P. 1
04. IKATAN OBAT-RESEPTOR

04. IKATAN OBAT-RESEPTOR

|Views: 57|Likes:
Dipublikasikan oleh Ardhy Awink

More info:

Published by: Ardhy Awink on Jun 25, 2013
Hak Cipta:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as PPT, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

01/26/2014

pdf

text

original

RESEPTOR OBAT  Suatu makromolekul jaringan sel hidup mengandung gugus fungsional atau atom-atom terorganisasi reaktif secara kimia.  Bersifat khas dapat berinteraksi dengan molekul obat yang mengandung gugus fungsional khas  respon biologis. .

 Berlangsung karena kekuatan ikatan kimia tertentu. .RESPON BIOLOGIS  Interaksi molekul obat dengan gugus fungsional molekul reseptor.

.Ariens (1954) dan Stephenson (1956) Interaksi obat terjadi melalui 2 tahap :  Kompleks molekul obat (o) dengan reseptor khas (R) .Tergantung pada struktur molekul obat dan sisi reseptor. .Interaksi ini memerlukan afinitas (kemampuan obat untuk mengikat reseptor).

PROSES INTERAKSI OBAT-RESEPTOR MENURUT ARIENS Afinitas O+R O–R Kompleks Efikasi Respon biologis .

Komponen yang paling penting dalam reseptor obat ialah protein (misalnya asetil kolinesterase. . van der walls. Ikatan O – R dapat berupa ikatan ion. tubulin. Na+.Ikatan antara obat dan reseptor misalnya ikatan substrat dengan enzim biasanya merupakan ikatan lemah (ikatan ion. hidrofobi.Sifat Kimia Reseptor Obat . van der walls) dan jarang berupa ikatan kovalen . dsb). hidrogen. hidrofobik. ATPase. hidrogen. K+. misalnya untuk sitostatika. Asam nukleat juga dapat merupakan reseptor obat yang penting. atau kovalen tetapi umumnya merupakan campuran berbagai ikatan di atas.

.Terbentuk bila 2 atom saling menggunakan sepasang elektron secara bersama-sama. .R Kompleks stabil Digunakan untuk tujuan pengobatan tertentu .Dengan kekuatan ikatan yang tinggi.Interaksi O. Ikatan Kovalen . pada suhu normal ikatan bersifat tak terpulihkan dan hanya pecah bila ada pengaruh katalisator enzim tertentu.Kekuatan ikatan kovalen rata-rata 100 kkal/mol .A.

yang mampu membentuk ikatan dengan ion atau dipol lain.B.Adanya perbedaan keelektronegatifan atom C dengan atom yang lain seperti O dan N  distribusi elektron tidak simetrik (dipol). Ikatan ion Dipol . Ikatan Hidrogen 1. Ikatan H intramolekul : ikatan H yang terjadi dalam 1 molekul. Ikatan H intermolekul : ikatan H yang terjadi antar molekul-molekul. C. . baik yang mempunyai daerah kerapatan elektron tinggi maupun rendah. 2.

Ikatan hidrogen dipengaruhi oleh sifat kimia fisika senyawa : . Ikatan Van der Walls (V) 1. Ikatan Van der Walls terlibat pada :  Interaksi cincin benzen dengan daerah bidang datar reseptor. Merupakan kekuatan tarik menarik antar molekul atau atom yang tidak bermuatan dan letaknya berdekatan ± 4-8 A° 2.Titik didih .Kemampuan pembentuk khelat D.Keasaman .Titik lebur .Kelarutan dalam air .  Interaksi rantai hidrokarbon dengan makromolekul protein atau reseptor. .

E. .Kemampuan interaksi gugus-gugus yang muatannya berlawanan tersebut tergantung pada susunan makromolekul reseptor .Kekuatan tarik menarik akan makin kurang bila jarak makin jauh. pengurangan tersebut berbanding terbalik dengan jaraknya. . Ikatan Ion .Ikatan yang dihasilkan oleh daya tarik menarik elektrostatik antara ion-ion muatannya berlawanan.

.Daerah non polar molekul obat yang tidak larut dalam air dan molekul air disekelilingnya akan bergabung melalui ikatan hidrogen  struktur quasi – Crystaline (Iceberg).Ikatan hidrofob merupakan salah satu kekuatan penting pada proses penggabungan daerah non polar obat dengan daerah non polar reseptor biologis. . Ikatan Hidrofob .F.

Tipe Ikatan yang terlibat dalam interaksi O – R antara lain Tipe Ikatan Kekuatan Contoh Ikatan (kkal/mol) Kovalen 40-140 CH3 --------------OH Ion-ion 10 H H diperkuat I R – N+ --------OI C–R H----------O Ionik (elektrostatik) Hidrogen 5 1-7 R4N+ ----------.IR – OH -----O = C .

N (R)3 R – OH ---.II CH4 ----------CH4 R – CH2 – CH2 – R – CH2 – CH2 .5-1 1 Contoh + R4N ------: N (R)3 I O = C I + ----.Tipe Ikatan Ion dipol Dipol-dipol Transfer muatan Van der Walls Hidrofob Kekuatan Ikatan (kkal/mol) 1-7 1-7 1-7 0.

You're Reading a Free Preview

Mengunduh
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->