Chimioterapice active n trichomoniaz, giardioz, amoebiaz.

1.Metronidazol

Metronidazolul (1-(-hidroxietil)-2 metil-5 nitroimidazol) sintetizat pe modelul azomicinei, antibiotic izolat dintr-o specie de Streptomicete. Farmacocinetic: Administrat oral se absoarbe rapid i aproape total; Legarea de proteinele plasmatice; Distribuie larg n esuturi: perete intestinal, LCR, creier, bil, abcese, fluid vasginal i seminal, saliv, realiznd concentraii active, trece n lapte; T1/2 plasmatic=8,5 ore ; Metabolizare hepatic: Eliminare prin urin (10% nemetabolizat); poate colora urina n rou-brun.

Farmacodinamie: este un chimioterapic cu spectru larg (protozoare, bacili gram, coci G +) Protozoare anaerobe: entamoeba histolytica, tricomonas vaginalis, giardia intestinalis; Bacili G (-) anaerobi: bacteroides, h. Pylori; Coci G (+) anaerobi: peptostreptoccocus, majoritatea clostridiilor, inclusiv clostridium dificile.

Mecanism de aciune. Metronidazol este un prodrog, bioactivarea are loc prin reduceerea gruprii nitro de ctre microorganismele sensibile: Aceste microorganisme conin n obinuit componente transportoare de , denumite ferodoxine (Fe-S proteine), care posed suficient potenial redox negativ pentru a dona unor acceptori biologici furnizori de energie pentru metabolismul protozoaric sau a unor acceptori exogeni cum ar fi metronidazolul; Transferarea unui , la o grupare nitro a metronidazolului, o transform ntr-un anion nitro foarte reactiv care inactiveaz ADN-ul i posibil alte biomolecule vitale pentru parazit.

Farmacotoxicologie: cu toate c este considerat a fi bine suportat, prezint numeroase reacii adverse, uneori chiar grave.

Reacii adverse: Rar: vom, diaree, cefalee, erupii cutanate; Relativ frecvent: anorexie, grea, gust metalic; Administrarea ndelungat de doze mari, tulburri neurologice toxice: slbiciune, nevrit periferic, parestezii, vertij, ataxie, chiar crize epileptice ; Ocazional: neutropenie; Consumul de alcool n timpul tratamentului induce reacii de tip disulfiram; Administrarea de doze mari un timp ndelungat la unele specii de roztoare are aciune cancerigen.

2.Tinidazol. Un alt derivat de 5-nitroimidazol cu proprieti farmacocinetice, farmacodinamice, i farmacotoxicologice asemntoare metronidazolului. Ali derivai de nitrimidazol cu proprieti asemntoare tinidazolului: Ornidazol, Secnidazol, Nimorazol. 3.Emetina. Alcaloid extras dein ipeca , are aciune intens amoebicid sistemic. Farmacocinetic: Administrat oral are aciune iritant gastric intens; Se administreaz prin injectare s.c. sau i.m.(administrri dureroase); Se concentreaz n ficat unde persist timp ndelungat; Metabolizare i eliminare renal lent, tendin la acumulare; T1/2 aproximativ 5 zile.

Farmacodinamie: Aciune amoebicid sistemic; Este activ i fa de Fasciola Hepatica

Mecanism de aciune: inhib sinteza proteic ca urmare a blocrii funciei ADN-ului amoebian. Farmacotoxicologie: Principala reacie advers toxicitatea miocardic.

4.Dihidroemetina Derivat dehidrogenat al emetinei cu toxicitate mai mic, i cu proprieti farmacocinetice i farmacodinamice asemntoare cu ale emetinei, dar cu indice terapeutic mai mare decct al acesteia. Reacii adverse: La dozeterapeutice: frecvent tulburri gastrointestinale, astenie, posibil modificri EKG; La supradozare: fenomene de intoxicaie miocardic, tahicardie sinusal, hipotensiune arterial, tulburri de repolarizare, inversarea undei T), oboseal neuro-muscular, erupii cutanate

Tratamentul se face numai n clinic sub monitorizare atent. 5.Diloxanid furoat Derivat de dicloracetamid sub form de ester furoic inactiv. Farmacocinetic: Dup administrare oral se hidrolizeaz n intestin i mucoasa intestinal n diloxanid i acid furoic inactiv; Aproximativ 90%din diloxanid se absoarbe, se metabolizeaz, se elimin prin urin; 10% neabsorbit constituie forma activ; Prin acumulare constituie concentraii mari n intestin

Farmacodinamic: Activ pe chisturile amebiene;

Reacii adverse: Gastrointestinale: flatulen relativ frecvent, rar grea, vom, diaree; Ocazional: urticarie, prurit. 6.Clorochina Derivat de 4 aminochinolin antimalaric eficace, este activ i ca antimalaric, este eficient i ca amoebicid hepatic.

7.Mepacrina (Quinacrina) Colorant acridinic de sintez, astzi are utilizri n giardiaz, poate fi util i n teniaz. Farmacocinetic: Administrat oral seabsoarbe bine la nivel intestinal; n organism are untranzit lent; Epurare prin metabolizre parial i eliminare lent prin urin i parial sub form activ prin bil;

Farmacodinamic: Schizontocid hematic, amoebicid; Activ n tricomoniaz intestinal, teniaz i botriocefaloz.

Mecanism de aciune. Inhib enzime importante n metabolismul paraziilor. Farmacotoxicologie: Relativ frecvent: vom, cefalee, ameeli; Rar: erupii cutanate, opacitate corneean, retinopatii, discrazii sanguine, necroz hepatic acut, psihoze toxice; Foarte rar: dermatit exfoliativ act; Poate colora pielea n galben i pigmenta unghiile n brun; 8.Paromomicina Antibiotic aminoglicozodic extras din culturile de Streptomices rimosum. Fiind o aminoglicozid seabsoarbe foarte puin dup administrarea oral, ceea ce explic pe de o parte lipsa reaciilor adverse sistemice i pe de alt parte utilitatea n parazitozele intestinale. Farmacotoxicologie: tulburri gastro-intestinale, n special diaree. 9.Clorchinaldol i Diiodohidroxichinolina Clorchinaldolul, cliochinolul i diiodohidroxichinolina sunt activi ca amoebicide intesinale numite i antiseptice intestinale. Farmacocinaetic: Administrare oral se absorb n proporie redus, cel mult 25%; Realizeaz concentraii mari n intestin .

Farmacodinamie Sunt active fa de chisturile amoebiene i indicate la purttorii asiptomatici de chisturi; Pot fi utile uneori n dizenteria bacilar, enterite i enterocolite acute.

Farmacotoxicologie: halochinele sunt considerate medicamente cu risc, mai ales la doze mari. Reacii adverse: Disconfort gastric, grea, vom, diaree, cefalee; Fenomene de iodism, ocazional o uoar cretere a volumului tiroidei; Foarte rar apare un sindrom de neuropatie mielooptic subacut cu tulburri neurologice, vegetative, psihice, de vedere.

Farmacoterminologie: infecii intestinale, bacteriene, amoebiene i micotice, dizenterie amoebian. Clorchinaldolul este indicat i extern n plgi infectate, plgi de decubit i n micoze cutanate .