y graves, trastornos obsesivos compulsivos. Neurosis, desordenes, estados depresivos menores o reactivos y enmascarados como alcoholismo, tabaquismo y obesidad. Distimia (neurosis depresiva). Estados depresivos con apata marcada. Cuadros de alteracin de la ingestin alimenticia, obesidad. Sntomas de tensin premenstrual. Como terapia coadyuvante para el tratamiento del alcoholismo. Tambin reduce el consumo de cocana (Batki y col. 1993). Dosificacin. Se recomienda comenzar con dosis graduales de 20 mg diarios con el desayuno. La dosis podr ajustarse hasta 60 y 80 mg diarios como mximo en los casos de depresin severa. Puede administrarse por perodos prolongados de acuerdo a la gravedad del cuadro depresivo. Depresiones leves a moderadas: 1 comprimido con el desayuno (20 mg). Depresiones moderadas a severas: 2 a 4 comprimidos repartidos con el desayuno y la comida. Depresin geritrica: comenzar con 10 mg diarios ( comprimido con el desayuno) aumentando la dosis semanalmente hasta alcanzar la respuesta deseada. Sndrome premenstrual: 1 comprimido por da 1 semana antes y durante el periodo premenstrual. Alcoholismo: se recomienda de 30 a 60 mg por da (1 a 3 comprimidos diarios). Sndrome obsesivo compulsivo: 20 a 80 mg por da (de 1 a 4 comprimidos diarios). Precauciones y Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo; embarazo, no existe estudios que demuestren la inocuidad del frmaco en el feto; lactancia, nios menores de 15 aos. Al igual que otros antidepresivos se debe indicar con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica o renal, en estos casos la vida media de la fluoxetina puede prolongarse, siendo necesario disminuir o espaciar la dosis. Administrar con precaucin en pacientes con antecedentes de convulsiones y en pacientes que reciben tratamiento con psicofrmacos. En dosis elevadas puede observarse parkinsonismo. Se ha detectado aumento de la prolactina. Puede potenciar el efecto de los analgsicos, en especial de la morfina y sus derivados. No debe administrarse simultneamente con antidepresivos IMAO. Los pacientes en terapia con DOMINIUM no deben manejar vehculos o mquinas peligrosas durante el tratamiento inicial con dosis elevadas, al menos hasta apreciar los efectos del frmaco sobre el SNC. Si se presenta rash atribuible al frmaco, se recomienda suspenderlo. Debe tenerse presente que el frmaco suele producir anorexia o perdida de peso, lo que puede ser importante en pacientes con deficiencias de peso corporal. El paciente debe ser informado para que no consuma alcohol u otros medicamentos que no hayan sido indicados por el mdico. En los diabticos puede ser necesario el ajuste de las dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. El producto es contraindicado en pacientes con afecciones cardiovasculares severas. 22 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Interacciones. Su combinacin con triptfano puede provocar molestias gastrointestinales, agitacin o ambas. No administrar simultneamente con IMAOs. En caso de reemplazo se debe suspender los IMAOs 2 semanas antes de la instauracin de fluoxetina. La administracin conjunta con diazepan, probablemente aumenta la vida media de este ltimo (prolonga la vida media de warfarina de 8 a 22 horas). Hay una probable interaccin entre la fluoxetina y otros frmacos que se ligan fuertemente a las protenas plasmticas, como los anticoagulantes y la digitoxina. La gran afinidad de la fluoxetina por las protenas plasmticas y su importante metabolismo heptico hace pensar que las interacciones con otras drogas se producen por desplazamiento o por competicin enzimtica. Puede competir por el metabolismo de otros frmacos produciendo interacciones entre medicamentos importantes y peligrosos. Se recomienda no administrar con antidepresores tricclicos, pues puede alcanzar valores txicos que pueden persistir das despus de suspendida la fluoxetina a causa de la eliminacin prolongada de la norfluoxetina. Administrar con precaucin en pacientes que reciben otros psicofrmacos. Reacciones adversas. Cefaleas, nuseas, sensacin de nerviosismo (disturbios nerviosos, incluyendo ansiedad e insomnio), casos aislados de manas o sntomas extrapiramidales. Somnolencia, fatiga o astenia. Temblor, sudoracin, molestias gastrointestinales, vrtigo o sensacin de aturdimiento. Erupciones cutneas, reacciones anafilactoides. En algunos pacientes se ha detectado constipacin, mareos y sequedad bucal, pero en muy bajo porcentaje. Trombocitopenia, hiperprolactinemia, dismenorrea, sangrado vaginal. Han sido comunicados algunos casos de disfuncin sexual con una eyaculacin retardada. No se han demostrado sensibilizaciones con el uso del producto. Sobredosificacin. Los efectos de sobredosis, que dependen de la magnitud de esta, consisten en nuseas y vmitos, agitacin, inquietud y seales de excitacin del SNC. Salvo en caso de que el frmaco se asocie con alcohol u otros medicamentos, la recuperacin de los casos de sobredosis no dej secuelas. Para su manejo se recomienda instaurar y mantener una adecuada ventilacin y oxigenacin para favorecer y mantener la respiracin. Se recomienda el monitoreo cardaco y de signos vitales junto con el tratamiento sintomtico. No se conocen antdotos especficos para la fluoxetina. Debido a su amplio volumen de distribucin, la diuresis forzada, dilisis, hemoperfusin y transfusin son de poca utilidad. Al tratar la sobredosis hay que tener presente la posibilidad de asociacin con otros frmacos, con lo que se recomienda consultar con algn centro toxicolgico. La dosis letal es de 300 veces la dosis habitual de 20 mg. Presentacin. DOMINIUM cada envase de 20 mg de Fluoxetina contiene 30 comprimidos ranurados. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) k) l) m) n) o) p) q) Efectiva accin en insomnio, humor depresivo, pesimismo, prdida de autoestima, desconcentracin y aumento de peso. Proporciona una notable mejora del estado de nimo, alerta y motivacin. Proporciona mejor disposicin del paciente a la comprensin y el dilogo. Se presenta un bajo ndice de recadas y de abandono de la medicacin. Restablece la energa vital sin riesgos. Sin interferencias con el alerta psicomotor. Efectivo en el tratamiento coadyuvante con alcohlicos y fumadores. Solucin no hormonal en el sndrome premenstrual. Estimula la energa psicofsica. Alta efectividad teraputica comparable a agentes tricclicos. Virtual ausencia de efectos anticolinrgicos. Baja frecuencia de sedacin y somnolencia. No produce aumento del peso corporal. Comodidad posolgica (una vez al da). Sin riesgo de tolerancia. No produce dependencia. Nueva aprobacin por la FDA en depresin infantil.

DOMPER DOMPERIDONA

Nombre genrico. DOMPERIDONA DOMPER :domperidona DOMPER A. G. : domperidona, dimetilpolisiloxano. DOMPER DIGEST: domperidona, dimetilpolisiloxano, pancreatina. Accin teraputica. DOMPER: Gastrocintico, antiemtico. DOMPER A. G.: Gastrocintico, antiemtico, antiflatulento. DOMPER DIGEST : Gastrocintico, antiemtico, antiflatulento, digestivo enzimtico. Propiedades: Es un antagonista de la dopamina, regulador de la motilidad gstrica y efecto antiemtico similar a la metoclopramida, pero como atraviesa la barrera hematoenceflica con dificultad, los efectos extrapiramidales son menos frecuentes. La domperidona estimula la liberacin de la prolactina. Farmacocintica: El frmaco se absorbe con rapidez tras la administracin oral y en una hora alcanza el pico de concentracin plasmtica. La disponibilidad oral es baja (15 %) debido a un extenso metabolismo de primer paso. La reduccin de la acidez gstrica perturba su absorcin. Se une a protenas en un 91 % y se elimina un 33 % y un 66 % (de la dosis oral) por materia fecal y orina, respectivamente. Tiene una vida media plasmtica de 7 a 9 horas. Los individuos con insuficiencia renal pueden requerir un ajuste de dosis. 23 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Indicaciones. DOMPER: dispepsia, nuseas y vmitos (tambin post operatorios y premenstruales). Desordenes disppticos asociados con un retardo en el vaciamiento gstrico (gastroparesia), reflujo gastroesofgico, esofagitis. Nuseas y vmitos de origen funcional y orgnicos causados por drogas, radioterapia o alimentos. Se indica especficamente en los pacientes cuyos vmitos y nuseas son producidos por los agonistas dopaminrgicos (bromocriptina) usado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. En hernia hiatal, regurgitaciones, flatulencias, gastroenteritis aguda. DOMPER A. G.: est indicado en el tratamiento de cualquier desorden digestivo, dispepsias fermentativas, reflujo gastroesofgico, hernia hiatal, meteorismo, aerofagia, regurgitaciones, eructos, nuseas y vmitos, postoperatorio, preparacin para estudios radiolgicos y/o ecogrficos, intolerancia a radioterapia o quimioterapia. En pediatra: gases del lactante, reflujo gastroesofgico, regurgitaciones, flatulencia (clicos del lactante). Adaptacin del lactante a la dieta artificial. DOMPER DIGEST : digestin lenta, dispepsia lenta, meteorismo, flatulencias y estados nauseosos debido a movimientos disarmnicos del cardias y antro pilrico. Insuficiencia pancretica exocrina, plenitud postprandial, dficit enteroenzimtico, eructos y reflujos. Excesos alimentarios. Interacciones. Los anticidos, bicarbonato de sodio y antisecretores (cimetidina), intervienen en la absorcin. Contraindicaciones. DOMPER: hipersensibilidad a la domperidona, hemorragia gastrointestinal y toda ocasin en que la estimulacin de la motilidad gastrointestinal pueda ser peligrosa. Tumor hipofisiario productor de la prolactina. DOMPER A.G. : hipersensibilidad a cualquiera de los componentes. DOMPER DIGEST: hipersensibilidad a los principios activos, ictericia obstructiva, diarrea. Posologa y modo de empleo. Comprimidos Adultos Peditrico Gotas DOMPER Adultos Adultos Inyectables Peditrico Vmitos Dispepsia Nuseas y vmitos Dispepsia Nuseas y vmitos Dispepsia Nuseas y vmitos Vmitos 1 comprimido 3 veces por da, 30 minutos antes de las comidas 2 comprimidos 3 a 4 veces por da 1 gota por kilogramo de peso, cada 8 horas, 30 minutos antes de las comidas. Diluir las gotas en una pequea cantidad de lquido 2 gotas por kilogramo de peso, 3 veces por da 20 a 30 gotas, 3 veces por da, 30 minutos antes de las comidas 40 gotas, 3 a 4 veces por da 1 2 ampollas por va I.M. cada 8 horas(dosis mxima: 1 mg/Kg/da) 0.1 0.2 mg por Kg de peso por va I.M. cada 8 horas (dosis mxima: 1 mg/Kg/da).

DOMPER A. G.: Lactantes: 0,2 mg/Kg/cada 8 horas. Nios: 0,5 mg/Kg/cada 8 horas. Adultos: 30-40 gotas cada 8 horas. Se recomienda la aplicacin 30 minutos antes de las comidas. Las dosis pueden ser modificadas de acuerdo a criterio mdico. Previo a estudios radiolgicos: 30 gotas 3 veces por da, 24 a 48 horas antes del estudio. DOMPER DIGEST: 1 2 comprimidos preferentemente 30 minutos antes de empezar las comidas principales. Precauciones y advertencias. DOMPER, DOMPER A.G., DOMPER DIGEST: no se ha establecido an si la domperidona ejerce accin teratognica en humanos. Si bien los estudios experimentales no revelaron ningn efecto embriotxico, su uso durante el embarazo queda sujeto a criterio mdico. El amamantamiento debe suspenderse cuando la madre va a recibir el frmaco. La administracin a lactantes debe ser cuidadosamente supervisada por el mdico, debido a que en ellos la barrera hematoenceflica no est madura. Lo que aumenta el riesgo de efectos txicos centrales. Administrar con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica y renal. Efectos secundarios. DOMPER, DOMPER A.G.: ocasionalmente se presentan cefalalgias, aumento e hipersensibilidad de las glndulas mamarias, galactorrea, amenorrea. DOMPER DIGEST: molestias abdominales y cefaleas. Sobredosificacin. Se puede observar somnolencia, reacciones extrapiramidales, desorientacin. No existe antdoto especfico; sin embargo, pueden administrarse medicamentos con accin anticolinrgica, antiparkinsonianos y antihistamnicos anticolinrgicos para controlar los efectos extrapiramidales. Es recomendable aplicar tratamiento de sostn y efectuar lavado gstrico. Presentacin. DOMPER: Comprimidos. Envase con 30 comprimidos. Cada comprimido contiene domperidona 10 mg Gotas. Frasco gotero con 30 ml (cada 100 ml contiene domperidona 1 g). Inyectable adultos. Caja con 6 ampollas. Cada ampolla contiene domperidona 10 mg Inyectable peditrico. Cajas con 6 ampollas. Cada ampolla contiene domperidona 4 mg DOMPER A.G.: Envase gotero con 30 ml (cada 100 ml contiene domperidona 1 g, dimetilpolisiloxano 10 g). DOMPER DIGEST: Envase con 100 y 500 comprimidos. Cada comprimido contiene domperidona 10 mg, dimetilpolisiloxano 100 mg, pancreatina 100 mg. Ventajas. DOMPER: a) b) Evita e inhibe los vmitos, nuseas y regurgitaciones de origen orgnico o funcional. Selectivo y potente antiemtico. Eficaz ante la intolerancia alimentaria, gastroenteritis aguda, reflujo gastroesofgico crnico en el lactante, exceso de alimentos y bebidas, gastritis, hernia hiatal e intolerancia a otros frmacos.

DOMPER A.G.: a) b) c) d) Suprime la presencia patolgica de gases en todas las edades. Acta sobre las dispepsias fermentativas. Libera los gases y sincroniza la motilidad gstrica. Ayuda al lactante en su adaptacin a la dieta artificial posibilitando sin inconvenientes el paulatino ingreso a la dieta general. Brinda rpido alivio a tan caracterstico malestar sin riesgo de secundarismo. 24 TECNOFARMA S. A. Bolivia

e)

Eficaz para gases del lactante, reflujo gastroesofgico, regurgitaciones, flatulencia, eructos, nuseas y vmitos.

DOMPER DIGEST: a) b) c) d) e) Activa y sincroniza la motilidad gstrica alterada, normalizando el trnsito gastrointestinal, optimiza el proceso digestivo. Eficaz en el exceso de alimentos y bebidas. Optimiza el proceso digestivo. Su accin gastrocintica, digestiva, antiemtica y antiflatulenta permite seguir disfrutando las comidas. Eficaz en digestiones lentas y pesadas, reflujo gastroesofgico, dispepsia fermentativa, plenitud postprandial, flatulencia y meteorismo, eructos, halitosis, excesos alimentarios, digestin incompleta.

ETEC 1000 VITAMINA E

Accin teraputica. Antioxidante. Bioprotector celular. Propiedades: Una de las caractersticas qumicas importantes de los tocoferoles, es que son antioxidantes y sta es aparentemente la base de la mayor parte, sino de todos, los efectos de la Vitamina E. Al actuar como antioxidante, la Vitamina E evita la oxidacin de los constituyentes celulares esenciales, como la ubiquinona (coenzima Q) que previene la formacin de productos txicos de la oxidacin, como los productos de peroxidacin formados a partir de los cidos grasos poliinsaturados detectados en ausencia de ellas. Pareciera que existe una relacin entre las Vitaminas A y E, la absorcin intestinal de vitamina A es incrementada por la vitamina E as como las concentraciones hepticas y de otras clulas; este efecto puede estar relacionado con la proteccin de la vitamina A por las propiedades antioxidantes de la vitamina E. Adems, pareciera que la Vitamina E revierte los efectos de la hipervitaminosis A. Farmacocintica. La Vitamina E se absorbe desde el tracto gastrointestinal por un mecanismo probablemente similar al utilizado por otras vitaminas liposolubles. La Vitamina E entra al torrente sanguneo en quilomicrones por medio de la linfa. Es captada por los remanentes de lo quilomicrones y secretada en lipoprotenas de muy baja densidad; posteriormente se asocia con beta-lipoproteinas plasmticas. La Vitamina E se distribuye por todos los tejidos, sin embargo los recin nacidos tienen concentraciones plasmticas de tocoferol que alcanzan solo aproximadamente la quinta parte de las de su madre, sugiriendo una transferencia placentaria deficiente. Los depsitos tisulares (principalmente en el hgado y el tejido adiposo) pueden proveer una fuente de la vitamina durante periodos prolongados, segn lo evidencia el largo tiempo que deben ser mantenidos los animales con una dieta deficiente en Vitamina E antes de que aparezcan sntomas de deficiencia. Del 70 al 80 % de la dosis de la Vitamina E radiactiva administrada por va E.V. se excreta a travs del hgado durante el periodo de una semana; el resto aparece en forma de metabolitos en la orina. Los metabolitos urinarios son glucornidos del cido tocofernico y su gamma lactosa. Se han encontrado otros metabolitos con estructura de quinona en los tejidos; se cree que las formas dimricas y trimricas de la vitamina resultan de la reaccin con perxidos lipdicos. Indicaciones. En deficiencia de Vitamina E, envejecimiento, estrs, agotamiento psicofsico, disfuncin sexual y prdida de la libido. Coadyuvante en el tratamiento del SIDA y prevencin de lesiones malignas. Coadyuvante en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, dislipidemias, diabetes no-insulino-dependiente. Coadyuvante en el tratamiento de enfermedades reumatolgicas. Prevencin del dao producido por el tabaquismo. Cataratas. Displasia mamaria, mastopata fibroqustica. Posologa. 1 2 cpsulas por da por periodos prolongados hasta conseguir el efecto teraputico deseado. Esta dosis puede ser modificada segn criterio mdico. Contraindicaciones. La relacin riesgo beneficio se evaluar en presencia de hipoprotrombinemia por deficiencia de vitamina K. Anemia por deficiencia de hierro. Efectos secundarios. En las dosis indicadas no presenta efectos colaterales. En dosis elevadas puede producir dolores gastrointestinales, nuseas, diarrea. Las dosis mas elevadas se han asociado con mayor incidencia de hemorragia en pacientes con deficiencia de vitamina K. Precauciones y advertencias. No usar las vitaminas como sustitutos de una dieta equilibrada, ni ingerir dosis mayores que las recomendadas. Interacciones. Los anticidos pueden precipitar los cidos biliares en el intestino delgado y disminuir as la absorcin de vitaminas liposolubles. No usar anticoagulantes con grandes dosis de tocoferol, por posible hipoprotrombinemia. La colestiramina o el aceite mineral pueden interferir en la absorcin de la vitamina E. El tocoferol puede facilitar la absorcin, almacenamiento y utilizacin de la vitamina A. Presentacin. ETEC 1000 Cada envase contiene 30 cpsulas blandas. Cada cpsula contiene Vitamina E, 1000 mg. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) Baja toxicidad de la Vitamina E. El consumo de hasta 3200 mg/d de Vitamina E no causa efectos colaterales. Los trabajos realizados con altas dosis de Vitamina E no demuestran producir efectos mutagnicos, teratognicos o carcinognicos. La solucin ms efectiva en displasia mamaria y mastalgia. Restablece naturalmente el equilibrio hormonal. Produce un aumento de la progesterona srica. Reduce el riesgo de futuras neoplasias mamarias. Evita el envejecimiento prematuro. Efectivo ante el estrs oxidativo celular. Acta como protector broncopulmonar. 25 TECNOFARMA S. A. Bolivia

k) l) m) n) o)

Previene el dao producido por el tabaqusmo. Mejora significativamente la sintomatologa reumtica. Acta como protector cardiovascular. Tratamiento ideal para el estrs y agotamiento psicofsico, disfuncin sexual y prdida de la libido. Proteccin contra la polucin ambiental. EUTEBROL MEMANTINA 10 MG.

Accin teraputica. Inhibidor no competitivo del receptor NMDA (N-metil-D-aspartato), disminuye la hiperactividad del glutamato. Neuroprotector, Neuroactivador. Indicaciones. Tratamiento sintomtico de la Enfermedad de Alzheimer (demencia tipo Alzheimer) de grado moderada a severa. Demencia de causa vascular. Accin farmacolgica. El glutamato es el principal neurotransmisor excitatorio en el cerebro. La sobre-estimulacin glutamatrgica puede resultar en dao neuronal (excitotoxicidad), constituyendo el mecanismo patognico de las enfermedades neurodegenerativas. El glutamato estimula una serie de receptores postsinpticos, incluyendo el receptor N-metil-D-aspartato (NMDA), que ha sido particularmente implicado en los procesos de la memoria, y en la patognesis de la demencia y la enfermedad de Alzheimer. Memantina, siendo un antagonista no competitivo del receptor NMDA, disminuye la hiperactividad del glutamato, ejerciendo de este modo su actividad teraputica. Estudios Clnicos. La efectividad de Memantina como tratamiento de la enfermedad de Alzheimer fue demostrada en dos estudios doble ciego, randomizados, controlados con placebo, efectuados en USA, que evaluaron tanto las funciones cognitivas como las funciones cotidianas (actividades de la vida diaria). Posologa y forma de administracin. EUTEBROL debe suministrarse en una posologa progresiva que se adaptar de acuerdo a cada paciente. El esquema posolgico recomendado es: Esquema de administracin. La dosis de mantenimiento es de 10 mg 2 veces al da luego de la titulacin sugerida. Programa de Titulacin Semana 1: 5 mg/da ( comp. con el desayuno). Semana 2: 10 mg/da ( comp. con el desayuno y comp. con la merienda). Semana 3: 15 mg/da (1 comp. con el desayuno y comp. con la merienda).

Dosis de Mantenimiento Semana 4: 20 mg/da (1 comp. Con el desayuno y 1 comp. con la merienda).

Posologa en poblaciones especiales. Debe considerarse la reduccin de dosis en pacientes con disminucin moderada de la funcin renal. En los pacientes con insuficiencia renal severa el uso de Memantina no ha sido adecuadamente evaluado y no se recomienda. La farmacocintica de Memantina en los pacientes con insuficiencia heptica no ha sido investigada; se estima que est slo modestamente afectada, ya que la excrecin de Memantina es principalmente renal. El ajuste de la dosis quedar segn criterio mdico. Farmacocintica. Luego de su administracin oral se absorbe en forma rpida y completa. La concentracin plasmtica mxima se observa a las 6 u 8 horas posterior a la toma. Esta absorcin no se altera por las comidas. La vida media de Memantina es de 60 a 80 hrs. No se encuentra alterada en los pacientes ancianos, an en aquellos con dao neuronal leve a moderado. Solo un 45% de la droga es transportada por las protenas plasmticas. Memantina es escasamente metabolizada, eliminndose un 57-82% de la dosis administrada en forma libre por orina. El 20-40% restante es transformado fundamentalmente en 3 metabolitos polares inactivos, que son tambin eliminados por orina. La eliminacin renal incluye secrecin tubular activa. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes de la frmula, estados confusionales graves, alteracin severa de la funcin renal o heptica, embarazo y lactancia. Precauciones y advertencias. Este producto puede modificar la capacidad de reaccin en la conduccin de vehculos o manipulacin de maquinarias. Teniendo en cuenta que slo un 20-40% de la dosis administrada sufre metabolismo heptico, la farmacocintica de Memantina no parece afectarse en forma importante en pacientes con insuficiencia heptica. En pacientes con insuficiencia renal la reduccin de la dosis deber ser considerada. Toda condicin (dietas, medicacin, cuadro clnico, etc.) que determine alcalinizacin de la orina puede determinar una acumulacin de la droga. Por lo cual, Memantina debe ser usada con cuidado en estas circunstancias. Interacciones. Memantina puede aumentar el efecto de los barbitricos neurolpticos, anticolinrgicos, L-dopa y agonistas dopaminrgicos (por ejemplo: Bromocriptina) y la Amantadina. Con la administracin simultnea de Baclofeno y Dantroleno puede modificarse el efecto, y en esos casos puede eventualmente hacerse un reajuste de la dosis. Precaucin con la medicacin conjunta con antidepresivos ISRS e IMAO. Teniendo en 26 TECNOFARMA S. A. Bolivia

cuenta que la eliminacin renal de Memantina se reduce hasta un 80% cuando se alcaliniza la orina hasta un pH 8, la administracin de drogas como Acetazolamida o Bicarbonato de Sodio puede llevar a una acumulacin de la droga con un posible incremento de los efectos adversos. Debido a que Memantina es eliminada en parte por secrecin del tbulo renal, la coadministracin de drogas que usan el mismo sistema renal catinico, incluyendo hidroclorotiazida, triamtirene, cimetidina, ranitidina, quinidina, y nicotina pueden potencialmente originar niveles alterados de ambos frmacos. Sin embargo la coadministracin de Memantina con hidroclorotiazida/triamtirene no afecta la biodisponibilidad de Memantina y de Triamtirene, mientras que la biodisponibilidad de la hidroclorotiazida disminuye un 20%. Reacciones adversas. Pueden producirse vrtigo, desasosiego e inquietud motora, hiperexcitacin, cansancio, cefaleas y nuseas dosisdependientes. Sobredosificacin. En un caso documentado de sobredosis de hasta 400 mg de Memantina el paciente experiment inquietud, psicosis, alucinaciones visuales, somnolencia, estupor y prdida de conciencia. El paciente se recobr sin secuelas permanentes. Como en todo caso de sobredsis deben ser utilizadas medidas de soporte general y el tratamiento debe ser sintomtico. La liberacin de Memantina se puede incrementar mediante la acidificacin de la orina. Presentacin. Envase conteniendo 30 comprimidos. Conservacin. Conservar en lugar fresco y seco entre 15 y 20 C al abrigo de la luz y la humedad. Ventajas a) b) c) d) e) f) Primer y nico de una nueva clase: antagonista de los receptores glutamatrgicos NMDA. Primera lnea de tratamiento en las etapas de moderado a severo. Eficacia comprobada tanto en monoterapia como en combinacin con anticolinestersicos. Beneficios significativos en la Demencia vascular. Seguridad y tolerabilidad comparables al placebo. Neuroproteccin en cada estado del curso de la enfermedad demenciante.

FLOGENE DICLOFENAC POTSICO

Accin teraputica. Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico. FLOGENE Propiedades: Caractersticas y Farmacocintica. La alta solubilidad del diclofenac le permite en el medio gstrico fuertemente cido, un predominio de formas que atraviesan mejor las barreras biolgicas, comienza su absorcin en el estmago y se completa en el intestino delgado. Esta rpida absorcin permite una rpida concentracin del medicamento, para as alcanzar los niveles plasmticos que le permiten una pronta accin teraputica. La administracin de diclofenac con alimentos no influye en forma significativa sobre la rapidez de aparicin del pico mximo plasmtico, alrededor de 30 minutos. Una vez absorbido, el diclofenac se une a las protenas plasmticas en una alta proporcin: 99.7 %, principalmente a la albmina. Administrado por va oral, se absorbe casi por completo al cabo de 1 a 2 horas. Se metaboliza en el hgado por accin del citocromo P450 para 4-hidroxidiclofenac, que es el metabolito principal y otras formas hidroxiladas; despus de la glucoronidacin y sulfatacin los metabolitos se excretan. Ms del 40 % del proceso de excrecin ocurre durante las primeras 12 horas, casi 2 tercios por la orina y un tercio con la bilis, la eliminacin es prcticamente total a las 72 horas, lo que excluye el riesgo de acumulacin, incluso en el tratamiento prolongado. Actividad antiinflamatoria. Las prostaglandinas se encuentran presentes en los sitios de inflamacin, y actualmente se consideran como las principales responsables del proceso inflamatorio. FLOGENE inhibe la vasodilatacin y el aumento de la permeabilidad capilar mediados por prostaglandinas, esto se traduce en la clnica por una reabsorcin ms rpida de los exudados. Actividad antipirtica. FLOGENE combate la fiebre mediante un doble mecanismo: disminuye la produccin de pirgenos endgenos e inhibe la accin de los estmulos pirognicos sobre el centro termorregulador hipotalmico, accin atribuible a las prostaglandinas. Indicaciones generales. Dolor, inflamacin o hipertermia de cualquier etiologa y localizacin. En reumatologa: artritis, espondiloartritis, lumbago, citica (lumbociatalgia), discopatias, tenosinovitis, artrosis, osteoartritis, espondilitis anquilosante, gota, mialgias, poliartritis reumatoidea. Enfermedades inflamatorias que cursan con dolor: sndrome de hombro doloroso, disfuncin temporomandibular, trismus, tendinitis, tenosinovitis, bursitis, lumbocitica, dorsalgia, discopatas, lumbalgia, mialgia y tortcolis. En traumatologa: fracturas, contusiones, esguinces o entorsis, luxaciones, epicondilitis, tendinitis, post ciruga ortopdica y artralgias. En ginecologa: dismenorreas, anexitis, post ciruga ginecolgica, dolores plvicos por implantacin de D. I. U., ooforitis, endometritis, cistitis y mastalgias. En otorrinolaringologa: sinusitis, otitis, laringitis, amigdalitis, post ciruga, laringotraqueobronquitis, bronquitis, faringitis. En urologa: cistitis y clico renal. En odontologa: periodontitis, estomatitis, pulpitis y alveolitis. Precauciones e interacciones. Se recomienda vigilancia estrecha a pacientes con molestias gastrointestinales y lesiones hepticas o renales graves. Por la procedencia qumica de la sustancia activa y las amplias experiencias clnicas, no es de esperar que diclofenac perjudique al sistema hematopoytico, sin embargo, se controlar el cuadro hemtico en el caso de que la teraputica sea prolongada, de 27 TECNOFARMA S. A. Bolivia

modo anlogo a como se requiere para todas las sustancias altamente activas. Los AINE pueden enmascarar infecciones o inhibir temporalmente la agregacin plaquetaria. Antes de la aplicacin se recomienda ver antecedentes de porfiria. Evitar las combinaciones con litio, digoxina, metotrexate, ciclosporina, diurticos, anticoagulantes, hipogluseminantes orales y quinolonas. Los pacientes que experimenten vrtigo u otros trastornos nerviosos centrales, luego de la administracin del producto, no debern conducir vehculos ni manejar maquinarias. No se debe administrar a menores de 6 aos. El carisoprodol del FLOGENE RELAX puede potenciar los efectos del alcohol. Efectos secundarios. Diclofenac es bien tolerado en general, al principio del tratamiento puede presentarse, a veces, dolores abdominales, nuseas y diarrea; calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia y otros; as como vrtigos, aturdimiento y cefaleas, estos efectos colaterales son de naturaleza leve y desaparecen de ordinario al cabo de unos das, an si se prosigue la medicacin. FLOGENE COMPRIMIDOS 50 MG: Posologa. Segn criterio mdico. FLOGENE comprimidos de 50 mg: Dosis: 1 comprimido 3 veces al da. Indicaciones. FLOGENE comprimidos de 50 mg: tortcolis, lumbalgias, gota, contusiones, reumatismo, artritis, tendinitis, espondilitis, torceduras, fracturas y contusiones, periodontitis, estomatitis, pulpitis, alveolitis, uretritis anexitis, ooforitis, endometritis, cistitis, mastalgias. FLOGENE AMPOLLAS: Indicaciones. FLOGENE ampollas de 75 mg: tortcolis, lumbalgias, gota, contusiones, reumatismo, artritis, tendinitis, espondilitis, torceduras, fracturas, iontoforesis, clico renal, periodontitis, estomatitis, pulpitis, alveolitis, uretritis, anexitis, ooforitis, endometritis, cistitis y mastalgias. Posologa. Segn criterio mdico. FLOGENE inyectables de 75 mg: Se aconseja para iniciar tratamiento una ampolla por va I. M. profunda, pudindose aumentar a 2 ampollas da. FLOGENE D: Diclofenac libre Caractersticas. El comprimido dispersable en agua de FLOGENE D, contiene diclofenac cido libre y ofrece una forma bebible de la droga, que permite menor tiempo de absorcin y mayor concentracin plasmtica asegurando un rpido comienzo de accin analgsica (15 minutos). Estas caractersticas lo convierten en el medicamento de eleccin para el tratamiento del dolor y afecciones inflamatorias agudas, especialmente en aquellos pacientes con dificultad para ingerir comprimidos. Farmacocintica. Absorcin. La presencia del diclofenac en forma libre permite mayor velocidad de absorcin y en consecuencia el comienzo de accin analgsica es ms rpido. Tras la administracin de una dosis nica de 50 mg de FLOGENE D la concentracin plasmtica de diclofenac alcanza un pico mximo alrededor de 15 minutos. Si bien la biodisponibilidad de FLOGENE D es similar a la de los comprimidos con cubierta entrica, la eficacia clnica, especialmente en condiciones de dolor agudo, es mayor debido al rpido comienzo de accin y la mayor concentracin plasmtica que alcanza. La ingestin de FLOGENE D junto con las comidas no interfiere con la velocidad de absorcin, por lo que tampoco se ve afectado el rpido comienzo del efecto analgsico. El diclofenac se metaboliza en el hgado y se excreta fundamentalmente en la orina en la forma de metabolitos hidroxilados y conjugados. La vida media plasmtica del principio activo es de 1 a 2 horas, por lo que no se observa acumulacin de la droga cuando se la administra con la pauta posolgica recomendada. Accin analgsica. La accin analgsica de FLOGENE D es independiente de su efecto antiinflamatorio. El dolor depende no slo de la comprensin de las terminaciones nerviosas por el edema, sino tambin por la sensibilizacin de las mismas provocadas por las prostaglandinas. Actividad antipirtica. FLOGENE D disminuye la liberacin de pirgenos endgenos e inhibe la accin de los estmulos pirognicos a nivel del centro termorregulador hipotalmico, accin atribuible a las prostaglandinas. Indicaciones. FLOGENE D comprimidos dispersables de 50 mg: Torticolis, lumbalgias, contusiones, tendinitis, torceduras, fracturas, periodontitis, estomatitis, pulpitis, alveolitis, uretritis. Gota. Estados dolorosos post operatorios, y post traumticos con inflamacin y tumefaccin. Dolores consecutivos a intervenciones y operaciones dentales. En los casos que se requiera un inicio de accin rpido. Posologa. Segn criterio mdico. FLOGENE D: Se recomienda 3 a 4 comprimidos dispersables al da. Modo de empleo: disolver el comprimido en agua, mezclar el contenido, beber y enjuagar el vaso para tomar el resto de la medicacin que pudiera haber quedado en las paredes del vaso. FLOGENE RELAX: Diclofenac potsico asociado a carisoprodol. Propiedades. Presenta las mismas propiedades del diclofenac potsico incluyendo las ventajas del carisoprodol, cuya accin teraputica es la de relajante muscular, posee una accin bloqueante interneural en la formacin reticular descendente y el cordn espinal, deprimiendo los reflejos polisinpticos. Farmacocintica del carisoprodol. Se administra por va oral absorvindose completamente a escala gastrointestinal. Alcanza su mxima concentracin plasmtica a las 2 horas de su administracin oral y posee una vida media aproximada de 11 horas. Una vez absorbido se distribuye por todos los rganos, se metaboliza en el mbito heptico por oxidacin y glucoronizacin, y la excrecin urinaria comienza dentro de los 30 minutos de ingerida la droga, llega al mximo a las 2 horas, para terminar a las 24 a 48 horas, apareciendo menos del 10 % de la dosis en las heces. Acta al nivel de los espasmos del msculo esqueltico y contracturas musculares secundarias a lesiones traumticas, inflamaciones y actividad fsica exagerada. 28 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Indicaciones. FLOGENE RELAX comprimidos: procesos inflamatorios o dolorosos que se acompaan de contractura muscular, trismus, tortcolis, lumbociatalgias. Est indicado en procesos dolorosos agudos y crnicos como reumatismos articulares, enfermedades reumticas extraarticulares, enfermedades traumticas, enfermedades de la columna vertebral y post quirrgicas. Cervicobraquialgias, radiculopatias, polimialgias reumticas, ciatalgias, lumbalgias, lumbociatalgias, dorsalgias, espondilitis anquilosante; espondiloartrosis cervical, dorsal y lumbar; discopatas, esguinces, luxaciones, distensin ligamentosa y muscular, desgarros musculares, mialgias y contracturas post ejercicios, tendinitis. Posologa. Segn criterio mdico. FLOGENE RELAX: En adultos la dosis media es de 1 comprimido 2 veces al da, preferentemente despus de las comidas. Efectos secundarios. FLOGENE RELAX: Ocasionalmente pueden observarse trastornos gastrointestinales y somnolencia. La administracin concomitante de glucocorticoides y antiflogsticos no esteroides, pueden intensificar los efectos gastrointestinales. Contraindicaciones. Para FLOGENE RELAX. Gastroenteritis hemorrgica, miastenia gravis, glaucoma de ngulo cerrado, insuficiencia renal. FLOGENE S.R. El FLOGENE S.R.. (slow release = liberacin lenta) se caracteriza por ser un comprimido que libera sustancia activa de forma prolongada, Permite llevar el tratamiento en pacientes para los que la dosis de 150 mg/da resulta apropiada para su cuadro clnico, simplificando de manera considerable el tratamiento prolongado si es que fuera necesario y ayudando a evitar la posibilidad de cometer errores en la dosis. Permite la administracin de la dosis mxima diaria de 150 mg, dentro de un esquema posolgico equilibrado de 2 tomas diarias, controlando el paso del principio activo al medio gstrico. Aproximadamente 8 horas despus de su administracin se ha liberado recin el 70 % del frmaco, asegurando su accin durante 12 horas. Estas propiedades le confieren la posibilidad de resolver con mayor eficacia y potencia los procesos dolorosos e inflamatorios que otros AINE no pudieron conseguir. Indicaciones. FLOGENE S.R. comprimidos de liberacin lenta de 75 mg: en formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo, artritis reumatoide, espondiloartritis anquilopoytica, artrosis, espondilitis, espondiloartrosis, reumatismo extraarticular, gota. Todo proceso patolgico que curse con inflamacin y/o dolor: cervicobraquialgias, radiculopatias, polimialgias reumticas, ciatalgias, lumbalgias, lumbociatalgias, dorsalgias, espondilitis anquilosante, esguinces, luxaciones, distensin ligamentosa y muscular, desgarros musculares, mialgias y contracturas post ejercicios, tendinitis. Posologa. Segn criterio mdico. FLOGENE S.R. de liberacin lenta de 75 mg: Forma de administracin: debe ser administrado 2 veces al da, por la maana y por la tarde, obteniendo una dosis da de 150 mg. En casos leves debe administrarse 1 comprimido (75 mg) al da. Para tratamientos prolongados (ms de 5 das) administrar una dosis inicial de 2 comprimidos da, durante 3 das y luego 1 comprimido al da hasta finalizar el mismo. En pacientes ancianos, especialmente en aquellos con bajo peso corporal, la dosis recomendada es de 1 comprimido (75 mg) por da. FLOGENE RETARD: Diclofenac potsico retard Propiedades. FLOGENE RETARD contiene Diclofenac Potsico, una sustancia activa con acusadas propiedades antirreumticas, antiinflamatorias, analgsicas y antipirticas. Se considera importante para el mecanismo de accin de la inhibicin de prostaglandinas. Las prostaglandinas desempean un papel esencial en la aparicin de la inflamacin, el dolor y la fiebre. Las propiedades antiinflamatorias y analgsicas de FLOGENE RETARD dan lugar en las afecciones reumticas a una respuesta clnica caracterizada por una clara mejora de las molestias, como el dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefaccin articular, as como por un aumento de la capacidad funcional. Su concentracin es muy til para los pacientes en los que la dosis diaria de 100 mg es adecuada al estado de su enfermedad. La posibilidad de administrarlo una vez al da simplifica notablemente el tratamiento prolongado y contribuye a evitar errores en las tomas. Indicaciones. FLOGENE RETARD Comprimidos retard de 100 mg: en formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo, artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, espondiloartritis anquilopoytica, artrosis, espondilitis, espondiloartrosis, reumatismo extraarticular, gota. Todo proceso patolgico que curse con inflamacin y/o dolor: cervicobraquialgias, radiculopatias, polimialgias reumticas, ciatalgias, lumbalgias, lumbociatalgias, dorsalgias, espondilitis anquilosante, esguinces, luxaciones, distensin ligamentosa y muscular, desgarros musculares, mialgias y contracturas post ejercicios, tendinitis. En otorrinolaringologa: faringitis, laringitis, otitis. En ginecologa: dolores menstruales, anexitis, endometritis, parametritis, salpingitis, vulvitis, mastitis, colpitis. En Traumatologa: fracturas, contusiones, esguinces o entorsis, luxaciones, epicondilitis, postciruga ortopdica y artralgias. Estados dolorosos postoperatorios y postraumticos con inflamacin y tumefaccin. Dolores consecutivos a intervenciones y operaciones dentales. Posologa. Segn criterio mdico. FLOGENE RETARD: En adultos la dosis media es de 1 comprimido una vez al da, preferentemente despus de las comidas. FLOGENE GEL: Diclofenac dietilamina Propiedades. Diclofenaco es un potente inhibidor de la ciclo-oxigenasa tanto in vitro como in vivo, disminuyendo as la sntesis de prostaglandinas , prostaciclinas y tromboxanos. Farmacocintica. Aplicando localmente en la forma de gel, el diclofenac penetra a travs de la piel y se absorbe. El paso sistmico del gel en comparacin con el de las formas orales de diclofenaco en voluntarios sanos es del orden del 6% por estimacin segn excresin urinaria y la de sus metabolitos hidroxilados, luego de dosis nica. Sin embargo, luego de administraciones repetidas este porcentaje aumenta a 13,9%. Una vez absorvido pasa a la sangre pero una parte de ste sufre metabolismo heptico de primer paso. De la misma manera que otros analgsicos antiinflamatorios ste se une a las protenas plasmticas en un 99,8% aproximadamente. Penetra en el 29 TECNOFARMA S. A. Bolivia

fluido sinovial de pacientes con osteoartritis y artritis reumatoidea y es eliminado ms lentamente de estos sitios que desde el plasma. Las concentraciones medidas en el lquido sinovial de la misma manera que las de tejido sinovial son 40 veces superiores a las concentraciones plasmticas. A pesar de la relativamente corta vida de eliminacin del plasma, diclofenaco persiste en el sitio de la inflamacin y esto explica la larga duracin del efecto teraputico una vez que la concentracin plasmtica ha disminudo. FLOGENE GEL Diclofenac dietilamina: Inflamacin postraumtica de tendones, ligamentos, msculos y articulaciones, por ejemplo debido a torceduras, distensiones y contusiones. Formas localizadas de reumatismo de partes blandas, por ejemplo: bursitis, sndrome hombro mano y periartropata. Formas localizadas de reumatismo degenerativo, por ejemplo artrosis de las articulaciones perifricas y de la columna vertebral. Posologa. Segn criterio mdico. FLOGENE GEL: 2 a 3 aplicaciones diarias, aplicar mediante ligero masaje en la zona afectada. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo. Ulcera gastroduodenal, lcera pptica, insuficiencia heptica, embarazo y lactancia. Hipersensibilidad al cido acetilsaliclico o cualquier otro AINE. Presentacin. FLOGENE comprimidos: El envase contiene 500 comprimidos, cada comprimido contiene 50 mg de diclofenac potsico. FLOGENE ampolla: Cada envase contiene 5 ampollas, cada ampolla contiene 75 mg de diclofenac potsico 75 mg. FLOGENE D: Cada envase contiene 20 comprimidos dispersables ranurados de 50 mg de diclofenac cido libre. FLOGENE S.R. : Cada envase contiene 30 comprimidos, cada comprimido de liberacin prolongada contiene 75 mg de diclofenac potsico. FLOGENE RELAX: Cada envase contiene 20 comprimidos, cada comprimido contiene 50 mg de diclofenac potsico y 350 mg de carisoprodol. FLOGENE RETARD: Cada envase contiene 30 comprimidos, cada comprimido contiene 100 mg de diclofenac potsico. FLOGENE GEL: Cada Tubo contiene 30 g de gel

Conservacin: en sus envases originales al abrigo de la luz, en lugar fresco. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) k) Elimina el dolor e inflamacin brindando una mejora anticipada. FLOGENE inyectable es un antiinflamatorio analgsico de accin inmediata en cuadros agudos y crnicos. Alcanza su pico plasmtico de 15 a 30 minutos despus de ser ingerido. Menor incidencia de efectos colaterales y secundarios. La sal potsica le otorga la propiedad de atravesar rpidamente la barrera gastrointestinal. Muestra una excelente tolerancia en sus pacientes (93 %). FLOGENE S.R. proporciona una respuesta profunda y sostenida. FLOGENE D resuelve los cuadros dolorosos e inflamatorios agudos y los brotes evolutivos en las patologas crnicas. FLOGENE RELAX resuelve la contractura muscular, controla la inflamacin y anula el dolor devolviendo el movimiento. FLOGENE RELAX rompe el circuito del dolor e hipertona, asegurando rpido alivio sintomtico, restaurando la capacidad funcional. FLOGENE GEL acorta el tiempo necesario para recuperar la funcin normal disminuyendo as el ausentismo laboral. FLOGENE RETARD ofrece mxima condroproteccin en tratamientos prolongados.

FLUXUS FLUNARIZINA

Accin teraputica. Vasodilatador cerebral y perifrico. Alivia inmediatamente los padecimientos circulatorios con una potencia y duracin muy significativas. Propiedades: Es una Piperazina con potente bloqueo selectivo del ion calcio que se caracteriza por su accin prolongada sin efecto sobre la funcin cardiaca, con algunos efectos citoprotectores sobre el metabolismo de energa y antianginoso, sin efecto hemodinmico importante. Vale decir que se trata de un frmaco que ejerce una accin antivasoconstrictora selectiva adems de tener un efecto normalizador sobre la viscosidad sangunea. Acta tambin sobre la fragilidad y permeabilidad capilar que est alterada en los procesos isqumicos, alejando las consecuencias propias de microhemorragias y microtrombosis. Mejorando la permeabilidad capilar restablece la dinmica de intercambio entre la sangre y los tejidos, normalizando as las alteraciones metablicas y posibilitando la reabsorcin del edema formado alrededor de la lesin. Acta en el mbito cerebral inhibiendo la crisis de migraa. Impide la vasoconstriccin producida por la hipoxia en el nivel perifrico y normaliza la deformacin del eritrocito con mejoramiento de las propiedades de la sangre. Farmacocintica. Al ser un bloqueador selectivo de la entrada de calcio a la clula, previene la sobrecarga celular de calcio, reduciendo el flujo excesivo de calcio a travs de la membrana. No tiene influencia sobre la contractilidad, ni la conduccin miocrdica. La droga es bien absorbida desde el intestino alcanzando niveles plasmticos mximos entre 2 y 4 horas y llegando a un estado de equilibrio a las 5 a 6 semanas. Despus de un extenso metabolismo heptico, la droga y sus metabolitos son excretados a travs de las heces por medio de la bilis. La vida media de eliminacin es de aproximadamente 18 das. La ligadura a protenas plasmticas es de aproximadamente 90%. Indicaciones. Insuficiencia vascular cerebral: Profilaxis de la cefalea vascular, arteriosclerosis vascular cerebral, desorientacin y falta de concentracin; fatigabilidad psquica; trastornos de la memoria, inestabilidad emocional y trastornos del sueo, depresiones preseniles e involutivas, insuficiencia vascular transitoria. Secuelas de traumatismos encefalocraneanos. Alteraciones del equilibrio en la enfermedad de Mniere y sndromes menieriformes. Insuficiencia circulatoria vestibular: Laberintitis, cinetosis, vrtigos, mareos, acfenos, cefaleas, nistagmos, tinnitus. Vasculopatas perifricas: Arteriosclerosis, claudicacin intermitente, alteraciones trficas, calambres nocturnos, parestesias. Extremidades fras, 30 TECNOFARMA S. A. Bolivia

lceras tpicas y varicosas, alteraciones de la visin producto de una disminucin de la perfusin de la retina. Angioterapia diabtica: Enfermedad de Raynaud, tromboangitis obliterante, recuperacin del metabolismo neuronal, vasodilatacin cerebral. Posologa. 1 comprimido por da, preferente por la noche. De acuerdo a la sensibilidad individual, esta dosis puede reducirse a comprimido por da. Contraindicaciones. Fase aguda de ictus cerebral, enfermedad de Parkinson o pacientes con sintomatologa extrapiramidal. Sndromes depresivos. Primer trimestre del embarazo. Efectos secundarios. Al comienzo del tratamiento pueden aparecer trastornos gastrointestinales, signos de cansancio y somnolencia que remite tras la reduccin de la dosificacin durante algunos das. En casos excepcionales puede aparecer un incremento progresivo de la fatiga o somnolencia, dando lugar a la apata o inercia. Se han observado casos de depresin y reacciones extrapiramidales o parkinsonismo con sntomas como bradicinesia, rigidez, discinesia orofacial o temblores. Precauciones. En el tratamiento de la migraa, se deber esperar 3 o 4 meses para evaluar la respuesta. Si despus de este periodo no se observa mejora de los sntomas, debe suspenderse el tratamiento. No utilizar en la crisis de migraa, pero en el caso de estar recibiendo esta medicacin, no se la debe suspender. La flunarizina puede dar lugar a sntomas depresivos y extrapiramidales, y poner de manifiesto parkinsonismos subyacentes, sobre todo en pacientes predispuestos como los ancianos. En estos casos deber suspenderse el tratamiento. Aplicar con precaucin despus del primer semestre del embarazo, en insuficiencia heptica, insuficiencia renal severa, en personas hipertensas con terapia antihipertensiva. Durante su uso no conducir maquinaria que requieran alta concentracin. En aquellos pacientes que presenten somnolencia o alteracin de la vigilia, ajustar la dosis. No administrar junto con depresores del SNC, ni alcohol. Sobredosificacin. An cuando es una droga segura, puede aparecer somnolencia, sequedad bucal y tendencia a la hipotensin. Se sugiere la suspensin del tratamiento y medidas mdicas de soporte. Interacciones. Potencia los efectos sedantes de los depresores del SNC y el efecto de medicamentos anticolinrgicos y antidepresivos tricclicos. En pacientes con tratamiento antihipertensivo ser necesario reajustar la dosis de la medicacin hipotensora. Presentacin. FLUXUS Cada envase contiene 60 comprimidos, cada comprimido contiene Flunarizina 10 mg. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) Produce clara remisin de los trastornos de la circulacin cerebral. Disminucin del riesgo de los accidentes isqumicos. Mejoras de los trastornos del equilibrio, la audicin y mareos. Mejora en el redimiendo intelectual, memoria y concentracin. Mejora en la capacidad de marcha, de la estabilidad y de las alteraciones motoras. Promocin de la reintegracin del paciente a su contexto socio-familiar. La mejor terapia vasodilatadora perifrica.

GABICTAL GABAPENTINA

Forma farmaceutica y formulacin. Cada comprimido recubierto contiene Gabapentina 300 y 400 mg, Excipientes c.s. Indicaciones teraputicas. Epilepsia. GABICTAL est indicada como tratamiento nico y tambin como tratamiento coadyuvante de crisis convulsivas parciales, con o sin generalizacin secundaria, en adultos y en nios mayores de 12 aos. Dolor Neuroptico. Gabapentina est indicada para el tratamiento del Dolor Neuroptico (neuralgia Post-herptica) y otras formas de dolor neuroptico, en pacientes de 18 aos de edad y mayores. Farmacocintica y farmacodinamia. Mecanismo de accin. Gabapentina est relacionada estructuralmente con el neurotransmisor GABA (cido gamma-aminobutrico), pero su mecanismo de accin es diferente al de muchos frmacos que interactan con la sinapsis GABA, como el valproato, barbitricos, benzodiazepinas, inhibidores de la transaminasa GABA, inhibidores de la captacin de GABA, agonistas GABA y profrmacos de GABA. Estudios in vitro con Gabapentina marcada radiactivamente han caracterizado un nuevo sitio de fijacin de pptidos en tejidos cerebrales de la rata incluyendo la neocorteza y el hipocampo, que podran estar relacionados con la actividad anticonvulsiva de Gabapentina y sus derivados estructurales. Sin embargo, la identificacin y la funcin del sitio de fijacin de Gabapentina todava no ha sido dilucidado. En concentraciones clnicamente relevantes, Gabapentina no se fija a los receptores cerebrales de otros frmacos o de neurotransmisores cerebrales, incluyendo receptores de GABAA, GABAB, benzodiazepina, glutamato, glicina o N-metil-D-aspartato. Farmacocintica y metabolismo. Gabapentina no interacta in vitro con los canales de sodio, por lo que es diferente a la fenitona y carbamazepina. Gabapentina reduce parcialmente las respuestas al agonista del glutamato N-metil-D-aspartato (NMDA) en algunos sistemas de prueba in vitro, pero slo en concentraciones mayores de 100 mcM, las cuales no se obtienen in vivo. Gabapentina reduce ligeramente la liberacin de los neurotransmisores monoamnicos in vitro. La administracin de Gabapentina a ratas aumenta el recambio del GABA en varias regiones del 31 TECNOFARMA S. A. Bolivia

cerebro, de una manera semejante al valproato de sodio, aunque en diferentes regiones del cerebro. La relevancia de estas diferentes acciones de Gabapentina para los efectos anticonvulsivos no ha sido establecida. Las biodisponibilidad de Gabapentina no es proporcional con la dosis. Esto es, conforme se incrementa la dosis, la biodisponibilidad disminuye. Despus de su administracin por va oral, las concentraciones plasmticas pico de Gabapentina se observan dentro de 2 a 3 horas. La biodisponibilidad absoluta de Gabapentina es de aproximadamente 60%. Los alimentos, incluyendo una comida con alto contenido de grasas, no tienen efecto sobre la farmacocintica de Gabapentina. La eliminacin de Gabapentina del plasma es descripta ptimamente por una farmacocintica lineal. La vida media de eliminacin de Gabapentina es independiente de la dosis y tiene un valor promedio de 5 a 7 horas. La farmacocintica de Gabapentina no es afectada por la administracin repetida, y las concentraciones plasmticas en estado estable pueden ser estimadas con base en los datos obtenidos con la administracin de dosis nicas. Aunque en los estudios clnicos, las concentraciones plasmticas de Gabapentina generalmente fueron entre 2 y 20 g/ml, estas concentraciones no fueron predictivas de seguridad o de eficacia. Las concentraciones plasmticas de Gabapentina son proporcionales con dosis de 300 400 mg cada 8 horas. En estado estable, consecutivos a la administracin de dosis cada 8 horas.

Parmetro farmacocintico C mx. (g/ml) T mx. (horas) t (horas) ABC (g/h/ml)

300 mg 4,02 2,70 5,20 24,8

400 mg 5,50 2,10 6,10 33,30

Gabapentina no se fija a las protenas plasmticas y tiene un volumen de distribucin de 57.7 litros. En los pacientes con epilepsia, las concentraciones de Gabapentina en el lquido cefalorraqudeo (LCR) son aproximadamente 20% de las concentraciones plasmticas mnimas en estado estable. Gabapentina es eliminada exclusivamente por excrecin renal. No hay evidencia de metabolismo en el hombre. Gabapentina no induce las enzimas hepticas oxidasas de funcin mixta, responsables del metabolismo de los frmacos. En pacientes ancianos y en pacientes con insuficiencia renal, se encuentra disminuido el aclaramiento plasmtico de Gabapentina. La constante de la velocidad de eliminacin, el aclaramiento plasmtico y el aclaramiento renal de Gabapentina son directamente proporcionales a la depuracin de creatinina. Gabapentina es removida del plasma por hemodilisis. Se recomienda ajustar la dosis en los pacientes con funcin renal comprometida o que estn sometidos a hemodilisis (vase Dosis y Va de Administracin). La farmacocintica de Gabapentina se estudi en 24 nios sanos, con edades de 4 a 12 aos. En general, las concentraciones plasmticas de Gabapentina en los nios son similares a la de los adultos. Contraindicaciones. GABICTAL est contraindicada en pacientes que hayan demostrado hipersensibilidad al frmaco. Precauciones generales. Aunque no existe evidencia de convulsiones de rebote con Gabapentina, la interrupcin sbita en la administracin de medicamentos anticonvulsivantes en pacientes epilpticos, puede ocasionar status epilepticus. Cuando a juicio del mdico sea necesario disminuir la dosis, interrumpir su administracin o utilizar algn medicamento anticonvulsivante alterno, estos cambios deben efectuarse gradualmente durante un periodo mnimo de una semana. En general, no se considera que Gabapentina sea de utilidad para el tratamiento de las crisis de ausencia. Uso peditrico. Epilepsia: No se han establecido la seguridad y eficacia de Gabapentina como tratamiento coadyuvante en nios menores de 3 aos de edad. Como tratamiento nico, no se han establecido la seguridad ni la eficacia en pacientes menores de 12 aos (vase Dosis y Va de Administracin). Dolor Neuroptico: La seguridad y efectividad en pacientes menores de 18 aos de edad no han sido establecidas. Uso geritrico: Las reacciones secundarias reportadas en estos pacientes, no fueron diferentes a las que se han informado en pacientes ms jvenes. En pacientes con funcin renal comprometida, la dosis debe ser ajustada (vase Dosis y Va de Administracin). Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia. Embarazo. No se han conducido estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Por lo tanto, este frmaco slo debe ser utilizado durante el embarazo si es claramente necesario. Lactancia. Gabapentina se excreta en la leche humana. Debido a que se desconoce el efecto sobre el lactante, se deber tener precaucin cuando se administre a las madres durante el periodo de lactancia. Gabapentina slo deber usarse en madres que amamantan cuando los beneficios para la madre claramente superen los riesgos para el menor. 32 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Reacciones secundarias y adversas. Se han efectuado evaluaciones de seguridad de Gabapentina en aproximadamente 2,000 sujetos y pacientes bajo tratamiento concomitante y fue bien tolerada. De stos, 543 pacientes participaron en estudios clnicos controlados. Como Gabapentina con mayor frecuencia se administr en combinacin con otros agentes antiepilpticos, no fue posible determinar cual o cules agentes, en el caso, estuvo o estuvieron asociados con eventos adversos. Otros eventos observados durante todos los estudios clnicos. Como tratamiento concomitante. A continuacin se resumen los eventos que se presentaron en el 1% de los participantes en los estudios con epilepsia que recibieron Gabapentina como tratamiento adicional en cualquier estudio clnico y que no se describen en la seccin anterior como signos y sntomas que surgieron frecuentemente durante el tratamiento, durante los estudios controlados con placebo. Organismo en general. Astenia, malestar general, edema facial. Sistema cardiovascular. Hipotensin arterial. Aparato digestivo. Flatulencia, anorexia, gingivitis. Sistemas hemtico y linftico. Prpura, descrita con frecuencia como equimosis resultantes de trauma fsico. Sistema nervioso. Vrtigo, hiperquinesia, disminucin o ausencia de reflejos, parestesias, ansiedad y hostilidad. Aparato respiratorio. Neumona. Sistema urogenital. Infeccin de vas urinarias. rganos de los sentidos. Visin anormal, descrita con frecuencia como trastorno visual. Tratamiento nico. No se han reportado eventos adversos nuevos e inesperados durante estudios clnicos en los que se administr Gabapentina como tratamiento nico. Pacientes peditricos. Los eventos adversos que con mayor frecuencia se han informado con el uso de Gabapentina en combinacin con otros medicamentos antiepilpticos en nios de 3 a 12 aos, no observados con igual frecuencia entre pacientes con placebo, consistieron en infecciones virales, fiebre, nuseas y/o vmito y somnolencia. Interrupcin del tratamiento por eventos adversos. Como tratamiento coadyuvante. Aproximadamente 7% de ms de 2,000 voluntarios sanos y pacientes con epilepsia, espasticidad o migraa que recibieron Gabapentina en los estudios clnicos abandonaron el tratamiento por eventos adversos. En todos los estudios clnicos, los eventos ms frecuentes que contribuyeron a la interrupcin de Gabapentina fueron somnolencia, ataxia, mareo, fatiga, nuseas y/o vmito. Casi todos los participantes experimentaron varios eventos, ninguno de los cuales pudo ser caracterizado como el evento primario. Como tratamiento nico. Aproximadamente el 8% de 659 pacientes que recibieron Gabapentina como tratamiento nico o conversin a este tipo de tratamiento en estudios clnicos antes de su comercializacin, abandonaron el tratamiento debido a un evento adverso. Los eventos adversos que ms comnmente se asociaron con abandono del tratamiento fueron mareos, nerviosismo, aumento de peso, nuseas y/o vmitos y somnolencia. Pacientes peditricos. Aproximadamente el 8% de 292 nios con edades de 3 a 12 aos a los que se les administr Gabapentina en estudios clnicos, interrumpieron el tratamiento debido a un evento adverso. Los eventos adversos que ms comnmente se asociaron con interrupcin del tratamiento en nios fueron somnolencia, hiperquinesia y hostilidad. Interacciones medicamentosas y de otro genero. No se han observado interacciones entre Gabapentina y fenobarbital, fenitona, cido valproico o carbamazepina. La farmacocintica de Gabapentina en estado estable es semejante en los sujetos sanos y en los pacientes con epilepsia que reciben estos medicamentos antiepilpticos. La administracin concomitante de Gabapentina y anticonceptivos orales que contienen noretindrona y/o etinilestriadol, no afecta la farmacocintica en estado estable de cualquiera de los frmacos. La administracin concomitante de Gabapentina con anticidos que contienen aluminio y magnesio, reduce aproximadamente 20% su biodisponibilidad. Se recomienda que Gabapentina se tome aproximadamente 2 horas despus del anticido. La excrecin renal de Gabapentina no es alterada por el probenecid. Se espera que la leve disminucin de la excrecin renal de Gabapentina observada cuando se administra simultneamente con cimetidina no sea clnicamente importante. Dosis y via de administracin. Oral, con o sin alimentos. Epilepsia. Adultos y pacientes mayores de 12 aos: En estudios clnicos controlados, el intervalo de las dosis eficaces fue de 900 a 3600 mg/da. El tratamiento se puede iniciar con la administracin de 300 mg tres veces al da el primer da de tratamiento, o ajustando la dosis como se describe ms adelante. A continuacin, la dosis se puede incrementar en 3 dosis fraccionadas iguales hasta un mximo de 3600 mg. 33 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Dosis hasta de 4800 mg/da han sido bien toleradas en estudios clnicos abiertos, por un tiempo prolongado. El tiempo mximo entre la administracin de una y otra dosis en esquema de tres veces al da, no debe ser mayor de 12 horas. Esquema de dosificacin. Ajuste inicial de la dosis Dosis 900 mg 1200 mg Da 1 1 comp. de 300 mg una vez al da
1 comp. de 400 mg una vez al da

Da 2 1 comp. de 300 mg dos veces al da

1 comp. de 400 mg dos veces al da

Da 3 1 comp. de 300 mg tres veces al da

1 comp. de 400 mg tres veces al da

Dosis de mantenimiento Dosis 900 mg 1200 mg 1800 mg 2400 mg 3600 mg Programa de administracin 1 comp. de 300 mg tres veces al da. 1 comp. de 400 mg tres veces al da. 2 comp. de 300 mg tres veces al da o 600 mg tres veces al da. 2 comp. de 400 mg tres veces al da o 800 mg tres veces al da. 3 comp. de 400 mg tres veces al da.

Dosis en pacientes peditricos desde los 12 aos. La dosis efectiva de Gabapentina es de 25 a 35 mg/kg/da en dosis fraccionadas (3 veces al da). El ajuste de la dosis efectiva puede requerir ms de 3 das mediante la administracin de 10 mg/kg/da el da 1, 20 mg/kg/da el da 2 y 30 mg/kg/da el da 3. En estudios clnicos de larga duracin, dosis hasta de 40 a 50 mg/kg/da han sido bien toleradas. No es necesario medir las concentraciones de Gabapentina en el plasma para optimizar su dosis. Adems, Gabapentina se puede administrar en combinacin con otros medicamentos antiepilpticos sin preocupacin sobre alteracin de las concentraciones plasmticas de Gabapentina o las concentraciones plasmticas de los otros medicamentos antiepilpticos. Si se interrumpe la administracin de GABICTAL y/o se agrega algn otro medicamento anticonvulsivante al tratamiento, estos cambios deben efectuarse gradualmente durante un periodo mnimo de una semana. Dolor Neuroptico en pacientes adultos. La dosis inicial es de 900 mg/da en tres dosis divididas, ajustarse si es necesario, con base en la respuesta obtenida, hasta una dosis mxima de 3600 mg/da. Ajustes de la dosis en pacientes con insuficiencia renal y Dolor Neuroptico o epilepsia. Se recomienda ajustar la dosis en los pacientes con funcin renal comprometida o que estn bajo tratamiento por hemodilisis. En pacientes que se encuentran en hemodilisis y que han recibido Gabapentina, se recomienda una dosis de inicio de 300 a 400 mg, a continuacin 200 a 300 mg, 4 horas despus de la hemodilisis. Manifestaciones y manejo de la sobredosificacion o ingesta accidental. No fue posible identificar una dosis letal oral de Gabapentina en los ratones y ratas que recibieron dosis tan altas como 8000 mg/kg. Los signos de toxicidad aguda en los animales fueron ataxia, respiracin jadeante, ptosis, hipoactividad o excitacin. No se ha observado toxicidad aguda, potencialmente mortal, con sobredosis de Gabapentina de hasta 49g. Los sntomas de sobredosis incluyeron mareo, diplopa, afectacin del lenguaje, somnolencia, letargia y diarrea leve. Todos los pacientes se recuperaron por completo con cuidados de apoyo. El menor grado de absorcin de Gabapentina cuando se administra en dosis ms altas podra limitar la absorcin del frmaco en la sobredosificacin y, por lo tanto, podra minimizar la toxicidad de las sobredosis. Aunque Gabapentina puede ser eliminada por hemodilisis, sta con base en la experiencia previa, generalmente no es necesaria. Sin embargo, la hemodilisis podra estar indicada en pacientes con deterioro renal severo. Presentaciones. Caja con 30 comprimidos recubierto de 300 mg. Caja con 30 comprimidos recubierto de 400 mg. Recomendaciones sobre almacenamiento. Consrvese a no ms de 30 C y en lugar seco.

Ventajas. a) b) c) d) e) Primera eleccin en el Dolor Neuroptico Probada mejora sintomtica (Rapidez de accin) Combinable con otras drogas (tanto en epilepsia como en Dolor Neuroptico): no tiene interacciones Amaplio margen de seguridad de uso, que posibilita su uso en nios mayores de 12 aos (aprobado por la FDA) Todas sus indicaciones estn aprobadas por la FDA, adicionalmente se estn estudiando y descubriendo otros usos off label t ales como: Neuralgia Postherpetica (Aprobado por la FDA el 2002), Trastorno Bipolar, Neuropata Diabtica, Sndrome de piernas inquietas, Neuralgia del trigmino, Temblor esencial, Migraas, Convulsiones por abstinencia alcohlica, Trastornos de ansiedad, Trastorno por dficit atencional (ADHD) Recomendada en los Guidelines de la International Association for the Study of Pain (IASP) Calidad reconocida con precio competitivo

f) g)

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GLANIQUE 1 LEVONORGESTREL 1,5 mg

Frmula. Cada comprimido contiene Levonorgestrel 1,5 mg, excipientes c.s. Accin teraputica. Progestgeno. Farmacologa. Levonorgestrel es un progestgeno con algunas propiedades andrognicas y antiestrognicas. Con las dosis utilizadas, Levonorgestrel podra bloquear la ovulacin, impidiendo la fecundacin, si la relacin sexual ha ocurrido a las horas o das que preceden a la ovulacin. Tambin podra impedir la implantacin del vulo. Por el contrario, es ineficaz desde el momento que el proceso de implantacin haya comenzado. Adems de su actividad progesto-mimtica, posee una actividad andrognica que no tiene consecuencia clnica cuando es empleado en forma breve y ocasional, pero que de todas maneras podra manifestarse a continuacin de una administracin continua y prolongada. Farmacocintica. Absorcin. Absorcin rpida. Biodisponibilidad vecina al 100%. Pico srico (11 g/Litro) obtenido entre los 30 minutos y las 2 horas. Distribucin. En plasma, est fuertemente vinculado con la SHBG (Globulina Fijadora de las Hormonas Sexuales) Metabolismo. Biotransformacin heptica por hidroxilacin, glucuroconjugacin y sulfoconjugacin. Eliminacin. Semi vida en plasma: Trmino medio, aproximadamente 35 horas. Sobre todo en forma metabolizada y en forma inalterada.Por va renal y en materia fecal. Ciclo entero heptico Indicaciones. Anticonceptivo de emergencia para utilizarse dentro de las 72 horas de una relacin sexual sin proteccin. El uso de esta medicacin est reservado para mujeres adultas. Contracepcin de urgencia con una demora de 72 horas despus de una relacin sexual no protegida o en caso de fracaso de un mtodo contraceptivo, particularmente rotura u olvido de un preservativo, olvido de un contraceptivo oral ms all de una demora mxima aceptable desde la ltima toma; expulsin de un dispositivo intra uterino; desplazamiento o ablacin demasiado precoz de un diafragma vaginal o de una capa contraceptiva, fracaso del mtodo de coito interruptus; relacin sexual durante el perodo supuestamente frtil con motivo del mtodo de abstinencia peridica (mtodo de las temperaturas). Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes del producto. Pacientes con enfermedad heptica establecida o aquellos en las que hay evidencia de funcin heptica persistentemente anormal tal como el sndrome Dubin Johnson y Rotor, o aquellas que presentan una historia de ictericia idioptica durante el embarazo o de prurito severo. Las pacientes con una historia de hepatitis infecciosa hasta que las pruebas de funcin heptica hayan vuelto a valores normales. Pacientes con sangrado vaginal anormal de etiologa desconocida. Pacientes con sospecha de embarazo. Si bien el riesgo de tromboembolismo no ha sido asociado con la indicacin de un progestgeno solo, se requiere en la actualidad que una historia de enfermedad tromboemblica sea considerada como una contraindicacin. Advertencias, precauciones. Este mtodo no debe, en ningn caso, ser sustitucin de una contracepcin continua. En caso de duda, demora de la menstruacin mayor a 5 das o prdidas anormales durante la fecha prevista de la menstruacin, verificar la ausencia de embarazo, mediante test. Se desaconseja, en casos de riesgo de embarazo ectpico, antecedentes tales como salpingitis o antecedentes de embarazo extra uterino (ausencia de estudios por interrupcin o por la continuacin de un embarazo ectpico an despus de la aparicin de sangrado). La receta de Levonorgestrel es posible en tratamientos puntuales de: distrofia ovrica, ictericia crnica hereditaria, mastodinia y mastopata benigna. En caso de ocurrencia de vmitos durante las 2 horas post toma, tomar de inmediato un segundo comprimido. La menstruacin aparece por lo general en la fecha prevista, pero con un poco de retardo o de adelanto de algunos das, lo que tambin es posible. Eventualmente no se deben interrumpir las precauciones contra las enfermedades de transmisin sexual. Interacciones. La indicacin simultnea con ciertos anticonvulsivantes (Fenobarbital, Fenitoina, Primidona, Carbamazepina) y antibiticos como Rifabutina, Rifampicina, o Griseofulvina pueden disminuir y anular la eficacia de la contracepcin de urgencia. Embarazo y lactancia. Embarazo: Levonorgestrel no est indicado en caso de embarazo en curso. Lactancia: Desaconsejado durante el curso de tratamiento, puede continuarse despus de la medicacin. 35 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Efectos adversos. Pueden producirse: Nuseas, vmitos, cefaleas, astenia, vrtigos, dolores abdominales bajos, sensacin de tensin mamaria, sangrados del tipo de metrorragias o prdidas sanguneas. Posologia, dosificacin. Va oral/adulto: 1 comprimido a ser tomado lo antes posible despus de la relacin sexual no protegida y en las 72 horas a ms tardar, despus de la relacin. Sobredosificacin. Ausencia de toxicidad aguda demostrada. En caso de toma simultnea de varias dosis de Levonorgestrel, no se han demostrado efectos clnicos graves. Conducta a aceptarse: Lavado gstrico en caso de ingesta reciente. ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIN, CONCURRIR AL HOSPITAL MS CERCANO O COMUNICARSE CON LOS CENTROS DE TOXICOLOGA. Conservacin. En su envase original a temperatura ambiente entre 15 y 30 C. Presentacin. Envase conteniendo 1 comprimido. Mantener fuera del alcance de los nios. Ventajas. a) b) c) d) e) Primer anticonceptivo de emergencia de una sola toma. Evita el olvido o retraso de la segunda toma. Hace ms seguro el uso de la anticoncepcin de emergencia. Presenta una excelente relacin costo/beneficio. Una sola dosis de Glanique 1 es tan efectiva y bien tolerada como dos tomas de Levonorgestrel 0,75 mg separadas 12 horas.

Idena Ibandronato

Forma galnica. IBANDRONATO (ac. ibandrnico) 1 comprimido recubierto de 150 mg Mecanismo de accin. El Ibandronato es un bifosfonato nitrogenado que inhibe la resorcin sea mediada por los osteoclastos. La accin del Ibandronato sobre el tejido seo est basada en su afinidad por la hidroxiapatita, la cual es parte de la matriz mineral del hueso. El Ibandronato inhibe la actividad osteoclstica y reduce la resorcin y el recambio seo (turnover). En las mujeres postmenopusicas, al reducir el turnover lleva a una ganancia neta de la masa sea. Farmacocintica y Farmacodinamia. Absorcin. La absorcin del Ibandronato oral ocurre en el tracto gastrointestinal superior. En la dosis oral, el tiempo mximo observado para las concentraciones de Ibandronato en plasma oscila desde 0,5 a 2 horas en mujeres postmenopusicas sanas, en ayunas. La absorcin est alterada por la comida y las bebidas (excepto por el agua corriente o natural, es decir no mineral o mineralizada). No hay reduccin significativa de la biodisponibilidad cuando el Ibandronato es tomado al menos 60 minutos antes de las comidas. Sin embargo, tanto la biodisponibilidad como el efecto sobre la densidad mineral sea (DMO) estn reducidos cuando la comida y las bebidas son tomadas menos de 60 minutos despus de la dosis de Ibandronato. Distribucin. Despus de la absorcin, el Ibandronato se liga rpidamente al hueso o es excretado por la orina. La absorcin sea se estima que es del 40% al 50% de la dosis circulante. La unin a protenas plasmticas es de aproximadamente 90%. Metabolismo. No hay evidencia que el Ibandronato se metabolice en humanos, es decir se mantiene inalterado como Ibandronato. Eliminacin. La porcin de Ibandronato que no es absorbido por el tejido seo es eliminado sin cambios por el rin. El Ibandronato no absorbido es eliminado inalterado en heces. La vida media aparente observada para los comprimidos de Ibandronato de 150 mg luego de la administracin oral en mujeres postmenopusicas sanas oscila entre las 37 y las 157 horas. La osteoporosis se caracteriza por la disminucin de la masa sea y el aumento del riesgo de fractura. Mientras que la osteoporosis ocurre tanto en hombres como en mujeres, es ms frecuente entre mujeres postmenopusicas. En la osteoporosis menopusica, la resorcin sea excede la formacin sea, llevando a la prdida de hueso y al riesgo aumentado de fractura. Luego de la menopausia, aumenta el riesgo de fracturas vertebrales y de la cadera. El tratamiento con Ibandronato 150 mg mensual disminuy los marcadores bioqumicos del turnover o recambio seo. Despus de suspender el tratamiento, hay un retorno a los valores basales pretratamiento de resorcin sea. El anlisis histolgico de biopsias seas mostraron un hueso de calidad normal y sin caractersticas de osteomalacia o de defecto de mineralizacin. Indicaciones principales. Prevencin y tratamiento de la osteoporosis: menopausia, fracturas patolgicas, metstasis seas de cncer de mama. 36 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Va de administracin, posologa. Va Oral. La dosis recomendada para el tratamiento de la osteoporosis postmenopusica es de un comprimido de 150 mg una vez al mes en la misma fecha. Para maximizar la absorcin y el beneficio clnico, el Ibandronato debe ser tomado al menos 60 minutos antes de la primer comida o bebida (diferente al agua corriente o natural) del da o antes de tomar cualquier otra medicacin, incluyendo calcio, anticidos, suplementos o vitaminas. Para facilitar la llegada al estmago y por lo tanto reducir la potencial irritacin esofgica, los comprimidos de Ibandronato deben ser tragados enteros con un vaso lleno de agua de la canilla (grifo o llave) mientras el paciente est parado o sentado en posicin erecta. Los pacientes no deben acostarse por los siguientes 60 minutos despus de tomar Ibandronato. El agua de la canilla (grifo o llave) es la nica bebida que debe ser tomada con Ibandronato. El agua mineral puede tener altas concentraciones de calcio y por lo tanto no debe ser utilizada. Los pacientes no deben masticar o succionar el comprimido debido a una posible ulceracin orofarngea. El comprimido de 150 mg de Ibandronato debe ser tomado en la misma fecha cada mes. Los pacientes deberan recibir suplemento de calcio o vitamina D si la ingesta dietaria es inadecuada. Para Pacientes con insuficiencia heptica: no es necesaria ninguna dosis de ajuste. Pacientes con insuficiencia renal: no es necesaria ninguna dosis de ajuste para pacientes con insuficiencia renal leve o moderada donde el clearance de creatinina es igual o mayor a 30 ml/min. No se recomienda Ibandronato para uso en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina <30 ml/min). En pacientes geritricos: no se necesita dosis de ajuste en pacientes geritricos. Poblacin segn sexo y edad potencialmente usuaria del producto. Mujeres Postmenopusicas, pacientes en tratamiento con corticoides. Prevalencia de la afeccin o patologa en la poblacin. Se estima una prevalencia de 25 % de osteoporosis del fmur proximal, en mujeres menopusicas. Efectos adversos que pueden preocupar al mdico o predisponer el abandono de tratamiento. Efectos adversos del sistema digestivo. El Ibandronato, como otros bifosfonatos administrados oralmente, puede causar desrdenes en el tracto gastrointestinal superior, tales como disfagia (dificultad al tragar), esofagitis y lcera esofgica o gstrica. En los estudios efectuados, la mayora de los efectos adversos fueron leves o moderados y no llevaron a la discontinuacin. La incidencia de efectos adversos serios fue del 23%. El porcentaje de pacientes que abandonaron el tratamiento debido a efectos adversos fue aproximadamente del 17%. No hubo diferencia entre Ibandronato y placebo, siendo la causa ms comn de abandono. Insuficiencia renal severa. El Ibandronato no se recomienda en pacientes con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina <30 ml/min). Osteonecrosis de la mandbula. Se ha reportado Osteonecrosis, primordialmente de la mandbula, en pacientes tratados con bifosfonatos. La mayora de los casos han sido en pacientes con cncer sometidos a procedimientos dentales, pero algunos han ocurrido en pacientes con osteoporosis postmenopusica u otros diagnsticos. Indicaciones Off label que con la indicacin frecuente o uso difundido del frmaco, se han agregado a las tradicionales. Osteoporosis inducida por corticoides. Consenso favorable o adverso entre los profesionales para la prescripcin del preparado. La posologa es extremadamente cmoda con respecto a otros bifosfonatos (Alendronato, Risedronato). Consenso Favorable Presentaciones. Idena 150 mg envase con 1 comprimido. Ventajas. a) b) c) d) e) Una nica toma al mes Comodidad posolgica para el paciente Idena es 10 veces ms potente In Vitro que el Alendronato y 2 veces mayor que el Residronato Menor abandono al tratamiento reduciendo el riesgo de fracturas Preferencia de los pacientes en la toma mensual que la semanal ILTUX OLMESARTAN MEDOXOMIL Comprimidos recubiertos de 20mg de Olmesartn Medoxomil Comprimidos recubiertos de 40mg de Olmesartn Medoxomil Accin teraputica. Antihipertensivo. Indicaciones. Olmesartn se indica para el tratamiento de la hipertensin como medicacin nica o en combinacin con otros agentes antihipertensivos. Farmacologa. Mecanismo de Accin Efecto. Antihipertensivo Olmesartn bloquea los efectos vasoconstrictores de la angiotensina II bloqueando en forma selectiva la unin de la angiotensina II al receptor AT1 en el msculo liso vascular. La angiotensina II se forma de la angiotensina I en una reaccin catalizada por la enzima convertidora de la angiotensina (ECA, quinasas II). La angiotensina II es el agente de presin principal del sistema angiotensina-renina, con efectos que incluyen la vasoconstriccin, la estimulacin de la sntesis y la liberacin de la aldosterona, la estimulacin 37 TECNOFARMA S. A. Bolivia

cardaca y la absorcin renal de sodio. La accin de Olmesartn es independiente del paso para la sntesis de angiotensina II. Un receptor AT2 tambin se puede encontrar en muchos de los tejidos, pero no se sabe si este receptor se encuentra asociado con la homeostasis cardiovascular. Olmesartn posee una afinidad muy superior para el receptor AT1 que para el receptor AT2. El bloqueo del receptor de angiotensina II inhibe la retroalimentacin regulatoria negativa de la angiotensina II o de la secrecin renina, pero el incremento resultante de la actividad renina en plasma y los niveles circulantes de angiotensina II no superan el efecto de Olmesartn sobre la presin arterial. Otras Acciones Efectos. Adems de inhibir la biosntesis de la angiotensina II para la angiotensina I, los inhibidores ECA tambin inhiben la degradacin de la bradiquinina, una reaccin que tambin es catalizada por ECA. Debido a que Olmesartn no inhibe ECA (quinasa II), no afecta la respuesta de bradiquinina. No se sabe si esta diferencia posee relevancia clnica. Absorcin. La biodisponibilidad absoluta de la pro droga Olmesartn administrada, Olmesartn medoxomil, es de aproximadamente el 26%. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de Olmesartn. Distribucin. Volumen de distribucin (VolD) aproximadamente 17 litros. Unin proteica: Muy alto (el 99%) a las protenas del plasma y no penetra los glbulos rojos. La unin a las protenas es constante a concentraciones de Olmesartn en plasma mayor a las logradas con las dosis recomendadas. Biotransformacin. Olmesartn Medoxomil es rpida y completamente bioactivado por hidrlisis de ster a Olmesartn durante la absorcin del tracto gastrointestinal. No existe virtualmente un mayor metabolismo de Olmesartn. Eliminacin. Aproximadamente 13 horas. Tiempo para el pico de concentracin en plasma. 1 a 2 horas. Concentracin en estado de equilibrio. Olmesartn muestra una farmacocintica lineal con niveles de estado de equilibrio que se logran entre los 3 y 5 das y no hay una acumulacin en plasma luego de una dosificacin de una vez al da. Eliminacin. Clearance total en plasma - 1.3L/hora. Clearance Renal - 0-6L/hora. Renal Aproximadamente 50 a 50%. Fecal (biliar) Aproximadamente 50 a 65%. En dilisis La farmacocintica de Olmesartn en pacientes que pasen por hemodilisis no ha sido estudiada. Interacciones medicamentosas. Las interacciones clnicamente significativas no se encuentran previstas entre Olmesartn y digoxina, warfarina, anticidos [AI(OH)3/Mg(OH)2], o drogas que se inhiben, inducen o se metabolizan por las enzimas P450 de citocromo. Las combinaciones que contengan cualquiera de las siguientes medicaciones, dependiendo de la cantidad presente, tambin pueden interactuar con esta medicacin. Diurticos (el uso concurrente con Olmesartn puede llegar a tener efectos hipotensores adictivos, especialmente en paciente con disminucin con volumen y/o disminucin de sal). Alteraciones de los valores de laboratorio. Con valores fisiolgicos: Bilirrubina, srica y enzimas hepticas (puede elevar la bilirrubina srica y las enzimas del hgado). Urea en sangre y Creatinina, srica (incrementos en la uremia y en creatinina srica, incluyendo la creatinina fosfoquinasa, han sido reportados en pacientes con estenosis arterial renal unilateral o bilateral que fueron tratados con inhibidores de enzimas convertidoras de angiotensina (ECA), no ha habido uso a largo plazo de Olmesartn en pacientes con esta enfermedad, pero se esperan resultados similares). Niveles de hematocrito y de hemoglobina (se observaron pequeas disminuciones del 0.3 por ciento en el volumen y 0.3g por dL, respectivamente. Contraindicaciones. Las siguientes contraindicaciones indicadas han sido seleccionadas en la base a su significancia clnica potencial no necesariamente inclusivas (mayor significancia clnica). Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicacin no debe ser usada cuando los siguientes problemas mdicos existen: - Hipersensibilidad al Olmesartn o a cualquiera de los componentes del producto. Se deben considerar los riesgos beneficios cuando se presente el siguiente problema mdico: - Insuficiencia cardaca congestiva, severa. (El tratamiento con inhibidores de ECA y antagonistas de los receptores de angiotensina ha sido asociado con oliguria, azotemia, falla renal aguda y/o fallecimiento). La insuficiencia heptica. (Puede aumentar la Cmax de Olmesartn y puede aumentar la AUC de Olmesartn en un 60%). Estenosis arterial renal, unilateral o bilateral o - Dao en la funcin renal. (Incremento en la creatinina srica o en las concentraciones de urea en pacientes con estenosis arterial renal que han sido tratados con inhibidores de ECA y se pueden anticipar resultados similares con Olmesartn; puede elevar las concentraciones sricas de Olmesartn con un AUC aproximadamente triplicado en pacientes con dao renal severo (clearance de creatinina < 20mL por minuto); se han asociado cambios en la funcin renal como resultado de la inhibicin del sistema aldosterona-angiotensina-renina asociado con oliguria, azotemia progresiva, falla renal aguda y/o fallecimiento en pacientes susceptibles). Disminucin de la sal o Disminucin del volumen. (Puede incrementar el riesgo de hipotensin sintomtica, se recomienda una supervisin mdica cercana; se debe considerar la administracin inicial de una dosis baja). Precauciones a considerar. 38 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Carcinogenicidad. Olmesartn Medoxomil no result carcinognico cuando se administr a ratas durante un perodo de hasta 2 aos. Adems, dos estudios de carcinogenicidad dado en ratas, un garaje de estudio a 6 meses en el ratn Knockout p53 y un estudio de administracin diettica a 6 meses en el ratn transgnico Hras2 revelaron que no hubo efecto carcinognico. Mutagenicidad. Tanto Olmesartn Medoxomil como Olmesartn, arrojaron resultados negativos in Vitro en el ensayo de transformacin de clulas embrionarias en cobayo Sirio y no demostraron evidencias de toxicidad gentica en el test de Ames (mutagnesis bacteriana). No obstante, ambos demostraron inducir aberraciones cromosmicas in Vitro en un cultivo de clulas de pulmn de cobayo Chino, y ambos dieron resultados positivos para mutaciones de la timidina quinasa in vitro en el ensayo de linfoma en ratn. Olmesartn Medoxomil result negativo para las mutaciones in vivo en las pruebas con intestino y rin de Muta Mouse y en la prueba de clastogenicidad en mdula sea de ratn (test de microncleos) con dosis orales de hasta 2000mg/kg (no se efectuaron estudios con Olmesartn). Embarazo - Reproduccin. Fertilidad La fertilidad de las ratas no se vio afectada por la administracin de Olmesartn medoxomil, en dosis de hasta 1000mg/kg/da (240 veces la dosis humana mxima recomendada) cuando la dosis inicial fue dada 2 semanas (hembras) o 9 semanas (macho) previo al apareamiento. Embarazo Cuando el embarazo es detectado, Olmesartn debe ser discontinuado tan pronto sea posible. En ocasiones raras (con menos frecuencia que una vez en cada mil embarazos) la terapia alternativa no se puede encontrar. En estos casos, el paciente debe ser informado de los riesgos potenciales y el nmero de serie de exmenes de ultrasonido a realizar para evaluar el entorno intra-amnitico. Debido a que Olmesartn acta directamente sobre el sistema renina-angiostensina, ello puede causar morbilidad y muerte fetal o neonatal, cuando se las administra a mujeres embarazadas, tal como se ha comunicado en la literatura en pacientes que estaban recibiendo inhibidores de la ECA. La exposicin fetal a las drogas que actan directamente sobre el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre han sido asociados con dao fetal y neonatal, incluyendo hipotensin, hipoplasia craneal neonatal, anuria, muerte y dao renal reversible e irreversible. Tambin se ha reportado oligohidramnios, posible resultado de una funcin fetal disminuida, y puede causar contracturas fetales en las extremidades, deformidad crneo-facial y desarrollo de pulmn hipoplsico. Si se observa oligohidramnios, Olmesartn debe ser discontinuado a menos que se considere vital para la madre. Oligohidramnios puede no aparecer hasta despus que el feto haya sufrido daos irreversibles. Adems, prematuramente, sin embargo no es claro si estas ocurrencias fueron debido a la exposicin a la droga. Cuando se limita al primer trimestre, la exposicin a Olmesartn no parece estar asociada a esos efectos adversos. Sin embargo, se debe informar a las madres que han sido expuestas a esta droga durante el primer trimestre. Los infantes expuestos en el tero a los antagonistas de receptores de angiotensina II deben ser observados por hipotensin, oliguria e hipercalcemia. La oliguria debe ser tratada con el soporte de la presin sangunea y perfusin renal. La dilisis o exanguineotransfusin debe ser necesaria para invertir la hipotensin y/o trastorno de la funcin renal. No hay disponibilidad de informacin de experiencia clnica en mujeres embarazadas. Cuando el Olmesartn fue administrado oralmente a altas dosis en ratas preadas o conejos preados, no se observaron efectos teratognicos. Sin embargo, se observ descensos significativos en el peso de las cras y el aumento de peso en ratas a dosis 1.6mg por kilo de peso corporal por da, y se observ retardo en las etapas de desarrollo de dosis-dependiente aumentado la incidencia de la dilatacin de la pelvis renal a dosis 8mg por kilo corporal por da. El efecto no observ toxicidad para el desarrollo de la dosis en ratas en 0,3mg por Kg de peso corporal por da, aproximadamente uno-diez la dosis humana mxima recomendada (MRHD) de 40mg por da. FDA Embarazo Categora C (primer trimestre) FDA Embarazo Categora D (segundo y tercer trimestre) Lactancia. Se desconoce si Olmesartn se excreta en la leche materna. Sin embargo, Olmesartn es distribuido en bajas concentraciones en la leche de las cras de rata. Debido a su potencial de efectos adversos en los lactantes, debera decidirse si interrumpir la lactancia o suspender el frmaco, tomando en cuenta la importancia de la droga para la madre. Pediatra. La seguridad en pacientes peditricos no ha sido establecida. Geriatra. En los estudios farmacocinticas de Olmesartn en los pacientes de 65 aos y mayores, las concentraciones mximas en plasma de Olmesartn fueron similares en adultos jvenes y gerontes. Una acumulacin modesta de Olmesartn fue observada en gerontes con dosis repetidas. AUC fue 33% mayor en gerontes y all hubo una reduccin en el clearance renal (CLR) de aproximadamente 30%. No se observaron diferencias globales en la seguridad o la eficacia entre los gerontes y los jvenes. Sin embargo, no se puede descartar una mayor sensibilidad en pacientes gerontes. Efectos adversos. Aquellos que requieren de atencin mdica. Incidencia menos frecuente: Bronquitis; hematuria, infeccin del tracto respiratorio superior. Incidencia rara: Hiperlipemia, hiperuricemia, taquicardia, infeccin del tracto urinario. Frecuencia desconocida: Hipotensin Incidencia no determinada: Angioedema, rabdomilisis. 39 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Aquellos que necesitan atencin mdica nicamente si persisten y si son molestos Incidencia menos frecuente: Dolor de espalda, diarrea, mareos, dolor de cabeza, hiperglicemia, hipertrigliceridemia, sntomas similares a la gripe, faringitis, rinitis, sinusitis. Incidencia rara: Dolor abdominal, artralgia, dolor de pecho, artritis, tos, dispepsia, edema facial, fatiga, gastroenteritis, hipercolesterolemia, insomnio, mialgia, nuseas, dolor, edema perifrico, urticaria, dolor de huesos, vrtigo. Sobredosis. Efectos clnicos de la sobredosis: Bradicardia, hipotensin. Tratamiento de la sobredosis. No existe un antdoto especifico para el Olmesartn. El tratamiento es generalmente sintomtico y de apoyo. Para mejorar la eliminacin: La dializabilidad de Olmesartn es desconocida. No se prev que la hemodilisis sea efectiva debido al alto nivel de ligado de protenas (99%). Monitoreo: Monitorear la presin arterial. Cuidados de apoyo: El tratamiento debe ser sintomtico y de apoyo. Corregir la hipotensin sintomtica. A aquellos pacientes con confirmacin o sospecha de sobredosis intencional, deben ser derivados a consultas psiquitricas. Posologa, dosificacin y modo de administracin. Si no se controla la presin arterial con Olmesartn solo, se puede agregar un diurtico. Olmesartn puede ser administrado con cualquier otro agente para el tratamiento de la hipertensin. Dieta Nutricin. Olmesartn puede ser administrado con o sin alimentos. Para el tratamiento de la hipotensin sintomtica: colocar al paciente en posicin supina y si fuera necesario, administrar una infusin intravenosa de salina normal. Formas de dosificacin Oral Dosis habitual en adultos: Hipertensin: Oral, inicialmente 20mg una vez al da, as como la monoterapia en pacientes que no se encuentran con contraccin de volumen, prescripto y monitoreado por un mdico. Para los pacientes que necesiten una reduccin mayor en la presin arterial luego de dos semanas de terapia, la dosis puede incrementarse al mximo 40mg una vez por da. Las dosis de dos veces al da no ofrecen ventajas sobre la misma dosis total administrada una vez al da. Se debe considerar una dosis inicial ms baja en pacientes con posible disminucin del volumen intravascular. Lmites de prescripcin habituales en adultos: 40mg por da. Dosis peditrica habitual: No se han establecido la seguridad y la eficacia. Dosis geritrica habitual: Ver. Dosis habitual en adultos. Limites de prescripcin geritrica habitual: Ver lmites de prescripcin habituales en adultos. Ante la eventualidad de una sobredosificacin, concurrir al hospital ms cercano. Este medicamento slo debe utilizarse bajo estricto control y vigilancia mdica y no puede repetirse sin nueva receta. Mantener fuera del alcance de los nios. Ventajas. No provoca la tos irritativa, caracterstica de los IECAs No produce los edemas de miembros inferiores de los Calcio-Antagonistas No genera el espasmo bronquial ni la disfuncin erctil de los betabloqueantes No altera el metabolismo del sodio y el potasio como los Diurticos

ILTUXHCT OLMESARTN MEDOXOMIL HIDROCLOROTIAZIDA

Comprimidos recubiertos de 20mg/12,5mg de Olmesartn Medoxomil/Hidroclorotiazida. Comprimidos recubiertos de 40mg/12,5mg de Olmesartn Medoxomil/Hidroclorotiazida. Accin teraputica. Antihipertensivo. Indicaciones. Tratamiento de la hipertensin arterial. La combinacin a dosis fijas no debe indicarse como tratamiento inicial. Accin farmacolgica. 40 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Olmesartn Medoxomil: Es una prodroga que dada por va oral es hidrolizada en el tracto digestivo dando lugar a Olmesartn. Olmesartn es un potente antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina II (AT1). Olmesartn bloquea los efectos vasoconstrictores de la angiotensina II ejercidos a travs de los receptores AT 1 en el msculo liso vascular y produce una disminucin dosis dependiente de la hipertensin arterial. Hidroclorotiazida: Es un diurtico tiazdico que afecta el mecanismo renal tubular de la reabsorcin de electrolitos, aumentando directamente la excrecin de sodio y cloruros en cantidades equivalentes. Indirectamente la Hidroclorotiazida disminuye el volumen plasmtico con el consiguiente aumento de la renina plasmtica, incrementando la secrecin de aldosterona, aumentando la excrecin urinaria de potasio y disminuyendo el potasio srico. La coadministracin de un antagonista de los receptores de angiotensina II tiende a revertir la prdida de potasio asociada a las tiazidas. El mecanismo del efecto antihipertensivo de las tiazidas no es del todo conocido. Farmacocintica. Olmesartn Medoxomil: el Olmesartn Medoxomil es un profrmaco ster que se hidroliza durante la absorcin por el tubo digestivo a la forma activa. Olmesartn. La biodisponibilidad absoluta es aproximadamente del 26%. Las concentraciones plasmticas mximas de Olmesartn se observan de 1 a 2 horas despus de la administracin oral. Los niveles de Olmesartn medoxomil en estado de equilibrio se alcanzan al cabo de 3 a 5 das y con la administracin de una sola toma diaria no se produce acumulacin plasmtica. El Olmesartn medoxomil se une a las protenas plasmticas en un 99%. Se excreta por la orina y la bilis como Olmesartn; cerca del 35% al 50% de la dosis se excreta por orina y el resto por la bilis. La vida media de excrecin terminal es de 10 a 15 horas. Poblaciones especiales. Olmesartn medoxomil. Pediatra: No se investig la farmacocintica de Olmesartn medoxomil en pacientes menores de 18 aos de edad. Geriatra: En general, las concentraciones plasmticas mximas de Olmesartn medoxomil fueron similares en los adultos jvenes en los sujetos de edad avanzada. En los pacientes geritricos se observ una modesta acumulacin con la administracin de dosis repetidas (es AUCcc T fue 33% mayor en los pacientes de edad avanzada, lo que corresponde aproximadamente a una reduccin del 30% en la excrecin renal). Gnero: Se observaron diferencias mnimas en la farmacocintica de Olmesartn medoxomil en mujeres en comparacin con los hombres. El AUC y la Cmx fueron un 10% -15% mayores en las mujeres que en los hombres. Insuficiencia renal: en los pacientes con insuficiencia renal, las concentraciones sricas de Olmesartn medoxomil resultaron elevadas en comparacin con las de los individuos con funcin renal normal. En los pacientes con insuficiencia renal grave (depuracin de creatinina <20ml/min.), el AUC aproximadamente se triplic despus de la administracin repetida. An no se ha estudiado la farmacocintica de Olmesartn medoxomil en pacientes sometidos a hemodilisis. Insuficiencia Heptica: Se observaron aumentos en el AUC 0- y la Cmx en insuficiencia heptica moderada, en comparacin co n los valores obtenidos en los controles equivalentes, con un aumento en el AUC de alrededor del 60%. Hidroclorotiazida Cuando se evaluaron las concentraciones plasmticas durante por lo menos 24 horas, la vida media vari entre 5,6 y 14,8 horas. La Hidroclorotiazida no es metabolizada por el rin, pero se excreta rpidamente a travs del mismo. La droga atraviesa la placenta pero no atraviesa la barrera hematoenceflica, y se excreta en la leche materna. Posologa, dosificacin y modo de administracin. Si el paciente no puede ser controlado solamente con Olmesartn o solamente con Hidroclorotiazida puede ser medicado con Olmesartn medoxomil con Hidroclorotiazida de acuerdo al siguiente orden de la concentracin de los principios activos. Olmesartn medoxomil e Hidroclorotiazida, respectivamente 20mg y 12,5mg; 40mg y 12,5mg. Dependiendo de la respuesta de la presin arterial, la dosis puede ser titulada en perodos de 2 a 4 semanas. Debe ser administrado una vez por da, con o sin los alimentos. Puede combinarse, segn sea necesario, con otros agentes antihipertensivos. No se recomienda la administracin de ms de un comprimido diario. Sustitucin. Puede ser sustituido por sus principios activos en forma separada. La dosis mxima diaria de Olmesartn medoxomil es de 40mg y la de Hidroclorotiazida es de 50mg. Pacientes con disfuncin renal: La dosis recomendada puede ser administrada siempre que la depuracin de creatinina sea mayor de 30ml/min. En los pacientes con deterioro renal ms severo, el uso de diurticos de asa es preferible al de diurticos tiazdicos; por lo tanto, Olmesartn medoxomil + Hidroclorotiazida no se recomienda en estos pacientes. Pacientes con disfuncin heptica: No es necesario ajustar la dosis. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los principios activos, a cualquiera de los componentes del producto y a otras drogas derivadas de las sulfonamidas. Embarazo y Lactancia: Anuria. Advertencias. Morbilidad y Mortalidad Fetal. Cuando se usan en embarazadas durante el segundo y tercer trimestre, las drogas que actan directamente sobre el sistema renina angiotensina y 41 TECNOFARMA S. A. Bolivia

los diurticos tiazdicos pueden causar daos e incluso muerte en el feto en desarrollo. En caso de detectarse un embarazo la indicacin de Olmesartn medoxomil + Hidroclorotiazida debe suspenderse. Dado que no hay experiencia clnica con su uso en mujeres embarazadas, el mismo est contraindicado en la gestacin. Deplecin del volumen vascular o pacientes con deplecin de sal. Puede producirse hipotensin sintomtica, especialmente tras la primera dosis, en pacientes con deplecin de volumen y/o sodio debido a un tratamiento diurtico intenso, restriccin de sal en las dietas, diarreas o vmitos. Estos trastornos se deben corregir antes de administrar Olmesartn medoxomil + Hidroclorotiazida. Precauciones. Insuficiencia Heptica: Actualmente la experiencia en pacientes con insuficiencia heptica leve a moderada es limitada, y no hay experiencia en pacientes con insuficiencia heptica severa tratados con Olmesartn. Adems el uso de Olmesartn medoxomil + Hidroclorotiazida puede producir alteraciones menores del balance hidroelectroltico que pueden precipitar el coma heptico. Hipersensibilidad: Las reacciones alrgicas a la Hidroclorotiazida pueden ocurrir en pacientes con o sin antecedentes de alergia y asma bronquial y son ms probables en los pacientes asmticos. Lupus Eritematoso Sistmico: Los diurticos tiazdicos pueden producir una exacerbacin o activacin de un lupus eritematoso. Potasio Srico: En estudios realizados la incidencia de hipokalemia fue solo del 2,1%. En todos los casos ningn paciente debi interrumpir el tratamiento por disminucin o aumento del potasio. Alteracin de la funcin renal: El riesgo de hipotensin grave y de insuficiencia renal es mayor cuando los pacientes con estenosis de la arteria renal bilateral o con estenosis de la arteria renal en caso de un nico rin funcionante, son tratados con medicamentos que afectan al sistema reninaangiotensina-aldosterona. No se debe usar en pacientes con insuficiencia renal severa (aclaracin de creatinina < 30ml/min). No es necesario realizar ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina > 30ml/min < 60ml/min). No obstante, en dichos pacientes se debe administrar con precaucin y se recomienda realizar controles peridicos de los niveles sricos de potasio, creatinina y cido rico. En pacientes con insuficiencia renal se puede producir aumento de la rea plasmtica asociada a los diurticos tiazdicos. Si se evidencia una insuficiencia renal progresiva, debe reevaluarse cuidadosamente el tratamiento, considerando la interrupcin de la terapia con diurtico. No se dispone de experiencia en la administracin a pacientes sometidos a un trasplante renal reciente. Estenosis valvular artica o mitral, miocardiopata hipertrfica obstructiva: Al igual que con otros vasodilatadores, se recomienda una especial precaucin en pacientes con estenosis valvular artica o mitral o con miocardiopata hipertrfica obstructiva. Aldosteronismo Primario: los pacientes con aldosteronismo primario no responden, por lo general, a los medicamentos antihipertensivos que actan por inhibicin del sistema renina-angiotensina. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Olmesartn medoxomil + Hidroclorotiazida en dichos pacientes. Hidroclorotiazida: Al igual que en todos los casos en los que el paciente recibe terapia diurtica, se debern efectuar determinaciones peridicas de los electrolitos en suero a intervalos adecuados. Las tiazidas, incluida la hidroclorotiazida, pueden causar un desequilibrio hidroelectroltico (incluyendo hipokalemia, hiponatremia y alcalosis hipoclormica). Signos de advertencia de desequilibrio hidroelectroltico son sequedad de boca, sed, debilidad, letargia, somnolencia, agitacin, dolor muscular o calambres, fatiga muscular, hipotensin, oliguria, taquicardia y alteraciones gastrointestinales, como nuseas o vmitos. El riesgo de hipokalemia es mayor en pacientes con cirrosis heptica, en pacientes que experimentan diuresis excesiva, en pacientes que reciben una ingesta oral inadecuada de electrolitos y en pacientes que reciben tratamiento concomitante con corticosteroides o ACTH. Por el contrario, se puede producir hiperkalemia, debido al antagonismo de los receptores de angiotensina II (AT 1) a causa del componente olmesartn medoxomilo de Olmesartn medoxomilo + Hidroclorotiazida, especialmente en presencia de insuficiencia renal y/o insuficiencia cardaca, y diabetes mellitus. Se recomienda realizar un control adecuado de los niveles sricos de potasio en pacientes de riesgo. La administracin concomitante de Olmesartn medoxomilo + Hidroclorotiazida y diurticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o sustitutivos de la sal que contienen potasio y otros medicamentos que puedan aumentar los niveles sricos de potasio (por ejemplo, heparina), debe realizarse con precaucin. No hay evidencia de que olmesartn medoxomilo reduzca o prevenga la hiponatremia inducida por diurticos. El dficit de cloruros generalmente es leve y normalmente no requiere tratamiento. Las tiazidas pueden disminuir la excrecin de calcio en orina y causar una elevacin ligera e intermitente de los niveles de calcio en suero, en ausencia de trastornos conocidos del metabolismo del calcio. Una hipercalcemia puede ser evidencia de hiperparatiroidismo oculto. El tratamiento con tiazidas se debe interrumpir antes de realizar las pruebas de la funcin paratiroidea. Las tiazidas incrementan la excrecin en orina de magnesio, lo cual puede dar lugar a hipomagnesemia. Durante el tiempo caluroso puede producirse hiponatremia dilucional en pacientes que presentan edemas. 42 TECNOFARMA S. A. Bolivia

El tratamiento con tiazidas puede alterar la tolerancia a la glucosa. Puede ser necesario el ajuste de la dosis de insulina o de los antidiabticos orales en pacientes diabticos. Durante el tratamiento con frmacos tiazdicos puede manifestarse una diabetes mellitus latente. Los incrementos de los niveles de colesterol y de triglicridos son efectos adversos asociados al tratamiento con diurticos tiazdicos. El tratamiento tiazdico puede producir hiperuricemia o precipitar el desarrollo de gota en algunos pacientes. Interacciones. Olmesartn medoxomil: No se comunicaron interacciones medicamentosas significativas en los estudios en los que se administr Olmesartn medoxomil conjuntamente con hidroclorotiazida, digoxina o warfarina en voluntarios sanos. La biodisponibilidad de Olmesartn no fue significativamente alterada por la administracin concomitante de anticidos (hidrxido de aluminio / hidrxido de magnesio). Olmesartn medoxomil no se metaboliza a travs del sistema del citocromo P450 y no tiene efectos sobre las enzimas P450; por lo tanto, no cabe esperar la aparicin de interacciones con frmacos que inhiben, inducen o son metabolizados por esas enzimas. Hidroclorotiazida: Cuando se administra en forma conjunta, los siguientes frmacos pueden interactuar con los diurticos tiazdicos: Alcohol, barbitricos o narcticos: puede producirse potenciacin de la hipotensin ortosttica. Frmacos antidiabticos (insulina e hipoglucemiantes orales): puede requerirse un ajuste de la dosis de la medicacin antidiabtica. Otras medicaciones antihipertensivas: efecto aditivo o de potenciacin. Resinas (colestiramina y colestipol): la absorcin de la Hidroclorotiazida se ve perjudicada en presencia de resinas de intercambio aninico. Dosis nicas de colestiramina y colestipol se unen a la Hidroclorotiazida y reducen su absorcin gastrointestinal en hasta un 85% y 43%, respectivamente. Corticosteroides, ACTH: intensificacin de la deplecin de electrolitos, particularmente hipokalemia. Aminas presoras (por ej.: norepinefrina): posible disminucin de la respuesta a las aminas presoras, pero no lo suficiente como para impedir su uso. Relajantes musculares no despolarizantes (por ej.: tubocurarina): posible incremento de la respuesta al relajante muscular. Litio: en general, no debera administrarse concomitantemente con diurticos debido a que stos reducen la depuracin renal del litio y promueven un alto riesgo de toxicidad con la droga. Antiinflamatorios no esteroides: en algunos pacientes la administracin de un antiinflamatorio no esteroide puede reducir los efectos diurticos, natriurtico, y antihipertensivo de los diurticos de asa, de los ahorradores de potasio y de las tiazidas. Por lo tanto, cuando se usan concomitantemente con Olmesartn medoxomil + Hidroclorotiazida los pacientes deberan ser supervisados para determinar si se obtiene el efecto deseado del diurtico. Alteraciones de valores de laboratorio. En los ensayos clnicos controlados, los cambios clnicamente importantes en los parmetros de laboratorio raramente estuvieron asociados con la administracin de la combinacin. Hemoglobina y hematocrito. Ningn paciente fue excluido del estudio debido a anemia. Creatinina srica y nitrgeno ureico en sangre: Se observan aumentos mayores del 50% en el nitrogeno ureico sanguneo (BUM) y en la creatinina srica en el 1,3% de los pacientes. Ningn paciente fue excluido del estudio debido a cambios en la urea o en la creatinina. Embarazo y Lactancia: Embarazo (Ver Contraindicaciones). Como precaucin, Olmesartn medoxomil + Hidroclorotiazida no se debe utilizar durante el primer trimestre de embarazo. Antes de Planificar un embarazo se debe cambiar a un tratamiento alternativo apropiado. En caso de embarazo, el tratamiento con Olmesartn medoxomil+Hidroclorotiazida debe interrumpirse lo antes posible. El uso de Olmesartn medoxomil + Hidroclorotiazida est contraindicado en el embarazo. No se dispone de experiencia sobre el uso de Olmesartn medoxomil + Hidroclorotiazida en mujeres embarazadas. Estudios en animales con la combinacin Olmesartn medoxomil + Hidroclorotiazida no indicaron efectos teratognicos, sin embargo, mostraron fetotoxicidad. Los medicamentos que actan directamente sobre el sistema renina angiotensina, administrados durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, pueden causar lesiones fetales y neonatales (hipertensin, disfuncin renal, oliguria y/o anuria, oligohidramnios, hipoplasia craneal, crecimiento intrauterino retardado) e incluso la muerte. Tambin se notificaron casos de hipoplasia pulmonar, anomalas faciales y contractura de las extremidades. Los estudios experimentales en animales con Olmesartn medoxomil han mostrado que el dao renal se puede producir en la ltima fase fetal y en la neonatal. El mecanismo es probablemente un resultado de las acciones farmacolgicas sobre el sistema renina angiotensina- aldosterona. 43 TECNOFARMA S. A. Bolivia

La hidroclorotiazida puede reducir el volumen del plasma y el flujo sanguneo uteroplacentario. Las tiazidas atraviesan la barrera placentaria y se encuentran en la sangre del cordn. Pueden producir desequilibrios electrolticos fetales y posiblemente otras reacciones que se han observado en adultos. Se han notificado casos de trombocitopenia en recin nacidos e ictericia fetal o neonatal despus del tratamiento de las madres con tiazidas. En caso de exposicin a Olmesartn medoxomil + hidroclorotiazida a partir del segundo trimestre del embarazo, deber procederse a un estudio del crneo y de la funcin renal fetal mediante ecografa. Lactancia (ver contraindicaciones). Olmesartn medoxomil se excreta en la leche de ratas lactantes, pero se desconoce si olmesartn se excreta en la leche materna humana. Las tiazidas pasan a la leche materna y pueden inhibir la secrecin de leche. Por tanto, el uso de Olmesartn medoxomil + Hidroclorotiazida est contraindicado durante la lactancia materna (ver Contraindicaciones). Uso en pediatra: La seguridad en pacientes peditricos no ha sido establecida. Uso en geriatra: La dosificacin para personas de edad avanzada debe hacerse en forma cautelosa; debe comenzarse con la dosis mnima efectiva, tenindose en cuenta la mayor frecuencia de alteraciones renales, cardacas o hepticas que pueden presentar los gerontes. Reacciones adversas. En un ensayo clnico controlado con placebo se comunicaron los siguientes eventos adversos con Olmesartn medoxomil + Hidroclorotiazida, en ms del 2% de los pacientes, y ms a menudo con la combinacin que con el placebo, independientemente de la relacin con la droga:

Olmesartn HCTZ (n=247) (%) Mareos Infeccin de vas areas superiores Hiperuricemia Nuseas HCTZ = Hidroclorotiazida 9 7 4 3

Placebo (n=42) (%) 2 0 2 0

Olmesartn

HCTZ

(n=125) (%) (n=88) (%) 1 6 0 2 8 7 2 1

Tambin fue comunicada la aparicin de cefaleas e infecciones del tracto urinario con una frecuencia superior al 2%; sin embargo, estos eventos tuvieron incidencia similar o mayor en el grupo placebo. Otros eventos adversos, atribuibles o no al tratamiento, que fueron informados con una incidencia mayor al 1% incluyeron: Sistema Nervioso/Psiquiatra: Vrtigo. Aparato Digestivo: dolor abdominal, dispepsia, gastroenteritis, diarrea. Hgado y vas biliares: aumento de AST, ALTy GGT. Musculoesqueltico: artritis, artralgias, mialgias. Aparato respiratoria: tos. Aparato urinario: hematuria. Metabolismo y Nutricin: hiperlipidemia, aumento de CPK, hiperglucemia. Piel: Erupcin cutnea. Inespecficos: dolor torcico, fatiga, lumbalgia, edema perifrico. Se inform edema facial en 2 de 1243 pacientes que recibieron el producto. Hidroclorotiazida: Otros eventos adversos comunicados con la Hidroclorotiazida, independientemente de la causalidad, fueron: Sistema nervioso/psiquiatra: inquietud. rganos de los sentidos: visin borrosa (transitoria), xantopsia. Aparato digestivo: pancreatitis, ictericia, (ictericia colesttica intraheptica), sialoadenitis, clicos, irritacin gstrica. Musculoesqueltico: contracturas musculares. Hematologa: anemia aplsica, agranulocitosis, leucopenia, anemia hemoltica, trombocitopenia. Aparato urinario: Insuficiencia renal, disfuncin renal, nefritis intersticial. Hipersensibilidad: prpura, fotosensibilidad, urticaria, angetis necrotizante (vasculitis y vasculitis cutnea), fiebre, trastornos respiratorios incluyendo neumonitis y edema pulmonar, reacciones anafilcticas. Las reacciones de hipersensibilidad a la hidroclorotiazida pueden aparecer en pacientes con o sin antecedentes de alergia o de asma bronquial, pero son ms probables en los pacientes asmticos. Los diurticos tiazdicos promueven la 44 TECNOFARMA S. A. Bolivia

activacin o exacerbacin del lupus eritematoso sistmico. Metabolismo y Nutricin: hiperglucemia, glucosuria, hiperuricemia. Piel: eritema multiforme (incluyendo sndrome de Stevens Johnson), dermatitis exfoliativa (incluyendo necrlisis epidmica txica). Inespecficos: debilidad. Sobredosificacin y tratamiento. Bradicardia debida a estimulacin vagal (Olmesartn medoxomil). Deshidratacin, depresin de electrolitos, hipotensin, taquicardia (hidroclorotiazida). Tratamiento de soporte y sintomtico. Ante la eventualidad de una sobredosificacin, concurrir al hospital ms cercano. Conservacin. Conservar en su envase original, protegido de la humedad, a temperatura ambiente entre 15C y 30C. Presentaciones. Envases conteniendo 28 comprimidos recubiertos de 20/12,5mg y envases conteniendo 28 comprimidos recubiertos de 40/12,5mg. Ventajas. Potencia el efecto antihipertensivo por su mecanismo de accin complementario Excelente tolerabilidad sin efectos metablicos Mayor cumplimiento del tratamiento por su combinacin fija en un solo comprimido Flexibilidad posolgica.

IRRIGOR NIMODIPINA

Accin teraputica. Calcio antagonista con real efecto antiisqumico y antivasoconstrictor cerebral y protector de las clulas nerviosas cerebrales. Mecanismos de accin. Acta inhibiendo el flujo de calcio a travs de la membrana celular vascular cerebral, produciendo de esta manera selectiva vasodilatacin cerebral musculotrpica, un aumento del flujo cerebral y mejora del cuadro isqumico. El proceso contractil de las clulas musculares lisas depende de los iones Ca++ que penetran en la clula durante la despolarizacin a travs de las corrientes inicas lentas de transmenbrana. La nimodipina inhibe la entrada de calcio en la clula y, por lo tanto, tambin la contraccin del msculo liso vascular (las investigaciones cientficas consideran que la nimodipina pueda prevenir el espasmo arterial cerebral en pacientes con hemorragia subaracnoidea). IRRIGOR FORTE ejerce un efecto altamente especfico al nivel de la microcirculacin cerebral y de la propia clula nerviosa. Por su efecto inhibidor del flujo de calcio a nivel de la clula de la musculatura arterial cerebral, mejora significativamente el flujo sanguneo cerebral y previene el envejecimiento neuronal. Farmacocintica. IRRIGOR alcanza su pico plasmtico entre los 30 minutos y 1 hora. Su vida media es de 4 a 6 horas. Se elimina principalmente por heces. Indicaciones. Merced a su accin neuroprotectora y de optimizacin de la circulacin sangunea cerebral IRRIGOR es el tratamiento ideal en el dficit circulatorio cerebral o insuficiencia cerebral vascular que se manifiesta habitualmente por cefaleas, mareos, somnolencias o insomnio, amnesia, desorientacin, cambios de carcter, alucinaciones, migraa. En pre y post ciruga neurovascular, premedicacin post anestsica, accidente vascular cerebral, accidentes isqumicos transitorios e insuficiencia cerebro vascular aguda y crnica. En sntomas de envejecimiento cerebral: confusin, desorientacin, demencia senil y presenil, enfermedad de Alzheimer, IRRIGOR tambin est indicado en post hemorragia subaracnoidea en los accidentes vasculares cerebrales. En deterioro psico-orgnico con manifestaciones deficitarias de la esfera afectiva y de la esfera cognitiva. En alteraciones de concentracin, memoria, libido y de relacin. Contraindicaciones. Debe utilizarse con precaucin en pacientes con edema cerebral. No administrar durante el embarazo lactancia. No usar en insuficiencia renal heptica grave. Bloqueo auriculo-ventricular. Precauciones. Se recomienda evitar la utilizacin simultnea de la nimodipina con otros antagonistas del calcio. En pacientes con presin arterial aumentada que reciben drogas que son hipotensoras, la nimodipina puede potenciar el efecto de estas drogas. Puede presentarse rubor facial y en casos muy aislados cefaleas, que desaparecen al continuar el tratamiento. En trastornos severos de la funcin heptica y/o renal e insuficiencia cardiaca reducir la dosis en relacin a los estudios de laboratorio, cifras tensionales y electrocardiograma. Se han reportado casos muy aislados de trastornos gastrointestinales, hipotensin arterial y edemas. Debe monitorearse la tensin arterial en pacientes tratados con nimodipina (se presento en el 5 % de los pacientes, y el 1 % abandon la droga por tal motivo). Dado que el metabolismo disminuye en pacientes con insuficiencia heptica, deben controlarse con asiduidad y ajustar la dosis segn los resultados clnicos (tensin arterial y EEG) raramente se ha informado seudoobstruccin intestinal o leo en pacientes tratados con nimodipina. Se recomienda evitar la asociacin de IRRIGOR con betabloqueadores. La cimetidina puede aumentar lo niveles sricos de IRRIGOR y los antihipertensivos puede potenciar el efecto hipotensor de la nimodipina. Interacciones. Junto a la cimetidina se puede aumentar los valores sricos de la nimodipina. Dosificacin. IRRIGOR 30 mg 45 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Patologas cerebro-vasculares leves: 1 comprimido de 30 mg cada 8 horas. Patologas cerebro-vasculares severas: 2 comprimidos de 30 mg cada 8 horas o cada 12 horas. En el tratamiento posterior al uso inyectable 2 comprimidos de 30 mg cada 4 a 6 horas (y/o 1 comprimido de 60 mg cada 4 a 6 horas).

IRRIGOR FORTE 60 mg Sntomas de dficit circulatorio cerebral severo: 1 comprimido cada 8 12 horas. Insuficiencia cerebrovascular severa, sndromes demenciales y enfermedad de Alzheimer: 1 comprimido cada 8 12 horas.

IRRIGOR INYECTABLE 10 mg Diluir la ampolla de IRRIGOR inyectable de 50 ml en un frasco de solucin fisiolgica o dextrosa al 5 % en 500 ml (deber usarse microgotero de 40 microgotas), siempre en la misma forma. Las primeras 2 horas: 1. 2. 3. Deber pasarse en la primera hora 36 gotas por minuto. Si hay buena respuesta, continuar igual en la segunda hora. Durante las dos primeras horas: 1 mg/hora = 5 ml = 15 ug/kg/hora = 36 gotas/minuto. A partir de la tercera hora, continuar con el goteo de IRRIGOR a 72 gotas por minuto hasta finalizar el tratamiento: 2 mg/hora = 10 ml = 30 ug/kg/hora = 72 gotas/minuto. En caso de personas con peso marcadamente inferior a 70 kg o presin arterial inestable, comenzar con 18 gotas por minuto: 0.5 mg/hora = 2.5 ml = 7.5 ug/kg/hora. a partir de la tercera hora continuar con 36 gotas por minuto.

4.

Con este esquema deber completarse las 24 horas, en las que se pasar un total aproximado de 46 mg (5 frascos de 50 ml diluido en 5 frascos da de 500 ml de soluciones dextrosa o fisiolgica), continuando con este esquema los das subsiguientes por 7 das hasta un mximo de 14 das. Luego de la terapia con IRRIGOR intravenoso de 7 hasta 14 das, deber administrarse una dosis diaria de 60 mg (va oral) cada 4 a 6 horas durante 7 das. Instilacin intracisternal: en caso de utilizar esta va durante el acto quirrgico, recomendamos diluir 1 ml de solucin de IRRIGOR en 19 ml de solucin Ringer. Esta muestra puede instilarse directamente sobre el tejido cerebral, previa elevacin de la temperatura de la solucin a la temperatura corporal. Recordamos que IRRIGOR es fotosensible y deben usarse catteres de infusin de color oscuro y recubrir los frascos de soluciones intravenosas para protegerlos de la luz. Presentaciones. IRRIGOR 30 mg: envase de 100 comprimidos. IRRIGOR FORTE 60 mg: envase de 30 comprimidos. IRRIGOR INYECTABLE: frasco ampolla de 10 mg/50 ml.

Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) k) l) m) n) Efecto antagonista especfico cerebral. Efecto antivasoconstrictor (no vasodilatador). Efecto cerebro protector de avanzada (tejido cerebral). Efecto antiisqumico. Efecto preventivo del flujo excesivo de calcio. Efecto de mejora circulatoria en las reas cerebrales comprometidas. Asegura la regresin de los dficit neurolgicos. Mejora el flujo sanguneo en las reas menos irrigadas. Efectivo en patologas leves, severas y graves. Exclusiva accin cientficamente verificada. Promueve una integracin real del paciente a una vida plena. Mejora significativamente el desempeo cognitivo del paciente. Es aplicable a trastornos severos de conducta. Presenta una accin eficaz en el envejecimiento cerebral y deterioro senil, mejorando el entorno familiar.

IRRIGOR PLUS NIMODIPINA - CITICOLINA

Frmula. IRRIGOR PLUS. Cada comprimido contiene: Nimodipina 30 mg y Citicolina 100 mg. Accin teraputica. Antagonista del calcio. Estimulante de la sntesis de fosfolpidos Propiedades:

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Nimodipina: Acta inhibiendo el flujo de calcio a travs de la membrana celular vascular cerebral, produciendo de esta manera selectiva vasodilatacin cerebral musculotrpica, un aumento del flujo cerebral y mejora del cuadro isqumico. El proceso contractil de las clulas musculares lisas depende de los iones Ca++ que penetran en la clula durante la despolarizacin a travs de las corrientes inicas lentas de transmenbrana. La nimodipina inhibe la entrada de calcio en la clula y, por lo tanto, tambin la contraccin del msculo liso vascular (las investigaciones cientficas consideran que la nimodipina pueda prevenir el espasmo arterial cerebral en pacientes con hemorragia subaracnoidea). Ejerce un efecto altamente especfico al nivel de la microcirculacin cerebral y de la propia clula nerviosa. Por su efecto inhibidor del flujo de calcio a nivel de la clula de la musculatura arterial cerebral, mejora significativamente el flujo sanguneo cerebral y previene el envejecimiento neuronal. Citicolina: La citicolina es una coenzima precursora que interviene en la sntesis de Lecitina y Fosfolpidos (Fosfatidilcolina) de la membrana neuronal, como consecuencia produce una disminucin de la desintegracin y reagrupacin de los cidos grasos poliinsaturados constitutivos. El hecho de mantener la estabilidad de la membrana y la integridad de la misma, favorece a las bombas de intercambio inico (sodio-potasio-cloro-calcio) manteniendo as mismo la capacidad funcional de los receptores, estructuras indispensables que intervienen en el metabolismo celular. La consecuencia de mantener la citoarquitectura neuronal es fundamental para cumplir con el factor primordial de una neurona, una correcta neurotransmisin. Inhibe la destruccin del SARA (Sistema Activador Reticular Ascendente) columna troncal del SNC estrechamente vinculado con el nivel de conciencia, actividad motora, estado de alerta y despertar, as como la transmisin neuromuscular. Estimulante dopaminrgico. Farmacocintica. Nimodipina: Alcanza su pico plasmtico entre los 30 minutos y 1 hora. Su vida media es de 4 a 6 horas. Se elimina principalmente por heces. Citicolina: Es absorvida rpidamente, una vez en el hgado se forforila transformndose en Fosforilcolina, forma activa de la misma. Se elimina preferentemente por materia fecal como partes lipdicas de las heces. Por tratarse de un elemento reconocido por el organismo atraviesa la BHE con mucha facilidad. Indicaciones. Sntomas de dficit circulatorio cerebral: mareos, acfenos, vrtigos, amnesia, irritabilidad de carcter, desorientacin, trastornos de la memoria, incapacidad de concentracin. Profilaxis y tratamiento del dficit neurolgico isqumico por vasoespasmo cerebral secundario a hemorragia subaracnoidea. Insuficiencia cerebrovascular aguda y crnica, dficit neurolgico isqumico, secuelas post-accidente vascular enceflico. Pre y post-ciruga cerebrovascular. Posologa. Sntomas de dficit circulatorio cerebral: mareos, acfenos, vrtigos, amnesia, irritabilidad de carcter, desorientacin, trastornos de la memoria, incapacidad de concentracin: 1 comprimido recubierto 3 veces por da. Profilaxis y tratamiento del dficit neurolgico isqumico por vasoespasmo cerebral secundario a hemorragia subaracnoidea: 1 comprimido recubierto 3 veces por da. Insuficiencia cerebro vascular aguda y crnica, dficit neurolgico isqumico, secuelas post-accidente vascular enceflico: 1 comprimido recubierto 3 veces por da. Pre y post-ciruga cerebrovascular: 1 a 2 comprimidos recubiertos cada 4 a 6 horas. Insuficiencia cerebrovascular crnica: 1 comprimido recubierto 3 veces por da. En accidente cerebrovascular isqumico administrar 1 a 2 comprimidos recubiertos cada 4 a 6 horas. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los principios activos. Embarazo, edema cerebral generalizado o hipertensin endocraneana. Efectos secundarios. A las dosis recomendadas, el producto es muy bien tolerado por los pacientes. Raramente puede presentarse rubefaccin facial, cefaleas, nuseas, astenia, dolor precordial, sensacin de calor e hipotensin, molestias gastrointestinales. A dosis mayores, pueden manifestarse excitacin leve y discreta accin estimulante parasimptica. Precauciones y advertencias. Utilizar con precaucin cuando se compruebe edema cerebral o hipertensin endocraneana. Se deber realizar un control si el frmaco es recetado a pacientes afectados de una insuficiencia cardaca evolutiva o que presentan un trastorno de la conduccin intracardica. En pacientes con enfermedad heptica el metabolismo de la nimodipina est disminuido. Los pacientes deben monitorizar su tensin arterial, pulso y ser medicados con dosis menores. Sobredosis. Los sntomas de sobredosis aguda son: excesiva vasodilatacin perifrica con reduccin de la tensin, taquicardia o bradicardia. En stos casos el tratamiento debe ser interrumpido de inmediato. En caso de importante reduccin de la tensin puede indicarse una inyeccin I.V. de dopamina o de noradrenalina. Eventualmente, podr practicarse una perfusin adicional para aumentar la volemia. No conocindose ningn antdoto especfico, se debe comenzar un tratamiento sintomtico segn la naturaleza de los sntomas predominantes. Presentacin. IRRIGOR PLUS Envases conteniendo 30 comprimidos recubiertos. Ventajas. Nimodipina: a) b) c) Incrementa el flujo sanguneo. Aumenta el tiempo de sangra. Regula la neurotransmisin.

Citicolina: a) b) c) Acelera la sntesis de colina y fosfolpidos. Asegura la lipoestabilidad. Mejora el metabolismo neuronal.

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IRRIGOR 120 XR NIMODIPINA Agente Neurolgico Dihidropiridnico Bloqueante de los Canales de Calcio tipo L Accin teraputica. Calcio antagonista con real efecto antiisqumico y antivasoconstrictor cerebral y protector de las clulas nerviosas cerebrales, actuando a nivel de proteccin vascular y neuronal. Proteccin Vascular. La nimodipina ha demostrado ejercer una vasodilatacin selectiva en las arterias enceflicas, inhibiendo la vasoconstriccin a nivel microcirculatorio, lo cual es especialmente benfico en los cuadros demenciales de etiologa vascular. El incremento resultante en el flujo sanguneo cerebral producido por la nimodipina, en especial en las reas hipoperfundidas, no se produce a costa del deterioro del flujo en otras reas (efecto de robo vascular). La nimodipina reduce la incidencia de Accidentes Isqumicos Transitorios (TIAs) y las complicaciones y secuelas del Accidente Vasculo-Enceflico (AVE) agudo de tipo isqumico. Proteccin Neuronal. El uso sostenido de la nimodipina ha mejorado las funciones cognitivas globales (memoria, atencin, lenguaje) en pacientes con demencias de diversa etiologa. Dado que tambin modula el ingreso de Calcio a las neuronas, las protege de los efectos deletreos de incremento de los flujos de calcio, como los producidos por los neurotransmisores excitatorios (por ej. glutamato), caracterizados por: Mecanismo de accin. El principal mecanismo de accin de la nimodipina es el bloqueo de los canales de calcio tipo L a travs de su unin a la subunidad 1. Como el proceso contrctil del msculo liso depende del ingreso de iones de calcio a travs de estos canales voltaje sensibles, su bloqueo tiene como consecuencia una disminucin de la contractilidad. Se ha observado un mayor efecto de la nimodipina en las arterias cerebrales que en otros lechos vasculares, lo que puede explicarse tanto por su alta lipofilia, que facilita su pasaje a travs de la barrera hematoenceflica y determina una biodisponibilidad preferencial, como por la eventual diferencia en su afinidad por distintos subtipos de canales de calcio. A nivel subcelular se observ que la nimodipina mejora la respiracin mitocondrial, lo que proporcionara un efecto protector frente a la isquemia y en ltima instancia frente a la toxicidad mediada por aminocidos excitatorios. Farmacocintica. La nimodipina se absorbe bien por va oral, y alcanza su pico de concentracin plasmtica entre 30 y 90 minutos despus de su administracin. Los alimentos pueden disminuir su Cmx en un y su biodisponibilidad en un 38%. La biodisponibilidad es relativamente baja, ya que oscila entre un 13% a 30%. La baja biodisponibilidad se adjudica a una extraccin de primer paso heptico importante. Se une a protenas del plasma en ms del 95%. La nimodipina es metabolizada en hgado por deshidrogenacin y la totalidad de la droga biodisponible es excretada como metabolitos, prcticamente inactivos, por orina (68%) o en heces (32%), con una vida media de eliminacin de 8 a 9 horas promedio. Indicaciones. Su accin preferencial a nivel de los vasos cerebrales hace que su aplicacin est circunscripta fundamentalmente a la prevencin y tratamiento de diversos trastornos cerebrovasculares, en especial de los dficits neurolgicos que complican la evolucin de las hemorragias subaracnoideas y en insuficiencia cerebrovascular crnica. Con respecto a la isquemia secundaria a vasoespasmo arterial por hemorragia subaracnoidea de origen traumtico o por ruptura de un aneurisma, su beneficio teraputico se adjudica por un lado a su efecto vasodilatador, y por otro, a la disminucin del ingreso de calcio, mecanismo patgeno principal en la excitotoxicidad desencadenada en los procesos isqumicos. Tambin se ha estudiado el efecto de este frmaco en la demencia multiinfarto. Un estudio extenso, realizado en condiciones doble ciego en comparacin con placebo, demostr un efecto favorable en los pacientes afectados por demencia vascular subcortical (de pequeos vasos). Otra revisin de los ensayos disponibles con nimodipina en distintos tipos de demencia (que abarc un total de 2492 pacientes), incluyendo la de Alzheimer, seala que su administracin podra proporcionar alguna ventaja en estas patologas, y que su tolerabilidad es buena. La nimodipina ha demostrado utilidad en el tratamiento del Trastorno Bipolar, particularmente en aquellas subclases diagnsticas ms resistentes al tratamiento como los cicladores ultrarrpidos y las depresiones breves recurrentes. Un estudio comparativo demostr que la nimodipina resulta tan efectiva como la cinarizina en el tratamiento del sndrome vertiginoso, luego de 12 semanas de tratamiento, disminuyendo significativamente (alrededor de un 80%) el nmero de episodios de vrtigo. Interacciones. La cimetidina, en dosis de 1000 mg/da, incrementa las concentraciones plasmticas de nimodipina (en dosis de 90 mg/da) en un 50% y el AUC (area bajo la curva concentracin/tiempo) en el 90%. Este efecto posiblemente sea mediado por la inhibicin del citocromo P-450 a nivel heptico por la cimetidina, lo que disminuira el metabolismo de primer paso heptico de la nimodipina. Mutagnesis, carcinognesis y fertilidad. No es mutagnica, carcinognica ni altera la fertilidad en animales de laboratorio Embarazo y lactancia. La FDA la clasific como categora C para el Embarazo (Los estudios en animales demostraron un efecto adverso sobre el feto pero no hay estudios adecuados en humanos; los beneficios de la droga en embarazadas pueden ser aceptables a pesar de sus riesgos potenciales; o no hay estudios en reproduccin animal ni humana adecuados.). La nimodipina y/o sus metabolitos aparecen en leche de rata a concentraciones mucho mayores que en el plasma materno. No se sabe si es excretada por leche en humanos. Se sugiere que las mujeres no amamanten cuando estn recibiendo nimodipina. Efectos Adversos. En general la nimodipina es bien tolerada. En los ensayos en los que se compar con placebo, el efecto adverso que se presenta con mayor frecuencia es la hipotensin, pero muy rara vez es tan intensa como para obligar a la suspensin del tratamiento. Los efectos 48 TECNOFARMA S. A. Bolivia

adversos ms comunes son aquellos causados por vasodilatacin como cefalea, edema, rubefaccin, etc. Tambin puede ocasionar bradicardia, por efecto inotrpico negativo. Posologa y modo de empleo. Un comprimido de IRRIGOR 120 XR al da sin masticar Contraindicaciones. Hipotensin arterial severa, edema cerebral y PIC elevada Presentacin. Envase conteniendo 30 comprimidos de Liberacin Extendida Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) k) l) m) n) Efecto antivasoconstrictor (no vasodilatador). Efecto cerebro protector de avanzada (tejido cerebral). Efecto antiisqumico. Efecto preventivo del flujo excesivo de calcio. Efecto de mejora circulatoria en las reas cerebrales comprometidas. Neuroproteccin Estable y Extendida Exclusivo sistema de liberacin extendida a travs de su matriz hidroflica monoltica (MHM) Una sola toma diaria. Comodidad posolgica. El sistema de liberacin extendida permiten la administracin de nimodipina una vez al da, manteniendo niveles plasmticos estables por 24 hrs. Proteccin cerebrovascular nocturna y previa al despertar. Sin fluctuaciones (pico-valle) de la concentracin plasmtica Reduce el riesgo de eventos vasculares por dficit de concentracin plasmtica. Reduce la carga del familiar / cuidador.

LERTUS Diclofenac sdico Diclofenac cido

Propiedades y farmacocintica. Es un potente y seguro antiinflamatorio, antirreumtico no esteroide en el que se destacan propiedades antiflogsticas, analgsicas y antipirticas, adems de presentar excelente tolerancia. Acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas, estas desempean una accin importante respecto de la aparicin de la inflamacin, dolor y fiebre, inhibe tambin a la hialuronidasa producida por grmenes y la agregacin plaquetaria. La toxicidad aguda del producto es mnima con relacin a su eficacia. En el hombre el diclofenac sdico es absorbido rpida y totalmente por va oral. Las concentraciones mximas en la sangre se alcanzan, segn la dosis administrada al cabo de 1 a 2 horas. Comienza su absorcin en el estmago y se completa en el intestino delgado. Esta rpida absorcin permite una rpida concentracin del frmaco, para as alcanzar los niveles plasmticos que le permiten una pronta accin teraputica. Una vez absorbido, el diclofenac se une a las protenas plasmticas en una alta proporcin (99.7 %). Se metaboliza a nivel heptico por accin del citocromo P450 para 4-hidroxidiclofenac que es el metabolito principal. El diclofenac y sus metabolitos son fcilmente eliminados por el organismo humano. Luego de una dosis oral de 50 mg de sustancia activa, en las primeras 12 horas se excreta aproximadamente el 40 % de la dosis radiactiva administrada, al cabo de 72 horas la eliminacin se halla prcticamente concluida. La excrecin se efecta en su mayor parte (aproximadamente 2/3) por los riones, el resto (aproximadamente 1/3) se elimina por la bilis en las heces. Esta eliminacin completa excluye todo riesgo de acumulacin an despus de tomas reiteradas. Actividad antiinflamatoria. Las prostaglandinas se encuentran presentes en el sitio de la inflamacin, y actualmente se consideran como las principales responsables del proceso inflamatorio. El diclofenac posee mecanismos de accin adicionales, como la inhibicin de las enzimas lisosmicas que contribuyen a la destruccin hstica de las afecciones inflamatorias. Actividad analgsica. La accin analgsica es independiente de su efecto antiinflamatorio. Las prostaglandinas sensibilizan a nivel perifrico a los receptores del dolor, as que este depende no solo de la compresin de las races nerviosas por el edema, la inhibicin de la sntesis de las prostaglandinas es en gran parte responsable del efecto analgsico. Actividad antipirtica. Combate la fiebre a travs de un doble mecanismo: disminuye la liberacin de pirgenos endgenos e impide la accin de las prostaglandinas sobre el centro termorregulador hipotalmico. Interacciones del producto: Administrado en forma simultnea con preparados de litio o digoxina, puede elevar el nivel plasmtico de estos. Puede inhibir el efecto de los diurticos. Se ha descrito que el peligro de hemorragias aumenta durante el empleo combinado de diclofenac y anticoagulantes. Puede aumentar la concentracin sangunea del metotrexato y elevar su toxicidad. La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede ser mayor mediante los efectos antiinflamatorios no esteroides del diclofenac sobre las prostaglandinas renales. LERTUS Infantil. Comprimidos recubiertos, comprimidos dispersables ranurados, gotas. Accin teraputica. Analgsico, antipirtico, antiinflamatorio, antirreumtico no esteroideo. LERTUS Dispersable infantil presenta la ventaja de tener una absorcin rpida con mejor tolerancia, disminuyendo el dolor. Inhibe la liberacin de pirgenos endgenos y el estmulo pirognico por las prostaglandinas a nivel hipotalmico. 49 TECNOFARMA S. A. Bolivia

LERTUS gotas. Disminuye la temperatura en los casos de fiebre, con un efecto antipirtico mayor a los derivados de la pirazolona y del paracetamol. Posee accin analgsica, posibilitando el alivio del dolor especialmente de tipo somtico e inflamatorio. Desarrolla accin antiflogsica en los procesos antiinflamatorios tanto agudos como crnicos: Favorece el rpido descenso de la temperatura, Brinda eficaz alivio de los sntomas acompaantes del sndrome febril por su efecto analgsico, Optimiza la accin de los antibiticos administrados en forma conjunta gracias a sus propiedades antiinflamatorias. Indicaciones. Dolor, fiebre e inflamacin de cualquier etiologa y localizacin. En procesos inflamatorios de odo y garganta: laringitis, faringitis, amigdalitis, otitis. Procesos dolorosos y febriles de diversa ndole, dentales, musculares, seos. Posologa. 1 comprimido recubierto, 2 a 3 veces por da en nios mayores a 2 aos de edad. En dispersables infantil: la dosis recomendada: es de 2 mg/Kg de peso corporal repartido en 3 a 4 dosis por da. Para nios mayores de 2 aos se recomienda el siguiente esquema: Nios de 15 a 23 kg, comprimido dispersable de 25 mg cada 8 horas. De 24 a 32 kg, comprimido dispersable de 25 mg cada 6 horas. De 33 a 40 kg, 1 comprimido dispersable de 25 mg cada 8 horas. Nios y/o adultos de 41 kg o ms, 2 comprimidos dispersables de 25 mg cada 8 horas. Modo de empleo: disuelva el comprimido con la dosis recomendada, en agua, leche y/o jugo; mezcle el contenido, agitando el vaso; adicionar ms disolvente en caso de permanecer parte del medicamento en la base del recipiente. En gotas: Por su agradable sabor puede administrarse en gotas con un poco de agua o jugo de frutas. Salvo criterio mdico, la dosis recomendada es de 0.5 mg a 2.0 mg/kg peso corporal/da. En nios mayores de 2 aos: 2 gotas/kg peso/2 veces al da. Precauciones. No usar en casos de hipersensibilidad al cido acetilsaliclico. Es recomendable el control en pacientes con molestias gastrointestinales. Contraindicaciones. lcera gastroduodenal activa, insuficiencia heptica y renal graves, hipersensibilidad al principio activo, pacientes que han presentado asma, urticaria o rinitis alrgica tras la indicacin de aspirina u otro medicamento antiinflamatorio. Efectos secundarios. En LERTUS Gotas: epigastralgias, nuseas, diarreas, cefaleas, vrtigo. Interacciones. La toma simultnea de diclofenac y preparados basados en litio o digoxina puede elevar el nivel plasmtico de los mismos. Presentaciones. LERTUS Infantil, Cada envase contiene 100 comprimidos de diclofenac sdico de 25 mg. LERTUS dispersable Infantil, Cada envase contiene 20 comprimidos dispersables ranurados de diclofenac 25 mg. LERTUS gotas, Cada frasco gotero contiene 20 ml, cada 100 ml contiene diclofenac resinato 1.5 g.

LERTUS en adultos. Comprimidos recubiertos, retard, ampollas, gel, dispersables y de liberacin lenta. Accin teraputica. Antiinflamatorio, antirreumtico no esteroide, con propiedades analgsicas, antipirticas y condroprotectoras. Indicaciones. En procesos inflamatorios y degenerativos del reumatismo: artritis reumatoidea, artrosis, espondiloartrosis, reumatismo extraarticular, gota, tendinitis, sinovitis, miositis, luxaciones, lumbalgias, mialgias, esguinces. En otorrinolaringologa: faringitis, laringitis, otitis. En ginecologa: dolores menstruales, anexitis, endometritis, parametritis, salpingitis, vulvitis, mastitis, colpitis, ooforitis. Dolores post quirrgicos, lumbalgias y discopatas, clico renal y biliar. Posologa y forma de administracin. Ataque: 1 comprimido de 50 mg, 3 veces al da; o 1 ampolla de 75 mg, 2 veces al da, va intramuscular. Mantenimiento: 1 comprimido de 100 mg (retard), 1 vez al da. Gel: 2 a 3 aplicaciones diarias, aplicar mediante ligero masaje en la zona afectada. Precauciones. En el embarazo. En el caso del gel, aplicar en la piel intacta y no sobre heridas cutneas o abiertas. No usar en caso de hipersensibilidad al cido acetilsaliclico. Contraindicaciones. lcera gastroduodenal activa, insuficiencia heptica y/o renal graves. Efectos secundarios: LERTUS Gel. Hipersensibilidad al principio activo, rash cutneo, erupciones, prurito, enrojecimiento; en tratamiento prolongado excepcionalmente se puede observar epigastralgias, nuseas, diarreas, vrtigos. El abandono del tratamiento por reaccin adversa es raro. Interacciones. La toma simultnea de diclofenac y preparados basado en litio o digoxina puede elevar el nivel plasmtico de los mismos. Presentaciones. LERTUS: Cada envase contiene 500 comprimidos de 50 mg de diclofenac sdico. LERTUS RETARD : Cada envase contiene 30 comprimidos de 100 mg (retard) de diclofenac sdico. LERTUS 75 mg: Cada envase contiene 5 ampollas de 75 mg de diclofenac sdico. LERTUS gel, Cada envase contiene 1 tubo con gel transdrmico de 30 g. Cada 100 g de gel contiene diclofenac dietilamina 1.16 g (equivale a 1g de diclofenac sdico). 50 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Ventajas. a) b) c) d) e) f) Resuelve los cuadros dolorosos e inflamatorios agudos y los brotes evolutivos en las patologas crnicas. Apto en todo proceso que curse con inflamacin y dolor. Potente accin farmacolgica. Excelentes resultados teraputicos. Seguridad no igualada. Ductilidad, que posibilita la adecuacin a cada condicin clnica.

LERTUS S. R. 75 mg Comprimidos de accin prolongada. Accin teraputica. Diclofenac sdico es un antirreumtico no esteroide con acusadas propiedades antiinflamatorias, analgsicas y antipirticas. La sustancia activa inhibe intensamente la prostaglandina - sintetasa y ejerce adems un efecto inhibidor sobre la agregacin plaquetaria. Diclofenac sdico es apropiado para tratar las afecciones reumticas inflamatorias y degenerativas, as como los estados dolorosos inflamatorios de ndole no reumtica. Por su lenta absorcin, permite la accin durante varias horas. Indicaciones. Formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo: artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, espondiloartritis anquilopoytica, artrosis, espondiloartrosis, osteoartritis. Reumatismo extraarticular. Gota. Estados dolorosos post operatorios y post traumticos con inflamacin y tumefaccin. Posologa. Adultos: comenzar con dosis inicial de 150 mg por da, es decir, 1 comprimido de 75 mg cada 12 horas. En los casos leves o tratamiento prolongado bastar con un comprimido de accin prolongada de 75 mg al da. Los comprimidos de accin prolongada no deben partirse ni masticarse; deben ingerirse con bastante lquido y preferentemente con las comidas. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroides diclofenac sdico est contraindicado en los pacientes asmticos que han padecido un ataque de asma, urticaria o rinitis aguda, tras la administracin de cido acetilsaliclico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina - sintetasa. Efectos secundarios. Diclofenac sdico es bien tolerado en general, pero al principio del tratamiento pueden presentarse dolores abdominales, eructos, nuseas y diarreas, as como vrtigo leve y cefaleas. Estos efectos colaterales son de naturaleza leve y remiten al cabo de unos das, an si se prosigue la medicacin. En contados casos se ha observado ligeros fenmenos exantemticos, edemas perifricos y aumento leve de las transaminasas. Interacciones: La toma simultnea de diclofenac y preparados basados en litio o digoxina puede elevar el nivel plasmtico de los mismos. Medidas de precaucin. Se vigilar estrechamente a los pacientes con molestias gastrointestinales y lesiones hepticas o renales graves. Se retirar el preparado en los casos rarsimos en que aparezca una lcera pptica o hemorragias gastrointestinales relacionadas con la medicacin. Se controlar el cuadro hemtico en el caso de que la teraputica sea prolongada, de modo analgico a como se requiere para todas las sustancias altamente activas. Presentaciones. LERTUS SR .Cada envase contiene 30 comprimidos de diclofenac sdico de liberacin prolongada de 75 mg. Ventajas. Resuelve los cuadros dolorosos e inflamatorios agudos y los brotes evolutivos en las patologas crnicas. LERTUS B1,B6,B12 Accin teraputica. Analgsico, antiinflamatorio y antineurtico. Optimiza la funcin celular nerviosa central y perifrica, estimula y mejora el metabolismo neuronal, establece la integridad de las vainas de mielina. Indicaciones. Est indicado en procesos dolorosos agudos y crnicos como reumatismo artrsico y artrtico, espondilitis anquilosante, patologas discovertebrales: lumbalgia, ciatalgia, neuralgia cervicobraquial. Se indica con xito en reumatismos extraarticulares, miositis, periartritis, en dolores post traumticos, post quirrgicos odontolgicos, inflamaciones otolgicas. Posologa y forma de administracin. En adultos la dosis media es de 2 a 3 comprimidos diarios con las comidas. En pacientes ancianos es conveniente no superar los 100 mg/diarios de diclofenac. Conservacin: en sus envases originales al abrigo de la luz, en lugar fresco. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los principios activos, lcera gastroduodenal. Interacciones. La toma simultnea de diclofenac y preparados a base de litio o digoxina puede elevar el nivel plasmtico de los mismos. Precauciones y advertencias. Administrar con precaucin en pacientes con antecedentes de discracias sanguneas, alergia a la vitamina B1, insuficiencia heptica o renal. Es recomendable en caso de embarazadas utilizarlo luego del primer trimestre. No est indicado en menores con peso inferior a 15 kg o en nios menores de 2 aos de edad. Efectos secundarios. Los comprimidos ocasionalmente pueden producir trastornos digestivos leves, leucopenia, fatiga, insomnio, irritabilidad, aumento transitorio de las transaminasas y exantema alrgico. Conservacin: en sus envases originales al abrigo de la luz, en lugar fresco. 51 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Presentaciones. LERTUS B1,B6,B12. Cada envase contiene 30 comprimidos. Cada comprimido tiene diclofenac 50 mg, tiamina mononitrato 50 mg, piridoxina clorhidrato 100 mg, cianocobalamina 5 mg. Ventajas. a) b) c) d) Comprobado efecto neurotrfico, antiinflamatorio y analgsico. Sinergia neurotrfica total que reestablece y preserva el circuito. Optimiza la funcin celular nerviosa central y perifrica. Estimula y mejora el mecanismo neural.

LERTUS D . Dispersable en Dismenorrea. Diclofenac cido. Accin teraputica. Antiinflamatorio no esteroide con acusadas propiedades, analgsicas y antipirticas. Ideal en casos de dolores menstruales u otros de origen ginecolgico. No produce lesin gstrica y se absorbe rpidamente. Indicaciones. Estados dolorosos e inflamatorios en ginecologa, dismenorrea primaria, anexitis, endometriosis, ooforitis, salpingitis, dolor premenstrual. Posologa y forma de administracin. Estados dolorosos en ginecologa: la dosis diaria se administrar generalmente en 2 o 3 tomas, adaptndose al caso individual. En dismenorrea primaria en general ser de 1 a 2 comprimidos dispersables de inicio y se aumentar si es preciso en el transcurso del ciclo menstrual hasta un mximo de 4 comprimidos al da. En nias menores de 14 aos, la mitad de un comprimido 1 a 3 veces al da. Precauciones. Se requiere vigilancia estrecha a pacientes con molestias gastrointestinales y lesiones hepticas o renales graves. Por la procedencia de la sustancia activa y las amplias experiencias clnicas, no es de esperar que diclofenac perjudique al sistema hematopoytico, sin embargo, se controlar el cuadro hemtico en el caso en que la teraputica sea prolongada, de modo anlogo a como se requiere para todas las sustancias altamente activas. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al diclofenac, en el primer trimestre de embarazo, lcera pptica activa. Interacciones: la toma simultnea de diclofenac y preparados basados en litio o digoxina pueden elevar el nivel plasmtico de los mismos. Efectos secundarios. Diclofenac es bien tolerado en general, al principio del tratamiento pueden presentarse a veces efectos colaterales comunes a los AINEs los cuales son de naturaleza leve y desaparecen de ordinario al cabo de unos das, an si se prosigue la medicacin. Modo de empleo. Disuelva el comprimido en agua, mezcle el contenido, beba y enjuague el vaso para volver a tomar el resto de la medicacin que pueda haber quedado. Presentaciones. LERTUS DD, Cada envase contiene 20 comprimidos dispersables ranurados de diclofenac cido 50 mg. Ventajas. La solucin eficaz y segura al dolor e inflamacin de origen ginecolgico. LERTUS FORTE. Analgsico Potenciado. Composicin. Un comprimido contiene 50 mg de Diclofenac Sdico + 50 mg de fosfato de codena. Indicaciones. Dolores intensos despus de intervenciones quirrgicas, dolores de origen tumoral, especialmente en el caso de afecciones esquelticas o de edema peritumoral inflamatorio. Dolores refractarios. Dosificacin. 1 a 3 comprimidos por da. El intervalo entre tomas no debe ser menos de 8 horas. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes. Trastornos hemticos no aclarados. lcera gstrica o intestinal, melena. Insuficiencia respiratoria, crisis asmtica. Coma. Embarazo y parto. Nios. Precauciones y advertencias. Antecedentes o sntomas de enfermedad gastrointestinal, asma, insuficiencia heptica, cardiaca o renal, los AINEs pueden enmascarar infecciones o inhibir temporalmente la agregacin plaquetaria. Edad avanzada Deplecin del volumen extracelular. Lactancia. Porfirias. Combinacin con Litio, Digoxina, Metrotexate, Ciclosporina, Diurticos, Anticoagulantes, Hipoglucemiantes orales, Quinolonas. Trastornos del sistema central que pueden influir en el manejo de maquinaria, conduccin de vehculos, trastornos de la conciencia, del centro respiratorio y de la funcin respiratoria. Compresin cerebral. Durante el tratamiento prolongado se recomienda controlar peridicamente el cuadro hemtico y las funciones heptica y renal. Hipotensin hipovolmica. En caso de empleo por largo tiempo existe la posibilidad de instalacin de dependencia. La codena presenta tolerancia cruzada con los opioides y, asociada a sedantes centrales o alcohol, aumenta la sedacin y depresin respiratoria. Efectos colaterales. Trastornos gastrointestinales, hematemesis, melena y diarrea sanguinolenta, dao heptico, hepatitis, pancreatitis, estenosis intestinal por la formacin de diafragmas, molestias en el hipogastrio, neumonitis, eritema multiforme, sndrome de StevensJohnson, sndrome de Lyell, eritrodermia, prpura, cefaleas, trastornos del sueo, cansancio, obnubilacin, mareos, meningitis asptica, trastornos de la senscibilidad cognitivos y del estado de nimo, reacciones psicticas, empeoramiento de la coordinacin vasomotora, depresin respiratoria, edema, insuficiencia renal aguda, trastornos hematopoyticos, cardiovasculares y de la visin, reacciones de hipersensibilidad cutneas, reacciones anafilcticas/anafilactoides. La codena en particular en dosis mayores de 60 mg puede elevar el tono de la musculatura lisa. 52 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Sobredosis. Respiracin corta, sequedad de boca, sncope, edema pulmonar en pacientes con trastornos previos de la funcin pulmonar. Presentaciones. Envase conteniendo 10 comprimidos. Ventajas. a) Mecanismo de accin dual: Inhibe las prostaglandinas que provocan inflamacin y dolor. Bloquea el impulso doloroso en el SNC. Menor necesidad de analgsicos adicionales. Eficacia analgsica y antiinflamatoria no igualada. Muy buena tolerancia clnica y biolgica.

b) c) d)

PROLERTUS Diclofenac sdico + Colestiramina

Caracteristicas. Una de las caractersticas de PROLERTUS (Colestiramina + Diclofenac) es su paso rpido por el estmago, sin reaccionar con el medio cido. Estos hace que la tolerancia sea superior a la del Diclofenac solo, ya que se evita todo dao a la mucosa gstrica. En el intestino, Prolertus reacciona con el medio alcalino liberando gradualmente el Diclofenac , por lo tanto se va produciendo una liberacin controlada de Diclofenac mediante el intercambio de iones. Las micropartculas de Prolertus se eliminan sin absorberse la resina portadora (Colestiramina). Mecanismo de accion. De las sustancias dotadas de accin antiinflamatoria no basada en un efecto esteroide actan por lo menos en parte inhibiendo la sntesis de las prostaglandinas. Tambin Diclofenac impide esta sntesis, tanto in vitro como in vivo y se constituye el mecanismo fundamental de su accin antiinflamatoria con accin inhibitoria COX 1 y COX 2. Indicaciones. Artrosis, Artritis reumatoidea, Espondilo artropatas, Reumatismos de partes blandas, Cervicobraquialgias, Dorsalgias, Lumbalgias, Traumatismos, Dolor Post-quirrgicos y toda patologa aguda o crnica que cursa con inflamacin y dolor. Posologa y modo de empleo Adultos : 1 a 2 cpsulas por da. Las cpsulas de Prolertus deben administrarse preferentemente con las comidas y con lquidos, no deben ser masticadas ni partidas. Precauciones. Pacientes con funcin cardiaca o renal disminuida, personas de edad avanzada. Al igual que otros AINES puede disminuir transitoriamente la agregacin plaquetaria. Contraindicaciones. Hipersensibilidad conocida al Diclofenac y Colestiramina o a otros excipientes. Al igual que otros frmacos antiinflamatorios no esteroides, Prolertus esta contraindicado en casos de lcera gastroduodenal, asma bronquial, urticaria o rinitis alrgica tras la administracin de cido acetilsalcilico u otros medicamentos que inhiben la actividad. Efectos secundarios. Ocasionalmente cefaleas, mareos, vrtigos, trastornos gastrointestinales, elevacin de las transaminasas sricas, rash. Presentacin. Envase conteniendo 20 cpsulas VENTAJAS a) b) c) d) La formulacin de Prolertus garantiza una liberacin gradual y controlada de Diclofenac con menores variaciones interindividuales del frmaco activo. Prolertus logra precoces niveles sanguineos de Diclofenac asegurando una rpida accin antiinflamatoria y analgsica. Al tener menos contacto con la mucosa gstrica, optimiza la tolerancia del Diclofenac. Unica droga que tiene la asociacin de Diclofenac y Colestiramina.

LERTUS RL DICLOFENACO SODICO Comprimidos rapilentos Frmula. Cada comprimido rapilento contiene Diclofenaco sdico 150 mg, Excipientes c.s. Accin Teraputica. Antiinflamatorio, analgsico, antipirtico. Indicacin Teraputica. Reumatismo degenerativo e inflamatorio: artrosis, poliartritis reumatoide, espondilitis anquilosante. Patologa discovertebral: lumbalgia, ciatalgia, neuralgia cervico-braquial. Reumatismo extra-articular: periartritis escpulohumeral. Posologa, Dosificacin y Modo de Administracin. Adultos y Adolescentes mayores de 15 aos. La dosis sugerida es de 1 comprimido; se ingiere sin masticar y con un vaso de agua, la duracin del tratamiento debe hacerse segn criterio del mdico tratante. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al Diclofenaco o a los excipientes. lcera gastroduodenal en evolucin. Insuficiencia heptica severa. Insuficiencia renal severa. El Diclofenaco est igualmente contraindicado en los sujetos en los que la crisis de asma, urticaria o rinitis alrgica son 53 TECNOFARMA S. A. Bolivia

favorecidas por la administracin de cido acetilsaliclico o por otros medicamentos que inhiben la prostaglandina sintetasa. Trastornos no aclarados de la Hematopoyesis. En Nios menores de 15 aos de edad y Mujeres en el ltimo trimestre de embarazo o en periodo de lactancia. Precauciones. Este medicamento deber administrarse solamente bajo una estricta consideracin de la relacin riesgo-beneficio en caso de porfirias inducibles. En cualquier momento del tratamiento puede producirse hemorragia gastrointestinal lcera/perforacin, con o sin sntomas prodrmicos o historia previa. Generalmente, las consecuencias son mas graves en los pacientes de edad avanzada. La medicacin se suspender en los casos excepcionales en los que se produzcan hemorragias gastrointestinales lceras. Como sucede con otros AINEs pueden producirse en raras ocasiones reacciones alrgicas, inclusive anafilcticas/anafilactoides, sin exposicin previa al frmaco. Como con AINEs, este medicamento puede enmascarar los signos y sntomas de infeccin debido a sus propiedades farmacolgicas. Los pacientes que sufren asma, fiebre de heno, edema de mucosa nasal o enfermedades crnicas de las vas respiratorias con obstruccin bronquial (unidas particularmente a manifestaciones de rinitis alrgica) y pacientes con reacciones de hipersensibilidad a analgsicos y antirreumticos de cualquier tipo corren mayor riesgo que otros pacientes de sufrir ataques de asma(intolerancia a los analgsicos o asma inducido por analgsicos),edema local de piel y de la mucosa (edema de Quincke) o urticaria cuando se les administra Diclofenaco 150 mg . Estos pacientes deben ser tratados con precaucin y control mdico. Lo mismo es aplicable a pacientes que presentan reacciones de hipersensibilidad (alrgicas)a otras sustancias, es decir que presentan reacciones cutneas como prurito o urticaria. Cuando simultneamente se suministran anticoagulantes o hipoglucemiantes se debern controlar en forma preventiva el estado de la coagulacin y los valores de la glucosa. Uso en ancianos: Por razones mdicas, se exige cautela en los enfermos de edad avanzada. Se recomienda en particular emplear la menor dosis eficaz en los pacientes ancianos dbiles o en los que tengan poco peso corporal. Reacciones adversas. Efectos Gastrointestinales. Se ha informado sobre trastornos gastrointestinales que pueden ocurrir al inicio del tratamiento, de tipo nuseas, diarreas, eructos, dolores epigstricos; en casos menos frecuentes: lcera gastroduodenal, hemorragia digestiva o perforacin. Se han sealado reacciones de hipersensibilidad. Dermatolgicas: leves manifestaciones exantemticas, rash, eczema. Respiratorias: broncoespasmos, excepcionalmente reacciones anafilcticas / anafilactoideas, en particular en los sujetos que presentan alergia a la aspirina. Efectos sobre el sistema nervioso central: en raros casos de astenia, insomnio o irritabilidad, sensaciones de trastornos de la visin (flou visual, diplopa), zumbido de odos, obnubilaciones y convulsiones). Reacciones cutneas: la aparicin de dermatosis bullosas (Stevens-Johnson y sndrome de Lyell) es completamente excepcional. Se han sealado reacciones de fotosensibilidad y cada de cabello. Otras: edemas perifricos (raros), insuficiencia renal aguda, anomalas urinarias (por ejemplo hematuria), nefritis intersticiales, hipercalemia por hiporeninismo, hipotensin. Se han podido observar algunas modificaciones de anlisis clnicos de laboratorio: Hepticas: elevacin de las transaminasas, ictericia, hepatitis (excepcional) con ictericia o sin ella, as como hepatitis fulminantes. Hematolgicas: se ha informado excepcionalmente sobre trastornos (leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, aplasia medular, anemia hemoltica). Interacciones. Litio - Digoxina: El Diclofenaco puede provocar un aumento de las concentraciones en plasma de litio y digoxina. Diurticos: Como otros AINEs, el Diclofenaco puede reducir la actividad de los diurticos. El tratamiento concomitante con diurticos que ahorran potasio puede estar relacionado con un aumento de los niveles sricos de potasio. AINEs: La administracin concomitante de AINEs sistmicos puede incrementar la frecuencia de aparicin de efectos secundarios. ANTICOAGULANTES: Aunque los estudios parecen indicar que el Diclofenaco no influye sobre la accin de los anticoagulantes, existen informes aislados sobre un mayor riesgo de hemorragia en los pacientes sometidos a un tratamiento concomitante con Diclofenaco y anticoagulantes. Por lo tanto, se recomienda vigilar estrechamente a tales pacientes. ANTIDIABTICOS: Los estudios clnicos han mostrado que el Diclofenaco puede administrarse junto con antidiabticos orales sin que influya sobre su efecto clnico. Sin embargo, existen informes aislados de que se producen efectos tanto hipoglucmicos durante el tratamiento con Diclofenaco que exigen modificar la dosificacin del hipoglucemiante. METOTREXATO: Se recomienda precaucin cuando se emplean los AINEs menos de 24 horas antes o despus de un tratamiento con Metotrexato, ya que pueden elevarse las concentraciones en sangre del Metotrexato y aumentar la toxicidad del mismo.

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CICLOSPORINA: La nefrotoxicidad de la ciclosporina puede aumentar debido a los efectos de los AINEs sobre las prostaglandinas renales. Sobredosificacin. En caso de sobredosis se podran observar los siguientes sntomas: cefaleas, agitacin motora, contracturas musculares, (irritabilidad, ataxia, vrtigos, dolores epigstricos, nuseas, vmitos, hematemesis, diarreas, lcera gastroduodenal; trastornos de la funcin heptica, oligouria). Conducta de urgencia: hospitalizacin de urgencia en un centro especializado donde se instituir un tratamiento sintomtico (aceleracin de la eliminacin, dilisis en caso de intoxicacin grave acompaada de insuficiencia renal); en caso de convulsiones: diazepam, fenobarbital. Conservacin. En su envase original, a temperatura ambiente (entre 15 y 30 grados C). Presentacin. Envases conteniendo 20 comprimidos rapilentos. Ventajas. a) b) c) Innovador sistema de liberacin. 25 mg de Liberacin rpida alcanzado niveles plasmticos mximos a los veinte minutos. 125 mg de Liberacin sostenida debido a la matriz polimrica del comprimido que libera la sustancia activa durante 24 horas.

Este medicamento slo debe utilizarse bajo estricto control y vigilancia mdica y no puede repetirse sin nueva receta.

LIPIFEN Atorvastatina

Accin Teraputica. Hipocolesterolemiante Propiedades y farmacocintica. Mecanismo de accin: Inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, enzima limitante responsable de la conversin del 3hidroxi-3-metil glutaril coenzima A a mevalonato, un precursor de esteroles, incluyendo el colesterol. Distribucin: El volumen promedio de distribucin de atorvastatina es 381 litros. Esta unida a las protenas en plasma en 98%. La relacin eritrocito/plasma de 0,25 indica una penetracin pobre de la droga en los glbulos rojos. Metabolismo: Es metabolizado extensamente en los derivados orto y parahidroxilados y en varios productos de oxidacin beta. La inhibicin in vitro de la HMG-CoA reductasa por metabolitos orto y parahidroxilados es equivalente a aquella de atorvastatina. Aproximadamente un 70% de la actividad inhibidora circulante de reductasa HMG-CoA es atribuida a los metabolitos activos. Estudios in vitro sugieren la importancia del metabolismo de atorvastatina por citocromo heptico P450 3A4, en consistencia con una elevacin de las concentraciones en plasma de atorvastatina en humanos luego de su coadministracin con eritromicina, un inhibidor conocido de esta isoenzima. Eliminacin: Atorvastatina y sus metabolitos son eliminados pricipalmente en la bilis luego de un metabolismo heptico y/o extraheptico; sin embargo, parece que la droga no participa en una recirculacin enteroheptica. La vida promedio de eliminacin en plasma es de aproximadamente 14 horas, pero la vida media de la actividad inhibidora de la reductasa HMG-CoA es entre 20 y 30 horas debido a su contribucin de metabolitos activos.. Menos del 2% de la dosis de atorvastatina es recuperada en la orina luego de su administracin oral. Indicaciones. La atorvastatina es adyuvante a la dieta, en la reduccin del colesterol total elevado, del colesterol LDL, de la apolipoprotena B y tambin en la reduccin de los niveles de triglicridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria, hiperlipidemia combinada (mixta) e hipercolesterolemia familiar heterocigota y homocigota, en estos ltimos con respuesta inadecuada a la dieta u otras medidas no farmacolgicas. Dosis y Administracin. Antes de recibir atorvastatina, el paciente deber ser sometido a una dieta normal de reduccin del colesterol, continuando con la misma durante el tratamiento con la droga.. La dosis inicial normal es de 10 mg una vez al da. La dosis se individualizar de acuerdo a los niveles iniciales de LDL-C, tambin en relacin al objetivo de la terapia y la respuesta del paciente. El ajuste de la dosis debera realizarse a intervalos de 4 semanas o ms. La dosis mxima es de 80 mg/da. Las dosis pueden ser proporcionadas en cualquier momento del da con o sin alimentos, ya que no existe interferencia con la alimentacin y la toma conjunta de atorvastatina. En Hipercolesterolemia primaria e Hiperlipidemia Combinada (mixta), la mayora de los pacientes son controlados con 10 mg una vez al da. En dos semanas se obtiene una respuesta evidente y la respuesta mxima se alcanza a las 4 semanas, la respuesta, se, mantiene durante la terapia prolongada. En los pacientes con insuficiencia renal, la administracin de atorvastatina reduce adecuadamente las concentraciones plasmticas de LDL C, por ello no se requiere ajuste de dosis. Contraindicaciones. Enfermedad heptica activa o elevaciones persistentes comprobada a la Atorvastatina. Embarazo y lactancia. no explicadas de las transaminasas sricas. Hipersensibilidad

Advertencias. Disfuncin heptica: se recomienda realizar pruebas de la funcin heptica antes de iniciar el tratamiento, a 6 y 12 semanas despus de haber comenzado la terapia, o ante una elevacin en la dosis y peridicamente. Debe emplearse con cautela en los pacientes que consuman cantidades sustanciales de alcohol y/o tengan una historia de enfermedad heptica. Msculo esqueltico: se ha reportado con otras drogas de esta clase, rabdomiolisis que provoca insuficiencia renal aguda por mioglobinuria. Debe suspenderse temporalmente la terapia con 55 TECNOFARMA S. A. Bolivia

atorvastatina o discontinuarla en cualquier paciente con alguna condicin sugerente de miopata, o que tenga algn factor de riesgo predisponente para el desarrollo de insuficiencia renal secundaria a rabdomiolisis (por ejemplo, una infeccin severa y aguda, hipotensin, ciruga mayor, traumatismo, desrdenes metablicos, endocrinos y electrolticos severos, convulsiones no controladas.) Precauciones. Antes de iniciar la terapia con Atorvastatina debe intentarse controlar la hipercolesterolemia con una dieta apropiada, ejercicio y reduccin de peso en los pacientes obesos y tratar algn desorden subyacente. Interacciones Medicamentosas. El riesgo de desarrollar miopata durante el tratamiento con otras drogas de esta clase aumenta con la administracin simultnea de ciclosporina, derivados del cido fbrico, niacina (cido nicotnico), eritromicina y antimicticos del grupo de los azoles. Reacciones adversas. En general es bien tolerada. Normalmente las reacciones adversas son leves o transitorias. Menos del 2% de los pacientes fueron retirados de las pruebas clnicas debido a efectos colaterales atribuibles a la Atorvastatina. Los efectos adversos ms frecuentes (< 1%) fueron: constipacin, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, dolor de cabeza, nuseas, mialgia, astenia, diarrea e insomnio. Otros menos frecuentes: calambres, miositis, miopata, parestesia, neuropata perifrica, pancreatitis, hepatitis, ictericia colestsica, anorexia, vmitos, alopecia, prurito, rash, impotencia, hiperglicemia e hipoglicemia. No todos los efectos que aparecen en esta lista necesariamente se asocian a la terapia con atorvastatina. Su seguridad es equivalente a las otras estatinas. Presentaciones: Cada comprimido recubierto de 10 mg contiene Atorvastatina clcica 10.82 mg (Equiv. a Atorvastatina 10 .00 mg) Cada comprimido recubierto de 20 mg contiene Atorvastatina clcica 21.65 mg (Equiv. a Atorvastatina 20 .00 mg). Lipfen Envases conteniendo 14 comprimidos de 10 mg Lipfen Envases conteniendo 14 comprimidos de 20 mg Ventajas. a) b) c) Nueva estatina que ofrece una reduccin simple, conveniente y significativa en las concentaciones elevadas de Colesterol. La dosis inicial de 10 mg ofrece marcadas reducciones en los niveles de LDL-C, similares a los resultados de estudios recientes con otras estatinas. Su monoterapia minimiza la complejidad de obtener los niveles de CT y LDL-C recomendados. MACROCILINA LEVOFLOXACINA

Accin teraputica. Quinolnico antibacteriano. Mecanismo de accin. MACROCILINA inhibe de la DNA girasa(topoisomerasa II bactericida), una enzima necesaria para la replicacin, transcripcin, reparacin y recombinacin del ADN. Indicaciones. Bronquitis, exacerbaciones bacterianas. Levofloxacina est indicada para el tratamiento de las exacerbaciones bacterianas de la bronquitis causada por Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus o Streptococcus pneumoniae. Neumona adquirida en la comunidad. Levofloxacina est indicada para el tratamiento de la neumonia adquirida en la comunidad, causada por Chlamydia pneumoniae, H. Influenzae , H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, M. catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, S. aureus o S. pneumoniae. Pielonefritis. Levofloxacina es indicada para el tratamiento de la pielonefritis causada por Escherichia coli. Sinusitis. Levofloxacina es indicada en el tratamiento de la sinusitis causada por H. influenzae, M. catarrhalis o S. pneumoniae. Infecciones de la piel y de los tejidos blandos. Levofloxacina es indicada para el tratamiento de las infecciones de la piel y de los tejidos blandos causadas por S. aureus o Streptococcus pyogenes. Infecciones del tracto urinario bacterianas complicadas. Levofloxacina es indicada en el tratamiento de las infecciones bacterianas complicadas del tracto urinario causadas por Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, E. coli, K. pneumoniae, Proteus mirabilis o Pseudomonas aeruginosa. Infecciones del tracto urinario no complicadas: cistitis. Posologa y modo de empleo. Los comprimidos se administran una o dos veces al da. La dosis depende del tipo y de la gravedad de la infeccin y de la sensibilidad del probable agente patgeno causal. Duracion Del Tratamiento. La duracin del tratamiento vara de acuerdo a la evolucin de la enfermedad, con una duracin mxima de tratamiento de 14 das. 56 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Forma de administracin. Los comprimidos deben tragarse sin masticar, con una cantidad de lquido suficiente. Pueden tomarse durante o entre las comidas. La dosis recomendadas son las siguientes: Dosis en pacientes con funcin renal normal (clearance de creatinina >50 ml/min): Sinusitis aguda (500 mg/da, 10-14 das de tratamiento); exacerbacin aguda de bronquitis crnica (500 mg/da, 7 das de tratamiento); neumona adquirida en la comunidad (500 mg/da, 7-14 das de tratamiento); neumona hospitalaria (750 mg cada 24 horas, 7 a 14 das de tratamiento); infecciones cutneas complicadas (750 mg cada 24 horas, 7 a 14 das de tratamiento); infecciones cutneas no complicadas (500 mg cada 24 horas, 7 a 10 das de tratamiento); infecciones complicadas del tracto urinario incluyendo pielonefritis (750 mg/da, 10 das de tratamiento); infecciones del tracto urinario sin complicaciones (750 mg/da, 3 das). Dosis en pacientes con alteracin de la funcin renal (clearance de creatinina </= 50 ml/min): Pacientes con funcin renal deteriorada Funcin renal Dosis Inicial Dosis Subsecuente

Exacerbacin Bacteriana Aguda de Bronquitis Crnica/Neumona Adquirida en la Com./Sinusitis Maxilar Aguda/Infecciones cutneas sin complicaciones CLCR de 50 a 80 ml/min. No requiere ajuste de dosis. CLCR de 20 a 49 ml/min. 500 mg 250 mg c/24 horas. CLCR de 10 a 19 ml/min. 500 mg 250 mg c/48 horas. Hemodilisis 500 mg 250 mg c/48 horas. CAPD 500 mg 250 mg c/48 horas. Neumona Hospitalaria/Infecciones cutneas con Complicaciones CLCR de 50 a 80 ml/min. No requiere ajuste de dosis. CLCR de 20 a 49 ml/min. 750 mg CLCR de 10 a 19 ml/min. 750 mg Hemodilisis 750 mg CAPD 750 mg UTI con Complicaciones/Pielonefritis Aguda No requiere ajuste de dosis. CLCR 20 ml/min. 250 mg CLCR de 10 a 19 ml/min. UTI sin complicaciones No requiere ajuste de dosis. CLCR = clearance de creatinina. CAPD = Dilisis peritoneal crnica ambulatoria. Dosis en pacientes con alteracin de la funcin heptica: No es necesario ajustar la dosis, ya que levofloxacina no se metaboliza principalmente en hgado y se elimina fundamentalmente por va renal. Dosis en ancianos: No es necesario ajustar la dosis, salvo en caso de alteracin de la funcin renal.

750 mg c/48 horas. 500 mg c/48 horas. 500 mg c/48 horas. 500 mg c/48 horas.

250 mg c/48 horas.

Precauciones. Enfermedad Asociada A Clostridium Difficile. la aparicin de diarrea durante o tras el tratamiento con levofloxacina, en especial si es grave, persistente y/o sanguinolenta, podra ser sntoma de enfermedad asociada a Clostridium difficile, cuya forma ms grave es la colitis pseudomembranosa. En caso de sospecha de colitis pseudomembranosa, deber suspenderse inmediatamente la administracin de los comprimidos y los pacientes debern tratarse inmediatamente con medidas de soporte y/o tratamiento especfico (por ejemplo, vancomicina oral). Tendinitis. La tendinitis, observada raramente con las quinolonas, puede conducir ocasionalmente a ruptura de tendones, en especial del tendn de Aquiles. Los pacientes ancianos presentan una tendencia mayor a la tendinitis. El riesgo de ruptura de tendones puede verse incrementado por el tratamiento concomitante con corticosteroides. En el caso de sospecha de tendinitis, deber suspenderse inmediatamente el tratamiento con levofloxacina e iniciarse el tratamiento apropiado en el tendn afectado (por ejemplo, inmovilizacin). Pacientes Con Predisposicin A La Presentacin De Convulsiones. Levofloxacina est contraindicada en pacientes con antecedentes de epilepsia y deber utilizarse con extrema precaucin en los pacientes predispuestos a presentar convulsin, como pacientes con lesiones del sistema nervioso central preexistentes, en tratamiento concomitante con fenbufen y frmacos antiinflamatorios no esteroideos similares o con frmacos que disminuyen el umbral convulsivo, como la teofilina. Pacientes Con Deficiencia En La G-6-Fosfato Deshidrogenasa. Los pacientes con defectos latentes o manifiestos en la actividad de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden tener una mayor tendencia a presentar reacciones hemolticas cuando son tratados con agentes antibacterianos quinolnicos, y, por lo tanto, levofloxacina debe ser usada con precaucin en estos pacientes. Pacientes Con Alteracin Renal. La dosis de levofloxacina deber ajustarse en los pacientes con alteracin renal dado que levofloxacina se elimina fundamentalmente por va renal. 57 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Prevencin De La Fotosensibilizacin. Aunque la fotosensibilizacin es muy rara con levofloxacina, se recomienda que los pacientes no se expongan innecesariamente a la luz solar potente o a los rayos UV artificiales (por ejemplo, lmparas solares) a fin de prevenir la fotosensibilizacin. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a levofloxacina, otras quinolonas o cualquiera de sus excipientes, epilepsia, antecedentes de trastornos tendinosos relacionados con la administracin de fluoroquinolonas, nios o adolescentes en desarrollo, durante el embarazo, a las mujeres en perodos de lactancia. Interacciones. Sales De Hierro, Anticidos Que Contienen Magnesio O Aluminio. La absorcin de levofloxacina disminuye significativamente cuando se administran concomitantemente con levofloxacina sales de hierro o anticidos que contienen magnesio o aluminio. No se han observado interacciones con el carbonato clcico. Sucralfato. La biodisponibilidad de levofloxacina disminuye significativamente cuando se administra junto a sucralfato. Teofilina, Fenbufen O Frmacos Antiinflamatorios No Esteroideos Similares. En un ensayo clnico no se hallaron interacciones farmacocinticas entre levofloxacina y teofilina. Sin embargo, puede producirse una marcada disminucin del umbral convulsivo en la administracin concomitante de quinolonas con teofilina, frmacos antiinflamatorios no esteroideos u otros agentes que disminuyen dicho umbral. Probenecid Y Cimetidina. Probenecid y cimetidina tienen un efecto estadsticamente significativo en la eliminacin de levofloxacina. El clearance renal de levofloxacina se vio reducido por cimetidina (24%) y probenecid (34%). Se debe tener precaucin al administrar levofloxacina conjuntamente con frmacos que afectan la secrecin tubular renal como probenecid y cimetidina, especialmente en pacientes con alteracin de la funcin renal. Ciclosporina. La vida media de ciclosporina se increment en un 33% cuando se administr conjuntamente con levofloxacina. Alimentos. No se producen interacciones clnicamente relevantes con los alimentos, por lo tanto, levofloxacina puede administrarse sin necesidad de tener en cuenta la ingesta de alimentos. Otra Informacin Relevante. Se han llevado a cabo estudios en farmacologa clnica para investigar las posibles interacciones farmacocinticas entre levofloxacina y otros frmacos prescritos habitualmente. La farmacocintica de levofloxacina no se altera de forma clnicamente relevante cuando se administra el producto junto con los siguientes frmacos: carbonato de calcio, digoxina, glibenclamida, ranitidina y warfarina. Embarazo. Los estudios de reproduccin en animales no pusieron de manifiesto datos significativos de toxicidad. De todas maneras, dada la ausencia de datos en humanos, levofloxacina no deber utilizarse en la mujer embarazada, debido al riesgo experimental de lesin por fluoroquinolonas de los cartlagos que soportan peso en el organismo en desarrollo. Lactancia. Levofloxacina no deber utilizarse en mujeres en perodo de lactancia, debido al riesgo experimental de lesin por fluoroquinolonas de los cartlagos que soportan peso en el organismo en desarrollo. Efectos Sobre La Capacidad De Conducir Y Utilizar Maquinas. Algunas reacciones adversas (por ejemplo, mareo/vrtigo, somnolencia, alteraciones visuales) podran disminuir la capacidad de los pacientes para concentrarse y reaccionar y, por tanto, constituir un riesgo en aquellas situaciones en las que estas capacidades sean especialmente importantes (por ej., al conducir un vehculo o utilizar maquinaria). Farmacocintica. Absorcin: rpida y casi completamente despus de la administracin oral. Las concentraciones en pico plasmtico (aproximadamente 5,1 g/ml) son usualmente alcanzadas una a dos horas despus de la dosis oral. La biodisponibilidad absoluta despus de una dosis oral de 500 mg de levofloxacina es de aproximadamente el 99%. Distribucin. El volumen de distribucin promedio oscila de 89 a 112 litros, indicando una amplia distribucin en los tejidos del cuerpo. La levofloxacina tambin penetra rpidamente en los tejidos seos cortical y esponjoso tanto en la cabeza femoral como en el fmur distal. Metabolismo y eliminacin. Sufre un limitado metabolismo en humanos y es principalmente excretada como droga sin cambios en la orina. Despus de la administracin oral, aproximadamente el 87% de una dosis administrada fue recuperado como droga sin cambios en la orina dentro de las 48 horas, mientras que menos del 4% de la dosis fue recuperada en heces en 72 horas. La vida media de eliminacin terminal promedio en plasma de levofloxacina oscila desde aproximadamente 6 a 8 horas despus de dosis simples o mltiples de levofloxacina. El clearance del cuerpo total aparente promedio y el clearance renal oscila desde aproximadamente 144 a 226 ml/min y desde 96 a 142 ml/min, respectivamente. El clearance renal en exceso del ritmo de filtracin glomerular sugiere que la secrecin tubular de levofloxacina ocurre adems de su filtracin glomerular. Presentacin. Comprimidos recubiertos 500 mg: Envases conteniendo 7 comprimidos recubiertos. Comprimidos recubiertos 750 mg: Envases conteniendo 5 comprimidos recubiertos. Ventajas. a) Uso aprobado por la FDA. 58 TECNOFARMA S. A. Bolivia

b) c) d) e) f) g) h) i) j) k) l) m) n) o) p) q)

Menos das de tratamiento Menos efectos adversos Mximo poder teraputico. Amplio espectro antibacteriano Comodidad posolgica. Buena adhesin al tratamiento. Excelente actividad para vas areas superiores y vas urinarias. Eficacia antibacteriana. Rapidez en el comienzo de accin. Biodisponibilidad absoluta de la formulacin oral de Levofloxacina idntica a la intravenosa. Rpida accin bactericida. Potente contra S. Pneumoniae. Ms activo contra grmenes grampositivos e intracelulares que quinolonas anteriores. No se detecta aparicin de resistencia clnicamente significativa. Excelente penetracin en el tejido pulmonar. Las concentraciones urinarias de Levofloxacina superan ampliamente las CIM90 para patgenos de las vas urinarias. MAGNATIL MAGNESIO, VITAMINA C

Accin teraputica. Sinergizante. Vigorizador. Magnesio. Propiedades y Farmacocintica: El Magnesio (Mg) es el segundo catin en abundancia en los lquidos extracelulares, acta como activador de numerosas enzimas, por lo que su dficit se acompaa de una gran variedad de alteraciones funcionales. El papel fisiolgico del Mg afecta principalmente a la transmisin del impulso nervioso y neuromuscular; concretamente estabiliza el equilibrio electroqumico de la membrana axonal, es decir, ejerce un efecto similar al ion calcio. Segn esto, se necesita un mayor estmulo elctrico que a menor concentracin del magnesio para conseguir la despolarizacin. Mientras que el calcio y el magnesio actan sinrgicamente en la regulacin de los impulsos a travs del axn, parece que estos axones se antagonizan en su efecto sobre la transmisin sinptica, ya que el Mg antagoniza la liberacin de calcio dependiente de acetilcolina en la placa motora terminal. Aparte del sudor, la lactancia y una secrecin activa por el intestino, que en circunstancias normales no supera el 2 %, la excrecin de magnesio se realiza fundamentalmente por la orina, por la cual se elimina habitualmente un tercio del magnesio ingerido. En presencia de dietas, pobres en Mg o en estados carenciales de este ion, la eliminacin urinaria se reduce hasta 10 mg/da. Tras una filtracin glomerular que oscila entre el 75 y 80 % (ya que el resto aparece ligado a las protenas) el Mg sufre una reabsorcin pasiva isotnica en el tubo proximal (60 %) y una reabsorcin activa en el asa ascendente de Henle (30 %). Al parecer existe una secrecin activa, aunque no demostrada en el tubo distal. El conjunto de estos datos hacen que aparezca en orina entre 50 y 150 mg/da. El magnesio se distribuye a travs del plasma. Un 25 % aparece ligado a las protenas (preferentemente albmina), un 20 % en forma compleja (principalmente como fosfato y como citrato) y un 55 % en forma ionizada. Vitamina C o cido ascrbico: El cido ascrbico no posee grupo carbxilo y sus propiedades cidas se deben al grupo hidrxilo enlico en el carbono, cuyo hidrgeno 3 es reemplazado por el metal en la sal sdica. Posee un anillo lactnico y 2 carbonos asimtricos por lo que tiene una actividad ptica, siendo nicamente la forma biolgicamente activa pues la forma D es inactiva. Farmacocintica. Se absorbe rpida y completamente en el tracto intestinal, de manera que se encuentra muy poco en las heces, dicha absorcin puede estar disminuida en los casos de diarrea intensa. La absorcin es excelente por las vas subcutnea e intramuscular, pero en estos casos el cido ascrbico puede producir lesiones por su acidez, lo que obliga a emplear el ascorbato de sodio, cuyas soluciones son prcticamente neutras. Una vez absorbido el cido ascrbico pasa a la sangre y la concentracin normal de la misma es de alrededor de 1.5 mg/dl y es mucho ms alta en los leucocitos que en el plasma. Dicha concentracin aumenta despus de la administracin de cido ascrbico, pero rpidamente desciende debido al almacenamiento en los tejidos, su biotransformacin y la excrecin urinaria. El almacenamiento se realiza en todos los rganos, pero su concentracin es mayor en los de gran actividad metablica, como la hipfisis, suprarrenal, timo (joven), hgado, rin, cerebro, glndulas sexuales y tiroides; se desconoce el papel que desempea en las glndulas endocrinas. La biotransformacin y transformacin de metabolitos inactivos corresponde de 50 a 70 % de la cantidad ingerida y el resto se excreta especialmente en la orina, donde la concentracin mxima es a las 3 a 6 horas despus de la administracin para descender luego y continuar por mucho tiempo, de manera que la vida media del cido ascrbico es de 16 das. Se excreta por filtracin glomerular y reabsorcin tubular. Indicaciones. MAGNATIL est indicado en la prevencin y tratamiento de la hipomagnesemia y de la hipovitaminosis C. Cuadros de disminucin del rendimiento neuromuscular y calambres musculares que se presentan en diversas circunstancias: deportistas, adolescentes, senectud. Agotamiento fsico e intelectual, astenia y debilidad, convalecencia post quirrgica y/o post infecciosa. Estados hipomagnesmicos en alcohlicos, hipertensos, fumadores, diabticos, pacientes de la tercera edad y usuarias de anticonceptivos orales. Embarazo: MAGNATIL constituye el recurso ideal para asegurar un aporte ptimo de magnesio a la embarazada, evita tambin la amenaza de parto prematuro. En caso de arritmia, incrementos de la presin arterial, convulsiones, estrs, constipacin, estados de pre-eclamsia, contracturas, calambres, mialgias, migraas. En caso de pacientes que reciben quimioterapia relacionada con drogas derivados del platino. Modo de empleo. Se recomienda como dosis habitual ingerir 1 tableta diluida en medio vaso de lquido 1 a 2 veces al da, segn el cuadro y las necesidades. MAGNATIL puede ser disuelto en agua, jugos de fruta o cualquier bebida que no contenga alcohol. Precauciones. Hipermagnesemia. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la frmula. No indicar conjuntamente con sales de calcio, ni simultneamente con tetracilinas, pues se reduce la absorcin. Efectos secundarios. No posee efectos secundarios. Reacciones adversas. En algunos casos puede producir dolores abdominales y diarreas. El Magnesio produce vasodilatatcin y excepcionalmente se observa hipotensin, enrojecimiento de la piel y sed. 59 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Contraindicaciones. Hipermagnesemia e insuficiencia renal grave, nefrolitiasis con oxaliuria, lcera gastroduodenal activa. Presentaciones. MAGNATIL Envase con 14 tabletas efervescentes (sabor a naranja). Cada tableta efervescente contiene magnesio 131.74 mg, vitamina C (cido ascrbico) 500 mg. Ventajas. a) b) c) d) e) f) Posee un efecto antiarrtmico positivo, evitando complicaciones en los pacientes hipertensos. En la suplementacin del embarazo normal y para el tratamiento coadyuvante de la hipertensin indicada por el embarazo. Incrementa la fuerza muscular, suprime mialgias, cansancio, calambres y contracturas musculares. Mejora el rendimiento fsico e intelectual. La suplementacin de magnesio es fundamental para mantener el nivel energtico celular dentro de los niveles normales. Eficaz en fatiga crnica, arritmias, hipertensin y sndrome premenstrual.

MAGNATIL CLCICO MAGNESIO, VITAMINA C, CLCIO

Frmula. Cada comprimido efervescente de MAGNATIL CCICO contiene Acido ascrbico (Vitamina C) 100,00 mg, Magnesio 100,06 mg, Calcio 250,00 mg, Excipientes c.s.p. Accin Teraputica. Suplemento Mineral. Accin Farmacolgica. El calcio corresponde al mineral de mayor importancia en nuestro organismo, se encuentra presente cumpliendo funciones estructurales, como en la matriz sea del hueso y en funciones orgnicas. Dentro de las funciones orgnicas destacan su funcin de segundo mensajero intracelular y como gatillador de la contraccin muscular. La concentracin del calcio en sangre se mantiene dentro de niveles muy precisos, producto del control en la absorcin a escala intestinal y de la excrecin a nivel renal. Varias hormonas participan en la homeostasis del calcio, haciendo de regulacin de su concentracin un complejo sistema de interacciones de diversos factores. El magnesio participa adems activamente en los procesos enzimticos intracelulares, fundamentalmente aquellos relacionados con la produccin de ATP, por su participacin como cofactor en la ATPasa Magnesio dependiente. Al nivel de la estructura sea, tambin juega un importante papel contribuyendo a las propiedades fsicas del hueso, siendo el segundo mineral ms importante en su estructura. La vitamina C, un potente antioxidante celular natural, disminuye la produccin de radicales libres, generados por alteraciones metablicas celulares entre las que destacan el uso de cigarrillos, la radiacin ultravioleta y la contaminacin ambiental por combustin incompleta de combustibles fsiles como el petrleo y la bencina, el ejercicio y procesos metablicos como el envejecimiento. Tambin la vitamina C participa activamente en la produccin de las molculas de colgeno, potenciando de esta forma la reparacin celular y mejorando las caractersticas mecnicas del hueso. Indicaciones. MAGNATIL CLCICO est indicado en el tratamiento y prevencin de la hipocalcemia asociada a la hipomagnesemia y/o hipovitaminosis C. Se encuentra especialmente diseado como suplemento complementario dentro de un programa de tratamiento global de la osteoporosis. Contraindicaciones. Hipercalcemia, Hipermagnesemia, Insuficiencia renal grave, Insuficiencia heptica grave, antecedentes de clculos renales a repeticin, enfermedad de las glndulas paratiroides no controlada. Efectos Secundarios. Ocasionalmente pueden presentarse trastornos digestivos leves, los cuales ceden rpidamente al disminuir la dosis o al mantener la terapia en el tiempo. Entre los efectos secundarios potenciales se encuentran sndrome diarreico leve, sensacin de distensin abdominal. Precauciones y Advertencias. Descartar la presencia de contraindicaciones para el uso del producto. No tomar ms de un comprimido efervescente de MAGNATIL CLCICO al da, salvo expresa indicacin mdica. Tomar de preferencia en las maanas para mejorar la absorcin. Este producto puede tener un pequeo efecto laxante, el cual cede rpidamente una vez que se mantiene la terapia. Si hay sospecha de hipercalcemia o hipermagnesemia, se debe suspender la terapia y controlar los niveles en sangre. An cuando no hay contraindicaciones durante el embarazo y periodo de lactancia, se debe administrar bajo supervisin mdica. No administrar a nios menores de 14 aos, sin una clara indicacin mdica para hacerlo. Interacciones Medicamentosas. Evitar la administracin conjunta con tetraciclinas porque disminuye la absorcin del antibitico. No administrar en forma simultnea con laxantes, ya que pueden potencialmente aumentar el efecto laxante. Sntomas y Tratamiento de Dosis Excesiva. An cuando no han sido reportado casos de sobredosis con la forma de administracin oral de los suplementos, en caso de presentarse se debern administrar las medidas de soporte mdico que correspondan. Posologa y forma de Administracin. Administrar un comprimido efervescente de MAGNATIL CLCICO en medio vaso de agua, de preferencia en las maanas. Mantener la terapia de acuerdo al consejo mdico. Presentacin. MAGNATIL CLCICO Envase conteniendo 14 comprimidos efervescentes. Cada comprimido efervescente contiene magnesio 100.06 mg, vitamina C (cido ascrbico) 100 mg y calcio 250 mg. Ventajas. a) b) c) Mejora la densidad sea en cantidad de gramos de mineral por rea de volumen. Mejora el recambio seo, disminuye la acumulacin del dao y de las microfracturas. Excelente suplemento mineral de avanzada en la prevencin de la osteoporosis. 60 TECNOFARMA S. A. Bolivia

d) e)

Incrementa la fuerza muscular, suprime las mialgias, cansancio, calambres y contracturas musculares. Eficaz en las arritmias, hipertensin arterial, hipocalcemia y resistencia a la insulina.

METASONE ONDANSETRON

Accin Teraputica. Antiemtico potente y altamente selectivo, inhibidor de los receptores 5HT3. Frmula. Cada ampolla de Metasone 8 mg contiene Ondansetron 8 mg, Agua para inyectable c. s. p. 4 ml. Cada ampolla de Metasone 4 mg contiene Ondansetron 4 mg, Agua para inyectable c. s. p. 2 ml. Cada comprimido de Metasone 4 mg contiene Ondansetron 4 mg, Excipientes c. s. Cada comprimido de Metasone 8 mg contiene Ondansetron 8 mg, Excipientes c. s. Mecanismo de accin. Mediante antagonismo de los receptores 5HT3 perifricos, Metasone inhibe el estimulo emetgeno que llega por los nervios vagos. Mediante antagonismo de los receptores 5HT3 del SNC, bloquea la recepcin de los estmulos emetgenos por el CTZ en el rea postrema. Propiedades. Metasone es en la actualidad el ms potente Antiemtico de alta selectividad, debido a su propiedad de inhibir especficamente el mecanismo responsable del desencadenamiento de las nauseas y de los vmitos. Esto ha convertido a Metasone en el tratamiento ideal de los cuadros emticos incontrolables que se presentan en los pacientes sometidos a quimioterapia y radioterapia. Metasone inhibe eficazmente los cuadros emticos de origen perifrico (por padecimientos faringeos, gastrointestinales, post ciruga abdominal y distensin abdominal) as como los de origen central (agentes analgsicos, cuadros dolorosos, opiceos, emocionales, hipoxias, hipotensin, alteraciones vestibulares). Unin a protenas plasmticas 70 - 76 % (in vitro) . Se distribuye al interior de los eritrocitos. Se metaboliza en el hgado, la vida media de eliminacin en los pacientes cancerosos fue de 4 horas. En nios menores de 15 aos la vida media plasmtica del Ondansetron es, ms corta 2 horas menos. Indicaciones. Metasone esta indicado en la prevencin y el tratamiento de los cuadros emticos de cualquier etiologa: vmitos incohercibles post quimioterapia y/o radioterapia; vmitos post quirrgicos y/o post anestesia, nauseas y vmitos secundarios a procesos infecciosos gastrointestinales. Reacciones adversas. Constipacin (11% de los casos), rash cutneo (1% de los casos), elevacin ocasional y transitoria de las Transaminasas TGO y TGP, cefaleas, reacciones extrapiramidales, visin borrosa transitoria, hipopotasemia y rubor facial. Precauciones. Metasone presenta un discreto efecto sedante por lo que puede producir un aumento de la accin de depresores del SNC. En algunos pacientes puede presentarse leve sensacin de calor epigstrico, diarrea o constipacin, cefaleas, clicos intestinales, efectos que son muy leves y pasajeros que no hacen necesario disminuir o suspender la dosificacin. En pacientes con dao heptico no exceder de 8 mg dosis diaria total. Interacciones. El Ondansetron no produce induccin enzimtica del P450 del hgado. No se ha visto interacciones con la carmustina, etopsido y cisplatino. Dosis y modo de administracin. Quimioterapia Altamente emetizante: Dosis nica: 32 mg diluidos en 50 c 100 ml administrados durante 15 min. Antes de la quimioterapia. Quimioterapia Altamente emetizante, Dosis inicial: 8 mg por da en infusin lenta durante 15 min. (Comenzar 30 min. Antes de la quimioterapia). Primer da: Infusin EV de 1 mg/h. Hasta 24 horas u 8 mg EV a 4 y 8 hrs. Antes de la quimioterapia, 5 das subsiguientes: 8 mg va oral cada 8 horas. Quimioterapia medianamente emetizante: Dosis inicial: 8 mg va EV u 6 mg va oral. Primer da: 8 mg va oral cada 8 horas. 5 das subsiguientes: 8 mg va oral cada 8 horas. Radioterapia: Dosis inicial : 8 mg va oral 1 a 2 horas antes del tratamiento. Primer da: 8 mg va oral cada 8 horas. 5 das subsiguientes : 8 mg va oral cada 8 horas. Nios mayores de 4 aos: Dosis inicial: 5mg/m2 en infusin durante 15 min. Previos a la quimioterapia. Primer da: 4 mg va oral cada 8 horas. 5 das subsiguientes : 4 mg va oral cada 8 horas. En cuadros leves de cualquier otra etiologa se recomienda 1 comp. de 4 mg. va oral cada 8-12 horas. Contraindicaciones. Metasone est contraindicado en pacientes hipersensibles al principio activo. Embarazo y lactancia. Presentaciones. 4 mg y 8 mg x 1 ampolla; Envase conteniendo 4 mg y 8 mg x 10 comprimidos. Ventajas. a) b) c) d) Dosificacin exacta, con las presentaciones adecuadas. Tiempo de accin precisa: a los 15 min. Bien tolerado por pacientes mayores de 65 aos. No se requiere modificacin de la dosis diaria, la frecuencia o la va de administracin. 61 TECNOFARMA S. A. Bolivia

NAPICIL IDEBENONA Accin teraputica: Accin Dual: a) b) Restaura la capacidad de transporte de electrones por parte de la cadena respiratoria. Intensa actividad antioxidante celular, con captura de radicales libres, evitando el dao estructural de la mitocondria.

Propiedades: Derivado Benzoquinnico. En el hombre la absorcin de una dosis de Idebenona (10 mg a 100 mg) es rpida, con la concentracin pico 1 a 2 horas despus de la ingestin. Luego de la administracin de 100 mg de Idebenona, antes y despus de las comidas, la concentracin media mxima es de 439 ng/ml y 787 ng/ml, respectivamente. La vida media y el rea bajo la curva es de 13.1 y 21.7 horas y 2.795 y 4.158 h x ng/ml, siguientes a la administracin de la droga antes y despus de las comidas. La Idebenona ingresa con rapidez en la clula cerebral, donde sigue una distribucin subcelular; localizndose una cantidad significativa en las mitocondrias. La droga no se acumula en la sangre, aun despus de administraciones consecutivas. La va metablica de la idebenona implica la excrecin renal y heptica, en proporciones aproximadamente similares. La droga se metaboliza por oxidacin de la cadena lateral, seguida por betaoxidacin, reduccin del anillo quinnico y posterior conjugacin. El incremento de la vida media de Idebenona, observado con la administracin concomitante de alimentos, se debe probablemente a la competicin por la va oxidativa. Una caracterstica distintiva de NAPICIL es su tolerancia. Los efectos adversos del producto se presenciaron solo en el 1.41 % de los pacientes (sobre una muestra de 10.795 sujetos). Indicaciones. Envejecimiento cerebral normal y patolgico: Enfermedad de Alzheimer, demencia senil multiinfarto, dficit cognoscitivo benigno del anciano. Enfermedad cerebro vascular crnica: Arteriosclerosis cerebral, demencia senil vascular, secuela de infarto cerebral, secuela de hemorragia cerebral. Trastornos de la memoria, disminucin de la concentracin, inestabilidad emocional y trastornos del lenguaje. Dosificacin. 1 comprimido 3 veces al da, despus de las comidas. Precauciones. No asociar a estimulantes del SNC. Administrar con precaucin en presencia de insuficiencia heptica o renal grave. Efectos secundarios. NAPICIL es habitualmente muy bien tolerado, excepcionalmente se ha informado reacciones de hipersensibilidad como rash cutneo (en este caso se debe suspender el tratamiento). Ocasionalmente pueden presentarse nuseas, epigastralgias, diarrea, temblor, insomnio, mareos y cefaleas. Elevacin de transaminasas (TGO, TGP), lactatodeshidrogenasa (LDH), fosfatasa alcalina. Contraindicaciones. NAPICIL est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a las benzoquinonas. Embarazo, lactancia (salvo criterio mdico). Presentacin. Cada envase contiene 30 comprimidos recubiertos, cada comprimido contiene Idebenona 30 mg. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) Corrige en forma sostenida y segura el deterioro cognitivo debido al envejecimiento cerebral normal y patolgico. Produce una significativa y persistente mejora de los sntomas de disfuncin cerebral crnica producidas por el dficit circulatorio. Es el antioxidante ms efectivo en la actualidad en prevencin de dao cerebral. Acta sobre las causas y no sobre las consecuencias de la senilidad cerebral. Preserva el ADN mitocondrial y protege su integridad. Activa la memoria reciente normalizando el metabolismo cerebral. Mejora sensiblemente los parmetros de irritabilidad, aislamiento y hostilidad. Aumenta la voluntad y la iniciativa para el cuidado personal. Recupera la vivacidad y claridad de pensamiento.

NASTERIL FINASTERIDE

Accin teraputica. NASTERIL es un inhibidor especfico y competitivo de la enzima 5-alfa-reductasa que cataliza la conversin de testosterona en dihidro testosterona. NASTERIL produce una reduccin de los niveles de dihidrotestosterona y con ello una disminucin del tamao de la prstata y una mejora de los sntomas subjetivos y obstructivos. La medicacin con finasteride, al reducir las concentraciones sricas de DHT en el cuero cabelludo, mejora la calvicie. Indicaciones: NASTERIL est indicado para el tratamiento de la Hiperplasia Prosttica Benigna (HPB). Alopecia androgentica masculina Se recomienda la dosis de 1 mg/da Posologa y modo de uso: NASTERIL puede administrarse con y sin comidas. Si bien se observan mejora inmediatas, la terapia, por lo menos, debe ser de 6 a 12 meses para lograr una respuesta clnica beneficiosa. No es necesario ajustar la dosis en los ancianos y en los pacientes con insuficiencia renal. En Alopecia androgentica masculina Se recomienda la dosis de 1 mg/da. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a alguno de sus componentes. Mujeres embarazadas o con posibilidades de embarazo y durante la lactancia. Dada la propiedad de inhibir la conversin de testosterona en dihidrotestosterona por inhibicin de la 5- reductasa, pueden causar anormalidad en los genitales externos de fetos masculinos si se administra a una mujer embarazada. Igualmente debe evitarse la manipulacin del producto por mujeres embarazadas, por riesgo de posible absorcin de Nasteril . 62 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Advertencias y precauciones: NASTERIL no est indicado para uso en nios y mujeres. Debido al riesgo potencial para un feto masculino, una mujer que est embarazada o con probabilidad de estarlo no deber estar en contacto con comprimidos de NASTERIL reducidos a polvo y la pareja deber discontinuar su tratamiento de NASTERIL o evitar la exposicin de su compaera al semen. El examen rectal digital, as como otra evaluaciones para el cncer de prstata debern hacerse en pacientes con HPB, antes de iniciar la terapia de NASTERIL y en adelante peridicamente. NASTERIL produce la disminucin de los niveles sricos de PSA (Antgeno Prosttico Especfico) en pacientes con HPB an en presencia de cncer de prstata. Esta reduccin de los niveles de PSA debe ser tenida en cuenta al evaluar los datos de PSA en laboratorio y no sugieren un efecto beneficioso de NASTERIL sobre el cncer de prstata. Puesto que no todos los pacientes responden a NASTERIL ,los pacientes con alto volmen urinario residual y/o flujo urinario severamente disminuido deben ser cuidadosamente monitorizados por uropatia obstructiva. Se tendr cuidado en la administracin de NASTERIL en pacientes con insuficiencia heptica, ya que Finasteride es metabolizado mayormente por el hgado. Los mdicos deben informar a los pacientes que el volumen de eyaculacin puede disminuir en algunos pacientes durante el tratamiento con NASTERIL al parecer sin interferir con la funcin sexual normal. Efectos secundarios. NASTERIL es generalmente bien tolerado; las reacciones adversas son generalmente leves y transitorias. Ocasionalmente se ha informado impotencia y disminucin de la libido. Estos efectos remiten al finalizar el tratamiento. Presentacin. NASTERIL Cada envase contiene 30 comprimidos. Ventajas. a) b) c) d) e) Inhibidor especfico que detiene y reduce el agrandamiento prosttico. Control preciso y permanente de la hiperplasia prosttica benigna. Simple posologa: 1 comprimido de 5 mg por da. Eficacia clnica superior, detiene la evolucin y mejora la hiperplasia prosttica benigna. Optima tolerancia, con mnimos efectos secundarios que no altera la Testosterona, otras hormonas y lpidos sricos.

NIMUS RETARD BEZAFIBRATO

Accin teraputica. Hipolipemiante. NIMUS RETARD es un normalizador de las concentraciones de lpidos, triglicridos, colesterol y fibringeno plasmticos. Propiedades: NIMUS RETARD es un frmaco muy efectivo en la regulacin de los niveles sanguneos de lpidos, que reduce efectivamente las concentraciones de triglicridos, lipoprotenas de muy baja densidad (VLDL) y colesterol total en plasma; a la vez se acompaa de un aumento de la lipoprotena de alta densidad (HDL), factor conocido como de proteccin. Acta incrementando la accin de la Lipoproteinlipasa srica. NIMUS RETARD ha demostrado en pacientes con hiperlipidemia, un efecto inhibidor de la agregacin plaquetaria y un aumento en el efecto de los anticoagulantes. Se ha informado tambin que incrementa la actividad fibrinoltica reduciendo tanto la concentracin de fibringeno como la viscosidad plasmtica y agregacin plaquetaria que son factores aterognicos. El bezafibrato, pese a pertenecer al grupo de los fibratos, posee una novedosa estructura que lo diferencia, en cuanto a incidencia de efectos colaterales, de los hipolipemiantes clsicos. Farmacocintica. Absorcin y distribucin: bezafibrato se absorbe rpida y casi completamente. El pico plasmtico se obtiene despus de 1 a 2 horas siguientes a una dosis nica de 200 mg. El 94-96% de bezafibrato se une a una protena de suero humano y su volumen de distribucin es de alrededor de 17,l. La eliminacin es rpida, con excrecin renal del 95%. La tasa de clearance renal flucta entre 3.4 a 6.0 l/h. La vida media de eliminacin del bezafibrato es de 1 a 2 horas. La eliminacin de bezafibrato est disminuida en pacientes con la funcin renal deteriorada y es necesario un ajuste de dosis para prevenir acumulacin del medicamento y sus efectos txicos. Hay una correlacin entre clearance de creatinina y la vida media de eliminacin de bezafibrato. Indicaciones. NIMUS RETARD est indicado en el tratamiento de hipertrigliceridemias e hipercolesterolemias. Hiperlipoproteinemias mixtas IIb, III, IV, V de Frederickson Tambin est indicado en la terapia preventiva de ateroesclerosis y sus consecuencias cardiovasculares, cerebral y perifricas. Trastorno del metabolismo lipdico en el diabtico. NIMUS RETARD ha demostrado ser el recurso ideal en las hiperlipoproteinemias secundarias cuando no se normalizan con el tratamiento de la enfermedad causal: diabetes, gotas y otros. Posologa. Salvo mejor criterio mdico, se recomienda la toma de un comprimido de NIMUS RETARD una vez al da despus de la cena, por periodos prolongados de tiempo. En pacientes con la funcin renal deteriorada por dilisis, la dosis debe ser ajustada de acuerdo a los niveles de creatinina srica o al clearence de creatinina. Creatinina srica < de 1.5 mg/100 ml y < de 135 mmol/l (clearance de creatinina sobre 60 ml/min.) la dosis que corresponde es de 3 comprimidos/da. Creatinina srica 1.6-2.5 mg/100 ml y 136-225 mmol/l (clearance de creatinina 60-40 ml/min.) la dosis que corresponde es de 2 comprimidos/da . Creatinina srica 2.6-6 mg/100 ml y 226-530 mmol/l (clearance de creatinina 40-15 ml/min.) la dosis que corresponde es de 1 comprimido cada 1 2 das. Creatina srica sobre 6 mg/100 ml y sobre 530 mmol/l o pacientes dializados (clearance de creatinina menos de 15 ml/min.) la dosis que corresponde es de 1 comprimido cada 3 das. Efectos secundarios. Sistema gastrointestinal: en muy raras ocasiones se han reportado casos aislados de molestias gastrointestinales (epigastralgias, nuseas y vmitos), efectos que generalmente son pasajeros y no obligan a la supresin de la medicacin. Ocasionalmente pueden presentarse sntomas gastrointestinales, tales como prdida del apetito y sensacin de plenitud en el estmago. Estos efectos colaterales son habitualmente transitorios y generalmente no requieren de un retiro de la droga. Sistema hepato-biliar: en casos aislados aumento de las transaminasas. Hematologa: con poca frecuencia, disminucin de la hemoglobina y leucocitos, trombocitopenia. Sistema renal: dbil aumento en la creatinina srica. En pacientes con funcin renal deteriorada, si las recomendaciones de dosificacin no son respetadas, puede presentarse una miopata (en casos extremos una rabdomiolisis). Sistema muscular: puede manifestarse debilidad muscular, dolor, calambres musculares. En casos aislados se ha observado un severo dao muscular (rabdomiolisis). Se ha informado en casos excepcionales, dolor de cabeza, vrtigos, alopecia, disminucin de la libido. Tambin se han reportado manifestaciones cutneas como prurito y urticaria. 63 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Precauciones y advertencias. NIMUS RETARD puede potenciar la accin de los anticoagulantes cumarnicos, por lo que si el paciente recibe simultneamente medicacin de esta naturaleza, sta debe reducirse en un 30 a 50 % en la iniciacin del tratamiento con NIMUS RETARD para establecer posteriormente mediante controles de coagulacin sangunea la dosis adecuada. Se recomienda el monitoreo de la terapia a intervalos regulares, si a los 4 meses no hay respuesta, es posible que sea necesario recomendar la suspensin. Antecedentes de colelitiasis. Al comienzo del tratamiento, realizar controles de lpidos plasmticos cada 2 semanas, se recomienda evaluar la relacin riesgo/beneficio ya que la droga es litognica. De igual manera se recomienda precaucin en sndrome nefrtico, insuficiencia heptica o renal, en caso de que la funcin sea reducida, se debe adaptar la dosis al clearance. En caso de dolores musculares se dosifica la creatinfosfoquinasa. Pacientes dislipidmicos-diabticos: NIMUS RETARD puede potenciar la accin de la insulina y de los hipoglucemiantes orales sulfonilureicos (glibenclamida), lo que manifiesta una mejor utilizacin de la glucosa con un ahorro consecuente simultneo de insulina. En la insuficiencia renal severa, el riesgo de acumulacin puede llevar a la miostis. En los sntomas alrgicos se debe discontinuar inmediatamente el tratamiento. Contraindicaciones. No est recomendado el empleo de NIMUS RETARD en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia. Pacientes con funcin heptica seriamente comprometida o insuficiencia renal severa (con valores de creatinina menor a 60 ml/min). Cirrosis biliar primaria, clculos vesiculares, sndrome nefrtico. Interacciones. Con inhibidores MAO. Con antidiabticos aumenta el efecto de los hipoglicemiantes orales, sulfonilureas o insulina. Puede potenciar los efectos y la toxicidad de la fenitona, de los hipoglucemiantes y anticoagulantes orales, aumenta el efecto de los derivados cumarnicos. Con otros hipolipemiantes: fibratos o inhibidores HMG-CoA reductasa. Con vasodilatadores: perherxilinhidrgeno maleatos. Con estrgenos (elevacin lpidos), la prescripcin + bezafibrato debe ser considerada. No asociar a drogas con potencial hepatxico. Presentacin. Cada comprimido contiene bezafibrato 400 mg, se presenta en envase conteniendo 30 comprimidos. Ventajas. a) b) c) d) Reduce los riesgos vasculares provocados por el colesterol. Posee un perfil normolipemiante ideal. Disminuye efectivamente el riesgo de aterognesis. Normaliza los niveles de triglicridos y colesterol.

NOLOTEN AMLODIPINA

Accin teraputica. Antihipertensivo. Antianginoso. Propiedades: La amlodipina es un antagonista de los canales lentos del calcio de desarrollo reciente, derivado del grupo de las 1.4-dihidropiridinas. Se comporta como un vasodilatador arterial perifrico que acta directamente sobre el msculo liso vascular para causar una reduccin de la resistencia vascular perifrica y una disminucin de la presin arterial. En pacientes con angina de esfuerzo, la amlodipina reduce la resistencia perifrica total (post carga), contra la cual el corazn trabaja y reduce la presin as como la demanda de oxigeno miocrdico en cualquier nivel de ejercicio. En la angina vasospstica bloquea la constriccin y restablece el flujo en las arterias y arteriolas coronarias. Despus de su administracin oral tiene una absorcin lenta y casi completa. La biodisponibilidad absoluta de la droga flucta entre 64 y 80 %. El mecanismo de accin antihipertensivo de la amlodipina se debe a un efecto relajante directo sobre el msculo liso vascular. El mecanismo preciso por el cual la amlodipina alivia la angina no se ha determinado por completo, pero se sabe que reduce el dao isqumico total por medio de la resistencia perifrica total (post carga) contra la cual trabaja el corazn. Puesto que la frecuencia cardaca permanece estable, durante la descarga del corazn reduce el consumo de energa miocrdica y los requerimientos de oxigeno. El mecanismo de accin de la amlodipina tambin compromete la dilatacin de las principales arterias y las arteriolas coronarias, tanto en regiones normales como isqumicas. Esta dilatacin aumenta la entrega de oxigeno miocrdico en pacientes con espasmo arterial coronario y alivia la vasoconstriccin coronaria indicada por el tabaquismo. Farmacocintica: Su pico de concentracin plasmtica aparece entre 6 y 12 horas y tiene un amplio volumen de distribucin (Vd=21 L/Kg). Su ligadura a las protenas plasmticas es de 97.5 %, su biodisponibilidad es de 64 80 % En cuanto a su eliminacin, la amlodipina se metaboliza ampliamente pero en forma lenta en el hgado, con 60 % de excrecin renal y 20 a 25 % por las heces. La administracin oral crnica de 1 toma diaria mantiene el efecto antihipertensivo durante las 24 horas; los niveles de estabilidad plasmtica se alcanzan al cabo de 7 u 8 das de tomas diarias consecutivas. Se metaboliza en el hgado, con 2 metabolitos inactivos. La absorcin de amlodipina no es afectada por el consumo de alimentos. La vida media de eliminacin plasmtica terminal es de aproximadamente 35 50 horas, compatible con una dosificacin de una vez al da. Indicaciones. Angina de pecho, angina crnica estable (solo o en combinacin con otros agentes antianginosos), angina vasospstica, de Prinzmetal o variante (solo o en combinacin con otros agentes antianginosos); insuficiencia coronaria aguda y crnica, hipertensin arterial, insuficiencia cardaca congnita. Puede utilizarse sola, como monoterapia o en combinacin con otras drogas antianginosas con angina refractaria o dosis adecuadas de betabloqueadores. Pacientes con drogas antihipertensivas, se pueden beneficiar con la amlodipina o como agente nico. Posologa y forma de administracin. NOLOTEN se administra en una sola toma diaria por la maana. La dosis media en adultos es de 5 mg por va oral, una vez al da como antihipertensivo y antianginoso en insuficiencia coronaria crnica. En insuficiencia cardiaca congestiva administrar 2.5 mg va oral, una vez al da, adems de la medicacin cardiolgica habitual. En pacientes ancianos hipertensos o anginosos comenzar con 2.5 mg por va oral, 1 vez al da y aumentar la dosis progresivamente cada 8 das si fuera necesario. La dosis puede ser incrementada a un mximo de 10 mg dependiendo de la respuesta individual del paciente. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo, embarazo, lactancia. En pacientes con hipersensibilidad conocida a la amlodipina. Slo se recomienda su uso durante el embarazo cuando no existen alternativas ms seguras y cuando la enfermedad en si conlleva mayor riesgo para la madre y el feto. 64 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Precauciones y advertencias. Hay que tener precaucin en pacientes hipotensos. Puede potenciar el efecto de otros antihipertensivos con beta bloqueadores, diurticos o inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina. Administrar con precaucin en pacientes con insuficiencia heptica (teniendo en consideracin que la amlodipina es metabolizada ampliamente en el hgado y que en los pacientes con deterioro heptico la vida media plasmtica de eliminacin es de 56 horas), insuficiencia cardaca o edad avanzada. La seguridad durante el embarazo y la lactancia no fue establecida. Hay que tener precaucin con personas que tienen que manejar autos o maquinarias. Para personas con insuficiencia renal, la amlodipina no es dializable. Efectos secundarios. La amlodipina es bien tolerada. Raramente puede observarse cefaleas, rubor, taquicardia, fatiga, nuseas, vrtigo, epigastralgias, disnea y edemas en miembros inferiores. Todos de leve intensidad y reversibles tras la suspensin de la medicacin. Interacciones. En estudios clnicos, la amlodipina fue suministrada sin inconvenientes junto con diurticos tiazdicos, betabloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, nitritos de accin prolongada, nitroglicerina sublingual, hiperglucemiantes orales, digoxina, warfarina, antiinflamatorios no esteroides, antibiticos. Sobredosificacin. En seres humanos, la experiencia con sobredosificacin intencional es limitada. El lavado gstrico puede ser til en determinados casos. Los datos disponibles sugieren que la sobredosificacin masiva puede producir una excesiva vasodilatacin perifrica con hipotensin sistmica subsecuente marcada y probablemente prolongada. La hipotensin dinmicamente significativa debida a la sobredosis requiere apoyo cardiovascular activo que incluye el monitoreo frecuente de la funcin cardaca y la respiratoria, elevacin de las extremidades y atencin al volumen de lquido circulante as como a la excrecin de orina. Un vasoconstrictor puede ser til para restaurar el tono vascular y la presin arterial, siempre que no existan contraindicaciones para su uso. El gluconato de calcio I. V. Puede ser beneficioso para revertir los efectos del bloqueo del canal de calcio. Puesto que la amlodipina se une altamente a las protenas, la dilisis no suele ser beneficiosa. Presentacin. NOLOTEN Cada envase contiene 30 comprimidos de amlodipina, en concentraciones de 5 y 10 mg. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) Mejor tolerado que otros antihipertensivos y antianginosos. Protege el sistema cardiovascular y los rganos blanco de la hipertensin. Se ha convertido en la opcin ms confiable para los pacientes hipertensos. Controla eficazmente la hipertensin sin alterar la calidad de vida del paciente, sin producir efectos secundarios tales como disfuncin sexual. Proporciona un alto ndice de efectividad (83 %) con una baja tasa de abandono (1.5 %). Sin efectos significativos sobre la conduccin y la frecuencia cardaca, con relacin a los antianginosos, por lo que puede ser tolerado en la insuficiencia cardaca. 24 horas de proteccin permanente, con un excelente perfil de seguridad. Disminuye significativamente los procesos isqumicos y mejora la calidad de vida del paciente.

OTOQUIN OFLOXACINA 0,3%

Accin Teraputica. Antibitico tico derivado fluoroquinolnico. Bactericida. Mecanismo de Accin. Antibitico de sntesis que pertenece a la familia de las fluoroquinolonas. Ofloxacina ejerce su actividad antibacteriana inhibiendo la ADNgirasa, una topoisomerasa bacteriana. La ADNgirasa es una enzima esencial que controla la topologa del ADN y ayuda a la replicacin, reparacin y transcripcin del ADN. La resistencia cruzada se observ entre la Ofloxacina y otras fluoroquinolonas. Generalmente no existe resistencia cruzada entre Ofloxacina y otras clases de agentes antibacterianos, tales como betalactmicos y aminoglucsidos. Propiedades y Farmacocintica: En el adulto las concentraciones sricas de Ofloxacina 10 minutos despus de la instilacin nica de 10 gotas de solucin dosificada al 0,3% (o sea 1,5 mg de Ofloxacina) son menores o iguales a 0,002 ug/ml y despus de administraciones repetidas (10 gotas cada 12 horas durante 7 das), estn comprendidas entre 0,002 y 0,012 ug/ml. En el nio, las concentraciones sricas de Ofloxacina despus de instilacin tica son inferiores o iguales a 0,013 ug/ml. La absorcin sistmica de Ofloxacina es mnima y se demuestran concentraciones elevadas del antibitico en el lugar de la lesin. Su vida media es de 6 horas, permaneciendo con su actividad hasta 12 horas. Espectro antimicrobiano. Aerobios Gram-positivos: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae. Aerobios Gram-negativos: Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa. Anaerobios facultativos y no facultativos y organismos atpicos. Indicaciones. Infecciones por cepas susceptibles, en las afecciones determinadas a continuacin: Otitis media aguda: en nios mayores de 1 ao con tubotimpanostoma por Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y Pseudomonas aeruginosa. Otitis externa: en adultos y nios mayores de 1 ao debida a Staphylococcus aureus y Pseudomonas aeruginosa. Otitis media supurativa crnica: en mayores de 12 aos con membranas timpnicas perforadas debido a Staphylococcus aureus, Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa. Reacciones adversas. En estudios sobre pacientes con membranas timpnicas intactas: prurito en el 4%; reacciones locales 3%; aturdimiento 1%; dolor de odo 1%; vrtigo 1%. En los sujetos con membranas timpnicas no intactas: gusto desagradable 7%; dolor de odo 1%; prurito 1%; parestesia 1%; rash 1%; vrtigo 1%. Precauciones. No administrar a nios menores de 1 ao. Al igual que con otros preparados antiinfecciosos, el uso prolongado puede derivar en un incremento excesivo de otros organismos, no susceptibles, incluyendo hongos. Si despus de una semana la sintomatologa persiste, deben realizarse cultivos para orientar el tratamiento posterior. Si despus de un tratamiento completo en el transcurso de seis meses se presentan 65 TECNOFARMA S. A. Bolivia

nuevamente dos o ms episodios de otorrea, se recomienda una nueva evaluacin para excluir cualquier condicin subyacente, tal como colesteatoma cuerpo extrao. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a la ofloxacina a otros derivados quinolnicos. Embarazo: En el ser humano, segn las dosis recomendadas clnicamente en forma ototpica, puede ser administrado a pacientes embarazadas. Ofloxacina demostr no poseer efectos adversos en el desarrollo embrionario y fetal en pruebas de laboratorio con animales. En mujeres que amamantan, una nica dosis oral de 200 mg result con concentraciones de ofloxacina en la leche, similares a las encontradas en plasma. No se conoce si es excretada en la leche materna despus de su administracin ototpica. Posologa, dosificacin, modo de administracin. Otitis externa. Pacientes peditricos de 1 a 12 aos: 5 gotas (0,25 ml = 0,75 mg de Ofloxacina) instiladas en el odo afectado dos veces al da durante 10 das. Pacientes mayores de 12 aos: 10 gotas (0,50 ml = 1,5 mg de Ofloxacina) instiladas en el odo afectado dos veces al da durante 10 das. La solucin debe ser entibiada sosteniendo el frasco en las manos durante 1 2 minutos para evitar el vrtigo que resulta de la instilacin de una solucin fra. El paciente debe permanecer acostado con el odo afectado hacia arriba y recin entonces colocar las gotas. Debe permanecer en esta posicin durante 5 minutos para facilitar la penetracin de las gotas en el conducto auditivo. Si fuera necesario, repetir en el otro odo. Otitis media aguda en pacientes peditricos con tubotimpanostoma: El mismo esquema que otitis externa, con la diferencia de que el trago debe moverse de arriba hacia abajo 4 veces empujando hacia dentro para facilitar la penetracin de las gotas en el odo medio. Otitis media supurativa crnica con membranas timpnicas perforadas: El rgimen de dosis recomendada en pacientes mayores a 12 aos es: 10 gotas (0,5 ml = 1,5 mg de Ofloxacina) instiladas en el odo afectado dos veces al da durante 14 das. Miringitis: El mismo esquema de otitis externa. Presentacin. OTOQUIN Envase conteniendo frasco gotero de 10 ml. Una persona adulta mayor de 12 aos deber utilizar dos frascos para completar el tratamiento. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) Primera eleccin en terapia local. Resuelve con rapidez, seguridad y ptima tolerancia las otitis externas y las otitis medias supurativas agudas y crnicas. Presenta mayor efectividad antibacteriana. Superior actividad respecto de los antibiticos de uso ms extendido en infecciones ticas. Amplio espectro antimicrobiano contra los patgenos ms frecuentes en las infecciones ticas. Mejor alivio sintomtico con erradicacin bacteriana ms completa. Efectividad antimicrobiana con ptima seguridad. No presenta los efectos indeseables de la antibioticoterapia sistmica. No es condrotxico. Costo total del tratamiento mucho ms econmico que con antibiticos sistmicos. PARMITAL PRAMIPEXOL

Frmula. Cada comprimido de 0,25 mg, contiene: Pramipexol diclorhidrato monohidrato 0,250 mg. Excipientes cs. Cada comprimido de 1mg, contiene: Pramipexol diclorhidrato monohidrato 1,000 mg. Excipientes cs. Accin teraputica. Antidisquintico (agonista de la dopamina). Indicaciones. Enfermedad de Parkinson idioptica (tratamiento). Pramipexol est indicado para el tratamiento de los sntomas de la enfermedad de Parkinson idioptica. Su eficacia ha sido demostrada en pacientes con enfermedad de Parkinson precoz, as como en pacientes con enfermedad avanzada, que reciben terapia concomitante de levodopa. Farmacologa - farmacocintica. Caractersticas Fsico-Qumicas: Peso molecular: 302.27 Mecanismo de Accin Efecto. Pramipexol es un agonista dopamnico no ergotamnico, con alta especificidad relativa in vitro y completa actividad intrnseca en la sub-familia D2 de los receptores de dopamina; se combina con mayor afinidad a D3 que a los subtipos receptores D2 o D4. La relevancia de esta especificidad receptora en la enfermedad de Prkinson no es conocida. El mecanismo de accin de Pramipexol para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson no es conocido con precisin, pero se cree que est relacionado con su capacidad para estimular los receptores de dopamina en el striatum. Esta teora es sustentada por estudios electro-fisiolgicos en animales, que han demostrado que Pramipexol influye sobre las proporciones de estmulos neuronales del striatum va activacin de los receptores de dopamina y lo sustancia nigra, el sitio de las neuronas que enva proyecciones al striatum. Absorcin. Rpida. La biodisponibilidad absoluta es superior al 90%, indicando que Pramipexol es bien absorbido y experimenta escaso metabolismo pre-sistmico. Los alimentos no afectan el grado de absorcin. Distribucin. Amplia. Volumen de distribucin (Vol D) es alrededor de 500 L. Pramipexol se distribuye a los hemates, como se demuestra por uno proporcin de eritrocito a plasma alrededor de 2. Combinacin proteica. Baja (15%) Biotransformacin. No se han identificado metabolitos en el plasma u orina. Vida Media de Eliminacin. Alrededor de 8 horas en voluntarios jvenes, sanos. Alrededor de 12 horas en voluntarios de mayor edad 66 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Tiempo hasta la concentracin pico. Aproximadamente 2 horas; el tiempo hasta la concentracin pico est aumentado en alrededor de 1 hora si Pramipexol es tomado junto con una comida. Concentracin de un estado constante. Pramipexol presenta farmacocintica lineal. Las concentraciones de estado constante son alcanzadas en el plazo de 2 das. Eliminacin. Renal, con un 90% de dosis de Pramipexol recuperado en orina, casi en su totalidad como droga inalterada. Las vas de eliminaci6n no renal pueden contribuir con una pequea parte. Las vas de eliminacin renal de Pramipexol son de alrededor de 3 veces ms altas que la velocidad de filtracin glomerular, indicando secrecin por los tbulos renales, probablemente por el sistema de velocidad de transporte catinico orgnico. La excrecin de Pramipexol es de alrededor de un 30% ms baja en mujeres que en hombres. La mayor parte de esta diferencia puede ser explicada por las diferencias de peso corporal, ya que no hay diferencia en la vida media entre mujeres y hombres. La excrecin de Pramipexol puede estar reducida en alrededor del 30% en pacientes con enfermedad de Parkinson en comparacin con voluntarios mayores sanos. Los pacientes con enfermedad de Parkinson parece que tienen una funcin renal reducida, lo que puede estar relacionado con el estado de salud general ms deficiente de estos pacientes. Sin embargo, la farmacocintica de Pramipexol es comparable entre los pacientes con enfermedad precoz y avanzada de Parkinson. La excrecin de Pramipexol se reduce con la edad, debido muy probablemente a la reduccin de la funcin renal relacionada con la edad. La excrecin fue de alrededor de un 30% ms bajo y la vida media alrededor de un 40% ms prolongada en gerontes de 65 aos de edad o mayores, comparados con personas de menos edad (hasta 40 aos de edad), voluntarios. La excrecin de Pramipexol fue de alrededor de un 60% ms baja en pacientes con deterioro moderado de la funcin renal, y alrededor de un 75% ms baja en pacientes con severo deterioro de la funcin renal, en comparacin con la excrecin en voluntarios sanos. La reduccin de la dosis en estos pacientes est recomendada. La excrecin de Pramipexol se correlaciona bien con la excrecin de creatinina; as la excrecin de creatinina puede ser usada como un pronosticador de la magnitud de la reduccin de la excrecin de Pramipexol y puede ser usada como gua de las reducciones de la dosis. (Ver dosis adulta usual). En dilisis. Una cantidad insignificante de Pramipexol es eliminada por dilisis; la excrecin es extremadamente baja en pacientes dializados. Precauciones. Carcinogenicidad - Tumorogenicidad: Los estudios de carcinogenicidad de dos aos con Pramipexol realizados en ratones y ratas no demostraron aumentos significativos de la aparicin de tumores. Mutagenicidad. Pramipexol no fue mutagnico o clastognico en un conjunto de determinaciones incluyendo la determinacin Ames in vitro, determinacin de mutacin del gen V79 para mutantes HGPRT, determinacin de aberracin cromosmica en clulas ovricas de hmster de la China y en la determinacin de microncleo de ratn in vivo. Embarazo reproduccin. Fertilidad. En estudios de fertilidad en ratas, la administracin de Pramipexol en dosis de 2.5 mg por kg de peso corporal (mg/kg) por da (5.4 veces la mxima dosis clnica humana) sobre una base de mg por metro cuadrado de rea de superficie corporal [mg/m2], result en prolongados ciclos de estro e inhibieron el implante. Estos efectos estaban asociados con reducciones de las concentraciones de prolactina en suero, una hormona necesaria para el implante y mantenimiento de preez precoz en ratas. Embarazo: No se han realizado en humanos estudios adecuados y bien controlados. En estudios en animales, ratas hembra que recibieron Pramipexol durante la preez con una dosis de 2.5 mg/kg de peso corporal (5.4 veces la mxima dosis humana clnica sobre una base de mg/m2) evidenciaron inhibicin del implante. La administracin de 1.5 mg de Pramipexol por kilo/por da a ratas preadas durante el perodo de organognesis (das de gestacin 7 a 16) result en una alta incidencia de resorcin total de los embriones. Se piensa que estos resultados son debidos a los efectos reductores de prolactina de Pramipexol, ya que la prolactina es necesaria para el implante y mantenimiento del inicio de la preez en ratas (pero no en conejos o humanos). Debido a la interrupcin de la preez y precoz prdida embrinica, no se pudo evaluar adecuadamente el potencial teratognico. La inhibicin postnatal del crecimiento se produjo en las cras de ratas tratadas con 0.5 mg de Pramipexol por kilo por da (aproximadamente equivalente a la dosis mxima clnica humana sobre una base de mg/m2) o mayor, durante el perodo post-parto y durante la lactancia. En conejas preadas que recibieron hasta 10 mg de Pramipexol por da por kilo durante la organognesis, no hubo evidencia de efectos adversos sobre el desarrollo tardo de la preez y durante la lactacin. En conejas preadas que recibieron hasta 10 mg de Pramipexol por kilo por da durante la organognesis, no hubo evidencia de efectos adversos sobre el desarrollo embrio-fetal. FDA: Categora C en el Embarazo. Lactancia materna. Se desconoce si Pramipexol es distribuido a la leche materna. Sin embargo, un estudio de dosis nica, radiomarcada, en ratas lactantes, demostr que los materiales relacionados con la droga fueron distribuidos a la leche; las concentraciones de radioactividad en la leche fueron tres o seis veces mayores que las concentraciones en el plasma. Otros estudios han demostrado que la terapia con Pramipexol ha resultado en inhibicin de la secrecin de prolactina en humanos y en ratas. Debido al potencial de serias reacciones adversas en el infante lactante, se recomienda la discontinuacin de la lactancia o la discontinuacin de Pramipexol. Pediatra. Estudios apropiados sobre la relacin de la edad con los efectos de Pramipexol no han sido realizados en la poblacin peditrica. No se han establecido la seguridad y la eficacia. Geriatra: La excrecin de Pramipexol fue alrededor del 30% ms baja en sujetos de ms de 65 aos de edad, en comparacin con sujetos ms jvenes, debido a una reduccin de la funcin renal relacionada con la edad; esto result en un incremento de la vida media de eliminacin en aproximadamente 8.5 horas a 12 horas. En estudios clnicos, el 38.7% de los pacientes fueron mayores a 65 aos. El riesgo relativo de alucinaciones est aumentado en pacientes gerontes. No hay otras diferencias aparentes relativas a eficacia y seguridad de Pramipexol entre pacientes de mayor edad y pacientes ms jvenes. 67 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Interacciones de droga y/o problemas relacionados. Nota: No se espera que los inhibidores de las enzimas del citocromo P450 afecten la eliminacin de Pramipexol, debido a que esta droga no es metabolizada apreciablemente por estas enzimas in vivo o in vitro. Pramipexol no inhibe las enzimas CYP, CYP1 A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E 1, CYP3A4 CYP2D6. - Carbidopa y levodopa combinadas, o levodopa (la administracin concomitante con Pramipexol puede causar un incremento de la concentracin plasmtica pico en plasma en alrededor del 40% y una reduccin del tiempo hasta la concentracin pico de levodopa en el plasma de 2.5 o 0.5 horas). Pramipexol puede potenciar los efectos colaterales dopaminrqicos de la levodopa, causando o exacerbando la discinesia pre existente: la reduccin de la dosis de levodopa puede mejorar este efecto. - Cimetidina. Al inhibir la secrecin de tbulos renales de las bases orgnicas mediante el sistema de transporte catinico, la cimetidina produjo un incremento del 50% en el rea bajo de la curva de concentracin en plasma/tiempo [AUC] de Pramipexol. As como un incremento del 40% de la vida media de Pramipexol en una pequea serie de pacientes. Antagonistas de la dopamina, incluyendo Haloperidol, Metoclopramida, Fenotiacinas, Tioxantenos, (dado que Pramipexol es un agonista de lo dopamina, sus acciones pueden estar disminuidas por antagonistas de la dopamina). Medicaciones excretadas por secrecin renal, incluyendo Diltiazem, Quinidina, Quinina, Ranitidina, Triamtereno, Verapamil ( la coadministracin de agentes que son secretados a travs del sistema de transporte catinico reduce la excrecin de Pramipexol en alrededor del 20%; los agentes secretados por el sistema de transporte aninico ejercen poco efecto sobre la excrecin de Pramipexol). Contraindicaciones. Se debe considerar el riesgo-beneficio cuando existen los siguientes problemas mdicos: Complicaciones fibrticas por agentes dopaminrgicos derivados del cornezuelo de centeno, Alucinaciones (la condicin puede ser exacerbada), Deterioro de la funcin renal (la eliminacin puede estar afectada; son necesarios ajustes de dosis), Degeneracin de la retina, o problemas de retina (los estudios en ratas albinas han demostrado degeneracin de la retina y prdida de las clulas foto receptoras si bien el significado de este efecto en humanos no ha sido establecido. Sensibilidad a Pramipexol. Control de pacientes: Control de sntomas de hipotensin ortosttica (particularmente importante cuando se realiza aumento de dosis). Efectos colaterales. Se han informado varios casos de pacientes que se quedaron dormidos sin advertencia alguna mientras estaban ocupndose de actividades del diario vivir (incluso el manejo de un vehculo a motor) despus de recibir Pramipexol. Una cantidad de estos hechos ocurrieron tanto como un ao despus desde el inicio de la terapia con Pramipexol. Los agonistas de la dopamina parecen afectar la regulacin sistmica de la presin sangunea, resultando en hipotensin ortosttica especialmente luego del aumento de la dosis. Adems, los pacientes con enfermedad de Parkinson parecen tener una capacidad afectada para responder a una alteracin ortosttica. Se demostraron claros efectos ortostticos en voluntarios normales que recibieron Pramipexol. En ensayos clnicos de Pramipexol, la incidencia de la hipotensin ortosttica clnicamente significativa no fue, sin embargo, ms alta en pacientes que recibieron la medicacin, que en aquellos pacientes que recibieron placebo. Se desconoce la explicacin de este resultado inesperado; puede reflejar una propiedad nica de Pramipexol, puede ser el resultado de una titulacin muy cuidadosa de la dosis, o puede ser un factor de criterios de seleccin de pacientes para los ensayos clnicos, que excluyeron a pacientes con enfermedad cardiovascular activa o una significativa hipotensin ortosttica de base. Pramipexol puede causar o exacerbar la discinesia pre-existente. Tambin puede potenciar los efectos dopaminrgicos colaterales de la levodopa. La discinecia puede ser meiorada mediante reduccin de la dosis concomitante de levodopa. Un caso de rabdomiolisis ocurri en un hombre de 49 aos con enfermedad de Parkinson avanzada que recibi Pramipexol. Los sntomas se resolvieron con la discontinuacin de Pramipexol. Se observaron cambios patolgicos en la retina, que consistan en degeneracin y prdida de clulas foto receptoras en ratas albinas medicadas con Pramipexol, en un estudio de carcinogenicidad de pre-marketing. No se observaron cambios en la retina en ratones albinos, ratas pigmentadas, monos o cerdos miniatura. El potencial significado de estos efectos no han sido establecidos para los humanos; sin embargo, este efecto no puede ser pasado por alto. Un sndrome complejo (caracterizado por temperatura elevada, rigidez muscular, alteraciones de conciencia e inestabilidad autonmica) que se asemeja a un sndrome neurolptico maligno y no presenta otra etiologa obvia, ha sido informado en asociacin con la rpida reduccin de la dosis, discontinuacin de la misma, o cambios en la terapia anti-parkinsoniana. Este efecto no fue observado durante los ensayos de pre-comercializacin de Pramipexol, pero podra ocurrir potencialmente con el uso de este agente dopaminrgico. Complicaciones fibrticas, incluyendo fibrosis retroperitoneal, infiltrados pulmonares, efusin pleural y espesamiento de la pleura, han sido informados en algunos pacientes tratados con agentes dopaminrqicos derivados del cornezuelo de centeno. Estas complicaciones pueden resolverse con la discontinuacin de la medicacin, pero la resolucin completa no siempre ocurre. Si bien se cree que estos efectos estn asociados con la estructura de ergolina de estos compuestos, no se conoce si los agonistas de dopamina no derivados del cornezuelo de centeno tales como Pramipexol - pueden producir efectos adversos similares. Necesitan de atencin mdica. Incidencia ms frecuente: Astenia, mareos, discinesia, alucinaciones, insomnio, nuseas e hipotensin ortosttica. 68 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Incidencia menos frecuente: Acatisia, amnesia, confusin, diplopia u otros cambios oculares o en la visin, disfagia, edema, quedarse dormido sin aviso, fiebre, orina frecuente, dolor muscular o de las articulaciones, miastenia, reaccin paranoide, neumonia. Incidencia rara: Pensamiento anormal; dolor de pecho, mareos, disnea, edema perifrico, incontinencia urinaria, infeccin del tracto urinario. Necesitan de atencin mdica nicamente si persisten o son molestas: Incidencia ms frecuente: Constipacin o sequedad bucal. Incidencia menos frecuente: Sueos anormales, anorexia, disminucin de la libido o impotencia, incremento en la sudoracin, malestar general, rinitis, problemas en la piel tales como urticaria, prdida de peso. Informacin general sobre la posologa. Las dosis de Pramipexol deben ser tituladas lentamente en todos los pacientes. La meta debe ser lograr el equilibrio del efecto teraputico mximo contra los efectos colaterales principales (discinesia, alucinaciones, somnolencia y sequedad bucal). Cuando se usa Pramipexol en combinacin con levodopa, los requerimientos de la dosis de la levodopa fueron reducidos en promedio del 27% con respecto a la lnea base. Se recomienda que Pramipexol sea discontinuado gradualmente durante un perodo de 1 semana. Sin embargo, la discontinuacin abrupta no ha producido alteraciones en algunos estudios. Dieta Nutricin. La toma de Pramipexol con alimentos puede reducir la ocurrencia de nuseas. Posologa, dosificacin y modo de administracin. Nota: En estudios clnicos, la dosificacin fue iniciada a dosis subteraputicas para evitar los efectos adversos no deseables y la hipotensin ortosttica y luego titulando gradualmente. Dosis en el Adulto. Enfermedad de Parkinson. La dosificacin de Pramipexol debe determinarse en forma individual para cada paciente. Los comprimidos deben tomarse con agua, no masticarse, pudiendo coincidir o no con las comidas. Tratamiento de inicio en pacientes con funcin renal normal: El aumento de la dosificacin debe ser gradual, comenzando con 0.375mg x da, divididos en tres tomas y debe incrementarse en plazos no menores de 5 a 7 das. Esquema de dosificacin ascendente en pacientes con Parkinson: Dosis diaria total (mg)

Semana

Dosis (mg)

1 2 3 4 5 6 7

3 x 0,125 3 x 0,25 3 x 0,5 3 x 0,75 3x1 3 x 1,25 3 x 1,5

0,375 0,75 1,50 2,25 3,00 3,75 4,50

Tratamiento de mantenimiento: 1.5mg a 4.5mg en tres tomas diarias, ya sea slo o combinado con levodopa (800 mg aproximadamente). Cuando se asocia con levodopa debe tenerse en cuenta la disminucin de la misma (en estudios en pacientes con Parkinson avanzado la reduccin de la levodopa fue del 27%). Tratamiento en pacientes con insuficiencia renal: Clearance de creatinina Dosis inicial (mg) Dosis mxima (mg)

60 ml/min. 35 a 59 ml/min. 15 a 54 ml/min.

3 x 0,125 2 x 0,125 1 x 0,125

3 x 1,5 2 x 1,5 1 x 1,5

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15 ml/min.

No ha sido estudiada en estos pacientes

Discontinuacin del tratamiento. Se aconseja su disminucin paulatina. Sndrome de las piernas inquietas. La dosis recomendada para iniciar el tratamiento es de 0,125mg tomados una vez al da antes de acostarse. Para pacientes que requieran mejora sintomtica adicional la dosis debe ser aumentada cada 4 a 7 das. Si bien la dosis de Pramipexol fue aumentada a 0,75 mg en algunos pacientes durante periodos prolongados de tratamiento, no hay evidencia de que la dosis de 0,75 mg produzca un beneficio mayor que las dosis de 0,5 mg. Esquema de dosificacin ascendente en pacientes con SPI: Dosis en mg (Tomando como dosis inicial 2 a 3 horas antes de acostarse) 0,125 0,25 0,5

Semana

Duracin 4 7 das 4 7 das 4 7 das

1 2 3

Pacientes con insuficiencia renal. La duracin de los espacios de la titulacin debe ser incrementada a 14 das en pacientes con SPI con moderada a severa insuficiencia renal (Clearance de creatinina de 20 a 60 mL/min). Discontinuacin del tratamiento. En pacientes en tratamiento con SPI con dosis de 0,75 mg la medicacin puede ser discontinuada sin ninguna reduccin progresiva. Tratamiento de la sobre dosis. No hay un antdoto conocido para la sobredosis de un agonista de dopamina. Para reducir la absorcin el lavado gstrico puede estar indicado. Tratamiento especfico: Si se observan signos de estimulacin del sistema nervioso central, puede estar indicado un agente neurolptico como la fenotiacina o butirofenona; sin embargo no se ha determinado la eficacia de tales medicaciones para revertir los efectos de la sobredosis. Monitoreo: Puede estar indicado el control mediante electrocardiograma. Cuidados de apoyo: Medidas generales de apoyo, incluso la administracin de lquidos intravenosos, pueden estar indicados. Los pacientes en los que se confirma o se sospecha una sobredosis intencional, deben ser referidos a una consulta psiquitrica. Ante la eventualidad de una sobredosificacin, concurrir al hospital ms cercano. Conservacin. Almacenar en su envase original a temperatura no mayor de 30C. Presentacin. Envases conteniendo 30 comprimidos ranurados de 0,250 mg. Envases conteniendo 30 comprimidos ranurados de 1 mg. Este medicamento slo debe utilizarse bajo estricto control y vigilancia mdica y no puede repetirse sin nueva receta. Mantener fuera del alcance de los nios. PREBICTAL PREGABALINA

Frmula. Cada cpsula de 75 mg 150 mg contiene Pregabalina 75 mg 150 mg, excipientes c.s.p. Accin teraputica. Antineurlgico; anticonvulsivo. Indicaciones. Neuralgia, post- herptica (tratamiento) Pregabalina est indicada para el manejo de la neuralgia postherptica. Dolor, neuropata perifrica, diabtica (tratamiento) Pregabalina est indicada para el manejo del dolor neuroptico asociado con la neuropata perifrica diabtica. Convulsiones, parciales (tratamiento adjunto) Pregabalina est indicada como terapia adjunta para pacientes adultos con crisis epilpticas de aparicin parcial. Accin farmacolgica. Mecanismo de accin/Efecto. Se desconoce el mecanismo exacto de accin, pregabalina se une con alta afinidad al sitio alfa 2 - delta (2 ) en el tejido nervioso central. Estudios en animales sugieren que la subunidad alfa2 - delta (2 ) puede estar involucrada en los efectos antinociceptivos y anticonvulsivos de pregabalina. Pregabalina tambin reduce la liberacin calcio dependiente de varios 70 TECNOFARMA S. A. Bolivia

neurotransmisores, posiblemente por la modulacin de la funcin del canal de calcio. Pregabalina es un derivado estructural del neurotransmisor cido gammaaminobutrico (GABA), pero no se une directamente a GABA A, GABAB o a los, receptores de venzodiacepina, no aumenta las respuestas del GABA en las A neuronas cultivadas, no altera la concentracin de GABA en el cerebro de las ratas ni tiene efectos graves sobre la degradacin o captacin de GABA. En las neuronas cultivadas, la aplicacin prolongada de pregabalina incrementa la densidad de la protena transportadora de GABA y aumenta la velocidad de transporte funcional de GABA. Pregabalina no bloquea los canales de sodio, no se encuentra activa en los receptores de los opiceos y no altera la actividad de la enzima ciclooxigenasa. Se encuentra inactiva en los receptores de dopamina y serotonina y no inhibe la dopamina, serotonina o noradrenalina. Absorcin. Bien absorbida despus de la administracin oral. La biodisponibilidad oral de pregabalina es = 90%, independientemente de la dosis. La velocidad de absorcin disminuye cuando se administra junto con comida: resulta en una disminucin de la C de aproximadamente entre el max 25% y el 30% y un incremento en el T de alrededor de 3 horas. Distribucin. Volumen de distribucin (Vol ) 0.5 L/kg. Pregabalina cruza la o barrera hematoenceflica en ratones, ratas y monos. Cruza la placenta en ratas y est presente en la leche de las ratas en lactacin. Unin a protenas: Pregabalina no se une a la protena del plasma. Biotransformacin. Pregabalina sufre metabolismo negligible en humanos. Vida media. Eliminacin 6,3 horas en sujetos con funcin renal normal. Plasma. Dentro de 1,5 horas, despus de la administracin oral en condiciones de ayuno. Concentracin pico en plasma. Las concentraciones mximas en plasma y los valores del ABC aumentan linealmente con respecto a la dosis. El estado estacionario se logra dentro de las 24 a 48 horas despus de la administracin repetida . Eliminacin. Renal: aproximadamente 90% como medicamento no metabolizado; 0,9% como metabolito principal, derivado N-metilado de pregabalina. Aclaramiento: 67 a 80.9 ml/min. en sujetos saludables jvenes. En dilisis, pregabalina es eliminada efectivamente del plasma mediante la hemodilisis. Precauciones. Carcinogenicidad. Estudios estndar in vivo de carcinogenicidad durante toda la vida revelaron una alta incidencia de hemangiosarcoma en dos variedades de ratones diferentes. Estudios clnicos efectuados, que comprenden 6396 paciente-ao de exposicin en pacientes > 12 aos, evidenciaron tumores nuevos o que empeoraban en 57 pacientes. Sin embargo, sin conocimiento o antecedentes de incidencia y recurrencia en poblaciones similares no tratadas con pregabalina, se desconoce si la incidencia observada se ve afectada o no por el tratamiento. No hubo evidencia de carcinogenicidad en estudios de dos aos efectuados en ratas a las que se les administr 50, 150 450 mg/kg en machos y 100, 300 y 900 mg/kg en hembras. Mutagenicidad. No se encontr que pregabalina fuera mutagnica en bacterias o en clulas de mamferos in vivo o clastognica en sistemas de mamferos in vitro e in vivo y no indujo la sntesis de ADN no programada en hepatocitos de ratas o ratones. Embarazo/Reproduccin. Fertilidad. Los efectos sobre los parmetros reproductores en machos no han sido estudiados adecuadamente. Se llevaron a cabo ensayos clnicos para evaluar el efecto de pregabalina sobre la motilidad del semen. Se administraron 600 mg de pregabalina por da a machos jvenes y saludables. Despus de 3 meses de tratamiento, la diferencia entre los sujetos tratados con pregabalina y placebo en el porcentaje medio del semen con motilidad normal fue < 4% y ningn grupo present un cambio en el basal de ms del 2%. Estudios de fertilidad realizados en ratas macho a las que se administr dosis orales de pregabalina (de 50 a 2500 mg/kg) antes de o durante el apareamiento con hembras no tratadas evidenciaron una disminucin en la motilidad o conteo del semen, aumento de anomalas en el semen, fertilidad reducida, incremento de la prdida de embriones en la fase de preimplantacin, reduccin en el tamao de la camada y en el peso del cuerpo del feto, incidencia aumentada de anormalidades fetales. Los efectos sobre el semen y la fertilidad fueron reversibles y la dosis sin efecto para la toxicidad en machos fue de aproximadamente tres veces la exposicin humana a la dosis mxima recomendada de 600 mg/da. Los efectos adversos tambin se observaron en los testculos y epiddimos en ratas macho expuestas a pregabalina en dosis de 500 a 1250 mg/kg. La dosis sin efecto en ratas macho fue de 250 mg/kg y se asoci con la exposicin plasmtica aproximadamente 8 veces la exposicin humana a MRD. Estudios de fertilidad llevados a cabo en ratas hembra a las que se les administraron dosis orales de pregabalina (500, 1250 2500 mg/kg) antes de y durante el apareamiento y la gestacin temprana mostraron una alteracin del ciclo menstrual y un aumento de la cantidad de das para todas las dosis con todas las dosis. Se produjo embrioletalidad con la dosis ms alta y la dosis baja gener exposicin a plasma 9 veces ms que en humanos que recibieron MRD. No se estableci la dosis sin efecto para hembras. Embarazo. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Pregabalina debera usarse durante el embarazo slo si el posible beneficio justifica el posible riesgo para el feto. Estudios efectuados en ratas y conejos a los que se les administr pregabalina durante el embarazo en dosis que produjeron exposicin a pregabalina en plasma = 5 veces que la exposicin en humanos en el MRD de 600 mg/da mostraron incrementos de anomalas en la estructura del feto y otras manifestaciones de toxicidad del desarrollo, incluso letalidad, retardo en el crecimiento, deterioro de las funciones de los sistemas nervioso y reproductor. Las ratas embarazadas a las que se les administraron dosis orales de pregabalina (500, 1250 2500 mg/kg) a travs de toda la organognesis evidenciaron incidencias aumentadas de alteraciones especficas en el crneo atribuidas a una osificacin acelerada anormalmente en =1250 mg/kg. Se incrementaron las incidencias de variaciones del esqueleto y osificacin retardada en todas las dosis. Con la dosis ms alta, se disminuy el peso del cuerpo del feto. Conejas embarazadas a las que se administraron dosis orales de pregabalina (500, 1250 2500 mg/da) durante toda la organognesis mostraron una disminucin en el peso del cuerpo del feto e incidencias aumentadas de malformaciones del esqueleto, variaciones viscerales y osificacin retardada con la dosis ms alta. La dosis sin efecto para la toxicidad del desarrollo en conejos se asoci con exposicin plasmtica aproximadamente 16 veces ms que la exposicin humana en el MRD. 71 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Estudios realizados en ratas hembra a las que se administr en dosis de 50, 100, 250, 1250 2500 durante toda la gestacin y lactancia revelaron una reduccin en el crecimiento de la cra a = 100 mg/kg y una disminucin en la supervivencia de la cra en = 250 mg/kg y 100% de mortalidad en dosis de = 1250 mg/kg. Cuando la cra se hizo adulta y fue analizada, se observaron anormalidades neuroconductuales a = 250 mg/kg y deterioro reproductivo en 1250 mg/kg.La dosis sin efecto para la toxicidad del desarrollo pre y postnatal en ratas fue 50 mg/kg y produjo una exposicin plasmtica aproximadamente 2 veces ms que la exposicin humana en MRD. Categora de embarazo de la FDA: C. Trabajo de parto y parto - Se desconocen los efectos de pregabalina sobre el trabajo de parto y el parto en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en ratas mostraron una gestacin prolongada e indujeron distocia a una exposicin = 50 veces la media de la exposicin humana a la dosis clnica mxima recomendada de 600 mg/da. Lactancia. Se desconoce si pregabalina se distribuye en la leche materna. No obstante, pregabalina se distribuye en la leche de ratas. Dado que muchas drogas se distribuyen en la leche humana y dada la posibilidad de tumorigenicidad demostrada para pregabalina en estudios animales, se debera tomar una decisin respecto de si discontinuar pregabalina o la lactancia teniendo en cuenta la importancia del medicamento para la madre. Pediatra. No se ha establecido la seguridad y eficacia de pregabalina en pacientes peditricos. Se realizaron estudios con pregabalina en ratas jvenes a las que se les administraron dosis orales de 50 a 500 mg/kg desde el da 7 postnatal hasta que alcanzaron la madurez sexual. Se produjeron anormalidades neuroconductuales y deterioro reproductivo. Las anormalidades neuroconductuales persistieron despus del cese de la dosificacin y se considera que representan los efectos a largo plazo. La dosis de bajo efecto para la neurotoxicidad del desarrollo y el deterioro reproductivo fue 50 mg/kg y se asoci con la exposicin a pregabalina que equivale a la exposicin humana a la dosis mxima recomendada de 600 mg/da. No se estableci una dosis sin efecto. Geriatra. Hasta la fecha, estudios apropiados no demostraron problemas especficos de los pacientes peditricos que limitaran la utilidad de Pregabalina en las personas mayores. No obstante, es ms probable que los pacientes de edad avanzada presenten deterioro de la funcin renal relacionada con la edad, que puede requerir una reduccin en la dosis. Farmacogentica. La exposicin a pregabalina asociada con la dosis diaria fue similar entre mujeres y hombres. La farmacocintica de pregabalina no se vio afectada por la raza. Interacciones. Alcohol o Medicamentos que producen depresin del sistema nervioso central (SNC) (el tratamiento concomitante puede incrementar los efectos del SNC sobre el funcionamiento de la motricidad gruesa; no se observaron efectos importantes desde un punto de vista clnico). Medicamentos antidiabticos como Tiazolidinediona - (precaucin; coadministrada con pregabalina puede provocar aumento de peso y/o retencin de lquido, posiblemente exacerbando o llevando a insuficiencia cardaca). Alteraciones de los valores de laboratorio: Con valores de anlisis de laboratorio/fisiologa: Creatinquinasa (los niveles pueden ser elevados; se debera discontinuar la pregabalina si se diagnostica o sospecha miopata o si se producen niveles notablemente elevados de creatina kinasa). Conteo de plaquetas (puede ser notablemente reducido en el 3% de los pacientes tratados con pregabalina en ensayos controlados; no hay aumentos de eventos adversos relacionados con hemorragias). Prolongacin del intervalo PR (pregabalina ha sido asociada con una leve prolongacin del intervalo PR en datos sobre electrocardiogramas de estudios clnicos). Contraindicaciones. Excepto bajo circunstancias especiales, no deber usarse este medicamento cuando existan los siguientes problemas mdicos: - Hipersensibilidad a pregabalina o cualquiera de sus componentes. Se debe evaluar la relacin riesgo/beneficio cuando existan los siguientes problemas mdicos: -Insuficiencia cardaca congestiva (se deber ejercer precaucin cuando se administra pregabalina). -Diabetes mellitus (pregabalina puede producir aumento de peso y puede incrementar los factores de riesgo para las lceras de piel). Deterioro de la funcin renal (es necesaria la reduccin de la dosis; el aclaramiento de pregabalina es proporcional al aclaramiento de creatinina). Monitoreo de pacientes: Lo siguiente puede ser especialmente importante en el control de los pacientes Integridad de la piel (los pacientes diabticos debern ser controlados para detectar el desarrollo de lceras). Reacciones adversas. Requieren atencin mdica: Incidencia poco frecuente: Disnea (respiracin entrecortada o respiracin penosa o difcil con un silbido en el pecho). Incidencia rara: Reaccin alrgica (tos; dificultad para tragar; mareos; taquicardia; urticaria; prurito; tumefaccin; hinchazn de los prpados o alrededor de los ojos, la cara, los labios o la lengua; respiracin entrecortada; erupcin cutnea; compresin en el pecho; cansancio o debilidad inusuales; respiracin. Sibilante); Sndrome Stevens-Johnson (formacin de ampollas; descamacin; aflojamiento de la piel; escalofro; tos; diarrea; prurito; dolor muscular o en las articulaciones; irritacin en los ojos; lesiones rojas en la piel, usualmente con un centro prpura; dolor de garganta; llagas; lceras o manchas blancas en la boca o en los labios; cansancio o debilidad inusuales). Requieren atencin mdica slo si continan o son molestos: Incidencia ms frecuente: Marcha anormal (cambio al caminar o en el equilibrio, torpeza o inestabilidad); pensamiento anormal (confusin, delirio, demencia); dao corporal accidental; amnesia (prdida de memoria, problemas con la memoria); ataxia (temblor y paso inestable; inestabilidad; temblor u otros problemas con el control o coordinacin muscular); visin borrosa; visin nublada; confusin (cambios mentales o de humor); constipacin (dificultad en los movimientos intestinales [heces]); mareos; diplopa (visin doble; ver doble); boca seca; edema (hinchazn); dolor de cabeza; incordinacin (falta de coordinacin); incremento del apetito, infeccin (fiebre o escalofro; tos o ronquera; dolor en los costados o en la parte inferior de la espalda); miccin dolorosa o difcil); (quemazn, hormigueo, entumecimiento o dolor en las manos, brazos, pies o piernas; sensacin de pinchazos y agujas; dolor lacerante); edema perifrico (hinchazn de la cara, brazos, manos, extremidades inferiores o pies; aumento rpido de peso; hormigueo de manos o pies; prdida o aumento de peso inusual); somnolencia (ganas inusuales de dormir); trastorno del lenguaje (dificultad para hablar); temblor (temblor de manos o pies; inestabilidad en piernas, brazos, manos y pies); aumento de peso. Incidencia menos frecuente. Visin anormal (cambios en la visin); astenia (tos, dificultad para respirar, respiracin ruidosa, respiracin entrecortada, compresin en el pecho, sibilancia); dolor de espalda; bronquitis (tos que produce mucosa, dificultad para respirar, respiracin entrecortada, compresin en el pecho, sibilancia); dolor de pecho; euforia (sensacin falsa o inusual de bienestar); trastorno de la vista; edema facial (hinchazn de la cara); flatulencia (sensacin de hinchazn), exceso de aire o gas en el estmago o intestinos, canalizacin de gas); sndrome de gripe (enfriamiento, tos, diarrea, fiebre, sensacin general de malestar o enfermedad, dolor de cabeza, 72 TECNOFARMA S. A. Bolivia

dolor en articulaciones, prdida del apetito, dolores y malestar en msculos, nuseas, goteo de nariz, escalofros, dolor de garganta, sudoracin, problemas para dormir, cansancio o debilidad inusual, vmitos); hipoglucemia (ansiedad, visin borrosa, escalofros, sudoracin fra, coma, confusin, piel plida fra, depresin, mareos, taquicardia, dolor de cabeza, mayor apetito, nuseas, nerviosismo, pesadillas, convulsiones, temblores, habla trabada, cansancio o debilidad inusual); miastenia (prdida de fuerza o energa, dolor o debilidad muscular); mioclonia (contraccin o sacudida muscular, movimiento rtmico de los msculos); dolor; nerviosismo; nistagmo (movimientos oculares no controlados); parestesias (sensacin de ardor, picazn, entumecimiento, cosquilleo u hormigueo); contracciones; incontinencia urinaria (prdida del control de la vejiga); vrtigo (ardor, hormigueo, entumecimiento o dolor en las manos, brazos, pies o piernas, sensacin de pinchazos, dolor punzante); defectos del campo visual (visin borrosa, disminucin o cambio en la visin); vmitos. Sobredosis. Tratamiento de sobredosis. No se conoce un antdoto especfico para pregabalina. El tratamiento es en general sintomtico y de apoyo. Para disminuir la absorcin: Vaciar el estmago mediante emesis o lavado gstrico; se deben tomar las precauciones habituales para mantener las vas respiratorias. Para aumentar la eliminacin. Hemodilisis indicada por el estado clnico del paciente; pacientes con dao renal significativo pueden aumentar el clearance de pregabalina aproximadamente un 50% en 4 horas. Monitoreo. Monitoreo de signos vitales y observacin de estado clnico del paciente. Cuidado de soporte. Contactar un centro de toxicologa certificado para informacin actualizada sobre el manejo de la sobredosis con pregabalina. Los pacientes en los cuales se confirme o se sospeche una sobredosis intencional deben ser derivados a una consulta psiquitrica. Advertencias. El clearance de pregabalina oral, concuerda con la disminucin del clearance de creatinina (CLcr) relacionado con la edad. Se debe informar a los pacientes que notifiquen a su mdico si hay cambios en la visin. Si las molestias visuales persisten, se debe considerar una mayor evaluacin y evaluaciones ms frecuentes para los pacientes que son monitoreados en forma rutinaria por las condiciones oculares. Los pacientes pueden experimentar sntomas de insomnio, nuseas, dolor de cabeza y diarrea luego de la discontinuacin abrupta o rpida de pregabalina. Pregabalina se debe disminuir gradualmente a lo largo de un mnimo de 1 semana en lugar de una discontinuacin abrupta. Pregabalina se debe retirar en forma gradual para minimizar el potencial de mayor frecuencia de convulsiones en pacientes con trastornos convulsivos. Como con cualquier frmaco activo del SNC, los pacientes deben ser evaluados cuidadosamente en cuanto a los antecedentes de abuso de frmacos y se deben observar signos de mal uso o abuso de pregabalina. DOSIS Y FORMA DE ADMINISTRACIN. Dosis habitual en adultos. -Tratamiento anticonvulsivo, adyuvante de convulsiones parciales: Oral, 150 a 600 mg/da. La dosis diaria total se debe dividir y administrar dos o tres veces por da (75 mg dos veces por da 50 mg tres veces por da). En base a la respuesta y tolerabilidad individual, la dosis se puede incrementar hasta una dosis mxima de 600 mg/da. -Dolor neuroptico perifrico diabtico: Oral, 150 mg/da (50 mg tres veces por da) en pacientes con clearance de creatinina de por lo menos 60 ml/min. La dosis debe comenzar con el rango ms bajo y se puede incrementar hasta 300 mg/da dentro del lapso de 1 semana en base a la eficacia y tolerabilidad. Neuralgia post-herptica: Oral, 150 a 300 mg/da (75 a 150 mg dos veces por da 50 a 100 mg tres veces por da) en pacientes con clearance de creatinina de por lo menos 60 ml/min. La dosis debe comenzar en el extremo inferior del rango y se puede incrementar a 300 mg/da dentro del lapso de 1 semana en base a la eficacia y tolerabilidad. Para los pacientes que no experimentan suficiente alivio del dolor luego de 2 a 4 semanas de tratamiento con 300 mg/da y que son capaces de tolerar pregabalina: la dosis se puede incrementar a 600 mg/da (300 mg dos veces por da 200 mg tres veces por da). Nota: Para los pacientes con dao en la funcin renal: Clearance de creatinina (CLcr) > 60: 150, 300, 600 mg por da (como dos o tres dosis divididas). CLcr = 30-60 ml por minuto: 75, 150, 300 mg/da (como dos o tres dosis divididas). -CLcr = 15-30 ml por minuto: 25-50, 75, 150 mg/da (como dosis diaria nica, o dos dosis divididas). -CLcr < 15 ml por minuto: 25, 25-50, 75 mg/da (como dosis diaria nica). Para los pacientes sometidos a hemodilisis, la dosis diaria de pregabalina debe ajustarse en base a la funcin renal. Adems del ajuste de la dosis diaria, se debe administrar una dosis suplementaria inmediatamente despus de cada tratamiento de hemodilisis de 4 horas. -Pacientes con dosis nica de 25 mg: una dosis suplementaria de 25 mg 50 mg. Pacientes con dosis nica de 25-50 mg: una dosis suplementaria de 50 75 mg. -Pacientes con dosis nica de 75 mg: una dosis suplementaria de 100 a 150 mg. Lmite habitual de prescripcin en adultos: Hasta 600 mg por da. Dolor neuroptico perifrico diabtico: 300 mg por da. Dosis peditrica habitual. No se ha establecido la eficacia y seguridad de pregabalina en pacientes peditricos. Dosis geritrica habitual: Ver Dosis habitual en adultos. Lmite habitual de prescripcin en pacientes geritricos: Ver lmite habitual de prescripcin en adultos. Conservacin. Conservar en su envase original a temperatura ambiente entre 15 y 30 centgrados. Presentaciones. Cpsulas 75 mg: Envases conteniendo 28 cpsulas. Cpsulas 150 mg: Envases conteniendo 28 cpsulas. Ventajas. a) b) c) d) Tratamiento recomendado de primera lnea en el dolor crnico Neuroptico. Mecanismo de accin con efecto analgsico, ansioltico y anticonvulsivante. Eficaz alivio del dolor Neuroptico Marcada disminucin en los sntomas de la neuropata diabtica dolorosa. 73 TECNOFARMA S. A. Bolivia

e) f) g) h) i) j) k) l) m) n)

Significativa mejora en la calidad de vida del paciente. Eficacia en el trastorno de ansiedad generalizada. Eficacia en fibromialgia. Perfil farmacocintico muy favorable Metabolizacin heptica despreciable. Excrecin renal. Carece de actividad sobre el citocromo P450 No se une a protenas plasmticas Mnimas interacciones farmacocinticas. De eleccin en pacientes polimedicados.

PRELERTAN LOSARTAN

Accin Teraputica. Antihipertensivo. Mecanismo de Accin. Se une selectivamente al receptor de la angiotensina II para bloquear todas las acciones fisiolgicamente relevantes, independientemente de la fuente o ruta de sntesis de la angiotensina II. Propiedades y Farmacocintica: PRELERTAN, es el primero de una nueva clase de antihipertensivos: los antagonistas de los receptores de angiotensina II (tipo AT1). Losartn, es una sal monopotsica. Despus de la administracin oral, Losartn es bien absorbido y es metabolizado en el hgado a un metabolito cido carboxlico activo (E-3174) y dos metabolitos inactivos adicionales. Las concentraciones plasmticas mximas medias de Losartn y el metabolito activo son alcanzadas en una hora y en tres a cuatro horas, respectivamente. El mayor efecto antihipertensivo correlaciona fundamentalmente con las concentraciones del metabolito activo. La absorcin de Losartan prcticamente no es afectada por la comida. Tanto Losartan como el metabolito activo, se ligan en un 98 % a las protenas plasmticas, principalmente a la albmina. La vida media de eliminacin terminal es ms prolongada para el metabolito activo que para Losartn y es de alrededor de 6 horas. Las caractersticas farmacocinticas de Losartn no se ven alteradas prcticamente por la existencia de insuficiencia renal. Por el contrario, en pacientes con disfuncin heptica, la concentracin plasmtica de Losartn y de su metabolito activo se elevan, requiriendo un ajuste posolgico. Alrededor del 4% de una dosis oral de Losartan es eliminada inmodificada por orina y aproximadamente el 6% de dicha dosis es excretada por orina como metabolito activo. No se ha establecido si Losartn es excretado en la leche humana; no obstante, se encontr una parte de Losartan y del metabolito activo en la leche de rata. Indicaciones. PRELERTAN, est indicado para el tratamiento de la hipertensin arterial. Reacciones adversas. PRELERTAN, ha sido generalmente bien tolerado. Usualmente, los efectos colaterales han sido leves y transitorios y no requirieron la discontinuacin del tratamiento. La incidencia total de efectos colaterales reportados con PRELERTAN fue similar a la observada con placebo. En los ensayos clnicos controlados en pacientes con hipertensin arterial, el mareo fue el nico efecto colateral informado como relacionado con el medicamento que ocurri con una incidencia mayor que el placebo en el 1% o ms de los pacientes tratados con Losartn. Adems se observaron efectos ortostticos relacionados con la dosis en menos del 1% de los pacientes. Hubo raros casos de erupcin cutnea, aunque en los ensayos clnicos controlados su incidencia fue menor que con placebo. Se han reportado las siguientes reacciones adversas: Hipersensibilidad: Ocasionalmente, se han informado casos de angioedema (incluyendo tumefaccin de cara, labios, faringe y/o lengua) en pacientes tratados con Losartn. Gastrointestinales: Diarrea; Anormalidades de la funcin heptica, Msculo-esquelticas, Mialgia, Migraas, Cutneas, Urticaria, Prurito. Precauciones. Los pacientes que tienen disminuido el volumen intravascular (ej: los tratados con dosis altas de diurticos)), pueden presentar sntomas de hipotensin. Estas condiciones deben corregirse antes de administrar PRELERTAN, o se debe utilizar una dosis inicial menor (ver dosificacin y administracin). Basndose en los datos farmacocinticos que demuestran un aumento significativo de las concentraciones plasmticas de Losartn en pacientes cirrticos, se debe considerar el empleo de una dosificacin menor en los pacientes con antecedentes de deterioro heptico. Como consecuencia de la inhibicin del sistema renina-angiotensina, se han informado cambios en la funcin renal, en individuos susceptibles; estos cambios en la funcin renal pueden ser reversibles con discontinuacin del tratamiento. Otros medicamentos que afectan al sistema renina-angiotensina pueden aumentar la rea sangunea y la creatinina srica en pacientes con estenosis bilateral de las arterias renales o de la arteria de un rion solitario. Se han reportado efectos similares con PRELERTAN, estos cambios pueden ser reversibles con la discontinuacin del tratamiento. EMBARAZO: Cuando se usan durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, los medicamentos que actan directamente sobre el sistema renina-angiotensina pueden daar e incluso producir la muerte del feto en desarrollo. Cuando se detecta el embarazo, se debe suspender la administracin de Losartn lo ms pronto posible. LACTANCIA: No se sabe si Losartn es excretado en la leche humana. Como muchos medicamentos s son excretados por esa va, y debido al riesgo de efectos adversos en el lactante, se debe decidir si se suspende la lactancia o si se discontina el medicamento, teniendo en cuenta la importancia de este para la madre. USO PEDIATRICO: No se ha determinado la seguridad y eficacia en nios. USO EN PACIENTES DE EDAD AVANZADA: En los estudios clnicos no hubo ninguna diferencia relacionada con la edad en el perfil de eficacia o seguridad de Losartn. Contraindicaciones. PRELERTAN est contraindicado en pacientes hipersensibles a cualquiera de los componentes de este producto. Posologa, dosificacin, modo de administracin. La dosis inicial y de mantenimiento habitual para la mayora de los pacientes es de 50 mg una vez al da. El efecto antihipertensivo mximo se alcanza de tres a seis semanas despus de iniciar el tratamiento. Algunos pacientes pueden obtener un beneficio adicional aumentando la dosis a 100 mg una vez al da. En los pacientes que tienen disminuido el volumen intravascular (por ejemplo, los tratados con dosis altas con diurticos) se debe considerar una dosificacin inicial de 25 mg una vez al da. (ver Precauciones). No es necesario hacer ningn ajuste inicial de la dosificacin en los pacientes de edad avanzada o con deterioro renal, incluyendo los que estn en dilisis. Se debe considerar una dosificacin ms baja en los pacientes con antecedentes de deterioro heptico. (ver Precauciones). PRELERTAN se puede administrar con otros agentes antihipertensivos; con o sin alimentos. 74 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Presentacin. PRELERTAN Envases conteniendo 30 comprimidos de 50 mg Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) Se administra en una nica toma diaria, proporcionando un gradual inicio de accin y una cobertura antihipertensiva de 24 hrs. de duracin. Est indicado en el tratamiento de la Hipertensin arterial ya sea esta leve, moderada o severa. Coadyuvante en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crnica. Su absorcin no se ve afectada por la comida. El mximo efecto antihipertensivo se alcanza entre 3 y 6 semanas del comienzo de la administracin. La incidencia global de efectos colaterales ha sido comparable a los del placebo en los estudios clnicos realizados. Su administracin no se asocia comnmente con aparicin de la tos (efecto producido por los inhibidores de la ECA), edemas perifricos (Bloqueadores de calcio), fatiga e impotencia (Beta bloqueantes). Su efecto gradual minimiza el riesgo de hipotensin ortosttica. Puede utilizarse dosis iguales tanto en pacientes jvenes como en ancianos.

PRELERTAN D LOSARTN + HIDROCLOROTIAZIDA

Composicin. Cada comprimido recubierto contiene: Losartn Potsico 50 mg; Hidroclorotiazida 12.5 mg Descripcin. PRELERTAN D es un antihipertensivo compuesto por la combinacin de Losartn 50 mg e hidroclorotiazida 12,5 mg. Losartn es un antagonista especfico del receptor AT1 que impide que la angiotensina II se una a su sitio receptor, bloqueando todas las acciones fisiolgicas conocidas para este octapptido. Losartn se absorbe bien y es metabolizado en el hgado en un metabolito cido carboxlico activo (E-3174) y en otros dos metabolitos inactivos. Alrededor del 14% de una dosis I.V. u oral de Losartn es convertido en su metabolito activo. La biodisponibilidad sistmica de Losartn en comprimidos es de aproximadamente un 33%. Los peaks de concentracin plasmtica promedio de Losartn y de su metabolito activo son alcanzados despus de 1 y 4 horas respectivamente. El metabolito activo, E-3174, es detectado en plasma a 24 horas postdosis. La absorcin de Losartn no se ve afectada por la ingesta concomitante de alimentos. Tanto Losartn como su metabolito activo, se unen en un 99% o ms a las protenas plasmticas, principalmente albmina. Estudios en ratas indican que la droga prcticamente no atraviesa la barrera hematoenceflica. Luego de la administracin oral, la vida media de eliminacin de Losartn es de aproximadamente 2 horas y de 6 a 9 la de su metabolito activo. El clearance plasmtico de Losartn es de 600 ml/min. y el volumen de distribucin es de 34 l. El clearance plasmtico del metabolito activo es de 50 ml/min., y su volumen de distribucin es de 12 l. Luego de la administracin prolongada de 100 mg, la concentracin plasmtica permanece estable, sin existir acumulacin de la droga madre ni de su metabolito activo. Tanto la excrecin biliar como la urinaria contribuyen a la eliminacin de Losartn y sus metabolitos. Luego de una dosis de Losartn marcada con carbono 14 en humanos, cerca del 35% de la radioactividad fue recuperada en la orina, y un 58% en las heces. No se sabe si Losartn es excretado en la leche materna, sin embargo se encontraron niveles importantes de la droga madre y su metabolito activo en la leche de rata. La Hidroclorotiazida es un diurtico y natriurtico que no es metabolizado, sino que es eliminado rpidamente por el rin. Cuando se han medido sus concentraciones plasmticas su vida media ha variado entre 5.6 y 14.8 horas. En 24 horas se elimina sin cambio por lo menos el 61% de la dosis administrada por va oral. Accin Teraputica. Antihipertensivo, antagonista de la angiotensina II, diurtico. Propiedades. PRELERTAN D reduce la presin arterial en forma significativamente ms potente que la monoterapia con losartn, gracias a su efecto aditivo, proporcionando un control superior y prolongado de la presin sangunea durante un perodo de 24 horas. PRELERTAN D est especialmente indicado en pacientes que han respondido al tratamiento con dosis similares de Losartn y diurticos; o que no lo han hecho suficientemente a la monoterapia con Losartn, con diurticos u otros medicamentos de primera eleccin; o cuando se desea evitar la hipokalemia inducida por los diurticos. Posologa. En la mayora de los pacientes la dosis usual inicial y de mantenimiento de PRELERTAN D, es de 1 comprimido 1 vez por da. Esta dosis es suficiente para controlar la presin arterial durante todo el da. En lo posible, la administracin debe realizarse a la misma hora del da, junto con las comidas o alejada de ellas. El efecto antihipertensivo mximo se logra aproximadamente 3 semanas despus del comienzo del tratamiento. Si la presin arterial permanece elevada despus de aproximadamente 3 semanas de tratamiento, se puede aumentar la dosis a 2 comprimidos 1 vez por da (en 1 sola toma diaria). Cuando el mdico lo estime conveniente (por ej.: pacientes ancianos) puede comenzarse el tratamiento con comprimido de PRELERTAN D. PRELERTAN D se puede administrar con otros agentes antihipertensivos. Cuando la presin arterial no haya sido adecuadamente controlada con diurticos, o est controlada pero se ha producido hipokalemia, PRELERTAN D (1 comprimido 1 vez por da) permite reducir la dosis de diurticos, sin disminuir la respuesta antihipertensiva global esperada. Insuficiencia renal: PRELERTAN D puede ser administrado mientras el clearance de creatinina del paciente sea > 30 ml/min. En pacientes con deterioro renal ms grave no se recomienda administrarlo. Efectos Colaterales. En los ensayos clnicos con losartn-hidroclorotiazida, no se han observado reacciones adversas especficas para esta asociacin, las que se limitaron a las previamente informadas con losartn e hidroclorotiazida por separado. La incidencia global de las experiencias adversas informadas con la asociacin fue comparable a la del placebo. En general, el tratamiento con losartn-hidroclorotiazida fue bien tolerado. En su mayor parte, las reacciones adversas han sido de naturaleza leve y transitoria y no han requerido la interrupcin del tratamiento. Las reacciones adversas comunicadas en los ensayos controlados doble ciego con incidencia levemente superior al 1% son: dolor abdominal, edemas, palpitaciones, dolor de espalda, mareos, tos, rash cutneo. Las siguientes reacciones adversas se informaron con una incidencia cercana al 1% (tanto o ms comunes en el grupo tratado con placebo), astenia/fatiga, diarreas, nuseas, cefaleas, bronquitis, faringitis. En los ensayos clnicos controlados fueron muy raros los cambios clnicamente importantes en los parmetros de laboratorio; aumentos menores del nitrgeno ureico en sangre o de la creatinina srica (0.6%-0.8% de los pacientes con hipertensin esencial); disminucin leve, sin importancia clnica de la hemoglobina y el hematocrito (disminucin promedio de aproximadamente 0.14 g % y de 0.72%, respectivamente); elevacin ocasional de las enzimas hepticas 75 TECNOFARMA S. A. Bolivia

y/o de la bilirrubinas en suero. Ninguno de los pacientes con hipertensin esencial tratados nicamente con losartn-hidroclorotiazida debi interrumpir el tratamiento debido a estas anomalas del laboratorio. Contraindicaciones. Hipersensibilidad reconocida al losartn o a la hidroclorotiazida. Embarazo y lactancia. Nios. Enfermos con anuria o con hipersensibilidad a frmacos derivados de la sulfonamida. Precauciones. PRELERTAN D, en enfermos particularmente sensibles, puede ocasionar mareos, en especial durante los primeros das de tratamiento. En pacientes deplecionados de sodio o de volumen intravascular (por ej.: intensamente tratados con diurticos, inadecuada ingestin de lquidos, transpiracin excesiva, diarreas, vmitos) podra presentarse hipotensin excesiva de variada gravedad, por lo que estas condiciones deben ser corregidas antes de comenzar el tratamiento con PRELERTAN D. PRELERTAN D no est recomendado, en principio, en el tratamiento de pacientes con trastornos de la funcin heptica, dado que los diurticos tiazdicos se deben usar con precaucin en pacientes con deterioro de dicha funcin o con enfermedad heptica progresiva; en ellos, las alteraciones aun leves del balance hidrosalino, pueden precipitar el coma heptico. Los pacientes con antecedentes de alergia o asma bronquial son ms proclives a las reacciones de hipersensibilidad a los diurticos tiazdicos. Se han comunicado casos en que los diurticos tiazdicos causan exacerbaciones del lupus eritematoso sistmico existente con anterioridad. No se debe administrar litio en forma concomitante con tiazidas. Se debe tener precaucin en los pacientes bajo tratamiento con PRELERTAN D y suplementos de potasio o sustitutos de la sal que contengan potasio, ya que es posible la aparicin de hipokalemia en caso de diuresis rpida, de cirrosis grave, o despus de un tratamiento prolongado, especialmente en caso de falta de aporte de electrolitos. Los diurticos tiazdicos pueden provocar hipocloremia (generalmente leve), hiponatremia por dilucin o por deplecin real de sodio, hipomagnesemia e hipercalcemia leve. Una hipercalcemia acentuada es ocasionalmente sintomtica de un hiperparatiroidismo oculto. Las tiazidas deben ser discontinuadas antes de realizar pruebas de funcin paratiroidea. Es conveniente la determinacin peridica de los electrolitos plasmticos a intervalos adecuados, para detectar posibles desequilibrios de los mismos. Asimismo, los pacientes que reciben tratamiento con diurticos deberan conocer los signos y sntomas clnicos del desequilibrio hidrosalino: sequedad bucal, sed, debilidad, letargo, somnolencia, desasosiego, confusin, dolores o calambres musculares, fatiga muscular, hipotensin, oliguria, taquicardia, y trastornos gastrointestinales, tales como nuseas y vmitos. Raramente, en algunos enfermos tratados con tiazidas, se puede presentar hiperglucemia o una crisis gotosa aguda o hacerse manifiesta la diabetes mellitus hasta entonces latente. Debido a que Losartn disminuye el cido rico plasmtico, su asociacin con hidroclorotiazida atena la hiperuricemia inducida por el diurtico. En los pacientes diabticos, ocasionalmente, resulta necesario ajustar la posologa de la insulina o de los antidiabticos orales. En caso de deterioro progresivo de la funcin renal, se evaluar la conveniencia de la interrupcin del tratamiento con diurticos, de acuerdo con los lineamientos anotados en Posologa. Las tiazidas se deben usar con precaucin en las enfermedades renales graves, donde pueden precipitar la uremia. En estos casos se han observado efectos acumulativos de la droga. Como consecuencia de la inhibicin del sistema renina-angiotensina- aldosterona, excepcionalmente, puede modificarse la funcin renal en individuos sensibles. En los pacientes cuya funcin renal depende de la actividad del sistema renina-angiotensina- aldosterona (por ej.: insuficiencia cardaca congestiva grave), el tratamiento con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina se asoci con oliguria y/o uremia progresiva y (raramente) con insuficiencia renal aguda. Es posible que el comportamiento de losartn sea similar. En estudios con inhibidores de la ECA, en caso de estenosis unilateral o bilateral de la arteria renal, se han comunicado aumentos de la creatinina srica o del nitrgeno ureico en sangre. No se conocen los efectos del uso de losartn en estos pacientes, pero es posible que su efecto sea similar. Embarazo: existe algn riesgo de produccin de dao fetal, por lo tanto, el uso de losartn est contraindicado durante el embarazo. Slo debera emplearse en esta situacin cuando el mdico lo considere imprescindible, luego de evaluar estrictamente los riesgos y los beneficios potenciales. En las mujeres en edad frtil, administrar solamente cuando existan muy pocas probabilidades de que queden embarazadas. Lactancia: se desconoce si losartn se excreta en la leche materna. Por lo tanto, su uso est contraindicado en mujeres que se encuentren amamantando. Queda a criterio del mdico, en caso necesario, administrarlo tras interrumpir la lactancia. Uso peditrico: no ha sido demostrada la eficacia y la seguridad de losartn en nios; por lo tanto su uso est contraindicado. Interacciones Medicamentosas. Losartn ha sido empleado concomitantemente con antagonistas del calcio, beta-bloqueantes, digoxina, warfarina, cimetidina y fenobarbital, sin observarse interacciones adversas clnicamente significativas. Los estudios in vitro han demostrado una inhibicin significativa de la formacin del metabolito activo de Losartn por parte de los inhibidores potentes del Citocromo P450 3A4 (ketoconazol/ troleandomicina, gestodene) o del P450 2C9 (sulfafenazol) y una inhibicin casi completa por la asociacin de sulfafenazol y ketoconazol. Las siguientes drogas pueden interactuar con los diurticos tiazdicos cuando se administran simultneamente: alcohol, barbitricos o narcticos (potenciacin de la hipotensin ortosttica); drogas antidiabticas - antidiabticos orales e insulina- (puede requerirse del ajuste posolgico de la droga); otras drogas antihipertensivas (efecto aditivo o potenciacin); colestiramina y colestipol (las resinas disminuyen significativamente la absorcin de Hidroclorotiazida); corticoesteroides, ACTH (deplecin intensificada de electrolitos, particularmente hipokalemia); aminas presoras (por ej.: norepinefrina, con posible disminucin de la respuesta a las mismas); relajantes del msculo esqueltico, no despolarizadores (por ej.: tubocurarina, con posible respuesta aumentada al relajante muscular); litio (los diurticos reducen el clearence renal del litio y agregan un alto riesgo de toxicidad con litio; su uso concomitante est contraindicado); antiinflamatorios no esteroides (pueden disminuir los efectos de los diurticos). Sobredosificacin. No existen antecedentes de sobredosificacin con PRELERTAN D. No obstante, la manifestacin ms probable es la hipotensin excesiva y los trastornos hidroelectrolticos (hipokalemia, hipocloremia, hiponatremia), por su contenido de Hidroclorotiazida, que podr corregirse colocando al paciente en posicin supina con los miembros elevados y mediante la infusin de solucin salina normal. Normalizacin de la presin arterial y de la frecuencia cardaca. La hemodilisis carece de valor para eliminar el Losartn y su metabolito activo. Si tambin se han administrado digitlicos, la hipokalemia puede acentuar las arritmias cardacas. No se ha establecido el grado de depuracin de la Hidroclorotiazida por hemodilisis. Presentacin. PRELERTAN D. Envases conteniendo 30 comprimidos recubiertos. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) Ofrece un sinergismo antihipertensivo minimizando los probables efectos secundarios. Sostenido efecto antihipertensivo con alto cumplimiento debido a su toma nica. Excelente tolerancia(mejor que el Atenolol) que resulta en un equilibrio de los niveles sricos de potasio y cido rico. Prescrito en mas de 12 millones de pacientes y objeto de mas de 4,500 publicaciones. Excelente seguridad, a diferencia de los calcioantagonistas no provoca taquicardia refleja ni edemas. Mayor actividad antihipertensiva que ambos componentes por separado. Beneficio con una terapia doble en comparacin al tratamiento monodroga. Asegura la Nefroproteccin. 76 TECNOFARMA S. A. Bolivia

QUETIAZIC QUETIAPINA FUMARATO Accin teraputica. La QUETIAPINA es un agente antipsictico, derivado del grupo de las dibenzotiazepinas. Caractersticas. La Quetiapina es un antagonista de mltiples receptores de neurotransmisores cerebrales, como por ejemplo de serotonina (5HT1A y 5HT2), de dopamina (D1 y D2), de histamina (H1) y adrenrgicos (alfa-1 y 2). A su vez, carece de afinidad sobre receptores muscarnicos y de benzodiazepinas. No se conoce exactamente el mecanismo de accin para el tratamiento de la esquizofrenia y de los episodios manacos agudos relacionados con el trastorno bipolar; de todas formas, se propone que su eficacia en la esquizofrenia es mediada por el antagonismo de los receptores D2 y 5HT2. Por otro lado, el antagonismo de los receptores H1 podra explicar la somnolencia observada con esta droga. A su vez, el antagonismo alfa-1, explicara la hipotensin ortosttica. Farmacocintica. Administracin y absorcin: se administra por va oral y es rpidamente absorbida, alcanzando su pico plasmtico a las 1,5 horas. Su biodisponibilidad oral es del 100% y no se afecta significativamente por las comidas. Distribucin: se distribuye ampliamente por todo el organismo, con una unin a protenas plasmticas del 83%. Ni la warfarina ni el diazepam afectan su unin a protenas. Metabolismo: se metaboliza extensamente en el hgado mediante sulfoxidacin y oxidacin. Estos metabolitos son inactivos. Eliminacin: menos del 1% de la droga se excreta sin cambios. Cerca del 75% se elimina por orina y un 20% por heces. Indicaciones. Para el tratamiento de Esquizofrenia y Trastorno bipolar Precauciones y advertencias. Sndrome Neurolptico Maligno (SNM): se ha reportado en casos de administracin de drogas antipsicticas, incluyendo la Quetiapina. Las manifestaciones clnicas son hiperpirexia, rigidez muscular, alteracin del estado de conciencia e inestabilidad autonmica (pulso irregular, HTA, taquicardia, diaforesis y arritmias cardacas). Adems, podemos encontrar aumento de la CPK, mioglobinuria (rabdomiolisis) y falla renal aguda. El tratamiento del SNM incluye suspensin inmediata de la droga antipsictica, internacin y manejo en terapia intensiva, junto con medidas de soporte vital. No existe un tratamiento farmacolgico especfico para esta patologa. Diskinesia tarda: a pesar de este sndrome se incrementa con la edad y sobre todo en mujeres, es imposible basarse en estimaciones sobre prevalencia para predecir si al introducir la droga antipsictica el paciente desarrollar esta patologa. No existe tratamiento conocido para el tratamiento de casos establecidos de diskinesia tarda. Si se presentan signos y sntomas de esta enfermedad, se debe considerar la suspensin del tratamiento antipsictico. De todas formas, ciertos pacientes pueden requerir el tratamiento con Quetiapina a pesar de la presencia del sndrome. Hiperglucemia y Diabetes Mellitus (DM): los pacientes con diagnstico establecido de DM y que inician tratamiento con un antipsictico, deben realizarse controles de glucemia peridicos. Los pacientes con factores de riesgo para DM, como obesidad, historia familiar, etc., e inician tratamiento con un antipsictico, deben realizarse estudios de control al inicio y durante el tratamiento. Contraindicaciones. Est contraindicado su uso en pacientes con hipersensibilidad a la droga o a cualquiera de los componentes de la frmula. Sobredosis. Un estudio clnico report 6 casos de sobredosis aguda, con un rango de dosis de 1200 a 1600 mg y sin mortalidad. Los signos y sntomas fueron somnolencia, sedacin, taquicardia e hipotensin. El tratamiento incluye lavado de estmago, internacin y manejo en terapia intensiva, junto con medidas de soporte vital. Efectos adversos frecuentes. Somnolencia, Mareos, Cefalea, Constipacin, Hipotensin ortosttica, Sequedad bucal, Aumento de enzimas hepticas, Hipotiroidismo, Ganancia de peso. Efectos adversos sobre el Sistema Nervioso Central. Sedacin, Agitacin, Disminucin del umbral convulsivo, Efectos extra piramidales (incidencia similar a placebo). Interacciones. Dado que la Quetiapina ejerce su accin en el SNC, se debe tener precaucin al administrar otras drogas que acten a ese nivel. La Quetiapina potencia los efectos cognitivos y motores del alcohol, por lo que debe evitarse su uso concomitante. Debido a su capacidad de inducir hipotensin arterial, la Quetiapina podra potenciar los efectos de ciertos antihipertensivos. La Quetiapina podra antagonizar los efectos de la levo dopa y de agonistas dopaminrgicos. Efectos de otras drogas sobre la Quetiapina. Fenitona: su administracin concomitante incrementa 5 veces el clearance de Quetiapina, por lo que es necesario aumentar la dosis de la misma para mantener concentraciones teraputicas efectivas. Tioridazina: la combinacin incrementa un 65% el clearance de Quetiapina. Inhibidores de la CYP-450: la coadministracin de ketoconazol, disminuye un 85% el clearance de Quetiapina, aumentando un 335% su concentracin plasmtica. Precaucin al administrar ketoconazol, itraconazol, fluconazol y eritromicina. Fluoxetina, imipramina, haloperidol y risperidona: su coadministracin con la Quetiapina no altera el estado estacionario de esta ltima. Efectos de la Quetiapina sobre otras drogas. 77 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Lorazepam: la administracin conjunta redujo un 20% el clearance de lorazepam. Litio: su administracin concomitante no alter significativamente los parmetros farmacocinticas del litio. Dosificacin. (en 2 tomas, maana y noche) Esquizofrenia: Comenzar con 50-100mg/da. Se incrementa hasta llegar a los 300-400mg en el da 4. El rango de dosis efectiva es de 150 a 750 mg/da. Trastorno bipolar: (episodios de mana): como monoterapia o adyuvante: Dosis inicial es de 100mg/da el da 1. Se incrementa 100mg/da hasta el da 4, alcanzando 400mg/da en 2 dosis. Luego se puede aumentar 200mg/da, hasta los 800mg/da en el da 6. No se estableci la seguridad de la droga con dosis superiores a 800mg/da. Presentacin. QUETIAZIC 25 mg. Caja conteniendo 30 comprimidos QUETIAZIC 100 mg. Caja conteniendo 30 comprimidos QUETIAZIC 200 mg. Caja conteniendo 30 comprimidos Ventajas. a) b) c) d) e) f) No produce extrapiramidalismos. No incrementa los niveles de prolactina. No requiere controles hematolgicos. Sin efectos anticolinrgicos. Con menores riesgos que Olanzapina y Carbamazepina. Mejora la calidad del sueo.

RAVALGEN CLOPIDOGREL Accin Teraputica. Antiagregante plaquetario. Composicin. Cada comprimido recubierto, contiene Clopidogrel (como Clopidogrel Bisulfato) 75 mg. Farmacocinticas y farmacodinmicas. Es un inhibidor selectivo de la unin de la adenosina-difosfato (ADP) a su receptor plaquetario. Esta inhibicin es de carcter irreversible, por lo que la restauracin de la funcin plaquetaria normal depende de la generacin de nuevas plaquetas (aproximadamente 7 das). Clopidogrel no inhibe la fosfodiesterasa. Se requiere su metabolizacin para lograr que se active; sin embargo, se desconoce cul es el metabolito activo. Administrado en dosis de 75 mg/da se observa inhibicin de la agregacin plaquetaria. Luego de su absorcin el Clopidogrel se metaboliza en forma extensiva, de modo que la mlecula original slo se encuentra en cantidades mnimas en circulacin. La unin de Clopidogrel a protenas in vitro es de 98 %. El Clopidogrel y sus metabolitos se excretan por va renal (50%) y por va fecal (46%). La vida media de eliminacin del metabolito principal es de 8 horas; sus niveles plasmticos son ms elevados en pacientes mayores de 65 aos; sin embargo, esto no se refleja en un incremento en la inhibicin de la agregacin plaquetaria ni el tiempo de sangra. Clopidogrel es un derivado tienopiridnico sinttico, anlogo estructural de Ticlopidina. La diferencia qumica existente entre clopidogrel y ticlopidina resulta en una menor incidencia de reacciones neutropnicas severas, as como una mejora de las caractersticas farmacocinticas y farmacodinmicas, que determinan una mayor potencia antiagregante de clopidogrel y a conveniencia de slo precisar una dosis nica diaria. En relacin con el cido acetilsaliclico (AAS), si bien comparten algunas caractersticas farmacodinmicas, mientras que la AAS bloquea la sntesis de tromboxano, el clopidogrel bloquea el receptor ADP. Esto ha servido para demostrar que la combinacin AAS / clopidogrel es altamente efectiva para la prevencin de la reestenosis del stent coronario, la angina inestable y la prevencin de eventos secundarios en el infarto agudo de miocardio y del stroke. El mecanismo de accin de clopidogrel es de inhibir la unin de ADP a su receptor plaquetario (P2T), impidiendo as la activacin del complejo GP Iib/IIIa y, con ello, la agregacin plaquetaria. Clopidogrel acta como un antagonista de carcter no competitivo e irreversible, lo que significa que las plaquetas expuestas a la accin de clopidogrel quedan afectadas durante el resto de su vida biolgica. El efecto antiagregante plaquetario de clopidogrel se manifiesta in vivo al cabo de 2 horas tras su administracin oral. Tras la administracin continuada (75 mg/24 h), alcanza el estado de equilibrio de 3-5 das, con un nivel medio de inhibicin de la agregacin plaquetaria que oscila entre el 40 % y el 70 %. El efecto antiagregante plaquetario desaparece por completo al cabo de cinco das despus de suspender el tratamiento. Se absorbe rpidamente tras la administracin de dosis orales repetidas de 75 mg/da. Las concentraciones plasmticas de la molcula original son muy bajas y por debajo del lmite de cuantificacin (0,00025 mg/l) transcurridas dos horas tras su administracin. La absorcin es menos del 50 % en base a la excrecin urinaria de los metabolitos de clopidogrel. Clopidogrel sufre un importante metabolismo heptico y su metabolito principal es el derivado carboxlico, representa el 85 % del compuesto circulante en plasma y se alcanza al cabo de una hora despus de su administracin.

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Clopidogrel es una prodroga. El metabolito activo, un derivado tiol, se forma por oxidacin de clopidogrel a 2-oxo-clopidogrel e hidrlisis subsiguiente. La cintica del metabolito principal circulante es lineal (las concentraciones plasmticas aumentan proporcionalmente a la dosis) para el rango de dosis de clopidogrel comprendiendo entre 50 a 150 mg. In vitro, clopidogrel y el metabolito activo principal circulante se unen de forma reversible a protenas plasmticas humanas (98% y 94% respectivamente). In vitro, la unin es no saturable para un amplio rango de concentraciones. Se excreta por orina aproximadamente el 50% y el 46% por va fecal en las 120 horas siguientes a la administracin. La vida media de eliminacin del metabolito circulante principal es de 8 horas. En insuficiencia renal la inhibicin de la agregacin plaquetaria inducida por ADP fue menor (25%) que la observada en voluntarios sanos, la prolongacin del tiempo de sangra fue similar con dosis de 75 mg/da. Adems, la tolerancia clnica fue buena en todos los pacientes. La CMAX de clopidogrel, tanto como dosis nica como en el estado de equilibrio en cirrticos, fue muy superior a la observada en sujetos normales. Indicaciones. Ravalgen est indicado en la reduccin de eventos tales como: Infarto de Miocardio, Infarto Cerebral, Muerte de causa Vascular; (causados por procesos aterosclerticos), en pacientes con antecedentes de aterosclerosis sintomtica definida por infarto cerebral isqumico (desde los 7 das hasta un mximo de 6 meses), infarto de miocardio (desde los pocos das hasta un mximo de 35 das) o arteriopata perifrica establecida, o necesidad de bypass o angioplasta. Para mayor informacin ver advertencias, precauciones de empleo y propiedades farmacodinmicas. Posologa, dosificacin, modo de administracin. Adultos y ancianos: Ravalgen debe administrarse en una toma nica diaria de 75 mg con o sin alimentos. Nios y adolescentes: No se ha establecido la seguridad ni la eficacia en pacientes menores de 18 aos. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo o a cualquier componente del producto. Insuficiencia heptica severa. Hemorragia patolgica activa, como por ejemplo lcera pptica o hemorragia intracraneal. Lactancia materna (ver precauciones y advertencias). Reacciones adversas. Ravalgen fue evaluado en ms de 11.300 pacientes y fue comparado con la indicacin de AAS 325 mg/da dando una tolerancia similar, independientemente de la edad, sexo y raza. Los eventos adversos importantes clnicamente observados son: Trastornos Hemorrgicos. La incidencia global de hemorragia para pacientes tratados tanto con Clopidogrel como cido acetilsaliclico fue del 9,3%. la incidencia de los casos graves fue del 1,4 % para Clopidogrel y del 1,6 % para cido acetilsaliclico. En pacientes que recibieron Clopidogrel, la incidencia de hemorragia gastrointestinal observada fue del 2,0 %, y requiri hospitalizacin en un 0,7 %, mientras que con cido acetilsaliclico fueron del 2,7% y 1,1%, respectivamente. La incidencia de otras hemorragias fue superior en el grupo Clopidogrel comparado con cido acetilsaliclico (7,3 % versus 6,5 %). Sin embargo, la incidencia de efectos adversos graves fue similar en ambos grupos de tratamiento (0,6 % versus 0,4 %). Los efectos adversos reportados ms frecuentes fueron: prpura, equimosis, hematoma y epistaxis. Otros efectos adversos comunicados con menos frecuencia fueron hematuria y hemorragia ocular (principalmente conjuntival). La incidencia de hemorragia intracraneal fue del 0,4% en pacientes que recibieron Clopidogrel y del 0,5 % en pacientes que recibieron cido acetilsaliclico. Hematolgicos. Sobre 9.599 pacientes medicados con Clopidogrel se observ neutropenia grave (<0,45 x 109/l) en 4 pacientes (0,04%) tratados con Clopidogrel y en 2 pacientes del grupo cido acetilsaliclico. Gastrointestinales. La incidencia global de efectos gastrointestinales (dolor abdominal, dispepsia, gastritis y estreimiento) en pacientes que recibieron Clopidogrel fue significativamente menor en aquellos que recibieron cido acetilsaliclico (27,1 % versus 29,8 %). Adems, el nmero de efectos adversos que provocaron discontinuacin prematura y permanente del tratamiento fue menor en el grupo Clopidogrel comparado con cido acetilsaliclico (3,2 % versus 4 %). Sin embargo, la incidencia de efectos adversos considerados como clnicamente graves no fue significativamente diferente en los grupos (3,0 % versus 3,6 %). Los efectos observados con mayor frecuencia en ambos grupos fueron dolor abdominal, dispepsia, diarrea y nauseas. Otros efectos menos frecuentes fueron estreimiento, alteraciones dentales, vmitos, flatulencia y gastritis. Los casos de diarrea observados en el grupo Clopidogrel tuvieron una frecuencia significativamente superior a los casos observados con cido acetilsaliclico (4,5 % versus 3,4 %). La incidencia de diarrea grave fue similar en ambos grupos (0,2 % versus 0,1 %). La incidencia de lceras gstricas, ppticas o duodenales fue del 0,7 % para Clopidogrel y el 1,2 % para cido acetilsaliclico. Trastornos de piel y anexos. La incidencia global de trastornos de piel y anexos fue significativamente superior con Clopidogrel (15,8 %) en comparacin con cido acetilsaliclico (13,1 %). La incidencia de eventos graves fue similar con ambos tratamientos (0,7 % versus 0,5 %). Hubo un nmero de pacientes con rash cutneo significativamente superior en el grupo tratado con Clopidogrel en comparacin con el grupo tratado con cido acetilsaliclico (4,2 % versus 3,5 %). En el grupo Clopidogrel se produjo un nmero significativamente superior de casos de pacientes con prurito en comparacin con el grupo tratado con cido acetilsaliclico (3,3 % versus 1,6 %). Trastornos del sistema nervioso central y perifrico. La incidencia global de los trastornos del sistema nervioso central y perifrico (cefalea, mareos, vrtigo y parestesia) fue significativamente menor en pacientes con Clopidogrel en comparacin con cido acetilsaliclico (22,3 % versus 23,8 %). Trastornos hepticos y biliares. La incidencia global de trastornos hepticos y biliares fue similar tanto en pacientes tratados con Clopidogrel como en pacientes tratados con cido acetilsaliclico (3,5 % versus 3,4 %). Advertencias. Purpura trombocitopenica trombotica (PTT). PTT ha sido informada rara vez despus del uso de Clopidogrel, a veces despus de una breve exposicin (< 2 semanas). PTT es una condicin seria que requiere un rpido tratamiento. Est caracterizada por trombocitopenia, 79 TECNOFARMA S. A. Bolivia

anemia hemoltica microangioptica vista en un extendido perifrico, alteraciones neurolgicas, disfuncin renal y fiebre. PTT no fue vista durante los ensayos clnicos con Clopidogrel. Conforme a la experiencia mundial de posventa se ha informado sin embargo que PTT se presenta en una proporcin de 4 casos por milln de pacientes expuestos, o alrededor de 11 casos de pacientes-ao. Interacciones. cido acetilsaliclico (AAS). no modifica la la inhibicin mediada por Clopidogrel de la agregacin plaquetaria inducida por ADP, pero Clopidogrel potencia el efecto de ASS en la agregacin plaquetaria inducida por colgeno. Sin embargo, la administracin concomitante de 500 mg de AAS dos veces al da durante 24 horas no aumento significativamente el alargamiento del tiempo de sangra inducido por la administracin de Clopidogrel. Existe la posibilidad de una interaccin farmacodinmica entre Clopidogrel y AAS, que conlleve un incremento de sangrado. Por tanto, el uso concomitante debe realizarse con precaucin. Warfarina. debido a que no se ha demostrado la seguridad de la administracin conjunta de warfarina con Clopidogrel debe realizarse con precaucin la coadministracin de ambos medicamentos. Heparina. En un estudio clnico realizado en individuos sanos, Clopidogrel no requiri la modificacin de la dosis de heparina ni alter el efecto de est sobre la coagulacin. La administracin conjunta de heparina no tuvo ningn efecto sobre la inhibicin de la agregacin plaquetaria inducida por Clopidogrel. Es posible que se produzca una interaccin farmacodinmica entre Clopidogrel y heparina, que conlleve un incremento de sangrado. Por tanto, el uso concomitante debe realizarse con precaucin. Trombolticos. La seguridad de la administracin de Clopidogrel, rt-PA y heparina se estudi en pacientes que haban sufrido infarto de miocardio recientemente. La incidencia de hemorragias clnicamente significativas fue similar a la observada cuando se administra conjuntamente rt-PA y heparina con AAS. No se ha establecido la seguridad de la administracin conjunta de Clopidogrel y otros agentes trombolticos y deber realizarse con precaucin. Antiflamatorios no esteroideos (AINEs). En un estudio clnico realizado en voluntarios sanos, la administracin concomitante de Clopidogrel y naproxeno aument la prdida oculta de sangre gastrointestinal. Sin embargo, debido a la falta de estudios sobre interacciones con otros AINEs, no est claro, actualmente, si se produce un incremento del riesgo de hemorragia gastrointestinal con todos los AINEs. Por consiguiente, la administracin de Clopidogrel y AINEs deber realizarse con precaucin. Otros tratamientos concomitantes. Se han realizado diversos estudios clnicos con Clopidogrel y otras medicaciones concomitantes para investigar el potencial de interaccin farmacocintica y farmacodinmica. No se observaron interacciones farmacodinmicas significativas al coadministrar Clopidogrel con atenolol, nifedipina o ambos. Adems, la actividad farmacodinmica de Clopidogrel no se vio significativamente influenciada por la administracin conjunta de fenobarbital, cimetidina, o estrgenos. No se observ modificacin de la farmacocintica de digoxina o teofilina por la coadministracin de Clopidogrel. Los anticidos no modificaron la absorcin de Clopidogrel. Carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y trastornos de la fertilidad. No hubo evidencias de tumorogenecidad cuando Clopidogrel fue administrado durante 78 semanas a ratones y 104 semanas a ratas en dosis de hasta 77 mg/kg por da. Clopidogrel no fue genotxico en cuatro pruebas in vitro. Clopidogrel no present efecto alguno sobre la fertilidad de ratas macho y hembras con dosis orales de hasta 400 mg/kg por da (52 veces la dosis humana recomendada sobre una base de mg/m2). Embarazo y lactancia. Embarazo: Se han efectuado estudios de reproduccin en ratas y conejos que no han revelado efectos en cuanto a reduccin de la fertilidad o dao fetal debidos a Clopidogrel. Sin embargo, no existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a la falta de datos no se recomienda la administracin de Clopidogrel durante el embarazo. Lactancia: Los estudios efectuados en ratas indican que Clopidogrel y/o sus metabolitos son excretados en la leche. Se desconoce si este frmaco es excretado en la leche humana (ver contraindicaciones). Sobredosificacin. No se observaron eventos adversos despus de la administracin oral nica de 600 mg (equivalente a 8 comprimidos estndar de 75 mg) de Clopidogrel en voluntarios sanos. El tiempo de sangra se prolong por un factor de 1,7 similar al tpicamente observado con la dosis teraputica de 75 mg de clopidogrel por da. No existe ningn antdoto contra la actividad farmacolgica del Clopidogrel. Si es necesaria una correccin rpida del tiempo de sangra prolongada, se debe indicar una transfusin plaquetaria para poder corregir los efectos del Clopidogrel. Conservacin. En su envase original a temperatura ambiente entre 15 y 30 grados C. Presentacin. Envase original de 15 comprimidos recubiertos. Este medicamento solo debe utilizarse bajo estricto control y vigilancia mdica y no puede repetirse sin nueva receta. Mantener fuera del alcance de los nios. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) Efectivo en pacientes con enfermedad vascular aterosclertica manifestada por: Ictus Isqumico Reciente, Infarto de Miocardio Reciente, Arteriopata Perifrica Sintomtica. Reduce la morbilidad y mortalidad asociada a aterosclerosis cardiovascular, especialmente en lo que se refiere a accidentes cerebrovasculares o ataques isqumicos transitorios e infarto de miocardio. Seguro y efectivo (las plaquetas expuestas a la accin del frmaco quedan afectadas durante el resto de su vida biolgica. Comodidad posolgica: una toma diaria. Menor incidencia de reacciones neutropnicas severas en comparacin a ticlopidina, junto con una posologa ms cmoda. Clopidogrel puede considerarse una alternativa al AAS en la prevencin de los ataques isqumicos en pacientes con intolerancia a AAS. Mecanismo de accin diferente al AAS, puede ser utilizado conjuntamente sin aumentar significativamente los efectos secundarios del frmaco. 80 TECNOFARMA S. A. Bolivia

REFLUCIL MOSAPRIDA CITRATO DIHIDRATO Accin Teraputica. Procintico que regula la motilidad digestiva y acelera la evacuacin gstrica. Caractersticas. Aumenta el Clearance esofgico. Estimula el peristaltismo gstrico promoviendo la evacuacin post-ingesta. Logra la coordinacin motora antropiloroduodenal. Normaliza eficazmente el vaciamiento gstrico. Mejora el reflujo gastroesofgico. Mecanismo de accin. Mosaprida es un derivado de la benzamida, similar a otros agentes gastrocinticos. Sin embargo, su perfil farmacolgico es claramente distinguible del de estos agentes. Lo cual se traduce en una mayor selectividad y un mejor perfil de seguridad. El mecanismo de accin de Mosaprida consiste en una accin agonista selectiva sobre el receptor de serotonina del subtipo 5-HT4. Mosaprida es un nuevo gastrocintico derivado del grupo benzamida agonista de los receptores 5HT4, con accin antagonista sobre los receptores 5HT3 y sin afinidad sobre los receptores 5HT1, 5HT2 o dopamina 2. La estimulacin de ese receptor conduce a la liberacin de acetilcolina a nivel del plexo mioentrico en el tracto gastrointestinal. Ello fundamenta la accin activadora de este frmaco sobre la motilidad del tubo digestivo. Indicaciones. Dispepsia no ulcerosa, sntomas digestivos (epigastralga, nuseas, vmitos) que acompaan a la gastritis crnica, reflujo gastroesofgico, vaciamiento gstrico retardado. Accin farmacolgica. El Citrato de Mosaprida es un agonista selectivo de los receptores serotoninrgicos 5-HT4, presentes en los nervios intrnsecos del tubo digestivo y participa en el aumento de la liberacin de acetilcolina, por lo que ejerce una accin moduladora de la motilidad digestiva y una accin aceleradora de la evacuacin gstrica. Farmacocintica. Luego de la administracin oral de Citrato de Mosaprida la concentracin srica pico promedio (Cmax= 30.7 mg/ml) se alcanza 0.8 h despus de la ingesta de 5 mg. El Citrato de Mosaprida se une a las protenas plasmticas (99.0%) con una concentracin de 1g/ml. Se metaboliza principalmente en el hgado y se elimina por orina y heces. Posologa. Adultos: Administrar 15 mg de Citrato de Mosaprida por da (6 comprimidos de REFLUCIL 2,5 mg 3 comprimidos de REFLUCIL 5 mg), repartidos en 3 tomas, antes o despus de las comidas. Ancianos: La dosis puede ser disminuida a 7,5 mg de Citrato de Mosaprida por da (3 comprimidos de REFLUCIL 2,5 mg). Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de sus componentes. Embarazo. Lactancia. Nios. Precauciones y advertencias. Deber administrarse con precaucin en pacientes con funcin heptica y/o renal disminuida. En pacientes ancianos podr considerarse una reduccin de la posologa. Embarazo: No se ha probado la seguridad en la administracin durante el embarazo por lo que slo podr administrarse este medicamento si se juzga que los beneficios del tratamiento superan al riesgo. Lactancia: No administrar durante este perodo. En animales de experimentacin se report el pasaje de la droga a la leche materna. Uso en pediatra: No se ha comprobado la seguridad y eficacia en la administracin en nios. Interacciones. La administracin simultnea con anticolinrgicos (sulfato de atropina, bromuro de butilescopolamina) pueden disminuir la accin del Citrato de Mosaprida, por lo que se recomienda ampliar los intervalos de administracin entre ambas medicaciones. Reacciones adversas. Aparato digestivo: diarrea, heces blandas, sequedad bucal, dolor abdominal. Parmetros de laboratorios: aumento de TGO, TGP, Fosfatasa Alcalina y g-GTP. Presentacin. Cada comprimido recubierto de REFLUCIL 2,5 mg contiene: Mosaprida Citrato Dihidrato 2,64 mg; equivalente a Mosaprida Citrato 2,5 mg. Cada comprimido recubierto de REFLUCIL 5 mg contiene: Mosaprida Citrato Dihidrato 5,28 mg; equivalente a Mosaprida Citrato 5,0 mg. Reflucil 2,5 mg conteniendo 30 comp. Reflucil 5 mg conteniendo 30 comp. Ventajas. a) b) c) d) Seguridad a nivel del sistema respiratorio, cardiovascular, nervioso, hematolgico y renal. Ausencia de potencial proarrtmico. Mosaprida, contrariamente a metoclopramida, est libre de la propiedad antagonista del receptor de dopamina D2. Mayor potencia que la metoclopramida en el vaciamiento gstrico.

REGENTAL

Accin teraputica. Multivitamnico recuperante vital que aporta los elementos necesarios para un ptimo rendimiento psicofsico en todas las etapas de la vida. Es un producto cuyos componentes facilitan la adaptacin del organismo, dentro de un juego armnico y equilibrado, a situaciones no solo patolgicas (estrs, convalecencias, alteraciones metablicas, insuficiencias) sino tambin fisiolgicas (mayores exigencias psicofsicas, envejecimiento, astenias ocasionales y otros). Es decir, REGENTAL es un energizante con accin tonificadora sobre las funciones fsicas e intelectuales. REGENTAL tiene 4 grupos de agentes activos cuidadosamente equilibrados entre s, los cuales, pueden actuar de forma 81 TECNOFARMA S. A. Bolivia

sinrgica, tanto teraputica como profilctica contra las manifestaciones de desgaste fsico, molestias funcionales y cambios psquicos asociados al envejecimiento: Extracto de GINSENG Bitartrato de dimetil-amino-etanol (DMAE) Sustancias activas sobre el metabolismo (vitaminas, sales minerales, oligoelementos) Sustancias liptropas (colina, inositol, cido linoleico)

REGENTAL est igualmente indicado en personas de edad madura y jvenes sometidos a esfuerzos fsicos e intelectuales determinantes de estrs. Prenatal: Complemento nutricional para el embarazo y la lactancia. Frmula. REGENTAL: Cada cpsula blanda de REGENTAL contiene: Vitamina A, 4.000 MU. Vitamina D2, 400 U. I. Vitamina E, 25.00 mg Extracto de Ginseng, 8.80 mg Vitamina B1, 5.00 mg Vitamina B2, 3.54 mg Vitamina B6, 1.90 mg Vitamina B12, 16.66 g Vitamina C (Ascorbato de Ca), 35.60 mg Niacina, 9.60 mg Acido Pantotnico, 2.10 mg Magnesio, 5.40 mg Cobalto, 0.50 mg Cobre, 1.00 mg Flor, 0.01 mg Hierro, 8.69 mg Potasio, 2.35 mg Zinc, 1.42 mg Manganeso, 1.07 mg Calcio, 24.79 mg Rutina, 20.00 mg Bitartrato de dimetilaminoetanol, 26.00 mg Niavina, 9.60 mg Excipientes, c. s.

REGENTAL E : Cada cpsula blanda de REGENTAL E contiene: Vitamina A, 4.000 U I Vitamina D, 400 U I Vitamina E, 200 U I, Ginseng Polvo, 26.00 mg Vitamina B1, 44.00 mg Vitamina B6, 8.37 mg Vitamina B2, 2.35 mg Vitamina C, 51.50 mg Nicotinamida (ascorbato), 22.40 mg Pantotenato de calcio, 7.00 mg Vitamina B12, 20.00 g Magnesio, 5.00 mg Cobalto, 0.50 mg Cobre, 1.1 mg Flor, 0.009 mg Hierro, 7.35 mg Potasio, 2.36 mg Zinc, 1.40 mg Manganeso, 1.00 mg Calcio, 23.60 mg Rutina, 3.90 mg Bitartrato de dimetilaminoetanol, 20.00 mg Aceite vegetal (lecitina de soya), 30.00 mg Mezcla de aceite de man hidrogenado y cera de abejas, 164.49 mg Excipientes, c. s.

REGENTAL PRENATAL: Cada cpsula blanda de REGENTAL PRENATAL contiene: Vitamina E acetato, 15 U I, 15.000 mg Vitamina A, 4.000 U I , 2.353 mg 82 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Vitamina D, 400 U I, 1.000 mg Vitamina B1 mononitrato, 2.000 mg Vitamina B2, 2.000 mg Vitamina B6 clorhidrato, 2.500 mg Vitamina B12, 8.000 g Nicotinamida, 8.200 mg cido pantotnico como Pantotenato de calcio, 1.000 mg Vitamina C como cido ascrbico, 11.800 mg Vitamina C como ascorbato de calcio, 39.640 mg cido flico, 1.000 mg Calcio, 164.000 mg Fumarato ferroso, 152.10 mg Magnesio, 7.500 mg Manganeso, 2.000 mg Cobre, 2.000 mg Oxido de Zinc, 378.10 mg Aceite de Soja, 13.145 mg Lecitina de soya, 22.069 mg Excipientes, c. s.

Necesidades nutricionales de la embarazada: Caloras. Si la actividad fsica de la mujer no cambia hacia el 2 ni 3 trimestre de la gestacin se requiere agregar 300 caloras diarias para cubrir el gasto energtico de 80000 Kcal durante una gestacin de 9 meses. Necesidad de protenas. Se requiere una racin adicional de 30 g/da para aportar las que acumula el feto y los tejidos accesorios durante el embarazo. Calcio y fsforo. Unos 25 g de calcio se hallan en el feto de trmino, la mayor parte de los cuales (de 200 a 300 mg diarios) se depositan durante el ltimo trimestre. Adems, la madre es capaz de almacenar calcio en su cuerpo como reserva para las grandes necesidades del amamantamiento. En este periodo se recomienda que reciba 0.4 g adicionales. Un litro de leche al da aportar calcio, fsforo y protenas necesarias. Magnesio. La racin diettica recomendada es de 150 mg ms de magnesio al da, durante la gestacin. La leche adicional junto con la carne, los cereales de grano entero, las frutas y verduras aportan la cantidad extra. Racin necesaria de hierro: al aumentar la cantidad de cido ascrbico aumenta tambin la absorcin del hierro en las comidas. Dada la dificultad de obtener suficiente hierro de las comidas exclusivamente, incluso cuando se planea muy bien una dieta, se recomienda un suplemento de 30 a 60 mg diarios. Necesidad de yodo. Durante la gestacin se recomienda 25 ug ms de yodo diariamente. Necesidad de zinc. Se recomienda durante el embarazo 5 mg de zinc todos los das. Esta recomendacin se basa en los 0.75 mg que, segn se calcula, es la cantidad adicional que necesita el desarrollo del feto y de la placenta. Algunas fuentes de este elemento son la carne, aves, judas, huevos y leche. Vitaminas. En el embarazo hay mayor necesidad de tiamina, riboflavina y niacina. El mayor consumo de protenas exige el incremento de la racin diaria de vitamina B6 que debe ser de 0.6 mg para la embarazada. Como la gestacin eleva el riesgo y frecuencia de carencia de folacina, se recomienda aadir una porcin adicional de 400 ug diarios. Se aconseja igualmente un suplemento por va bucal de folacina de 800 ug, una porcin adicional de 1 ug diario de vitamina B12, porciones de biotina y cido pantotnico de 100 a 200 ug y 4 a 7 mg, respectivamente. Se recomienda tambin, una racin adicional de 20 mg de cido ascrbico. La racin de vitamina A se aumenta de 200 RE (equivalentes de retinol) durante el embarazo. Aumento de la racin de vitamina E a 20 mg de delta alfa tocoferol diario. Un aporte de 70 a 140 ug de vitamina K. Necesidades nutricionales del lactante: Racin necesaria de energa. La racin del lactante es mucho mayor por unidad de peso corporal que de nios mayores o adultos. En el primer ao oscila entre 120 kcal/Kg al nacer y 100 kcal/Kg al final del mismo. La que figura en las raciones dietticas recomendadas es pues, de 115 kcal/Kg para los primeros seis meses y de 108 kcal/Kg para la segunda mitad del primer ao. Protenas. Durante el primer periodo de vida es mayor por unidad de peso corporal que en cualquier otro periodo. Desciende paulatinamente de 2,2 mg por Kg en los primeros seis meses a 2,0 mg por Kg en la segunda mitad del primer ao. Racin necesaria de grasas. No se ha establecido una racin especfica, aunque su valor calrico es esencial en los primeros meses de vida cuando son grandes las necesidades energticas por unidad de peso corporal. La leche humana suministra en forma de grasa de 48 a 54% de sus caloras, la leche de vaca de 46 a 50%. Carbohidratos en la alimentacin del lactante. Mientras que el 37% de las caloras de la leche humana deriva de carbohidratos, 29% de la leche de vaca y aproximadamente el 42% de la frmula para lactantes preparadas con tcnicas comerciales derivan de carbohidratos.

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Minerales. Calcio, fsforo. A fin de prevenir la tetania hipocalcmica durante la primera semana de vida. Una proporcin entre calcio y fsforo similar a la que existe en la leche materna (2:1) es ms til que la que se encuentra en la leche de vaca (1,2:1) Hierro. El lactante a trmino nace con 75 mg por Kg de hierro total; cerca del 25% de ese porcentaje corresponde a los depsitos de hierro. En el lactante de bajo peso neonatal, los depsitos son menores en el momento del nacimiento. Como estos nios crecen a un ritmo ms intenso despus del nacimiento, sus depsitos de hierro se agotan a edad ms temprana y su dependencia del mismo es ms fuerte hacia los tres meses de edad. Las raciones dietticas recomendadas de los lactantes se basan en una necesidad media de 1,5 mg/Kg diarios durante el primer ao de vida. Yodo. El volumen de yodo en la leche humana y en la de vaca vara segn la cantidad consumida en alimentos y agua; sin embargo, se supone que el nio que toma leche de una madre bien alimentada, ingiere por lo menos la racin recomendada: 40 ug en los primeros 6 meses y 50 ug de 6 a 12 meses. Zinc. La leche humana y la de vaca contienen aproximadamente la misma cantidad. Se han observado bajas concentraciones de zinc en nios con antecedentes de escaso apetito y retardo en su crecimiento. Los lactantes que reciben pecho obtienen 2 mg o ms diarios de zinc en forma muy utilizable; por tal razn la racin en los primeros 6 meses de vida se fij en 3 mg al da. Flor. El ingreso aconsejable es de 0,5 mg al da, que es ms o menos la cantidad ingerida por lactantes que reciben frmulas diluidas con partes iguales de agua fluorada con concentracin corriente de una parte por milln. Se proponen como seguros los aportes que oscilan entre 0,1 mg a 1,0 mg en el primer ao de vida. Vitaminas. Las raciones dietticas recomendadas respecto a las vitaminas son cubiertas mediante leche frmulas de leche de vaca consumidas a un promedio aproximado de 850 ml diarios. A continuacin sealamos las excepciones: Vitamina D. Un nio que lacta debe recibir un suplemento de 400 UI de vitamina D al da, despus de 5 das de nacido. Vitamina E. La leche humana es muy rica en vitamina E (entre 2 y 5 UI de tocoferol por litro) y satisface las exigencias del lactante; en cambio, la leche de vaca es relativamente pobre (solo entre 1/10 y un ms o menos de la que contiene la leche humana), y no cumple con la racin diettica recomendada. Acido ascrbico. Es un factor de limitacin para nios alimentados artificialmente, cuyas frmulas estn compuestas por mtodos que utilizan calor intenso. Conviene que reciban una fuente complementaria hacia el 10 da de vida. Acido flico. Durante el primer ao de vida la dosis recomendada de folacina es cubierta por la leche humana o la de vaca. Indicaciones. REGENTAL. Est indicado en los casos de disminucin del rendimiento fsico e intelectual, estado de fatiga, laxitud, prdida de memoria, climaterio, estados carenciales vitamnicos, estados depresivos. REGENTAL tambin est indicado para el tratamiento coadyuvante de las hiperlipidemias y en la disminucin de la tolerancia a los hidratos de carbono. REGENTAL es la terapia de mantenimiento en los pacientes con dolores artrsicos, osteoporticos, regmenes hipocalricos, estados convalecientes postquirrgicos o postinfecciosos, quimioterapia y radioterapia. REGENTAL es de gran utilidad para personas sometidas a estrs, intensa actividad fsica o intelectual (deportistas, intelectuales, estudiantes y otros) y con agotamiento y disfuncin sexual. Acta contra la disminucin de la libido y la potencia en el sndrome de fatiga. REGENTAL, por el extracto de GINSENG mejora las cualidades fsicas e intelectuales, actuando como un adaptgeno; merced al DMAE, posee adems un efecto estimulante, psicoenergizante y antidepresivo sin prestar efectos secundarios. Sus vitaminas, minerales y oligoelementos contribuyen a las necesidades diarias del organismo. Colina, inositol, cido linoleico y cido linolnico como lecitina, junto al GINSENG mejoran el metabolismo de los lpidos y previenen la formacin de la arteriosclerosis. Acta en la laxitud, prdida de memoria, menor poder de concentracin, sueo, rigidez, temblor, caquexia senil, procesos especficos de involucin; distrofias de la piel, uas y cabellos; estados carenciales vitamnicos y de sales minerales debido a la edad, hbitos o estrs. Tratamiento coadyuvante de hiperlipidemias y de tolerancia disminuida a los hidratos de carbono, dolores artrsicos, osteoporticos, regmenes hipocalricos, curas de adelgazamiento y convalecencia prolongada. Estados infecciosos, ciruga y radioterapia, quimioterapia, reconstituyente de la resistencia del organismo en general. REGENTAL E. Contiene 200 mg de vitamina E (REGENTAL tiene 25 mg). Por lo que est indicado en la profilaxis de los procesos oxidativos celulares que ocasionan cansancio fsico y mental, fatigabilidad rpida, disminucin del rendimiento intelectual, laboral, fsico y sexual. La presencia de vitaminas, minerales, oligoelementos y GINSENG potencializan la actividad antioxidante de la vitamina E, unidos a la actividad estimulante cerebral del DMAE confieren a REGENTAL E la capacidad de ser indicado para el tratamiento nico y concomitante de personas maduras o en la tercera edad, que presentan manifestaciones de carcter involutivo, agotamiento fsico, trastornos de la memoria, disminucin de la capacidad de concentracin, trastornos del sueo, distrofias cutneas de las uas y del pelo (alopecia). En personas jvenes: como complemento del suministro de vitaminas y sustancias minerales. En las situaciones de cansancio fsico y mental que se acompaan de deficiente capacidad de concentracin, fatigabilidad rpida, disminucin del rendimiento y otros. Durante el tratamiento diettico o de adelgazamiento. En personas maduras: y en la tercera edad, que presentan manifestaciones de carcter involutivo, tales como disminucin del rendimiento intelectual y fsico, estados de fatiga y agotamiento, trastornos de la memoria, disminucin de la capacidad de concentracin, trastornos del sueo, distrofias cutneas de las uas y del pelo; adems como complemento del suministro alimentario de vitaminas y sustancias minerales. REGENTAL PRENATAL. Profilaxis y tratamiento de estados carenciales del embarazo y lactancia. Restricciones alimentarias o desequilibrios de la nutricin. Aporte vitamnico insuficiente resultante de problemas nutricionales durante dietas de adelgazamiento, regmenes dietticos especiales, anorexia, alcoholismo crnico. Incremento de los requerimientos debido a enfermedades agudas o crnicas, convalecencia. Complicaciones gravdicas relacionadas con la dieta, vmito (emesis gravdica); anemias del embarazo, toxemia gravdica, cardiopatas en el embarazo y diabetes en el embarazo. El cido flico previene los defectos en el cierre del tubo neural.

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Dosificacin, modo de empleo. Se recomienda ingerir una cpsula de REGENTAL, REGENTAL E o REGENTAL PRENATAL con el desayuno y otra con el almuerzo o bien 2 cpsulas juntas con el desayuno durante 2 a 4 semanas, como terapia de inicio. REGENTAL y REGENTAL E. Continuar luego como terapia de mantenimiento una cpsula con el desayuno durante 3 a 6 meses o de acuerdo a criterio mdico, descansar un mes y de ser necesario, repetir el tratamiento. Es recomendable no suspender el tratamiento antes de las 10 semanas de iniciado o de acuerdo al criterio mdico. REGENTAL PRENATAL. Continuar como terapia de mantenimiento, con una cpsula en el desayuno durante todo el periodo del embarazo y la lactancia. Durante el embarazo y la lactancia recomendamos completar la nutricin con REGENTAL PRENATAL. Contraindicaciones. Aunque REGENTAL no ha mostrado ningn efecto teratognico ni embriotxico, no se recomienda durante el primer trimestre del embarazo. No usar en pacientes epilpticos. Est contraindicado en pacientes hipersensibles a algunos de sus componentes. Precauciones. REGENTAL y REGENTAL E deben ser administrado con precaucin en pacientes epilpticos o con cuadros de excitacin psicomotriz (esto a consecuencia del dimetilaminoetanol). Las cpsulas no tienen azcar por lo que se pueden administrar a diabticos. En algunos pacientes se ha observado mejora en el cuadro diabtico de ancianos y permite disminuir la dosis de hipoglucemiantes orales. No administrar en conjunto con Levodopa, ya que la piridoxina antagoniza su efecto. Administrar con precaucin en pacientes con alteraciones conductuales de etiologa no aclarada. REGENTAL PRENATAL . No debe ser administrado en presencia de hipervitaminosis A D, insuficiencia renal severa o tratamiento de tiroides. Efectos secundarios. No posee. Puede presentarse coloracin amarilla de la orina, debido a la vitamina B contenida en el preparado, este hecho no presenta significacin clnica alguna. Interaccin medicamentosa. La piridoxina antagoniza el efecto de la levodopa, se debe tener precaucin en su administracin conjunta. No existen incompatibilidades, antagonismos o antidotismos con otros frmacos. Presentaciones. REGENTAL se presenta en cajas con 500 cpsulas blandas. REGENTAL E se presenta en envases con 30 cpsulas blandas. REGENTAL PRENATAL se presenta en cajas con 30 cpsulas blandas.

Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) k) l) m) n) o) Estimula el poder de concentracin y la memoria, aumentando el rendimiento intelectual. Energiza y brinda vitalidad para vencer el estrs. Eleva el rendimiento fsico y la resistencia muscular. Entrega energa natural en todas las etapas de la vida, combatiendo el envejecimiento. Estimula la potencia sexual. Reduce el riesgo coronario. Es indispensable para la funcin neurolgica. Modula la adherencia y la agregacin plaquetaria. Favorece la reduccin del uso de antiinflamatorios en patologas crnicas. La vitamina E defiende a las zonas cutneas expuestas a la agresin de la radiacin ultravioleta. La suplementacin con vitamina E aboli el incremento de peroxidacin eritroctica de los fumadores. El aporte de la vitamina como antioxidante puede disminuir el dao que realizan en los fumadores los radicales libres. Estudios epidmicos han demostrado una relacin inversa entre niveles sricos de vitamina E y la tasa de incidencia del cncer. La suplementacin de vitamina E disminuye la progresin del estado de HIV positivo al SIDA enfermedad. La vitamina E aumenta significativamente la eficacia teraputica de las drogas anti VIH (por ejemplo: AZT). Optimiza el rendimiento laboral y profesional incrementando la energa fsica y psquica del paciente. Mejorando la capacidad de concentracin, memoria y resistencia a la fatiga. Produce un aumento en la concentracin y capacidad de estudio. La interaccin entre el complejo B y potentes antioxidantes celulares, genera una importante mejora del funcionamiento metablico neural, impidiendo la acumulacin de radicales libres tan deletreos a nivel cerebral.

REGENTAL PRENATAL p) q) r) s) t) u) 11 vitaminas garantizan un armnico crecimiento en el perodo embrionario de los sistemas nervioso y hematopoytico, principalmente por la presencia de la vitamina B 12. 3 minerales (Fe, Ca, Mg) aseguran la asimilacin de protenas indispensables para la sntesis de tejidos importantes como el seo, hemtico y nervioso. 3 oligoelementos (Na, Cu, Zn) mejoran el metabolismo y evitan la oxidacin intracelular permitiendo un mejor aprovechamiento de los nutrientes. Fortalece fisiolgicamente a la madre y su hijo. En el embarazo y la lactancia presenta una exclusiva formulacin concebida para satisfacer las demandas metablicas incrementadas. En estados carenciales fisiolgicos como el embarazo, previene la hipovitaminosis, anemia, descalcificacin y calambres.

REPENTIL SIBUTRAMINA Frmula. Cada cpsula contiene: Sibutramina clorhidrato monohidrato 10 mg; Sibutramina clorhidrato monohidrato 15 mg Excipiente c.s. Accin teraputica. Tratamiento de la obesidad. 85 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Indicaciones. Repentil est indicado en el tratamiento de la obesidad como complemento de la dieta hipocalrica tanto para disminuir de peso como en el mantenimiento de la disminucin de peso. Repentil est indicado en los pacientes obesos con un ndice de masa corporal (IMC) 30 kg/m2 y tambin en los pacientes con un IMC 27 kg/m2 que presentan otros factores de riesgo asociados (ej. diabetes, dislipidemia, hipertensin), solo debe emplearse en los pacientes que no hayan respondido adecuadamente a un rgimen apropiado de reduccin de peso. Accin farmacolgica. Repentil ejerce sus efectos teraputicos mediante la inhibicin de la recaptacin de noradrenalina, serotonina y dopamina. Se ha demostrado que Repentil y sus metabolitos no estimulan la liberacin de estos mediadores y que, con el uso crnico, no producen deplecin cerebral de los mismos. La sibutramina y sus metabolitos no presentan efecto anticolinrgico ni antihistamnico, presentan una baja afinidad por los receptores de la dopamina, noradrenalina, de las benzodiazepinas y del glutamato. Tampoco presenta efecto inhibidor de la monoamino oxidasa. Posologa y forma de administracin. La dosis recomendada es de 1 cpsula de 10 mg 15 mg una vez al da, preferentemente a la maana, junto o lejos de las comidas. Las cpsulas deben ingerirse enteras, sin masticar, con un vaso de agua. Contraindicaciones. Repentil est contraindicado en los pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la Sibutramina o a cualquiera de los componentes de la frmula. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (ver advertencias). Pacientes en tratamiento con otros inhibidores del apetito de accin central. Pacientes con anorexia nerviosa. Embarazo y lactancia. Nios y adolescentes menores de 16 aos. Advertencias. Antes de iniciar el tratamiento con Repentil deben descartarse las causas orgnicas de obesidad (ej.: hipotiroidismo no tratado). La Sibutramina puede producir aumento de la presin arterial y/o la frecuencia cardaca en algunos pacientes. Por tal motivo, se deben controlar la presin arterial y la frecuencia cardaca antes de iniciar el tratamiento y luego regularmente durante su transcurso, discontinuando el tratamiento en aquellos pacientes que experimentan aumentos clnicamente significativos. Repentil debe administrarse con precaucin a los pacientes con antecedentes de hipertensin arterial y no debe administrarse a pacientes con hipertensin no controlada o con antecedentes de cardiopata isqumica, de insuficiencia cardaca congestiva, de arritmias cardacas o de accidente cerebrovascular. Repentil es un inhibidor de la recaptacin de noradrenalina, serotonina y dopamina, no debe ser utilizado concomitantemente con los inhibidores de la MAO. Deben dejarse transcurrir por lo menos dos semanas desde la interrupcin de los IMAO antes de comenzar el tratamiento con Repentil. De la misma manera, deben dejarse transcurrir por lo menos dos semanas desde la interrupcin de Repentil antes de comenzar el tratamiento con IMAO. Como la Sibutramina puede provocar midriasis debe emplearse con precaucin en pacientes con glaucoma de ngulo estrecho. Precauciones. Repentil debe administrarse con precaucin a pacientes con antecedentes de convulsiones y se debe interrumpir el tratamiento de inmediato ante la aparicin de las mismas. La Sibutramina no alter el rendimiento psicomotriz o cognitivo en los voluntarios sanos. Sin embargo, todas las drogas con accin sobre el SNC pueden afectar el pensamiento, la conciencia y la habilidad motriz. Se recomienda no administrar Repentil a pacientes con insuficiencia renal o heptica severa. El mdico debe evaluar cuidadosamente a los pacientes con el objeto de detectar antecedentes de abuso de drogas. En los casos positivos, extremar los controles tratando de observar signos de mal uso o abuso (ej.: desarrollo de tolerancia, aumentos de la dosis, conductas de procuracin de drogas). Reacciones Adversas. Las reacciones adversas ms frecuentes han sido: cefalea, sequedad bucal, anorexia, insomnio y constipacin. Hallazgo de laboratorio: Ocasionalmente (1,6%) se ha informado pruebas de la funcin heptica anormales, incluyendo aumentos de TGO, TGP, GGT, LDH, fosfatasa alcalina y bilirrubina. Los valores clnicamente significativos (3 veces el lmite superior normal) presentaron una incidencia baja (0% a 0,6%). Los valores anormales fueron espordicos, frecuentemente disminuyeron con la continuacin del tratamiento y no mostraron una relacin clara con la dosis. Presentacin. Envase conteniendo 30 cpsulas de 10 mg. Envase conteniendo 30 cpsulas de 15 mg Ventajas del Producto. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) Posee propiedades farmacocinticas que sustentan la dosis de una vez al da. Es rpida y eficientemente absorbida por el tracto intestinal. Sufre un amplio metabolismo de primer paso en el hgado. Genera dos metabolitos activos (M1 y M2) que median su actividad farmacolgica. Mejora el perfil lpidico. Al recibir sibutramina no se empeora el estado de la tensin arterial. Puede administrarse con o sin alimentos. Disminuye los niveles sanguneos de cido rico. La prdida de peso se da a partir de la primera semana de tratamiento. Unica con accin dual contra la obesidad.

RETEVEN CR OXIBUTININA Frmula. Cada comprimido recubierto de liberacin controlada de RETEVEN CR 10 mg contiene: Oxibutinina clorhidrato 10,30 mg, Excipientes c.s. Caractersticas. RETEVEN CR son comprimidos recubiertos de liberacin controlada como Sistema Osmtico de Liberacin 1. El SOL est constituido por un ncleo slido, recubierto por una membrana semipermeable (permeable solo al agua e impermeable a los iones del medio) y un orificio realizado por iluminacin con rayo lser. Cuando el sistema entra en contacto con el agua a nivel del tracto gastrointestinal, sta ingresa al ncleo permeando a travs de la membrana. Debido a la fuerza osmtica que se genera en el interior del comprimido, se libera su contenido a
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SOL: Sistema Osmtico de Liberacin 86 TECNOFARMA S. A. Bolivia

travs del orificio perforado dejando libre el principio activo. La tasa de liberacin es constante y el SOL demostr ser independiente del pH y la motilidad gastrointestinal, respecto a la disponibilidad del principio activo. Accin Teraputica. Antiespasmdico urinario. La Oxibutinina incrementa la capacidad vesical y reduce la incidencia de las contracciones espontneas del msculo detrusor. Indicaciones. Indicado para los sntomas de inestabilidad vesical en pacientes con vejiga neurognica o reflejo vesical neurognico (por ejemplo: urgencia, frecuencia, sensacin o incontinencia urinaria y disuria). Posologa. Segn criterio mdico. En ADULTOS: 1 comprimido de RETEVEN CR una vez por da. El mdico establecer la hora de la toma, que puede ser por la maana o por la noche. RETEVEN CR como Sistema Osmtico de Liberacin, hace que el principio activo sea biodisponible durante un lapso de 17 horas, lo cual sumado a la vida media del producto y a sus metabolitos activos, asegura un efecto teraputico durante 24 horas. IMPORTANTE. Los comprimidos deben ingerirse enteros, no cortarlos, ni fragmentarlos, ni triturarlos con los dientes. Los comprimidos no se disuelven totalmente en el aparato digestivo, sino que liberan el contenido sin cambiar su aspecto exterior. Por esta razn puede observarse la cubierta en la materia fecal, esto no significa que el medicamento no se ha absorbido o est inactivo, se trata de la cubierta externa que se elimina sin modificaciones. Contraindicaciones. Pacientes con hipertensin intraocular (glaucoma) asociada con oclusin angular, en razn de que las drogas anticolinrgicas agravan esta condicin. El producto no debe administrarse en casos de obstruccin parcial o total del tracto gastrointestinal, leo paraltico, atona intestinal de ancianos o pacientes debilitados, megacolon, colitis severa, colitis ulcerosa y miastenia gravis. El frmaco est contraindicado en pacientes con uropatas obstructivas en hemorragias agudas con funcin cardiovascular inestable, y en aquellos casos de reconocida hipersensibilidad a la droga. El uso de Oxibutinina est contraindicado en menores de 5 aos. Precauciones. Cuando el producto es administrado en das de alta temperatura ambiente, puede provocar postracin o golpe de calor, debido a la disminucin de la transpiracin. Como la Oxibutinina puede producir somnolencia o visin borrosa, el paciente debe ser prevenido respecto a la realizacin de actividades que requieran estar alerta, como conducir vehculos o manipular maquinarias o efectuar trabajos riesgosos. El alcohol y otras drogas sedantes pueden potenciar la somnolencia causada por la Oxibutinina. El producto debe usarse con precaucin en ancianos y en aquellos pacientes con neuropata autonmica, disfunciones renales y hepticas. Por otra parte, la Oxibutinina puede agravar los sntomas de hipertiroidismo, insuficiencia coronaria, insuficiencia cardiaca congestiva, arritmias cardacas, taquicardias, hipertensin, hernia hiatal, hipertrofia prosttica y colitis ulcerosa. El uso prolongado de la Oxibutinina puede disminuir o inhibir el flujo salivar contribuyendo el desarrollo de caries, enfermedades periodontolgicas, candidiasis oral. La eficacia de la Oxibutinina para el tratamiento de la enuresis nocturna aislada en nios no ha sido establecida. Advertencias. USO EN GERIATRA: se deber ajustar la dosis en funcin del requerimiento y la tolerancia, debido a que estos pacientes pueden presentar una vida media de eliminacin de Oxibutinina ms prolongada. USO EN EMBARAZO: No se ha establecido la seguridad de la Oxibutinina en el embarazo. Por lo tanto no debera administrarse a mujeres embarazadas a menos que, a criterio mdico, el probable beneficio supere los riesgos posibles. USO EN PERIODO DE LACTANCIA: No se conoce si la Oxibutinina se elimina por leche materna. En razn de que muchas drogas se eliminan por esta va, este medicamento debe administrarse con precaucin a madres en periodo de amamantamiento. USO EN PEDIATRA: no se ha establecido la seguridad y eficacia de la Oxibutinina en nios menores de 5 aos de edad, por lo que no se recomienda su uso en este grupo etario. Interacciones Medicamentosas. Otros anticolinrgicos o medicaciones con actividad anticolinrgica, pueden intensificar los efectos de la Oxibutinina. Igual que con otros anticolinrgicos, se debe tener especial cuidado cuando se administran conjuntamente con fenotiazinas, amantadina, butirofenonas, L-Dopa, digitlicos, antidepresivos tricclicos. Reacciones Adversas. Despus de la administracin de Oxibutinina, pueden manifestarse los siguientes sntomas, los que pueden asociarse al uso de otros agentes anticolinrgicos. Cardiovasculares: Palpitaciones, taquicardia, vasodilatacin. Dermatolgicas: Disminucin de la transpiracin, prurito. Gastrointestinales: Sequedad bucal, Nuseas, Constipacin, disminucin de la motilidad gastrointestinal. Genitourinarias: Retencin urinaria. Sistema nervioso: Astenia, vrtigo, somnolencia, alucinaciones, insomnio, excitabilidad. Oftalmolgicos: Ambliopa, ciclopeja, midriasis y disminucin de la lacrimacin. Otros: Impotencia, supresin de la lactacin, reacciones alrgicas severas. Sobredosificacin. La sintomatologa puede ser similar a otros anticolinrgicos. La misma puede incluir signos de excitacin del SNC (Irritabilidad, Temblor, Convulsiones, Delirio, Alucinaciones), alteraciones circulatorias, fiebre, nuseas, vmitos, taquicardia, hipo e hipertiroidismo, insuficiencia respiratoria, parlisis y coma. Tratamiento sintomtico y de apoyo. Mantener la respiracin e inducir la emesis o realizar lavado gstrico (la emesis est contraindicada en estados precomatosos, convulsiones o estados psicticos). Puede suministrarse carbn activado, como as tambin catrticos. Puede considerarse la administracin de lisostigmina para prevenir los sntomas de intoxicacin anticolinrgica. Tratar la temperatura elevada. Ante la eventualidad de una sobredosificacin, concurrir al hospital ms cercano. Presentacin. RETEVEN CR Envases de 20 comprimidos X 10 mg. 87 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Ventajas Del Producto. a) b) c) d) e) f) g) h) Comodidad posolgica: 1 solo comprimido diario. Tecnologa SOL (Sistema Osmtico de Liberacin). Evita la urgencia miccional. Disminuye la frecuencia de las micciones. Controla las prdidas urinarias. Asegura la continuidad del tratamiento. Elimina el uso de apsitos y paales. Menor costo da de tratamiento.

REVIL NF LISINA + MULTIVITAMINAS

Accin teraputica. Estimulante del apetito. Multivitamnico y reconstituyente para nios y adultos. Frmula. Cada 100 ml de jarabe contiene: Lisina 150 mg, Tiamina clorhidrato (vitamina B 1) 12 mg, Fosfato sdico de riboflavina (vitamina B 2) 15 mg, Piridoxina clorhidrato (vitamina B 6) 12 mg, Cianocobalamina (vitamina B 12) 20 g, Nicotinamida 400 mg, cido ascrbico (vitamina C) 400 mg, Esencia de pia 150 mg, Excipientes c.s.p. Propiedades. Lisina. Aminocido esencial de los ms importantes en la sntesis de protenas y factor indispensable para el crecimiento. Las necesidades de este aminocido son muy elevadas y fcilmente pueden ser insatisfechas por las carencias dietticas, anorexia, o situaciones de hiperconsumo, acompaadas de deficiencias tambin de vitaminas. La lisina es uno de los precursores de la carnitina, un amonio cuaternario, entre cuyas funciones fisiolgicas se encuentran la oxidacin de cidos grasos, facilitar el metabolismo de los carbohidratos, incrementar la tasa de fosforilacin oxidativa y promover la excrecin de cidos orgnicos. Recientes estudios han demostrado un nmero importante de aplicaciones clnicas para la Lisina y su derivado la carnitina, por ejemplo: enfermedades cardiovasculares, diabetes, enfermedades hepticas y renales, ciertos desrdenes musculares, estados de elevada demanda energtica, como el crecimiento y el desarrollo infantil, actividad muscular (ejercicio) y prdida de peso. Las vitaminas. Las vitaminas, sustancias orgnicas existentes en los alimentos, capaces o no de ser sintetizadas en el organismo en cantidades adecuadas, actan en pequeas dosis y no son usadas como fuente material o energtica, pero necesarias para el mantenimiento de las funciones metablicas normales del organismo y de la salud. La falta de cualquiera de las vitaminas en una dieta satisfactoria en todos sus otros elementos provoca (cuando dicha vitamina no puede ser sintetizada en el organismo) la aparicin de un sndrome especfico denominado enfermedad por carencia o avitaminosis, que no se pr oduce inmediatamente sino despus de semanas o meses, cuando se han agotado las reservas de dicho principio en el organismo. Los sndromes de avitaminosis clsicos no son muy frecuentes, en cambio, se encuentran con alguna frecuencia carencias denominadas sub clsicas o sub clnicas, ms difciles de reconocer y que ceden rpidamente a la administracin de vitaminas. Un exceso de vitaminas, si bien pocas veces es capaz de provocar trastornos graves, como en el caso de la hipervitaminosis D, tampoco ejerce el menor efecto sobre la energa, resistencia y capacidad de trabajo, ni aumenta el estado de salud o bienestar del individuo, conduciendo solo a un gasto innecesario y superfluo. Las avitaminosis pueden organizarse de 2 formas: a) Carencia primaria: debido a un aporte insuficiente, como personas sometidas a dietas restringidas por factores econmicos o patolgicos (dietas en la obesidad, lcera gastroduodenal, alergia alimentaria). Carencia condicionada: en pacientes sometidos a una alimentacin normal, pero que por trastornos de absorcin (diarrea) o bien por aumento de los requerimientos (embarazo, fiebre) necesitan mayor cantidad de vitaminas que en condiciones habituales.

b)

En todos estos casos se requiere la administracin de vitaminas a dosis teraputicas convenientes. Cobalaminas (vitamina B 12). Conocida como cianocobalamina. La cobalamina es la molcula ms grande de todas las vitaminas y la nica que contiene un metal, cobalto. Es un participante esencial en la sntesis del cido nucleico. Tambin es esencial para la estructura y funcin del sistema nervioso. El nico cobalto que el cuerpo humano absorbe es el que entra por va cobalamina. Vitamina B 12 y abastecimiento: Una deficiencia de la vitamina B 12 menoscaba la funcin de los hematies. El sistema nervioso tambin es afectado, con deterioro de estructura y funcin. La anemia perniciosa, por deficiencia de vitamina B 12, cuando no es tratada, es finalmente fatal. La anemia perniciosa puede resultar de una carencia diettica de vitamina B 12, pero la evidencia sugiere que es debida, la mayor parte de las veces, a algn defecto de la digestin de la persona lo que resulta o bien en dficit de factor intrnseco, o en la produccin de sustancias que destruyen o inutilizan el factor intrnseco. La deficiencia de vitamina B 12 tambin menoscaba la funcin del intestino delgado reduciendo de esta manera la absorcin de nutrientes esenciales. La funcin de las plaquetas tambin es menoscabada. La diferencia de vitamina B 12 puede producir a veces dificultades visuales y la reduccin de la percepcin del dolor. Cobalamina y salud mental: La cobalamina parece desempear un papel importante en la salud mental, independientemente de la demencia asociada con la anemia perniciosa. Algunas personas aparentemente tienen sistemas nerviosos que requieren ms vitamina B 12 para continuar sanos. Una severa deficiencia puede llevarlos a un hospital psiquitrico, mientras que una diferencia marginal, puede ser justamente suficiente para que se conviertan en caracteres difciles. Un estudio noruego descubri que ms del 15 % de los pacientes admitidos en un hospital psiquitrico durante el transcurso de una ao, tenan niveles deficientes de vitamina B 12 en sangre. Muchos investigadores y mdicos han documentado la relacin entre enfermedad mental y vitamina B 12. Un estudio interesante descubri que 2 inyecciones de vitamina B 12 por semana aumenta la autovaloracin de varias personas referidas a su bienestar. Vitamina B 12 y respuesta inmune: Una 88 TECNOFARMA S. A. Bolivia

deficiencia de cobalamina menoscaba la actividad del inmuno sistema. Requerimientos de vitamina B 12: Los requerimientos diarios oscilan entre 0.3 ug a 4 ug. Toxicidad: La vitamina B 12 no es txica. Fuentes de cobalamina: Las carnes orgnicas son la mejor fuente de vitamina B 12, las carnes musculares y el pescado administran vitamina B 12 en cantidades moderadas, la leche provee en cantidades algo ms pequeas. Hay fuentes vegetales marinas y porotos de soya fermentados. La vitamina B 12, con su actividad sobre la sntesis de los cidos nucleicos, es la responsable de su sobresaliente accin sobre el tejido nervioso, tanto a nivel central como perifrico. De ello surgen sus efectos analgsico, antineurtico y estimulante general. Indicaciones. REVIL NF est indicado para restablecer o estimular el apetito. REVIL NF es el complemento ideal en pacientes sanos de bajo peso con disminucin del apetito, convalecientes de cirugas o infecciones severas. Cuadros de desnutricin de hipovitaminosis de alguno de los compuestos del producto. Modo de administracin. Nios de 2 6 aos: 2.50 ml cada 12 horas, Nios 7 - 12 aos: 5.00 ml cada 12 horas. Adultos por encima de 40 Kg: 5.00 ml cada 8 horas. Contraindicaciones. REVIL NF est contraindicado en pacientes alrgicos a alguno de sus componentes. Presentacin: REVIL NF Cada frasco contiene 100 ml de jarabe. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) Estimula el apetito desde el primer da de tratamiento. Adems de estimular el apetito con la Lisina, aporta elementos vitamnicos logrando una rpida estimulacin del apetito y equilibrando las necesidades metablicas del paciente. Abre el apetito y compensa el dficit vitamnico. Interviene en el ciclo vital del adolescente: eficiente en rendimiento intelectual disminuido, retraso escolar; falta de atencin, concentracin y memoria; fatiga psquica y fsica, fenmeno carencial. Complementado con las principales vitaminas: complejo B y vitamina C. Ideal en pacientes adultos sanos con bajo peso, con sntomas involutivos, post menopausia, con anorexia de diversa etiologa. Agradable sabor y cmoda dosificacin.

RIGIX SILDENAFIL

Accin teraputica. Tratamiento oral de la disfuncin erctil, promoviendo la ereccin por accin perifrica, inhibiendo selectivamente la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), que a su vez resulta en un aumento de los niveles de Monofosfato de guanosina cclico (GMPc) en los cuerpos cavernosos permitiendo el flujo de sangre. Mecanismo de accin. El Sildenafil acta mediante la inhibicin selectiva de la Fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), enzima que degrada al GMPc originado por la liberacin de Oxido Ntrico a nivel de los cuerpos cavernosos, el cual activa a la enzima Guanilato ciclasa, la cual degrada al GTP en GMPc. Esta inhibicin selectiva de la PDE5 permite que los niveles de GMPc se eleven, logrando una disminucin del Calcio intracelular y por lo tanto promueve la relajacin del msculo liso de los cuerpos cavernosos del pene, propiciando as una mejor y continua ereccin. Indicaciones. RIGIX est indicado para el tratamiento de la disfuncin erctil masculina de tipo orgnica, psicgena o mixta. Modo de administracin. La dosis media indicada es de 50 mg, alrededor de una hora antes de la actividad sexual; no obstante, segn la tolerancia y experiencia personal, esta puede ser tomada de media a cuatro horas antes del acto sexual. La dosis mxima es de 100 mg y la mnima es de 25 mg, en todos los casos no debe indicarse ms de una vez por da. Precauciones y efectos secundarios. Deben evaluarse las causas subyacentes de la disfuncin erctil antes de iniciar el tratamiento. Hay un grado de riesgo cardiaco asociado con la actividad sexual; por lo tanto los especialistas debern evaluar previamente el estado cardiovascular de sus pacientes. Los medicamentos para el tratamiento de la disfuncin erctil deben ser empleados con cautela en pacientes con deformacin anatmica del pene (tales como angulacin, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) o en pacientes que presentan condiciones que puedan predisponerlos a priapismo (tal como anemia de clulas falciformes, mieloma mltiple o leucemia). RIGIX debe ser administrado con precaucin a pacientes con disturbios hemorrgicos, lcera pptica activa. RIGIX no est indicado en mujeres o nios. RIGIX es bien tolerado, la incidencia de suspensiones por efectos secundarios fue baja. Los efectos van de leves a moderados y transitorios. Cerca del 20 % de los pacientes tuvieron efectos adversos, generalmente de una intensidad leve a moderada y transitoria. Organismo en su totalidad: edema facial, reaccin de fotosensibilidad, shock, astenia, dolor, escalofros, dolor abdominal, reaccin alrgica, dolor torcico, ginecomastia. Cardiovascular: angina de pecho, bloqueo AV, migraa, sncope, taquicardia, palpitaciones, hipotensin, hipotensin postural, isquemia miocrdica, trombosis cerebral, arresto cardaco, insuficiencia cardaca, ECG anormal, cardiomiopata. Digestivo: vmitos, glositis, colitis, disfagias, gastritis, gastroenteritis, esofagitis, estomatitis, sequedad bucal, pruebas anormales de la funcin heptica, hemorragia rectal, gingivitis. Hemtico y linftico: anemia y leucopenia. Metablico y Nutricional: sed, edema, gota, diabetes inestable, hiperglicemia, edema perifrico, hiperuricemia, reaccin hipoglicmica e hipernatremia. Msculo-Esqueltico: artritis, artrosis, mialgias. Nervioso: ataxia, hipertona, neuralgia, neuropata, parestesia, temblor, vrtigo, depresin insomnio, somnolencia, sueos anormales, reflejos disminuidos, hiperestesia. Respiratoria: asma, disnea, laringitis, faringitis, sinusitis, bronquitis, aumento del esputo, aumento de la tos. Piel: urticarias, herpes simple, prurito, sudoracin, lcera cutnea, dermatitis por contacto, dermatitis exfoliativa. Sentidos especiales: midriasis, conjuntivitis, fotofobia, tinnitus, dolor ocular, sordera, dolor de odo, hemorragia ocular, cataratas, sequedad de ojos. Urogenital: cistitis, nicturia, frecuencia urinaria, incontinencia urinaria, eyaculacin anormal, edema genital y anorgasmia. La incidencia de renuncia al tratamiento fue cerca del 2.5 %, comparada con el 2.3 % del grupo tratado con placebo. La mayor frecuencia de efectos indeseables se encuentra en el primer mes de tratamiento y disminuye progresivamente en los meses siguientes, mantenindose constante luego del sexto mes de uso. 89 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Efectos Secundarios de mayor frecuencia Cefalea 11.9 % Rubor 9.8 % Dispepsia 4.8 % Congestin nasal 2.7 % Visin alterada 2.3 % Diarrea 1.6 % Desorientacin 1.0 % Rash 0.8 % Contraindicaciones. RIGIX est contraindicado en pacientes que presentan una hipersensibilidad conocida al medicamento. No puede ser utilizado por personas que tienen alguna cardiopata y estn medicados con nitritos/nitratos. Contraindicado en pacientes con retinitis pigmentosa. No est indicado en pacientes con trastornos hepticos graves, en pacientes que tengan hipotensin (P.A. inferior a 90/50 mmHg). Contraindicado en accidentes cerebrovasculares o infarto del miocardio reciente. Presentacin. RIGIX cada envase contiene 10 Comprimidos de 50 mg Informacin para los pacientes. Los mdicos deben informar sobre las contraindicaciones de RIGIX cuando ste es administrado a pacientes con nitritos/nitratos, que incluyen, entre otros, los siguientes principios activos, en cualquiera de sus formas farmacuticas (comprimidos, sublinguales, comprimidos de accin prolongada, tabletas, cpsulas, solucin endovenosa, inhalatoria, parches o discos transdrmicos, etc.): Dinitrato de isosorbide Nitroglicerina Tetranitrato de eritritilo Mononitrato de isosorbide Nitrito de amilo Nitroprusiato sdico

El uso de RIGIX no ofrece proteccin contra infecciones de transmisin sexual. Debe aconsejarse a los pacientes sobre las medidas precautorias necesarias para resguardarse contra las infecciones de transmisin sexual (ITS), entre las que se considera el virus de inmunodeficiencia humana (VIH). Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) Discreto. Fcil de usar. No es invasivo. No es doloroso. No causa ereccin sin previa estimulacin. Lleva a una experiencia sexual ms natural. Eficacia comprobada en terreno psicolgico, orgnico y mixto. Rpido inicio de accin. Efecto prolongado. Mayor motivacin y confianza. SUPRACAM MELOXICAM Accin teraputica. Antiinflamatorio, Analgsico, Antirreumtico. SUPRACAM es un antiinflamatorio no esteroide perteneciente al grupo de las enolcarboxamidas relacionado con los oxicanos y est caracterizado por inhibir a las prostaglandinas (mediadoras de la inflamacin) en forma ms selectiva en el sitio de la inflamacin que sobre la mucosa gastroduodenal o sobre el rin. Este mecanismo de accin se basa en una inhibicin preferencial de la enzima ciclooxigenasa-2 sobre la zona inflamada con respecto a la ciclooxigenasa-1, responsable de los efectos adversos (gastrointestinales y renales). Propiedades. SUPRACAM demostr tener una potente accin antiinflamatoria en todos los modelos estndar de inflamacin. Estudios cientficos demostraron que el meloxicam tiene un margen teraputico superior por sobre otros AINES de uso estndar. Presenta una vida media prolongada, sus concentraciones sricas sostenidas y su larga vida media de eliminacin permiten su administracin en una nica dosis diaria. Su perfil de seguridad superior se piensa que est relacionado con una inhibicin selectiva de la enzima ciclooxigenasa 2 (COX 2) respecto a COX 1. Farmacocintica. SUPRACAM es bien absorbido despus de la administracin oral no alterndose con la presencia de alimentos presentando una ptima biodisponibilidad (89%) luego de una dosis nica oral. El 99 % de la droga se une a las protenas plasmticas. El estado de equilibrio se alcanza entre los 3 y 4 das. A dosis diarias nicas, la variacin de la concentracin plasmtica de la droga es relativamente baja y flucta entre 0,4 -1,0 ug/ml para 7.5 mg o entre 0,8 - 2,0 ug/ml para las dosis de 15 mg a pesar de que se han observado valores por sobre estos rangos. SUPRACAM llega bien al lquido sinovial presentando concentraciones cerca de la mitad de la concentracin plasmtica. SUPRACAM es extensamente metabolizado principalmente por oxidacin del grupo metilo siendo menor de 5 % eliminado como droga intacta por las heces, mientras que por va renal se elimina slo trazas de la droga intacta. La vida media de eliminacin es de 20 horas. El aclaramiento plasmtico promedio es de 8 ml/min; est disminuido en ancianos. El volumen de distribucin es bajo (11 L en promedio) la variacin inter-individuos es de 30 40 %. Ni la insuficiencia heptica o renal leve a moderada afectan sustancialmente la farmacocintica de meloxicam. Indicaciones. Para reumatismo degenerativo e inflamatorio como: osteoartritis, artrosis, artritis reumatoidea, artropatias seronegativas, enfermedades artrtico degenerativas, reumatismos de partes blandas, clico renal, uretritis, cistitis y proctitis. Para patologa disco-vertebral como lumbalgia, ciatalgia, neuralgia crvico branquial. Reumatismo extra-articular como periartritis escpulo humeral. Estados inflamatorios y edematosos 90 TECNOFARMA S. A. Bolivia

post-traumticos. En estados que cursen con dolor e inflamacin otorrinolaringolgica, y en la esfera estomatolgica, tracto gastrointestinal y sistema cardiovascular. Tambin en afecciones que cursen con inflamacin y dolor. Recomendable en la intolerancia de AINEs tradicionales. Contraindicaciones. No recomendado en Hipersensibilidad al meloxicam, lcera gstrica o duodenal activa, insuficiencia heptica severa e insuficiencia renal severa no dializada. No es recomendado en pacientes con historia de hipersensibilidad al cido acetil saliclico o a otros antiinflamatorios no esteroides (ataque asmtico, rinitis alrgica, plipos nasales, angioedema o urticaria, como consecuencia de la administracin de un AINE). Contraindicado en embarazo y lactancia, tambin en pacientes menores de 15 aos. Precauciones y advertencias. Las afecciones hematolgicas y los problemas de coagulacin, requieren supervisin constante. En tratamiento prolongados se debe controlar la frmula sangunea. Es recomendable administrar con precaucin a personas con antecedentes ulcerosos gastroduodenales, colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn y pacientes que reciben anticoagulantes. Las afecciones hematolgicas y los problemas de coagulacin requieren supervisin constante; lo mismo, quienes padecen de insuficiencia cardiaca o renal. Se debe tener precaucin en pacientes que sufren hipovolemia y aquellos tratados con diurticos. En los pacientes de edad avanzada, convalecientes o muy delgados, se recomienda utilizar la dosis mnima efectiva. Al igual que con otros antiinflamatorios no esteroides, con meloxicam puede presentarse elevacin de una o ms enzimas hepticas. Por lo tanto, durante el tratamiento prolongado con la droga, se indica, como medida precautoria, el control de la funcin heptica. Se recomienda cautela cuando se utiliza meloxicam en pacientes con porfiria heptica, dado que la droga puede desencadenar un ataque. Como con otros antiinflamatorios no esteroides, puede ocurrir reacciones alrgicas, incluyendo reacciones anafilcticas o anafilactoides, incluso sin una exposicin previa a la droga. Si durante el tratamiento con meloxicam se presentan reacciones en la piel y/o mucosas debe considerarse su suspensin. Las dosis de meloxicam en pacientes con insuficiencia renal terminal en hemodilisis no debe ser superior a 7.5 mg. En pacientes con insuficiencia renal leve no debe disminuirse la dosis, al igual que en pacientes afectados de cirrosis heptica estable. Tomar precauciones durante el tratamiento de pacientes ancianos en los cuales se presenta con mayor frecuencia una disminucin de la funcin renal, heptica o cardiaca. Interacciones. En muy raras circunstancias los AINEs pueden ser la causa de nefritis intersticial, glomrulonefritis, necrosis medular renal o sndrome nefrtico. En estos pacientes debe controlarse el volumen de la diuresis y la funcin renal al iniciar el tratamiento. La asociacin de meloxicam con otros antiinflamatorios no esteroides aumenta la posibilidad de sangrado por lceras gastroduodenales, por lo que no se debe administrar (p. e. Meloxicam puede eventualmente producir reacciones de hipersensibilidad cruzadas con cido acetilsaliclico). La administracin de meloxicam con litio puede aumentar los niveles de este ltimo. Su asociacin con diurticos puede facilitar la aparicin de insuficiencia renal aguda en pacientes deshidratados. Meloxicam en dosis altas puede inhibir la agresin plaquetaria y existen trabajos en donde se demuestra en forma aislada un incremento del riesgo de hemorragia cuando se indican conjuntamente con anticoagulantes orales, ticlopidina, heparina y trombolticos, es necesario controlar los efectos. En pacientes medicados con metotrexato no se debe indicar drogas antiinflamatorias hasta 24 horas antes o despus del tratamiento, debido a un posible aumento de la toxicidad. La colestiramina acelera su eliminacin. Se ha informado de una disminucin de la accin de los antihipertensivos (betabloqueadores, inhibidores de la ECA, vasodilatadores, diurticos) debida a la inhibicin de las prostaglandinas vasodilatadoras. Los DIU disminuyen su eficacia al utilizar meloxicam. No se ha demostrado interacciones de importancia ante la administracin concomitante de cimetidina, digoxina, furosemida y warfarina. Efectos secundarios. En tracto gastrointestinal, en ocasiones se puede presentar dolor abdominal. Ocasionalmente dispepsia, nuseas, vmitos, epigastralgias, constipacin, flatulencia, diarreas. En raras oportunidades anemias, leucopenia, alteracin transitoria de las enzimas hepticas y de los parmetros renales (urea, creatinina). En el sistema nervioso central, en ocasiones se puede presentar cefaleas, mareos o vrtigo. En ocasiones se presentan erupciones cutneas en la piel (exantema, prurito). Ocasionalmente se presenta un aumento de los niveles plasmticos de creatinina y rea en el aparato genitourinario. En ocasiones se presenta elevacin de las aminotransferasas sricas (GOT y GPT) en el hgado. Posologa. La dosis administrada debe ser de 7.5 mg o 15 mg una vez por da, de acuerdo a la severidad de la patologa y de las afecciones agregadas que presente el paciente. Los pacientes debern recibir la menor dosis posible que permita lograr una respuesta teraputica satisfactoria. La dosis diaria recomendada es de 15 mg (1 comprimido o 1 ampolla). La dosis diaria mnima recomendada es de 7.5 mg ( comprimido o ampolla). En casos crnicos se iniciar el tratamiento con una dosis diaria de 15 mg durante 7 a 10 das, va oral o intramuscular, posteriormente se reduce la dosis a 7.5 mg como mantenimiento. Si con esta dosis la respuesta inflamatoria-analgsica no es satisfactoria al cabo de unos das, retornar a la dosis de 15 mg/da. En caso de tratamiento combinado con varias formas farmacuticas de meloxicam , la dosis diaria total no debe exceder de 15 mg. En artritis reumatoidea: 15 mg/da. Segn la respuesta del paciente la dosis se puede reducir a 7.5 mg/da. En osteoartritis: 7.5 mg/da. De ser necesario se aumenta la dosis a 15 mg/da. En pacientes susceptibles a causar reacciones adversas: iniciar el tratamiento con dosis de 7.5 mg/da. En pacientes dializados con alteracin renal severa: la dosis no debe exceder de 7.5 mg/da. Forma de administracin. Comprimido: comprimido (7.5 mg) a 1 comprimido (15 mg) una vez al da. Los comprimidos deben ingerirse con agua u otros lquidos antes, durante o despus de las comidas. Inyectable: una ampolla intramuscular profunda una vez al da. Las ampollas deben indicarse durante los primeros das de tratamiento. De ser necesario se puede continuar la terapia por va oral. La dosis diaria total no debe exceder los 15 mg. Sobredosis. No existe un cuadro clnico caracterstico de la intoxicacin por meloxicam; en caso de producirse debe indicarse tratamiento sintomtico y medidas de sostn. En ensayos clnicos se ha demostrado que la colestiramina puede aumentar la eliminacin de meloxicam. Presentacin. SUPRACAM Cajas que contienen 30 comprimidos ranurados de 15 mg, excipientes c. s. p. SUPRACAM Cajas que contienen 10 comprimidos de 7.5 mg, excipientes c. s. p. SUPRACAM Envase con 3 ampollas intramusculares, cada ampolla intramuscular contiene meloxicam 15 mg, agua para inyectable c. s. p. 1.5 ml. Ventajas. a) b) c) d) e) Proporciona un tratamiento con mxima rapidez de la inflamacin y el dolor sin agresin gastrointestinal ni renal. Reduce el dolor y la inflamacin con menos incidencia de efectos secundarios. Mxima potencia analgsica antiinflamatoria antirreumtica. Toxicidad gastrointestinal significativamente ms baja que los AINEs convencionales. Proporciona un equilibrio perfecto entre tolerancia y efectividad. 91 TECNOFARMA S. A. Bolivia

f) g) h)

Mejora la movilidad y la capacidad funcional. Primer inhibidor potente y selectivo de la COX 2, enzima responsable del dolor e inflamacin con mnima inhibicin de COX 1. No se acumula en el organismo.

SUPRACAM FLEX MELOXICAM + PRIDINOL MESILATO

Frmula Cualicuantitativa. Cada comprimido, contiene Meloxicam 15,0 mg; Pridinol Mesilato 4,0 mg; Excipientes c.s.p. Accin teraputica. Antiinflamatorio, analgsico y miorrelajante. Farmacologa. Meloxicam: Meloxicam es un antiinflamatorio no esteroide perteneciente al grupo de las enolcarboxamidas y est caracterizado por inhibir las prostaglandinas (mediadoras de la inflamacin) en forma ms selectiva en el sitio de la inflamacin que sobre la mucosa gastroduodenal o sobre el rin. Este mecanismo de accin se basa en una inhibicin preferencial de la enzima ciclooxigenasa-2 sobre la zona inflamada con respecto a la ciclooxigensa-1, responsable de los efectos adversos. Pridinol: Relajante muscular perifrico que acta bloqueando la actividad interneuronal en la formacin reticular descendente y la mdula espinal. Pridinol acta sobre la contractura muscular del msculo esqueltico ya sea de origen central o perifrico. Farmacocintica. Meloxicam: Meloxicam se absorbe rpidamente por va oral con una biodisponibilidad del 89 % luego de una dosis nica oral alcanzando concentracin de 2 g/ml con 15 mg y de 1 g/ml con 7,5 mg. Los picos de concentracin plasmtica se alcanzan entre las 5 y 6 horas en ayuna o con una comida liviana y son posteriores con el estmago lleno. El comienzo de accin es de 80 a 90 minutos en la forma oral. Meloxicam circula unido a las protenas en porcentaje del 99 % ligada a la albmina. El volumen de distribucin es del orden de 10 a 15 litros, aproximadamente igual al espacio extracelular. Penetra en los tejidos y la concentracin en el lquido sinovial es la mitad de la del plasma. Meloxicam es metabolizado extensamente menos del 1 % de la droga original aparece en la orina. Se han aislado 4 metabolitos principales formados por la oxidacin del grupo metilo de la molcula tiazonil, seguido de un desdoblamiento oxidativo del anillo benzotiacina. El metabolismo de meloxicam es mediado a travs del citrocromo P450 2C. Pridinol: Los niveles mximos despus de la ingestin oral se obtienen dentro de la primera hora y presenta una distribucin uniforme en el organismo. La eliminacin del principio activo se produce por va renal en parte no modificada y en parte como conjugado glucurnico, dentro de las 24 horas. Indicaciones. Procesos inflamatorios y dolorosos acompaados de contractura muscular. Trismus, tortcolis, lumbociatalgias, esguinces, luxaciones, distensin ligamentosa y muscular, desgarros musculares, mialgias y contracturas post ejercicios, tendinitis. Osteoartritis (artrosis, enfermedades artrticas degenerativas). Patologa disco-vertebral: lumbalgia, ciatalgia, neurologia crvicobraquial. Reumatismo extra-articular: periartritis escpulo-humeral. Estados inflamatorios y edematosos post-traumticos. Posologa, Dosificacin y modo de Administracin. Un comprimido una vez por da. Preferentemente despus de las comidas. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la frmula. Ulcera gstrica o duodenal activa, insuficiencia heptica severa e insuficiencia renal severa no dializada. Historia de hipersensibilidad al A.A.S. o a otros antiinflamatorias no esteroides (ataque asmtico, rinitis alrgica). Embarazo, lactancia. Glaucoma no tratado en menores de 12 aos. Embarazo y lactancia: No debe ser administrado durante el embarazo y la lactancia ya que no est demostrada la seguridad clnica del Meloxicam y del Pridinol. Precauciones y advertencias. Meloxicam: Personas con antecedentes de lcera gastroduodenal, colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn. Las afecciones hematolgicas y los problemas de coagulacin, requieren supervisin constante; lo mismo, en pacientes que padecen de insuficiencia cardiaca o renal. Controlar frmula sangunea peridicamente en tratamientos prolongados. En general, la enfermedad ulcerosa tiene consecuencias ms graves en las personas de edad avanzada. Las mismas pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin sntomas indicativos o una historia previa. En los casos raros en que se produzcan hemorragias intestinales o ulceraciones en pacientes que reciben la medicacin, la droga deber suspenderse. Ante la accin anti prostaglandina que presenta el meloxicam sobre el flujo renal, debe tenerse especial precaucin en los pacientes con insuficiencia renal, cardiaca, hipovolemia y en aquellos tratados con diurticos. En los pacientes de edad avanzada, delicados o muy delgados, se recomienda utilizar la dosis mnima efectiva. Con Meloxicam al igual que con otros antiinflamatorios no esteroides, puede presentarse una elevacin de una o ms enzimas hepticas. Por lo tanto, durante el tratamiento prolongado con la droga, debe indicarse como medida precautoria, el control de la funcin heptica. Si las pruebas funcionales hepticas anormales persisten o empeoran, o si se desarrollan signos o sntomas clnicos compatibles con enfermedad heptica, o si ocurren otras manifestaciones (ej. Eosinofilia, erupcin, etc.), meloxicam debe interrumpirse. La hepatitis puede ocurrir sin sntomas prodrmicos. Se recomienda cautela cuando se utiliza meloxicam en pacientes con porfiria heptica, dado que la droga puede desencadenar un ataque. Durante la terapia prolongada con meloxicam al igual que con otros antiinflamatorios se recomiendan recuentos hemticos. Como con otros antiinflamatorios no esteroides, pueden ocurrir reacciones alrgicas, incluyendo reacciones anafilcticas/anafilactoides, incluso sin una exposicin previa a la droga. La dosis de meloxicam en pacientes con insuficiencia renal 92 TECNOFARMA S. A. Bolivia

terminal en hemodilisis no debe ser superior a 7,5 mg. En pacientes con insuficiencia renal leve no debe disminuirse la dosis, al igual que en pacientes afectados de cirrosis heptica clnicamente evolutiva. Pridinol: Precauciones. En caso de pacientes con glaucoma de ngulo cerrado, hipertrofia prosttica benigna con formacin residual de orina, obstruccin (estenosis) en el tubo digestivo, edema agudo de pulmn, taquicardia con taquiarritmia. En el ensanchamiento del colon (megacolon), Pridinol Mesilato debe ser administrado solamente por indicacin especial del mdico. Advertencias. Este medicamento administrado segn las indicaciones tambin puede alterar la capacidad de reaccin para conducir vehculos u operar maquinarias. Este efecto podra resultar ser mayor cuando acta en forma combinada con el alcohol. Interacciones. Meloxicam: No asociar meloxicam con cido acetilsaliclico o administrar simultneamente con otros Antiinflamatorios no esteroides porque existe sinergismo entre ellos y aumenta la posibilidad de efectos adversos gastrointestinales. El uso simultneo de terapia anticoagulante oral, ticlopidina, heparina, trombolticos aumenta el riesgo de hemorragia siendo necesario controlar los efectos de esta medicacin. El meloxicam incrementa ligeramente la absorcin de litio, por lo tanto, se recomienda controlar los niveles plasmticos del mismo durante la administracin de meloxicam. Se debe realizar un control hematolgico riguroso en caso de asociacin con metotrexato pues se potencia la toxicidad hematolgica del ltimo. Los pacientes tratados simultneamente con meloxicam y diurticos han de estar normo hidratados y debe controlarse su funcionalismo renal antes de iniciar el tratamiento ya que la terapia con Antiinflamatorios no esteroides se asocia con riesgo potencial de insuficiencia renal aguda en pacientes deshidratados. Se ha informado de una disminucin de la accin de drogas antihipertensivas (betabloqueantes, vasodilatadores, inhibidores de la ECA, etc.) por inhibicin de las prostaglandinas vasodilatadoras por accin de los Antiinflamatorios no esteroides. La colestiramina se une al meloxicam en el tracto gastrointestinal causando una eliminacin ms rpida del ltimo. Meloxicam ocasionalmente puede producir reacciones de hipersensibilidad cruzada con cido acetilsaliclico u otros antiinflamatorios no esteroides. Pridinol: Drogas antiparkinsonianas: Levodopa: su uso concurrente con Pridinol retarda la evacuacin gstrica, aumentando la degradacin de la Levodopa y hace necesario aumentar la posologa de la misma. Drogas antidepresivas: Antidepresivos tricclicos: su uso concurrente con Pridinol aumenta los efectos anticolinrgicos de los antidepresivos, pudiendo dar lugar a fenmenos txicos, especialmente en los casos de glaucoma y en los pacientes prostticos. Drogas antiarrtmicas: Guanidina, procainamida: su uso concurrente con Pridinol aumenta los efectos anticolinrgicos, que pueden sumarse a los producidos por las drogas parasimpaticomimticas. Amantidina: su uso concurrente con Pridinol puede aumentar los efectos colinrgicos, pudiendo producir confusin y alucinaciones. Reacciones Adversas. Meloxicam: Tracto gastrointestinal. Puede presentarse, dolor abdominal y otras alteraciones gastrointestinales, tales como nuseas, vmitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia. En muy raras ocasiones pueden producir aumento de las transaminasas u otras alteraciones hepticas como hiperbilirrubininemia, esofagitis, lcera gastroduodenal, sangrado gastrointestinal oculto o macroscpico. Sistema nervioso central. En ocasiones, cefaleas, mareos o vrtigo. Raras veces somnolencia, zumbidos.

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Piel. En ocasiones, erupciones cutneas (exantema, prurito). Raras veces, urticaria, estomatitis. En casos aislados, reacciones de fotosensibilizacin. Genitourinario. Anormalidades urinarias tales como hematuria, proteinuria, ocasionalmente aumento de los niveles plasmticos de creatinina y urea. Hgado. En ocasiones, elevacin de las aminotransferasas sricas (GOT y GPT) Sangre. En casos aislados, anemia. Pridinol: En casos aislados pueden presentarse sequedad de boca, enrojecimiento de la piel, disminucin de la secrecin de las glndulas sudorparas (acumulacin de calor), trastornos de la adaptacin del cristalino en la visin cercana y lejana (trastornos de la acomodacin), dolor por presin en los ojos en el glaucoma de ngulo cerrado, taquicardia y trastornos de la miccin. Sobredosificacin. Meloxicam: No se ha descripto el cuadro clnico tpico por sobredosis con Meloxicam. En caso de presentarse se debe realizar lavado gstrico y medidas de proteccin general. Pridinol: En caso de intoxicacin si la intensidad de la sintomatologa lo requiere, suministrar salicilato de fisostigmina lentamente en dosis de 0,5 hasta 2 mg. Ante la eventualidad de una sobredosificacin, concurrir al hospital ms cercano. Conservacin. En su envase original, a temperatura ambiente (entre 15 y 30 C) Presentacin. Envases conteniendo 20 comprimidos. Este medicamento solo debe utilizarse bajo estricto control y vigilancia mdica y no puede repetirse sin nueva receta. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) Proporciona un tratamiento con mxima rapidez de la inflamacin, dolor y Efecto Miorrelajante sin agresin gastrointestinal ni renal. Rpido alivio de la contractura, rigidez y dolor. Sinergismo de accin con una dosis da. Mayor seguridad con menor agresin gstrica. Proporciona un equilibrio perfecto entre tolerancia y efectividad. Mejora la movilidad y la capacidad funcional. No produce sedacin. Una vez por da. SUPRAHYAL HIALURONATO SDICO

Accin teraputica. Antiartrsico. Mecanismo de accin. Sustancia exgena que aumenta la capacidad lubricante y amortiguadora del cido Hialurnico deteriorado, aumentando la viscosidad del lquido sinovial y la concentracin de cido Hialurnico. La actividad antiinflamatoria del cido Hialurnico. 1) 2) 3) Disminuye los niveles de prostaglandinas en el lquido sinovial Disminuye la Quimiotaxis y Migracin de polimorfonucleares, neutrfilos y linfocitos al foco de la lesin. Inhibe la fagocitosis por macrfagos.

Caractersticas. El hialuronato sdico es un polmero natural perteneciente a la clase de los glicosaminoglicanos (mucopolisacridos cidos) ampliamente distribuido en los tejidos conectivos de animales y humanos. Es un polisacrido compuesto por unidades repetidas del disacrido formado por N-acetilglucosamina y glucuronato sdico unidos por enlaces glucosdicos alternantes -1,3 y -1,4. Es un compuesto mayoritario del fluido articular y desempea un importante papel en las funciones fisiolgicas de dicho fluido. SUPRAHYAL es una solucin estril al 1% de hialuronato sdico obtenido a partir de Streptococcus zooepidemicus mediante procesos de fermentacin y posterior purificacin. Se caracteriza por su viscoelasticidad, higroscopicidad y propiedades lubricantes. La administracin intraarticular de SUPRAHYAL sirve para mejorar la funcin articular y por este motivo alivia el dolor producido por la artrosis de rodilla y periartritis de hombro; mejora la movilidad articular y normaliza el lquido sinovial alterado. Asimismo, est indicada su administracin en la articulacin trapecio-metacarpiana en pacientes con rizoartrosis. SUPRAHYAL est disponible en jeringa prellenada de un solo uso, lo cual facilita su administracin, mantiene la esterilidad y previene la contaminacin por partculas durante la utilizacin. Indicaciones. Artrosis de la rodilla y periartritis del hombro. Artrosis trapecio-metacarpiana grados I, II y III y artrosis de otras localizaciones. Contraindicaciones. El producto est contraindicado en pacientes con historial de hipersensibilidad al propio producto. Precauciones. Este producto puede empeorar la inflamacin local en aquellos pacientes con artrosis de la rodilla que curse con inflamacin y 94 TECNOFARMA S. A. Bolivia

derrame de la articulacin. Por tanto, se aconseja administrar el producto despus de que se haya aliviado dicha inflamacin. Rara vez puede ocurrir dolor local tras la administracin del producto per se. Para evitar dolor tras la inyeccin, se recomienda mantener en reposo el lugar donde se ha realizado la administracin. El producto debe ser inyectado exactamente en el espacio intraarticular pues de lo contrario puede causar dolor. Este producto deber ser administrado con cuidado en pacientes con historial de hipersensibilidad a otros medicamentos y en pacientes con insuficiencia o alteracin heptica. Uso en ancianos: El producto deber ser administrado con cuidado, pues estos pacientes tienen sus funciones fisiolgicas generalmente disminuidas. Uso en nios: Dado que la seguridad de este producto no ha sido establecida en nios, deber administrarse con cuidado en estos pacientes. Uso en embarazo y lactancia: Aunque no han sido detectados efectos teratognicos en animales, su seguridad en mujeres embarazadas no ha sido establecida, por lo que se recomienda administrar el producto con cuidado a mujeres embarazadas o que pudieran estarlo. El hialuronato sdico se excreta en la leche materna de animales tratados, por lo que se recomienda interrumpir la lactancia natural durante el tratamiento. Farmacocintica. Los niveles normales de AH circulante en suero se sitan en el rango 10-100 ug/l y se encuentran elevados varias veces en pacientes con osteoartritis y artritis reumatoide. existe una buena correlacin entre los niveles sricos de AH. y los signos clnicos inflamatorios. La eliminacin de la circulacin sistmica se produce rpidamente por mecanismos de recaptacin a nivel del endotelio de los vasos hepticos y degradacin a monosacridos, los cuales son posteriormente oxidados. La vida media de eliminacin del plasma humano ha sido calculada en 2,5 5,5 minutos. La contribucin de la excrecin urinaria a la eliminacin del AH., en humanos es escasa (< 1%) y esta aumentada en pacientes con osteoartritis y artritis reumatoide. Dosificacin y administracin. Como norma general, se recomienda una administracin por va intraarticular una vez a la semana durante 5 semanas consecutivas. La administracin se deber realizar en el espacio intraarticular de la articulacin de la rodilla, de la articulacin del hombro (espacio intraarticular de la articulacin del hombro, bolsa subacromial o vaina del extremo largo del tendn del biceps braquial) o de la articulacin trapecio-metacarpiana. En este ltimo caso se recomiendan dos tcnicas de administracin dependiendo del grado de artrosis: va lateral externa (Rizartrosis Grado I) y va interdigital/primera comisura (Rizartrosis Grados II y III). No obstante, el uso de una tcnica u otra depende de cada caso en particular, recomendndose, para mayor facilidad, realizar la administracin bajo visin endoscpica. En todos los casos, la dosis deber ser ajustada en funcin de la gravedad de los sntomas. Precauciones en la administracin: Inyeccin: Dado que este producto se inyecta en la articulacin, todo el proceso deber realizarse bajo estrictas condiciones de asepsia. Suspender el tratamiento si no se obs ervan sntomas de mejora durante el primer ciclo de 5 semanas. Si se observasen pequeas retenciones de lquido sinovial, drenarlo mediante a rtrocentesis. Otras: Tener cuidado de no inyectar el producto en los vasos. No aplicar el producto en los ojos. Dada la visco sidad del producto, se recomienda utilizar agujas de 22-23G. En caso de conservar en frigorfico (ver condiciones de almacenamiento), permitir que el producto alcance la temperatur a ambiente antes de su utilizacin. Utilizar el producto solamente una vez e inmediatamente tras su apertura. Desechar el producto tras su uso. Incompatibilidades. Se debe evitar el contacto con desinfectantes como las sales de amonio cuaternarias incluyendo el cloruro de benzalconio, o con clorhexidina, pues puede producirse la precipitacin del producto. Reacciones adversas. Rara vez algunos pacientes desarrollan erupciones cutneas, como urticaria y prurito. En estos casos, se debe suprimir la administracin y dar al paciente tratamiento apropiado. Con poca frecuencia se ha descrito dolor (generalmente transitorio tras la administracin) e hinchazn en el lugar de la inyeccin. Los pacientes en raras ocasiones pueden quejarse de hidropesa, enrojecimiento, sensacin de calor y pesadez en el lugar de la inyeccin. Muy raramente se ha descrito la aparicin de shock, en cuyo caso se debe suspender la administracin, vigilar atentamente al paciente y proporcionarle el tratamiento adecuado. Presentacin y Composicin. Una jeringa (2,5 ml) de SUPRAHYAL contiene 25 mg de hialuronato sdico. SUPRAHYAL se presenta en jeringas estriles de un solo uso, que contienen 2,5 ml de hialuronato sdico (25 mg). Envases conteniendo 1 jeringa. Condiciones de almacenamiento. Mantener entre 1 y 30C. Si no se puede garantizar esta temperatura, conservar en frigorfico. Proteger de la luz. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) Simil al cido hialuronico natural nico producido por biotecnologa Altamente purificado sin contenido proteico Peso molecular 600 a 1200 kilo/Dalton Viscosidad similar al A-H. fisiolgico Excelente tolerancia sin efectos adversos de los AINEs Alivio del dolor de 6 a 8 meses.

TAMSULON TAMSULOSINA

Presentacin. Cada cpsula de liberacin controlada contiene Tamsulosina Clorhidrato 0,4 mg. Accin teraputica. Bloqueante alfa-1 adrenrgico (-1) Indicaciones. Hipertrofia Prosttica benigna. Tamsulosina est indicada para el tratamiento de la hipertrofia prosttica benigna sintomtica. Se ha demostrado que mejora el flujo urinario y los sntomas de la Hipertrofia prosttica benigna. Litiasis uretero-distal. Tamsulosina favorece la expulsin de la litiasis uretero-distal como medicacin nica o asociada a tratamientos standards (analgsicos, antiinflamatorios) o en forma conjunta con la litotricia. 95 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Farmacocintica. Peso molecular: 444,98 Mecanismo de accin/efecto. Tamsulosina es un agente bloqueador alfa-1-adrenrgico que exhibe selectividad por receptores alfa-1 en la prstata humana. La relajacin del msculo liso en el cuello vesical y prstata producido por bloqueo alfa-1 adrenrgico resulta en un mejoramiento de la velocidad del flujo urinario y una reduccin de los sntomas HPB (hipertrofia prosttica benigna). Absorcin. La absorcin es superior al 90% despus de la administracin oral de una dosis de 0.4 mg bajo condiciones de ayuno. La biodisponibilidad est en un 30% y la concentracin pico est aumentada en un 40% al 70%cuando tamsulosina es tomada en ayunas, comparando con el estado de no ayuno. Distribucin. Estudios en animales demostraron que tamsulosina es ampliamente distribuido a la mayor parte de los tejidos, incluyendo la aorta, grasa parda, vescula biliar, corazn, hgado y prstata: es mnimamente distribuida al cerebro, mdula espinal y testculos. Combinacin Proteica. Muy alta (94% a 90%) a protenas plasmticas, primariamente a alfa-1 glicoprotena: la combinacin es lineal frente a un amplio rango de concentracin (20 a 60 nanogramos por ml). Biotransformacin. Tamsulosina es ampliamente metabolizada por enzimas citocromo P450 en hgado, con menos del 10% de la dosis excretada en forma inalterada en orina. Los metabolitos experimentan amplia conjugacin con glucornido o sulfato, previo a la excrecin renal. Vida Media. Individuos sanos (en ayunas) 9 a 13 horas. Poblacin objetivo 14 a 15 horas. Eliminacin. 5 a 7 horas en plasma despus de la administracin intravenosa u oral de una frmula de liberacin inmediata de tamsulosina. Tiempo hasta la concentracin pico. 4 a 5 horas en ayunas y de 6 a 7 horas cuando es administrada con alimentos. Las concentraciones plasmticas pico alcanzadas con una dosis diaria de 0.4 mg son 10,1 4.8 nanogramos por ml despus de un desayuno liviano y 17.1 nanogramos por ml en estado de ayuno; las concentraciones plasmticas pico despus de la administracin de una dosis de 0,8 mg son 29.8 10.3 nanogramos por ml despus de un desayuno liviano, 29.1 11 nanogramos por ml despus de un desayuno con alto contenido de grasa y 41.6 16.6 nanogramos por ml en estado de ayuno. Eliminacin. Despus de la administracin de una dosis radio-marcada de Tamsulosina, el 76% de la dosis es recuperada en orina y el 21% es recuperada en materia fecal en el plazo de 168 horas. En dilisis: Es improbable que Tamsulosina sea eliminada debido a su alta combinacin proteica (94-99%) Advertencias. Carcinoma de Prstata. El carcinoma de prstata y HPB pueden causar sntomas similares y las dos afecciones pueden coexistir. Los pacientes deben ser estudiados previamente a la administracin de Tamsulosina para descartar la posibilidad de cncer de prstata. Precauciones a ser consideradas. Carcinogenicidad. Ratas macho que recibieron dosis de hasta 43 mg/kg de peso corporal por da y ratas hembras que recibieron dosis de 52 mg/kg/da no presentaron aumento en la incidencia tumoral, con excepcin de un modesto incremento en la frecuencia de fibroadenomas de la glndula mamaria en ratas hembra que recibieron dosis 5,4 mg7kg. No hubo resultados tumorales significa tivos en ratones macho que recibieron dosis de hasta 127 mg/kg/da. Sin embargo ratones hembra tratadas durante 2 aos presentaron incrementos estadsticamente significativos en la incidencia de fibroadenomas de glndula mamaria y adenocarcinomas con las mximas dosis administradas (45 y 158 mg/kg/da). Las mximas concentraciones de tamsulosina evaluadas en la rata y ratones en los estudios de carcinogenecidad produjeron exposiciones sistmicas (rea bajo la curva de concentracin-tiempo (AUC) en ratas y ratones ocho veces en el humano que recibieron 0,8 mg de TAMSULOSINA por da. Las incidencias aumentadas de neoplasias de glndula mamaria en ratas y ratones fueron consideradas secundarias a hiperprolactinemia inducida por TAMSULOSINA. Se desconoce si tamsulosina incrementa la secrecin de prolactina en humanos. Mutagenecidad. Se observ que tamsulosina es no-mutagnica in vitro en la prueba de mutacin revertida AMES, la validacin de timidina kinasa en el linfoma Murino, la validacin no programada de sntesis de reparacin DNA y las validaciones de aberracin cromosmica en clulas ovricas de hamsters de la China o linfocitos humanos. No hubo efectos mutagnicos en el intercambio cromtido hermano in vivo y validacin del microncleo murino. Embarazo/reproduccin. Fertilidad. Los estudios realizados en ratas que recibieron tamsulosina en dosis diarias nicas o mltiples de 300 mg/kg por da (exposicin AUC en ratas aproximadamente 50 veces la mxima exposicin humana usando la dosis teraputica mxima) evidenci una significativa reduccin de la fertilidad en machos. Se cree que esta reduccin es debida a un efecto del compuesto sobre la formacin del tapn vaginal en ratas hembra, debida probablemente a cambios en el contenido de semen o deterioro de la eyaculacin. Estos efectos fueron reversibles. Evidenciando mejora a los tres das despus de una dosis nica y a las 4 semanas despus de dosaje mltiple; los efectos fueron revertidos por completo a las 9 semanas post-discontinuacin del dosaje mltiple. Dosis mltiple de 10 y 100 mg/da (1/5 y 16 veces la exposicin AUC humana anticipada, respectivamente), no produjeron efectos significativos sobre la fertilidad de las ratas macho. Los estudios en ratas hembra presentaron una reduccin significativa de la fertilidad despus de un dosaje nico o mltiple usando 300 mg/kg por da de un R- ismero o una mezcla racmica de tamsulosina, respectivamente. En ratas hembra, las reducciones de la fertilidad despus de dosis de tamsulosina fueron consideradas como asociadas con deterioro de la fertilizacin. El dosaje mltiple con 10 o 100 mg/kg/da de la mezcla racmica de tamsulosina no alter significativamente la fertilidad de ratas hembra. Embarazo. Tamsulosina no esta indicado para ser usada en mujeres. La administracin de tamsulosina a ratas hembras preadas en dosis de hasta 300 mg/kg por da (aproximadamente 50 veces la exposicin de AUC teraputica humana) y a conejas preadas en dosis de hasta 50 mg/kg/da, no evidenci dao fetal. 96 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Categora de embarazo FDA, categora B. Lactancia. No est indicado para ser usado en mujeres. Pediatra. Tamsulosina no est indicado para uso en nios. Geriatra. La disposicin farmacocintica de tamsulosina puede ser ligeramente prolongada, resultando en una exposicin superior al 40% (AUC) en hombres mayores, comparado con hombres jvenes, sanos. Ciruga de cataratas. Sndrome del Iris flotante (Floppy iris sndrome) IFIS2. Este sndrome es observado durante la operacin de cataratas en algunos pacientes tratados con bloqueantes Alfa 1: no obstante esto ocurre en algunos pacientes que han suspendido la medicacin 2 a 14 das antes de la ciruga y en otros casos en pacientes que la han suspendido de 5 semanas a 9 meses con antelacin a la operacin quirrgica. Los oftalmlogos deben estar preparados ante esta posibilidad. El beneficio de la suspensin de los bloqueantes Alfa 1 con anterioridad a la ciruga de cataratas no est establecido. Alergia a las sulfas. Una reaccin alrgica se ha presentado en algunos pacientes alrgicos a las sulfamidas. Debe prevenirse su aplicacin a pacientes que han tenido severas reacciones alrgicas a las sulfamidas. Interacciones de droga y/o problemas relacionados. Combinaciones conteniendo cualquiera de las siguientes medicaciones, dependiendo de la cantidad presente, tambin puede interactuar con esta medicacin. Tamsulosina es ampliamente metabolizada por enzimas citocromo P450 en el hgado. No se han determinado las interacciones potenciales con otros compuestos metabolizados citocromo P450. Agentes bloqueantes alfa-1adrenergicos, otros; tales como doxazosina, fentolamina, prazosina y terazosina. La administracin concurrente puede producir un efecto sumatorio. Cimetidina, la administracin concurrente result en una reduccin del 26% de la excrecin de tamsulosina y un incremento del 44% de la AUC de tamsulosina; tamsulosina debe ser usada con cautela en combinacin con cimetidina, particularmente en dosis diarias ms altas que 0.4mg. Warfarina, se debe ser cauteloso con la administracin concurrente debido a resultados no concluyentes de estudios en vitro e in vivo. Contraindicaciones. Sensibilidad a tamsulosina o a cualquier componente del producto. Efectos colaterales/adversos. Los que indican la necesidad de atencin mdica solamente si continan o son molestos: Incidencia ms frecuente: (5 al 21%, excepto como se indica) Eyaculacin anormal; astenia, dolor de espalda, diarrea- incidencia del 4.3% con la dosis de 0,8mg; cefalea, rinitis. Incidencia de eyaculacin anormal es 8.4% con la dosis de 0.4 mg. Y 18% con la dosis de 0,8 mg. Incidencia menos frecuente. (<5%) dolor de pecho; libido disminuido; somnolencia; insomnio; nauseas; hipotensin ortosttica. Sobredosis. Tratamiento de la sobredosis. Tratamiento especifico. Lquidos intravenosos y vasopresores deben ser administrados si fuera necesario. Monitoreo, La funcin renal debe ser controlada. Cuidados de apoyo. El sistema cardiovascular debe ser mantenido; para restaurar la presin sangunea y normalizar la velocidad cardiaca, el paciente debe ser mantenido en posicin supina. Los pacientes en los que se confirma o sospecha una sobredosis intencional deben ser transferidos a consulta psiquitrica. Antes de usar la medicacin. Condiciones que afectan el uso, especialmente: Sensibilidad a tamsulosina o cualquier componente. Otras medicaciones, especialmente agentes bloqueadores alfa 1 adrenrgicas o warfarina. Correcto uso de esta medicacin. No romper, no masticar o abrir las cpsulas, a menos que se indique en otro sentido por el mdico. Dosaje correcto. Dosis olvidada, tomarla lo mas rpidamente posible, no tomarla si casi es el horario para la dosis siguiente, no duplicar la dosis. Precauciones mientras se use esta medicacin. Visitas regulares al mdico para controlar el progreso. Precaucin cuando se levanta sbitamente desde una posicin acostada o sentada, posible vrtigo; precaucin cuando se maneja un coche o al hacer cosas que requieren estado de atencin. Posologa dosificacin y modo de administracin. Hipertrofia prosttica benigna (HPB). Tamsulosina debe ser tomada una vez al da, media hora despus de la misma comida y la misma hora de cada da. Si no hay respuesta despus de 1 a 4 semanas la dosis puede ser incrementada a 0,8 mg 1 vez al da. Si la terapia es descontinuada o interrumpida por varios das a cualquier dosis la terapia debe ser reiniciada con la dosis de 0.4mg. Litiasis ureterodistal. Una toma diaria de 0,4mg sola o asociada a tratamientos standards o a litotricia, El tratamiento debe seguirse hasta la eliminacin de la litiasis o segn indicaciones del mdico tratante. Formas de dosaje oral. Tamsulosina Clorhidrato, Cpsulas. Dosis adulta usual. Hiperplasia prosttica benigna. Oral. 0.4 mg una vez por da aproximadamente media hora despus de la misma cmoda, cada da. Si no se obtiene respuesta despus de 2 o 4 semanas, la dosis puede ser incrementada a 0.8 mg 1 vez por da. Si la administracin de Tamsulosina es discontinuada o interrumpida durante varios das en cualquier dosis, la terapia debe ser reiniciada con la dosis de 0,4 mg. Dosis geritrica usual. la misma dosis que en adultos. Presentacin. Envases conteniendo 30 capsulas de liberacin controlada. Conservacin. En su envase original, a temperatura ambiente 20 a 25 al abrigo de la luz y humedad excesiva. Ventajas. a)
2

Selectividad por los receptores alfa 1 adrenrgicos predominantes en la prstata.

nomenclatura en ingles 97 TECNOFARMA S. A. Bolivia

b) c) d) e)

Comodidad Posolgica No necesita titulacin de dosis Rapidez de accin, empieza a actuar desde la primera dosis con resultados a la primera semana de uso Seguridad, la incidencia de efectos adversos es similar a placebo.

TAVOR FLUCONAZOL

Accin teraputica. Antimictico de amplio espectro. Propiedades. El fluconazol es miembro de la familia de agentes antifngicos azlicos; es un inhibidor potente y especfico de la sntesis de ergosterol, el cual es el esterol ms importante de la pared celular de los hongos. La accin inhibitoria se debe a la unin del azol al in cataltico hemo del citocromo P450 del hongo, cuya actividad resulta imprescindible para sintetizar el ergosterol. Tambin inhibe la transformacin de las clulas levaduriformes del gnero Cndida en hifas, que son las formas invasivas y patgenas de estos parsitos. El fluconazol, administrado tanto por va oral como endovenosa, es activo en una variedad de infecciones fngicas. Su actividad ha sido demostrada contra micosis oportunistas, como las infecciones por Cndida spp, incluso candidiasis sistmica y en animales inmunocomprometidos por Criptococcus neoformans, infecciones intracraneanas por Microsporum spp y por Trichophyton spp. El fluconazol tambin ha demostrado ser activo en animales con micosis endmica, infecciones por Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis, infecciones intracraneanas y por Histoplasma capsulatum en animales normales e inmunocomprometidos. Las propiedades farmacodinmicas de fluconazol son similares luego de la administracin por va oral o intravenosa. Es bien absorbido luego de la administracin oral y los niveles plasmticos (y la biodisponibilidad sistmica) estn por encima del 90% de los obtenidos despus de la administracin intravenosa. La absorcin oral no es afectada por la ingestin simultnea de alimentos. Las concentraciones plasmticas pico en ayunas se producen entre 0,5 y 1,5 horas posdosis, con una vida media de eliminacin plasmtica de unas 30 horas. Las concentraciones plasmticas son proporcionales a la dosis. El 90% de los niveles plasmticos estables se alcanzan en el cuarto o quinto da, luego de mltiples dosis administradas una vez por da. La administracin de una dosis de carga (en el primer da), el doble de la dosis habitual diaria, permite que los niveles plasmticos se aproximen al 90% de los niveles del estado estable en el segundo da. El volumen de distribucin aparente se aproxima al agua corporal total. La unin a las protenas plasmticas es baja (11% a 12%). Fluconazol penetra en todos los lquidos corporales estudiados. Los niveles de fluconazol en la saliva y en el esputo son similares a los plasmticos. En los pacientes con meningitis fngica los niveles de fluconazol en el lquido cefalorraqudeo son de alrededor del 80% de los plasmticos correspondientes. La va principal de eliminacin es renal; aproximadamente el 80% de la dosis administrada aparece en la orina como droga sin cambios. La depuracin plasmtica es proporcional a la depuracin de creatinina. No existen evidencias de metabolitos circulantes. La vida media de eliminacin prolongada permite la administracin de una dosis nica en el tratamiento de la candidiasis vaginal y una dosis diaria o semanal en el tratamiento de todas las dems indicaciones. El fluconazol es altamente especfico para las enzimas fngicas dependientes del citocromo P450. Una dosis de 50mg diarios administrados hasta 28 das no afect las concentraciones plasmticas de testosterona en el hombre o las esteroides en las mujeres en edad frtil. En voluntarios sanos de sexo masculino, el fluconazol en dosis de 200 a 400mg diarios no tuvo ningn efecto clnico significativo sobre los niveles endgenos de esteroides o sobre la respuesta a la estimulacin con ACTH. Indicaciones. TAVOR est indicado en el tratamiento de todo tipo de infecciones causadas por hongos de cualquier especie y localizacin, sea micosis superficiales o profundas: dermatomicosis, onicomicosis, candidiasis vaginal, candidiasis orofarngea, candidiasis esofgica, infecciones sistmicas graves producidas por Cndida y Criptococcus, muguets, meningitis criptocccica, blastomicosis, micosis oportunistas en pacientes inmunodeprimidos y con cncer. Infecciones por Candida del tracto urinario, peritonitis y formas sistmicas de candidiasis. Pueden ser tratados los pacientes inmunocompetentes, pacientes con sndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA), con trasplante de rganos o con otras causas de inmunodepresin. Fluconazol puede ser usado como terapia de mantenimiento para prevenir la recada de la enfermedad criptoccica en los pacientes con SIDA. Pueden ser tratados los pacientes con enfermedades malignas, internados en unidades de cuidado intensivo o que reciben tratamiento citotxico o teraputica inmunosupresora, como tambin aquellos que presentan factores predisponentes para la infeccin candidisica. Modo de empleo. La dosis diaria de fluconazol debera ajustarse segn la naturaleza y severidad de la infeccin fngica. La mayora de los casos de candidiasis vaginal responden a una terapia de dosis nica. La teraputica para aquellos tipos de infecciones que requieren tratamiento con dosis mltiples debiera continuarse hasta que los parmetros clnicos y las pruebas de laboratorio indiquen que la infeccin fngica activa ha desaparecido. Un perodo inadecuado de tratamiento puede llevar a una recurrencia de la infeccin activa. Los pacientes con SIDA y meningitis criptocccica o candidiasis orofarngea recurrente por lo general requieren terapia de mantenimiento para evitar la recada. La biodisponibilidad, tanto por va oral como endovenosa, es la misma. En candidiasis vaginal tratada por primera vez, se administra 150 mg por una sola vez. En candidiasis orofaringea, se administra 200 mg como dosis inicial seguida por 100 mg durante 2 semanas. En candidemia, candidiasis diseminada y otras formas invasivas por Candida, se administra 400 mg el primer da y 200 mg diarios los das siguientes, continuar el tratamiento de acuerdo a la respuesta clnica. En dermatomicosis (tias, pitiriasis versicolor, etc.) se administra 150 mg 1 vez por semana, durante 4 semanas o bien 50 mg por da durante 14 a 28 das. En onicomicosis, se administra 150 o 200 mg, una vez por semana, durante 10 a 12 semanas. De acuerdo a la respuesta clnica, el tiempo de tratamiento podra incrementarse. En candidiasis de mucosas (esofgica, broncopulmonar no invasiva, urinaria, mucocutnea, etctera), se administra 200 mg como dosis inicial, se contina con 100 mg al da durante 14 das. En meningitis criptocccica, se administra 400 mg como dosis inicial y se continua con 200 mg durante 6 a 8 semanas. En las recidivas de meningitis criptocccica de pacientes con SIDA, se administra 200 mg por da; la administracin de 100 mg puede ser indefinida para prevenir recidivas. En profilaxis de infecciones micticas en pacientes con neoplasias malignas, sometidos a quimioterapia citosttica o radioterapia, se administra 50 mg por da, mientras dure el tratamiento antineoplsico. Otros procesos micticos, se administra 50 o 100 mg una vez al da, durante 14 a 21 das. En sujetos con injertos de mdula sea alognica, una dosis de 400 mg reduce la incidencia de candidiasis profunda. Sobredosificacin. Ante una sobredosis puede ser adecuado el tratamiento sintomtico (con medidas de sostn y lavado gstrico si fuese necesario). El fluconazol es excretado principalmente por la orina; una diuresis forzada provocara un incremento del promedio de eliminacin. Una sesin de hemodilisis de tres horas disminuye los niveles en plasma en alrededor de 50%. Dosificacin. Nios: no est recomendada su administracin a menores de 16 aos. En caso de extrema necesidad se recomiendan las siguientes dosis diarias para nios de 1 ao o mayores con funcin renal normal: 1 a 2 mg/Kg para infecciones candidisicas superficiales y 3 a 6mg/Kg para infecciones candidisicas/criptoccicas sistmicas. Estas recomendaciones se aproximan a las dosis ponderales usadas en adultos. Sin embargo, 98 TECNOFARMA S. A. Bolivia

datos preliminares en nios entre 5 y 13 aos indican que la eliminacin de fluconazol puede ser ms veloz que en adultos. Por lo tanto, para infecciones serias o con compromiso de la vida, pueden requerirse dosis diarias ms altas. Las dosis mxima aprobadas en adultos no debe exceder de 400 mg/da. Para nios con funcin renal deficiente la dosis diaria deber ser reducida de acuerdo con las instrucciones dadas para los adultos, con dependencia del grado de deficiencia renal. En ancianos: si no existen evidencias de insuficiencia renal, se deben adoptar las dosis normales recomendadas. Para pacientes con insuficiencia renal (clearance de creatinina <40ml/min) el esquema de las dosis debe ajustarse como se describe a continuacin: No es necesario ningn ajuste en las terapias con dosis nica. En los tratamientos con dosis mltiples, las dosis normales deben ser administradas en los das 1 y 2 del tratamiento y luego los intervalos de las dosis o la dosis diaria deben modificarse de acuerdo con el clearance de creatinina segn: clearance de creatinina entre 21-40ml/min, intervalo de dosis de 48 horas; clearance de creatinina entre 10-20ml/min, intervalo de dosis de 72 horas; pacientes en dilisis regular, una dosis luego de cada sesin de dilisis. Precauciones. Embarazo y lactancia: Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse. Nios: La seguridad y eficacia de la droga en nios no ha sido establecida (no debe ser administrada a menores de 16 aos). Se han descrito casos muy raros de necrosis heptica en hallazgos post mortem. Estos pacientes reciban medicacin simultnea mltiple, (algunos frmacos eran potencialmente hepatotxicos), y tenan enfermedades concurrentes que podran haber causado la necrosis heptica. En consecuencia, debido a que una relacin causal con fluconazol no puede ser excluida, en aquellos pacientes en los cuales se produce un aumento significativo de las enzimas hepticas debe ser evaluada la relacin riesgobeneficio de continuar el tratamiento. Contraindicaciones. TAVOR no debe ser administrado en pacientes con sensibilidad conocida a la droga o con relacin a los compuestos triazlicos. As mismo no se recomienda en pacientes con insuficiencia heptica y/o renal severas. Interacciones. No debe ser administrado concomitantemente con Terfenadina. Aumenta muy poco los valores plasmticos de la zidovudina. Modifica poco el metabolismo de anticonceptivos orales. Los individuos hiperazomicos que reciben 400 mg/da, pueden sufrir interacciones medicamentosas no observada en otros individuos. El fluconazol incrementara el tiempo de protrombina luego de la administracin de anticoagulantes warfarnicos; se recomienda un cuidadoso monitoreo del tiempo de protrombina en pacientes que reciben anticoagulantes cumarnicos. El fluconazol prolonga la vida media en plasma de las sulfonilureas orales administradas en forma simultnea (clorpropamida, glibenclamida, glipizida y tolbutamida) en voluntarios sanos. Fluconazol y las sulfonilureas orales pueden ser coadministrados en pacientes diabticos, pero debe tenerse en cuenta la posibilidad de un episodio de hipoglucemia. La administracin conjunta de fluconazol y fenitona puede incrementar los niveles de sta a un grado clnicamente significativo; si es necesario administrar ambas drogas en conjunto, los niveles de fenitona deben ser monitoreados y su dosis ajustada para mantener los niveles teraputicos. La administracin conjunta de fluconazol y rifampicina da como resultado una disminucin del 25% en el rea bajo la curva y una vida media ms corta (acortada en un 20%). En los pacientes que reciben en forma simultnea rifampicina se debe considerar un aumento en la dosis de fluconazol. Se recomienda el monitoreo de la concentracin plasmtica de ciclosporina en pacientes que reciben fluconazol. Los pacientes que reciben altas dosis de teofilina o aquellos que se encuentran en riesgo de toxicidad por esta causa deben ser observados por si presentan signos de toxicidad, mientras estn recibiendo fluconazol, y modificar apropiadamente la terapia si se presentan signos de toxicidad. Efectos secundarios. Nuseas, cefaleas, dolor abdominal, diarrea y flatulencia. Erupciones. Algunos pacientes, en particular aquellos con severas enfermedades subyacentes, como SIDA o cncer, presentaron cambios en las funciones renales y en las pruebas hematolgicas se observaron anormalidades hepticas. Los pacientes con SIDA son ms propensos a desarrollar reacciones cutneas severas con muchas drogas; un nmero pequeo de pacientes con SIDA las desarroll cuando recibi fluconazol en forma simultnea con otros agentes conocidos por provocar exfoliacin severa. Si se desarrolla erupcin cutnea en un paciente tratado por una infeccin fngica superficial que es considerado atribuible al fluconazol, debe evitarse toda teraputica posterior con este agente. Los pacientes con infecciones fngicas invasoras/sistmicas que desarrollen erupcin cutnea deben ser monitoreados muy de cerca y suspender la terapia con fluconazol si aparecen lesiones ampollares o si se desarrolla un eritema multiforme. En raras ocasiones se ha informado anafilaxia. Presentacin. TAVOR de 50 mg en envases de 14 cpsulas. TAVOR de 150 mg en envases de 4 cpsulas. TAVOR de 200 mg en envases de 10 cpsulas.

Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) k) l) m) n) o) Ofrece la ms alta absorcin por va oral. Rpido alivio de los sntomas y garanta de xito teraputico. No posee interaccin con anticonceptivos, inhibidores de la bomba de protones, antagonista H 2. No causa hepatotoxicidad, presentando un superior perfil de seguridad. Es altamente hidrosoluble, penetra en todos los lquidos y tejidos erradicando los reservorios de Candida. Elimina las fuentes de recidivas. Puede ser administrada junto con alimentos sin sufrir alteraciones en su biodisponibilidad. Presenta una garanta total de cumplimiento en dosis nica. Permanece ms de 3 das con CIM para la mayora de las cepas. Es el miembro ms moderno de la clase de antimicticos azlicos. Tratamiento de candidiasis vaginal con dosis nica de 150 mg por la concentracin en el tejido vaginal. Es altamente efectivo en micosis profundas, recomendado por la F.D.A. para el tratamiento prolongado en pacientes inmunodeprimidos (SIDA, cncer). Posee una gran efectividad en micosis superficiales de diversa gravedad, como as tambin en micosis renales y urinarias. Se absorbe rpida y totalmente logrando concentraciones mximas a la media hora de la ingesta. Satisface la preferencia del paciente ginecolgico por el tratamiento oral frente al local.

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TAXUS TAMOXIFENO Frmula. Cada comprimido contiene: Tamoxifeno Citrato 30, 40 mg (Equivalente a 20 mg de Tamoxifeno base), Excipientes c. s. Accin Farmacolgica. Antiestrgeno no esteroide. Antineoplsico. Tiene tambin dbil efecto estrognico. Tamoxifeno bloquea la captacin de estradiol y puede inducir la ovulacin en mujeres anovulantes o con ciclo monofsico al estimular en el hipotlamo la liberacin de la hormona liberadora de gonadotrofinas, y esta a su vez, libera gonadotrofinas hipofisiarias. Metabolismo. Heptico. Vida media. Distribucin: de 7 a 14 horas; los mximos secundarios a los 4 das o ms pueden deberse a la circulacin enteroheptica. Eliminacin: Puede exceder a 7 das. Comienzo de la Accin. El antagonismo frente al estrgeno puede persistir durante varias semanas despus de una dosis nica. Duracin de la Accin. El antagonismo frente al estrgeno puede persistir durante varias semanas despus de una dosis nica. Eliminacin. Ruta primaria: Biliar/fecal, en su mayora como metabolitos. Ruta Secundaria: Renal, (pequeas cantidades solamente). Mecanismo de Accin Antiestrognico. Las clulas de los rganos "blanco" ejemplo: tero, mama, poseen protenas solubles que se enlazan especficamente con los estrgenos. Estas protenas se denominan "receptores de estrgenos". a) b) TAXUS compite con el estrgeno por los puntos de enlace en el receptor de estrgeno en el citoplasma de la clula del tumor. TAXUS se combina en el citoplasma con el receptor del estrgeno.

Indicaciones. El Tamoxifeno es efectivo para el tratamiento del cncer de mama metastsico en mujeres postmenopusicas. La evidencia disponible indica que las pacientes cuyos tumores son estrgeno-receptores-positivos es ms probable se beneficien con la terapia con Tamoxifeno. Reduce la ocurrencia de cncer mamario contralateral en pacientes que reciben terapia coadyuvante de Tamoxifeno para el cncer mamario. Tratamiento adyuvante del cncer de mama: Es efectivo para demorar la recurrencia despus de las mastectoma total y extirpacin de ganglios axilares en mujeres postmenopusicas con cncer de mama. Los valores receptores de estrgeno y progesterona pueden ayudar a predecir si la terapia con Tamoxifeno es probable que sea beneficiosa. En algunos estudios coadyuvantes con Tamoxifeno, la mayor parte de los beneficios obtenidos hasta la fecha han sido observados en el sub grupo con cuatro ganglios axilares o ms. Reduccin de la incidencia del cncer de mama en mujeres con alto riesgo: Indicado para reducir la incidencia del cncer de mama en mujeres con alto riesgo de desarrollo. Est indicado en mujeres con alto riesgo de presentar cncer de mama. Por alto riesgo se entiende al grupo de mujeres mayores de 35 aos de edad con un riesgo predictivo de cncer de mama de 5 aos +/- 1,67% como se calcula por el modelo de Gail3. Interacciones Medicamentosas: Anticidos, cimetidina, famotidina, ranitidina o asociaciones que los contengan: La ingesta simultnea con Tamoxifeno comprimidos debe ser evitada porque los anticidos pueden elevar el pH intragstrico, llevando a la disolucin prematura de la cubierta entrica y aumentando el riesgo de irritacin gstrica; las medicaciones deben ser tomadas por lo menos con separaciones de 1 a 2 horas. Estrgeno: El uso concurrente puede inferir con el efecto teraputico de Tamoxifeno. Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo. En relacin al riesgo/beneficio debe evaluarse el uso del medicamentos en las siguientes situaciones: Cataratas, o alteracin de la visin, trombocitopenia, y leucopenia. Interferencia diagnstica. Concentraciones de calcio en suero; puede estar rara vez aumentado comnmente en pacientes con metstasis seas; el efecto parece ser transitorio. Reacciones adversas. Poco despus de iniciarse el tratamiento puede producirse un aumento temporal y a veces severo del dolor en el tumor o en los huesos, pero normalmente remite con el tratamiento continuado con Tamoxifeno. Durante este periodo pueden requerirse analgsicos. El Tamoxifeno induce la ovulacin, por lo que aumenta el riesgo de embarazo. Los siguientes efectos adversos, se han seleccionado en funcin de su posible importancia clnica: Incidencia menos frecuente o rara. Confusin, dolor o hinchazn en las piernas, sensacin de falta de aire, (Trombosis y embolia pulmonar), debilidad o somnolencia.

MODELO GAIL. El modelo Gail fue usado para calcular el riesgo pronosticado de cncer de mama en mujeres de menos 60 aos de edad y que no presentaban carcinoma lobular in situ (LCIS) los factores de riesgo fueron: edad, nmero de familias femeninas de primer grado con cncer de mama, biopsias previas de mama, presencia o ausencia de hiperplasia atpica, nulpara; edad en primer hijo vivo y edad de menarquia. Un riesgo pronosticado de sufrir dentro de los prximos cinco aos de cncer de mama >/=1,67% fue necesario para participar del ensayo. Ejemplos de combinaciones de factores predisponentes de un riesgo de 5 aos +/-1.67% son: Edad: 35 o ms y alguna de la siguiente combinaciones de factores: . Un familiar en primer grado de parentesco con historia de cncer de mama o dos o ms biopsias benignas y una historia de una biopsia de mama que demuestre una hiperplasia atpica. Al menos 2 familiares de primer grado con una historia de cncer de mama y una historia personal de por lo menos una biopsia de mama. Carcinoma lobular in situ. Edad de 40 aos o ms y una de las siguientes combinaciones de factores: Un familiar de primer grado con una historia de cncer de mama, dos o ms biopsias benignas, edad al primer parto normal entre 25 o ms aos de edad y una edad de menarquia a los 11 aos o menos. Por los menos dos familiares de primer grado con una historia de cncer de mama y una edad de parto normal a los 19 aos o ms joven. Una familiar de primer grado con una historia personal de una biopsia de mama que evidencie hiperplasia atpica. Edad 45 aos o mayor y cualquier combinacin de los siguientes factores: Por los menos dos familiares de primer grado con una historia de cncer de mama y edad del primer parto normal a los 24 aos o menos. Un familiar en primer grado con historia de cncer de mama, con una historia personal de una biopsia benigna de mama, edad de menarquia a los 11 aos o menos y una edad del primer parto normal a los 20 aos o ms.

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Incidencia relacionada con dosificaciones elevadas (de 240 a 320 mg al da) y prolongadas (17 meses o ms). Visin borrosa (retinopata, opacidad en la crnea). Requieren atencin mdica solamente si persisten o son molestos: Incidencia menos frecuente: de 10 a 20 %. Sofocos, nuseas o vmitos, aumento de peso (efecto estrognico). Incidencia menos frecuente: Dolor de huesos (manifestacin temporal de la enfermedad local), cambios en la menstruacin, dolor de cabeza, picores en la regin genital, sequedad o rash cutneo, hemorragia o flujo vaginal. Precauciones. Tamoxifeno debe ser usado con cautela en pacientes con leucopenia o trombocitopenia existente. En ocasiones se han hecho observaciones sobre leucopenia o trombocitopenia, pero no es seguro si estos efectos son debidos a la terapia con tamoxifeno. Disminucin transitoria de los recuentos de plaquetas, por lo comn 50.000 - 100.000 / mm3, rara vez inferiores, han sido informadas ocasionalmente en pacientes que reciben una tendencia hemorrgica y los recuentos plaquetarios volvieron a niveles normales, an continuando el tratamiento con tamoxifeno. Pruebas de laboratorios: son apropiados recuentos completos de sangre peridicos, incluyendo recuento de plaquetas. En unos pocos pacientes se han informado cambios oculares en un ensayo clnico; estas pacientes haban sido tratadas durante perodos superiores a un ao con Tamoxifeno en dosis de por lo menos 4 veces la dosis diaria mxima recomendada de 40 mg los cambios oculares consisten en retinopatas y en algunos pacientes tambin se producen cambios crneos y una reduccin en la agudeza visual, Adems, unos pocos casos de cambios oculares incluyendo trastornos visuales, cambios de la crnea y/o retinopatas han sido informados con Tamoxifeno con las dosis recomendadas. No es seguro si estos cambios son debidos al Tamoxifeno. Como con otro terapia hormonal adicional (estrgenos y andrgenos), se ha informado sobre algunos casos de hipercalcemia en algunas pacientes con cncer de mama con metstasis seas en el termino de unas pocas semanas desde el inicio del tratamiento con Tamoxifeno. Si se produce hipercalcemia, deben tomarse medidas adecuadas, y si es severa debe suspenderse el tratamiento. Madres lactantes: Se desconoce si esta droga es secretada en la leche humana. Debido a que muchas drogas son excretadas en la leche humana y debido al potencial de serias reacciones adversas en lactantes debido a Tamoxifeno, debe tomarse una decisin si continuar el amamantamiento o la droga considerando la importancia de la droga para la madre. Embarazo. Tamoxifeno puede producir dao fetal cuando es administrado a una mujer embarazada. Las mujeres no deben quedar embarazadas mientras son medicadas con Tamoxifeno. Los efectos sobre las funciones reproductoras son esperados de las propiedades antiestrognicas de la droga. Hubo informes de abortos espontneos defectos innatos, muertes fetales y hemorragia vaginal. Si esta droga es empleada durante el embarazo o la paciente queda embarazada mientras recibe la droga, se debe hacer la apreciacin de la paciente con respecto al potencial riesgo para el feto. Advertencias. Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripcin mdica y no debe repetirse sin nueva receta mdica mantenganse alejado del alcance de los nios. Advertencias complementarias. Tragar los comprimidos enteros. No tomar anticidos una o dos horas antes o despus de tomar esta medicacin. Dosis y forma de administracin. Es aconsejable comenzar con una dosis de 20 mg va oral en 2 tomas de 10 mg cada una por da; luego de un mes, en caso de no observar respuesta, o por ser necesario aumentar la magnitud de la misma, la dosis puede incrementarse a 40 mg por da en una sola toma. Dosis mxima que puede emplearse: 80 mg diarios en 2 tomas. Informacin general sobre dosificacin. Los pacientes en tratamiento con Tamoxifeno deben estar bajo la supervisin de un mdico con experiencia en quimioterapia anticancerosa. Si los efectos adversos fueran severos a veces puede reducirse la dosificacin sin que se pierda el control de la enfermedad. Tratamiento en caso de sobredosis. La sobredosis aguda en humanos no ha sido informada. Los signos observados con las mximas dosis despus de estudios para determinar la DL/50 en animales fueron dificultades respiratorias y convulsiones. No se conoce un tratamiento para la sobredosis, el tratamiento debe ser sintomtico. Presentaciones. TAXUS 20 mg - envases conteniendo 30 comprimidos. Condiciones especiales de almacenamiento. preferiblemente entre 15 c y 30 c. Conservar en envases bien cerrados y fotoprotectores por debajo de 40 c

TIALGIN PARACETAMOL

Accin Teraputica. Analgsico FORMULA. Cada comprimido contiene: Paracetamol CD 90 %, 1112 mg; equivalentes a Paracetamol 1000 mg Mecanismo de Accin. El mecanismo de accin de Paracetamol an no est completamente aclarado, aunque se cree que est relacionado con una actividad central. In vitro inhibe la Ciclooxigenasa del tejido del Sistema Nervioso Central (SNC), mientras tiene escaso efecto sobre las preparaciones de enzimas de tejidos perifricos. Paracetamol podra ser activo tambin contra otras isoenzimas de la Ciclooxigenasa todava no identificadas. Aparte de la inhibicin central de la sntesis de prostaglandinas, podran intervenir tambin otros mecanismos centrales. La accin farmacolgica especfica de Paracetamol significa que puede inducir a una analgesia adecuada sin provocar los conocidos efectos secundarios asociados a los AINEs. No interfiere con la sntesis de prostaglandinas en los tejidos perifricos y carece, por tanto, de t oxicidad gastrointestinal, renal y heptica a las dosis teraputicas recomendadas, estando exento adems de efectos sobre la coagulacin. 101 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Absorcin. Una vez administrado por va oral, Paracetamol se absorbe de manera rpida y completa a nivel del tracto gastrointestinal mediante un proceso de difusin pasiva no inica. El Paracetamol al ser un cido dbil, permanece completamente en forma no ionizada y por lo tanto su absorcin no se ve influenciada por las distintas variaciones fisiolgicas de pH existentes en las distintas secciones del tubo digestivo. La mxima absorcin ocurre a nivel de las primeras porciones del intestino delgado. La absorcin del Paracetamol sigue una cintica de primer orden. Esto quiere decir que la cantidad de principio activo que se absorbe es mayor al comienzo, y que a medida que disminuye la concentracin de Paracetamol en la luz intestinal va disminuyendo su velocidad de absorcin. Biodisponibilidad. Paracetamol sufre un primer paso de metabolizacin heptica; adems, una pequea parte es metabolizada por la mucosa intestinal. La biodisponibilidad de Paracetamol es DOSIS-DEPENDIENTE, es decir que las cantidades que alcanzan la circulacin sistmica van a depender de la dosis administrada oscilando su biodisponibilidad entre un 68 % si se administran 0,5 gramos y el 90 % si se administran de 1 a 2 gramos. Paracetamol responde a una cintica lineal, es decir que sus constantes de absorcin, distribucin y eliminacin no varan en el tiempo y por lo tanto a dosis mayor, mayor concentracin plasmtica y esto se traduce en una mayor eficacia teraputica. Podemos concluir diciendo que en la administracin del Paracetamol por va oral, hay dos factores que juegan un papel fundamental a la hora de determinar cul es la dosis analgsica ptima, que son: Pico plasmtico, Efecto techo. Estos factores indican que la dosis analgsica ptima del Paracetamol es 1 gramo por toma; dosis superiores o inferiores no consiguen una mayor eficacia analgsica. Eliminacin. La eliminacin del Paracetamol es casi exclusivamente por va renal, existiendo apenas eliminacin por bilis. Dado que es un cido dbil, moderadamente soluble con los lpidos, Paracetamol experimenta una considerable filtracin glomerular con una importante reabsorcin tubular. Un estudio clnico realizado sobre 12 mujeres en perodo de lactancia que recibieron una dosis nica de Paracetamol, mostr que el pico plasmtico de Paracetamol en leche materna fue de 10 a 15 mg/l al cabo de 1 a 2 horas tras la ingestin materna; esto supone un 0,14 % de dosis administrada. Basndose en estos datos y en la amplia experiencia de Paracetamol, puede afirmarse que es perfectamente recomendable en mujeres en perodo de lactancia. Indicacin Teraputica. Tratamiento sintomtico de dolores agudos asociados a cefaleas, migraas, dolor post- quirrgico en ortopedia, odontalgias, dolores musculares, lumbalgias sndromes febriles. En cuadros crnicos: Dolor artrsico, espondiloartrosis, lumbalgias crnicas, cervicobraquialgias, fibromialgia. Precauciones. En pacientes con insuficiencia heptica y/o renal, anemia, afecciones cardacas o pulmonares, No exceder la dosis recomendada. Paracetamol puede aumentar la toxicidad del cloramfenicol. Contraindicaciones. Anemia Pre-existente. Hipersensibilidad reconocida a la droga, insuficiencia heptica e insuficiencia renal severa, lcera gastroduodenal activa. Embarazo: no han sido documentados ni se han realizado estudios controlados; no obstante, se ha demostrado que el paracetamol atraviesa la placenta. Lactancia: despus de una dosis de paracetamol de 650 mg se han encontrado concentraciones en leche materna de 10 a 15 mg/ml. Pediatra: en estudios realizados no se evidenciaron alteraciones con la indicacin de paracetamol en nios. Reacciones Secundarias y Adversas. Medicamento bien tolerado y no es txico a dosis teraputicas. Raramente pueden aparecer erupciones cutneas y alteraciones hematolgicas con neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Hepatotoxicidad y nefrotoxicidad con dosis altas, erupcin maculopapular pruriginosa y otras de hipersensibilidad como edema laringeo y angioedema. Interacciones Medicamentosas y de otro Genero. Alcohol, inductores enzimticos o medicamentacin hepatotxica; su uso concomitante con paracetamol puede aumentar su hepatotoxicidad. Barbituricos: su uso concomitante con paracetamol puede aumentar la actividad anticoagulante. Salicilatos o aspirina: el uso concomitante con paracetamol puede aumentar el riesgo de nefropata por analgsicos El Diflunisal puede aumentar la concentracin del paracetamol en un 50% aumentando el riesgo de hepatotoxicidad. Paracetamol puede aumentar la toxicidad del cloramfenicol. Con anticolinrgicos o analgsicos piaceos: reducen la absorcin gastrointestinal del paracetamol. Con derivados cumarnicos: alteraciones en la respuesta anti-coagulante. Dosis y Va de Administracin. Adultos y mayores de 15 aos: 1 comprimido de 1 a 4 veces por da. Las tomas deben estar espaciadas por no menos de cuatro horas. No exceder de 4 gramos durante las 24 horas. No indicar simultneamente con otro producto que contenga paracetamol. Sobredosificacin: una sobredosis masiva de paracetamol puede causar toxicidad heptica, aunque raras veces se han informado con dosis menores de 10 gramos. Los alcoholismos crnicos pueden presentar un riesgo aumentado de toxicidad. Presentacin. Envases con 20 comprimidos. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) Primera y nica formulacin de 1 gramo de Paracetamol en Bolivia. 1 GRAMO: La dosis analgsica ms efectiva por toma. La dosis analgsica ms potente para el analgsico ms seguro. Indicado en dolores agudos y crnicos. La dosis diaria recomendada es de 1 a 4 gramos. Sin los riesgos gastroduodenales que conlleva el uso de AINEs. Sin los riesgos de las alteraciones de la coagulacin que pueden producir los AINEs.

TIALGIN FORTE PARACETAMOL/DICLOFENAC

Frmula. Cada comprimido recubierto contiene Diclofenac 50 mg, Paracetamol 500 mg, Excipientes c.s. Accin Teraputica. Analgsico, Antiinflamatorio. 102 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Propiedades. Bloquea la generacin del impulso doloroso mediante una accin perifrica que puede implicar reduccin de la actividad de las prostaglandinas y posiblemente inhibicin de la sntesis o de las acciones de otras sustancias, las cuales sensibilizaran los receptores del dolor a los estmulos mecnicos o qumicos. Adems puede actuar perifricamente en el tejido inflamado, reduciendo la actividad de las prostaglandinas en estos tejidos y posiblemente inhibiendo la sntesis y/o las acciones de otros mediadores locales de la respuesta inflamatoria. Se absorbe por el tracto gastrointestinal distribuyndose en la mayora de los lquidos orgnicos y se une con las protenas plasmticas de forma rpida, obtenindose niveles plasmticos ptimos en aproximadamente 30 a 60 minutos. El paracetamol se metaboliza principalmente por las enzimas microsomales hepticas. Indicaciones. Procesos inflamatorios postquirrgicos, postraumticos, odontalgias, osteoartritis, artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, dismenorrea, anexitis, ataques agudos de gota, cefalea, dolores leves a moderados en general y otros procesos inflamatorios no reumticos. Posologa y Forma de Administracin. La dosis se ajustar al criterio mdico y a las caractersticas del cuadro clnico. Como dosis de orientacin se aconseja a pacientes mayores de 12 aos 1 comprimido cada 8 horas. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. No se debe utilizar en pacientes con lcera pptica activa. Antecedentes de anafilaxia o angioedema inducida por ASS y otros AINES. Insuficiencia heptica y/o renal severa. Depresin de la medula sea. Alcoholismo, enfermedad heptica o hepatitis viral. No administrar durante el embarazo y la lactancia. Efectos Secundarios. En algunos pacientes se presenta ardor y dolor epigstrico, nuseas, vmitos, clicos, diarrea, erupciones cutneas. Retencin de fluidos, edema, mareo, valores elevados de transaminasas sricas. Precauciones. Se debe evaluar el beneficio/riesgo de su empleo en edema preexistente, hipertensin y diabetes mellitus, trastornos de la coagulacin o de la funcin plaquetaria, evitar el consumo de bebidas alcohlicas. Su empleo por tiempo prolongado debe hacerse bajo prescripcin mdica. Interacciones. Alcohol, enzimas hepatoinductoras, medicamentos hepatotxicos, anticoagulantes, AINES, Salicilatos. Presentacin. Caja por 15 comprimidos recubiertos. Conservacin. Conservar entre 15 a 30 c protegido de luz y humedad. Ventajas. a) b) c) d) Sinergia Racional contra el Dolor y la Inflamacin. Diferentes mecanismos de accin y sus efectos son aditivos. Rapidez de accin. Excelente Tolerancia.

TIALGIN TRAM PARACETAMOL/TRAMADOL

Presentacin. Cada comprimido contiene Paracetamol 325,00 mg (como paracetamol DC 90 %. 361,00 mg), Tramadol clorhidrato 37,50 mg, excipientes c.s.p. Accin teraputica. Analgsico. Indicaciones y uso. TIALGIN TRAM comprimidos est indicado para el manejo del dolor moderado a severo. Posologa, dosificacin y modo de administracin. 1 a 2 comprimidos cada 4 a 6 horas hasta un mximo de 8 comprimidos diarios. Las dosis se deben tomar preferentemente con intervalos de 6 horas, con un intervalo mnimo de 4 horas. TIALGIN TRAM no se debe administrar ms tiempo del estrictamente necesario. Si se precisa un tratamiento a largo plazo del dolor slo ser posible por prescripcin y supervisin mdica estrecha. Los comprimidos deben tragarse enteros con una cantidad suficiente de lquido. No deben partirse o masticarse. Individualizacin de la dosis. En pacientes con excrecin de creatinina de menos de 30 ml/min, se recomienda que el intervalo de dosis de TIALGIN TRAM comprimidos sea aumentado pero que no exceda los 2 comprimidos cada 12 horas. La seleccin de dosis para un paciente geronte debe ser cautelosa, en vista del potencial de mayor sensibilidad a hechos adversos. Advertencias. Riesgo de convulsiones. Se han informado convulsiones en pacientes que reciben Tramadol. El riesgo de convulsiones est aumentado con dosis de Tramadol por encima de los lmites recomendados. El uso concomitante aumenta el riesgo de pacientes que toman los siguientes medicamentos: Inhibidores selectivos de recaptacin de serotonina (antidepresivos o anorexicos SSRI) o - Antidepresivos tricclicos y otros compuestos tricclicos (a saber, ciclobenzaprina, prometazina, etc.), o - Otros opiaceos. La administracin de Tramadol puede aumentar el riesgo de convulsiones en pacientes que toman: Inhibidores MAO, o Neurolpticos, u Otras drogas reductoras del umbral de convulsin. 103 TECNOFARMA S. A. Bolivia

El riesgo de convulsiones puede aumentar tambin en pacientes epilpticos, los que tienen una historia de convulsiones, o en pacientes con un riesgo conocido de convulsiones (tal como trauma craneano, trastornos metablicos, alcohol y discontinuacin de droga, infecciones del SNC). En la sobredosis de tramadol, la administracin de naloxona puede aumentar el riesgo de convulsiones. Reacciones anafilactoideas: Se han informado reacciones anafilactoideas serias en pacientes que reciben terapia con Tramadol. Por lo general despus de la primera dosis. Otras reacciones alrgicas incluyen prurito, urticaria, broncoespasmo, angioedema, necrolisis epidrmica txica y sndrome Stevens-Johnson. Los pacientes con una historia de reacciones anafilactoideas a codena y otros opiaceos, pueden estar expuestos a un mayor riesgo y por ello no deben ser medicados con Tramadol/Paracetamol comprimidos. Depresin respiratoria. Administrar TIALGIN TRAM comprimidos cuidadosamente en pacientes con riesgo de depresin. En estos pacientes los analgsicos alternativos no-opiaceos deben ser considerados. Cuando se administran dosis elevadas de Tramadol con medicamentos anestesicos o alcohol, puede ocurrir depresin respiratoria. Interaccin con depresivos del SNC. TIALGIN TRAM comprimidos debe ser usado con cautela y en dosis reducidas cuando es administrado a pacientes que reciben depresivos del SNC, tales como alcohol, opiaceos, agentes anestsicos, narcticos, fenotiacinas, tranquilizantes o hipnticos sedantes. Tramadol aumenta el riesgo para el SNC y depresin respiratoria en estos pacientes. Aumento de la presin intracraneana o traumatismo craneano. TIALGIN TRAM comprimidos debe ser usado con cautela en pacientes con presin intracraneana aumentada o lesin craneana. Los efectos depresivos respiratorios de opiaceos incluyen retencin del dixido de carbono y elevacin secundaria de la presin del lquido cerebro-espinal y puede estar marcadamente exagerado en estos pacientes. Adems, los cambios en las pupilas (miosis) por Tramadol pueden oscurecer la existencia, extensin o curso de la patologa intracraneal. Uso en pacientes ambulatorios. Tramadol puede afectar las capacidades mentales y/o fsicas requeridas para el desempeo de tareas potencialmente riesgosas tales como el manejo de un automvil o el manejo de maquinaria. Uso de inhibidores MAO e inhibidores de recaptacin de serotonina. Usar TIALGIN TRAM comprimidos con mucha cautela en pacientes que toman inhibidores de monoamina oxidasa. Los estudios en animales han demostrado alteraciones graves con la administracin combinada de inhibidores MAO y Tramadol. El uso concomitante de Tramadol e inhibidores MAO por aumentos de SSRI aumenta el riesgo de hechos adversos, incluso convulsiones y sndrome de serotonina. Uso con alcohol. TIALGIN TRAM comprimidos no debe ser usado en forma concomitante con consumo alcohlico. No se recomienda el uso de Tramadol/Paracetamol comprimidos en pacientes con enfermedad heptica. Uso con otros productos con contenido de Paracetamol. Debido al potencial de hepatotoxicidad con dosis altas, no debe usarse TIALGIN TRAM en forma concomitante con otros productos que contienen Paracetamol. Discontinuacin. Se pueden presentar sntomas por discontinuacin si TIALGIN TRAM es discontinuado abruptamente. Estos sntomas pueden incluir: ansiedad, sudoracin, insomnio.rigores, dolor, nuseas, temblores, diarrea, sntomas respiratorios superiores, piloereccin y en raras ocasiones, alucinaciones. La experiencia clnica sugiere que los sntomas por discontinuacin pueden ser aliviados mediante reduccin del frmaco en forma lenta. Dependencia fsica y abuso. Tramadol puede inducir dependencia psquica y fsica de tipo morfina. Se ha demostrado que Tramadol reinicia la dependencia fsica en algunos pacientes que con anterioridad eran dependientes a otros opiceos. La dependencia y abuso, incluyendo una conducta buscadora de droga y acciones ilcitas para obtener droga, no se limitan a aquellos pacientes con historia previa de dependencia de opiaceos. Riesgo de sobredosis. Las consecuencias potenciales serias de sobredosis con Tramadol son depresin del SNC, depresin respiratoria y muerte. Al tratar una sobredosis, se debe prestar atencin al mantenimiento de una ventilacin adecuada conjuntamente con un tratamiento general de apoyo (ver SOBREDOSIS). Las serias consecuencias potenciales de la sobredosificacin con Paracetamol son: necrosis hepatica (centro-lobular), conducente a insuficiencia heptica. Se debe recabar de inmediato ayuda de emergencia e iniciado el tratamiento inmediato si se supone una sobredosis, an cuando los sntomas no sean aparentes. Precauciones. No se debe exceder la dosis recomendada de TIALGIN TRAM. No se debe co-administrar TIALGIN TRAM con Tramadol o productos que contengan Paracetamol. Uso peditrico. No se ha estudiado la seguridad y efectividad de Tramadol/Paracetamol en la poblacin peditrica. Uso geritrico. Por lo general la seleccin de dosis para un paciente anciano debe ser cuidadosa en pacientes que presenten alteraciones de la funcin heptica, renal o cardiaca; de enfermedades concomitantes y terapia de drogas mltiples. Abdomen agudo. La administracin de Tramadol/Paracetamol puede complicar la determinacin clnica en pacientes con condiciones abdominales agudas. Uso en enfermedad renal. TIALGIN TRAM no ha sido estudiado en pacientes con insuficiente funcin renal. La experiencia con Tramadol sugiere que la insuficiencia de la funcin resulta en una disminucin de la excrecin de Tramadol y su metabolito activo, M1. En pacientes con eliminacin de creatinina de menos de 30 ml/min, se recomienda que el intervalo de dosis de TIALGIN TRAM no exceda los dos comprimidos cada 12 horas. Uso en la enfermedad heptica. TIALGIN TRAM no ha sido estudiado en pacientes con funcin heptica afectada. El uso de TIALGIN TRAM en pacientes con insuficiencia heptica no es recomendado. 104 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Interacciones. Los estudios in vitro indican que Tramadol es improbable que inhiba el metabolismo mediado por CYP3A4 de otras drogas, cuando Tramadol es administrado en forma concomitante, en dosis teraputicas. Tramadol no parece inducir su propio metabolismo en humanos, ya que mximas concentraciones en plasma observadas despus de mltiples dosis orales son ms altas que las esperadas conforme a informacin basada en dosis nica. Tramadol es un inductor suave de vas metablicas de droga seleccionada, medido en animales. Uso con carbamazepina. Los pacientes que toman carbamazepina pueden presentar un efecto analgsico significativamente reducido de Tramadol debido a que carbamazepina aumenta el metabolismo de Tramadol y debido al riesgo de convulsiones asociado con Tramadol, no se recomienda la administracin concomitante de TIALGIN TRAM y carbamazepina. Uso con quinidina. Tramadol es metabolizado a M1 por CYP2D6. Quinidina es un inhibidor selectivo de esa isoenzima, de manera que la administracin concomitante de quinidina y Tramadol resulta en concentraciones aumentadas de Tramadol y concentraciones reducidas de M1. Uso con inhibidores de CYP2D6. Los estudios de interaccin de droga in vitro en los microsomas indican que la administracin concomitante con inhibidores de CYP32D6 tales como fluoxetina, paroxetina y amitriptilina podran resultar en cierta inhibicin del metabolismo de Tramadol. Uso con cimetidina. La administracin concomitante de TIALGIN TRAM comprimidos y cimetidina no ha sido estudiada. Uso con inhibidores MAO. Las interacciones con inhibidores MAO - debido a la interferencia con mecanismos de detoxificacin - han sido informadas para algunas drogas de accin central. Uso con digoxina. El control de Tramadol en estudios post-marketing tiene pocos datos sobre toxicidad por digoxina. Uso con compuestos tipo warfarina. El control de post-marketing de productos individuales tanto de Tramadol como Paracetamol han revelado raras alteraciones del efecto warfarina, incluso aumentos de los tiempos de protrombina. Si bien tales cambios han sido, por lo general, de limitado significado clnico para los productos individuales, se debe realizar la evaluacin peridica del tiempo de protrombina cuando se administran en forma concurrente TIALGIN TRAM y compuestos de tipo warfarina. Carcinognesis, mutagnesis teratogenesis y trastornos de la fertilidad. No se han realizado estudios en animales o de laboratorio sobre el producto combinado (Tramadol y Paracetamol) para la evaluacin de la carcinognesis, mutagnesis o insuficiencia de la fertilidad. Se observ un incremento leve pero estadsticamente significativo de dos tumores murinos, pulmonar y heptico, en un estudio de carcinogenicidad en ratones, particularmente en ratones ancianos. Los ratones recibieron una dosis oral de hasta 30 mg/kg (90 mg/m2, 5 veces la dosis humana diaria mxima de Tramadol de 185 mg/m2) durante aproximadamente dos aos, si bien el estudio no fue hecho con la Mxima Dosis Tolerada. No se cree que este resultado sugiera un riesgo en humanos. No ocurri tal resultado en un estudio de carcinogenicidad en ratas. Tramadol no evidenci mutagenicidad en las siguidentes determinaciones: test Ames microsomal de activacin de Salmonella, determinacin de clula mamaria CHO/HPRT, determinacin de linfoma murino. El estudio de las pruebas realizadas indica que Tramodol no represemta un riesgo genotxico para los humanos. No se observaron efectos sobre la fertilidad con Tramadol a niveles de dosis orales de hasta 50 mg//kg (350 mg/m2) en ratas macho y 75 mg/kg (450 mg/m2) en ratas hembra. Estas dosis son 1,6 y 2.4 la mxima dosis humana diaria de Tramadol de 185 mg:/m2. Embarazo, Efectos teratognicos, Embarazo categora c. No se observaron efectos teratognicos relacionados con la droga en la progenie de ratas tratadas oralmente con Tramadol y Paracetamol. Se demostr que el producto combinado de Tramadol/Paracetamol es embriotxico y fetotxico en ratas en dosis txicas para las madres 50/434 mg/kg Tramadol/acetaminofeno (300/2604 mg/m2, 1,6 veces la mxima dosis diaria humana de Tramadol/acetaminofeno de 185/1591 mg/m2), pero no fue teratogenica a este nivel de dosis. La toxicidad del embrin y la toxicidad fetal consisti de pesos fetales disminudos y aumento de costillas supernumerarias. Efectos no-teratognicos. Tramadol slo fue evaluado en estudios peri y post-natales en ratas. La progenie de hembras que recibieron niveles de dosis oral forzada de 50 mg/kg (300 mg/m2 1.6 veces la mxima dosis diaria de Tramadol en humanos) o superiores presentaron reduccin de peso, y la supervivencia de las cras estaba reducida tempranamente en lactancia a 80 mg/kg (480 mg/m2, 2,6 veces la mxima dosis diaria humana de Tramadol). No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. TIALGIN TRAM debe ser usado solamente durante el embarazo si los potenciales beneficios justifican el riesgo potencial para el feto. Las convulsiones neonatales, el sndrome por discontinuacin en recin nacidos, muerte fetal y nacidos muertos han sido informados para Tramadol HCl durante el post-marketing. Trabajo de parto y parto. TIALGIN TRAM no debe ser usado en mujeres embarazadas previo a o durante el parto a menos que los potenciales beneficios sobrepasen los riesgos. No se ha establecido el uso seguro durante el embarazo. El uso crnico durante el embarazo puede conducir a dependencia fsica y sntomas post-parto por retiro en el recin nacido. (ver ABUSO DE DROGA Y DEPENDENCIA). Se ha demostrado que Tramadol atraviesa la placenta. Se desconoce el efecto de TIALGIN TRAM si existe algunosobre el crecimiento, desarrollo y maduracin funcional del nio. Madres lactantes. No se recomienda Tramadol/Paracetamol como medicacin preoperativa obsttrica o analgesia post-parto en madres lactantes, por cuanto no se ha estudiado la seguridad en infantes y recin nacidos. Reacciones adversas. Incidencia de por lo menos el 1%, relacin causal, por lo menos posible o mayor: lo siguiente enumera reacciones adversas que ocurrieron con una incidencia de por lo menos el 1% en ensayos clnicos con TIALGIN TRAM en dosis individual y dosis repetida. Organismo en su totalidad. Astenia, fatiga, rubores. Sistema nervioso central y perifrico. Vrtigo, cefalea, temblor. 105 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Sistema gastrointestinal. Dolor abdominal, constipacin, diarrea, dispepsia, flatulencia, sequedad bucal, nusea, vmitos. Trastornos psiquitricos. Anorexia, ansiedad, confusin, euforia, insomnio, nerviosidad, somnolencia. Piel y apndices. Prurito, rash, aumento de sudoracin. Hechos adversos seleccionados que ocurren en menos del 1%. Lo siguiente enumera reacciones adversas clnicamente relevantes que ocurrieron con una incidencia menor al 1% en ensayos clnicos con TIALGIN TRAM. Organismo en su totalidad. Dolor torcico, sncope, sndrome por discontinuacin. Trastornos cardiovasculares. Hipertensin. hipertensin agravada, hipotensin. Sistema nervioso central y perifrico. Ataxia, convulsiones, hipertona, migraa, migraa agravada, contracciones musculares involuntarias, parestesia, estupor, vrtigo. Sistema gastrointestinal. Disfagia, melena. Trastornos de audicin y vestibulares. Tinnitus. Velocidad cardaca y trastornos del ritmo. Arritmias, palpitaciones, taquicardia. Sistema heptico y biliar. Alteraciones de la funcin heptica normal. Trastornos metablicos y nutricionales. Reduccin ponderal. Trastornos psiquitricos. Amnesia, despersonalizacin, depresin, abuso de droga, inestabilidad emocional, alucinacin, impotencia, paranoia, pensamientos anormales. Trastornos de los hemates. Anemia. Sistema respiratorio. Disnea. Sistema urinario. Albuminuria, trastornos de la miccin, oliguria, retencin urinaria. Trastornos de la visin. Visin anormal. Abuso de droga y dependencia. Tramadol puede inducir dependencia psquica y fsica tipo morfina (ver ADVERTENCIAS). La dependencia y abuso, incluso conducta de bsqueda de droga y acciones ilcitas para obtener la misma no estn limitadas a aquellos pacientes con una historia previa de dependencia de opiceos. Tramadol est asociado con ansias y desarrollo de tolerancia. Los sntomas por discontinuacin pueden ocurrir si la droga es discontinuada abruptamente Estos pueden incluir ansiedad, sudoracin, insomnio, temblores, dolor, nuseas, diarrea, sntomas respiratorios superiores, piloereccin y en raras instancias, alucinaciones. La experiencia clnica sugiere que los sntomas por discontinuacin pueden ser aliviados mediante la reinstitucin de la terapia con opiaceos, seguido de una reduccin gradual de la dosis de la medicacin combinada con apoyo sintomtico. Sobredosificacion y tratamiento. Tramadol/Paracetamol es una asociacin. La presentacin clnica de la sobredosis puede incluir los signos y sntomas de toxicidad por Tramadol, toxicidad por Paracetamol, o ambas. Los sntomas iniciales de sobredosis por Tramadol pueden incluir depresin respiratoria y/o convulsiones. Los sntomas iniciales vistos durante las primeras 24 horas post-sobredosis de Paracetamol son: anorexia, nuseas, vmitos, malestar, palidez y diaforesis. Tramadol. Las consecuencias serias de sobredosis son: depresin respiratoria, letargo, coma, convulsin y paro cardaco. (ver ADVERTENCIAS). Se ha informado sobre casos fatales durante estudios postmarketing, asociado tanto con sobredosis intencional como no intencional de Tramadol. Paracetamol. Serias consecuencias potenciales de sobredosis con Paracetamol son: necrosis centro-lobular heptica e insuficiencia heptica grave. Tambin pueden ocurrir necrosis tubular renal, hipoglucemia y defectos de coagulacin. Los sntomas tempranos despus de una sobredosis potencialmente hepatotxica pueden incluir: nauseas, vmitos, diaforesis y malestar general. La evidencia clnica y de laboratorio de toxicidad heptica pueden no ser aparentes hasta las 48 a 72 horas post-ingestin. Tratamiento de la sobredosis. Al tratar una sobredosis de TIALGIN TRAM, se debe prestar atencin primaria a la mantencin de una ventilacin adecuada, conjuntamente con un tratamiento general de apoyo. Si bien naloxona podr revertir algunos pero no todos los sntomas causados por la sobredosis de Tramadol, el riesgo de convulsiones tambin esta aumentado con la administracin de naloxona. En animales, las convulsiones despus de la administracin de dosis txicas de Tramadol no podan ser suprimidas con barbitricos o benzodiazepinas, pero fueron aumentadas con naloxona. La administracin de naloxona no cambi la letalidad de una sobredosis en ratones. En base a experiencia con Tramadol no se espera que la hemodilisis sea de utilidad en un caso de sobredosis, por cuanto elimina menos del 7% de la dosis administrada en un perodo de dilisis de 4 horas. La recomendacin standard debe ser seguida en el tratamiento de la sobredosis de Paracetamol. Presentacin. Envases conteniendo 30 comprimidos. Ventajas. a) Potente efecto analgsico. 106 TECNOFARMA S. A. Bolivia

b) c)

Eficacia y seguridad comprobadas en dolor lumbar. Eficacia y seguridad comprobadas en artrosis. Alivio del dolor con excelente tolerancia.

TIALGIN GOTAS PARACETAMOL Gotas

Frmula. Cada 100 ml contiene: Paracetamol 10 gr Excipientes: Polietilenglicol 400, 30,0 ml Propilenglicol 18 gr Glicerina 8 gr Nipagin sdico 0,07 gr Nipasol sdico 0,03 gr Ciclamato sdico 2,15 gr Sacarina sdica 0,215 gr Esencia tutti frutti 3777 1,50 gr Rojo punz 4 R 2,5 mg cido ctrico 0.5 M c.s.p. pH Agua destilada c.s.p. 100 ml Accin teraputica. Antipirtico. Analgsico. Indicaciones. Estados febriles. Dolor de intensidad leve a moderada. Caractersticas farmacolgicas/propiedades. Accin farmacolgica. El Paracetamol tiene efectos analgsicos y antipirticos. Inhibe poco la biosntesis de las prostaglandinas, aunque hay alguna evidencia que sugiere que puede ser ms efectivo contra las enzimas en el sistema nervioso central que en la periferia. Farmacocintica. El Paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentracin plasmtica alcanza un mximo en 30 a 60 minutos y la vida media plasmtica es de alrededor de 2 horas despus de dosis teraputicas. Despus de dosis teraputicas, puede recuperarse un 90 a 100% de la droga en orina en el primer da, principalmente despus de la conjugacin heptica con cido glucurnico (cerca del 60%), cido sulfrico (35%) o cisteina (cerca de 3%). El Paracetamol se metaboliza principalmente por las enzimas microsomales hepticas. Posologa y modo de administracin. Se calcula que cada gota contiene 4 mg de paracetamol. Nios de 0 a 3 meses: 10 gotas (40 mg) de 4 a 11 meses: 20 gotas (80 mg) de 1 a 2 aos: 30 gotas (120 mg) de 2 a 3 aos: 40 gotas (160 mg) de 4 a 5 aos: 60 gotas (240 mg) de 6 a 8 aos: 80 gotas 320 mg) de 9 a 10 aos: 100 gotas (400 mg) Estas dosis pueden repetirse 4 5 veces al da, sin exceder de un total de 5 dosis en 24 horas. Puede establecerse tambin un esquema de dosificacin de 10 mg/kg por toma, especialmente en nios menores de 1 ao. Se recomienda diluir las gotas con agua o zumo de frutas. Contraindicaciones. Enfermedades hepticas o hepatitis viral (por el aumento de riesgo de toxicidad heptica). Fenilcetonuria (los productos que contienen aspartame, que es metabolizada a fenilalanina, pueden ser peligrosos en nios con fenilcetonuria y el uso de paracetamol. Dao severo de la funcin renal. Hipersensibilidad conocida al Paracetamol (aumento del riesgo de reaccin alrgica). Advertencias. Se han detectado reacciones moderadas de espasmo bronquial con el uso de Paracetamol en algunos pacientes sensibles a la aspirina. Precauciones especiales mientras se est usando Paracetamol. Se debe consultar al mdico, por si fuera necesario un tratamiento adicional, en los siguientes casos: Si est tomando Paracetamol por dolor y el dolor persiste por ms de 5 das en los nios, la situacin desmejora, aparecen nuevos sntomas o el rea afectada por el dolor se enrojece o se inflama. Si est tomando Paracetamol por fiebre, si la fiebre persiste por ms de 3 das, la situacin desmejora o aparecen nuevos sntomas. Si est tomando Paracetamol por dolor de garganta y este sntoma se torna severo, persiste por ms de 2 das o se presenta con fiebre, cefalea, rash, nuseas o vmitos. 107 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Interacciones. No usar salicilatos o antiinflamatorios no esteroides junto con Paracetamol por ms de algunos das, a menos que sea dirigido por un mdico. Debido a la posible interferencia del Paracetamol con algunas pruebas de laboratorio, se deber informar su uso al mdico a cargo, 3 a 4 das antes del estudio. En los diabticos se pueden detectar posibles falsos resultados con el equipo tratante. El uso de Paracetamol puede aumentar la toxicidad del cloramfenicol. Reacciones adversas. La aparicin de las siguientes reacciones adversas, aunque de incidencia rara, que necesitan atencin mdica son: fiebre, dolor de garganta, lceras o manchas blanquecinas de los labios o en la boca (agranulocitosis); inusual decaimiento y debilidad (anemia); rash cutneo, urticaria (dermatitis alrgica); piel y ojos amarillentos (Ictericia por hepatitis); dolor severo tipo puntada en el costado del cuerpo o en la zona lumbar (clico renal); inusual aparicin de sangrado; materia fecal oscura o negra; sangre en la orina o manchas rojas en la piel (trombocitopenia); con el uso de altas dosis en pacientes con insuficiencia renal, brusca reduccin en la emisin de la orina (insuficiencia renal). Sobredosis. Los signos y sntomas en caso de sobredosis que incluyen diarrea, prdida de apetito, nuseas o vmitos, dolor estomacal, sudoracin, inflamacin y dolor en la zona abdominal superior, pueden ocurrir de 2 a 4 das despus de la ingestin de una sobredosis. Si se sospecha sobredosis, deber acudirse rpidamente a un Centro Toxicolgico, aunque no hayan sntomas aparentes, ya que el tratamiento deber comenzarse precozmente en lo posible dentro de las veinticuatro horas de producida la ingestin, para prevenir el dao heptico y el colapso cardiovascular. Tratamiento orientativo inicial de la sobredosificacin: El diagnstico temprano es vital en el tratamiento de la sobredosis de Paracetamol y se dispone de mtodos para la rpida determinacin de concentraciones plasmticas de la droga. Sin embargo, el tratamiento no debe demorarse mientras se aguardan los resultados de laboratorio si la historia sugiere una sobredosis significativa. Es esencial un vigoroso tratamiento de apoyo cuando la intoxicacin es grave. En todos los casos debe realizarse un lavado gstrico, de preferencia dentro de las 4 horas de la ingestin. Por lo general no se administra carbn activado porque puede absorber el antdoto, N-acetilcisteina, y reducir su eficacia. El principal tratamiento antdoto consiste en la administracin de compuestos sulfhidrito, que tal vez acten en parte, reponiendo los depsitos hepticos de glutation. La Nacetilcistena por va oral es particularmente efectiva. La droga se recomienda si transcurrieron menos de 24 horas desde la ingestin de Paracetamol, aunque el tratamiento con N-acetilcistena es ms efectivo cuando se administra antes de las 10 horas posteriores a la ingestin. Se administra una dosis oral de carga de 140 mg/kg, seguida de la dosificacin de 70 mg/kg cada 4 horas, durante 17 dosis. El tratamiento debe comenzarse poco despus de sospechar una sobredosis significativa de Paracetamol y se termina cuando los ensayos de Paracetamol plasmtico indican que el riesgo de hepatotoxicidad es bajo. Presentacin. Envase conteniendo 20 ml. Condicin de conservacin y almacenamiento. Mantener a temperatura ambiente (aproximadamente 15 - 30 C), en su envase original. Ventajas. El antipirtico analgsico de prescripcin. Agradable sabor a Tutti Frutti. Fcil dosificacin.

TOPICTAL TOPIRAMATO

Accin Teraputica. Antiepilptico, Anticonvulsivante, Antimigraoso Indicaciones. TOPICTAL est indicado como monoterapia en pacientes adultos o nios (mayores de 2 aos) con epilepsia de reciente diagnstico o tambin para la conversin a monoterapia en pacientes con epilepsia. Es un agente antiepilptico que est indicado como terapia adjunta en adultos y nios (mayores de 2 aos) con crisis de inicio parcial y crisis generalizadas tnico-clnicas. Indicado como terapia adjunta en adultos y nios en el tratamiento de convulsiones asociadas con el sndrome de Lennox-Gastaut. Como tratamiento coadyuvante de la mana (trastorno bipolar). TOPICTAL est indicado como tratamiento profilctico de la cefalea migraosa. Farmacocintica Y Farmacodinamia. TOPICTAL es un nuevo agente antiepilptico clasificado como un monosacrido sulfamato sustituido. En estudios electrofisiolgicos y bioqumicos realizados en neuronas cultivadas, han identificado 3 propiedades que pueden contribuir a la eficacia antiepilptica de TOPICTAL. Los potenciales de accin producidos repetitivamente por una despolarizacin sostenida de las neuronas, fueron bloqueadas por TOPICTAL en forma dependiente del tiempo, lo cual sugiere una accin de bloqueo dependiente del estado del canal de sodio. TOPICTAL increment la frecuencia con la cual el g-aminobutirato (GABA) activ a los GABAA-receptores, y aument la habilidad del GABA para inducir un flujo de iones cloruro hacia las neuronas, sugiriendo que TOPICTAL intensifica la actividad de este neurotransmisor inhibidor. TOPICTAL antagoniz la capacidad del kainato para activar el subtipo de receptor para aminocidos excitativos (glutamato). Kainato/AMPA (cidoamino-3-hidroxi-5 metilisoxazol-4-propinico). Adicionalmente, TOPICTAL inhibe algunas isoenzimas de la anhidrasa carbnica. Este efecto farmacolgico es mucho ms dbil que el de la acetazolamida, un conocido inhibidor de la anhidrasa carbnica y no se cree que sea un elemento importante de la actividad antiepilptica. No se ha demostrado evidencia de tolerancia en humanos. TOPICTAL se absorbe bien y de manera rpida, con base en la recuperacin de radiactividad, en la orina el grado de absorcin medio de una dosis de 100 mg de TOPICTAL 14C fue de por lo menos 81%. No existe efecto clnicamente significativo de la comida en la biodisponibilidad de TOPICTAL. Asimismo, no es necesario el monitoreo rutinario de las concentraciones de TOPICTAL en plasma. Contraindicaciones. Hipersensibilidad a cualquier componente del producto, embarazo, lactancia, administracin concomitante de alcohol y depresores del sistema nervioso central. 108 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Precauciones Generales. Los frmacos antiepilpticos, incluyendo TOPICTAL, deben disminuirse gradualmente para minimizar el potencial de incremento de crisis. En estudios clnicos en adultos las dosis fueron disminuidas en 100 mg/da en intervalos de una semana. En algunos pacientes, el abandono se aceler sin complicaciones. La principal va de eliminacin de topiramato inalterado y sus metabolitos es el rin. La eliminacin renal es dependiente de la funcin renal y es independiente de la edad. Los pacientes con falla renal moderada o severa pueden requerir 10 a 15 das para alcanzar las concentraciones plasmticas en estado de equilibrio, comparado con 4 a 8 das en pacientes con funcin renal normal. Reacciones Secundarias Y Adversas. Debido a que TOPICTAL ha sido ms frecuentemente coadministrado con otros agentes antiepilpticos, no es posible determinar cules agentes, de haberlos, estn asociados con los efectos adversos. Interacciones Medicamentosas y de Otro Gnero. La adicin de TOPICTAL a otros medicamentos antiepilpticos (fenitona, carbamazepina, cido valproico, fenobarbital, primidona) no tiene efecto en sus concentraciones plasmticas de estado estable, excepto en el paciente ocasional, donde la adicin de TOPICTAL a la fenitona puede conducir a un aumento en las concentraciones en plasma de la fenitona. Esto es posiblemente debido a la inhibicin de una isoforma polimrfica de enzima especfica (CYP2CMEPh). En consecuencia, en los pacientes bajo tratamiento con dicha droga que muestren signos de toxicidad, deben monitorearse los niveles de fenitona. La fenitona y la carbamazepina disminuyen las concentraciones de TOPICTAL en plasma. La adicin o el retiro de fenitona o carbamazepina a la terapia con TOPICTAL, puede requerir un ajuste en la dosis de este ltimo, lo cual debe realizarse mediante seguimiento del efecto clnico. La adicin o el retiro de cido valproico no produce cambios clnicamente significativos en las concentraciones de TOPICTAL en plasma y, por lo tanto, no requiere de un ajuste en la dosificacin de TOPICTAL. Dosis y va De Administracion. Para un control ptimo de las crisis, tanto en adultos como en nios, se recomienda iniciar la terapia con dosis baja seguida de una titulacin para lograr una dosis efectiva. TOPICTAL se encuentra disponible en comprimidos. Se recomienda no partir los comprimidos. No es necesario monitorear las concentraciones plasmticas de topiramato para optimizar la terapia con TOPICTAL. TOPICTAL puede administrarse con o sin alimentos. Terapia Adjunta. Adultos. Se debe iniciar la terapia con TOPICTAL con 25-50 mg por la noche por una semana, subsecuentemente, a intervalos de una o dos semanas, la dosis debe ser incrementada en 25-50 mg/da y tomarse en 2 dosis divididas. La valoracin de la dosis se debe guiar por la evaluacin clnica. Algunos pacientes pueden alcanzar la eficacia con una sola dosis al da. En estudios clnicos de terapia adjunta, 200 mg fueron efectivos siendo la dosis ms baja estudiada. Por lo tanto, se considera la dosis mnima efectiva. La dosis usual diaria es 200-400 mg en dos dosis divididas. Los pacientes han recibido dosis tan altas como 1,600 mg/da. Estas recomendaciones de dosificacin aplican a todos los adultos incluyendo ancianos sin antecedentes de enfermedad renal. Nios de 2 aos en adelante. La dosis total recomendada de TOPICTAL como terapia adjunta es 5 a 9 mg/kg/da en 2 dosis divididas. Se recomienda iniciar la terapia con 25 mg (o menos, basados en el rango de 1 a 3 mg/kg/da) cada noche durante la primera semana. Despus la dosis ser incrementada en intervalos de 1 a 2 semanas con incrementos de 1 a 3 mg/kg/da (en 2 dosis divididas), para alcanzar la respuesta clnica ptima. El incremento de la dosificacin debe guiarse por los efectos clnicos. Se han estudiado dosis hasta 30 mg/kg/da y fueron generalmente bien toleradas. Monoterapia. General. Cuando se retiran otros medicamentos antiepilpticos (AED) concomitantes para alcanzar la monoterapia con TOPICTAL, se debe tener consideraciones para los efectos que esto puede tener en el control de la crisis. Se recomienda, por razones de seguridad, retirar gradualmente en una proporcin aproximada de una tercera parte de la dosis del AED concomitante cada 2 semanas. Cuando se retiran frmacos que inducen enzimas, los niveles de topiramato se Incrementan. Se puede requerir disminuir la dosis de TOPICTAL si se indica clnicamente. Adultos. Se recomienda iniciar con una dosis de 25 mg cada noche por una semana. Despus la dosis puede ser incrementada en intervalos de 1-2 semanas con incrementos de 25 50 mg/da, en 2 dosis divididas. Si el paciente est indispuesto para tolerar el rgimen de valoracin, se pueden usar incrementos menores o intervalos ms largos. El incremento de la dosis debe guiarse por los efectos clnicos. El rango de dosis inicial recomendada para monoterapia con TOPICTAL es 100 mg/da y la dosis diaria mxima recomendada es 500 mg. Algunos pacientes con formas refractarias de epilepsia han tolerado la monoterapia con topiramato a dosis de 1,000 mg/da. Estas dosis recomendadas aplican a todos los adultos incluyendo pacientes de edad avanzada, sin antecedentes de enfermedad renal. Nios. El tratamiento para nios de 2 aos en adelante, se debe iniciar con 0.5 a 1 mg/kg por las noches durante la primera semana. Despus la dosis se puede incrementar en intervalos de 1 2 semanas con incrementos de 0.5 a 1 mg/kg/da, administrados en 2 dosis divididas. Si el nio est indispuesto para tolerar el rgimen de titulacin, se pueden usar incrementos menores o intervalos ms largos. Se debe guiar la dosis y la titulacin de la dosis por evaluacin clnica. El rango de dosis recomendada para iniciar la monoterapia con topiramato en nios de 2 aos o ms es 3 a 6 mg/kg/da. Nios en los que recientemente se diagnostic crisis de inicio parcial recibieron dosis hasta 500 mg/da. Los comprimidos no deben ser fragmentados, TOPICTAL puede tomarse en forma independiente de los alimentos. No es necesario monitorear concentraciones de plasma para optimizar la terapia con TOPICTAL. Trastorno bipolar. Se recomienda iniciar con 25 mg por la noche, incrementando esta dosis en 25 mg semanalmente hasta llegar al rango de dosis recomendada. El rango de dosis promedio es de 200 mg por da dividido en dos tomas. La dosis mxima recomendada es de 400 mg por da dividido en dos tomas. Tratamiento profilctico para la cefalea migraosa. Se recomienda iniciar con 25 mg por la noche, incrementando esta dosis en 25 mg semanalmente hasta llegar al rango de dosis recomendada. El rango de dosis promedio es de 200 mg por da dividido en dos tomas. Presentaciones. TOPICTAL comprimidos 25 / 50 / 100 mg x 28 comprimidos. 109 TECNOFARMA S. A. Bolivia

Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) Antiepilptico de nueva generacin. Aprobado por la FDA como antiepilptico en monoterapia y terapia coadyuvante, en adultos y nios mayores de 10 aos. Mltiple mecanismo de accin similar a una politerapia, convirtiendo a esta molcula en una droga antiepilptica superior a otras DAES. Perfil farmacodinmico nico. Prevencin del dao neuronal Eficacia de amplio espectro en pacientes refractarios Eficacia superior a otros anticonvulsivantes de nueva generacin. Seguridad y tolerabilidad con efectos adversos que son leves a moderados y de carcter transitorio. Ventajas farmacoeconmicas, disminuye la tasa de abandono cuando el costo de la medicacin es un factor limitante. Aprobado por la FDA para prevencin del a migraa.

TRUCTUM KETOCONAZOL

Accin teraputica. Antifngico. Comprimidos, gotas, crema: Antimictico de amplio espectro para el tratamiento de micosis superficiales y profundas. vulos y crema vaginal: Antimictico de amplio espectro para el tratamiento de micosis vaginales. Propiedades: Es una droga fungisttica, que puede ser fungicida, segn su concentracin. Inhibe la biosntesis de ergosterol u otros esteroles, lesionando la membrana de la pared celular del hongo y alterando su permeabilidad; inhibe la biosntesis de triglicridos y fosfolpidos de los hongos y la actividad enzimtica oxidativa y peroxidativa. En candidiasis por Candida albicans, inhibe la transformacin de los blastosporos en su forma micelial invasora. Se absorbe con facilidad por va oral, se une principalmente a la fraccin albumnica. Se metaboliza en el hgado y su concentracin mxima se halla de 1 a 4 horas desde su administracin. Se elimina sobre todo por va biliar y por va renal 13%, tambin se excreta en la leche materna. Su vida media plasmtica es de aproximadamente 8 horas. Indicaciones. Comprimidos, gotas, crema: Infecciones de piel, cabello y uas por dermatofitos y/o levaduras: tias de cualquier localizacin, onicomicosis, pitiriasis versicolor, candidiasis vaginal, muguet, boqueras, glositis, intertrigo, eczemas. vulos y crema vaginal: estn indicados para el tratamiento de las micosis vaginales producidas por: Candida albicans, Torulopsis glabrata, Candida tropicalis, Candida pseudotropicalis, levaduras y otros. Interacciones. La administracin simultnea con medicacin que disminuye la secrecin gstrica o su acidez (anticolinrgicos, anticidos, bloqueantes H2) disminuye su absorcin. Existe posibilidad de riesgo de potenciacin de los efectos de los anticoagulantes orales del tipo de la antivitamina K. Puede potenciar frmacos hepatotxicos (ej.: griseofulvina). Aumenta las concentraciones plasmticas de ciclosporina y el riesgo de nefrotoxicidad. El uso concomitante de la rifampicina o la isoniazida producen un descenso significativo de las concentraciones sricas de ketoconazol o de rifampicina. Junto con fenitona puede dar lugar a la alteracin del metabolismo de uno o ambos medicamentos. Dosificaciones. TRUCTUM Comprimidos: Candidiasis mucocutnea crnica: 1 comprimido de 200 mg , de 1 a 2 meses (segn criterio mdico). Micosis profundas: 1 comprimido de 200 mg , de 1 a 2 meses (segn criterio mdico). Candidiasis mucofarngea: 1 comprimido de 200 mg, de 10 a 14 das. Vulvovaginitis: 2 comprimidos de 200 mg, durante 5 das. Los comprimidos deben administrarse con los alimentos, para reducir las nuseas y vmitos y facilitar su absorcin. TRUCTUM Gotas peditricas: Muguet, Boqueras, Aftas, Candidiasis orales, Tias del cuerpo y/o cuero cabelludo, Micosis intestinales: 1 gota Kg/da (nios > de 2 aos), durante 5 a 10 das (segn criterio y evolucin mdica). TRUCTUM Crema Drmica: Dermatomicosis, Tia pedis, Tia corporis, Intertrigo, Tricomicosis axilar, Tias del cuero cabelludo, Eczema marginado, Candidiasis cutnea, Pitiriasis versicolor, Onicomicosis: 1 a 2 aplicaciones de crema drmica y 1 comprimido diario de 200 mg, durante 1 a 2 meses (segn criterio mdico). TRUCTUM vulos y Crema Vaginal: Micosis vaginal, Mohos, Candidiasis vaginal, Levaduras, Micelios: 1 aplicacin de crema vaginal 1 vulo 2 comprimidos de 200 mg, durante 5 a 6 das. La crema est acompaada de 6 cnulas, cada cnula dosifica 5 g y debe utilizarse para una sola aplicacin y luego ser desechada. Los 6 guantes adjuntos a los vulos son tambin descartables y para ser empleados una sola vez en cada aplicacin. Las cnulas aplicadoras y los guantes garantizan seguridad y asepsia durante la aplicacin de TRUCTUM vulos y crema vaginal. Contraindicaciones. Embarazo, lactancia. No administrar a pacientes con antecedentes hepticos. Hipersensibilidad al principio activo. Evitar la ingestin de bebidas alcohlicas. Se deber evaluar la relacin riesgo-beneficio en casos de: aclorhidria, alcoholismo activo o tratado o en la disfuncin heptica. Precauciones y advertencias. El ketoconazol atravieza la placenta y puede provocar trastornos fetales durante el primer trimestre del embarazo. Se recomienda no prescribirlo durante el embarazo y la lactancia, dado que se excreta en la leche materna y puede aumentar la posibilidad de kernicterus en el lactante. En la forma tpica no debe usarse para tratamientos oftlmicos y en el nivel drmico puede producir dermatitis o sensacin de quemazn durante el tratamiento. Efectos secundarios. Nuseas, vmitos, diarreas, mareos, somnolencia, rash cutneo o prurito. En caso de que persistan deber requerirse atencin mdica. Ante aparicin de orina oscura, heces plidas, cansancio o debilidad no habituales o ictericia se requerir en forma inmediata 110 TECNOFARMA S. A. Bolivia

atencin mdica. Se han descrito casos de hepatitis en nios y hepatotoxicidad generalmente reversible cuando se suspende el tratamiento con ketoconazol. Presentaciones. TRUCTUM Envase con 10 comprimidos de 200 mg. TRUCTUM GOTAS. Frasco gotero con 10 ml (60 mg/ml). TRUCTUM CREMA DERMICA. Tubo con 20 g de crema al 2% TRUCTUM CREMA VAGINAL. Tubo de 35 g de crema al 8 % ms 6 cnulas aplicadoras descartables. TRUCTUM OVULOS. 400 mg. Caja de 6 vulos y 6 guantes de aplicacin. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) Especialmente formulado para tratar todo tipo de micosis. Menor ndice de residuos, no produce resistencia. Curacin microbiolgica con una sola aplicacin diaria durante 6 das. Asepsia total, no altera el pH alcalino de la vagina. Protege el epitelio vaginal. Destruye a Cndida en todos sus estados: micelios, mohos, levaduras. Con amplio espectro de accin. Amplio respaldo clnico internacional. Por su potente mecanismo de accin erradica cualquier micosis superficial y/o profunda. Permite una posologa cmoda, asptica y sencilla.

ULTRACILINA

Frmula. Cada 100 g de ULTRACILINA Crema drmica contiene: Bifonazol 1000 mg, Dexametasona 50 mg, Gentamicina sulfato 100 mg, excipientes. ULTRACILINA Ovulo vaginal contiene: Bifonazol 50 mg, Gentamicina sulfato 5.0 mg, excipientes. Cada 100 g de ULTRACILINA Crema vaginal contiene: Bifonazol 1000 mg, Gentamicina sulfato 100 mg, excipientes. Accin teraputica. ULTRACILINA Crema drmica: rene en si la accin de la Gentamicina, antibitico de amplio espectro, efectivo contra grmenes gram positivos y gram negativos, asociado a la Dexametasona, corticoesteroide de reconocida accin antiinflamatoria y antialrgica y al Bifonazol, antifngico de amplio espectro y de una sola dosis que posibilita, con todo xito y comodidad, el tratamiento de la micosis de todo tipo, asociadas o no a inflamacin e infeccin bacteriana. ULTRACILINA Ovulo vaginal y ULTRACILINA Crema vaginal: Antibitico, antimictico vaginal. Indicaciones. ULTRACILINA Crema drmica: Dermatitis bacteriana, mictica, mixta, inflamatoria y/o alrgica. Dermatitis del paal, pezones agrietados, balanitis, balanopostitis. Intertrigos. ULTRACILINA Ovulo vaginal y ULTRACILINA Crema vaginal: Estn indicados en el tratamiento de colpitis bacterianas, micticas, mixtas y atrficas. Sequedad vaginal, lceras cervicales, flujos vaginales inespecficos, leucorrea, vulvovaginitis, vulvitis. Posologa. ULTRACILINA Crema drmica: Aplquese una cantidad suficiente en la zona afectada de 1 a 3 veces en el da, segn la indicacin mdica. ULTRACILINA Ovulo vaginal: 1 a 2 vulos vaginales por da, aplicados por va vaginal profunda. ULTRACILINA Crema vaginal: Introducir la cnula, cargada con la crema en la vagina (lo ms profundo posible), una 2 veces al da. En la vulvitis o vulvovaginitis perifricas extender la crema directamente sobre la zona afectada. Para cargar la cnula con la crema, nicamente debe perforarse el sello de seguridad de la boquilla del tubo, adosar la cnula a la rosca del tubo, cargar la cnula presionando el tubo (el mbolo emerger paulatinamente), retirar la cnula cuidando de dejar el tubo cerrado e introducir la cnula en la vagina. La cnula carga una dosis aproximada de 5 g. Contraindicaciones. ULTRACILINA Crema drmica: Hipersensibilidad a los principios activos, procesos tuberculosos en las zonas afectadas, herpes y varicela. ULTRACILINA Ovulo vaginal y ULTRACILINA Crema vaginal: Herpes genital, tuberculosis. Efectos secundarios. ULTRACILINA Crema vaginal: Ocasionalmente puede producir escozor. Precauciones. ULTRACILINA Crema drmica: Cuando se utiliza en zonas demasiado extensas o por periodos muy largos pueden ocurrir algunos efectos como, fenmenos de irritacin local o sensibilizacin. ULTRACILINA Ovulo vaginal y ULTRACILINA Crema vaginal: Evitar los lavados vaginales durante el tratamiento. Presentacin. ULTRACILINA Crema drmica: Cada envase contiene un pomo de 20 gramos. ULTRACILINA Ovulo vaginal: Cada envase contiene 12 vulos vaginales. ULTRACILINA Crema vaginal: Cada envase contiene un pomo con 45 gramos de crema + cnula vaginal de 5 gramos. Ventajas. a) b) c) d) e) Mltiple cobertura etiolgica. La mejor defensa en dermatopatas de origen inflamatorio, bacteriano, mictico, mixto y alrgico. Rpida absorcin. Eficaz en afecciones cutneas del nio y del adulto. Rpida remisin de los sntomas ms comunes: eritema, descamacin, prurito. 111 TECNOFARMA S. A. Bolivia

f) g) h) i)

Remisin total de la vulvovaginitis, cualquiera sea su etiologa. Brinda un tratamiento integral en infecciones mixtas. Mejor y ms homognea dispersin en mucosa vaginal. Aplicacin ms cmoda y asptica.

URIDON

Frmula. URIDON: Cada comprimido contiene: Norfloxacina 400 mg. URIDON F: Cada comprimido contiene: Norfloxacina 400 mg, clorhidrato de Fenilazopiridina 100 mg. Accin teraputica. URIDON: Antibitico bactericida de amplio espectro. URIDON F: Antibitico y analgsico urinario. Propiedades: Norfloxacina: La norfloxacina acta intracelularmente mediante la inhibicin de la subunidad A de la ADNgirasa, una topoisomerasa tipo II fundamental para el enrollamiento del ADN bacteriano, permitiendo que se repliegue y se divida en ambas clulas hijas. Se absorbe con rapidez en el tracto gastrointestinal en ayunas; si se administra con alimento, se puede disminuir o retrasar la absorcin, su unin a las protenas es baja (10 15 %).El metabolismo, posiblemente heptico es escaso; en la orina aparecen 6 metabolitos, algunos de los cuales pueden ser activos y no se detectan en suero. La concentracin urinaria es aproximadamente 100 veces superior a la concentracin srica; los niveles permanecen activos durante un periodo superior a 12 horas. Su eliminacin se realiza por va renal y biliar. Es un antibacteriano de sntesis, con accin de amplio espectro contra grmenes gram positivos y gram negativos y presenta una potente accin bacteriana. Acta en forma eficaz frente a E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Citrobacter, Streptococcus faecalis, Staphylococcus, Pseudomonas aeruginosa. El pH urinario no influye en su accin bactericida, como tampoco se observ resistencia cruzada con otros agentes antibacterianos derivados de la quinolona. Fenilazopiridina clorhidrato: La Fenilazopiridina ejerce una accin analgsica tpica o anestsica local sobre la mucosa del tracto urinario. Se metaboliza en el hgado y presenta excrecin renal. Hasta el 90 % de una dosis es excretada dentro de las 24 horas. Indicaciones. URIDON: Infecciones del tracto urinario superior e inferior: pielitis, pielonefritis, cistitis aguda y crnica, uretritis, prostatitis. Profilaxis en cateterismo, cistoscopia y otros. Infecciones en vas areas superiores: faringitis, laringitis, amigdalitis. Infecciones de cavidad oral: Estomatitis, gingivitis, alveolitis, pulpitis, abscesos. Infecciones gastroentricas. URIDON F: Infecciones del tracto urinario como pielonefritis, pielitis, cistopielitis, cistitis, prostatitis, uretritis, profilaxis de sepsis en pacientes neutropnicos. Profilaxis en cateterismo, cistoscopa y otros. Por la presencia de fenilazopiridina en su composicin, produce alivio en pocos minutos de los sntomas urinarios como disuria, ardor y tenesmo vesical. Posologa. URIDON . Se recomienda 1 comprimido 2 veces al da. El tratamiento debe prolongarse durante 7 a 10 das aunque la sintomatologa haya desaparecido. En casos de cistitis aguda no complicada el tratamiento puede reducirse a 3 das. URIDON F. En general se recomienda 1 comprimido 2 veces al da (cada 12 horas). El tratamiento debe prolongarse durante 7 a 10 das aunque la sintomatologa haya desaparecido. En caso de cistitis aguda no complicada, el tratamiento puede reducirse a 3 das. En infeccin crnica recurrente del aparato urinario, 1 comprimido 2 veces al da. Si se logra controlar adecuadamente la infeccin en las 4 primeras semanas de tratamiento, se puede reducir la dosificacin a 1 comprimido al da. En las prostatitis crnicas ha resultado muy eficaz el tratamiento durante 4 semanas. En gonorrea (uretritis, prostatitis, o cervicitis gonocccica aguda), 2 comprimidos en una sola toma diaria durante 3 a 5 das. Precauciones y advertencias. Se recomienda administrar con cautela en pacientes con antecedentes de convulsiones (sndromes convulsivos). Efectos secundarios. Norfloxacina: En general son leves e infrecuentes (4 % de incidencia). Se incluyen trastornos gastrointestinales (anorexia, nuseas), cefaleas, inestabilidad y reacciones cutneas. Rara vez se ha observado anomalas en las determinaciones de laboratorio: leucopenia, eosinofilia y elevacin de transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina y creatinina. En algunos pacientes expuestos a la luz solar se han observado reacciones de fotosensibilidad, lo que obliga en estos casos a discontinuar el tratamiento. Se han informado ocasionalmente reacciones de hipersensibilidad al producto. Fenilazopiridina: En algunas ocasiones puede haber nuseas y vmitos, diarreas o reacciones por hipersensibilidad. En condiciones excepcionales y en sobredosis puede producirse anemia hemoltica, dermatitis alrgica, hepatotoxicidad, metahemoglobinemia. Contraindicaciones. URIDON: Afecciones hepticas o renales graves. Embarazo, lactancia. URIDON F: Afecciones hepticas o renales graves. Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad a algunos de sus componentes. Interacciones. Norfloxacina: Los anticidos o el sucralfato no deben ser administrados concomitantemente con o dentro de las 2 horas de administracin de norfloxacina porque pueden interferir con la absorcin resultando en menores niveles sricos y urinarios de norfloxacina. Algunas quinolonas, incluida la norfloxacina, han demostrado interferir con el metabolismo de la cafena. Esto puede llevar a la reduccin del clearance de cafena y a una prolongacin de su vida media en plasma. Estudios en animales han demostrado que las quinolonas en combinacin con fenbufeno 112 TECNOFARMA S. A. Bolivia

pueden producir convulsiones. Por lo tanto debe evitarse la administracin concomitante de quinolonas y fenbufeno. La coadministracin de probenecid no afecta las concentraciones sricas de norfloxacina, pero la excrecin urinaria de la droga disminuye. Al igual que otros cidos orgnicos antibacterianos, se ha demostrado antagonismo in vitro entre niveles plasmticos elevados de teofilina. Por lo tanto se deber considerar el control del nivel plasmtico de teofilina y se deber ajustar la dosis de la misma si es necesario. Se han observado tambin niveles plasmticos elevados de ciclosporina en uso concomitante con norfloxacina, por lo que los niveles plasmticos de ciclosporina deben ser controlados, y la dosis de la misma debe ser ajustada. Las quinolonas, incluyendo norfloxacina, pueden aumentar los efectos del anticoagulante oral warfarina o sus derivados. Cuando estos productos son administrados concomitantemente se debera controlar el tiempo de protrombina u otro test de coagulacin apropiado. Presentaciones. Cada envase contiene 16 comprimidos recubiertos tanto de URIDON simple como URIDON F. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) Es ms efectivo, combina la accin de un analgsico especfico, con el antibitico de ms extendido uso en patologas infecciosas. Es ms seguro, combate al mismo tiempo sntoma y causa logrando una ms rpida recuperacin del paciente. Controla eficazmente la sintomatologa urinaria. Eficacia en infecciones complicadas y no complicadas del tracto urinario. Agente especfico de mayor actividad bacteriana. Resuelve la infeccin urinaria y controla eficazmente los sntomas concomitantes. Alcanza altos niveles de concentracin en tejido y orina. Mayor sensibilidad in vitro que otros antibiticos. Activo contra organismos resistentes a otros antibacterianos. Mayor espectro de accin en vas urinarias.

ZOLTUM PANTOPRAZOL

Accin teraputica. Inhibidor selectivo de la bomba de protones, benzimidazol sustituido. Propiedades. Farmacodinmica: El pantoprazol es un agente reductor de la secrecin cido pptica perteneciente al grupo de los llamados inhibidores de la bomba de protones. Se caracteriza porque en el paso final o ltima etapa de secrecin de cido clorhdrico inhibe la bomba H+/K+ ATPasa localizada en las microvellosidades de los canalculos secretores de la clula parietal gstrica. Esta accin reductora de la secrecin cido pptica es independiente del estmulo inicial que activa el mecanismo intracelular secretor en las clulas parietales. La bomba de protones expulsa los iones hidrgeno hacia los canalculos e introduce iones de potasio; finalmente el cido clorhdrico se forma mediante la entrada de cantidades equimolares de iones cloruro a estos canalculos. Pantoprazol inhibe especficamente la secrecin cida, diurna y nocturna con una sola dosis diaria y mantiene un pH > 3 sin signos de aclorhidria. Los estudios sealan que 40 mg de pantoprazol son equivalentes a 20 mg de omeprazol y 300 mg de ranitidina. Indicaciones. Indicado en lcera gstrica, lcera duodenal, esofagitis por reflujo, gastritis erosiva, infeccin por Helicobacter pylori y sndrome de Zollinger Ellison. Posologa. Por regla general, 1 comprimido recubierto diario, los comprimidos recubiertos deben ingerirse enteros, sin masticar, con lquido, antes o durante el desayuno. En algunos casos, sobre todo cuando no han respondido a otras medicaciones, la dosis puede duplicarse (2 comprimidos recubiertos diarios). Cuando existe disminucin de la funcin renal y en pacientes aosos, no debe superarse la dosis diaria de 40 mg. La lcera duodenal se cura en la mayora de los casos en 2 semanas. Para la lcera gstrica y la esofagitis por reflujo, en general es suficiente un tratamiento de 4 semanas. El tratamiento puede prolongarse en algunos casos a 4 semanas en la lcera duodenal u 8 semanas en la lcera gstrica y esofagitis por reflujo. En casos rebeldes o refractarios se puede aumentar la dosis (80 mg/da) y prolongar la duracin del tratamiento realizando un estricto control de las lesiones. Contraindicaciones. Hipersensibilidad conocida a uno de los componentes. En embarazo y lactancia. En pacientes con disminucin de la funcin heptica (insuficiencia heptica). Hasta ahora no existe experiencia sobre el tratamiento de nios con esta sustancia. Efectos secundarios. Ocasionalmente se producen cefalea o diarrea, raras veces nuseas, molestias epigstricas, meteorismo, exantema, prurito y mareos. En algunos casos se comunic edema, fiebre, depresin y trastornos visuales (visin borrosa). Precauciones y advertencias. No est indicado en trastornos gastrointestinales leves. Antes de iniciar el tratamiento con ZOLTUM, es necesario excluir lceras malignas o enfermedad esofgica maligna, ya que el tratamiento alivia tambin los sntomas de estas lesiones y puede retardar el diagnstico. El diagnstico de esofagitis debe confirmarse endoscpicamente. Interacciones. Al elegir simultneamente frmacos cuya absorcin depende del pH, como por ejemplo: Ketoconazol, sales frricas, digoxina, steres ampicilnicos, hay que tener en cuenta que puede variar la absorcin. Debido a su mnima interaccin con citrocromo P450 heptico el pantoprazol tiene una escasa capacidad para generar interacciones medicamentosas, lo cual lo diferencia del omeprazol que interacta con numerosos y variados frmacos (digoxina, diazepan, fenitoina, warfarina, nifedipina). Es estudios especficos con una serie de esas medicaciones no se observaron interacciones clnicamente significativas. Tampoco existen interacciones con anticidos administrados simultneamente. Sobredosis. En seres humanos no se conocen sntomas de sobredosis. En algunos casos se administraron 240 mg de pantoprazol por va endovenosa, aun esta dosis fue bien tolerada. Si se ingiere una sobredosis y se producen signos clnicos de intoxicacin, son vlidas las normas usuales de terapia contra intoxicaciones.

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Presentacin. ZOLTUM Cada envase contiene 14 comprimidos recubiertos de 40 mg. Cada comprimido recubierto contiene pantoprazol sdico 45.10 mg, equivalente a pantoprazol 40 mg. Ventajas. a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) Preciso mecanismo de accin sobre la clula parietal de la mucosa gstrica. Bloquea selectivamente la etapa final de la produccin de cido. Comprobada eficacia en esofagitis por reflujo. Proporciona un ms rpido alivio del dolor. Logra tazas de cicatrizacin ms precoces y elevadas. Presenta una potencia antiulcerosa no igualada. Garantiza 24 horas de control efectivo de la hipersecrecin cida. No interacciona con alimentos ni con frmacos como anticidos, ansiolticos y anticonceptivos orales. Ms eficaz que ranitidina y famotidina. Bien tolerado a corto y largo plazo y tiene la ventaja sobre otros inhibidores de la bomba de protones en que puede ser coadministrado con otros frmacos de mnimo riesgo de interaccin.

ZOLTUM ENDOVENOSO. Accin teraputica. Antiulceroso, inhibidor selectivo de la bomba de protones. Indicaciones. Tratamiento antisecretorio endovenoso de la lcera duodenal, lcera gstrica, esofagitis por reflujo cuando el tratamiento oral es imposible Mecanismo de accin. El pantoprazol es un derivado benzimidazol sustituido, es un inhibidor selectivo de la bomba de protones agente reductor de la secrecin cido pptica perteneciente al grupo de los llamados inhibidores de la bomba de protones H+/K+ ATPasa, enzima responsable de la secrecin cida dentro de las clulas parietales gstricas. Gracias a su mecanismo de accin (acta a nivel de la fase terminal de la secrecin), este produce una inhibicin durable y efectiva de la secrecin cida gstrica basal y estimulada. Su accin es independiente de la naturaleza del estmulo. Farmacocintica. Despus de la administracin de un bolo endovenoso se inicia una fase de distribucin de aproximadamente 15 minutos, seguido de una fase de eliminacin terminal. El volmen de distribucin es de alrededor de 0.15 LL/kg y la depuracin srica total es de 0.1 L/h/kg. Debido a su mecanismo especfico de activacin, el pantoprazol penetra dentro de la clula parietal y ah se acumula, se combina en forma covalente con los residuos de cistena. La farmacocintica del pantoprazol es lineal, observndose incrementos proporcionales a la dosis. El 80 % de la droga se elimina por va renal, el resto por las heces. En la orina, el Pantoprazol se secreta como sulfatos conjugados. El metabolismo principal en el plasma y la orina es el desmetil pantoprazol. Contraindicaciones. No debe administrarse en pacientes con reduccin de la funcin heptica (insuficiencia heptica) y en caso de hipersensibilidad conocida a algunos de los componentes. Embarazo y lactancia. Nios: hasta el momento no se dispone de experiencia sobre su utilizacin en pediatra. Precauciones. No debe aplicarse en caso de trastornos gastrointestinales pasajeros como por ejemplo: trastornos gstricos de origen nervioso. Antes de comenzar un tratamiento con Pantoprazol debe descartarse la malignidad de una lcera gstrica o una enfermedad maligna de esfago. La eficacia y tolerancia en nios no ha sido estudiada. En el cirrtico, la vida media de eliminacin aumenta entre 7 a 9 hs. El rea sobre la curva est multiplicada por 6 u 8 pero, las concentraciones cricas aumentan ligeramente en 1.5 y se aconseja indicar a estos pacientes dosis no mayores de 20 mg cada 24 horas. En insuficiencia renal no es necesario realizar ninguna correccin posolgica. Como ocurre con otros antisecretores gstricos, el Pantoprazol puede favorecer el desarrollo de las bacterias intragstricas por disminucin de la acidez del jugo gstrico. Reacciones secundarias y adversas. Ocasionalmente puede producir cefalea o diarrea. En casos individuales se registraron edema, fiebre, comienzo de depresin y transtornos en la visin, por ejemplo: visin borrosa, hay informes poco frecuentes acerca de nauseas, malestar y dolor del abdomen superior, flatulencia, exantema cutneo, prurito y vrtigo. Interacciones. Pantoprazol es metabolizado en el hgado por el sistema enzimtico citocromo p450. No es posible excluir una interaccin de pantoprazol con otros medicamentos que son metabolizados por el sistema enzimtico. En investigaciones efectuadas con una serie de este tipo de medicamentos no se pudieron demostrar interacciones clnicamente significativas. Dosis y frecuencia de administracin. lcera duodenal, lcera gstrica, esofagitis por reflujo: 40 mg endovenoso una vez al da, en la maana generalmente como dosis habitual, pudiendo incrementarse la dosis a criterio mdico. En pacientes con funcin renal limitada no pasar de 40 mg. En casos graves de insuficiencia heptica, reducir la dosis de pantoprazol a 20 mg da. Preparacin de la solucin. Reconstituir mediante el agregado del diluyente (10 ml de solucin fisiolgica = cloruro de sodio al 0.9 %) al frasco ampolla. Para luego aplicar directamente por va endovenosa. Puede aplicarse por va endovenosa o en forma de perfusin disolviendo la solucin obtenida en 90 ml de solucin salina o de dextrosa al 5 o al 10 %. La administracin endovenosa en bolo debe administrarse en forma lenta. La aplicacin por infusin debe administrarse en forma endovenosa durante 2 a 15 minutos. La solucin obtenida debe ser utilizada en un plazo de 3 horas despus de la disolucin del polvo liofilizado. Tan pronto se pueda instituir la terapia oral se debe dar por terminada la terapia endovenosa de pantoprazol, y se debe continuar el tratamiento oral con 40 mg de pantoprazol. Sobredosis. No se conocen sntomas por sobredosis con pantoprazol en el humano. En casos especiales se administraron hasta 240 mg por va endovenosa, dosis que fue bien tolerada. Si se administrara una sobredosis, se debe iniciar tratamiento sintomtico. Conservacin. Conservar en lugar fresco y seco, a temperatura ambiente (entre 15 y 30 C). Presentacin. Envase de un frasco ampolla liofilizada ms solvente de 10 ml. 114 TECNOFARMA S. A. Bolivia

a) b) c) d) e) f) g) h) i) j) k)

Preciso mecanismo de accin sobre la clula parietal de la mucosa gstrica. Bloquea selectivamente la etapa final de la produccin de cido. Comprobada eficacia en esofagitis por reflujo. Proporciona un ms rpido alivio del dolor. Logra tazas de cicatrizacin ms precoces y elevadas. Presenta una potencia antiulcerosa no igualada. Garantiza 24 horas de control efectivo de la hipersecrecin cida. No interacciona con alimentos ni con frmacos como anticidos, ansiolticos y anticonceptivos orales. Ms eficaz que ranitidina y famotidina. Ms seguro que omeprazol y lansoprazol Bien tolerado a corto y largo plazo y tiene la ventaja sobre otros inhibidores de la bomba de protones en que puede ser coadministrado con otros frmacos de mnimo riesgo de interaccin.

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