Nama anggota: 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8.

Nining Ruziawati Andira H Imam Tri Kuncoro Maratus S Rinda Dwi Sartika Ummi Yuliatina Kholif Sholehah IK Tri Fitrianingsih

Tugas
farmakologi kelompok 3

Analgesik dan inflamasi

Mekanisme nyeri dan inflamasi

Jenis jenis analgesik

Mekanisme aksi analgesik

Mekanisme aksi antipiretik

Pokok bahasan
Peran & fungsi prostalglandin

Mekanisme demam antipiretik

Peran & fungsi cox

Pengertian
ANALGESIK

Adalah obat - obatan yang dibuat dengan tujuan untuk meringankan nyeri tanpa menyebabkan hilangnya kesadaran pasien Adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri dan akirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita (www.farmasiku.com)

ANTI INFLAMASI

Adalah obat yang dapat menghilangkan radang yang di sebabkan bukan karena organisme (non infeksi (www.farmasiku.com)

Mekanisme nyeri
Stimulasi ujung reseptor nyeri

rangsangan

reseptor

otak

Neuron nyeri membentuk sinaps dlm substansia gelatinosa

Oleh traktus spinotalamikus

Medula spinalis

Nyeri di daerah spesifik dari thalamus dan korteks serebri

Oleh serabut A dan serabut C

Mekanisme inflamasi
Pelepasan senyawa kimia/mediator inflamasi cedera pelepasan mediator inflamasi seperti histamin
1.

2. Dilatasi pembuluh darah histamin aliran darah rubor & kalor meningkatkan permeabilitas membran cairan & protein keluar tumor dan dolor
3. Marginasi & Emigrasi arteriole dilatasi & meningkatnya permeabilitas viskositas darah meningkat marginasi & emigrasi

Marginasi : pergerakan leukosit ke perifer Emigrasi : pergerakan leukosit menuju daerah peradangan 4. Fagositosis merupakan suatu proses untuk memakan/menghancurkan zat asing

Jenis jenis analgesik

a. Anallgettiika opiioiid

Mengurangii nyerii dan meniimbullkan euforiia dengan beriikattan Enkefalliin dan endorfiin beriikattan dengan resepttor dan #..

pada resepttor opiioiid dii ottak,, yaiittu resepttor ((mu)),, Diinorfiin beriikattan dengan resepttor

((kappa)),, dan d ((delltta))

Obatt anallgettiik opiioiid :: morfiin,, mettadon,, meperiidiin ((pettiidiin)),,

fenttaniill,, buprenorfiin,, dezosiin,, buttorfanoll,, nallbufiin,, nallorfiin,,

dan penttazosiin

b. NSAID/Non--Steroidal Antinflamatory Drugs (OAINS/Obat Antinflamasi NonSteroid) NSAID (Non Steroidal Anti-inflammatory Drugs) adalah suatu golongan obat yang memiliki khasiat analgesik (pereda nyeri), antipiretik (penurun panas), dan antiinflamasi (anti radang). Istilah "non steroid" digunakan untuk membedakan jenis obat-obatan ini dengan steroid, yang juga memiliki khasiat serupa. NSAID bukan tergolong obat-obatan jenis narkotika. Mekanisme kerja NSAID didasarkan atas penghambatan isoenzim COX-1 (cyclooxygenase-1) dan COX-2 (cyclooxygenase-2). Enzim cyclooxygenase ini berperan dalam memacu pembentukan prostaglandin dan tromboksan dari arachidonic acid. Prostaglandin merupakan molekul pembawa pesan pada proses inflamasi (radang). c. kortikosteroid Kortikosteroid adalah suatu kelompok hormon steroid yang dihasilkan di kulit kelenjar adrenal. Hormon ini berperan pada banyak sistem fisiologis pada tubuh, misalnya tanggapan karbohidrat, pemecahan protein, kadar elektrolit darah, serta tingkah laku.

Mekanisme analgesik
Analgesik

nonopioid/perifer memiliki target aksi pada enzim yaitu enzim siklooksigenase (COX)

Sintesis mediator nyeri ex : prostalglandin

Mekanisme : Enzim COX cedera

Analgesik perifer

mengeluarkan prostaglandin

mengurang pembentukan mediator nyeri

 Analgesik

narkotik reseptor sudah di duduki oleh obat sehingga impuls tidak dapat berikatan dengan reseptor

Peran & fungsi prostaglandin

1. Prostaglandin adalah zat alami yang berasal dari asam lemak dan disintesis oleh sel dalam tubuh mamalia. Diproduksi di setiap sel tubuh kecuali sel darah merah, prostaglandin menanggapi rangsangan yang berbeda dalam tubuh untuk tanggapan efek pada hormon dan sel-sel secara langsung dalam jaringan di mana mereka berada. Mereka muncul dalam jumlah yang relatif menit dan dimetabolisme dengan cepat dalam darah; 2. Aktivasi respon inflamasi, produksi nyeri, dan demam. Bila jaringan rusak, banjir darah sel darah putih ke situs untuk mencoba meminimalkan kerusakan jaringan. Prostaglandin diproduksi sebagai hasilnya;

3. Gumpalan darah terbentuk ketika sebuah pembuluh darah rusak. Jenis yang disebut prostaglandin tromboksan merangsang penyempitan dan penggumpalan platelet. Sebaliknya, diikuti PGI2, dihasilkan memiliki efek sebaliknya pada dinding pembuluh darah di mana pembekuan tidak boleh membentuk;
4. Prostaglandin tertentu terlibat dengan induksi persalinan dan proses reproduksi lainnya. PGE2 menyebabkan kontraksi rahim dan telah digunakan untuk menginduksi persalinan;

5.

Prostaglandin terlibat dalam beberapa organ-organ lain seperti saluran pencernaan (menghambat sintesis asam dan meningkatkan sekresi lendir pelindung), meningkatkan aliran darah di ginjal, dan leukotriens mempromosikan penyempitan saluran pernapasan yang terkait dengan asma;

Peran & fungsi COX

COX terdapat pada jaringan sebagai suatu isoform konstitutif (COX-1), tetapi sitokin pada lokasi inflamasi menstimulasi induksi isoform kedua (COX-2). Peran COX :
1. 2.

Inhibisi COX-2 bertanggung jawab untuk efek inflamasi OAINS, inhubisi COX-1 bertanggung jawab untuk toksisitas gastrointestinalnya.

Fungsi COX :
a)
i.

COX-1 menghasilkan prostaglandin (PGE2 dan PGI2) yg menstimulasi mukus dan sekresi bikarbonat dan menyebabkan vasoliditasi, suatu aksi yg menjaga mukosa lambung. ii. Pada OAINS,COX-1 mengurangi efek sitoprotektif prostaglandin dan sering myebabkan efek samping yg serius pada GI atas, termasuk pendarahan dan ulserasi. b) COX-2
i.

COX-1

Antipiretik
Adalah golongan obat yang dapat menurunkan suhu tubuh yang tidak normal ( >37C) Biasanya 90% dari semua obat golongan analgesik mengandung juga efek antipiretik Contoh : PCT, ibuprofen,

Mekanisme demam
MO masuk tubuh
Enzim fosfolipase A2 Keluar zat toksin (pirogen eksogen_ Keluar limfosit, leukosit, dan makrofag

Pirogen endogen ( IL-1 ) fagositosis

Merangsang sel endotel hipotalamus untuk mengeluarkan asam arakhidonat

prostaglandin

peningkatan suhu tubuh

Enzim COX

Mekanisme antipiretik
Mekanisme obat golongan antipiretik secara umumnya adalah dengan menghambat produksi prostaglandin
Keluarnya limfosit, leukosit, makrofag

Pirogen eksogen

Pirogen endogen

prostaglandin

Ensim COX

Asam arakhidonat

fagositosis