Anda di halaman 1dari 10

Obat Antihistamin Dan Antialergi

Histamin terbentuk di dalam jaringan tubuh manusia akibat reaksi dekarboksilasi asam amino histidin oleh enzim histidin dekarboksilase. Selain itu, histamin juga dapat terbentuk karena pengaruh sinar matahari, khususnya sinar UV. Histamin terdapat di dalam semua organ dan jaringan tubuh, terutama di kulit, paru, usus halus, dan di dalam mast cell. Fungsi histamin di dalam tubuh masih belum jelas, tetapi akan menimbulkan efek jika berinteraksi dengan dua macam reseptor yang spesifik, yaitu reseptor H-1 dan reseptor H-2. Histamin terbentuk di dalam jaringan tubuh manusia akibat reaksi dekarboksilasi asam amino histidin oleh enzim histidin dekarboksilase. Selain itu, histamin juga dapat terbentuk karena pengaruh sinar matahari, khususnya sinar UV. Histamin terdapat di dalam semua organ dan jaringan tubuh, terutama di kulit, paru, usus halus, dan di dalam mast cell. Fungsi histamin di dalam tubuh masih belum jelas, tetapi akan menimbulkan efek jika berinteraksi dengan dua macam reseptor yang spesifik, yaitu reseptor H-1 dan reseptor H-2. Dalam keadaan normal, kadar histamin dalam darah kecil sekali (hanya 50 per liter) sehingga tidak akan menimbulkan efek apa-apa. Histamin yang berlebih akan diuraikan oleh enzim histaminase yang terdapat di dalam ginjal, paru, selaput lendir usus, dan jaringan tubuh lainnya Interaksi histamin dengan reseptor H-2 akan menimbulkan efek yang mempengaruhi sekresi getah lambung, dan juga tekanan darah. Sedangkan interaksi histamin dengan reseptor H-1 dan H-2, akan menimbulkan efek antara lain pada : Sistem kardiovaskuler Histamin menyebabkan vasokonstriksi pembuluh darah arteri dan vena, tetapi juga menyebabkan vasodilatasi pembuluh darah kapiler, sehingga. menyebabkan penurunan tekanan darah perifer. Dan karena sirkulasi darah tidak sempurna, diuresis akan dihalangi. Selain itu, permeabilitas kapiler menjadi lebih tinggi, sehingga cairan dan protein plasma mengalir keluar dari sel, yang mengakibatkan terjadi edema. Otot polos Histamin menyebabkan kontraksi otot polos uterus dan saluran cerna, sehingga menimbulkan rasa sakit, dan menyebabkan muntah-muntah serta diare. Sebagai akibat kontraksi otot polos bronki, napas menjadi sesak atau timbul serangan asma. Kelenjar eksokrin

Histamin yang bereaksi dengan reseptor H-2, akan menyebabkan peningkatan sekresi getah lambung yang banyak mengandung asam dan pepsin. Kelenjar endokrin Kadar histamin yang tinggi dalam darah, akan merangsang sekresi katekolamin dari adrenal medulla. Kulit Pada ujung saraf di kulit, efek histamin menimbulkan rasa gatal di samping efek lain, sebagai akibat dari dilatasi pembuluh kapiler dan peningkatan permeabilitas dindingnya. Pada reaksi alergi, terjadi reaksi antara antigen dengan antibodi yang mengakibatkan histamin yang berada di antara sel-sel dan dalam keadaan tidak aktif, menjadi bebas dan aktif. Dengan demikian, kadar histamin dalam darah naik secara mendadak, yang mengakibatkan timbulnya efek-efek pada organ tubuh seperti diuraikan di atas. Obat antihistaminika merupakan obat yang dapat mencegah efek histamin, melalui cara berinteraksi dengan reseptor H-1 dan H-2. Berdasarkan antagonis reseptornya, obat antihistaminika dapat dibagi ke dalam dua golongan yaitu : 1. Antagonis reseptor H-1 Golongan ini dibagi lagi berdasarkan rumus bangun kimianya, yaitu: Senyawa Etanolamin; antara lain Difenhidrain, Karbinoksamin, dan Doksilamin. Senyawa Etilendiamin; antara lain Antazolin, Pirilamin, dan Tripelenamin. Senyawa Alkilamin; antara lain Fenirarnin, Klorfeniramin, Bromfeniramin, dan Deksklorfeniramin. Senyawa Siklizin; antara lain Siklizin, Klorsiklizin, dan Homoklorsiklizin. Senyawa Fenotiazin; antara lain Prometazin, Metdilazin, dan Oksomemazin. Senyawa lain-lain; yaitu Dimetinden, Mebhidrolin, dan Astemizol. Yang termasuk golongan ini ialah obat-obat Antihistamin yang melawan efek histamin pada sekresi getah lambung. Yang niula-mula digunakan, Burinamid dan kemudian Metiamid yang mempunyai efek samping agranulositosis. Dan pada waktu ini, yang banyak digunakan antara. lain Simetidin, Ranitidin, dan Famotidin. Obat Antihistamin yang terdapat dalam Daftar Obat Wajib Apotek No. 1 ialah yang mengandung Mebhidrolin, Feniramin hidrogen maleat, dan Deksklorfeniramin maleat. Sedangkan yang terdapat dalam Daftar Obat Wajib Apotek No. 2 ialah Karbinoksamin.

2. Antagonis reseptor H-2

a. Mebhidrolin Indikasi: Antihistamin/Alergi Kontraindikasi: Hipertropi prostat, glaukoma, dan serangan asma Efek samping: Mengantuk, tremor, mulut kering, lelah, dan reaksi hipersensitif pada kulit. Interaksi: Obat depresan sistem saraf pusat, alkohol, dan obat golongan antikolinergik akan meningkatkan daya kerjanya. Obat yang tersedia: Merek dagang Kandungan obat Biolergy (Konimex) Kapsul, mengandung 50 mg sebagai Mebhidrolin napadisilat. Bufalergy (Bufa Aneka) Kapsul, mengandung 50 mg sebagai Mebhidrolin napadisilat. Histapan (Sanbe) Tablet, mengandung 50 mg sebagai Mebhidrolin napadisilat. Incidal (Bayer) Kapsul, mengandung 50 mg sebagai Mebhidrolin napadisilat. Incitin (Bemofarm) Tablet, mengandung 50 mg sebagai Mebhidrolin napadisilat. Interhistin (New Interbat) Kapsul/Tablet, mengandung 50 mg sebagai Mebhidrolin napadisilat Catatan: jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet. Indikasi: Antihistamin/Alergi Kontraindikasi: Hipertropi prostat, glaukoma, wanita hamil dan menyusui Efek samping: Mengantuk, gangguan saluran cerna, jika dosis besar dapat menimbulkan halusinasi, dan agitasi pada anak kecil Interaksi: Obat penenang, hipnotika dan alkohol, akan memperkuat efeknya Obat yang tersedia: Merek dagang Kandungan obat Avil (Hoechst) Tablet Avil, mengandung 25 mg sebagai Feniramin hidrogen maleat Tablet Avil Retard, mengandung 50 mg sebagai Feniramin hidrogen maleat Bernohist (Bernofarm) Tablet, mengandung 50 mg sebagai Feniramin hidrogen maleat Catatan: Jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet biasa atau 3 tablet lepas lambat. c. Dimetinden Maleat Indikasi: Antihistamin/Alergi b. Feniramin Hidrogen Maleat

Kontraindikasi: Menjalankan mesin atau kendaraan bermotor Efek samping: Sedasi Interaksi: Obat hipnotika, sedativa dan alkohol, akan memperkuat efeknya Obat yang tersedia: Merek dagang Kandungan obat Fenistil (Ciba) Tablet, mengandung 25 mg sebagai Dimetinden maleat. Obat tetes, tiap ml mengandung 1 mg sebagai Dimetinden maleat. Catatan: Jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet. d. Astemizol Indikasi: Antihistamin/Alergi. Kontraindikasi: Hati-hati pada wanita hamil Efek samping: Nafsu makan bertambah, berat badan bertambah, dan sedikit sedatif. Obat yang tersedia : Merek dagang Kandungan obat Hisminal (Janssen) Tablet, mengandung Astemizol 10 mg. Hispral (Prafa) Tablet, mengandung Astemizol 10 mg. Sirop, tiap 5 ml mengandung Astemizol 5 mg. Lapihis (Lapi) Tablet, mengandung Astemizol 10 mg. Scantihis (Tempo Scan Pacific) Tablet, mengandung Astemiizol 10 mg. Sirop, tiap 5 ml mengandung Astemizol 5 mg Sines (Guardian Pharm) Tablet, mengandung Astemizol 10 mg Catatan: jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet e. Oksomemazin Interaksi: Alkohol akan memperkuat efeknya. Indikasi: Antihistamin/Alergi Kontraindikasi: Menjalankan mesin dan mengemudikan kendaraan bermotor Efek samping: Mengantuk, mual, muntah, diare atau konstipasi, sakit kepala, dan mungkin juga penglihatan kabur. Obat yang tersedia: Merek dagang Kandungan obat Doxergan (Rhone-Poulenc) Tablet, mengandung Oksomemazin 10 mg. Sirop, tiap 5 ml mengandung Oksomemazin 5 mg

Catatan: Jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet f. Homoklorsiklizin Indikasi: Antihistamin/Alergi Kontraindikasi: Serangan asma akut dan tidak digunakan pada bayi. Selain itu hati-hati pada penderita glaukoma dan hipertropi prostat. Efek samping: Mengantuk, sedatif, gangguan saluran cerna, mulut kering, penglihatan kabur, dan reaksi alergi. Interaksi: Obat depresan sistem saraf pusat, antikolinergik dan alkohol, akan memperkuat efeknya. Obat yang tersedia: Merek dagang Homoclomin (Eisai) Kandungan obat Tablet, mengandung HCI 10 mg

Homoklorsiklizin

Catatan: Jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet g. Deksklorfeniramin Maleat Indikasi: Antihistamin/Alergi Kontraindikasi: Serangan asma akut dan tidak digunakan pada bayi Efek samping: Mengantuk, urtikaria, shok anafilaktik, fotosensitif, mulut kering, dan gangguan saluran cema. Interaksi: Alkohol, obat depresan golongan trisiklik, barbiturat, dan depresan sistem saraf pusat, akan memperkuat efek sedatif. Dan obat golongan MAO inhibitor, akan memperkuat dan memperpanjang efeknya Obat yang tersedia: Merek dagang Kandungan obat Bufaramin (Bufa Aneka) Kapsul, mengandung 2 mg sebagai Deksklorfeniramin maleat. Polamec (Mecosin) Tablet, mengandung 2 mg sebagai Deksklorfeniramin maleat. Sirop, tiap 5 ml mengandung 2 mg sebagai deksklorfeniramin maleat Polaramine (Schering) Tablet, mengandung 2 mg sebagai Deksklorfeniramin maleat. Sirop, tiap 5 ml mengandung 2 mg sebagai Deksklorfeniramin maleat. Polarist (Bemofarm) Tablet, mengandung 2 mg sebagai Deksklorfeniramin maleat. Catatan: Jumlah obat per pasien maksimal 20 tablet.

h. Karbinoksamin Indikasi: Antihistamin/Alergi. Kontraindikasi: Menjalankan mesin dan mengemudikan kendaraan bermotor Efek samping: Mengantuk dan gangguan saluran cerna. Interaksi: Obat golongan barbiturat, depresan sistem saraf pusat, dan alkohol, akan memperkuat efek sedatifnya. Obat yang tersedia: Karbinoksarnin terdapat dalam campuran, untuk rhinitis akut, sinusitis vasomotor dan alergi rhinitis, dan demam karena alergi. Selain itu juga digunakan dalam carnpuran obat batuk Merek dagang Nasopront (Heroic) Rhinopront (Mack) Kandungan obat Kapsul, mengandung Karbinoksamin maleat 1 mg dan Fenilefrin HCl 20 mg Kapsul, mengandung Karbinoksamin maleat 4 mg dan Fenilefrin HCI 20 mg. Sirop, tiap 5 ml mengandung Karbinoksamin maleat 4 mg dan Fenilpropanolamin HCl 20 mg.

Catatan: jumlah obat per pasien maksimal 10 tablet/kapsul

Dosis dan Jenis Antihistamin Sebagai Anti Alergi


Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor histamin (penghambatan saingan). Pada awalnya hanya dikenal satu tipe antihistaminikum, tetapi setelah ditemukannya jenis reseptor khusus pada tahun 1972, yang disebut reseptor-H2,maka secara farmakologi reseptor histamin dapat dibagi dalam dua tipe , yaitu reseptor-H1 da reseptor-H2. Berdasarkan penemuan ini, antihistamin juga dapat dibagi dalam dua kelompok, yakni antagonis reseptor-H1 (sH1-blockers atau antihistaminika) dan antagonis reseptor H2 ( H2-blockers atau zat penghambat-asam) DERIVAT ETANOLAMIN Difenhidramin : Benadryl Di samping daya antikolinergik dan sedative yang kuat, antihistamin ini juga bersifat spasmolitik, anti-emetik dan antivertigo (pusing-pusing). Berguna sebagai obat tambahan pada Penyakit Parkinson, juga digunakan sebagai obat anti-gatal pada urticaria akibat alergi (komb. Caladryl, P.D.) Dosis: oral 4 x sehari 2550mg, i.v. 10-50mg. Metildifenhidramin = orfenadrin (Disipal, G.B.) Dengan efek antikolinergik dan sedative ringan, lebih disukai sebagai obat tambahan Parkinson dan terhadap gejalagejala ekstrapiramidal pada terapi dengan neuroleptika. Dosis: oral 3 x sehari 50mg. Metildifenhidramin (Neo-Benodin) Lebih kuat sedikit dari zat induknya. Digunakan pada keadaan-keadaan alergi pula. Dosis: 3 x sehari 20-40mg Dimenhidrinat (Dramamine, Searle) Adalah senyawa klorteofilinat dari difenhidramin yang digunakan khusus pada mabuk perjalanan dan muntah-muntah sewaktu hamil. Dosis: oral 4 x sehari 50-100mg, i.m. 50mg Klorfenoksamin (Systral, Astra) Adalah derivate klor dan metal, yang antara lain digunakan sebagai obat tambahan pada Penyakit Parkinson. Dosis: oral 2-3 x sehari 2040mg (klorida), dalam krem 1,5%. Karbinoksamin : (Polistin, Pharbil) Adalah derivat piridil dan klor yang digunakan pada hay fever. Dosis: oral 3-4 x sehari 4mg (maleat, bentuk,dll). Kiemastin: Tavegyl (Sandos) Memiliki struktur yang mirip klorfenoksamin, tetapi dengan substituent siklik (pirolidin). Daya antihistaminiknya amat kuat, mulai kerjanya pesat, dalam beberapa menit dan bertahan lebih dari 10 jam. Antara lain mengurangi permeabilitas dari kapiler dan efektif guna melawan pruritus alergis (gatal-gatal). Dosis: oral 2 x sehari 1mg a.c. (fumarat), i.m. 2 x 2mg.

DERIVAT ETILENDIAMIN Obat-obat dari kelompok ini umumnya memiliki data sedative yang lebih ringan. Antazolin : fenazolin, antistin (Ciba) Daya antihistaminiknya kurang kuat, tetapi tidak merangsang selaput lender. Maka layak digunakan untuk mengobati gejala-gejala alergi

pada mata dan hidung (selesma) sebagai preparat kombinasi dengan nafazolin (AntistinPrivine, Ciba). Dosis: oral 2-4 x sehari 50-100mg (sulfat). Tripelenamin (Tripel, Corsa-Azaron, Organon) kini hanya digunakan sebagai krem 2% pada gatal-gatal akibat reaksi alergi (terbakar sinar matahari, sengatan serangga, dan lain-lain). Mepirin (Piranisamin) Adalah derivate metoksi dari tripelenamin yang digunakan dalam kombinasi dengan feniramin dan fenilpropanolamin (Triaminic, Wander) pada hay fever. Dosis: 2-3 x sehari 25mg. Klemizol ( Allercur, Schering) Adalah derivate klor yang kini hanya digunakan dalam preparat kombinasi anti-selesma (Apracur, Schering) atau dalam salep/suppositoria anti wasir (Scheriproct, Ultraproct, Schering).

DERIVAT PROPILAMIN Obat-obat dari kelompok ini memiliki daya antihistamin kuat. Feniramin : Avil (Hoechst) Zat ini berdaya antihistamink baik dengan efek meredakan batuk yang cukup baik, maka digunakan pula dalam obat-obat batuk. Dosis: oral 3 x sehari 12,5-25mg (maleat) pada mala hari atau 1 x 50mg tablet retard; i.v. 1-2 x sehari 50mg; krem 1,25%. Klorfenamin (Klorfeniramin. Dl-, Methyrit, SKF) Adalah derivate klor dengan daya 10 kali lebih kuat, sedangkan derajat toksisitasnya praktis tidak berubah. Efek-efek sampingnya antara lain sifat sedatifnya ringan. Juga digunakan dalam obat batuk. Bentuk-dextronya adalah isomer aktif, maka dua kali lebih kuat daripada bentuk dl (rasemis)nya: dexklorfeniramin (Polaramin, Schering). Dosis: 3-4 x sehari 3-4mg (dl, maleat) atau 3-4 x sehari 2mg (bentuk-d). Bromfeniramin (komb.Ilvico, Merck) Adalah derivate brom yang sama kuatnya dengan klorfenamin, padamana isomer-dextro juga aktif dan isomer-levo tidak. Juga digunakan sebagai obat batuk. Dosis: 3-4 x sehari 3mg (maleat). Tripolidin : Pro-Actidil Derivat dengan rantai sisi pirolidin ini berdaya agak kuat, mulai kerjanya pesat dan bertahan lama, sampai 24 jam (sebagai tablet retard). Dosis: oral 1 x sehari 10mg (klorida) pada malam hari berhubung efek sedatifnya.

DERIVAT PIPERAZIN Obat-obat kelompok ini tidak memiliki inti etilamin, melainkan piperazin. Pada umumnya bersifat long-acting, lebih dari 10 jam. Siklizin : Marzine Mulai kerjanya pesat dan bertahan 4-6 jam lamanya. Terutama digunakan sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk jalan. Namun demikian obat-obat ini sebaiknya jangan diberikan pada wanita hamil pada trimester pertama. Meklozin (Meklizin, Postafene/Suprimal) adalah derivat metilfenii dengan efek lebih panjang, tetapi mulai kerjanya baru sesudah 1-2 jam. Khusus digunakan sebagai antiemetik dan pencegah mabuk jalan. Dosis: oral 3 x sehari 12,5-25mg.

Buklizin (longifene, Syntex) Adalah derivate siklik dari klorsiklizin dengan long-acting dan mungkin efek antiserotonin. Disamping anti-emetik,juga digunakan sebagai obat anti pruritus dan untuk menstimulasi nafsu makan. Dosis: oral 1-2 x sehari 25-50mg. Homoklorsiklizin (homoclomin, eisai) Berdaya antiserotonin dan dianjurkan pada pruritus yang bersifat alergi. Dosis: oral 1-3 x sehari 10mg. Sinarizin : Sturegon (J&J), Cinnipirine(KF) Derivat cinnamyl dari siklizin ini disamping kerja antihistaminnya juga berdaya vasodilatasi perifer. Sifat ini berkaitan dengan efek relaksasinya terhadap arteriol-arteriol perifer dan di otak (betis,kaki-tangan) yang disebabkan oleh penghambatan masuknya ion-Ca kedalam sel otot polos. Mulai kerjanya agak cepat dan bertahan 6-8 jam, efek sedatifnya ringan. Banyak digunakan sebagai obat pusing-pusing dan kuping berdengung (vertigo, tinnitus). Dosis: oral 2-3 x sehari 25-50mg. Flunarizin (Sibelium, Jansen) Adalah derivat difluor dengan daya antihistamin lemah. Sebagai antagonis-kalsium daya vasorelaksasinya kuat. Digunakan pula pada vertigo dan sebagai pencegah migran.

DERIVAT FENOTIAZIN Senyawa- senyawa trisiklik yang memiliki daya antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat dan seringkali berdaya sentral kuat dengan efek neuroleptik. Prometazin: (Phenergan (R.P.)) Antihistamin tertua ini (1949) digunakan pada reaksireaksi alergi akibat serangga dan tumbuh-tumbuhan, sebagai anti-emetik untuk mencegah mual dan mabuk jalan. Selain itu juga pada pusing-pusing (vertigo) dan sebagai sedativum pada batuk-batuk dan sukar tidur, terutama pada anak-anak. Efek samping yang umum adalah kadang-kadang dapat terjadi hipotensi,hipotermia(suhu badan rendah), dan efek-efek darah (leucopenia, agranulocytosis) Dosis: oral 3 x sehari 2550mg sebaiknya dimulai pada malam hari; i.m. 50mg. Tiazinamium (Multergan, R.P.) Adalah derivat N-metil dengan efek antikolinergik kuat, dahulu sering digunakan pada terapi pemeliharaan terhadap asma. Oksomemazin (Doxergan, R.P.) Adalah derivat di-oksi (pada atom-S) dengan kerja dan penggunaan sama dengan prometazin, antara lain dalam obat batuk. Dosis: oral 2-3 x sehari 10mg. Alimemazin (Nedeltran) Adalah analog etil denagn efek antiserotonin dan daya neuroleptik cukup baik. Digunakan sebagai obat untuk menidurkan anak-anak, adakalanya juga pada psikosis ringan. Dosis: oral 3-4 x sehari 10mg. Fonazin (Dimetiotiazin) Adalah derivat sulfonamida dengan efek antiserotonin kuat yang dianjurkan pada terapi interval migraine. Dosis: oral 3-4 x sehari 10mg. b.Isotipendil: Andantol (Homburg) Derivat aso-fenotiazin ini kerjanya pendek dari prometazin dengan efek sedatif lebih ringan. Dosis: ora; 3-4 x sehari 4-8mg, i.m. atau i.v. 10mg.

Mequitazin (Mircol, ACP) Adalah derivat prometazin dengan rantai sisi heterosiklik yang mulai kerjanya cepat, efek-efek neurologinya lebih ringan. Digunakan pada hay fever, urticaria dan reaksi-reaksi alergi lainnya. Dosis: oral 2 x sehari 5mg. Meltidazin (Ticaryl, M.J.) Adalah derivat heterosiklik pula (pirolidin) dengan efek antiserotonin kuat. Terutama dianjurkan pada urticaria. Dosis: oral 2 x sehari 8mg.