ERLINA KRISDIANITA NOVITASARI 09020020

2013
P-DRUG

FK UMM ANGKATAN 2009 UNIVERSITY OF MUHAMMADIYAH MALANG 3/1/2013

DAFTAR ISI

Halaman

ANTI HIPERTENSI ............................................................................................................................................................. 15

CCB ......................................................................................................................................................................................................................... 15 Vasodilator ............................................................................................................................................................................................................. 16 ACEI......................................................................................................................................................................................................................... 17 Diuretik ................................................................................................................................................................................................................... 19 ARB ......................................................................................................................................................................................................................... 21 Simpatolitic Agents................................................................................................................................................................................................. 24
CNS ......................................................................................................................................................................................................................................... 24 Ganglion Otonom................................................................................................................................................................................................................... 26 Ujung Saraf............................................................................................................................................................................................................................. 26 Reseptor Adrenergik .............................................................................................................................................................................................................. 27

OBAT DECOMSATIO CORDIS ............................................................................................................................................ 33

Inotropik Positif ...................................................................................................................................................................................................... 33 Loop Diuretic .......................................................................................................................................................................................................... 34 Tiazid....................................................................................................................................................................................................................... 40 ACEI......................................................................................................................................................................................................................... 43

B Blocker ................................................................................................................................................................................................................. 46 Antagonis Aldosteron ............................................................................................................................................................................................. 50 Vasodilator ............................................................................................................................................................................................................. 51

OBAT ANTI ANGINA ......................................................................................................................................................... 53

Anti Angina Stable .................................................................................................................................................................................................. 53
Nitrat Organik ........................................................................................................................................................................................................................ 55 CCB ......................................................................................................................................................................................................................................... 55 Anti Trombotik ....................................................................................................................................................................................................................... 55 Anti Koagulan ......................................................................................................................................................................................................................... 56 B Blocker ................................................................................................................................................................................................................................ 57

Anti Angina Unstable .............................................................................................................................................................................................. 68

Nitrat ...................................................................................................................................................................................................................................... 68 GTN ........................................................................................................................................................................................................................................ 69 B Blocker ................................................................................................................................................................................................................................ 70 CCB ......................................................................................................................................................................................................................................... 72

ANTI ARITMIA.................................................................................................................................................................. 74
Golongan IA ............................................................................................................................................................................................................ 74 Golongan IB ............................................................................................................................................................................................................ 75 Golongan IC ............................................................................................................................................................................................................ 77

Golongan II ............................................................................................................................................................................................................. 79 Golongan III ............................................................................................................................................................................................................ 80 Golongan IV ............................................................................................................................................................................................................ 84

ANTI TROMBUS ............................................................................................................................................................... 86

Anti Platelet ............................................................................................................................................................................................................ 86 Fibrinolitik/ Trombolitik ......................................................................................................................................................................................... 92 Anti koagulan.......................................................................................................................................................................................................... 95

ANALGETIK ...................................................................................................................................................................... 98
NSAID ...................................................................................................................................................................................................................... 98
Non Selektif COX .................................................................................................................................................................................................................... 98 Selektif COX-2 ...................................................................................................................................................................................................................... 101

Opioid ................................................................................................................................................................................................................... 103

Agonis Kuat .......................................................................................................................................................................................................................... 103 Agonis Lemah-Sedang .......................................................................................................................................................................................................... 106 Agonis Parsial ....................................................................................................................................................................................................................... 107 Antagonist Opioid ................................................................................................................................................................................................................ 109

ANTI MIGREN ................................................................................................................................................................ 110

Serangan Akut ...................................................................................................................................................................................................... 110

Aspirin .................................................................................................................................................................................................................................. 110 NSAID ................................................................................................................................................................................................................................... 111 Antagonis Dopamin.............................................................................................................................................................................................................. 115 Terapi Spesifik ...................................................................................................................................................................................................................... 117

Profilaksis.............................................................................................................................................................................................................. 118
B Blocker .............................................................................................................................................................................................................................. 118 Antidepresan Trisiklik........................................................................................................................................................................................................... 119 Antagonis Serotonin ............................................................................................................................................................................................................ 120 Anti Konvulsan ..................................................................................................................................................................................................................... 120 MAOI .................................................................................................................................................................................................................................... 121 CCB ....................................................................................................................................................................................................................................... 121 SSRI....................................................................................................................................................................................................................................... 122

ANTI PIRETIK ................................................................................................................................................................. 125

Asetaminofen ....................................................................................................................................................................................................... 125 NSAID .................................................................................................................................................................................................................... 126 Salicylic Acid ......................................................................................................................................................................................................... 126 Acetic Acid ............................................................................................................................................................................................................ 127 Propionic Acid....................................................................................................................................................................................................... 128 Anthranic Acid ...................................................................................................................................................................................................... 129

OBAT BATUK ................................................................................................................................................................. 128

Antitusif ................................................................................................................................................................................................................ 128 Ekspektoran .......................................................................................................................................................................................................... 129 Mukolitik............................................................................................................................................................................................................... 132

OBAT DECONGESTAN .................................................................................................................................................... 136

Oral/ Sistemik ....................................................................................................................................................................................................... 136 Lokal/ Nasal .......................................................................................................................................................................................................... 139

OBAT ASMA .................................................................................................................................................................. 141

Bronkodilator........................................................................................................................................................................................................ 141
B Blocker .............................................................................................................................................................................................................................. 141 Derivat Xantin ...................................................................................................................................................................................................................... 142 Antikolinergik ....................................................................................................................................................................................................................... 143

Anti inflamasi ........................................................................................................................................................................................................ 144

Glukokortikoid ..................................................................................................................................................................................................................... 144 Nedokromil Sodium ............................................................................................................................................................................................................. 147 Kromolin Sodium ................................................................................................................................................................................................................. 148

ANTI INFLAMMASI STEROID ........................................................................................................................................... 149

Kortikosteroid ....................................................................................................................................................................................................... 149

OBAT GASTRITIS DAN ULCUS PEPTICUM ........................................................................................................................ 161

AH2 ....................................................................................................................................................................................................................... 161 PPI ......................................................................................................................................................................................................................... 164 Sitoprotektor ........................................................................................................................................................................................................ 166 PG Analog ............................................................................................................................................................................................................. 167 Antasida ................................................................................................................................................................................................................ 167

ANTI ALERGI NONSTEROID............................................................................................................................................. 170

AH Generasi 1 ....................................................................................................................................................................................................... 170 AH Generasi 2 ....................................................................................................................................................................................................... 172

ANTI EMETIK ................................................................................................................................................................. 174

Antagonis Dopamin .............................................................................................................................................................................................. 174 5HT3 Antagonist ................................................................................................................................................................................................... 176

ANTI KOLIK .................................................................................................................................................................... 179

NSAID .................................................................................................................................................................................................................... 179 Opioid ................................................................................................................................................................................................................... 180

ANTI KONSTIPASI ........................................................................................................................................................... 182

Bulk Forming......................................................................................................................................................................................................... 182

Stimulant .............................................................................................................................................................................................................. 184 Pencahar Osmotik ................................................................................................................................................................................................ 186

ANTI DIARE.................................................................................................................................................................... 188

Opiate-Like Anti Diarrheal Agents ........................................................................................................................................................................ 188

INSULIN ......................................................................................................................................................................... 193

Insulin Kerja Pendek ............................................................................................................................................................................................. 193 Insulin Kerja Sedang ............................................................................................................................................................................................. 194 Insulin Kerja Panjang ............................................................................................................................................................................................ 194

ANTI DIABETIK ORAL ...................................................................................................................................................... 196

Sulfonilurea .......................................................................................................................................................................................................... 196
Generasi 1 ............................................................................................................................................................................................................................ 196 Generasi 2 ............................................................................................................................................................................................................................ 197 Generasi 3 ............................................................................................................................................................................................................................ 198

Meglitinide ........................................................................................................................................................................................................... 200 Biguanide .............................................................................................................................................................................................................. 202 Glitazone............................................................................................................................................................................................................... 205 Glucosidase Inhibitor ........................................................................................................................................................................................ 206 Inhibitor Enzim Dipeptidyl Peptidase 4 ................................................................................................................................................................ 206

OBAT HIPOLIPIDEMIA .................................................................................................................................................... 209 OBAT ANTI OBESITAS ..................................................................................................................................................... 212

Thermogenic/ Stimulant ...................................................................................................................................................................................... 212 Appetite Supressant (Adrenergic Agents) ............................................................................................................................................................ 212 Appetite Supressant (Serotonergic Agents) ......................................................................................................................................................... 213 New Ones ............................................................................................................................................................................................................. 214

OBAT ANTI KONVULSAN ................................................................................................................................................ 216

Golongan Suksinimid ............................................................................................................................................................................................ 216 Karbamazepin ....................................................................................................................................................................................................... 217 Benzodiazepin ...................................................................................................................................................................................................... 219 Hidantoin .............................................................................................................................................................................................................. 222 Barbiturat ............................................................................................................................................................................................................. 223 Oksazolidindion .................................................................................................................................................................................................... 224 Asam Valproat ...................................................................................................................................................................................................... 225 Vigabatrin ............................................................................................................................................................................................................. 226 Phenyltriazine ....................................................................................................................................................................................................... 226 Gabapentin ........................................................................................................................................................................................................... 227 Golongan Lain ....................................................................................................................................................................................................... 227

OBAT NEUROPROTEKTAN .............................................................................................................................................. 230 OBAT MUSCLE RELAXANT .............................................................................................................................................. 233 OBAT PARKINSON.......................................................................................................................................................... 236
Obat Dopaminergik Sentral .................................................................................................................................................................................. 236 Obat Agonis Dopamin .......................................................................................................................................................................................... 237 Antikolinergik ....................................................................................................................................................................................................... 238 Obat Dopamino-Antikolinergik ............................................................................................................................................................................ 240 Penghambat Enzim Pemecah Dopamin ............................................................................................................................................................... 241

ANTI ANXIETAS .............................................................................................................................................................. 243

SSRI ....................................................................................................................................................................................................................... 243 Trisiklik .................................................................................................................................................................................................................. 247 MAO Inhibitor....................................................................................................................................................................................................... 249 Heterosiklik........................................................................................................................................................................................................... 251

ANTI DEPRESSANT ......................................................................................................................................................... 254

Benzodiazepin ...................................................................................................................................................................................................... 254

ANTI PSIKOTIK ............................................................................................................................................................... 256

Tipikal ................................................................................................................................................................................................................... 256
Phenothiazine ...................................................................................................................................................................................................................... 256 Thioxanthene ....................................................................................................................................................................................................................... 258 Buthyrophenone .................................................................................................................................................................................................................. 258

Atipikal .................................................................................................................................................................................................................. 259

OBAT HIPNOTIK-SEDATIF ............................................................................................................................................... 264 ANTI BIOTIK ................................................................................................................................................................... 270

Menghambat Sintesis Dinding Sel ........................................................................................................................................................................ 270
Lactam............................................................................................................................................................................................................................... 270 Penisilin......................................................................................................................................................................................................................... 272 sefalosporin .................................................................................................................................................................................................................. 291 Karbapenem ................................................................................................................................................................................................................. 311 Monobaktam ................................................................................................................................................................................................................ 315 Polipeptide Siklik .................................................................................................................................................................................................................. 316 Glikopeptide......................................................................................................................................................................................................................... 317

Merusak Membran Plasma .................................................................................................................................................................................. 320

Polipeptida ........................................................................................................................................................................................................................... 320 Polien ................................................................................................................................................................................................................................... 322

10

Menghambat Sintesis Protein .............................................................................................................................................................................. 324

Aminoglikosida..................................................................................................................................................................................................................... 324 Tetrasiklin............................................................................................................................................................................................................................. 330 Linkosamid ........................................................................................................................................................................................................................... 336 Makrolid ............................................................................................................................................................................................................................... 336

Menghambat Sintesis Asam Nukleat/ Penghambat Girase/ Kuinolon ................................................................................................................ 340

Generasi 1 ............................................................................................................................................................................................................................ 340 Generasi 2 ............................................................................................................................................................................................................................ 341 Generasi 3 ............................................................................................................................................................................................................................ 343 Generasi 4 ............................................................................................................................................................................................................................ 344

Menghambat Sintesis Metabolit Esensial ............................................................................................................................................................ 345

Sulfonamid ........................................................................................................................................................................................................................... 345 Diaminobenzilpirimidin........................................................................................................................................................................................................ 346

ANTI TB ......................................................................................................................................................................... 342 ANTI VIRAL .................................................................................................................................................................... 346

NRTI ...................................................................................................................................................................................................................... 346 Protease Inhibitor ................................................................................................................................................................................................. 349 NNRTI.................................................................................................................................................................................................................... 351 Anti HBV, CMV, VZV ............................................................................................................................................................................................. 352

11

Anti HBV dan HCV................................................................................................................................................................................................. 357 Anti Virus Influenza .............................................................................................................................................................................................. 357

ANTI FUNGI ................................................................................................................................................................... 360

Polyenes ............................................................................................................................................................................................................... 360 Fluorinated Pyrimidin ........................................................................................................................................................................................... 362 Allylamines ........................................................................................................................................................................................................... 362 Golongan Azoles ................................................................................................................................................................................................... 363 Anti Mitotic (Spindle Disruption) ......................................................................................................................................................................... 368 Golongan Echinocandins ...................................................................................................................................................................................... 369

ANTI CACING ................................................................................................................................................................. 370 ANTI PARASIT ................................................................................................................................................................ 375

Anti Malaria .......................................................................................................................................................................................................... 375 Anti toxoplasma ................................................................................................................................................................................................... 378 Anti Trikomonas ................................................................................................................................................................................................... 380 Anti Scabies .......................................................................................................................................................................................................... 382

12

ANTI AMOEBA ............................................................................................................................................................... 385 ANTI ANEMIA ................................................................................................................................................................ 387

Besi (Fe) dan Garam-Garamnya ........................................................................................................................................................................... 387
Sediaan Oral ......................................................................................................................................................................................................................... 387 Sediaan Parenteral ............................................................................................................................................................................................................... 393

Vitamin B12 .......................................................................................................................................................................................................... 397 Asam Folat ............................................................................................................................................................................................................ 398 Eritropoietin ......................................................................................................................................................................................................... 399

OBAT HORMONAL REPRODUKSI .................................................................................................................................... 400

Progesteron ......................................................................................................................................................................................................................... 400 Estrogen dan Progesteron ................................................................................................................................................................................................... 401 SERM .................................................................................................................................................................................................................................... 402 Anti Estrogenik ..................................................................................................................................................................................................................... 403

OBAT UTEROTONIK ....................................................................................................................................................... 405

Prostaglandin ....................................................................................................................................................................................................................... 405 Ergot Alkaloid ....................................................................................................................................................................................................................... 407 Analog PGF 2 Alfa................................................................................................................................................................................................................. 408

13

OBAT TOKOLITIK ............................................................................................................................................................ 411

Agonis B2 ............................................................................................................................................................................................................................. 411 CCB ....................................................................................................................................................................................................................................... 412 PG Syntese Inhibitor ............................................................................................................................................................................................................ 414 Antagonist Oxytocin............................................................................................................................................................................................................. 415

14

OBAT ANTIHIPERTENSI
NAMA OBAT FK
Amlodipine Absorbsi baik pada pemberian oral dengan konsentrasi tertinggi dalam darah mencapai 6-12 jam

EFFICACY FD
Penghambat aliran ion kalsium &menghambat aliran transmemberan ion kalsium ke dalam jantung dan otot polos pembulu darah

SAFETY (Efek Samping)

Edema perifer(bengkak pada pergelangan kaki) Pusing Bila digunakan terusakan terrjadi nyeri abdominal

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

Untuk pengobatan hipertensi angina stabil kronik ,angina vasospastik a) anestesi hidrokarbon inhalasi bila digunakan bersama dengan amlodipinemengh ambat efek hipotensi b) Obat-obat antiinflamasi non steroid Penggunakan nifedipine bersamaan dengan betha bloker efek antihipertensi Meningkatkan kadar nimodipi dalam darah

COST

CACIUM CHANNEL BLOCKER (CCB)

Terkecil 2.700.00

Nifedipin

Sakit kepala,gangguan lambung ,mual , lemas

Nimodipine

Antagonis kalsium dalam penggunaan klinik absorpsi baik melalui saluran gastrointestinal dan diberikan peroral Meningkatkan kadar serum

Mual muntah perdarahan saluran cerna

Hipertensi kronis Pengobatan dan pencegahan angina pektoris Gangguan iskemiaterutama pada perdarahan subarachnoid,migr en

Terkecil 39000

Verapamil

Efek cv (fungsi kardiak,gagal jantung)

Untuk mengobatin hipertensi,agina .

15

digoksin hingga kematian Felodipin

HR bisa pengguan batang sinus CV(gagal jantung buruk, edema) -sakit kepala. -mual. -flushing. -hipotensi. -takikardia. -palpitasi. -angina pektoris.

gangguan irama jantung Untuk mengobati hipertensi, angina Indikasi :hipertensi, gagal jantung refrakter. KI : gagal ginjal, penyakit reumatik jantung. -pemberian bersamaan preparat penghambat MAO harus hati-hati. -hipertensi berat terjadi bila diberikan bersama diazoksid. Ds :pemberian oral 25-100mg 2x1.

VASODILATOR
Hidralazin -Diabsorbsi dengan baik melalui saluran cerna, tetapi bioavailabilitasny a relatif rendah karena adanya metabolisme lintas pertama yang benar. -pada asetilator lambat dicapai kadar plasma yang lebih tinggi dengan efek hipotensi berlebihan dan efek samping yang lebih sering. -obat ini merupakan prodrug yang harus mengalami penambahan gugus sulfat sebelum aktif sebagai - hidralazin bekerja langsung merelaksasikan otot polos arteriol dengan mekanisme yang blm dapat dipastikan. -vasodilatasi yang terjadi menimbulkan reflek kompensasi yang kuat berupa peningkatan kekuatan dan frekuensi denyut jantung. - obat ini bekerja dengan membuka kanal kalium sensitif ATP.

Minoksidil

-retensi cairan dan garam. -kardiovaskular karena reflek simpatis dan hipertrikosis. - gangguan toleransi glukosa dengan tendensi hiperglikemia : sakit kepala, mual, erupsi obat,rasa lelah dan nyeri tekan didada.

- indikasi : alopesia androgenetika. -KI : hipertensi, gangguan abnormal litas pada kulit kepala.

DS : sehari 2x1 ml. Km : lar topical 5%x30 ml Rp. 55.000

16

Diazoksid

vasodilator. -kadar plasma tidak berkorelasi langsung dengan efek terapi. Mirip dengan minoksidil.

Mirip dengan minoksidil

Retensi cairan dan hiperglikemia. Mual dan bingung.

KI : seperti minoksidil,diazoksi d tidak boleh diberikan pada pasien PJK karena dapat mencetus iskemia miokard dan serebral. Tidak boleh untuk pasien edema paru. Indikasi: Hipertensi dg penyakit ginjal kronik, Kontraindikasi: Ibu hamil Ibu menyusui Hipersensitif Kombinasi dg diuretik hemat kaliumhiperkalem ia Kombinasi dg antasidamengura ngi absorpsi Kombinasi dg AINS mengurangi efek antihipertensi dan menambah resiko hiperkalemia Dosis dan sediaan: Oral: 12,5 mg; 25 mg; 50mg. Sehari 3x 12,5 mg atau 2x 25 mg atau sehari 1 tab Merk dagang: Capoten (Dus 60 tab 12,5 mg Rp. 180.000,-; Dus 300 tab 12,5 mg

ANGIOTENSIN CONVERTING ENZIME INHIBITOR (ACEI)

Kaptopril Diabsropsi dg obat yang baik pd peroral menghambat dg bioavaibilitas converting 70-75%. enzyme, peptidil dipeptidase Pemberian menghidrolisis setelah angiotensin I makanan akan menjadi mengurangi angiotensin II absropsi sekitar dan 30%,obat ini menginaktifkan harus diberikan suatu 1 jam sebelum vasodilator makan. yaitu Eliminasi di Jika dosis px insufisiensi ginjal nitropenia atau proteinuria toksik ringanperubahan rasa pengecapan, alergi.

17

ginjal. Metabolisme di hati.

Enalapril

Quinapril

Dosis oral 60% absorpsi dari GIT Ekskresi pada dosis oral urine dan feses,sedangka n IVurin. Konsentrasi puncak 1 jam setelah pemberian enalapril. metabolisme di hati Eliminasi melalui ginjal Metabolisme di hepar

bradikinin, aktivitas hipotensif captopril dihasilkan dari kerja penghambat pada sistem renin angiotensin dan suatu kerja rangsangan pada sistem kinin-kalikrein. merupakan suatu prodrug oral yang diubah melalui proses hidrolisis menjadi suatu penghambat converting enzyme (enalaprilat) yang memiliki efek yang sama dengan captopril.

Rp.360.800,-; Dus 60 tab 25 mg Rp.294.000,; Dus 60 tab 50 mg Rp.461.000,-

Batuk kering, A dry (rasa haus), Angioedema, Ruam(Rash) pd kulit, Neutropenia, Keguguran pd ibu hamil trimester 2 dan 3.

Indikasi: CHF Kontraindikasi: Angioedema caused by any ACE inhibitor

Kombinasi dg pottasium-sparing diureticshiperkale mia Penggunaan IV plasma protein solutionhipotensi ve reaction, Peningkatan neutropenia azathioprine, Kombinasi dg rifampin menurunkan efek enalapril.

Sediaan dan dosis: Oral: 5mg Merk dagang: Meipril (dus 10x10 tab Rp.257.000,-)

prodrug seperti

Batuk kering, Perubahan rasa pengecepan,

Indikasi: CHF

Dosis dan sediaan:

18

Konsentrasi plasma puncak (peak plasma consentration) 2 jam setelah pemberian peroral. Ekskresinya seperti enalapril.

enalapril yang dapat diubah menjadi obat aktif melalui proses hidrolisis.

Oral: 5mg, 10mg, 20 mg Merk dagang: Accupril (30 tab 5mg Rp.149.440,-; 30 tab 10mg Rp.352.800; 30 tab 20 mg Rp. 352.800,Dosis dan sediaan: Oral: 5mg dan 10 mg. Merk dagang: Decapril sehari 1x2,5mg (10x10 tab 2,5 mg Rp.76.500,- 5mg Rp.112.500,-

Ramipril

Metabolisme di hati, Konsentrasi plasma puncak (peak plasma consentration) 2-4 jam setelah pemberian peroral ramipril, Clearance reduksi kerusakan ginjal eliminasi di ginjal dan hepar Absorbsi tiazid melalui saluran cerna baik sekali. Umumnya efek obat tampak setelah 1 jam.

prodrug seperti enalapril yang dapat diubah menjadi obat aktif melalui proses hidrolisis.

Reaksi anafilaktoid, Chest pain( nyeri dada), batuk

Indikasi: Gagal jantung kongestif KI: hipersensitivitas dan riwayat angioedema

DIURETIK
Gol.tiazid a. Hidroklorotiaz id (HCT) b. Indapamed Menghambat transport bersama (symport) Na-Cl di tubulus distal ginjal,sehingga Hipokalsuria, meningkatkan kadar Ca 2+ dalam darah HCT:hiperlipidemia Indikasi:Hipertensi ringan Kontra indikasi : Gangguan fungsi ginjal Meningkatkan toksisitas glikosida digitalis,efek hambatan neuromuskuler dari pelemas otot,efek H.C.T 250 tab 25 mg;50x1000

19

Loop Diuretik: Furosemid

Masa kerja: HCT:10-12 jam Indapamid:15-25 jam. mudah diserap melalui saluran cerna,

ekskresi Na+& Cl- meningkat

antihipertensi.pening katan resiko hipotensi pustula dengan alkohol. Hiperkalsiuria,me Ca 2+ dalam darah. Indikasi:Hipertensi ringan, edema jantung, paru,ginjal Memprotesinsiasi efek antihipertensi dtubokuranin. Hipoglikemi,obat anti gout. Meningkatkan toksisitas aminoglikosida. Hipotensi ortostatik ditingkatkan oleh alcohol. -Pemberian kortikostiroid,antagon is-2 & amfoterisin B memperkuat efek hipokalemi diuretik -penggunaan bersamaan dengan kuinidin dan obat lain yg menyebabkan aritmia ventrikel polifermik akan meningkatkan resiko efek samping Farsix 5 ampul 2ml Rp 20.400 100 tab 40 mg Rp 60.000

Hambat kontransport Na+,K+,Cl- & hambat resorpsi air dan eliktrolit

Kontra indikasi : Anuria nefritis akut,gangguan fungsi ginjal Diuretik Hemat Kalium: Spinonolakton 70% spironolakton oral diserap di saluran cerna, mengalami sirkulasi enterohepatik Blok ikatan aldosteron pada reseptor sitoplasma sehingga meningkatkan ekskresi Na+ (Cl& H20)& mmenurunkan sekresi K+ ginekomastia,mastodinia,gan gguan mens & penurunan libido pada pria Indikasi: Hipertensi esensial,odem jantung,sirosis hepatis,sindrom nefrotik Kontra indikasi : Gagal ginjal, hiperkalsemia

Idrolattone 10x 4 tab Rp 23.760

20

ANGIOTENSIN RESEPTOR BLOCKER (ARB)

Valsartan Onset efek hipertensi: 2 Minggu (Max. 4 minggu) T eliminasi : 6 jam Serum : 2-4 jam Distribusi Vd : 17 L (Dewasa) Protein Binding (ikatan obat dengan protein) : 95% terutama dengan albumin Metabolisme : menjadi metabolit inaktif Bioavaiblity : 25% (10% 35%) Ekskresi : Feses (83%) dan urin (13%) dalam bentuk obat yang tidak berubah Sakit kepala, pusing, lelah, hipokalemia, hiperusimia F, hipotensi postural, peningkatan kadar lemak dalam darah. Indikasi : - Infark miokard dengan kegagalan fungsi ventrikel kiri atau disfungsi sistolik ventrikel kiri Kontra indikasi : - Hamil dan kerusakan hati berat, sirosis kandung empedu dan kolestasis (terhentinya aliran empedu) - Anuria ((tidak dibentuknya kemih oleh ginjal), kerusakan ginjal berat Suplemen Kalium, diuretika hemat Kalium, Litium, derivat Kurare, antihipertensi lainnya, obat-obat anti inflamasi non steroid, Amfoterisin, Karbenoksolon, Penisilin G, derivat Asam Salisilat, insulin, antidiabetik oral, Allopurinol, Amantadin, Diazoksida, Sitotoksis, antikolinergik, Metildopa, Kolestiramin, Vitamin D atau garam-garam Kalsium, Siklosporin. Merek dagang : Tab 80 mg x 2 x 14 Generik : Valsartan 80 Mg, Hidroklorotiazid a 12,5 Mg. Harga Eceran Rp. 17.300 / Tablet

Losartan

Farmakokinetik : Onset kerja : 6 jam, Distribusi : Vd : losartan 34 L, Ikatan protein pla

Farmakodinamik : Kelompok obat yang disebut angiotensin II

Efek samping : - Nyeri dada, pusing, hipoglikemia, diare, infeksi saluran urin, anemia, lelah. Rasa

Indikasi : - Hipertensi, pengobatan diabetik nefropati pada

Interaksi : - Losartan tidak berinteraksi dengan HCT, digoksin,

Dosis dan sediaan : Losartan tablet, 50 mg, dus, 3 strip x 10 tablet.

21

Irbesartan

sma : tinggi Metabolisme : hati (14%), CYP2C9 dan 3A4 menjadi metabolit aktif : E-3174 (40 kali lebih kuat dari losartan), Bioavailibilitas : 25%-33%, AUC E3174 : 4 kali losartan, waktu paro eliminasi : Losartan 1,5 - 2 jam, E-3174 : 6-9 jam, waktu mencapai puncak : Losartan 1 jam E-3174 : 3-4 jam, eksresi : Urin (4% dalam bentuk tidak berubah 6% sebagai metabolit aktif), Klirens : Plasma: Losartan 600 mL/menit, Metabolit aktif : 50 mL/menit Farmakokinetik : Konsentrasi puncak dalam plasma dicapai

receptor antagonists. Losartan menjaga pembuluh darah dari penyempitan, yang mengurangi tekanan darah dan meningkatkan aliran darah.

lemas, kram otot, myalgia, bronkhitis, batuk, hipotensi, demam, infeksi saluran pernapasan atas selulit, hiperkalemia, mual peningkatan berat badan, gastritis, sinusitis, infeksi

pasien diabetes tipe 2, pasien dengan riwayat hipertensi, penurunan risiko stroke pad a pasien hipertensi dan hipertropi ventrikel kiri. Kontra indikasi : - Hipersensitif terhadap losartan atau komponen lain dalam sediaan.

warfarin,simetidin dan fenobarbital. - Losartan bila dikombinasikan dengan HCT akan memberikan efek sinergis dalam menurunkan tekanan darah.

Merek dagang: Cozaar Tablet 50 Mg X 2 X 15 Biji. Harga eceran : Rp. 11.900/ Tablet Harga murah: Rp. 326.500/ Box isi 30 tablet Tablet : Rp. 10.883/ Tablet

Farmakodinamik : Irbesartan merupakan

Efek samping: Yang mungkin terjadi pada penggunaan Irbesartan

Indikasi : - Hipertensi - Penyakit ginjal pada pasien DM

Interaksi : - Untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi).

Dosis dan Sediaan : Dosis awal 150mg/hari

22

dalam waktu 1,52 jam, dengan bersihan plasma total 157 - 176 ml/menit dan bersihan ginjal 33,5 ml/menit. Waktu paruh : 1115 jam, kadar mantap dalam plasma dicapai dalam 3 hari setelah pemberian.

Candesartan

Farmakokinetik : Bioavailabilitas :15 Konsentrasi plasma maksimum dicapai setelah approx. 4 jam.

antagonis reseptor AT1 yang kompetitif dan selektif, yang memiliki afinitas lebih besar (> 8500 kali) terhadap reseptor AT1 dibandingkan reseptor AT2. Irbesartan diperkirakan bekerja dengan menghambat semua aksi angiotensin-II yang diperantarai melalui reseptor AT1, tanpa memperhatikan sumber dan mekanisme pembentukan angiotensin-II. Farmakodinamik : Candesartan cilexetil adalah prodrug dari candesartan dibentuk oleh esterifikasi. Hal

sebagai antihipertensi : Hiperkalemia (19%), hipotensi (5%), fatigue (4%), lelah (10%), diare (3%), infeksi saluran nafas bagian atas (9%), batuk (2,8%)

tipe 2 Kontra indikasi : - Kehamilan dan menyusui

2. - Untuk mengobati masalah ginjal yang disebabkan oleh diabetes tipe2 (not insulindependent diabetes).

Pada pasien lansia/ cuci darah, dosis awla hanya 75mg/hari Merek dagang : Irtan Plus Kapl 10 x 10 (Rp. 907,500)

Efek samping: Infeksi saluran napas atas, nyeri punggung, gejala seperti flu, pusing, sakit kepala.

Indikasi : - Terapi pasien hipertensi dengan tekanan darah tidak terkontrol adekuat dengan candesartan

Interaksi : - Alkohol, barbitural, narkotik, obat antidiabetik, antihipertensi lain, cholestiramin dan resin cholestipol, kortikosteroid,

Dosis dan Sediaan : Candesartan cilexetil 16 mg, hydrochlorothia zide 12,5 mg. Dosis 1 x sehari 1 tablet

23

Plasma paruh 912 jam. Onset dalam waktu 2 jam. Efek approx Durasi. 24 jam.

ini lebih lipofilik daripada candesartan, sehingga lebih mudah diserap. Candesa rtan dilepaskan oleh hidrolisis enzimatik selama penyerapan dari saluran pencernaan. Sekitar 25% diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk candesartan.

atau hidroklorotiazid tunggal. Kontra indikasi : - Hamil dan laktasi, gangguan ginjal berat (bersihan kreatin lebih kecil 30 mL/menit), gangguan hati berat atau kolestatis, hipokalemia dan hiperkalsemia refrakter, gout.

amino pressor, obat relaksasi otot skeletal nondepolarizing, lithium, anti inflamasi non steroid.

SIMPATOLITIC AGENTS
CNS
Clonidine Dosis : ORAL Anak: awal 510mcg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 812 jam. Tingkatkan pada hari ke-5 dan ke-7 menjadi 25 mcg/kg/hari PO : Menyebabkan - Mudah vasokonstriksi diabsorbsi yang dimediasi - Bioavaibilitas reseptor 2 75% Afinitas - Dieliminasi terhadap sebagian besar reseptor kuat tak berubah Menurunkan oleh ginjal konsentrasi - Pada insufisiensi plasma dari ginjal, dosis norepinefrin, harus ATP, dan NPY diturunkan yang berasal Ruam, mengantuk, mulut kering, konstipasi, sakit kepala, gangguan ejakulasi. Hipertensi balik bisa dihentikan mendadak Untuk membatasi toksisitas, mulai dengan dosis rendah dan tingkatkan perlahan Indikasi : - hipertensi ringan sampai sedang Kontra indikasi : - Hipersensitivitas terhadap klonidin - Ibu menyusui - Antidepresan trisiklik mengurangi efek anti hipertensi - Alkohol, barbiturat dan sedatif menambah depresi SSP - Penghentian bloker bersamaan, meningkatkan hipertensi - Verapamil: menyebabkan Merek dagang : Catapres Sediaan injeksi 0,15 mg/ml 1 ampul dilarutkan dal 10 ml NS, IV lambat 10 menit Sediaan tablet 0,15 mg/tab & 0,075 mg Dus 10 ampul

24

dalam dosis terbagi 6 jam. Max 0.9 mg/hari Dewasa: hipertensi akut 0,1-0,2 mg Sublingual 0,1-0,2 mg dua kali sehari Hipertensi dosis awal 0,1 mg dua kali sehari. Dosis umum 0,1-0,8 mg/hari Metildopa Dosis: Awal -1 tab (250 mg) Dinaikkan secara bertahap -1 tab setiap 3 hari

dari sistem saraf simpatis postganglion

hipotensi dan blok AV

Rp.328.350 100 tab 0,075 mg Rp. 195.690 Tablet 0,15 mg Rp. 258.0060

PO/IV - Konsentrasi puncak dalam plasma tercapai setelah 2-3 jam - 63% dieksresi dalam bentuk yang tidak diubah oleh ginjal, tetapi dapat digunakan untuk pasien dengan insufisiensi ginjal dengan durasi lebih panjang 4-6 jam

Farmakodinamik - Pro drug yang dimetabolisme di otak untukmenjadi bentuk aktif - Dimetabolisme oleh L-aromatic amino acid decarboxyalse di neuron adrenergik menjadi methyldopamio ne - Memiliki jalur yang sama dengan sintesis norepinefrin

Mulut kering Sedasi Hipotensi ortostatik ringan Beberapa pasien mengalami impotensi, gangguan psikis, mimpi buruk, gerakan involuntar atau hepatotoksisitas

indikasi : mengobati hipertensi pada wanita hamil, hipertensi sedang atau berat Kontra indikasi : - Jika terjadi tandatanda gagal jantung (disebabkan retensi cairan oleh karena aliran darah ginjal menurun). - Gangguan fungsi hepar

Interaksi : Efek hipotensi dihilangkan oleh simpatomimetik, antidepresan trisiklik, derivat Fenotiazin, dan dipertinggi oleh diuretik tiazid, alkohol, levodopa, vasodilator Mempotensiasi aksi hipoglikemik dari tolbutamida

Dopamet 250 mg/tablet Dus 100 tab Rp. 120.000

25

sehingga menjadi neurotransmite r palsu yang berefek anti hipertensi (vasokonstriktor )

GANGLION OTONOM
Heksametonium Farmakokinetik : Absorbsi di saluran cerna dapat mengakibatkan ileus paralitik dan menghambat pengosongan lambung Dimetabolisme oleh hepar dan ginjal Diekresikan tanpa berubah bentuk oleh ginjal Farmakodinamik : Blok nikotinik kolinoseptor di neuron postganglion simpatis & parasimpatis Blok saluran nikotinik asetilkolin Efek samping : Simpatoplegi (hipotensi ortostatik & disfungsi seksual) dan parasimpatoplegia (konstipasi, retensi urin, glaukoma, pandangan kabur, mulut kering) Indikasi: Hipertensi kronis & krisi hipertensi akut, kontrol hipotensi selama operasiy Dosis : Mecamylamine (Inversine) Oral: 2.5 mg tablets

UJUNG SARAF
Reserpine Dosis : Awal sehari: 0,10,25 m. Maksimu 0,5 mg/hari PO : onset = lambat peak effect = durasi = Reserpin terikat kuat pada vesikel di ujung saraf sentral dan -SSP: Letargi, mimpi buruk, dan depresi mental. -Penurunan ambang kejang dan gangguan ekstrapiramidal Indikasi : - Pasien penderita hipertensi Kontra indikasi : Interaksi dengan obatobat penghambat Mono Amin oksidase menurunkan effikasi Merek dagang : Serpasil (20x10 tab 0,1 mg Rp. 70.000; 0,25 mg Rp. 130.000),

26

perifer dan menghambat proses penyimpanan (uptake) katekolamin (epinefrin dan norepinefrin) ke dalam vesikel. Katekolamin yang tidak masuk ke vesikel dipecah oleh enzim MAO

-Kardiovaskuler: Bradikardia dan hipotensi ortostatik -Lain-lain: kongesti nasal, hiperasiditas lambung, muntah, penurunan libido dan impotensi, peningkaran motilitas dan tonus usus.

Depresi Parkinson Epilepsi Terapi elektrokonvulsi Tukak lambung atau usus Kolitis ulseratif Penggguna MAOI Hamil Menyusui

dari reserpin

RESEPTOR ADRENERGIK
1 blocker: Doksazosin Dosis: Dosis awal: 1 mg per hari, dapat ditingkatkan setelah 1-2 mingu menjadi 2 mg/hari dst dengan selang waktu yang sama menjadi 4, 8, 16mg/hari Farmakokinetik = Semua derivate kuinazolin diabsorbsi dengan baik pada pemberian oral, terikat kuat pada protein plasma(terurtam a a1glikoprotein), mengalami metabolisme ekstensif di hati, dan hanya sedikit yang diekskresi utuh melalui Farmakodina mik= Efek yang utama menghambat resseptor 1 pada otot polos arteriol dan vena, menimbulkan vaso dan veno dilatasi sehingga menurunkan resistensi perifer dan -Fenomen dosis pertama: Hipotensi postural dan sinkop yang terjadi 30-80 menit setelah pemberian dosis pertama. Disebabkan oleh penurunan tekanan darah yang cepat pada posisi berdiri akibat mula kerja yang cepat tanpa disertai refleks takikardia sebagai kompensasi, bahkan diperkuat oleh kerja sentral yang mengurangi aktivitas simpatis; disamping dosis awal terlalu besar. Fenomen ini juga terjadi pada indikasi : -Hipertensi -Gagal jantung sistolik -Penyakit vaskular perifer -BPH Kontra indikasi : -Hipotensi Interaksi : dengan obat alpha2 receptor bloker menyebabkan efek takikardi Dosis dan sediaan : Sediaan tablet 1 mg dan 2 mg Cardura (5x10 tab, 1 mg) Rp. 277.795 (5x10 tab, 2 mg) Rp. 475.440 Tensidox (3x10 tab 1mg) Rp. 96.000 (3x10 tab 2 mg) Rp. 165.00 (3x10 tab 4 mg)

27

ginjal. Prazosin mempunyai waktu paruh 2-3 jam sehingga harus diberikan 2-3x sehari

aliran balik vena Penurunan resistensi perifer menyebabkan penurunan tekanan darah tapi tidak menyebabkan reflex takikardi, karena: - 1 bloker tidak memblok reseptor a2 prasinaps sehingga tidak meningkatka n pelepasan NE dari ujung saraf (yg akan merangsang jantung melalui reseptor 1 yang tidak di blok - Penurunan alir balik

peningkatan dosis terlalu cepat atau penambahan antihipertensi kedua pada pasien yang mendapatkan 1 bloker dosis besar. ES yg sering: Pusing (hipotensi postural), sakit kepala, ngantuk, palpitasi, edema perifer dan mual

Rp. 247.500

28

vena menyebabka n berkurangny a peningkatan curah jantung dan denyut jantung Bekerja pada sentral untuk mengurangi penglepasan NE dari ujung saraf di perifer Menekan fungsi baroreseptor pada pasien hipertensi

blocker: Propranolol Dosis :

PO : Mudah larut dalam lemak, semuanya

Karena efek dilatasinya maka perfusi ke organorgan tubuh dapat dipertahankan Beta Adrenergik bloker non selektif.

insomnia, unpleasant dreams (bisa nembus BBB), erectile dysfunction, akral dingin

Indikasi : - Hipertensi, angina pectoris, aritmia,

Aluminium hidroksida gel mengurangi absorpsi

Merek dagang : Propranolol 10 dan Propranolol 40

29

Dosis Oral Anak 0,5-1 mg/hari dibagi dalam 6-12 jam, dinaikan tiap 5-7 hari maksimal 16 mg/kg/hari. Dosis Oral Dewasa 40 mg 2x sehari, dinaikkan dosisnya tiap 3-7 hari biasanya dosis 320 mg dibagi dalam 2-3 dosis/hari makimal 640 mg, biasanya rentang dosis 40-160 mg/hari dibagi dalam 2 dosis.

diabsorbsi dengan baik (>90%) dari saluran cerna, tetapi biavaibilitasnya rendah (<50%) karena first pass metab. Eksresi di hati onset = 1-2 jam durasi = 3-6 jam Distribusi Vd = 3,9 L/kg untuk dewasa menembus placenta sejumlah kecil masuk air susu. Ikatan Protein pada bayi 68% dan dewasa 93%. Metabolisme Aktif di hati dan kombinasi tidak aktif.

Propanolol menghambat secara kompetitif efek adrenergik, baik Nor Epinefrin dan Epinefrin endogen maupun obat adrenergik eksogen pada adrenoresept or Propanolol memiliki efek seperti anestesi lokal atau seperti quinidin Oleh sebab itu, disebut sebagai aktivitas stabilitas membran ( MSA atau Membrane Stabilizing Activity ).kekuatan MSA dari

(hambat vasodilatasi 2), TG dan HDL (hambat metabolisme lemak di hepar),arritmia, hipoglikemia

pencegahan migrain

Kontra indikasi : - asthma,bradyc ardia berat, AV block, severe unstable LV failure, diabetes

propranolol di dalam usus. Etanol memperlambat absorpsi propranolol Fenitoin,fenobarbit al dan rifampin mempercepat klirens propranolol. Klirens antipirin,lidokain dan teofilin akan berkurang bila diberikan bersama dengan propranolol. Simetidin akan mengurangi metaboiisme propranolol di dalam hati,memperlambat eliminasi dan meningkatkan kadar di dalam plasma.

Harga Per Satuan Terkecil: Rp100.00

Sediaan : PROPRANOLOL10 Tiap tablet mengandung:

30

1 blocker: Atenolol Dosis : Hipertensi: 50 atau 100 mg sekali sehari.

PO : Mudagh larut dalam air Absorbs baik di saluran cerna, dan tidak mengalami first pass metab, Durasi panjang yaitu 6-7 jam Eksresidi ginjal

propanolol sama dengan lidokain, okseprenolol kira-kira setengahnya, sedangkan atenolol, bisoprolol, timolol, nadolol, dan satolol tidak memiliki sifat ini. Bersifat kardioselektif artinya -bIoker yang kardioselektif karena mempunyai afinitas yang lebih tinggi terhadap reseptor daripada reseptor . bIoker lainnya yang disebut nonselektif karena mempunyai afinitas yang

Propranolol HCI 10 mg PROPRANOLOL 40 Tiap tablet mengandung: Propranolol HCI 40 mg

Akibat efek farmakologisnya: bradikardi, blok AV, gagal jantung, bronkospasme Sal cerna: mual, muntah, diare, konstipasi Sentral: mimpi buruk, insomnia, halusinasi, rasa capai, pusing, depresi Alergi; rash, demam dan purpura Dosis lebih: hipotensi, bradikardi, kejang, depresi

Indikasi : angina pectoris, aritmia, hipertensi, infarkmiokard, kardiomiopati obstruktif hipertropik, feokromositoma (takikardi dan aritmia akibat tumor), tirotoksikosis, migren, glaukoma, ansietas Kontraindikasi: Penyakit Paru Obstruktif, Diabetes Militus

Efek hipoglikemia diperpanjang bila diberikan bersama insulin. Diuretik tiazid meningkatkan kadar trigliserid dan asam urat. Iskemia perifer berat bila diberi bersama alkaloid ergot. Indometasin menurunkan efek antihipertensi. Simetidin menurunkan bersihan atenolol. Sedian: Tablet 50 mg

TENORMIN. Setiap tablet mengandung atenolol 50 mg Harga Per Satuan Terkecil: Rp6,800.00

31

sama terhadap kedua reseptor dan (Tabel 6-1). Tetapi, sifat kardioselektivitas ini relatif, artinya pada dosis yang Iebih tinggi bloker yang kardioselektif juga memblok reseptor .

(hipoglikemia), Penyakit Vaskuler, Disfungsi Jantung

32

OBAT DECOMPENSATIO CORDIS

NAMA OBAT
Digoksin

EFFICACY FK
A absorbsi digoksin di GIT tergantung dosis yang diberikan. Dalam bentuk tablet,maka yg akan terabsorbsi 70% Dvol.distribu si luas, meliputi jantung,otak,eri trosit,dan otot skeletal Ediekskresi melalui urin

FD
Digoksin menurunkan konduktivitas AV,meningkatkan periode refraktor, sehingga menurunkan kerja ventrikel (pada cardiac aritmia) Digoksinsecara langsung menghambat NaK ATPasepeningk.Na intrasel dan penurunan K ekstraselPeningk.K alsiumefek inotropikpositif (pada dekomp kordis)

SAFETY (Efek Samping)

GITmual, muntah,anoreksia, diare, nyeri perut,konstipasi CNSsakit kepala,fatigue,insomnia,verti go Visus blurred vission Cardiacaritmia Lain-lain rash,trombositopenia,gineko masti

Indikasi - KI
Indikasi atrial aritmia, dekomp cordis Kontra Indikasi Pasien dgn Hypertrophic Obstructive Cardiomyopa thy,Wollf Parkinson Whit Syndrome, Aritmia Ventrikular. Dosis: Digitalisasi Cepat pada Atrial Fibrilasi 0,75-125 mg dalam 24 jam (dalam dosis terbagi)

SUITABILITY Interaksi
Digoksin-Captoprilmenurunkan konsentrasi digoksin dalam darah Digoksin-Prazosin (alphablocker)meningkatkan kadar digoksin dalam darah (pada gagal jantung kronis) Digoksin-Amiodaron meningkatkan kadar digoksin dalam plasma (terutama pada anak) Digoksin-Rifampisinmenurunkan kadar digoksin dalam serum dengan menginduksi metabolisme digoksin Digoksin-Beta blokermeningkatkan resiko heart blocking dan bradikardi Digoksin-Verapamil meningkatkan konsentrasi digoksin dalam plasma

COST

INOTROPIK POSITIF
Sediaan: tablet 0,25 mg Merk Dagang: Digoxin Sandoz Dosis dewasa: 410 tablet (digitalisasi cepat) dos 10x 10 tablet Rp 51.160,Fargoxind osis dewasa 0,75-1,25 mg/Hari. Kemasan 10x10 tablet. Harga: Rp 20.000,-

33

Pada pasien Dekomp Cordis 62,5-125 mcg/ hari.

Lanoxink emasan dus 250 tablet. Harga Rp 153.600,- Interaksi dengan analgesic mengurangi efek natriuretic - Menyebabkan hyperglycaemia jika berinteraksi dgn antihypertensive agent diazoxide. Meningkatkan ototoxicity jika digunakan dengan aminoglycosides t.u pada pasien dgn gagal ginjal - Meningkatkan nephrotoxicity jika digunakan dengan cephalosporins - Phenytoin dan indometacin dapat mengurangi efek furosemide. dapat menyebabkan severe hypotensive response jika digunakan dengan ACE inhibitors - NSAIDs menghambat efek diuretic and antihypertensive Sediaan : Tablet: 20 dan 40 mg Ampul: 10mg/mL, 20mg/ 2mL Merek dagang: Diufero Furosemid: 40 mg. dus 10 tab Rp 71.500 Edemin furosemid 10mg/ 2 mL amp. Amp 10mg x 2mL x 5 Rp 4.400/amp Farsix furosemid 10mg/ml inj; 40 mg. dus 5 amp 2 mL Rp

LOOP DIURETIC
Furosemid Dosis : Oral Dewasa: - dosis awal: 20-40 mg/ hari - 80 mg single dose atau terbagi dua jika dibutuhkan dosis max: 600 mg/hari pada kasus berat anak: 1-3 mg/kg/ hari dosis max: 40 mg/hari Parenteral Dewasa: 2050 mg IM Absorpsi: Mudah diabsorpsi di GIT (per oral) Distribusi: Bisa menembus plasenta dan ASI. Ikatan dgn protein 99%. Ekskresi: - Melalui urin (dlm bentuk asal) - T1/2 = 2 jam, memanjang pada neonatus, gangguan hati maupun ginjal - Menghambat reabsorpsi Na+ dan Cl- pada medulla Ansa Henle asenden. - Meningkatkan ekskresi K+ dan ammonia, menurunkan ekskresi asam urat. - Meningkatkan plasma-renin dan hyperaldosteronis m sekunder. - Mengurangi tekanan darah pada pasien hipertensi - Ketidakseimbangan cairan dan elektrolit - Kemerahan - Fotosensitif - Mual - Diare - Pandangan kabur - Pusing - Sakit kepala - Hipotensi - Depresi sutul (jarang) - Disfungsi hepar - Hiperglikemia - Glikosuria - Ototoksik ES berat: - Sudden death - cardiac arrest - Hipokalemia dan magnesium depletion bisa menyebabkan cardiac arrhythmias. Indikasi : Hipertensi, gagal jantung yang disertai edem, edem paru, oliguria pada gagal ginjal akut/ kronik Kontra indikasi : - Deplesi Na+ dan H2O berat - Hipersensiti f thd sulfonamide dan furosemid - Hipokalemia - Hiponatrem ia - Precomatos e states pada liver cirrhosis

34

atau IV pelan, dosis ditambah 20 mg tiap 2 jam. Dosis >50 mg harus diberikan IV melalui infus. Anak: 0,51,5 mg/kgBB/ha ri. Dosis max 20 mg/ hari Edem paru: Dewasa: 40 mg via slow inj. jika respon tidak adekuat dlm waktu 1 jam, dosis 80 mg bisa diberikan via infusion. Torasemid Onset (diuresis): Dosis: Oral: 1 jam Oral IV: 10 menit

- anuria - gagal ginjal - penyakit Addison's

20.400; 100 tab 40 mg Rp 60.000 Gralixa furosemid 20 mg dan 40 mg. Dus 10 x 10 tab 20mg Rp 17490; 10x10 tab 40mg Rp22.045

Sulfonylurea loop diuretic: bekerja dengan cara menghambat

- Gangguan elektrolit ex hipokalemia - Dehidrasi - mulut kering

Indikasi : Hipertensi, edem, edem pada Hepatic

- Interaksi dengan amphotercin B, corticosteroids, carbenoxolone meningkatkan risiko hipokalemia berat.

Sediaan :

35

Dewasa: 5mg/ hari, dosis ditingkatkan menjadi 20 mg/ hari jika perlu Dosis max: 40 mg/hari Intravenous Dewasa: 1020 mg/ hari IV injeksi pelan selama 2 menit Dosis max: 200 mg/hari

Durasi (diuresis): Oral dan IV: 8 jam Absorpsi: Mudah, cepat dan hampir seluruhnya terabsorpsi (per oral) Peak serum levels: setelah 1-2 jam Makanan dapat mengurangi jumlah absorpsi Distribusi: Proteinbinding: >99% Volum distribusi: 16 L Metabolisme: Dimetabolisme oleh cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9. T1/2 = 3,5 jam Ekskresi: Melalui urin (24% dlm bentuk asal dan

reabsorpsi elektrolit Na+/K+/2CI- di Ansa Henle bagian epitel tebal

sakit kepala pusing hipotensi lemah mengantuk hilang nafsu makan kram peningkatan asam urat dalam serum, glukosa, lipid, urea dan kreatinin peningkatan LFT alkalosis metabolic tinnitus hilang pendengaran

Cirrhosis Kontra indikasi : - Hipersensiti vitas thd sulfonylurea - Gagal ginjal disertai anuria - Pre-koma dan koma hepatikum - Hipotensi - Aritmia - Hamil dan menyusui

- Interaksi dengan pengobatan nephrotoxic/ ototoxic dapat meningkatkan risiko ototoxicity dan nephrotoxicity, ex aminoglycosides - Salicylates dosis tinggi meningkatkan risiko salicylate toxicity - Meningkatkan risiko toxicity dengan digoksin - Interaksi dengan NSAID dapat mengurangi efek diuretik - Interaksi dengan antihipertensi bisa meningkatkan risiko terjadi hipotensi

36

Bumetanid Dosis: Oral Dewasa: 1 x 1mg. Dosis diberikan 68 jam sesudahnya, jika perlu Geriatri: 0,5 mg/ hari Edem refraktori Dosis initial: 5mg/ hari ditambah 5mg tiap 1224 jam jika perlu. Dosis tinggi dapat dibagi menjadi 2-3 dosis. Dosis max: 10mg/ hari Kasus edem emergensi:

sisanya dlm bentuk metabolit) Absorpsi: Mudah, cepat dan hampir seluruhnya terabsorpsi di GIT Distribusi: 95% berikatan dengan plasma proteins. Ekskresi: T1/2 = 1-2 jam 80% terekskresi melalui urin (50% dalam bentuk asal)

Menghambat reabsorpsi air dan elektrolit (Na+ dan Cl) di Ansa Henle asenden dan proksimal tubulus renalis

Kram otot Pusing Hipotensi Sakit kepala Mual Gangguan pendengaran Pruritus Perubahan ECG Nyeri musculoskeletal Kemerahan chest discomfort gagal ginjal ejakulasi dini trombositopenia hipokalemia,hipomagnese mia,hiponatremia, hiperurisemia, hiperglikemia,hipokalsemia

Indikasi : Edem, hipertensi, edem paru Kontra indikasi : - Hypersen sitivity - progressi ve renal failure dan anuria - koma hepatiku m - severe electrolyt e depletion

- Interaksi dengan probenecid dapat mengurangi efek diuretic dan natriuretic - Indometacin dapat mengurangi efek bumetanide - Penggunaan dengan antihipertensi dapat meningkatkan risiko orthostatic hypotension. - Hindari penggunnaan dengan obat ototoxic ex aminoglycoides and obat nephrotoxic.

Sediaan :

ES berat: Ensefalopati (pd pasien dengan preexisting liver disease)

37

Dewasa: 0,51 mg via IV pelan/ IM inj. Edem pulmo: Dewasa: 1-2 mg IV diulang 20 menit kemudian jika perlu, atau 2-5mg dalam 500 mL cairan infus diberikan selama 3060 menit Asam Etakrinat Dosis: Oral Dewasa: Dosis initial: 50 mg pada pagi hari. Dosis ditambah jika perlu Onset: Oral: 30 menit IV: Few menit Durasi: Oral: 6-8 jam IV: 2 jam Absorpsi: Mudah dan cepat diabsorpsi di GIT Distribusi: Menghambat reabsorpsi elektrolit di Ansa Henle bagian epitel tebal dan distal tubulus renalis Meningkatkan ekskresi sodium, potassium, calcium, chloride dan air. - Gangguaan GIT (perdarahan) - profuse watery diarrhea - Tinnitus dan deafness, t.u setelah pemberian dosis tinggi secara parenteral - Confusion, fatigue, nervousness - Iritasi local dan nyeri Indikasi: Edem, edem paru Kontraindikas i: Gangguan hepar berat, penyakit Addison's, pasien dengan pre- Interaksi dgn sefalosporin dpt meningkatkan nephrotoxicity dan meningkatkan ototoxicity jika berinteraksi denganaminoglikosida serta obat ototoksik lain. - Interaksi dengan antikoagulan dan gastric irritants dapat meningkatkan risiko perdarahan GIT Sediaan :

38

dgn penambaha n 25-50mg/ hari sampai mencapai dosis minimal yang efektif. Biasanya dlm rentang: 50-150 mg/ hari. Dosis max: 400 mg/ hari Jika dosis > 50mg harus diberi dalam dosis terbagi. Anak > 2th: 25 mg/hari, dosis ditambah jika perlu, dg penambaha n 25 mg/hari Edem paru akut: Dewasa:

Banyak berikatan dengan plasma proteins. Ekskresi: T1/2 : 30-60 menit Diekskresi di empedu dan urin.

existing hypercalcae mia.

39

50 mg atau 0,5-1 mg/kg dalam garam sodium atau 1mg/ml dalam cairan infus D5/ NaCl 0,9% dengan IV pelan Single dose 100 mg dapat diberikan pada kondisi kritis

TIAZID
Hidrokloroti azid Dosis : Dewasa: Dosis lazim: 25-100 mg/ hari pada pagi hari, dapat dikurangi sampai 2550 mg/hari atau secara intermittent. Onset: 2 jam (oral). Duration: 6-12 jam (oral). Absorption: Mudah diabsorbsi di GIT Peak plasma concentrations: setelah 4 jam (oral). Distribution: Dapat menembusplas menghambat reabsorpsi Na+ dan Cl- di hulu tubulus distal menyebabkan efek natriuretic shg menurunkan reabsorpsi Na and chloride di cortical segment Ansa Henle asenden dengan menghambat specific Na+Cl- cotransporter. - Deplesi volum dan ketidakseimbangan elektrolit - Mulut kering - Haus - Lethargy - Drowsiness - muscle pain and cramps - hypotension - hypersensitivity reactions (fatal) e.g. kemerahan - photosensitivity - thrombocytopenia - jaundice - pancreatitis Indikasi: Hipertensi, gagal jantung disertai edem, Nephrogenic diabetes insipidus Kontraindikas i: - Gangguan hepar dan renal berat - Addison's - Interaksi dengan carbamazepine dapat menyebabkan hyponatraemia - Meningkatkan risiko toxicity jika digunakan dengan allopurinol/ tetracyclines - Berpotensi terjadi efek hypotensive jika digunakan dengan -blockers and ACE inhibitors - Diuretic-induced hypokalaemia dapat meningkatkan toxicity digitalis glycosides dan resiko arrhythmias jika digunakan dengan obat yang Sediaan : HCT tab 25 dan 50 mg Merek dagang: H.C.T 250 tab 25 mg; 50 mg x 1000

40

dosis 200 mg/ hari sbg initial doses pada kasus berat

enta dan ASI Berikatan dg RBCs. Excretion: Urine (sbg unchanged drug); T1/2 = 5-15 jam

fatigue, lemah attack of gout impoten hyperglycaemia anorexia gastric irritation nausea, vomiting constipasi diare sialadenitis dizziness peningkatan Ca concentration Electrolyte imbalance Hyperglycaemia Gout dry mouth haus weakness muscle pain and cramp seizures hypotension gangguan GI anorexia sialadenitis headache impotence yellow vision hypersensitivity reactions cholestatic jaundice pancreatitis blood dyscrasias

disease - preexisting hypercalcae mia - anuria, sulphonami de allergy - hamil, masa laktasi

Klorotiazid Dosis : Oral Dewasa: 0.2 5-1 g/ hari Atau dapat diberikan alternate days atau 35 hari/ minggu Dosis Max: 2 g/day Dapat diberikan melalui IV dengan dicampur

Onset: 2 jam Duration: 6-12 jam Absorption: tidak seluruhnya terabsorpsi di GIT Distribution: dapat menembus plasenta dan sedikit yang terdistribusi ke ASI. Excretion: T1/2 = 45-120 menit terekskresi

- Mengurangi reabsorpsi elektrolit di tubulus renalis - Meningkatkan ekskresi ion sodium, chloride dan air - Mengurangi glomerular filtration rate

Indikasi : Hipertensi, edem Kontra indikasi : gangguan hepatic or renal berat; anuria; Addison's disease; hypercalcae mia.

memperpanjang QT interval - Penggunaan dengan alcohol, barbiturates and opioids dapat meningkatkan diuretic-orthostatic hypotension - Efek antihypertensive berkurang jika digunakan dengan corticosteroids, NSAIDs atau carbenoxolone - Risiko nephrotoxicity meningkat jika digunakan dengan NSAIDs. gangguan kontrol DM jika digunakan denganoral hypoglycaemic agents Digitalis glycosides; drugs that prolong QT interval; other antihypertensives; competitive muscle relaxants; pressor amines; corticosteroids, corticotrophin; 2agonists, -blockers; ACE inhibitors; NSAIDs; alcohol, barbiturates; opioids; lithium;allopurinol; tetracyclines; carbenoxolone; hypoglycaemics.

Sediaan :

41

dengan garam natrium

melaui urin dalam bentuk asal

- Mengurangi reabsorpsi elektrolit di tubulus renalis - Meningkatkan ekskresi ion sodium, chloride dan air - Mengurangi glomerular filtration rate -

glycosuria dizziness photosensitivity reactions postural hypotension paraesthesia. Electrolyte imbalance Hyperglycaemia Gout dry mouth haus weakness muscle pain and cramp seizures hypotension GI disturbances Anorexia Sialadenitis Headache Impotence yellow vision hypersensitivity reactions cholestatic jaundice pancreatitis blood dyscrasias glycosuria dizziness photosensitivity reactions postural hypotension paraesthesia. Indikasi : Edem, hipertensi Kontra indikasi : gangguan hepatic or renal berat; anuria; Addison's disease; hypercalcae mia ibu hamil dan menyusui. Digitalis glycosides; drugs that prolong QT interval; other antihypertensives; competitive muscle relaxants; pressor amines; corticosteroids, corticotrophin; 2agonists, -blockers; ACE inhibitors; NSAIDs; alcohol, barbiturates; opioids; lithium;Allopurinol; tetracyclines; carbenoxolone; hypoglycaemics. Sediaan :

Hidroflumet iazid Dosis : Oral Dewasa: 50100 mg/ hari dalam 1-2 dosis terbagi, dosis dapat dikurangi menjadi 2550 mg alternate days atau secara intermittent. Dosis Max: 200 mg/hari

Onset: 2 jam Duration: 24 jam Absorption: mudah dan cepat diabsorpsi tetapi tidak seluruhnya terabsorpsi Excretion: mela lui urine.

42

ACEI
Kaptopril Dosis : Dewasa: Initial dose: 6.25-12.5 mg Maintenanc e: 25 mg Dosis Max: 50 mg. Absorption: - 60-75% terabsorpsi di GI tract (oral) - peak plasma concentration s setelah 1 jam. - Absorpsi berkurang jika terdapat makanan Distribution: - Proteinbinding: 30% - dapat menembus plasenta and enters breast milk sekitar 1% maternal blood concentrations Excretion: - Via urine (4050% dalam bentuk asal, sisanya dalam bentuk disulfide dan metabolites) - T1/2 = 2-3 jam, Secara kompetitif menghambat konversi angiotensin I (ATI) menjadi angiotensin II (ATII), sehingga: - ATII levels dan sekresi aldosteron - Meningkatnya aktivitas plasma renin dan bradykinin levels - menurunkan retensi sodium dan air Hypotension Tachycardia chest pain palpitations pruritus hyperkalaemia Proteinuria Angioedema Kulit kemerahan taste disturbance batuk nonproductive headache Indikasi: Hipertensi, gagal jantung, Post myocardial infarction, diabetik nefropati Kontraindikas i: - hypersensiti vity thd kaptopril - Bilateral renal artery stenosis - hereditary angioedema - gangguann ginjal - pregnancy - Interaksi dengan diuretic bisa meningkatkan terjadinya hipotensi, sehingga initial dosenya harus rendah - Interaksi dengan obat immunosupresif bisa meningkatkan risiko depresi sutul - Penggunaan dengan suplemen potassium dan potassium-sparing diuretics bisa menyebabkan hyperkalaemia t.u pada pasien gagal ginjal - Probenecid dapat memperlambat ekskresi captopril sehingga kadar di darah meningkat. - Penggunaan dengan NSAIDs bisa menyebabkan perburukan fungsi ginjal Sediaan : merek dagang: Captopril kaptopril 12,5 mg, 25 mg, 50 mg. Dus 5x10 tab 12,5 mg Rp 3.200; 25 mg Rp 6.250; 50 mg Rp 10.700 Dexacap: kaptopril 12,5 mg, 25 mg, 50 mg. Dus 10x6 tab 12,5 mg Rp 11.520; 25 mg Rp 18.000; 50 mg Rp 30.720

ES berat: - Neutropenia, biasanya terjadi sekitar 3 bulan setelah terapi dimulai, t.u terjadi pada pasien dengan disfungsi ginjal atau collagen diseases - Hyperkalaemia - Anaphylactic reactions

43

dapat memanjang pada gangguan ginjal. Dapat terekskresi saat haemodialysis.

Enalapril Dosis : Dewasa: Initial dose: 2.5 mg/hari. Maintenanc e: 20 mg 1x1 sbg single dose atau terbagi dalam 2 dosis, sampai 40 mg/ hari terbagi dalam 2 dosis. Renal impairment: Initial dose setengah

Absorption: - Enalapril mengalami 60% terabsorpsi de-esterified di GI tract (oral) menjadi aktif peak plasma enalaprilat sehingga concentrations: lebih potent sbg setelah 1 jam inhibitor ACE (enalapril), 3-4 menyebabkan jam berkurangnya level (enalaprilat). angiotensin II dan Distribution: Pr aldosterone otein-binding: - Meningkatkan aliran 50-60% darah ginjal (enalaprilat). Metabolism: Hepatic: dihidrolisis menjadi enalaprilat. Excretion: Via urine (60% sebagai enalaprilat dan unchanged

- Initial hypotension berat dan memanjang - Dizziness - Headache - Fatigue - persistent dry cough - abnormal taste, lassitude - rash - neutropenia - gangguan atau gagal - Angioedema (fatal)

Indikasi: Hipertensi, gagal jantung Kontraindikas i: - Hypersensiti vity - Riwayat angioedema e.c terapi ACEI sebelumnya - Bilateral renal artery stenosis - Kehamilan

- Interaksi dengan diuretics berpotensiasi menjadi hypotensive - Dapat meningkatkan lithium levels - Antihypertensives yang lain yang dapat meningkatkan potensi enalapril. Interaksi dengan obat immunosupresif bisa meningkatkan risiko depresi sutul - Penggunaan dengan suplemen potassium dan potassium-sparing diuretics bisa menyebabkan hyperkalaemia t.u pada pasien gagal ginjal - Probenecid dapat memperlambat ekskresi captopril sehingga kadar di darah meningkat. - Penggunaan dengan NSAIDs bisa menyebabkan perburukan fungsi ginjal

Sediaan : Merek dagang: Meipril: enalapril maleat 5 mg. Dus 10 x 10 tab Rp 257.000

44

dosis.

drug); via faeces (dosis sisanya); T1/2 11 jam. Dapat terekskresi melalui haemodialysis dan peritoneal dialysis. Onset: 1-2 jam Duration: 24 jam (dosis 1x1). Absorption: Absorpsi lambat dan tidak seluruhnya terabsorpsi di GIT peak plasma concentrations setelah 7 jam. Distribution: Proteinbinding: ikatan tidak signifikan (25%). Excretion: Via urine (sbg unchanged drug); T1/2 = 12 jam Secara kompetitif menghambat angiotensinconverting enzyme (ACE) untuk mengkonversi angiotensin I menjadi angiotensin II shg: - Levels angiotensin II menurun (sbg vasoconstrictor kuat) - Menigkatkan aktivitas plasma rennin dan mengurangi sekresi aldosterone - Meningkatkan bradykinin levels Dizziness, headache, fatigue; cough, ISPA A; kemerahan; diare, nausea, vomiting, abdominal pain; chest pain, lemah; efek orthostatic; hypotension; hyperkalaemia; impoten; penurunan haemoglobin; serum creatinine meningkat hypotension berat, angioedema Indikasi: Hipertensi, gagal jantung, Post myocardial infarction, diabetik nefropati Kontraindikas i: - Riwayat angioedema e.c terapi ACEI sebelumnya - Herediter/ idiopathic angioedema - Bilateral renal artery stenosis. - Pregnancy - Interaksi dgn allopurinol meningkatkan reaksi hypersensitivity - Interaksi dengan antacids mengurangi kadar pada serum level - Interaksi dengan aprotinin, NSAIDs, salicylates mengurangi efek antihypertensive - Meningkatkan efek neutropenic azathioprine - Meningkatkan efek nephrotoxic ofciclosporin - Interaksi dengan eplerenone, potassium-sparing diuretics, trimethoprim meningkatkan risiko hyperkalaemia meningkatkan efek ferric gluconate, gold sodium thiomalate - Interaksi dengan insulin meningkatkan risiko hypoglycaemia Sediaan : merek dagang: Linoxal: lisinopril 5mg; 10 mg. Dus 3x10 tab 10 mg Rp 148.000 Odace: lisinopril 10 mg. Dus 3x10 tab Rp 66.000

Lisinopril Dosis : Dewasa: terapi adjunctive: Initial dose, 2.5 mg/hari. Maintenanc e: 5-40 mg/hari sbg single dose.

45

(2nd/ 3rd trimester), laktasi.

- meningkatkan risiko neutropenia pada penggunaan dengan mercaptopurine. - Meningkatkan efek hypotensive dan/ atau efek nephrotoxic penggunaan dengan thiazide diuretics. - meningkatkan serum level of lithium. - Meningkatkan efek pada ginjal pada penggunaan dengan NSAIDs, salicylates - meningkatkan risiko acute hypotensive atau acute renal failure pada penggunaan dengan loop diuretics.

BLOCKER
Bisoprolol Absorption: Terabsorpsi Dosis: seluruhnya Oral pada GIT(oral) Heart failure peak plasma Adult: Initial concentrations: ly, 1.25 mg setelah 2-4 jam. once daily Distribution: doubled Proteinafter 1 wk if binding: 30%. tolerated, Metabolism: then Dimetabolisme increased di liver. gradually at Excretion: Bisoprolol selektif dan secara kompetitif memblok reseptor -1 tetapi mempunyai sedikit atau tidak mempunyai efek -2 receptors kecuali pada pemberian dosis tinggi. Giddiness, headache, fatigue, bradycardia. Nausea, vomiting, diarrhoea or constipation, stomach discomfort, mild ocular stinging, photophobia, keratitis, kemampuan sexual menurun. Gangguan GI, dyspnoea, cold extremities, insomnia, hallucination, mengantuk and mood alterations. ES berat: Indikasi: Hipertensi, angina pektoris, gagal jantung Kontraindikas i: cardiac output , uncompensat ed cardiac failure; sinus bradycardia, - Interaksi dengan aluminum dan calcium salts, barbiturates, cholestyramine, NSAIDs, ampicillin, rifampicin menurunkan efek - Efek antihypertensives lainnya diperkuat. meningkatkan efek obat yang memperlambat konduksi AV, blockers dan -adrenergic stimulants. Meningkatkan efek anaesthetic agents, clonidine, calcium antagonists, digitalis, hypoglycaemic agents and Sediaan: merek dagang: Bisoprolol : bisoprolol 5mg. Dus 3x10 tab Rp 66.600 Beta One: bisoprolol fumarat 2,5 mg; 5mg. 50 tab 2,5mg @Rp

46

1-4-wk intervals. Max: 10 mg daily. Renal impairment: Dosage reduction may be necessary. Hepatic impairment: Dosage reduction may be necessary. Metoprolol Dosis: Oral dosis Initial: 12.5-25 mg sama dengan dosis metoprolol tartrate Jika terjadi toleransi maka dosis ditambah dengan interval 2

melalui urine T1/2 10-12 jam

AV block, bradycardia. (jarang tapi mungkin terjadi pada pasien preexisting cardiac) severe bronchospasm, hypoglycaemia, hypotension, orthostatic hypotension, bradyarrhythmias. 'Rebound phenomenon' pada unstable angina atau MI pada sudden withdrawal.

1st heart block, cardiogenic shock, bronchospas m; severe haemorrhage . Pregnancy (kehamilan)

NSAIDs.

80.000; 30 tab 5 mg @Rp 90.000

Duration: 10-20 jam Absorption: terabsorpsi dengan baik pada GI tract (oral) peak plasma concentrations setelah 1.5-2 jam Distribution: terdistribusi luas, dapat menembus plasenta dan ASI

Metoprolol selektif memblok reseptor adrenergic tetapi mempunyai sedikit atau tidak mempunyai efek -2 receptors kecuali pada pemberian dosis tinggi. Tidak mempunyai membranestabilising atau aktivitas intrinsic sympathomimetic

Bradycardia, hypotension, arterial insufficiency, chest pain, CHF, oedema, palpitation, syncope, gangrene; dizziness, fatigue, depression, confusion, headache, insomnia, shortterm memory loss, mimpi buruk, somnolence; pruritus, rash, psoriasis, reversible alopecia; sexual dysfunction/impotence, Peyronie's disease; diarrhoea, constipation, flatulence, GI pain, heartburn, nausea, xerostomia; agranulocytosis

Indikasi: Hipertensi, angina pektoris, adjunct in hipertiroid, profilaksis migrain, gagal jantung stable, arritmia, adjunct pada penanganan awal acute myocardial infarction

- Efek bertambah pada penggunaan dengan obat catecholamine-depleting (contohnya reserpine dan MAOIs) - Penggunaan antagonise 1adrenergic menstimulasi efek sympathomimetics - Efek negative pada konduksi SA atau AV node pada penggunaan dengan cardiac glycosides, nondihydropyridine calciumchannel blockers - Meningkatkan bioavaibilitas pada penggunaan oral pada penggunaan dengan aluminium/ magnesium-yang terkandung dlm antacids

Sediaan: Merek dagang: Lopresor: metoprolol tartrat 100mg. Dus 5 x 10 tab Rp 303.125 Loprolol: metoprolol tartrat 100 mg. 10x10 tab 100 mg x Rp 330.000

47

minggu sampai dosis max 20 mg/ hari. Kurangi dosis pada pasien dengan gangguan hepar

Proteinbinding: 12%. Metabolism: Hepatic: dimetabolisme oleh oxidative deamination, O-dealkylation dilanjutkan dengan oksidasi dan aliphatic hydroxylation. Mengalami first-pass metabolism. Excretion: Via urine (sbg metabolites dan unchanged drug) T1/2: 3-4 jam (hydroxylators cepat), 7 jam (hydroxylators lambat).

(rare); musculoskeletal pain; blurred vision, dry eyes, oculomucocutaneous syndrome; tinnitus; dyspnoea, bronchospasm, wheezing, rhinitis; cold extremities. ES berat: Heart failure, heart block, bronchospasm.

Carvedilol Dosis: Oral Dewasa:

Absorption: Terabsorpsi dengan baik pada GI tract (oral);

Carvedilol menyebabkan vasodilatasi dengan cara memblok blockers, t.u pada

Bradycardia, AV block, angina pectoris, hypervolaemia, leucopenia, hypotension, peripheral oedema, allergy, malaise,

Kontraindikas i: Grade 2nd/ 3rd AV block; sick sinus syndrome; decompensat ed heart failure; sinus bradycardia. Gangguan sirkulasi peripheral arterial berat. Cardiogenic shock. Asthma. Phaeochrom ocytoma (tanpa blockade), systolic BP <100 mmHg. Metabolic acidosis. Pregnancy (2nd and 3rd trimesters). Indikasi: Hipertensi, angina pektoris, gagal

- Respon paradoxical thd epinephrine dapat terjadi - Peningkatan konsentrasi plasma pada penggunaan inhibitor CYP2D6 (e.g. bupropion,cimetidine, diphe nhydramine, fluoxetine, hydroxycholoquine, paroxetine, propafenone, quinidine, ritonavir, terbinafine, thioridazine) - Meningkatkan risiko hipotensi dan gagal jantung pada penggunaan dengan anastesi umum - myocardial depressant - beresiko terjadi hipertensi pulmonal pada penggunaan dengan vasodilator - e.g. hydralazine pada pasien uraemia. - Mengurangi konsentrasi plasma pada penggunaan rifampicin

- Mempotentiasi hipoglikemia insulin-induced. - Penggunaan dengan obat catecholamine-depleting dan receptor blockers dapat

Sediaan: Merek dagang: Carbloxal: karvedilol

48

Dosis initial: 3,125 mg, dosis dinaikkan menjadi 6.25 mg setelah 2 minggu jika dapat diterima. Dosis ditingkatkan secara bertahap sampai dosis maksimal yang dapat ditoleransi pasien dalam interval tidak kurang dari 2 minggu. Dosis max: >85 kg 50 mg; <85 kg 25 mg.

peak plasma concentrations setelah 1-2 jam. Distribution: Terdistribusi pada ASI. Proteinbinding:>98%. Metabolism: Hepatic: mengalami first-pass effect. Excretion: Via cairan empedu (sbg metabolites); waktu paruh: 610 jam

alpha-1 receptor. Berefek sbg antihypertensive partial dengan cara mengurangi total peripheral resistance dan vasodilatasi. Obat ini digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal, NIDDM atau IDDM.

fluid overload, melena, periodontitis, hyperuricaemia, hyponatraemia, increased alkaline phosphatase, glycosuria, prothrombin time, SGPT and SGOT levels, purpura, somnolence, impotence, albuminuria, hypokinesia, nervousness, sleep disorder, skin reaction, tinnitus, dry mouth, anaemia, sweating, fatigue, arthralgia, aggravation, dizziness. Diarrhoea, nausea, vomiting, insomnia, hypercholesterolaemia, weight gain, abnormal vision, rhinitis, pharyngitis and hypertriglyceridaemia.

jantung, Left ventricular dysfunction p ost myocardial infarction Kontraindikas i: Hypersensitiv ity; severe chronic heart failure, bronchial asthma or related bronchospast ic conditions; severe hepatic impairment. Patients with NYHA class IV cardiac failure, 2nd or 3rd AV block, sick sinus syndrome (unless a permanent pacemaker is in place),

menyebabkan hypotension - Serum levels meningkat pada penggunaan dengan fluoxetine - Dapat meningkatkan serum levels ofciclosporin dandigoxin. Kombinasi dengan verapamil dapat menyebabkan severe bradycardia dan myocardial depression.

6,25 mg dan 25 mg. 3x10 tab 6,25 mg Rp 64.500; 25mg Rp 166.500 Blorec: karvedilol 25 mg. 3x10 tab 25 mg Rp 135.000

49

cardiogenic shock or severe bradycardia. Lactation.

ANTAGONIS ALDOSTERON
Spironolakt on ADiabsorbsi baik melalui GIT, terikat 90% pada protein plasma D terdistribusi luas,dapat ditemukan di plasenta dan ASI M Membentuk metabolit aktif E Diekskresikan melalui urin dan feces Bekerja sebagai antagonis aldosteronbekerja pada tubulus ginjal bagian distal menyimpan kaliumpeningk.eks kresi Natrium dan air serta menurunkan reduksi kalium. Gangguan GIT. Impotensi, Ginekomasti, letargi, cephalgia, mentruasi tdk teratur,hiperkalemia, hiponatremia, hepatotoksis. Indikasi asites et causa sirosis hepatik, asites malignan,sin droma nefrotik, CHF, hiperaldoster onisme primer Kontra Indikasi hiperkalemia, hiponatremia ,addison disease Spironolakton-ACE inhibitor atau NSAIDs atau Siklosporin atau AIIRA meningkatkan resiko hiperkalemia Spironolakton siklosporin atau NSAIDs meningkatkan resiko nefrotoksik Spironolakton-Litiummereduksi ekskresi dari litiummenigk.toksisitas litium Merk Dagang: Aldactone dos 100 tablet 25 mg Rp 105.950,100 tablet 100 mg Rp 342.650,Carpiaton dos 100 tablet 25 mg Rp 72.000,Dos 100 tablet 100 mg Rp 220.000,Letonald os 10x10 tablet 25 mg Rp 105.000,-;

50

100 mg Rp 325.000,-

VASODILATOR
Isosorbid Dinitrat (ISDN) Amudah diabsorbsi melalui mukosa oral. D terdistribusi luas, yaitu pada otot polos pembuluh darah M mengalami first pass metabolism di hepar, Bekerja sebagai vasodilator (langsung pada otot polos pembuluh darah) Terjadi hemolisis (pada pasien G6PD), sakit kepala, hipersensitifitas, toleransi nitrat Indikasiang ina pektoris, CHF,IMA Kontra Indikasi hipersensitivi tas nitrat ISDN (sublingual)-dysopiramide menurunkan efek dari ISDN sublingual (karena efek anti muskarinik dysopiramide) Dosis 5-10mg sublingual tiap 2-3 jam Merk Dagang: Cedocard sediaan tablet 5mg;10 mg. Harga: 60 tablet 5 mg Rp 36.900,60 tablet 10 mg Rp 63.000,Isorbid tablet 5 mg, harga tab 5 mgx 100 Rp 33.000,Merk Dagang: Ser-ApPes mengandun g reserpin 0,1 mg, Hidralazin HCl 25 mg HCT 15 mg.

Hidralazin

A diabsorbsi cukup baik di GIT D distribusi luas, dapat ditemukan di ASI MMengalami first pass metabolisme di hepar

Bekerja sebagai vasodilator (pada arteriol)menurunk an tekanan darah dan menurunkan resistensi perifer (namun menyebabkan terjadinya retensi cairan)

GIT mual, muntah,anoreksia Sakit kepala Cardio angina pektoris, takikardi, palpitasi, hipotensi ortostatik

Indikasi CHF, hipertensi Kontra Indikasi aneurisma aorta diseksi, stenosis aorta, stenosis

Hidralazin-Diasokzide meningkatkan efek hipotensi Dosis 37,5 mg dikombinasikan dgn ISDN 20 mg, diberikan 3 kali sehari

51

mitral,SLE idiopatik, ibu hamil trimester I dan II

Harga: dos 20x 10 tablet Rp 461.150,-

52

OBAT ANTIANGINA
NAMA OBAT EFFICACY FK FD SAFETY (Efek Samping) Indikasi - KI SUITABILITY Interaksi COST

ANTI ANGINA STABLE

NITRAT ORGANIK
Nitrogliseri n Dosis : IV 5-10 mcg/min lalu ditingkatkan Oral (lepas lambat) 6.513 mg Bukal (lepas lambat) 1-2 mg sd stable angina NO aktivasi guanilil sd stable angina siklae dan siklik GMP defosforilasi myosin relaksasi otot polos (bersifat non-endotheliumdependent) kebutuhan dan suplai oksigen ; beban preload dan afterload kebutuhan O2 miokard perfusi subendokard membaik NO bekerja dilepaskan prostasiklin (PGI2) dari endothelium yang bersifat vasodilator efek anti agregasi trombosit Toleransi >>, sebab : 1. Deplesi gugus SH 2. Aktivasi neurohormonal (barorefleks) Indikasi : sd stable angina 1. Nitrat organic + blocker Me- Kontra indikasi : efektivitas terapi pd - Pasien Angina Stabil Kronik Stenosis 2. Ca Channel Blocker + aorta atau Nitrat Organik kardiomiopat bersifat aditif, i hipertrofik dianjurkan untuk - Pada Pasien Pasien Angina yg mendapat disertai Gagal terapi Jantung, The Sick Sildenafil. Sinus Syndrome, Gang. Konduksi AV 3. Ca Channel Blocker + Nitrat Organik + blocker Bila serangan tdk membaik dg kombinasi 2 obat anti angina, tetapi kejadian ES akan meningkat Sediaan : Merek dagang : sd stable angina

53

Isosorbid dinitrat

Farmakokinetik sd stable angina

pelepasan katekolamin dan vasokonstriksi 3. Ekspansi volume darah hemodilusi nitrogliserin Farmakodinamik = sda

Efek samping =sda

Indikasi : sd stable angina Kontra indikasi : sd stable angina

Interaksi : =sda

COST sd stable angina

CCB
Dihidropyri dine Amlodipine NonDihidropyri dine Nifedipine Verapamil Diltiazem sd stable angina sd stable angina Indikasi : - sd stable angina Kontra indikasi : sd stable angina sd stable angina Merek dagang : sd stable angina

ANTI TROMBOTIK
Aspirin Dosis : - Mudah menembus BBB dan sawar uri - Biotransformasi banyak dijaringan, terutama di mikrosom dan mitokondria hati - Menghambat asetilasi siklooksigenase trombosit menghambat pembentukan TXA2 - Mempengaruhi metabolism prostaglandin - Rasa tidak enak di perut, - Mual - Perdarahan saluran cerna Indikasi : - Efektif untuk angina unstable Kontra indikasi : - Pasien dengan Interaksi : - Penggunaan bersama antasid atau antagonis H2 dapat mengurangi efek samping - Penggunaan bersama heparin atau anti Merek dagang :

54

Tiklopidin Dosis :

- Ekskresi terutama melalui ginjal, sebagian kecil melalui keringat dan empedu - Kecepatan absorbsi tegantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet, PH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung - Inhibisi maksimal - Menghambat agregasi terlihat setelah trombosit yang di induksi setelah 8-11 hari oleh ADP terapi - Tidak mempengaruhi metabolisme prostaglandin

kerusakan hati berat - Hipoprotromb inemia - Defisiensi vit. K - Hemofilia

koagulan oral dapat meningkatkan resiko perdaran Sediaan : Tablet salut enterik 100 mg

Mual Muntah Diare Leukopenia Trombositopenia

Indikasi : - Pencegahan kejadian vaskular pada Px TIA, stroke, dan angina pektoris tidak stabil - Px yang tidak dapat mentoleransi asprin Kontra indikasi :

Interaksi : Kombinasi dengan aspirin efek aditif atau sinergistik Sediaan :

Merek dagang :

Kopidogrel Dosis : 75 mg/hari

Pro drug dengan mula kerja lambat

Indikasi : Kontra indikasi :

Interaksi : Kombinasi dengan aspirin hasilnya efektif seperti kombinasi tiklopidin dengan aspirin

Merek dagang :

55

Sediaan :

ANTI KOAGULAN
Heparin Dosis : suntikan IV 100, 400, atau 800 unit/kgBB Farmakokinetik : Farmakodinamik : - Tidak diabsorbsi Berikatan dengan AT-III yang secara oral, karena itu berfungsi menghambat diberikan secara SC protease faktor pembekuan atau IV termasuk faktor Iia - Cepat di metabolisme (trombin), Xa, dan Ixa, terutama di hati dengan cara membentuk - Ekskresi melalui urin kompleks yang stabildengan protease faktor pembekuan. Efek samping : Perdarahan Indikasi: - Pengelolaan awal pasien angina tidak stabil atau infark miokard akut, selama dan sesudah angioplasti koroner atau pemasangan stent , dan selama operasi yang membutuhkan bypass kardiopulmona r - Pencegahan dan pengobatan trombosis vena dan emboli paru Kontra indikasi : - Px yang sedang mengalami perdarahan Interaksi : Sediaan : heparin 20.000 iu Merek dagang : Trombo gel (10 Gel 100 g Rp. 19.250,)

56

atau cenderung mengalami perdarahan (Px hemofilia) - Selama atau setelah operasi (mata, otak, medula spinal)

BLOCKER
Asebutolol Dosis : 2x sehari 200mg Larut dalam air dan lemak Eliminasi melalui ginjal dan hati T : 3-12jam Antagonis -adrenergik cardioselective dengan sedikit efek pada reseptor bronkial. Ini menunjukkan beberapa aktivitas simpatomimetik intrinsik dan menstabilkan membran properti. Bradycardia Hipotensi Gagal jantung Blok jantung Bronkospasme Kelelahan Dinginnya ekstremitas Pneumonitis Fibrosis paru Retroperitoneal Efek SSP Myopathies Gangguan GI Ruam kulit Pruritus Alopesia reversibel Sindrom lupus Impotensi pria Paraesthesias Neuropati perifer Kram otot Reaksi hematologi Indikasi : Angina pectoris Hipertensi Aritmia Kontra indikasi : Blok AV derajat 2-3 Sinus bradikardia Gagal jantung tidak terkontrol Bronkospasm e atau asma Asidosis metabolik Penyakit arteri perifer berat Feokromosito ma Dapat meningkatkan efek ortostatik dari 1-blocker. Penarikan mendadak 2-agonis dapat menyebabkan rebound hipertensi. Metabolisme dapat dikurangi dengan aminoquinolines, propoxyphene, quinidin dan propafenone. Efek antihipertensi dapat dikurangi dengan NSAID. Penggunaan bersamaan dengan amiodarone dapat meningkatkan kadar serum dan efek bradycardic dari acebutolol. Efek hipotensi dapat Nama dagang : Sectral ( Dos 28 tablet 400mg Rp. 184.910 ,-) , Sectrazi de (Aventis )

57

Bisoprolol Dosis : 2.5-10 mg/hari single dose.

Farmakokinetik Penyerapan: Terserap sepenuhnya dari saluran pencernaan (oral)

Farmakodinamik Bisoprolol selektif dan kompetitif blok -1 reseptor tetapi memiliki pengaruh yang kecil atau tidak ada pada -2

Reaksi Pusing sakit kepala kelelahan bradycardia Mual, muntah, diare atau sembelit, perut

Indikasi : Gagal jantung Angina pectoris Hipertensi

ditingkatkan bila digunakan dengan opioid anilidopiperidine, calcium channel blockers dan fenotiazin. Serum dapat dikurangi dengan barbiturat. Dapat meningkatkan efek hipoglikemik insulin. Dapat mengurangi metabolisme lidokain. Dapat meningkatkan efek bradycardic glikosida jantung dan midodrine. Efek Bradycardic dapat ditingkatkan dengan dipyridamole dan disopyramide. Dapat mengurangi efek bronchodilatory turunan teofilin. Interaksi : Penurunan efek dengan garam aluminium dan kalsium, barbiturat, cholestyramine,

Nama dagang: Hapsen ( dos 30tablet 5mg

58

Max: 20 mg/hari Kerusakan Hati:Dosis : Awalnya, 2,5 mg setiap hari. Max: 10 mg sehari.

Konsentrasi plasma puncak setelah 2-4 jam. Distribusi: Proteinbinding: 30%. Metabolisme: Dalam hati. Ekskresi: diekskresikan dalam urin. 10-12 jam (paruh eliminasi).

reseptor kecuali pada dosis tinggi

tidak nyaman Fotofobia Keratitis penurunan kemampuan seksual GI gangguan Dyspnoea ekstremitas dingin insomnia halusinasi mengantuk

Alprenolol

Farmakokinetik Larut dalam lemak Eliminasi melalui hati T : 2-3jam

Farmakodinamik Alprenoladalahnoncardioselective -blocker dengan aktivitassimpatomimetiki ntrinsikdan menstabilkan beberapamembranproperti.

Kontra indikasi : cardiac output rendah gagal jantung terkompensas i sinus bradikardia blok jantung derajat 1 syok kardiogenik bronkospasme perdarahan parah hamil Bradikardia Indikasi Interaksi : Hipotensi Angina pectoris Obat-obatan gagal jantung Hipertensi yangmenyebabkan blok jantung, Aritmia hipotensi, NSAID, bronkospasme depressantsjantungl kelelahan Kontraindikasi : ainnya, sotalol, dinginnyaekstremita - Hipersensitivi digoxin, insulin s tas danhypoglycaemicsli pneumonitis - blok AV san, fibrosisparuretroperi derajat 2 dan simpatomimetik, toneal 3 ACEinhibitor, SSPefek - sinus calcium-channel Myopathies bradikardia blocker, verapamil. gangguanGI - gagal Anastetikmenyebabk

NSAID, ampisilin, rifampisin. Mungkin menutupi takikardia dari hipoglikemia yang disebabkan oleh insulin dan hypoglycaemics oral.

Rp.90.0 00,-) Maintat e (HJA) dos 30tablet 2,5mg Rp.126. 102,-

Nama dagang :

59

ruam kulit pruritus lupussepertisindrom impotensilaki-laki paraesthesias, neuropati perifer kram otot reaksi hematologis

Metoprolol Dosis: 150400mg/hari (3-4x)

Farmakokinetik Durasi: 10-20 jam. Penyerapan: Diserap mudah dan benarbenar untuk saluran pencernaan (oral) konsentrasi plasma puncak setelah 1,5-2 jam. Distribusi: terdistribusi secara luas, melintasi plasenta dan memasuki ASI. Protein-binding: 12%. Metabolisme: Hepatic: Dengan deaminasi oksidatif, O-dealkylation diikuti oleh oksidasi dan hidroksilasi

Farmakodinamik : Metoprolol selektif menghambat -adrenergik reseptor tetapi memiliki pengaruh yang kecil atau tidak ada pada 2-reseptor kecuali dalam dosis tinggi. Ia tidak memiliki aktivitas simpatomimetik membranmenstabilkan atau intrinsik.

Efek samping : Bradycardia Hipotensi insufisiensi arteri nyeri dada CHF Edema Palpitasi Sinkop Gangren Pusing Kelelahan Depresi Kebingungan sakit kepala insomnia kehilangan memori jangka pendek mimpi buruk mengantuk pruritus ruam

jantungtidak terkontrol - bronkospasm eatau asma - asidosismeta bolik - penyakit arteriperifer berat - feokromosito ma. Indikasi: Angina pectoris Hipertensi Aritmia Adjuvant hipertiroid Profilaksis migrain

an depresimiokard(misa lnya eter, siklopropana, trichloroethylene).

Kontraindikas i: blok AV tingkat2 atau 3 gagal jantung dekompensasi bradikardia sinus klinis yang relevan

Interaksi obat: Efek Aditif dengan katekolamindepleting obat misalnya reserpin dan MAOIs. Mungkin menentang 1-adrenergik efek stimulasi dari simpatomimetik Aditif negatif efek pada SA atau AV konduksi nodal dengan glikosida jantung, nondihydropyridine kanal kalsium. Peningkatan bioavailabilitas oral dengan aluminium / magnesium yang mengandung

Nama Dagang: Seloken (Sastra Zaneca) 50mg, 100mg, Lopreso r (Sandos) 100mg.

60

alifatik. Mengalami signifikan pertamapass metabolisme. Ekskresi: Via urin (sebagai metabolit dan obat tidak berubah). Eliminasi paruh: 3-4 jam (hydroxylators tinggi), 7 jam (hydroxylators rendah).

meningkat psoriasis alopecia reversibel disfungsi seksual / impotensi diare sembelit perut kembung GI nyeri nyeri ulu hati mual xerostomia agranulositosis (jarang) nyeri otot penglihatan kabur mata kering tinnitus dyspnoea bronkospasme mengi rhinitis dingin ekstremitas

gangguan peredaran darah perifer arteri Kardiogenik shock Asma Feokromosito ma (tanpa blokade) tekanan darah sistolik <100 mmHg Metabolik asidosis Kehamilan (trimester 2 dan 3)

antasida. Respon paradoks dengan epinephrine dapat terjadi. Peningkatan konsentrasi plasma dengan CYP2D6 inhibitor (misalnya bupropion, cimetidine, diphenhydramine, fluoxetine, hydroxycholoquine, paroxetine, propafenone, quinidine, ritonavir, terbinafine, thioridazine). Peningkatan risiko hipotensi dan gagal jantung dengan depresan miokard umum anestesi (misalnya dietil eter). Risiko hipertensi pulmonal dengan vasodilator misalnya hydralazine pada pasien uremik. Mengurangi kadar plasma dengan rifampisin. Dapat meningkatkan

61

Atenolol Dosis: 50-100mg per haridiberika

Farmakokinetik Penyerapan: tidak lengkapdiserapdaris aluran pencernaan(oral) konsentrasiplasma

Farmakodinamik Atenololadalahcardioselective kompetitif1-blocker. Ia tidak memilikiefek padareseptor2-kecuali dalam dosis tinggi.

Efek Samping : Bronkospasme ekstremitas dingin kelelahan pusing insomnia

Indikasi : Angina pectoris Hipertensi Profilaksis migrain

inotropik negatif dan dampak negatif dari dromotropic antiarrhythmic obat misal quinidine dan amiodarone. Propafenone dapat meningkatkan kadar serum metoprolol. Penggunaan bersamaan dengan indometasin dapat mengurangi khasiat antihipertensi dari blocker. Dapat mengurangi pembersihan lidokain Dapat meningkatkan efek hypoglycaemics Khasiat dapat dikurangi dengan isoprenalin. Penggunaan bersamaan dengan digoksin dapat menyebabkan bradikardia aditif. Interaksi obat : Penurunanefek dengangaram aluminiumdan kalsium, barbiturat, cholestyramine,

Nama Dagang: Betab lok (dos 3x10

62

n sebagaidosi stunggal atauterbagi. MaxDosis: 200mg sehari

puncaksetelah14jam. Distribusi: lipidkelarutanrenda h, darah-otak penghalang(dalam jumlah kecil), melintasi plasentadan memasukiASI(konse ntrasi yang lebih tinggi dibandingkan denganplasma). Protein-binding: Minimal. Metabolisme: Hepatic: Minimal. Ekskresi: Viaurin Eliminasiparuh: 67jam.

Cardioselectivityadalahberhu bungan dengan dosis. Atenololmengurangidenyut jantungistirahat danlatihaninducedsertakontraktilitasmio kard. Peripheral-blokade dapat menyebabkanvasokonstriksi. AtenololmengurangiBPdandet ak jantungyang mengakibatkankerjamiokardb erkurang dankebutuhanO2yang mengarah ketoleransi latihanditingkatkandan frekuensiberkurang danintensitasseranganangina pektoris.

kelesuan kebingungan sakit kepala depresi mimpi buruk, mual diare sembelit impotensi parestesia.

NSAID, ampisilin, rifampisin. Kontra indikasi : Hipersensitiv itas Sinusbradika rdia sinussimpuld isfungsi blok jantung>1de rajat gagal jantungkom pensasi syok kardiogenik penyakitbro nchospastic penyakit pembuluh darahperifer Kehamilan. Indikasi : Angina pectoris Hipertensi Hipertiroid Aritmia Profilaksis migrain Anxietas Interksi Obat : Penurunanefek dengangaram aluminiumdan kalsium, NSAID, ampisilin, rifampisin. Bersamaandigunaka n denganhasilklorprom

Propanolol Dosis : 120480mg/hari 3-4x

Farmakokinetik Farmakodinamik Penyerapan: Propranololkompetitifblok Hampirsepenuhnyad 1-dan 2-reseptor iserapdarisaluran mengakibatkankontraktilit pencernaan(oral) asdenyut konsentrasiplasma jantungmenurunmiokard, puncaksetelah1jam. BPdankebutuhan Distribusi: oksigenmiokard. Ini Crossespenghalang hanyamemilikimembran-

Efek Samping Dinginekstremitas Insomnia Kelelahan Pusing mimpi buruk kelelahan mual sembelit atau diare

tab 50mg Rp.37 .950,) Inter nolol (dos 3x 10tab let 50mg ;100 mg) Tenbl ok (table t 50mg x3x 10 Rp.40 .150,) Merek dagang : Nama Generik: Propano lol tablet 10mg,

63

darah-otak dan plasenta, memasukiASI Protein-binding: 90%. Metabolisme: Hepatik, menghasilkan4hydroxypropranolol (biologis aktif). Ekskresi: Viaurin(sebagai metabolitdan sejumlah kecilobattidak berubah), 36jam(paruh eliminasi) Dapat dihilangkan dengandialisis.

Celiprolol

Farmakokinetik: Penyerapan:

muntah Kontra indikasi : anoreksia Sinusbradika ketidaknyamanan rdia perut syok impotensi kardiogenik Kelemahan edemaparu Parestesia penyakit Mengi saluran Faringitis napasyang Bronkospasme parahhipera SSPgangguanpada ktif dosisyang lebih gagal tinggidanperubahan jantungkom suasana hati. pensasi Thrombocytopenicp penyakit urpura Raynaud Agranulositosis hipoglikemia nonthrombocytopen perdarahanb icpurpura erat trombositopenia. asidosismeta Depresi bolik Kebingungan penyakit disfungsi kognitif arteriperifer labilityemosional, berat kelelahan 2 atau halusinasi 3derajatblok jantung. Kehamilan(tr imester 2 dan 3). Farmakodinamik: Efek samping : Indikasi: Celiprololadalahcardioselecti Mual Angina

menstabilkan properti.

azintingkatdarah yang meningkatdarikedua obatdan efekaditifhipotensi. Efek hipotensidikurangi denganindometasin. Aditifefek denganantihipertens ilain dandiuretik. Dapat mengurangipembers ihanbupivakain. Kadar plasmadapat ditingkatkan denganhydralazined anpropafenone. Peningkatankadar serumthioridazinebil a digunakan denganpropranolol.

40mg. Nama Dagang: Farmadr al (Fahren heit) tablet 10mg, Inderal (Astra Zaneca) tablet 10mg, 40mg.

Interaksi obat : Dapat

Sediaan :

64

Dosis : 200400mg/hari

DiserapdariGIT(oral). Distribusi: Crossesplasenta. Metabolisme: MetabolismeMinima l. Ekskresi: Viaurin danfeses(sebagai tidak berubah) 5-6jam(paruh eliminasi).

ve, -1 antagonisdenganlemah2reseptor kegiatan pemblokiran. Inimenunjukkanaktivitassimp atomimetikintrinsik.

ketidaknyamananperut diare CHF AVbloknodaldanbradik ardia Palpitasi sakit kepala kelelahan pusing insomnia fenomena Raynaud hipotensiortostatik obstruksibronkus tremor ruam kram otot impotensi

pectoris Hipertensi Kontraindikasi : Hipersensitivit as, sinusbradikard i >1derajatblok jantung syok kardiogenik gagal jantungterko mpensasi pasienhipoten si Kehamilan(tri mester 2 dan 3).

menurunkanclearanc eteofilin.

Bopindodol Dosis : 0,5- 2 mg/hari

Farmakokinetik: Larut dalam air dan lemak Eliminasi melalui ginjal dan hati T :3-4jam

Farmakodinamik: Bopindololadalahnoncardioselective -blocker dengan beberapaaktivitassimpato mimetikintrinsik.

Efek samping : Bradikardia Hipotensi gagal jantung blok jantung bronkospasme kelelahan dinginnyaekstremita s pneumonitis

Indikasi: Hipertensi Angina pectoris Kontraindikasi : block AV2 dan 3 sinus bradikardia gagal jantungtidak

Interaksi obat: Obat-obatan yangmenyebabkan hipotensi, NSAID, depressantsjantungl ainnya, sotalol, digoxin, insulin danhypoglycaemicso ral, simpatomimetik, ACEinhibitor, calcium-channel

Nama dagang :

65

 fibrosisparudanretro peritoneal pleurisy SSPefek Myopathies gangguanGI ruam kulit pruritus alopoeciareversibel lupussindrom;sepert iimpotensilaki-laki sclerosingperitonitis paraesthesias neuropatiperifer kram otot reaksihematologi.

terkontrol bronkospasme atau asma asidosismetab olik penyakit arteriperifer berat feokromosito ma.

blocker, verapamil. Anastetikyang menyebabkandepres imiokard(misalnya eter, siklopropana, trichloroethylene).

ANTI ANGINA UNSTABLE

Nitrat
Nitrogliseri n Dosis : Sublingual: Onset 1-2 menit, durasi 30-60 menit IV: Awitan 2 menit, durasi 3-5 menit. Transdermal: Kadar puncak pd 30-60 menit, durasi 1 hari. Mendilatasi arteri miokardium besar untuk meningkatkan pasokan darah ke jantung. Menurunkan beban awal jantung dengan menguragi tonus vena Hipotensi dan takikardi balik, bradikardi, iskemia serebral, dermatitis kontak dapat terjadi pd preparat transdermal, edem perifer bertambah. Indikasi : - Zat antiangina - Mengobati semua bentuk angina - Dapat digunakan segera sebelum Alkohol, zat antihipertensi dan vasodilator, meningkatkan risiko transdermal kontinue. Sediaan : Merek dagang : Minitrat (Nitrogli serin 5 mg; 10 mg. In: Angina pektoris

66

Pasta topikal: Awitan 1 jam, durasi 212 jam.

latihan atau stress untuk mencegah episode iskemik Kontra indikasi : - .

karena ganggua n jantung. Km: transder mal patch 5 mg; 10 mg) = Serupa dgn Nitrogliserin -

Amil nitrit Diberikan dgn cara inhalasi kapsul yg dihancurkan Isosorbid dinitrat

Farmakokinetik = serupa dgn nitrogliserin

Farmakodinamik = serupa dgn nitrogliserin

= Serupa dgn nitrogliserin

indikasi : Meringankan gejala angina akut Kontra indikasi : - . Indikasi : Profilaksis angina Kontra indikasi : - Serangan akut - Hamil trimester I - Hati2 pd ggn hati, ginjal, alkoholisme, ulkus GI.

Farmakokinetik Farmakodinamik = sda Sublingual: Awitan 5 menit, durasi 1-4 jam Oral: Awitan 30 menit, durasi 4-6 jam

Efek samping =sda

Interaksi : =sda

COST Isodril (Isosorbi d dinitrat 5 mg;10 mg. Km 3x10 tab Rp. 11.550) Isordil (Isosorbi t dinitrate 10mg/ta

67

blet; 5 mg/tab sublingu al. Ds: Tab 5-10 mg sehari 4x. Tab subligua l: 5-10 mg tiap 2-3 jam. Km: 60 tab sublingu al 10 mg. Rp. 67.750, 00 ) Isosorbi de dinitrat e (Isosorbi d dinitrat 5 mg. Ds: Pengoba tan tablet ditingka tkan

68

sampai rasa nyeri hilang, Pencega han 1-2 tablet setiap 23 jam. Km: Dus 10x10 tab sublingu al 5 mg )

Glyceryltrinitrate(GTN)
Gliseril trinitrat Utk mengurangi nyeri : dosis spray 1 -2 semprot atau tablet 0,5 mg Farmakokinetik : T =2 menit Farmakodinamik : Mengalami 100% first pass metabolism perlu diberikan secara sublingual atau transdermal Efek samping : Sakit kepala, muka merah, pusing, palpitasi hipotensi ortostatik, takikardi, vertigo, lemah. Indikasi: - Mengontrol hipertensi sebelum, selama dan setelah operasi - Gagal jantung kongestif yg berhubungan dgn IMA - Terapi angina pektoris yg tdk berespon pd dosis nitrat Interaksi obat:. Efek hipotensi ditingkatkan oleh alkohol, antihipertensi, antidepresan trisiklik, narkotik. Dosis : Larutan dgn NaCl 5% atau glukosa 5%. Kadar maksim al 400 mc/ml. Titrasi awal 5 mcg/me nit, dpt ditingka tkan 10

69

organik, dan beta blocker. Kontraindikasi: - Hipotensi - Peningkatan TIK - Idiosinkrasi - Perikarditis konstriktiva - Tamponade perikardial - Anemia berat

atau 20 mcg/me nit Km: 5 amp 50 mg/10 ml

BETA BLOCKER
Asebutolol Dosis : 2x sehari 200mg Larut dalam air dan lemak Eliminasi melalui ginjal dan hati T : 3-12jam Antagonis -adrenergik cardioselective dengan sedikit efek pada reseptor bronkial. Ini menunjukkan beberapa aktivitas simpatomimetik intrinsik dan menstabilkan membran properti. Bradycardia Hipotensi Gagal jantung Blok jantung Bronkospasme Kelelahan Dinginnya ekstremitas Pneumonitis Fibrosis paru Retroperitoneal Efek SSP Myopathies Gangguan GI Ruam kulit Pruritus Alopesia reversibel Sindrom lupus Impotensi pria Paraesthesias Indikasi : Angina pectoris Hipertensi Aritmia Kontra indikasi : Blok AV derajat 2-3 Sinus bradikardia Gagal jantung tidak terkontrol Bronkospasm e atau asma Asidosis metabolik Penyakit arteri perifer berat Dapat meningkatkan efek ortostatik dari 1-blocker. Penarikan mendadak 2-agonis dapat menyebabkan rebound hipertensi. Metabolisme dapat dikurangi dengan aminoquinolines, propoxyphene, quinidin dan propafenone. Efek antihipertensi dapat dikurangi dengan NSAID. Penggunaan bersamaan dengan amiodarone dapat meningkatkan kadar

70

Neuropati perifer Kram otot Reaksi hematologi

Feokromosito ma

serum dan efek bradycardic dari acebutolol. Efek hipotensi dapat ditingkatkan bila digunakan dengan opioid anilidopiperidine, calcium channel blockers dan fenotiazin. Serum dapat dikurangi dengan barbiturat. Dapat meningkatkan efek hipoglikemik insulin. Dapat mengurangi metabolisme lidokain. Dapat meningkatkan efek bradycardic glikosida jantung dan midodrine. Efek Bradycardic dapat ditingkatkan dengan dipyridamole dan disopyramide. Dapat mengurangi efek bronchodilatory turunan teofilin.

71

CCB
Dihidropyri dine Amlodipine NonDihidropyri dine Nifedipine Verapamil Diltiazem Baik dengan pemberian per-oral Klierens oleh liver metabolisme Mengalami extensive firstpass metabolisme Menghasilkan metabolit aktif Dihydropiridine dapat menyebabkan reflek simpatetik pada jantungkurang efektif sebagai monoterapi dibandingkan diltiazem atau bloker Nifedipine dan dihydropyridine dapat menyebabkan headache, nausea, flushing, ankle swelling. Verapamil dapat menyebabkan konstipasi, heart failure Indikasi : - hipertensi - angina stabil Kontra indikasi : - Hipersensitifit as - Kehamilan - Interaksi nifedipine dengan digoxin dpt menngkatkan kadar plasma digoxin - Simetidine meningkatkan bioavailabilitas oral dan kadar plasma nifedipine, karena itu pada penderita yang mendapat simetidin sebaiknya dilakukan titrasi dosis nifedipine. - Oleh karena nifedipine menghambat pengelepasan insulin, maka bila obat ini diberikan pada penderita diabetes, mungkin perlu dilakukan penyesuaian dalam mengendalikan gula darah penderita. Merek dagang : amlodip ine (Dos 30 tab 5 mg Rp.66. 000, 10 mg Rp.115. 500,

72

OBAT ANTIARITMIA
NAMA OBAT FK EFFICACY FD
Menekan otomatisasi focus ektopik Memperlambat kecepatan konduksi dalam atrium dan selsel his purkinje Memperpanjang periode refrakter diseluruh jantung, kecuali nodus dan jalur asesorius Efek antikolinergik meningkatkan konduksi A-V pada Px dengan depolarisasi atrium cepat

SAFETY (Efek Samping)

Aritmia temporer rekurent Meningkatkn respon ventrikel thdp taki aritmia, atrium, mual, muntah, diare, hipersensitivitas , kinkonisme, purpura, trombositopenik

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

Indikasi : - takikardi atrium multifocal - depolarisasi atrium prematur - depolarisasi ventrikel premature - Fibrilasi atrium Kontra indikasi : - pemberian dengan digitalis - hipotensi Fenobarbital dan fenitoin meningkatka n metabolisme kuinidin . Kuinidin meningkatka n kadar digoxin plasma, menambah hipotensi yang diinduksi oleh vasodilator dan memperkuat wafarin

COST

IA
Kuinidin ( CinQuin) Dosis : Tx A-V prematur/ pemelihar an: dewasa 200300 mg /x ( 34 X/hari) Dosis lebih tinggi takikardi ventrikel paroksima l PO PALING BAIK Im nyeri IV hipotensi Metabolisme:hepar>> Eksresi : ginjal >> Sesuaikan dosis dengan pemantauan kadar plasma Formula dengan durasi diperpanjang pemberian 2 kali sehari sediaan: - Dosis oral 200-300 mgyang diberikan 3-4x/hyari

Prokainamid (pronestyl

Farmakokinetik = - PO/IM/IV - Ikatan protein rendah - Seperti kuinidin - Metabolitnya N-

Farmakodinamik Seperti kuinidin

Efek saluran cerna lebih sedikit, dan efek anti kolinergik lebih sedikit dari pada kuinidin Toksisitas jantung

indikasi : - Depolarisasi atrium prematur - Fibrilasi atrium - Wolf parkinson with takikardi

Interaksi : Tidak ada interaksi dengan digoksin atau walfarin

Dosis dan sediaan : - Tablet dan kapsul 250500 mg - Tablet

73

asetilprokainamid (NAPA) bersifat aktif dan toxic Harus dipantau kadar NAPA

serupa dengan kuinidin Sindrom lupus Hipersensitivitas lain

ventrikel - Flutter atrium - Depolarisasi ventrikel prematur Kontra indikasi : - Gagal ginjal - Hipotensi pd pemberian IV - Antibody px positif

lepas lambat 250-1000 mg Suntikan prokalnami d hidroklorid a berisi 100-500 mg/ml IV/IM

Disopiramid (Norpace)

Hanya PO. 50% dimetabolisme oleh hepar, 50% dieksresi dalam bentuk tak di ubah. Harus di pantau kadar serum

Farmakodinamik = sda diatas

Efek antikolinergik poten. Lain-lain serupa dengan kuinidin

Indikasi : - Depolarisasi atrium prematur - Fibrilasi atrium - Takikardi ventrikel -

Interaksi : - tak ada interaksi dengan digolsin

Dosis : -tablet 100/ 150 mg basa Dosis total harian 400-800 mg yang pemberiannya terbagi atas 4 dosis. Merk Dagang : Xylocaine Km: polyamp 20 ml 2% Rp 260.904 ; 50 polyamp 2ml 2% Rp 333.851

IB
Lidokain (mis . Xylocaine) IV, jarang IM, Cepat dimetabolisme oleh hati (2 ,metabolit aktif), diekskresi oleh ginjal. Menekan otomatis fokus-fokus ektopik, meningkatkan kecepatan konduksi nodus A-V dan His Purkinje SSP: Parestesi, mengantuk, kebingungan, kegelisahan, (pada dosis rendah). Pada dosis tinggi, kejang atau disorientasi. Penekanan jantung (jika diberikan IV dengan cepat), Indikasi : WolffParkinson-white, takikardi ventrikel,depolarisasi ventrikal prematur, fibrilisasi ventrikel Kadar serum meningkat dengan obat yang menurunkan aliran darah ke hati (bloker-) dan oleh simetidin.

74

Fenitoin (mis. Dilantin)

IV/PO/IM absorbsi saluran cerna tak menentu tak ada metabolit aktif

Menekan otomatis fokus-fokus ektopik, meningkatkan kecepatan konduksi nodus A-V dan His Purkinje Menurunkan otomatisitas nodus AV dan fokus-fokus ektopik. Memperpendek periode refrakter pada atrium, nodus AV, dan ventrikel. Memperpanjang periode refrakter pada jalur asesorius

aritmia. Nistagmus, Ataksia, mengantuk, mual, aritmia

indikasi : bukan obat pilihan pertama Kontraindikasi: hipersensitif

Interaksi : Sejumlah obat mempengaruhi kadar fenitoin plasma

Meksiletin (Mexitil)

PO. Pertahankan dosis < 1,2 g/hari untuk mengurangi toksisitas SSP. Metabolisme di hati

Dapat memperburuk aritmia, hepatoksisitas, jarang kejang.

Indikasi : depolarisai ventrikel prematur, takikardi ventrikel (aritmia ventrikel yang mengancam jiwa)

Interaksi : Obat yang menginduksi P450 (rifampinfenitoin) menurunkan waktu paruh meksiletin

Merk dagang: Dilantin Km : botol 100 kap 100 mg Rp 287.775,- 1 amp 2ml Rp 115.753 Ds : awal, 400500 mg, setelah 2 jam berikan dosis maintenance tiap 6-8 jam 200mg. Merk Dagang : Mexitec Km; Dus 50 kap Rp 274..670,Tokainid tersedia sebagai tablet 400mg dan 600 mg tiap jam, tdk boleh melebihi 2.400 mg / hari dan mg pada harus diturunkan kurang dari 1.200 pada pasien dgn

Tokainid (Tonocard)

PO. Diabsorbsi baik (100%). Separuh dimetabolisme oleh hati, separuh dieksresi dalam bentuk tak diubah oleh ginjal.

Menurunkan otomatisitas nodus AV, dan fokus ektopik. Memperpendek periode refrakter pada atrium, nodus AV, dan ventrikel. Memperpanjang periode refrakter pada jalur asesorius.

Pusing, Tremor, Parestesi, mual, muntah, fibrosis paru, penekanan sumsum tulang.

Indikasi : depolarisai ventrikel prematur, takikardi ventrikel (aritmia ventrikel yang mengancam jiwa)

Toksisitas bertambah tanpa manfaat terapeutik bila digabung dengan antiaritmia kelompok I b lain

75

gangguan fungsi ginjal atau hati /

IC
Indekainid (Decabid) PO. Terutama diekskresi dalam bentuk tak dimetabolisme di urin. Memperlambat kecepatan konduksi ventrikel ventrikel dan A-V Dapat memperburuk aritmia. Mengantuk, astenia, nyeri dada, dispnea, jarang gagal jantung Indikasi :Terapi kronis untuk takikardi ventrikel. Toksisitas aditif dengan antiaritmia lain. Simetidin meningkatkan kadar indekainid Tersedia pemberian peroral sbg tablet 50, 100, dan 150 mg. Dosis awal adalah 2 kali 100 mg/hari. Dosis dapat dinaikkan tiap 3-5 hari sampai mencapai 4 kali 50 mg/hari. Penyesuaian dosis diperlukan utk org dengan gangguan ginjal dan hati Dosis awal 1 tab tiap 8 jam dapat ditingkatkan 1,5 tab tiap 8 jam atau bila perlu 2 tab tiap 8 jam. Dosis

Propafenon (Rytmonorm)

PO.10 % populasi memetabolisme obat lambat, memperpanjang waktu paruh secara bermakna. Titrasi dosis dengan cermat

Memperlambat konduksi menyeluruh, memperpanjang periode refrakter atrium dan ventrikel, mempunyai efek pemblokan pintu masuk dan adrenergik lemah

Mual, pusing, konstipasi, perubahan sensasi rasa. Dapat memperburuk gagal jantung atau aritmia

Indikasi :Terapi kronis untuk takikardi ventrikel Kontraindikasi: Gagal jantung yang manifes, syok kardiogenik(kecuali karena aritmia),

Propafenon meningkatkan kadar plasma propanolol, digoksin, warfarin. Simetidin meningkatkan

76

brakikardia berat.

kadar propafenon

Enkainid (Enkaid)

PO/ IV Absorbsi saluran cerna bervariasi luas diantara pasiean 10% populasi memetabolisme obat dengan lambat ( 4x lebih lambat dari sisa 90% populasi)

Farmakodinamik : Efek samping : - Menurunkan - Dapat otomatisitas nodus memperburuk SA dan focus ektopik aritmia - Menurunkan - Jarang menginduksi kecepatan konduksi blok A-V pada menyeluruh pasien dengan - Mempe dengan konduksi Arpanjang periode V terlambat refrakter dalam his purkinje, ventrikel dan jalur asesorius

Indikasi: terapi kronis untuk takikardi ventrikel

Interaksi obat: - Efek adiktif dengan obat lain yang mempengaru hi konduksi jantung. - Simetidin meningkatka n waktu paruh enkaid

Flekainid

-PO/IV - di absorbsi baik, di metabolisme luas

Farmakodinamik - Sama dengan enkainid

Sama dengan enkainid

Indikasi : - Sama dengan enkanaid Kontra indikasi : .

Interaksi obat : dapat meningkatkan kadar digoksin dan propanolol plasma

maksimum: dianjurkan sehari 900 mg Km: Dus 6x10 tab Rp 161.700,Dosis : - PO : kapsul 25, 35, dan 50 mg. - Dosis awal adalah 25 mg diberikan 3xhari - Dosis bisa dinaikkan tiap 3-5 hari sampai mencapai 4x 50 mg /hari Dosis : - PO tab 50,100, dan 150 mg - Dosis awal 2x 100mg/har i - Dosis

77

dapat dinaikkan tiap 4 hari dengan menambah kan 100 mg/hari (max 400600 mg/ hari) yang di berikan 2-3 x/hari.

II
Propanolol Po : diabsorpsi sgt baik Metab lintas pertama me bioavaibilitasnya mnjdi 25% T : 4 jam Sbg penyekat reseptor beta : Jantung : efek pd jantung dan pembuluh darah, supresi sistem rennin angiotensin Sal pernafasan : pd otot polos bronkus dapat meninggikan tahanan aliran udara Mata : mengurangi tekanan intraokular - Hipotensi - Gagal ventrikel kiri - Menghambat konduksi di nodus AV blok AV atau asistol - Penghentian mendadak pd px angina pectoris memperberat angina dan aritmia jantung dan menimbulkan IMA Indikasi : - Takiaritmia supraventrikel (fibrilasi, atrium, flutter atrium, / takikardia supraventrikel) Absorpsi propanolol diturunkan oleh antasida dan kolestiramin Dipakai bersama digoksin / penghambat kalsium : blok jantung AV Fenitoin, isoproterenol, NSAID, barbiturate, santin : mengurangi efek obat propanolol Po : 30-320 mg/hari (34x/hari) Iv : 1-3 mg

78

Asebutolol

Farmakokinetik Diabsorbsi dgn baik oleh sal cerna Bioavabilitas po < 50% Metabolit utama N-asetil asebutolol (sama kuatnya dgn asebutolol sbg bbloker & lbh selektif pd adrenoseptor b-1) T eliminasi : 3 jam Dieliminasi o/ ginjal Hanya diberikan iv T distribusi : 2 menit T eliminasi : 8 menit , metabolit tdk aktif

Farmakodinamik : sda

Efek samping : sda

Indikasi - Hipertensi - Angina pektoris - Aritmia jantung

Interaksi : Meningkatkan efek ortostatik bloker Efek antihipertensi terkurangi oleh NSAID

Dosis : untuk aritmia jantung po : dosis awal = 2 x 200mg dosis dinaikkan perlahan sampai mencapai 6001200 mg , terbagi dlm 2 dosis

Esmolol

Farmakodinamik : sda

Efek samping : sda

Indikasi : - Mengontrol dgn cepat kec denyut ventrikel pd px dgn fibrilasi dan flutter atrium pasca bedah Kontra indikasi : Bradikardi sinus, syok kardiogenik, CHF, kehamilan

Interaksi : Kombinasi dgn MAOI bradikardia

Dosis : diberikan iv dosis awal : 500mcg/kg selama 1 mnt diikuti infus maintenance :
50 mcg/kg/menit 4 mnt

III
Amiodaron Bioavailibilitas 3565%. Mengalami metabolism di hati. Eliminasi waktu paruhnya sangat Efek di jantung: memperpanjang durasi potensial aksi secara bermakna. Durasi potensial aksi I: Dosis rendah (100200 mg/hari) efektif untuk mempertahankan irama sinus normal

79

komplek, dengan komponen cepat 3-10 hari dan komponen lambatbeberapa minggu. Setelah obat dihentikan, efek masih bertahan 13bulan Dosis awal total 10gr. Dosis pemeliharaan 200-400 mg/hari

diperpanjang secara seragam pada rentang denyut jantung yg luas. Memblokade kanal natrium yg tdak aktif, amniodaron jg memiliki kemampuan yg lemah dalam memblokade kanal kalsium dan adrenergic. Konsekuensi dari kerja ini meliputi perlambatan denyut jantung dan hantaran nodus atrioventrikel Efek di luar jantung: Pelebaran pembuluh darah perifer

pada pasien yg mengalami fibrilasi atrium. Obat ini efektif dalam pencegahan takikardi yg recurren KI: Di jantung: amniodaron dapat menyebabkan bradikardi simtomatik dan blockade jantung pada pasien yg telah memiliki penyakit nodus sinus dan nodus atrioventrikel Di luar jantung: Beraku,ulasi dibanyak jaringan, trmasuk jantung, paru,hati,kulit dan air mata. Dapat menyebabkan hipotiroidisme atau hipertiroisisme jadi fungsi tiroid harus dievaluasi dulu I: Jarang digunakan, hanya untuk kegawat daruratan, seringkali selama resusitasi pada vibrilasi fentrikel apabila lidokain dan kardioversi telah gagal

Bretilium

Pada orang dewasa, bolus bretilium tosilat iv 5mg/kg, diberikan dalam waktu lebih dari 10 menit. Dosis ini diulang setelah 30 menit. Terapi

Memperpanjang durasi potensial aksi vebtrikel (bukan atrium dan periode refrakter efektif. Dapat membalikkan pemendekan durasi potensial aksi yg

80

pemeliharaan tercapai dg bolus serupa tiap 4-6jam atau melalui infuse konstan 0,5-2 mg/menit Sotalol Diabsorbsi dg baik pada pemberian oral, dan memmiliki bioavabilitas sebesar 100%, tidak dimetabolisme dalam hati dan tidak berikatan pada protein plasma. Ekskresinya terutama melalui ginjaldalam bentuk yang tidak berubahdan memiliki waktu paruh sekitar 12 jam

disebabkan iskemik. Memiliki beberapa efek inotropik positif bila diberikan pertama kali. Efek simpatoplegik dapat menyebabkan hipotensi postural Sotalol memiliki efek memblokade reseptor adrenergic beta dan memperpanjang potensial aksi. Obat ini diformulasikan sebagai campuran resemik ddan l-isomer

KI: Dapat mencetuskan aritmia ventrikel, hipotensi postural, mual, muntah I: Untuk pengobatan aritmia ventrikelyang mengancam jiwa dan pemeliharaan irama sinus pada pasien yang memiliki fibrilasi atrium. Obat ini juga diakui untuk pengobatan aritmia supraventrikuler dan ventrikel pada kelompok usia anak2 KI: Pada pasien gagal jantung dapat mengalami depresi fungsi ventrikel kiri lebih lanjut I: Untuk pemeliharaan sinus normal pada pasien yang menderita fibrilasi atrium. Obat ini juga efektif dalam memperbaiki irama sinus normal pasien fibrilasi atrium

Dofetilid

Bioavabilitas 100%. 80% dosis oral dieliminasi oleh ginjal dalam bentuk yg tdak berubah, sisanya dieliminasi dalam urin sebagai metabolit inaktif.

Memblokade peningkatan Ikr pada hipokalemia. Dofetilid menghasilkan blockade yg tdak relefan pada kanal kalium dan natrium lain

81

Ibutilid

Setelah pemberian iv, ibutilid dibersihkan secara cepat dari plasma melalui metabolism di hati. Di ekskresikan melalui ginjal. Eliminasi waktu paruhnya 6 jam

Menghambat repolarisasi jantung dengan memblokade komponen cepat penyearah arus kalium tertunda. Aktivasi arus natrium yg lambat juga dianggap sebagai mekanisme kerja tambahan

KI: Bradikardia dan hipovolemia merupakan kontra indikasi pemberian I: Digunakan untuk konvrsi akut flutter atrium dan fibrilasi atrium menjadi irama sinus. KI: Sangat memanjangnya interval QT dan torsade de points, pasien memerlukan monitor EKG terusmenerus selama 4 jam setelah diberikan infuse ibutilid Efek samping : Kardiotoksik Hipotensi Fibrilasi vebtrikel Hambatan atrioventrikel Henti sinus Konstipasi Kelelahan Kegelisahan Edem perifer Indikasi: - takikardi supraventrikel - ekstrasistol atrium - fibrilasi dan flutter atrium disertai takiaritmia (kec pd sindrom WolffParkinson-White) - semua bentuk angina pektoris Interaksi obat: kombinasi dgn bbloker saling menguatkan efek kardiodepresif Dosis : Bolus awal 5 mg (selama 2-5 menit), beberapa menit , pemberian ke2 5mg bolus (bila perlu) Stlh itu, 5-10 mg tiap 4-6

IV
Verapamil. Farmakokinetik : Farmakodinamik : T : 3-7 jam Memblokade kanal Banyak di kalsium tipe-L (aktif & metabolisme di hati tak aktif) Bioavaibilitas 20% Sangat penting u/ tx : Ikatan protein plasma me fungsi saringan : 90% nodus AV dg Eliminasi : 70% di bertambah panjangnya ginjal, sisanya di masa refrakter empedu perlindungan ventrikel thd flutter / fibrilasi

82

atrium & takiaritmia supraventrikuler paroksismal Efek inotrop negatif sedikit Efek dilatasi koroner

iv : pe tekanan darah, bradikardi, blok AV derajat 2 & 3, asistol, memburuknya insufisiensi jantung po : vertigo, nyeri kepala, wajah memerah dan panas, obstipasi, rangsang gatal

Diltiazem

Farmakokinetik T : 4 jam Ikatan protein plasma : 78% Bioavaibilitas oral : 44%, absorbsi hampir lengkap (efek lintas pertama tinggi) dpt naik sampai 90% (tx jangka panjang)

Farmakodinamik : sda

Efek samping : sda

- hipertensi Kontraindikasi - insufisiensi jantung dgn dekompensasi - infark miokard - syok kardiogenik - Sick-Sinus-Syndrom - Bradikardi - Gangguan konduksi AV - Hipotensi - Blokade b-reseptor Indikasi : - takikardi supraventrikel - ekstrasistol atrium - fibrilasi dan flutter atrium disertai takiaritmia (kec pd sindrom WolffParkinson-White) - semua bentuk angina pektoris - hipertensi KI : sda

jam Dosis oral : 120-640 mg/hari dibagi dlm 3 atau 4 dosis

Interaksi obat : sda

Dosis : 180-360 mg/hari (po)

83

OBAT ANTITROMBUS
NAMA OBAT FK EFFICACY FD
Menghambat enzim COX1 perubahan AA menjadi PGH2produ ksi TXA2 & PGI2 Relatif selektif thd COX-1 (hamb thd COX1>200x dibandingkan COX2)pd dosis kecil cenderung bekerja pd COX1 Supresi agregasi platelet selama 7-10 hr (=ms hidup platelet). COX1 diasetilasi o/ aspirin secara irreversibel & tdk dpt diresintesa oleh platelet ok tdk punya nuclei

SAFETY (Efek Samping)

iritasi GIT, meresiko perdrhan otak, bronkokonstriksi

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

Indikasi : Sakit kepala,pusing, sakit gigi, nyeri otot, demam Kontra indikasi : Ulkus peptikum, hipersensitif terhadap derivat asam salisilat, asma, alergi, cacar air

COST

ANTIPLATELET
Aspirin Cepat diabsorbsi di GIT Sebagian mengalami first pass di hepar menjadi salisilat Distribusi luas Hemostasis kembali normal stl 36 jam (Sutul release platelet baru) Antasida atau Dosis: 80 320 mg/hari antagois H2 (mengurangi Dewasa: 1 3 efek aspirin) tab/hari Heparin atau Anak >5h : antikoagulan 1 tab/hari oral (meningkatkan Merek dagang: resiko Aspirin perdarahan) 500 mg Kemasan: Dus 120 tab (Rp 40.255) Astika tab 100mg x 10 (Rp 38.500)

84

Dipiridamol

Lebih dari 90% terikat protein dan mengalami siklus enteohepatik Masa paruh eliminasi bevariasi 1 12 jam

Hamb enz PDE me cAMP Vasodilator koroner Hamb sintesa TXA2, potensiasi efek PGI2 dlm me adhesi platelet efek antiplatelet Blok uptake adenosin pd RBC me kdr adenosin di plasma me efek vasodilator & antiplatelet

Sakit kepala, bila digunakan oleh penderita angina pektoris kadang memperberat gejala, pusing, sinkop, gangguan saluran cerna

indikasi : insufisiensi koroner, pada terapi kombinasi dg asam asetilsalisilat (ASA), efek antitrombotik persantin diperkuat, terapi kombinasi dg obat antikoagulan diindikasikan pd proteis karup jantung Kontra indikasi :

Kombinasi dg aspirin : me resiko stroke 16-37% Kombinasi dg warfarin hamb embolisasi pd katup jantung buatan

Dosis: Profilaksis tromboemboli sesudah pergantian katup jantung 75 100 mg 4x/hari Pencegahan jangka panjang angina pektoris 50 mg 3x/hari Kasus berat dosis dapt dinaikkan menjadi 600 mg Merek dagang: Persantin tab 25mg x 200 (Rp 261.900), tab 75mg x 100 (Rp 316.700) Vasotin Tab salut selaput 25mg x 10 x 10 (Rp 40.000), 75mg x 10 x 10 (Rp

85

Tiklopidin

Peak effect 2 jam, efek inhibisi thd platelet setelah hari ke 4, steady state setelah hari ke 1421 prodrug metab di hepar drug aktif

blok ADP yg release oleh platelet yg teraktivasi hamb rekruitment & aktivasi platelet lbh lanj platelet yg tdk teraktivasi, tdk terj perub konformasi R/GPIIb/IIIa hamb ikatan fibrinogen dg R/GP IIb/IIIa Mempengaruhi ikatan vwF (yg direlease kollagen p.d) thd R/GP1b hamb adhesi & agregasi platelet Hambatan thd agregasi bersifat irreversibel

Mual, muntah, diare, perdarahan, leukopeni, gangguan kulit

Indikasi :mengurangi resiko trombogenik pada pasien yang tidak dapt menerima aspirin, pasien dengan serangan iskemik ringan dan storkr, infark miokardium Kontra indikasi : Hemopati dan diatesis hemoragik, lesi organik dengan ulkus atau perdarahan peptik, stroke dengan perdarahan akut, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis

Kombinasi dengan aspirin diharapkan dapat memberikan efek aditif atau sinergistik

110.000) Dosis: 250mg 2 x/hari Merek dagang: Agulan tab 250 mg x 20 (Rp 145.000) Cartrile tab 250mg x 5 x 6 (Rp 181.500) Goclid tab salut selaput 250 mg x 2 x 10 (Rp 132.000) Nufaclapide tab salut selaput 250 mg x 3 x 10 (Rp 237.600) Piclodin tab salut selaput 250 mg x 20 (Rp 145.200) Ticlophar Tab salut selaput 250 mg x 2 x 10 (Rp 90.000)

86

Klopidogrel

Peak effect 2 jam, efek inhibisi thd platelet setelah hari ke 4, steady state setelah hari ke 1421 prodrug metab di hepar drug aktif

Penghambat glikoprotein IIb/IIIa (absiksimab, Integrilin)

Me pembent trombin Rapid effect Bolus, i.v

blok ADP yg release oleh platelet yg teraktivasi hamb rekruitment & aktivasi platelet lbh lanj platelet yg tdk teraktivasi, tdk terj perub konformasi R/GPIIb/IIIa hamb ikatan fibrinogen dg R/GP IIb/IIIa Mempengaruhi ikatan vwF (yg direlease kollagen p.d) thd R/GP1b hamb adhesi & agregasi platelet Hambatan thd agregasi bersifat irreversibel Reseptor GPIIb/IIIa tdd subunit , , &3 yg membent ik nonkovalen.

Mual, muntah, diare, namun lebih jarang menyebabkan trombositopenia dan leukopenia dibandingkan tiklopidin

Indikasi: Menurunkan angka kejadian aterotrombosis pada pasien dengan infark miokard, stroke iskemik atau penyakit arteri perifer, angina tak stabil Kontra indikasi: Perdarahan patologis aktif, ulkus peptik, perdarahan intrakranial, gangguan fungsi hati berat, laktasi

Kombinasi dengan aspirin diharapkan dapat memberikan efek aditif atau sinergistik

Dosis: Umumnya 75 mg/ hari Angina tak stabil 300 mg Merek dagang: Artepid tab salut selaput 75mg x 10 x 3 (Rp 396.000) Clotix tab salut selaput 75mg x 5 x 6 (Rp 330.000) Pladogrel tab 75mg x 30 (Rp 297.000)

Perdarahan dan trombositopenia

Indikasi: Pengobatan trombolitik pada infark miokard akut, stroke iskemik akut, angioplasti

Kombinasi dengan heparin memberikan hasil kurangnya perdarahan

Dosis: Absiksimab 0,25mg/kgBB diberikan secara bolus IV 10 menit

87

Ditemukan pd platelet yg teraktivasi Subunit GPIIIa memp binding site utk tripeptide sequence Arginine-GlisinAs aspartat (RGD) pd fibrinogen, vwF, fibronectin & vitronectin Subunit GPIIb memp 4 segmen yg mengikat Ca2+ utk fungsi Reseptor

Kontra indikasi: Diastesisi hemoragik, mendapat terapi antikoagulan oral, perdarahan intrakranial, hipertensi arterial berat dan tidak terkontrol, gangguan GIT

sebelum tindakan, diikuti dg infus 10 g/menit selama 12 jam Integrilin diberikan sebagai bolus 135 180 g/kgBB diikuti dengan 0,5 3,0 g/kgBB/menit untuk sampai 72 jam

Merek dagang: Actilyse (komposisi alteplase) Vial 50 mg + vial 50 mL water for inj and IV kit x 1 (Rp 9.001.300) Fluxum (komposisi parnaparin) Jarum suntik

88

3.200 IU Axa/0,3 mL x 1 (Rp 528.000), 4.250 IU Axa/0,4 mL x 1 (Rp 726.000), 6.400 IU Axa/0,6 mL x 1 (Rp 891.000) Integrilin (komposisi Eptifibatide) Vial (untuk injeksi bolus) 2 mg/mL x 10 mL (Rp 700.000), vial (untuk infus IV) 0,75 mg/mL x 100 mL (Rp 1.550.000)

89

FIBRINOLITIK/ TROMBOLITIK
Streptokinase Dosis : IV Dewasa: 1. IMA dosis total 1,5 juta IU, infus 1 jam 2. Trombosis vena akut, emboli paru, trombosis arteri akut atau emboli: dosis muat 250.000 IU infus 30 menit diikuti 100.000 IU/jam (px emboli paru selama 24 jam, px trombosis arteri/emboli 2472 jam, pasien trombosis vena dalam sampai 72 jam Waktu paruh: Bifasik: fase cepat 1113mnt, fase lambat 23 menit. Pada pasien dengan antibodi terhadap streptokinase waktu paruh: 12menit, pada lain-lain: 83 menit Bergabung o Perdarahan dengan o Bruising plasminogen o Anafilaksis membentuk (jarang) kompleks aktivator Kompleks activator mengkatalisa perubahan plasminogen bebas menjadi plasmin hidrolisa fibrin plug, fibrinogen, dan faktor V & VII klot hancur Indikasi : - infark miokard akut (3-4 jam stlh timbul gejala) - oklusi vena atau arteri retina pusat - fase dini emboli paru akut - trombosis vena profunda - kanula AV yang tersumbat pada pasien dialysis - trombosis arteri perifer Kontra indikasi : - Kurangnya kemampuan koagulasi - Pasca operasi/abortus - Pasca infeksi streptokokal min.6bln - Hipertensi parah - perikarditis akut - internal bleeding active - recent cerebrovasculer accident Aspirin, heparin, dan antikoagulan lain (Meningkatkan resiko perdarahan) Merek dagang : Streptase (1 vial 1.500.000 UI Rp2.900.000) Kabikinase

90

healing major wound - ca metastatic Perhatian: tidak direkomendasikan untuk anak dan ibu hamil, perdarahan, aritmia, menggunakan antikoagulan Urokinase Dosis: Dosis muat: 1.0004.500 IU/kgBB IV, dilanjutkan dg infus 4.400 IU/kgBB/jam Atau 300.000 unit 10 mnt, maintenance: 300.000/jam selama 12 jam Farmakokinetik Infus IV, klirens cepat oleh hati Waktu paruh 20 mnt Sejumlah kecil diekskresi dlm empedu dan urin. Farmakodinamik - Secara langsung mengubah plasminogen menjadi plasmin dengan memotong ikatan argininvalin pada plasminogen - Secara langsung merusak fibrin dan fibrinogen bleeding sistemik - reoklusi arteri koroner indikasi : Heparin - infark miokard akut (perdarahan) 3-4 jam stlh timbul gejala - terapi dini emboli paru akut (lebih dapat ditoleransi pasien) - tromboli emboli arteri dan vena Kontra indikasi : - pasien emboli paru >50thn - px dg riw. Penyakit kardiopulmonal - ggg.hemostasis berat - perikarditis akut - internal bleeding active Merek dagang: Abbokinase

91

recent cerebrovasculer accident healing major wound ca metastatic

Alteplase/ Aktivator jaringan plasminogen rekombinan (rt-PA) Dosis: Alteplase: Infus IV 60mg 1 jam I, selanjutnya 40 mg dg kecepatan 20 mg/jam. Reteplase: 2x 10 unit bolus IV, interval pemberian 30 mnt.

Farmakokinetik : Waktu paruh 5-10mnt Metabolisme di hati Kadar plasma bervariasi krn aliran darah ke hati yg bervariasi

Farmakodinamik : - aktivitas tergantung ada tidaknya fibrin - mengaktivasi plasminogen yang terikat pada fibrin scr cepat - kurang mempengaruhi plasminogen bebas

bleeding sistemik

Indikasi: - terapi fibrinolitik pada oklusi arteri koroner trombotik akut - Bekerja lebih selektif terhadap bekuan darah / fibrin t.u pasien yang disertai DM dan HT KI: - perikarditis akut - internal bleeding active - recent cerebrovasculer accident - healing major wound - ca metastatic

Merek dagang: Actilyse (Vial 2,333 mg + pelarut 50 ml Rp9.901.430) Retavase

92

ANTIKOAGULAN
Mula kerja biasanya sudah terdeteksi di Dewasa : Awal plasma dalam 1 j 1 kali sehari 10 am - 15 mg. setelahpemberia Pemeliharaan : n. 1 kali sehari 5 Kadar puncak 7,5 mg.(p.o) dalam plasma: 2warfarin esai 8 jam. Induksi : Waktu paruh : awalnya 10-15 20-60 jam; ratamg selama 2-3 rata 40 jam. hari, Bi oavai l abilitas: disesuaikan hampir dengan respon sempurna baik waktu secara oral , 1M protrombin. atau IV. Atau, 40-60 mg Metabolisme: untuk orang ditransformasi dewasa & 20menjadi metaboli 30 mg untuk t in akti f di hati lansia. dan gi njal . Pemeliharaan : 2Ekskresi: melalui 10 mg sehari(p.o)simarc urine dan feses. 2
Warfarin

99% terikat pd protein plasma terutama albumin

Perdarahan dari jaringan atau organ, nekrosis kulit dan jaringan lain , alopesia, urtikaria, dermatitis, demam, mual, diare, kram perut , hipersensitivitas dan priapismus

Indikasi: Unt uk profilaksis dan pengobatan komplikasi tromboembolik yang dihubungkan dengan fibrilasi atrium dan penggant ian katup jantung ; serta sebagai profilaksis terjadinya emboli sistemik set elah inf ark miokard (FDA approved). p rofilaksis T IA atau stroke berulang yan g tidak jelas berasal dari problem jantung. Kontra Indikasi: Semua keadaan di mana resiko terjadinya perdarahan lebih besar

Warfarin esai: Tablet 1 mg x 10 x 10's Rp 14.635 Simarc 2 tablet: Tablet 2 mg x 10 x 10 biji Rp 157.300

93

dari keuntungan yang diperoleh dari efek anti koagulannya, termasuk pada kehami lan, kecenderungan perdarah an atau blood dyscrasias dll
Kumarin

Vial 5000 iu/ml x 5 ml Vial 25,000 iu/5 mL x 1 7500-12500 iu. 5000-10000 iu tiap 4 jam dengan injeksi bolus atau drip infusion. iu tiap 8 jam setelah diawali dengan injeksi bolus intravena

Mula kerja : segera pada pemberia n IV, 20- 60 men it set elah pemberian SK Kadar puncak dalam plasma: 2 4 jam setelah pemberian S K Waktu paruh : 30-180 menit. Bioavaiabilitas : karena tidak

terikat pada protein plasma secara ekstensif

perdarahan, iritasi loka l , eritema, nyeri ringan, hematom, ulserasi, menggigil, demam, urtikaria, asm a, rhinitis, lakrimasi, sakit kepala, mual, muntah, reaksi anafilaksis, trombositopeni, infark miokard, emboli paru, stroke,

Indikasi: Dosis rendah untuk pencegahan stroke atau komplikasi tromboembolik Kontra Indikasi: hi persensitif terhadap heparin, trombositopeni berat, perdarahan yang tidak terkontrol .

Vial 5000 iu/ml x 5 ml Vial 25,000 iu/5 mL x 1 : 7500-12500 iu. (IV) : 500010000 iu tiap 4 jam dengan injeksi bolus atau drip infusion. 10000 iu tiap 8 jam setelah diawali dengan

94

sebesar 5000 iu. heparin yang rendah : biasanya 5000 iu disuntikkan subkutan tiap 8 atau 12 jam tanpa pengawasan laboratorium

diabsorbsi di saluran cerna, harus diberikan secara parenteral. Metabolisme : terutama di hati da n sistem retikuloendotelia l (SRE) ; bisa juga di ginjal

Ekskresi : secara primer di ekskresi oleh hati dan SRE.

priapismus, gatal dan rasa terbakar, nekrosis ku lit , gangren pada tungkai. Penggunaan 15.000 U atau lebih setiap hari selama lebih dari 6 bulan dapat menyebabkan osteoporosis dan fraktur spontan.

injeksi bolus intravena sebesar 5000 iu. regimen heparin yang rendah : biasanya 5000 iu disuntikkan subkutan tiap 8 atau 12 jam tanpa pengawasan laboratorium

95

OBAT ANALGETIK
NAMA OBAT FK EFFICACY FD SAFETY (Efek Samping) SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi COST

NSAID NON SELEKTIF COX

Aspirin (acetylsalicylic acid) Dosis : Antipiretik: Dewasa: 325650mg Anak: 1520mg/kgbb Demam rematik: dewasa: 5-8g perhari, 1g perkali Anak: 100125mg/kgbb/hari Tiap 4-6jam PO : onset = 5-30 menit peak effect = 12 jam waktu paruh: 15 menit durasi= 3-6 jam Pemberian per oral, diabsorbsi dalam bentuk utuh di usus Distribusi: ke seluruh jaringan tubuh dan cairan transeluler, mudah menembus sawar darah otak dan sawar uri Metabolisme: banyak jaringan, terutama mikrosom dan mitokondria hati Ekresi: melalui ginjal, sebagian kecil melalui keringat dan Mual, gangguan GI tract, rhinitis vasomotor, urtikaria, edema angioneurotik, reaksi alergik, hipoprotombinemia pada pemakaian jangka panjang. Indikasi : - antipiretik - Analgesic: sakit kepala, nyeri sendi, nyeri haid, neuralgia - demam reumatik akut - arthritis reumathoid - mencegah inark miokard Kontra indikasi : - Tukak peptic - Hipoprotombinemia - hemofilia Sediaan : Tablet 100mg(anak), tablet 500mg (dewasa) Merek dagang : astika: 100mgx10 (38.500) ascardia: 80mgx10x10 (71. Sediaan : Tablet 100mg(anak), tablet 500mg (dewasa) 500)

96

ibuprofen dosis: dewasa: 4 kali 400mg

Farmakokinetik = peak effect = 12 jam waktu paruh: 2 jam

empedu Farmakodinamik eritema kulit Absorbsi cepat sakit kepala dilambung trombositopenia 90% terikat ambliopia toksik yang dengan protein reversible plasma Ekskresi berlangsung cepat melalui urin

indikasi : analgesik - arthritis reumathoid - mialgia - sakit kepala - reumatik Kontra indikasi : -Wanita hamil dan ibu menyusui - ulkus peptic - asma - rhinitis, urtikaria

Indometasin: Dosis: 2-4kali 25mg sehari Reumatik: 50100mg sebelum tidur

Waktu paruh: 24 jam

Farmakodinamik = - Absorbsi pemberian oral cukup baik - Terikat dengan protein plasma - Metabolisme di hati

Nyeri abdomen, diare, perdarahan lambung, pankreatitis - Sakit kepala hebat, pusing, depresi - Agranulositosis, anemia aplastik, trombositopenia - Vasokontriksi pembuluh darah - Alergi, urtikaria, gatal, asama

Indikasi : reumatoid artritis, Anti inflamasi Analgesik-antipiretik Spondilitis ankilosa Osteoartritis tungkai Kontra indikasi : - anak2 - ibu hamil - pasien gangguan psikiatri

Interaksi : - Aspirin: mengantagonis efek aspirin trhadap trombosit sehingga meniadakan efek kardioprotektif - Warfarin: gangguan funsi trombosit yang memperpanjan g masa perdarahan - Furosemid dan thiazid: mengurangi efek diuresis Interaksi : - thiazid dan furosemid: mengurangi efek natriureti dan diuretik - obat beta blocker: memperlemah efek hipotensif

dofen: tab 400mgx100 (32.000) Ethifen: sirup 100mg/5mlx60mlx1 (15.000)

Dialon: kapsul 100mgx100 (161500)

97

Piroxicam Dosis: 10-20mg sehari

Farmakokinetik : Waktu paruh: lebih dari 45 menit

Naproksen Dosis: 2 kali 230375mg sehari.

Farmakokinetik : - kadar puncak: 2-4 jam - Waktu paruh: 14 jam

Ekskresi dlm bentuk asal atau metabolit melalui urin atau empedu Farmakodinamik : absorbsi cepat dilambung terikat 99% di protein plasma menjalani siklus enterohepatik kadar taraf mantap: 7-10 hari kadar dalam plasma sama dengan kadar di cairan sinovial Farmakodinamik - Absorbsi baik dilambung - Ikatan dengan prot plasma 98-99% - Ekskresi dalam urin -

hierkalemia

penyakit lambung

Efek samping : Tukak lambung Pusing, tinnitus Nyeri kepala, eritema kulit

Indikasi: - arttritis rematoid, - osteoartritis - spondilitis ankilosa

kontraindikasi: - wanita hamil - tukak lambung - minum antikoagulan lain

Interaksi obat: Diuretic: menganggu kerja diuretic Warfarin, aspirin: gangguan funsi trombosit yang memperpanjang

Dosis : feldene: kaps, 10x50(226.820)

Efek samping : Dyspepsia ringan sampai perdarahan lambung Sakit kepala, pusing, rasa lelah, dan ototoksisitas

Indikasi : - analgesik - arthritis reumathoid - mialgia - sakit kepala - reumatik Kontra indikasi : - Hipersensitivitas naproksen - Mengalami asma, rinitis, poip hidung karena aspirin - Ibu hamil dan menyusui

Interaksi obat: sama dengan ibuprofen

Dosis : Xenifar: kapl 500mgx10x10 (137.500)

98

- Tukak lambung

SELEKTIF COX-2
Celecoxib Dosis : 100-200 mg bid PO : onset = 15-30 menit peak effect = 30 menit durasi = 1-3 jam Menghambat COX 2 secara selektife, sehinngga memiliki efek analgesic, antipiretik, anti inflamasi namun efek samping pada saluran cerna berkurang. Nyeri abdomen Diare Dyspepsia Ruam kulit Ulecer dan perdarahan saluran cerna Indikasi : - Rhematoid artritis - Osteo arthritis Kontra indikasi : - Reaksi alergi terhadap sulfonamide - Urtika - asma - Wanita menyusui Flukonazol : meningkatkan konsentrasi plasma celecoxib Litihium : menurunkan celarence lithium Merek dagang : celebrex 100mg, 200 mg) ds : OA: 1x 200/2x100/ hr Rhematoid atrhtritis: 2x100200mg/hr Rp: 258,570

Etoricoxib

Valdexocib

Farmakokinetik = -Etoricoxib baik di absorbs di GIT - 92% terikat protein plasma termetabolisme baik dihepar -70% ekskresi diurin, dan 20% d fese - waktu paruh 22 jam Waktu paruh 8-

Farmakodinamik Menghambat COX 2 secara selektife, sehinngga memiliki efek analgesic, antipiretik, anti inflamasi namun efek samping pada saluran cerna berkurang.

Meningkatkan resiko cardiovaskuler Fatigeu Edema ektremitas ringan dispepsia

indikasi : Osteo arthritis Gout Dimenore primer Kontra indikasi : IMA Cerebrovaskuler disease Gagal ginjal Inflamatory bowel disease

Interaksi : Obat obat penginduksi atau penghambat c 450 Ethyl estradiol: meningkatkan konsentrasi di plasma

Dosis dan sediaan : 60mg, 90 mg, 120 mg 30tab 90 mg Rp 280.500, 30 tab 120 mg 363.000

Farmakodinamik

Resiko kardiovaskuler

Indikasi : ostheoathritis

Interaksi :

Dosis

99

Dosis : 20 mg 2x1

11 jm Ekskresi melalui urin 90%

Lumiracoxib

Farmakokinetik : Lumiracoxib baik di absorbs di GIT Terikat protein plasma 98% Termetabolisme dihepar 54% ekskresi urin, 43% d feses

= Menghambat COX 2 secara selektife, sehinngga memiliki efek analgesic, antipiretik, anti inflamasi namun efek samping pada saluran cerna berkurang. Farmakodinamik : Menghambat COX 2 secara selektife, sehinngga memiliki efek analgesic, antipiretik, anti inflamasi namun efek samping pada saluran cerna berkurang. Namun memiliki efek hepatotoksik

Sindrom steven johnshon Mulut kering Hipertensi Anemia Gangguan git

Rhematoid athtritis dimenore Kontra indikasi : - IMA - Pasien DVT - Hipertensi tidak terkontrol - Alergi sulfonamide - Ulcus peptikum Indikasi: Nyeri akut sampai sedang Kontra indikasi : IMA Gangguan fungsi hepar dan ginjal Cerebrovaskuker disease asma

Obat obat penginduksi atau penghambat c 450

OA dan RA: 1x 1020 mg Merek dagang : BEXTRA

Efek samping : - Shok anaphlatktik - Liver toxic: Nausea, vomit, abdominal pain, dark urine, jaundice

Interaksi obat: menghambat sitokrom p450, dilaporkan berinteraksi dgn warfarin, fenitoin, diazepam.

Dosis dan sediaan : 400 mg, 1x1 Nama dagang : prexige

OPIOID
AGONIS KUAT
Morfin Dosis : Nyeri akut: PO : - onset = 15-30 menit - peak effect = - Bekerja sebagai agonis reseptor pada reseptor - morfin memiliki - Idiosinkrasi : timbul eksitasi dengan tremor dan jarang delirium Indikasi : - terhadap nyeri : untuk meredakan nyeri hebat. morfin - Efek depresi SSP dapat diperpanjang oleh fenotiazin, mono Sediaan : Morfin sulfat 10 mg ; 15 mg ; 30 mg ; 60 mg

100

anak : - po: > 6bln BB <50 kg : 0.150.2 mg/kgBB tiap 3-4 jam - im, iv: 0.1-0.2 mg/kgBB tiap 3-4 jam dewasa: - po:10-30 mg/kgBB tiap 4 jam - im: 5-10 mg/kgBB tiap 4 jam - iv: 2.5-5 mg/kgBB tiap 3-4 ja m

30 menit - durasi = 4 jam - t = 2 jam

afinitas lebih lemah terhadap reseptor dan - Efek morfin pada system syaraf pusat mempunyai dua sifat yaitu depresi (analgesia, sedasi, perubahan emosi, hipoventilasi alveolar) dan stimulasi (stimulasi parasimpatis, miosis, mual muntah, hiper aktif reflek spinal, konvulsi dan sekresi hormone anti diuretika (ADH)) - pada kulit menyebabkan pelepasan histamin kulit tampak merah dan terasa panas terutama di flush area (muka,

- alergi : dapat timbul urtikaria, eksantem, dermatitis kontak, pruritus, dan bersin - intoksikasi akut : pasien akan tidur, sopor, atau koma jika intoksikasi cukup berat. frek. napas :23x/menit, cheyne stokes. pupil sangat kecil (pin point pupils) - pada bayi mungkkin timbul konvulsi - kematian biasanya disebabkan oleh depresi napas.

amin inhibitor, dan anti depresi trisiklik. - fenotiazin meningkatkan efek sedasi, tapi meningkatkan antianalgetik meningkatkan jumlah opioid yg diperlukan u/ menghilangkan nyeri - dosis kecil amfetamin meningkatkan Kontra indikasi : efek analgetik dan - depresi pernapasan euforia morfin dan - penyakit penyumbatan dapat mengurangi saluran napas efek sedasinya - penyakit hati akut - terdapat sinergi analgetik antara opioid dan obat2 aspirin Sediaan : Suspensi 60ml (200mg/5ml) Tab kunyah 400mg

sering diperlukan untuk nyeri yg menyertai : infark miokard, neoplasma, kolik renal atau kolik empedu, oklusio pemb. darah perifer, pulmonal atau koroner, perikarditis akut, nyeri akibat trauma (luka bakar, fraktur, nyeri pasca bedah

Merek dagang : MST Continus (tab 10 mg x 60 Rp 531.000), (tab 15 mg x 60 Rp 792.000), (tab 30 mg x 60 Rp 1.425.000)

101

Meperidin (Petidin) Anak - po, im, iv : 1-1.5 mg/kgBB/dosis tiap 3-4 jam Dewasa: - po : 50 mg tiap 3-4 jam - im : 50-75 mg tiap 3-4 jam - slow iv : 5-10 mg tiap 5 menit bial diperlukan

Farmakokinetik = IM: Peak effect : 45 menit PO: - 50% obat mengalami first pass metabolisme - onset: 15 menit - peak effect : 12 jam - 60% meperidin terikat protein plasma - durasi: 3-5 jam - t : 3 jam - bioavaibilitas : 40-60% efektifitas po dari pemberian parenteral - metabolisme di hepar pada pasien sirosis biovaibilitas memanjang sampai 80%

leher, dan dada bagian atas) Farmakodinamik - bekerja sebagai agonis reseptor - efektifitas meperidin 75100 parenteral kurang lebih sama dengan morfin 10 mg. - meperidin tidak boleh dipakai bersama alkohol atau hipnotiksedatif karena kombinasi obatobat ini dapat menyebabkan depresi saluran napas

Efek samping : - ES biasanya berupa pusing, berkeringat, euforia, mulut kering, mual, muntah, perasaan lemah, gangguan penglihatan, palpitasi, disforia, sinkop, dan sedasi - bisa menyebabkan depresi pernapasan (RR <10x/menit) - hipotensi ortostatik : turunnya tekanan darah ketika bangun dariposisi duduk atau berbaring

Indikasi : - diindikasikan untuk tindakan diagnostik seperti : sitoskopi, pielografi retrograde, gastrokopi, dan pneumoesensefalograf i karena masa kerjanya lebih pendek dari morfin - digunakan untuk analgesia obstetrik karena kurang menyebabkan depresi napas pada janin Kontra indikasi : - KI meperidin menyerupai KI terhadap morfin dan opioid lain

Interaksi : - nalokson dapat mencetuskan konvulsi pada pasien yg mendapat dosis besar meperidin secara berulang - bila terjadi perangsangan terhadap meperidin, obat dihentikan digant dengan opioid lain (misal morfin), dan ditambahkan anti konvilsan benzodiazepin bila perlu.

Sediaan : tablet 50 dan 100 mg ; suntikan 10 mg/ml, 25 mg/ml, 50 mg/ml, 75 mg/ml, 100 mg/ml Merek dagang : Fentanyl Komposisi : fentanyl Amp 5mcg/ml x 10 ml x 5 Rp328.200

102

Metadon Acut pain - po, iv : 2.5-10 mg tiap 8-12 jam analgesic (pain) - po : 0.1-0.2 mg/kgBB tiap 4-8 jam - 0.1 mg/kgBB tiap 4-8 jam

dan t juga memanjang Farmakokinetik - onset iv: 10 menit, po: 30 menit - peak efek : 4 jam - t : 1- 1 hari

Farmakodinamik Efek analgetik 7.510 mg metadon sama kuat dengan efek 10 mg morfin

Efek samping : Indikasi : - Efek samping berupa - Analgesik, indikasi perasaan ringan, sama dengan morfin pusing, kantuk, fungsi - metadon digunakan mental terganggu, untuk pengganti berkeringat, pruritus, morfin atau opioid lain mual, dan muntah (misal heroin) untuk - berkurangnya ventilasi mencegah atau pulmonal mengatasi gejala putus obat yg ditimbulkan oleh obat-obat tersebut - antitusif tapi tidak dianjurkan karena efek adiksi Kontra indikasi : - akut abdomen - trauma kepala - kerusakan paruparu berat - gangguan hati - spasme saluran empedu dan kencing

Interaksi : Sediaan : - obat yang dapat - Tablet 5-10 mg meningkatkan - Suntikan dalam kadar methadon ampul atau vial dalam plasma : dengan kadar SSRI (khususnya 10mg/ml Fluvoxamine) Ketaconazole, Antikonvulsan Merek dagang : (Fenitoin, Methadose karbamazepin) 5 mg (20) Rp Rifampisin ARV : 113.300 Nevirapine, 10 mg (20) Rp efavirens 119.900 - Efek potensiasi dengan metadon : Benzodiazepin, alkohol, dan depresan SSP lain Antidepresan Trisiklik

AGONIS LEMAH-SEDANG
KODEIN Farmakokinetik : Memiliki effikasi << dari morfin Absorbsi oral Farmakodinamik : - analgesik agonis opioid -Kodein dapat meningkatkan Efek samping : -Dapat menimbulkan ketergantungan. - Mual, muntah, idiosinkrasi, pusing, Indikasi : analgesik dan antitusif (Pengobatan simtomatik batuk kering selama bronkhitis, flu, radang saluran Interaksi obat : -Jangan diberikan bersama-sama dengan penghambat MAO Dosis dan sediaan : Sebagai analgesik: -Dewasa : 30 - 60 mg, tiap 4 - 6 jam sesuai

103

75% dg bioavaibilitas 40-70% Lama kerja obat 3-5 jam dg T1/2 3 jam,10% dri dosis mengalami demetilasi mjd morfin

ambang rasa nyeri dan mengubah reaksi yang timbul di korteks serebri pada waktu persepsi nyeri diterima dari thalamus. -Kodein juga merupakan antitusif yang bekerja pada susunan saraf pusat dengan menekan pusat batuk. -Kodein jrg digunakan tersendiri ttpi dikombinasi dlm sediaan aspirin/ asetaminifen

sembelit. -Depresi pernafasan terutama pada penderita asma, depresi jantung dan syok.

pernapasan karena alergi atau infeksi)

Kontaindikasi :Asma bronkial, emfisema paru-paru, trauma kepala, tekanan intrakranial yang meninggi, alkoholisme akut.

dan dalam jangka waktu 14 hari setelah pemberian penghambat MAO. -Hendaknya hatihati dan dosis dikurangi, apabila digunakan bersama-sama dengan obat-obat depresan lain, anestetik, tranquilizer, sedatif, hipnotik dan alkohol. -Tranquilizer terutama fenotiazin bekerja antagonis terhadap analgesik opiat agonis -kombinasi dgn parasetamol jadi analgesik kuat

kebutuhan. -Anak-anak:0,5 mg/kg BB, 4-6 kali sehari Sebagai antitusif : -Dewasa 1020 mg, tiap 4 - 6 jam sesuai kebutuhan, maksimum 60 mg perhari. -Anak6-12tahun:510 mg, tiap 4 - 6 jam, maksimum 60 mg perhari. -Anak 2-6 tahun:1 mg/kg BB perhari dalam dosis terbagi, maksimum 30 mg perhari. -Sebagai antitusif tidak dianjurkan untuk anak di bawah 2 tahun. Codein 10 mg 250 tablet Rp 112.148

Propoksifen

Farmakokinetik -efektivitas berkurang jk diberikan secara oral -Mempunyai

Farmakodinamik -Selektif reseptor meskipun krg selektif dibanding morfin -Memiliki aktifitas

Efek samping Mual, anoreksia, sembelit, nyeri perut,kantuk, aritmia, seperti jantung berdebar-debar, nadi

indikasi :nyeri ringansedang yg tdk reda oleh asetosal

Interaksi : Kombinasi propoksifen dgn asetosal jadi analgesik kuat

104

ikatan protein tinggi Biotransformasi dgn cara Ndemetilasi di hati

analgesik yg rendah

cepat, atau rasa pusing.

AGONIS PARSIAL
Pentazosin Analgesik Anak : - im 5-8 th : 15 mg im 8-14 th : 30 mg - po : > 12 th sama seperti dosis dewasa Dewasa : - po : 50 mg tiap 3-4 jam - im : 30-60 mg tiap 3-4 jam - iv : 30 mg tiap 3-4 jam Farmakokinetik Farmakodinamik : Efek samping : : - antagonis lemah - Pada dosis 60-90 mg - peak efek im : reseptor , tapi dapat menyebabkan i5 menit, po : agonisn kuat disforia dan 12 jam reseptor , psikotomimetik - durasi im : 2-3 sehingga tidak - penyuntikan berulang jam mengantagonis pada tempat yang - Mengalami depresi napas sama dapat first pass oleh morfin menyebabkan abses metabolisme - efek pada saluran steril, ulserasi, dan - dimetabolisme cerna mirip jaringan parut di hati, opioid, diekskresi sedangkan pada sebagai uterus mirip metabolit di miperidin urin Indikasi: - Untuk nyeri sedang, tetapi kurang efektif dibandingkan morfin untuk nyeri berat. - digunakan untuk medikasi praanastetik. Interaksi obat: - pada pasien yg mendapat inhibitor MAO dapat menyebabkan reaksi yg tidak diinginkan Kontraindikasi : - bila digunakan - Bila digunakan untuk bersama alkohol, analgesia obstetrik antihistamin, bisa mengakibatkan sedatif/hipnotik depresi napas bisa menyebabkan - trauma kepala, depresi SSP peningkatan TIK - dapat - gagal ginjal, hati atau mencetuskan paru gejala putus obat - hati-hati pada lansia pada pasien yg kurangi dosis mengalami ketergantungan fisik thd analgetik opioid dan belum didetoksifikasi Indikasi : Interaksi obat : - efektif untuk - pada pasien yg Sediaan : Larutan 30 mg/ml dalam vial 1 ; 1.5 ; 2 dan 10 ml Merek dagang : Solution : talwin 30 mg/ml (10) Rp 744.200

Butorfanol Nyeri akut

Farmakokinetik Farmakodinamik : - bekerja pada

Efek samping : - ES utama adalah

Merek dagang : Solution :

105

- Im :2 mg dapat - onset, peak diulang 3-4 jam efek, dan - iv : 1 mg dapat durasi mirip diulang 3-4 jam dengan morfin - intra nasal - t : 3 jam (spray) : 1 spray ( mg/ spray)

reseptor dan

kantuk, rasa lemah, berkeringat, rasa mengambang, dan mual - kadang terjadi gangguan kardiovaskuler yaitu palpitasi - gangguan kulit rash

mengatasi nyeri akut pasca bedah - efektif untuk medikasi praanastetik akan tetapi efek sedasinya lebih kuat daripada miperidin Kontra indikasi : Tidak dianjurkan untuk nyeri yg menyertai infark miokard akut

mendapat inhibitor MAO dapat menyebabkan reaksi yg tidak diinginkan - bila digunakan bersama alkohol, antihistamin, sedatif/hipnotik bisa menyebabkan depresi SSP - dapat mencetuskan gejala putus obat pada pasien yg mengalami ketergantungan fisik thd analgetik opioid dan belum didetoksifikasi

butorphanol tartrate 10 mg/ml (2.5) Rp 569.900

ANTAGONIST OPIOID
Nalokson Farmakokinetik: -Parenteral secara IV, IM -Oral first pass metabolism -T1/2 : 1 jam dgn masa kerja Farmakodinamik: -Antagonis kompetetif reseptor , k, tp affinitas lebih>> reseptor . Efek samping : Hipotensi, hipertensi, takikardi, dispnea. Indikasi: -depresi nafas akibat overdosis opioid cth: bayi dilahirkan oleh ibu yg mendapat opioid sewaktu persalinan,tentamen suicide akibat opioid. Interaksi obat: Bisulfit, metabisulfit Sediaan : parenteral iv, im, sk 0,4 mg/ml. Dwsa: 0,4-2 mg diulang dgn intervL 2-3 mnt tdk respon : 10 mg. Neonatus : 0,01

106

1-4 jam (durasi singkat)

mg/kgBB iv, im, sk diulang 3-5 mnt 0,4 mg/ml x 2ml x 5 ampul ( Rp. 350.000) Interaksi obat : Dapat diberi: Tioridazin , preparat Peroral mgd opiat Alkoholisme: 50 mg 1x/hari, detoksifikasi: 50 mg/ hari 7-10 hri, terapi ketergantungan obat: awal 25 mg, jika tdk ada gjla putus obat dlm wktu 1 jam diberi dosis awal 50 mg Tab 50 mg x 5 ( Rp. 198.000)

Naltrekson

Farmakokinetik: Diabsorpsi baik peroral T1/2 10 jam

Farmakodinamik: Antagonis kompetetif reseptor , k, tp affinitas lebih >> reseptor .

Efek samping : Mual, muntah, sakit kepala, gugup, lelah, cemas, somnolen

Indikasi: Terapi ketergantungan alkohol, utk memblokir efek farmakologi sesudah pemberian opiat, tambahan terapi detoksifikasi ketergantungan obat. Kontraindikasi : sedang mendapat analgesik opiat, riwayat sensitif thd naltrekson,hepatitis akut atau gagal hati

107

OBAT ANTIMIGREN
NAMA OBAT FK EFFICACY FD SAFETY (Efek Samping) SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi COST

SERANGAN AKUT
ASPIRIN
ASPIRIN Dosis: Dosis analgesik dan antipiretik yang optimaladalah < 0,6 gram dosis oral, bisa diulang tiap 4 jam. Untuk anakanak 50-75 mg/kg/hari dosis terbagi. Dosis antiinflamasi 3,2-4 gr setiap hari dapatditoleransi . Untuk anak-anak 50-75 mg/kg/har PO : -Mula kerja : 20 menit -2 jam. -Kadar puncak dalam plasma: kadar salisilat dalam plasma tidak berbanding lurus dengan besamya dosis. -Waktu paruh : asam asetil salisilat 15-20 rnenit ; asarn salisilat 2-20 jam tergantung besar dosis yang diberikan. -Bioavailabilitas : tergantung pada dosis, bentuk, waktu pengosongan lambung, pH lambung, obat Sebagai Analgetik : Efektif mengurangi nyeri dengan intensitasringan sampai sedang. Gastritis, dan perdarahan saluran cerna Pada dosis lebih tinggi; Salicylism : muntahmuntah, tinitus, pendengaran yang berkurang,dan vertigo. Bisa depresi pusat nafas. Peningkatan kadar asam urat Peningkatan kadar enzi m hepar, hepatitis. Sindroma Reye Kontraindikasi pada hemofilia. Bila terjadi overdosis lambung Indikasi : a.Meringankan rasa sakit, nyeri otot dan sendi, demam, nyeri karena haid, migren, sakit kepala dan sakit gigi tingkat ringan hingga agak berat. b. unstable angina c. non-Q-wave myocard infark d. mencegah re-infark pd MI, stroke e. mencegah rekkuren TIA & me resiko stroke pd pasien TIA f. me resiko arterial trombosis pd kateterisasi koroner, balloon angioplasti, bedah vaskuler Kontra indikasi : Tukak lambung dan peka terhadap derivet -Obat anti koagulan, heparin, insulin, natrium bikarbonat, alkohol clan, angiotensin converting enzymes. Merek dagang : Aspirin Bayer Tablet (Rp.55.000, Tablet 500 mg x 120 Cardio Aspirin (Rp. 38.500 / Box isi 30 Tablet ) (Rp. 1.283 / Tablet )

-Tidak dianjurkan dipakai untuk pengobatan stroke pada anak di bawah usia 12 tahun karena resiko terjadinya sindrom Reye. Pada orang tua harus hatihati karena lebih sering menimbulkan efek samping kardiovaskular. Obat ini tidak dianjurkan pada trimesterterakhir kehamilan karena dapat menyebabkan gangguan pada janin

108

antasida dan ukuran partikelnya. -Metabolisme : sebagian dihidrolisa rnenjadi asarn salisilat selarna absorbsi dan didistribusikan ke seluruh jaringan dan cairan tubuh dengan kadar tertinggi pada plasma, hati, korteks ginjal , jantung dan paru-paru. -Ekskresi : dieliminasi oleh ginjal dalam bentuk asam salisilat dan oksidasi serta konyugasi metabolitnya.

asam salisilat, penderita asma dan alergi, penderita yang pernah atau sering mengalami pendarahan di bawah kulit, penderita hemofilia;, anak-anak di bawah umur 16 tahun

atau menimbulkan komplikasi pada saat partus. Tidak dianjurkan pula pada wanita menyusui karena disekresi melalui air susu. Sediaan : Tab 100 mg, 500 mg

NSAID
Asam fenamat (NSAID Analgesik non opioid) Terikat kuat pd prot plasma Sbg analgesik Sbg antiinflamasi kurang efektif dibandingkan Sal cerna: dispepsia & gx iritasi lambung (sering timbul) Hiperdensitifitas: eritem kulit, Indikasi : Anlgesik antiinflamasi kontraindikasi : Interaksi thd obat anti koagulan hrs diperhatikan krn mengikat kuat Dolos dos 10x10 kaplet Rp.50.000

109

aspirin

IBUPROFEN

Dosis : - Oral : 200400 mg (5-10 mg / kg BB pada anakanak) setiap 4-6 jam, dapatd i t a m bahkan sa mpai dosis harian 80 01200 mg. J

-Absorbsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimumdal am plasma dicapai setelah 1-2 jam. -Waktu paruh dalam plasma sekitar 2 jam. Sembilan puluh persen ibuprofen terikat pada

Bentuk sediaan, dosis & cara pemberian: Dosis asam mefenamat: 23x/hr 250-500 mg sehari Dosis meklofenamat utk peny sendi: 200-400 mg sehari Tdk boleh > 7 hari Ibuprofen hanya e Efek samping: Indikasi : Interaksi Obat : fektif terhadap ny Ibuprofen bekerja dengan Efek analgesik - Ace inhibitor : eri dengan intensi menghambat enzim siklo dan antiinflamasi ibu meningkatkan risikon tas rendahsampai oksigenasesehingga konv profen efrotoksisitas sedang, dan ersi asam arakidonat me dapat digunakan efektif terhadap njadi prostaglandin tergan untuk meringankan geja Obat antiperdarahan nyeri yang ggu.Prostaglandin terlibat la: berkaitan dengan dalam pelepasan renin, v gejala penyakit rematik meningkatkan risiko inflamasiatau askular lokal, sirkulasiregi tulang, sendi, gejalaarth perdarahan kerusakan onal, keseimbangan ritis, - Antidiabetes : jaringan. Efek air, dan keseimbangan osteoarthritis, dan non- meningkatkan efek s analgesiknya jauh natrium. sendi. Juga dapat diguna ulfonilurea lebih lemah Prostaglandin kan untuk meringankan - Kortikosterid : daripada jugamenstimulasi gejalameningkatkan risiko efek analgesik perbaikan sel epitelial gejala akibat trauma oto perdarahan di opioat, tetapi gastrointestinal dan t dan tulang atau sendi ( saluran cerna tidak menstimulasi traumamuskuloskeletal)

bronkokontriksi Anemia hemolitik (sangat jarang)

Tdk dianjurkan utk anak dibawah 14 th Wanita hamil Pemberian tdk boleh lbh dari 7 hr

protein plasma

Dolfenal: dos tablet Rp.72.345 Gitaramin: dos kaplet Rp.64.800

Merk Dagang: -Ibuproven Generik (Rp.21.000/

Tablet 400 mg x 100 biji)

110

umlah mak s i m u m ibupr ofen untuk orang dewasa adalah 800 miligram per dosis atau 3200 mg per hari (4 dosis maksimum). -Dosis Ibuprofen 510 mg/kgBB dengan interval pemberian 46 jam,mereduks i demam 15% lebih cepat dibandingkan parasetamol dosis 1015mg/kgBB

protein plasma. -Onsetsekitar 30 menit. - Durasi ibuprofen berkisar antara 6-8 jam. - Absorpsi jikadiberikan sec ara oral mencap ai 85%Metabolit utam a merupakan ha silhidroksilasi dan karboksilasi dimetabolisme dihati untuk dua metabolit utama aktif yang dengan ce pat dan lengkap dik eluarkan oleh ginjal. Ekskresinya b erlangsung cepat dan lengkap. Kirakira 90% dari dosis yang diabsorpsiakan

menimbulkan ketagihan dan tidak menimbulkanefe k samping sentral yang merugikan. Untuk menimbulkan efek analgesik,ibuprof en bekerja pada h ipotalamus, meng hambat pembent ukan prostaglandi n ditempat terjadi nya radang, dan mencegah sensiti sasi reseptor rasa sakit terhadap rangsang mekanik atau kimiawi.

sekresi bikarbonat dari sel epitelial. Hal ini menyeba bkan ibuprofen dapat menurunkan sekresi mukus yang berfungsi sebagai pelindung dalam lambungdan usus kecil, dan juga dapat menyebabkan vasokonstriksi pada mukosalambung. Selain it u efek samping pada gastr ointestinal meliputi stress lambung, kehilangan dara h tibatiba, diare, mual, muntah, heartburn,dispepsia, anoreksia, konstipasi, distress ataukarma atau nyeri abdominal,kembung, kes ukaran mencerna, dan ras a penuh pada perut juga dapatdisebabkan oleh penggunaan ibuprofen.

. Meringankan nyeri ringan sampai sedang antara lain nyeri pada dismenore primer (nyeri haid), nyeri pada penyakit gigi atau pencabutan gigi, nyeri setelah operasi dan sakit kepala.

Kontraindikasi: Ibuprofen tidak dianjurkan pada pasien dengan hipersensitif terhadapIbuprofen dan obat antiinflamasi nonsteroid lain, penderita dengan ulkus peptikum (tukak lambung dan duodenum) yang berat dan aktif. Penderitasindroma polip hidung, asma, rhinitis angioedema dan penderita dimana bilamenggunakan aseto sal atau obat antiinflam asi nonsteroid lainnya akantimb

Sediaan : Bentuk sediaan ge nerik : tablet 200mg, 400 mg, 600 mg; tablet salut selaput 200 mg, 400 mg; kaptabs salutselaput 200 mg. Bentuk sediaan paten : tablet 200mg, 400 mg, 600 mg; tablet salut selaput 200 mg, 400 mg, 600 mg; kaptabssalut selaput 200 mg, 400 mg; suspensi 100 mg/5 mL, 200 mg/5 mL; tabletkunyah 100 mg ; suppositoria 125 mg.

111

Naproksen (Asam propionat NSAID)

diekskresi melalui urin sebagai metabolit atau konyugata (1% sebagaiobat beb as), beberapa ju ga diekskresi me lalui feses. Absorbsi melalui lambung berlangsung baik Kadar puncak lasma 2-4 jam Waktu paruh 14 jam shg ckp diberikan 2 kali sehari Tdk terdpt korelasi antara efektifitas dg kadar plasma 99% terikat protein plasmaekskr esi

ul gejala asma,rinitis atau urtikaria. kehamilan tiga bulan terakhir danmenyusui.

Derifat as propionat yg efektif & insiden ES lbh rendah dibandingkan derifat as propionat lain

Dispepsia ringan, perdarahan lambung SSP: sakit kepala, pusing, rasa lelah, ototoksisitas Gang hepar & ginjal pernah dilaporkan

Indikasi: analgesik, anti inflamasi sedang terutama reumatik sendi Kontra Indikasi:

pergeseran obat warfarin & oral hipoglikemik hampir tdk ada tp dg pemberian bersama warfarin tetap hrs waspada krn adanya gang fungsi trombosit yg memperpanjang masa perdarahan derifat as propionat me efek diuresis & natrium furosemid dan tiazid me efek beta bloker, prazisin dan captopril Bentuk sediaan,

112

terutama urin

dosis & cara pemberian: tx reumatik sendi: 2 kali 250-375 mg sehari, bila perlu 2 kali 500 mg sehari

ANTAGONIS DOPAMIN
Metoclopramid e Dosis : Dewasa : sehari 3 kali 1 tablet (1 tablet = 10 mg) Anak-anak usia 5-14 tahun : sehari 3 kali tablet (1 tablet = 10 mg) Diberikan 30 menit sebelum makan dan waktu mau tidur PO : onset = 30-60 menit T = 2-4jam mempengar uhi secara langsung CTZ (Chemorece ptor Trigger Zone) medulla menghamba t reseptor dopamin pada CTZ meningkatk an ambang rangsang CTZ dan menurunka n sensitivitas saraf visceral yang membawa SSP:kegelisahan, kantuk, kelelahan dan kelemahan. Reaksi ekstrapiramidal: reaksi distonik akut. endokrin: galaktore, amenore, ginekomastia, impoten sekunder, hiperprolaktinemia. kardiovaskular: hipotensi, hipertensi supraventrikular, takikardia dan bradikardia. GIT: mual dan gangguan perut terutama diare. hati: hepatotoksisitas ginjal: sering buang air, inkontinensi. hematologik: Indikasi : meringankan (mengurangi simptom diabetik gastroparesis akut dan yang kambuh kembali). mual, muntah metabolik karena obat sesudah operasi. Rasa terbakar yang berhubungan dengan refluks esofagitis. Kontra indikasi : Penderita gastrointestinal hemorrhage, obstruksi mekanik atau perforasi. Penderita yang obat-obat antikolinergik dan analgesik narkotik mengurangi efek metoclopramide pada motilitas gastrointestinal diberikan bersama dengan alkohol, hipnotik, sedatif, narkotika atau tranquilizer efek adiktif digoksin absorbs digoksin pada lambung terhambat meningkatkan kecepatan absorbsi obat asetaminofen, tetrasiklin, Merk dagang : Clopramel Kemasan dus 100 tab 100 Enakur Dus 10x10 tab. Rp 18.000,Nausimex Tab 10x10. Rp 29040,Praminal Tab 10 mg x 100. Rp 11.000,-

113

impuls saraf aferen dari gastrointesti nal ke pusat muntah pada formatio reticularis lateralis.

neutropenia, leukopenia, agranulositosis. Reaksi alergi: gatalgatal, urtikaria dan bronkospasme khususnya penderita asma. Efek lain: gangguan penglihatan, porfiria, Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS). Jarang dilaporkan : sedasi, reaksi ekstrapiramidal distonik, parkinson, tardive diskinesia (pada pasien dewasa dan usia lanjut) dan dapat diatasi dengan obat antiparkinson. Peningkatan prolaktin serum sehingga menyebabkan galaktorrhoea dan ginekomastia. Mulut kering, sakit kepala, diare, ruam kulit, rasa haus, cemas dan gatal.

sensitif terhadap levodopa, etanol obat ini. dan siklosporin. Penderita epilepsi atau pasien yang menerima obatSediaan : obat yang dapat Tablet 5 mg dan 10 menyebabkan reaksi mg ekstrapiramidal.

Domperidone Dosis : Mual dan muntah (termasuk yang disebabkan oleh levodopa dan bromokriptin) -Dewasa : 10-20 mg (1 - 2 table.) 3-4 kali sehari, 15-30 menit sebelum makan dan sebelum tidur malam.

antagonis dopamin yang secara periferal bekerja selektif pada reseptor D2. Domperidone mempunyai khasiat antiemetik yang sama dengan metocloprami de.

indikasi : pengobatan gejala dispepsia fungsional Untuk mual dan muntah akut. Untuk mual dan muntah yang disebabkan oleh pemberian levodopa dan bromokriptin lebih dari 12 minggu. Kontra indikasi : Penderita hipersensitif terhadap domperidone

Domperidone mengurangi efek hipoprolaktinemi a dari bromokriptin. Pemberian obat anti kolinergik muskarinik dan analgetik opioid secara bersamaan mengantagonisir efek domperidone. Pemberian antasida secara bersamaan menurunkan bioavailabilitas

Merk dagang Costil Dus 5x6 tab (10mg) rp 81.000,Botol 60 sirup (5mg/5ml) Rp 24.000,Digestadon Dus 5x10 tab (10mg) Rp 64.000,Domperidone Dus 50 tab 10mg Rp 18.900,-

114

Penderita dengan prolaktinoma tumor hipofise yang mengeluarkan prolaktin.

domperidone. Efek bioavailabilitas dapat bertambah dari 13% menjadi 23% bila diminum 1 jam setelah makan.

Botol 60 ml 5mg/5ml Rp 11.500,-

TERAPI SPESIFIK
Ergotamin Diabsorbsi secara lambat dan tidak sempurna melalui saluran cerna Mengalami metabolism e lintas pertama, sehingga kadar dalam darah sangat rendah Kadar puncak plasma dicapai dalam 2 jam Alkaloid ergot mengurangi amplitudo pulsasi a. carotis eksterna melalui pengurangan aliran darah a.basiler tanpa mengurangi aliran ke hemisfer otak menghilangka n gx.migren Parsial agonis pada reseptor alfa dan 5HT Keracunan akut : mual, muntah, diare, gatal, kulit dungin, nadi lemah dan cepat, tidak sadar Rasa lemah, gatal, dingin di ekstremitas Indikasi Migren Kontraindikasi : sepsis arteriosklerosis tromboflebitis penyakit hati penyakit ginjal wanita hamil kafein memperkuat kerja alkaloid ergot terhadap migren penambahan metoklopramid mempercepat absorbsi ergotamine Merk dagang Cafergot Isi : ergotamin tartat 1mg, kafein 100mg. Kemasan 10x10 tab Rp 666,314

115

90% metabolit diekskresi melalui empedu Sumatriptan PO Cmax 2-3 jam T 2 jam Bioavaibilita s 14 % Eliminasi utama melalui hepar Subkutan C max 12 menit T 2 jam Eliminasi utama melalui hepar Agonis reseptor 5 HT
1B/1D

PO : Parestesia, asthenia, fatigue, flushing, nyeri dada, leher, rahang, pusing, mual Subkutan : nyeri di tempat injeksi, sensasi terbakar

Indikasi : migren akut Kontraindikasi : Riwayat penyakit kardiovaskuler Px. Hipertensi tak terkontrol Px mendapat terdapat MAOinh.

Merk dagang : Cetatrex Isi sumatriptan suksinat 1000 mg, dus 2 kaplet Imitrex Isi sumatriptan suksinat 100mg, kemasan 2 tablet

PROFILAKSIS MIGREN
BLOCKER
Propanolol (1st line therapy) Farmakokinetik Larut dlm lemak Bioav oral 2530% Eliminasi di hepar Farmakodinamik bloker non spesifik Aktivitas antagonis 5HT2 ES: akibat hambatan reseptor seperti: kelelahan, cold extremitas, depresi, bradikardi Penggunaan jangka panjang: Indikasi : Profilaksis migren, aritmia, hipertensi, takikardi karena anxietas, tremor, tirotoksikosis Garam kalium, kolestiramin, dan kolestipol dapat mengurangi absorbsi bloker Fenitoin, rifampin, fenobarbital, dan Dosis: 80-240 mg/ hari (dibagi menjadi 3-4 kali pemberian) Sediaan: tablet

116

 t eliminasi 35 jam ikatan protein plasma 90%

supersensitivitas agonis

Kontra indikasi : Asma, blok AV derajat 2 dan 3, DM, cardiac aritmia

merokok menginduksi enzim-enzim biotranformasi di hepar mempercepat metabolisme bloker

10 mg dan 40 mg Harga: - inderal tab 40 mg Rp. 240.648 (dus: 5x10 tab) - inderal tab 10 mg Rp. 155.749 (dus: 5x10 tab) Dosis: 10-75 mg/hari h.s. Sediaan: tab 25 mg

ANTIDEPRESAN TRISIKLIK
Amitriptilin Farmakokinetik : Farmakodinamik : Downregulatio n reseptor adrenergic,5HT2A Blok reuptake 5HT dan NE Blok kanal Nakardiak aritmia Efek samping : Antimuskarinik effectmulut kering, konstipasi, retensi urin, blurred vision, hipotensi ortostasik Over dosis trisiklik berakibat fatal: THREE Cscoma, convulsion, cardiotoxicity Indikasi: Profilaksis migren, pasien depresi, ansietas Kontra indikasi: Prostatism, Glaukoma sdt sempit Hati-hati: Penyakit jantung (abN konduksi), epilepsi (menurunkan ambang kejang) Interaksi obat: Potensiasi alkohol Kombinasi dgn barbiturate, ethanol, benzodiazepine, opioid depresi SSP bersifat aditif Kombinasi dgn guanethidine antagonisme (hambatan transport guanethidine menuju neuron simpatik) Kombinasi dgn methylnorepinep hrine, clonidine antagonisme

117

ANTAGONIS SEROTONIN
Metisergid Farmakokinetik: Farmakodinamik: Blok R/ 5HT2 hambat vasokontriksi dan presor serotonin pd otot polos vaskuler mengurangi frekuensi dan intensitas serangan sakit kepala Efek samping : Plg sering: gangguan cerna heartburn, diare, mual, muntah Jika obat dihentikan: Rebound headache ES yg lain: insomnia, gelisah, euforia, halusinasi, bingung ES penggunaan jangka lama yg jarang ditemukan dan fatal: fibrosis inflamatoar Indikasi: Profilaksis serangan migren dan sakit kepala vaskular lain, termasuk sindrom Horton Kontraindikasi : Migren akut, hipertensi, kelainan liver, ginjal, paru, jantung, kehamilan, Interaksi obat : Sediaan : Tab 2 mg Dosis dewasa: 4-6 mg/hari (dibagi dlm beberapa dosis)

ANTI KONVULSAN
Primidon Dosis : Dewasa 3x50 mg/hari Diabsorbsi dengan mudah (60-80%) setelah pemberian. Distribusi luas, dapat menembeus membran barier, dimetabolisme oleh hati. Waktu paruh 10-21 jam Waktu paruh 58 jam, tidak Sediaan per oral, dengan puncak 4 jam dan durasi 812 jam Kantuk, ataksia, pusing, sakit kepala, dan mual Indikasi : - kejang parsial - kejang tonik-klonik - kejang akinetik Kontra indikasi : - Hipersensitivitas pada obat ini - kehamilan Asam folat (menurunkan absorbsi folat) Kloramfenikol ( meningkatkan efek toksik) Sediaan :

Gabapentin

Suatu analog GABA yang tidak

mengantuk, pusing, ataksia, tremor,

Indikasi : - kejang parsial

Sediaan : Epiven kaps

118

Dosis Dewasa : 9001800 mg/hari

dimetabolisme dan tidak menginduksi enzim enzim di hati dan tidak terikat protein plasma.

bekerja pada reseptor GABA.

dispepsia, somnolen

- kejang tonik-klonik - kejang akinetik Kontra indikasi : - Hipersensitivitas pada obat ini - kehamilan

300 mg x 30 (Rp 195.000)

MAOI
Imipramin Farmakokinetik : Masa kerja 1524 jam. Farmakodinamik : Menghamabat monoamine oksidase, enzim ini menguraikan dopamin, NE, dan serotonin -ikatan protein plasma : 78% -t1/2 : 4 jam Efek samping : Pengeluaran keringat berlebih Indikasi: Terapi depresi, KI : gangguan hati, misal serosis Tablet lapis gula 10 dan 25 mg. Sediaan injeksi 25/2 mL. Amitriptilin

CCB
Diltiazem Dosis : Dewasa: 4 x 30 mg sehari, bila perlu dapat ditingkatkan sampai 360 mg sehari, diberikan sebelum makan dan waktu hendak tidur. -Menghambat influx kalsium pada sel otot polos pembuluh darah dan miokard. Dan akan menimbulkan relaksasi arteriol. - Absorpsi kurang baik di saluran cerna, metabolism -Jarang terjadi, hanya 2 10% pasien yang mengalami nyeri kepala, pusing, gangguan saluran cerna dan bradikardia. - Hipersensitif : erupsi, eritema multiforme (dalam kasus demikian pengobatan harus dihentikan). Untuk angina pectoris, menurunkan serangan angina pada penderita variant angina. Kontra indikasi : -Pasien dengan gejala gangguan irama sinus, kecuali bila ada alat pacu jantung ventrikuler yang berfungsi. - Wanita hamil, wanita yang diduga usia subur. - Penderita yang Dengan preparat digoxin : dapatmenaikkan tingkat plasma digoxin. - Dengan obat penghambat beta : dapat terjadi bradikardia, sinus berat, hipotensi, gagal jantung kongestif dan meningkatkan resiko Merek dagang : Nama Dagang: Carditen (Dankos) tablet 30mg; 60mg,

119

semua dilakukan di hati, dan diekskresi melalui ginjal dalam bentuk utuh

hipersensitif terhadap diltiazem. - Penderita dengan infark miokardiai aKut dan kongasti paru-paru yang dibuktikan dengan sinar X.

penghambat AV. - Obat antihipertensi; dapat meningkatkan efek obat antihipertensi. - Carbamazepine : dapat menaikkan tingkat plasma carba maze pine yang, menyebabkan timbulnya gejalagejala toksik oieh carbamazepine. - Anestetik : dapat terjadi potensiasi penurunan kontraktilitas, konduktifitas dan otomatisitas jantung seperti dilatasi vaskuler

SSRI
Fluoksetin Farmakokinetik : -Menghambat reuptake serotonin di SSP, tidak menghambat atau hambatan Farmakodinamik : -ikatan dengan protein plasma 85% -tmaks : 6-8 jam -t1/2 : 24-120 jam Efek samping -Gangguan sistem saraf seperti: anxietas, nervousness, insomnia. -Gangguan saluran gastrointestinal seperti: anorexia, nausea, diare Indikasi: Gangguan depresi major, bulimia nervosa, panik, premenstrual disporik Kontraindikasi : Fluoksetin Interaksi obat: Fluoksetin menghambat metabolisme dan memperpanjang efek-efek hipotik hexobarbitone (hexobarbital) dan dosis Anak : Depresi : 8-18 tahun10-20 mg dapat ditingkatkan sampai 20

120

minimal terhadap reuptake norepinefrin dan dopamin. Tidak berikatan dengan reseptor alfa adrenergik, histamin dan kholinergik.

. -Perasaan mengantuk dan letih atau lemah. -Tremor, berkeringat.

dikontraindikasikan pada pasien yang hipersensitif terhadap fluoksetin.

ethinamate pada tikus dan mencit. -Fluoksetin dengan obat antidepresan susunan saraf pusat lain, apabila diberikan bersamaan akan memperkuat efek depresi. -Penggunaan bersama fluoksetin dan diazepam akan memperpanjang waktu paruh diazepam pada beberapa pasien, tetapi tidak mempengaruhi respon psikomotor dan psikologi. -Kombinasi dengan tryptophan terjadi efek agitasi; restlessness dan gastrointestinal distress. -Lithium, ada peningkatan dan penurunan kadar

mg/hari sesudah 1 minggu. Dewasa : 20 mg/hari pada pagi hari, dapat ditingkatkan sesudah beberapa minggu sebanyak 20 mg/hari maksimum 80 mg/ hari, dosis tunggal atau dibagi dalam 2 dosis. Dosis 510 mg digunakan untuk awal terapi. Orang tua : Awal : 10 mg/hari, dapat ditingkatkan 10-20 mg tiap beberapa minggu, jangan diberikan pada

121

lithium jika digunakan bersamasama fluoksetin. -Resiko pemakaian bersama-sama dengan obat-obat yang aktif pada susunan saraf pusat belum dievaluasi, hati-hati bila digunakan diberikan bersama-sama..

malam hari kecuali pasien mengalami sedasi.

122

OBAT ANTIPIRETIK
NAMA OBAT FK EFFICACY FD
Penghambat sintesa prostaglandin di hipotalamus

SAFETY (Efek Samping)

Hepatotoksik (dosis besar terapi jangka panjang), keracunan akut (dosis tunggal lebih dari 4 gram), anemia hemolitik, ruam pada kulit, trombositopenia.

SUITABILITY Indikasi - KI
Indikasi : - antipiretik dan analgesik (untuk meringankan sakit kepala, nyeri otot dan menurunkan panas) Kontra indikasi : gangguan fungsi hati berat, hipersensitif terhadap parasetamol

COST Interaksi

ASETAMINOFEN
Parasetamol Konsentrasi tertinggi dalam waktu jam, T1/2 1-3 jam 25% berikatan dengan protein plasma Parasetamol diduga dapat menaikan aktivitas koagulan dari kumarin Parasetamol Sediaan tablet 500 mg (dewasa sehari 3-4x 1 tablet, anak 612th sehari 2-3x -1 tab) Parasetamol 120mg/5ml (dws sehari 3x4 sdt, ank 2-6th sehari 3x1 sdt, 6-12 th sehari 3x2 sdt, dosis untuk anak 1015mg/kgBB/kali. Sirup 60 ml (Rp 10.000). Dus 100 tab Rp 15.000 Dagang paraco,paradyn, panadol, pamol, pamokid.

123

NSAID (NON SELEKTIVE COX INHIBITOR)

ibuprofen Absorbsi cepat dilambung dan maksimal dalam plasma setelah 1-2 jam. Farmakdinamik non selektif hambat COX Eritema kulit Sakit kepala Trombositopenia. Indikasi : - menurunkan deman Menurunkan nyeri ringan sampai sedang Digoxin, diuretics, lithium, phenytoin, oral anticoagulants (eg warfarin). Aspirin. Merek dagang : anafen 60 ml arthrifen dus 100 tab Rp 51.000 botol 60 ml Rp 14.000

dosis dewasa sehari 3-4x 200 mg anak-anak 20 mg / kgBB/ hari

Kontra indikasi : Hipersensitif Tukak peptik berat

SALICYLIC ACID
Aspirin Farmakokinetik : Cepat diabsorbsi, Dosis kadar puncak analgesik dan dalam plasma 1antipiretik 300 2 jam. mg setiap 3 Disekresi oleh jam. Anak 50- ginjal 75mg/kg/hari dalam dosis terbagi. Farmakodinamik : Aspirin menghambat pirogen yang diinduksikan oleh pembentukan prostaglandin maupun respons susunan saraf pusat terhadap interleukin-1 sehingga dapat mengatur kembali pengontrol suhu di hipotalamus sehingga memudahkan pelepasan pans Efek samping : Gangguan GIT Dosis besar (tinnitus, penurunan pendengaran, vertigo) Reaksi hipersensitifitas. Indikasi: sakit kepala, sakit gigi, nyeri otot, demam. Kontraindikasi:ulkus peptikum, hipersensitif terhadap drivat asam salisilat, asma, alergi, cacar air. Obat yang meningkatkan intoksikasi salisilat: asetazolamid dan amonium klorida. Alkohol meningkatkan perdarahan saluran cerna akibat salisilat. Aspirin mempengaruhi kerja obat : tolbutamid, klorpropamid, NSAID, metotreksat, fenitoin. Kortikosteraoid menurunkan kadar salisilat Aspirin Dws sehari 1-3 tab; anak >5th tab maks sehari 1 3 tab. Dus 120 tab (Rp 40.255) Aspilets jika perlu diberikan tiap 3 jam: bayi -1 tab, 2-3 th 1 tab, 4-5 th 2 tab, 6-9 th 4 tab, Dus 100 tab Rp 25.200, 100 tab askes Rp 12.730

124

dengan jalan vasodilatasi

ACETIC ACID
Indometasin Farmakokinetik: Disekresikan ke dalam empedu dan urin Farmakodinamik: Penghambat sintesa prostaglandin, selektif relatif untuk COX I. Menghambat enzim siklooksigenase shg konversi asam arakidonat menjadi PGG2 terganggu. Efek samping : Nyeri abdomen, diare, perdarahan saluran cerna, dan pankreatitis, nyeri kepala hebat, trombositopenia, anemia aplastik, hiperkalemia. Indikasi: antipireti,mengobati duktus arteriosus paten pada bayi prematur, tokolitik pada persalinan dengan kehamilan yang kurang dari 32 minggu. KI:penderita polip hidung. Indikasi: Pengobatan jangka pendek nyeri akut sedang sampai berat pasca operasi Kontraindikasi : Ggn ginjal berat, rwyt NSAID lain, ulkus peptikum akut, perdarhan saluran cerna, hamil, persalinan, menyusui, anak < 16 thn Indikasi: Peradangan dan entuk degeneratif reumatisme, atritis Memperpanjang waktu paruh digitalis Indometasin 25 mg, dosis 2-3x 1 tab, sedian dus 100 tab 25 mg

Ketorolak Dosis im 3060 mg Iv 15-30 Oral 5-30 mg

Diklofenak Dosis : Dewasa 100-

Farmakokinetik: Farmakodinamik: Efek samping : absorbsi oral menghambat selektif Nyeri ditempat dan im COX-1 suntikan berlangsung Gangguan saluran cepat dan cerna puncaknya Sedasi dalam 30-50 Sakit kepala menit. Bioavaibilitas oral 80% dan hampir seluruhnya terikat protein plasma. Farmakokinetik Farmakodinamik: Efek samping : 99% terikat Penghambatan Mual protein plasma preferential COX-2 Gasteritis dn memiliki first inhiitor Eritema kulit dan

Interaksi obat: Mengurangi efek antihipertensi ACE inhibitors atau angiotensin II receptor antagonists . meningkatkan resiko toksisitas pada ginjal dengan ACE inhibitors, diuretics. Efek meningkat jika kombinasi dengan NSAID lain.

Kemasan : Dolac : 6 ampul 10mg/ml Rp. 72.000,6 ampul 30 mg/ml Rp.110.000,Matolac : 5 ampl 10 mg Rp.81.250,-

Interaksi obat : Tidak diberikan secara IV yang dierikan NSAID lain dan pada pasien yang mendapat

Sediaan Diflam 5x10 tab salut selaput25 mg Rp

125

150 mg sehari terbagi 2 atau 3 disis.

pass metabolisme sebesar 40 sampai 50%. Waktu paruh 13 jam. Akumulasi cairan sinovial sehingga efek terapi di sendi lebih panjang. Farmakokinetik Dimetabolisme di hepar Farmakodinamik menghambat biosentesis prostaglandin, non selektif COX inhibitor

sakit kepala Sakit kepala Retensi cairan

rematika, nyeri tulang elakang, serangan gout akut.

terapi antikoaagulan heparin dosis rendah.

45.000. Difelin dus 10x10 tab

PROPIONIC ACID
Ibuprofen Efek samping: Iritasi dan perdarahan saluran cerna, rash, pruritus,tinitus, pusing, nyeri kepala,ansietas, dan retensi cairan Indikasi : menurunkan demam, meringankan nyeri ringan sampai sedang Penggunaan Ibuprofen bersama dengan aspirin akan menurunkan efek total antiinflamasi. Ibuprofen 100 mg/5 ml; 200 mg Dws: 200-400mg 3-4x sehari, anak 8-12 th 200mg 34x. Kemasan dus 100 tab Rp 51.000, botol 60ml Rp 14.000 Dagang :anafen

Kontra indikasi : penderita dengan tukak peptik, penderita dengan riwayat hipersensitif, polip hidung, angioderma, reaksi bronkospastik, kehamilan trimester terakhir.

126

ANTHRANIC ACID
Asam mefenamat Farmakokinetik: Farmakodinamik: Farmakodinamik COX I inhibitor Kadar puncak dalam plasma 30-60 menit dan waktu paruh yang pendek. Diekskresi lewat urin Efek samping : Indikasi: sakit kepala, sakit gigi, rematik, nyeri otot, demam, dismenore, nyeri pasca op, nyeri pada persalinan Kontraindikasi: Hipersensitif, tukak lambung atau radang sal cerna, gangguan fungsi ginjal,. Interaksi obat : Meningkatkan efek antikoagulan oral memperpanjang Prothombin Asammefenamatmenurunkan kerjafurosemid Asam mefenamat 250 mg; 500mg;50mg/5 ml Dws: awal 2 tab, dilanjutkan 1-2 tab tiap 6 jam; rawat tiap 6 jam 1-2 tab; diatas 6 th tiap 6 jam 6,25mg/kgBB/hari tidak boleh lebih dari 7 hari. Kemasan Dus 15x10 tab 25omg Rp 46.500, botol 75 tab forte 500mg Rp 42.000, podex 500mg Blister 100 tab Rp 56.000, botol 60ml Rp 10.250

127

OBAT BATUK
NAMA OBAT EFFICACY FK
Diabsorbsi cepat di GIT Metabolis me: sitokrom p450 Diekskresi di urin dlm bentuk tak berubah Diabsorbsi di GIT Dimetaboli sme o/ sitokrom p450 mjd morfin (metabolit aktif) Ekskresi di ginjal

FD
menekan batuk sama kuat dg kodein tp tahan lama non analgesik, non sedatif, non sembelit, non adiktif me ambang pusat batuk di otak me sensitifitas cough center tidak menghambat aktivitas silia bronchus

SAFETY (Efek Samping)

Pening/pusing Gangguan GIT -

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

KI: Px riwayat asma Px dgn bronkitis, emfisema Anak di bwh 2thn MAO inhibitor

COST

ANTITUSIF
Dekstrometorpan HBr (DMP)

Neo Ultradin: dos 100 kaplet: stri 4 ksplet Rp. 780 Milaro: dos 10 x 10 tablet botol 1000 tablet

Kodein

Meredakan batuk dg mekanisme menekan pusat batuk Menimbulkan depresi napas, namun efeknya lebih kuat pada depresi batuk dibandingkan morfin

Konstipasi (pengguna an jangka lama) Pruritus/rx alergi

Indikasi : Pengobatan simtomatik batuk kering selama bronkhitis, flu, radang saluran pernapasan karena alergi atau infeksi. Kontraindikasi: Insufisiensi pernapasan serangan asmatis akut

tidak dijual bebas

128

koma hipertropi prostat dengan residu formasi urin glaukoma sudut tertutup Bayi berusia 1 tahun atau kurang
Alkohol/CNS deppresant lain dpt mkan efek CNS deppresant Obat lain : Makanan : Sediaan : Sirup Tablet Merek dagang :

Pholcodin

Konstipasi Kulit kemerahan /rx alergi

KI: Anak di bwh 2 thn

EKSPEKTORAN
Gliseril Guaiakolat (GG / Guaifenesin) Dosis : - Dewasa : po 200 400 mg tiap 4 jam, maks 2400 mg/hari. - Anak : Absorpsi: pada saluran cerna diabsorpsi dengan baik. Ekskresi: terjadi di ginjal dan dikeluarkan melalui urin. T eliminasi ~ 1 jam. Mengurangi mucus adhesi & surface tension Merangsang pengeluaran dahak dari saluran napas Merangsang reseptor-reseptor di mukosa lambung yang kemudian meningkatkan kegiatan kelenjarsekresi dari saluran lambung-usus & sebagai refleks memperbanyak sekresi dari kelenjar yang berada disaluran napas - Dosis besar mual, muntah - Diare - Drowsiness - Nyeri perut Indikasi : - Batuk produktif Kontra indikasi : - Gangguan lambung - Batuk kering - Hipersensitivitas terhadap produk Guaifenesin.

- Pasaba (Dos 25x4 kaplet; botol 60 ml sirup HET Rp 7.105) - Pectorin (Botol 120 ml Rp 5.940, HET Rp 9.000)

129

6 12 th : po 100 200 mg tiap 4 jam, maks1200 mg/hari. 2 6 th : po 50 100 mg tiap 4 jam, maks 600 mg/hari. 6 bln 2 th : po 25 50 mg tiap 4 jam, maks 300 mg/hari. Amonium Klorida (NH4Cl) Dosis : Dewasa : 300 mg (5 ml) / 2 4 jam Jarang digunakan sendiri, biasanya dikombinasi dengan ekspektoran lain atau antitusif.

- Probat (Dos 30 tablet Rp 12.464) - Triadex Ekspektora n (Botol 60 ml) - Allerin (Larutan 60 ml Rp 9.097, 120 ml Rp 15.176) - Tussival - dll Efek ekspektoran diduga - Dosis besar : berdasarkan peningkatan cairan asidosis disaluran napas dengan refleks metabolic melalui rangsangan selapit - Dosis 5 g dapat lendir saluran cerna. membahayakan Amonium klorida merupakan , dan akan salah satu komponen obat batuk timbul gejala : hitam. mual, muntah, haus, sakit kepala, hiperventilasi. - Mengantuk, gangguan pencernaan, gangguan
Indikasi : - Batuk produktif Kontra indikasi : - Hati-hati dengan pasien dg insufisiensi hati, ginjal, paru. - Pa sie n de n ga n gangguan fungsi hati, g i n j a l , jantung kronik, karena dapat mengganggu keseimbangan Obat lain : Makanan : Merk dagang : - Dantusil (Botol 30 ml sirup, 60 ml sirup, 100 ml sirup) - Tropidryl ekspektoran (Botol 60 ml sirup Rp 4.400) - Tropidryl Plus (Botol 60 ml sirup Rp 6.600, 120 ml sirup Rp 9.350)

130

kimia darah yang psikomotor, mempengaruhi takhikardi, ekskresi obat. aritmia, mulut Hampir tidak kering, palpitasi, digunakan lagi retensi urine. dalam Penggunaan pengasaman urin dosis besar dan pada keracunan jangka panjang karena menyebabkan mengganggu kerusakan hati. keseimbangan Kalium Iodida (Pottasium Iodide) Dosis : Dewasa : 300 - 650 mg, 3-4 kali sehari dan 60-250 mg Anak : 4 kali sehari Ipekak Dosis : Menurunkan elastisitas mukus dan secara tidak langsung menurunkan viskositas mukus. - Angioderma, serum sickness, urtikaria, purpura trombotik trombositopenik dan periarteritis yang fatal. elektrolit. Indikasi : - Batuk produktif Kontra indikasi : - Wanita hamil - Masa laktasi - Pubertas Obat lain : Makanan : Sediaan :

- Sanadryl (Botol 60 ml sirup Rp 7.585, 120 ml sirup rp 11.020) - dll

Merk dagang : -

Sebaiknya tidak digunakan untuk ekspektoran karena tidak jelas kebutuhannya dan dapant

Iritan lokal yang merangsang sekresi Antidot yang jika digunakan dalam dosis yang lebih besar sebagai pemicu muntah. Bersifat spasmolitis tehadap kejang2 saluran napas dan

- Dosis besar : asidosis metabolik - Potensi membebani fungsi ginjal dan menyebabkan gangguan

Indikasi : - Batuk produktif Kontra indikasi : - Pasien insufisiensi hati, ginjal. - Pasien syok.

Obat lain : Karbon aktif ( a bsorbsi Ipekak tertunda atau berkurang), antiemetik

Merk dagang : - Quilidrine (Botol 60 ml sirup, 100 ml sirup) - Prome

131

menimbulkan efek samping yang serius.

menstimulasi sekresi bronkus secara reflektoris.

keseimbangan elektrolit. - Iritasi pada saluran pencernaan, muntah berdarah, diare berdarah

(menguran gi efek) Sediaan : Sirup ipekak sebaiknya tidak digunakan efek samping yang serius 300 mg (5 ml) tiap 2 4 jam Indikasi : - Menurunkan viskositas dari mucus yan disekresikan didalam broncopulmonary pada pasien penyakit paru kronik maupun akut, komplikasi yang berhubungan dengan dengan csytic fibrosis, pembedahan, anestesi, atelectasis yang disebabkan obstruksi mukus, diagnostik bronkogram, Tidak ada atau jarang terjadi Sediaan : Per oral, inhalasi, Intravena, endothraceal

MUCOLITIC
Acetylcystein e (NAcetylcystein e) Dosis : Mucolytic Dewasa: 200 mg tablet 3 kali/hari. Anak: 2-7 yr: 200 mg 2x1; <2 yr: 200 mg 1x1. Absorption: Cepat diabsrobsi dalam GIT (oral) peak konsentrasi plasma setelah 0.5-1 jam. Distribution: Proteinbinding: 50%. Metabolism: Di hepar Excretion: Waktu paruh urine; elimination: 6.25 jam (oral); 5.58 (IV). Acetylcysteine menurukan viskositas dari sekresi dengan cara memecah ikatan dari disulfide dalam mukoprotein. Juga dapat digunakan untuk detoxifikasi dari intermediate paracetamol metabolit yang digunakan untuk overdosis paracetamol Kadang-kadang: Flushing, fever, stomatitis, nausea, vomiting, rhinorrhoea, bronchospasm, anaphylactoid reactions, rashes. Jarang: blurred vision, bradycardia, syncope, thrombocytopenia, convulsions. Potentially Fatal: Jarang: respiratory or cardiac arrest.

Intunal: Dos 25x4 tablet Rp 32.500 Fluimucyl: Dos 30 kantong Rp. 100.000

132

pencegahan atau pengurangan dari liver damage akibat keracuan acetaminophen Kontra indikasi : - Tidak ada / jarang Gangguan GI ringan indikasi : dan reaksi alergi. Menurunkan viskositas dari mucus yan disekresikan didalam broncopulmonary pada pasien penyakit paru kronik maupun akut, Kontra indikasi : - Tidak ada / jarang terjadi

Ambroxol Dewasa: 60120 mg perhari, dosis terbagi dalam 2-3 pemberian. Child: <2 th: 7.5 mg 2x; 25 th: 7.5 mg 2-3x; 6-12 thn: 15 mg 23x. Bromhexine Adult: 8-16 mg 3x1.

Farmakokinetik Farmakodinamik = Absorbsi cepat Metabolit dari bromhexin Peak effect max adalah 1,2 jam .

Interaksi : Tidak ada / jarang terjadi

Broncozol syr 30 mg/5 mL60 mL x 1 (Rp11,500/bottl e) Broncozol tab 30 mg 50 (Rp32,500/pack )

Absorbsi cepat Peak effect max adalah 1 jam Mengalami 1st pass metabolism Dapat menembus BBB dan plasenta

Farmakodinamik = Bromhexinebekerja padakelenjar yang mensekresi mukus. Bromhexinemengganggustrukturserat asam mucopolysaccharidedalam dahakberlendirdan menghasilkanlendirkurang kental, yang lebih mudah untuk dikeluarkan.

Efek sampingGI; headache, dizziness, sweating, skin rashes.

Indikasi : Menurunkan viskositas dari mucus yan disekresikan didalam broncopulmonary pada pasien penyakit paru kronik maupun akut,

Interaksi : - Tidak ada/ Jarang

Bisolvon tab 8 mg 10 4 (Rp48,070/box )

133

Letostaine Adult: 50 mg 3x1. Child: 5 th: 25 mg 3x1..

Eliminasi dalam bentuk metabolit Farmakokinetik Farmakodinamik : : Turunan dari acetylcisteine = acetylcisteine

Kontra indikasi : - Tidak ada/ Jarang

Efek samping : Nausea, vomiting, diare dan nyeri abdominal.

Indikasi: Ulkus duodenum, oesofagitis reflux, hipersekresi Kontraindikasi: Hypersensitivity, kehamilan Indikasi : Ulkus duodenum,ulkus lambung jinak, reflux esofagitis

Belum ditemukan

Carbocistein e Adult: Initially, 750 mg tid, then 1.5 g daily in divided doses. Child: 2-5 yr: 62.5-125 mg 4 times daily; 6-12 yr: 250 mg tid.

Absorption: cepat dan baik dibasorbsi melalui GIT Distribution: Penetrasi ke mucus paru dan jaringan Excretion: di ekskresi dalam bentuk yang tidak berubah dan dalam bentuk metabolite. Absorption: Cepat

Farmakodinamik Turunan dari acetylcisteine

Supresi lama as. lambungbakteri , Hipergastrinemia Konstipasi, diare, mulut kering, peregangan perut, sakit kepala, mengantuk, insomnia, pusing, ruam, gatal2, demam. Jarang : perub enzim hati, hematological

Belum ditemukan

Kontra indikasi : Gangguan hati, usia lanjut, hamil, ibu menyusui.

Erdosteine Mucolytic

Farmakodinamik Turunan dari acetylcisteine

Efek samping : Epigastralgia, nausea, vomiting,

Indikasi : Ringankan Gejala & pengobatan jangka

Belum ditemukan

134

Adult: 300 mg bid. Max duration: 10 days

diabsorbsi melalui oral. Distribution: Protein binding: 64.5%. Metabolism: Mengalami 1stpass metabolism untuk berubah menjadi metabolite aktif , Nthiodiglycolylhomocysteine. Excretion: Elimination half-life: Sekitar 1.46 jam(erdosteine ), dan sekitar 1.62 jam (metabolite). Terutama diekskresi melalui urin

Erdosteine mengandung 2 sulfhydryl loose stools, groups yang dibebaskan setelah spasmodic colitis, dimetabolisme di liver. Kelompokheadache. kelompok sulfhidril bebas melepaskan ikatan disulfida, yang memegang serat glikoprotein lendir bersama-sama. Hal ini membuat sekresi bronkial lebih cair dan memudahkan dahak dikeluarkan

pendek gangguan lambung+usus yg perlu pengurangan sekresi asam lambung, ulkus duodenum,ulkus lambung,reflux esofagitis. Kontra indikasi : Hepatic cirrhosis, cystathionine synthetase deficiency, severe renal failure (CrCl <25 mL/min), hyperthyroidism, active peptic ulcer.

135

OBAT DEKONGESTAN
NAMA OBAT FK
Efedrin Efedrin dapat diberikan secara oral, topikal maupun parenteral. Efedrin dapat diserap secara utuh dan cepat pada pemberian oral, subkutan ataupun intramusku lar. Bronkodilat asi terjadi dalam 1560 menit setelah pemberian oral dan bertahan

EFFICACY FD
Efedrin sebagai obat adrenergik dapat bekerja gandadengan cara melepaskan simpanan norepinefrin dari ujung saraf dan mampubekerja memacu secaralangsung di reseptor dan Pada sistem kardiovaskuler, TD melalui vasokonstriksi danterpacunya jantung. Efedrin berefek bronkodilatasi lemah memacu ringan SSP

SAFETY (Efek Samping)

takikardi aritmia peningkatan tekanandarah stimulasi susunan saraf pusat

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

I : kongesti pada hay fever, rhinitis alergi,influenza dan kelainan saluran atas lainnya KI : hati-hati pada penderita hipertensi, pria dengan hipertrofi prostat dan lanjut usia --

COST

DEKONGESTAN ORAL/ SISTEMIK

Dosis : pada asma, oral 34 dd 25-50 mg (HCl), anak-anak 2-3 mg/kgsehari dalam 46 dosis. Nama Paten : Asmasolon.

136

selama 2-4 jam. Absorbsi efedrin yang diberikan lewat jalur intramusku lar lebih cepat (1020 menit) dibanding dengan pemberian subkutan. Pada pemberian intravena, efek klinik dapat langsung diobservasi . Fenilpropanolamin phenylpr opanola mine dapat diberikan secara oral adrenergi k ini dapat

Dari ujung saraf simpatis menyebabkan stimulasireseptor alphaand betaadre nergic Menyebabkan vasokontriksi meningkatkanpem bersihan oleh

Hypertension, palpitations, insomnia, dizziness, nausea, bradycardia, arrhytmias, angina,severe headache, anxiety,

KI : hati-hati pada penderita Hipertensi,pria dengan hipertrofi prostat dan lansia

Pemberian dengan paracetamol menyebabkan akumulasi fenilpropanolamin( penurunan profil farmakokinetik)

Dosis : oral 3-4 dd 1525 mg .Nama Paten : Triaminic, Sinutab, Rhinotusal

137

menimbu siliaris mucosa lkan efek melalui pengaktif an adenores eptor dan melepask an katekola min dari tempat penyimpa nan atau mengha mbat pemasuk an katekola min. Pseudoefedrin dapat diberikan secara oral Bronkodilat asi terjadi dalam 1560 menit setelah pemberian oral dan bertahan selama 2-4 Menstimulasi 1 adrenergik pembuluh darah mukosa saluran pernafasan atas yang menyebabkan vasokonstriksi Menstimulasi Reseptor adrenergik yang menyebabkan relaksasi bronkus

nervousness dysuria

Hipertensi,palpitasi,insomn ia,diziness,nausea,tachikar dia,aritmia, angina, severe headache, anxiety, nervousness, tremor, dysuria

I : commond cold KI: hipertensi, pasca infark miokard, hipertiroid

Menurunkan efek methyldopa dan reserpin Meningkatkan toksisitas MAOInhibitor dan propanolol

Dosis : <2th : 4mg/kgBB/hari dalam dosis terbagi tiap 6jam 2-5th : 15mg setiap 6jam, maks 60mg/24jam 6-12th : 30mg tiap 6jam,maks 120/24jam Adults : 30-60 mg tiap 4-6jam maks

138

jam.

dan pekontraksi dan laju jantung

Fenilefrin Dosis : - dewasa 10 mg 3 kali sehari - anak 6-12 thn 5 mg 3 kali sehari.

Masa kerja lama, Resisten terhadap MAO dan COMT yg byk di dinding usus dan hati

Mekanisme kerja: Agonis reseptor a1 vasokonstriksi pd mukosa hidung mengurangi oedem dan kekentalan cairan hidung

Hypertensi, pd ibu hamil penggunaan yg srg dpt menimbulkan efek teratogenik, pusing, tremor, nyeri kepala dan irregular heartbeat

Indikasi : - Flu yang disetai pilek (hdung tersumbat) - Rhinitis Alergi Kontra indikasi : Hipertensi, jantung koroner, terapi MAOi

Sering dl bentuk kombinasi dg AH1, ekspektoran dan obat batuk

240/24jam Nama Paten : Sinutab, Sudafed, Polaramin Merek dagang : AFIFLU (botol 1000 kaplet, Dos 100 kaplet.) COLDREXIN(botol 60ml Rp 27.000 ) CORICIDIN (syr 60ml Rp 22.150) SUPRAFLU (25x4tab)

DEKONGESTAN LOKAL/ NASAL

Oksimetazolin & xylometazolin obat ini berinteraksi dengan reseptor 1 yang menyebabkan kontraksi pembuluh darah. Bekerja pada R/ shg vasokonstriksi mukosa Rasa terbakar dan teriritasi pada selaput lendir hidung dngn menimbulkan bersin I : rhinitis akut KI : Dosis : >12 tahun dan dewasa 1-3 dd 2-3 tetes larutan0,05% (HCl) di setiap lubang hidung; anak-anak 2-10 tahun larutan 0,025%(HCl) Nama Paten : oksimetazolin Afrin, Iliadin, Nasivin Xylometazolin :otrivin

139

Nafazolin

Bekerja dengan mengurangi aliran darah pada daerah yang bengkak karena menyebabkan vasokonstriki arteriola pada mukosa hidung

Bekerja pada reseptor di arteri konjungtiva yang menjadi konstriksi sehingga menghasilkan penurunanpenyum batan/kongesti

Hipertensi, Bradikardi,Aritmia jantung sementara dapat menyebabkan kongesti rebound

I : rhinitis akut KI :

Dosis : okuler 1-4 dd 1-2 tetes larutan 0,05-0,1% (HCl). Nama Paten : Albalon, Privin, Vasacon

140

OBAT ASMA
NAMA OBAT FK EFFICACY FD SAFETY (Efek Samping) SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi COST

BRONKODILATOR Blocker
Terbutalin PO : onset = 15 menit peak plasma time = 30 60 menit durasi = 90 mnt 4hri Farmakokinetik: - Absorbsi: baik dan cepat pada pemberian aerosol. - Melalui stimulasi reseptor 2 di trachea& bronchus aktivasi adenilsiklase perkuat perubahan ATP jd cAMP dg pbebasan energi u/ Farmakodinamik : Melalui aktivasi reseptor 2 menimbulkan relaksasi otot polos. Pada dosis kecil kerja obat ini pada reseptor 2 jauh lebih kuat daripada kerjanya pada reseptor 1, tetapi bila dosisnya di tinggikan, selektifitas ini hilang. Tremor otot rangka, kegelisahan, kadang-kadang kelemahan. Aritmia o.k. stimulasi B1 jantung Hiperglikemi Penggunaan lama reseptor desensitif toleran Indikasi : - relaksasi jalan napas secara langsung pada serangan asma Kontra indikasi : Hipersensitivitas terhadap simpatomimetik Hati-hati pada : DM, HT, Hyperthyroid, kejang, riwayat penyakit jantung IMA, aritmia Sediaan : Merek dagang : Asmabet (terbutalin sulfat 2,5 mg). Dosis dewasa dan anak di atas 14 tahun: sehari 2-3 x 12 tab; anak 7-14 tahun, sehari 2x1 tab; 3-6 thn, sehari 2x1/2 tab. Dws: sehari 2x1 kap. Kemasan Dus 5 x 10 tab Rp. 33.275,Astherin (terbutalin sulfat). Dosis dewasa:sehari 3x 5-10 ml; anak > 12 tahun:sehari 3x5 ml. Kemasan botol 100 ml sirup Rp. 17.050,-; dus 100 kapl Rp.75.350,-

141

Salbutamol (albuterol)

proses2 dlm sel. Absorbsi : Peak plasma time oral = 2 5 jam Peak plasma time inhalation = 2 2,5 jam Onset = 5 15 menit Durasi = 3 5 jam Distribusi : Ikatan protein = 10% Metabolisme : Liver Eliminasi : Half-life = 3 6 jam Eksresi = urin Farmakokinetik : Half life: Non smoker : 8 jam Smoker : 4 5 jam Peak plasma time : 1-2 jam Excretion : urine

Farmakodinamik Beta 2 reseptor agonis & sama dengan terbutalin

Tremor, palpitasi, mual, pusing, bronkospasme

indikasi : relaksasi jalan napas secara langsung pada serangan asma Kontra indikasi : - Takikardi oleh karena penyakit jantung Kategori Pemakaian pada keadaan hamil : C

Interaksi : Interaksi obat dengan propanolol, MAOI, adrenergik lain, antidepresan trisiklis.

Dosis dan sediaan : Ascolen, Asmacel Salbutamol sulfat 2 mg; 4 mg/tab; 2 mg/5 ml sirup. Dosis : anak 2-6 tahun : sehari 3x - tab 4 mg atau - 1 tab 2 mg atau - 1 sdtk sirup ; anak 6 12 th; sehari 3x tab 4 mg atau 1 tab 2 mg atau 1 sdtk sirup; sehari 3x. Dws dan anak > 12 th ; - 1 tab 4 mg atau 1 2 tab 2 mg atau 1 -2 sdtk sirup.

Derivat Xantin
Teophylin Farmakodinamik : Methylxanthine, menyebabkan relaksasi otot polos, terutama otot polos bronkus, merangsang SSP, otot jantung dan meningkatkan dieresis. Efek samping : Peak serum concentrion <20 mcg/ml Tachycardia & flutter CNS excitement, headache, insomnia, Indikasi: Asma bronkial, COPD, Apnea pada bayi premature Dosis : Brondilex (Medifarma) : Teofilin 150 mg/tab ; 50 mg/5 mk eliksir. dosis : sehari 3x : Dws 1 tab atau 15 ml eliksir ; anak 7 -12 tahun, - 1 tab atau 5 10 ml eliksir. Km : Dus 25x4 tab Rp. 69.900,- ;

142

Teofilin menghambat enzim fosfodiesterase (PDE) sehingga mencegah pemecahan cAMP dan cGMP masing masing menjadi 5AMP dan 5GMP.

irritability, diare, diuresis Peak serum concentration >30 mcg/ml Acute myocardial infarction Seizures Retensi urin

botol 60 ml eliksir Rp. 8.720,-; botol 100 ml eliksir Rp. 16.860.

Antikolinergik
Atropin Farmakokinetik: Farmakodinamik: Efek samping : - Absorbsi : menghambat Efek 90% acetylcholine pada farmakodinamik - Half life : 2,5 persarafan seperti mulut jam parasympathetic di kering, ggn miksi, - Onset : <1 otot halus, CNS, meterorismus jam secretory glands. sering tapi tidak - Duration : 4 berbahaya, muka jam merah - Metabolism e : liver - Eksresi : urin Farmakokinetik: Farmakodinamik: Efek samping : Absorption - Parasympatholyti Bronkitis (10Minimal c agents, 23%), COPD systemic antagonis exarcebation (8absorption acetylcholine, 23%) Onset = 15 - Menghambat Sinusitis (1-14%) menit peningkatan Duration = 3-4 konsentrasi jam kalsium Indikasi: Untuk penyakit saluran nafas (hiperreaktif bronkokontriksi, COPD, Bronkitis kronis) Kontraindikasi: Menyebabkan intoksikasi pada anak di bawah 4 tahun Indikasi: COPD, Allergic rhinitis, Acute asma Interaksi obat : Sediaan :

Ipatropium bromide

Interaksi obat:

Ipatropium Br 0.02 mg. Ds : dws dan anak usia sekolah;saat serangan:2 semprot, bila tidak ada perbaikan setelah 5 mnt berikan 2 semprot lagi. Terapi berkala dan jangka panjang: 1-2 semprot,mak8

143

Peak plasma time = 1-3 jam Distribusi Ikatan protein 09% Vd : 338 L Metabolisme Liver Elimination Half life : 2 jam Excretion : urine (46%)

intraseluler yang dapat menyebabkan interaksi dari asetilkolin dengan muskarinik reseptor pada otot bronkial

semprot/hari.

ANTI INFLAMASI
GLUKOKORTIKOID
PREDNISON Dosis : DOSIS -DEWASA = PENYEMBUHAN SEHARI 4-6 KAPLET. DOSIS PERAWATAN SEHARI : -4 KAPLET TERBAGI DALAM 4 DOSIS ATAU 1-4 TAB -DOSIS ANAK = SEHARI 1-2 mg/KGBB DALAM 3-4 DOSIS TERBAGI -PO diabsorbsi baik -IM efek waktunya lama -90% terikat pada 2 jenis protein plasma = (globulin pengikat kortikosteroid dan albumin) -cepat diubah menjadi prednisolon bentuk aktifnya dalam tubuh -mempengaruhi metabolisme karbohidrat, protein, dan lemak -dosis dapat memberikan efek fisiologik atau farmakologik tergantung keadaan sekitar dan aktivitas individu Moonface, edema, hipertensi, amenorrhea hipersensitifitas Indikasi : - asma bronkial - inflamasi - alergi - Artritis rematoid Kontra indikasi : - Tbc - Kehamilan trimester pertama - Ulcus peptikum - Gangguan jantung - Gangguan fungsi ginjal - Diabetes mellitus Metirapon (oral 250 mg tablet)= menghambat kerja enzim 11betahidroksilase sehingga peningkatan sekresi ACTH Aminuglutetimi d (tablet oral 250 mg) =menghambat konversi kolesterol menjadi 5pregnenolon sehingga Merek dagang : KEKOSONE = BOTOL 1000 KAPLET, ERLANSION = BOTOL 1000 TAB, HARGA= 88.000 PREDNISON BERLICO = POT 1000,HARGA=148.350 PREDNISONE = DUS 1000 TAB 5 mg, HARGA = 34.600 REMACORT = BOTOL 1000 KAPLET INFLASON = DUS 20X10 KAPLET, HARGA 54.400

144

gangguan produksi kortisol dan aldosteron TRIAMSINOLON -bubuk putih DOSIS = -tidak larut air -IA=2,5-5 mg UTK SENDI YG LEBIH KECIL -ID =5-15 mg SENDI YANG LEBIH BESAR. -IM = DWS DAN ANAK > 12 THN = AWAL 60 mg PADA OTOT GLUTEUS DEWASA = SEHARI 4-48 mg -ID = MAKS 1mg/TEMPAT INJEKSI -IM AWAL 2,5 SEHARI 60 mg -ANAK = 6-12 TAHUN AWAL 40 mg. -Dewasa dan anak > 12 thn = insufisiensi adrenal, sehari 4-12 mg dosis tunggal/terbagi. Sama dengan prednison ulkus peptikum purpura lemah otot nekrosis aseptik indikasi : - Asma bronkial - Demam reumatik - Rinitis vasomotor Kontra indikasi : - Menyusui - Tbc aktif - Infeksi jamur Sama dengan prednison KENACORT A IA/ID/KENACORT A IM = VIAL/IA/ID 10 mg / ml X 5 ml, HARGA = 88.220 VIAL = IM = 40 mg/mlX1 ml, HARGA = 79.090 KENACORT =100 TAB, HARGA = 260.480 FLAMICORT = VIAL/IA/IB/ID 10 mg / ml X 5 mlX1, HARGA = 74.635 VIAL = IM = 40 mg/mlX10 mlX1, HARGA = 67.045 OMENACORT = DUS = 10X10 TAB SINOCORT ORAL PASTE = TUBE 5 g ORAL PASTE HARGA = 30.340 TRIAMCORT = DUS 10X10 TAB HARGA 170.000 TRILAC = VIAL 10 mgX5 ml TRINOLON = DUS 10X10 TAB

145

-Anak < 12 tahun : insufisiensi adrenal = 0,117 mg/kgbb/hari atau 3,3 mg/m

FLUTIKASON DOSISNYA = PERINHALASI 0,5 mG/2mL

-sedikit yg larut dalam alkohol -protec yang ringan

Sama dengan prednison

Aspergilosis Proximal myopathy

BEKLOMETASO N DOSIS = 50 mcg/SEMPROT, 200 mg/DOSIS,

-sangat sedikit larut air -larut dalam chlorofom

Sama dengan prednison

Indikasi = - Terapi profilaksis thd asma ringan sampai dengan berat pada dewasa dan anak Penekanan fungsi Indikasi = adrenal - Asma yang tidak Infeksi mulut dan terkontrol tenggorokan - Asma kandidiasis bergantung kortikosteroid - rinitis Kontraindikasi = - hipersensitif

-antibacterial = menurunkan aktifitas kortikosteroid dengan mempercepat metabolisme SAMA DENGAN PREDNISON

FLIXOTIDE = NEBULES 0,5 mg/2 ml HARGANYA = 134.400

BUDESONID DOSIS =

-cepat dan absorbsi

Sama dengan prednison

Sakit kepala, Indikasi : palpitasi, tremor, - Asma utk

Sama dengan prednison

BECONASE = BOTOL SEMPROT HIDUNG 200 SATUAN BECLOMENT = EASYHALER 200 mg, SERBUK INHALASI 200 DOSIS. KEMASAN STARTER : 1 PERANGKAT INHALASI DALAM DUS DAN 1 TUTUP PELINDUNG. KEMASAN USER : 1 PERANGKAT INHALER DALAM DOS CLENIDERM = TUBE 10 g KRIM CYCORTIDE = DUS 3X10 CYCLOCAPS+CYCLOHALE

146

Dosis pemeliharaan sehari 2x100400 mcg Asma parah = maks 160 mcg sehari dalam 24 dosis. Dewasa = sehari 2x0,5-1 mg Anak 3 bulan-12 tahun = sehari 2x 0,25-0,50 mg Dewasa dan lansia setiap lubang hidung 2 semprotan pada pagi / 1 semprotan pagi dan sore hari

komplet pada absorbsi oral. -first pass metabolisme di liver

takikardi, otot

keram -

dewasa dan anak Rinitis alergi musiman dan perineal Asma bronkial

Kontra indikasi : - Hipersensitif - Tbc - Infeksi saluran nafas lain karena bakteri dan jamur

R HARGA = 59.500, REFIL = DUS 3X10 CYCLOCAPS = HARGA =42000 RHINOCORT AQUA = SEMPROT HIDUNG 10 ml HARGA = 136.183 PULMICORT= UNIT 200 DOSIS 100 mcg TURBUHALER HARGA = 194.733 PULMICORT RESPULES = DUS 2X5 RESPULES 0,25 mg/ml 2 ml HARGA = 116.828 2X5 RESPULES 0,50 mg/ml 2 m HARGA = 162.270 SYMBICORT = DUS 1 TURBUHALER 60 DOSIS 80/4,5mcg/DOSIS = 223.971 1 TURBUHALER 60 DOSIS 160/4,5 mcg/DOSIS = HARGA 288.602 1 TURBUHALER 120 DOSIS 160/4,5 mcg/DOSIS HARGA = 492.954 -kombinasi antidiabetik oral dengan katotifen menurunkan jumlah TOSMA = Dus 6x10 tablet, harga =144000. Botol 60 ml harga =

NEDOKROMIL SODIUM
Katotifen DOSIS : -dewasa =sehari Farmakokinetik : Farmakodinamik : -tidak cocok utk - Menghambat terapi serangan pengelepasan asma yg sedang mediator dari sel Efek samping : -sedasi -bb naik -nasfu makan naik Indikasi:pencegaha n jangka lama asma bronkial dan mengobati alergi (

147

2x1 (bersama makan pagi dan sore) -anak-anak > 2 tahun =sehari 2x1 (1 tab/5 ml sirup) dengan makanan.

berlangsung -diabsorpsi dari saluran cerna -bentuk utuh dan metabolitnya diekskresi bersama urin dan tinja. -diabsorpsi amat buruk pemberian oral -diabsorpsi masuk peredaran darah, dengan waktu paruh kira-kira 80 menit -diekskresi = asal 50% bersama urin dan 50 % dalam empedu

mast bronkus Bersifat antianafilaktik karena menghambat pengelepasan histamin Bersifat antihistamin kuat -rasa perih dan terbakar - pruritus -eritema -kemosis - bronkospasme -batuk -wheezing

rinitis dan trombosit secara konjungtivitis ) reversibel. Kontraindikasi = Hipersensitivitas Dan penggunaan bersama antidiabetik oral

37000 Scanditen = Botol 60 ml sirup harga 9750

KROMOLIN SODIUM
Kromolin natrium 20 mg/ml Dosis = Teteskan 1 atau 2 tetes pada mata yang sakit sampai sehari 4 x -tidak merelaksasi bronkus atau otot polos -tidak menghambat respons otot -menghambat pengelepasan histamin dan autakoid -hambatan pengelepasan leukotrien -kromolin bekerja pada sel mast paruparu Indikasi = Sama dengan -konjungtivitis alergi katotifen akut dan kronik Crom-opthal = Botol 5 ml harga = 40.190

Kontraindiksi = -hipersensitif

148

OBAT ANTI INFLAMASI STEROID

NAMA OBAT FK EFFICACY FD
Menghamb at aktivasi T-cell dan produksi sitokin. Menghamb at degranulasi mast cell. Menurunka n permeabilit as kapiler secara tidak langsung akibat hambatan pada mast cells dan basophils. Menurunka n ekspresi cyclooxygen ase II (COX2) dan sintesa prostagland

SAFETY (Efek Samping)

Efek samping : Osteoporosis, DM, sindroma chushing, adrenokotikal insufisiensi, gg penyembuhan luka, retensi cairan, edema, hipertensi

Indikasi - KI
Indikasi : Menekan reaksi radang pada kulit yang bukan disebabkan infeksi, alergi kulit seperti dermatitis atopic/kontak, neurodermatitis Kontraindikasi : Akne, rosasea, dermatitis perioral, menyusui

SUITABILITY Interaksi
- Ketokonazol suatu antifungal menghambat steroidogenesis karena menghambat enzim CYP17 (17 alfa hidroksilase) Mifeprislon menghambat mekanisme umpan balik sehingga meningkatkan ACTH dan kortisol

COST

KORTIKOSTEROID
Hydrocortisone - Pemberian corticosteroi ds pd konsentrasi fisiologis selama minimal 2 minggu akan menekan HPA axis, shg terjadi penurunan endogenou s hormones. Recovery setelah 9-12 bulan. - Metabolism e Hepar : Hepar : tempat inaktivasi / metabolism e utama GC. GC Dosis : Dewasa : oleskan sehari 2 3x Sediaan : - Bentuk oral : 5-20 mg - Parenteral : 25, 50 mg/mL (suspensi) - Topikal : 0,12% (krim, salep, losion) - Topikal pada mata : 0,2% (suspensi, salep) Merek Dagang : Berlicort tube 5g krim Rp.7.950

149

Cortisone

dimetabolis me oleh enzim cytochrome P450 3A4 25% GC diekskresi bersama empedu & feces. - Renal Clearance 75 % metabolit GC diekskresi bersama urine. - Duration of bilogic activity (h) 8-12 Elimination half life (h) 1,5 2,0 - Diabsorbsi cukup baik melalui kulit, sakus konjungtiva dan ruang sinovial - Untuk

in. Induksi sintesa lipocortin1 hamb enz fosfolipase A2 me kadar prostagland in, leukotriene and platelet activating factor(PAF)

Sama dg di atas

Efek samping : Osteoporosis, DM, sindroma chushing, adrenokotikal insufisiensi, gg penyembuhan luka, retensi

Indikasi : Menekan reaksi radang pada kulit yang bukan disebabkan infeksi, alergi kulit seperti dermatitis

- Metirapon menghambat kerja enzim 11--hidroksilase reaksi berhenti pada pembentukan 11desoksikortisol, yg tidak mempunyai efek penghambatan terhadap ekskresi ACTH pada org N dpt menimbulkan pe sekresi ACTH dan ekskresi 11-desoksikortisol suatu 17-

Sediaan : - Bentuk oral : 5 25 mg - Parenteral : 25, 50 mg/mL (suspensi) Merek Dagang :

150

mencapai kadar tinggi dengan cepat dalam cairan tubuh diberikan scr IV Untuk mendapatka n efek lama diberikan scr IM Penggunaan jangka panjang / pada daerah kulit yang luas dapat menyebabk an efek sistemik, antara lain supresi korteks adrenal 90% terikat dg protein plasma (globulin dan alumin) 70% diekskresi mengalami

cairan, edema, hipertensi

atopic/kontak, neurodermatitis Kontraindikasi : Akne, rosasea, dermatitis perioral, menyusui

hidroksikortikoid - Aminoglutemid menghambat konversi kolesterol menjadi -5pregnenolon gg.produksi kortisol, aldosteron dan seks steroid - Ketika cortisone diberikan bersamaan dengan kalium-depleting diuretik, pasien harus diperhatikan dengan seksama untuk pengembangan hipokalemia Fenitoin, fenobarbital, efedrin, dan rifampisin dapat meningkatkan clearance metabolik cortisone mengakibatkan kadar darah menurun dan aktivitas fisiologis berkurang membutuhkan penyesuaian dalam dosis cortisone

Corthone

151

Prednisone

metabolism di hepar - Duration of bilogic activity (h) 8-12 Masa paruh : 1,5 jam - Sama Sama dg di atas dengan hidrokortiso n - Prodrug yang dengan cepat diubah menjadi prednisolon bentuk aktifnya dalam tubuh - Duration of bilogic activity (h) 12-36 - Elimination half life (h) 2,5 3,5

Efek Samping : Moonface, osteoporosis,mua l, anoreksia, nyeri otot, gelisah, iritasi lambung, hipernatremia, hiperkalemia, gg.tidur (pada awal terapi)

Indikasi : pengobatan pada kasus alergi, inflamasi, rematik, penyakit yang berkaitan dengan kolagen dan kulit Kontra indikasi : Hipersensitivitas , tukak peptic,tuberculo sis aktif, osteoporosis, gg.syaraf, gg.ginjal, gg.hepar, jantung, infeksi fungsi sistemik, herpes simplek okuler, DM, hipertensi, hamil

- Yang dapat menghambat sekresi antara lain metirapon (metopiron) dan aminoglutetimid Sama dg di atas

Dosis : - Dewasa : sehari 1-4 tab, max. Sehari 2x tab Kemudian dikurangi bertahap sampai dosis efektif terendah untuk terapi pemeliharaa n - Anak : sehari 1-2 mg/kgBB dalam 3-4 dosis terbagi Sediaan : Bentuk oral :tablet 5 mg

152

Generik : Prednisolon Dus 1000 tab 5 mg Rp 34.600 Merek Dagang : Erlanison botol 1000 tab Rp 88.000 Prednisolone - Sama dengan hidrokortiso n Duration of bilogic activity (h) 12-36 Sama dg di atas Efek Samping : Wajah bulan, sukar tidur Indikasi : Alergi, peradangan, dan peny.lain yang membutuhkan pengobatan dengan glukokortikoid spt rematik, asma bronkial, peny.kolagen, peny.kulit Kontraindikasi : TBC aktif, gg.saraf, tukak lambung, herpes simplek, mata erupsi, eksantema akut, wanita hamil 3 - Yang dapat menghambat sekresi antara lain metirapon (metopiron) dan aminoglutetimid Sama dg di atas Dosis : - Dewasa : sehari 4-6 tab pemeliharaa n, sehari 4 tab 1-4 kapl sehari, dosis diturunkan scr bertahap sampai dosis terendah efektif Sediaan : Bentuk oral : tablet 5 mg Merek Dagang : Pehacort

153

Methylprednisol one

- Sama dengan hidrokortiso n - Duration of bilogic activity (h) 12-36 Elimination half life (h) 3,3

Sama dg di atas

Efek Samping : - Gg elektrolit dan cairan tubuh, kelemahan otot, penurunanre sistensi terhadap infeksi, gg penyembuha n luka, meningkatny a tekanan darah, katarak, gg.pertumbu han pada anak, insufisiensi adrenal, sindroma chushing,

bulan, DM, gg.jantung, hipertensi, gg.ginjal dan osteoporosis hanya dapat diberikan dengan pengawasan yang ketat Indikasi : - Abnormalita s fungsi adrenokortikal, peny.kolage n, keadaan alergi dan peradangan pada kulit dan sal pernafasan tertentu, peny.hemat ologik, hiperkalsem ia yang berhubunga n dengan kanker, inflamasi kolon, peny.hati,

botol 1500 tab

- Yang dapat menghambat sekresi antara lain metirapon (metopiron) dan aminoglutetimid - Sama dg di atas Jika pasien pada saat yang sama menerima antibiotik lainnya (eritromicin, ketokonazole, esterogen atau olahan yang mengandung estrogen) dosis metylprednisolon dianjurkan utk diturunkan karena metilprednisolon dimetabolisme di hati, kemungkinan tetap bahwa pemberian bersamaan obat hepatically dimetabolisme lainnya dapat menyebabkan interaksi (misalnya, obat tidur).

Dosis : - Dewasa oral : awal sehari 4-48 mg sbg dosis tunggal atau terbagi. Sklerosis multiple sehari 160 mg selama 1 minggu, kemudian 64 mg tiap 2 hari 1x dalam 1 bulan - Anak oral: insufisiensi adrenokorti kal sehari 0,117 mg/kgBB

154

osteoporosis, tukak lambung -

peradangan nonreumatik. Sebagai terapi tambahan untuk penyakit neoplasma. Sindrom nefrotik Neurotraum a (luka pada tulang belakang) Kondisi peradangan pada mata Perikarditis Polip hidung Pengobatan dan pencegahan peny.sal napas Penyakit reumatik, syok, tiroiditis non supuratif Pencegahan dan

atau sehari 3,33 mg/m2 luas permukaan tubuh dlm dosis terbagi 3 Dewasa vial : 10-40 mg IM/IV. Untuk dosis tinggi 30 mg/kgBB selama min 30 mnt scr IV. Dosis dpt diulangi tiap 4-6 jam Bayi dan anak vial : sehari 0,117 mg/kgBB scr IM dg interval 2 hari

Sediaan : - Bentuk oral : 4 mg, 8 mg, 16 mg - Parenteral : 40 mg/mL

155

pengobatan penolakan transplantas i organ tubuh Pengobatan trichinosis

Generik : Methylprednisol on 10 x 10 tab 4 mg Rp. 47.727; 8 mg Rp.64.166; 6 mg Rp.128.334 Merek Dagang : - Lameson : Dus 10 x 10 tab 4 mg Rp.155.000; 10 x 10 tab 8 mg Rp.280.000; 10 x 10 tab 16 mg Rp.475.000 Meproson 10 x 10 tab 4 mg Rp. 230.000 Dosis : Dosis awal tergantung dari individu & berat ringannya penyakit. - Oral : Dws : sehari 0,5-9 mg, dosis tunggal atau dosis

Kontraindikasi : TB, infeksi jamur sistemik, ulkus peptik, herpes, DM dan varisela

Dexamethasone

Absorpsi : per oral,IM; diabsorpsi dg baik oleh mukosa GIT & otot Distribusi : pengikatan protein tdk diketahui Metabolism

Sbg anti inflamasi dg menekan proses peradangan akut & menghambat akumulasi sel yg mengalami inflamasi

Akibat dosis >> : Peningkatan gula darah, Moon face & buffalo hump, Muscle wasting, Edema, Retensi natrium & air,

Indikasi : - reaksi alergi : asma bronkial. Rinitis alergi, dermatitis, urtikaria - edema serebral - inflamasi akut & kronik

- Aspirin & NSAID : meningkatkan risiko perdarahan & tukak gastrointestinal - Diuretik tidak hemat kalium (hydrodiuril,lasix) : meningkatkan pelepasan K hipokalemi - Warfarin : menurunkan efek antikoagulan oral - Fenitoin,teofilin,rifampin,barbiturat,a ntasid : mengurangi kerja deksametason

156

e : di hepar dg t1/2 = 25 jam Eliminasi : diekskresi melalui urin

(makrofag & leukosit) Sbg imunosupres an dg menurunkan respon imun tubuh thd stimulasi rangsang Awitan kerja belum diketahui tetapi pemberian per oral & IM memiliki lama kerja yg panjang

Hipertensi, Euforia/psikos is, Glaukoma,Tuk ak peptik, retardasi pertumubuha n Pemakaian jangka panjang : atrofi adrenal

pd mata : konjungtivitis , keratitis, neuritis optik - rematoid artritis, gout artritis akut Kontra indikasi : - Infeksi berat - Pemakaian steroid kronik - Infeksi jamur sistemik - Psikosis - Penyakit ginjal yg berat

terbagi 2-4x Anak : 0,010,04 mg/kgBB/hari dlm beberapa kali pemberian - Injeksi IM,IV : 4-20 mg Sediaan : Tablet 0,5 mg; 0,75 mg Ampul 4 mg/ml, 5 mg/ml Vial 20 mg/ml Merek dagang : Dexa-M (dus 25x10 tab 0,5 mg Rp. 18.750,-; 15x10 tab 0,75 mg Rp. 15.300,-; 5 ampul 4 mg Rp 6.575,-) Kalmethason (dus 5 ampul 5 mg Rp. 26.500,-; 1 vial 5 ml Rp. 21.000,-) Dosis : - Topikal : dioleskan

Betamethasone

Farmakokinetik Farmakodinami k Absorpsi : Oral absorpsi Menekan

Topikal : atropi lokal gatal-gatal

indikasi : topikal : - alergi dan

Interaksi : Penggunaan topikal umumnya tidak menimbulkan interaksi obat

157

dg baik Topikal absorpsi sistemik Distribusi : menembus plasenta Metabolism e : sebagian besar dimetabolis me di hepar Lama kerja panjang (36-72 jam)

inflamasi & respon imun normal

hipopigmenta si perioral & alergi dermatitis infeksi sekunder Oral : Pemakaian jangka panjang : perdarahan ulkus peptikum, hipokalemi, osteoporosis, ggg hati, moon face, sakit kepala, akne Tetes : meningkatkan TIO penglihatan kabur & lapang pandang terganggu

peradangan lokal Oral : - alergi - peny. Kolagen - peny. Kulit - reumatoid artritis - edema serebral - asma tetes : - alergi kronik & akut berat, inflamasi pada mata Kontra indikasi : topikal : - infeksi bakteri, fungi & penyakit kulit karena virus - acne rosacea - perioral dermatitis Oral : - tukak peptik - hipertensi - osteoporosis - psikosis akut

Pemakaian dg obat topikal lain (terjadi interaksi sistemik)

sehari 2-3x - Tetes : dosis awal teteskan 12 tts pd mata yg sakit setiap jam pd siang hari & setiap 2 jam pd malam hari. Bila ada perbaikan, dosis diturunkan 1 tts setiap 4 jam, selanjutnya sehari 3-4x 1 tts Sediaan : - tablet 0,5 mg - Krim 0,01% ; 0,05% ; 0,1% ; 1% - Tetes 1 mg/ml Merek Dagang : Betason (tube 5 g krim Rp. 2.750,- ; dus 10x10 tab Rp.

158

tetes : - hipersensitifi tas - kondisi bakteri,jamur , virus, TB, purulen pd mata - glaukoma - herpetik keratitis Triamsinolon Absorpsi : baik Distribusi : secara luas, menembus plasenta Metabolism e : di hepar dan jaringan lain Ekskresi : sebagian kecil diekskresi oleh ginjal dlm bentuk yg tidak berubah Lama kerja : Farmakodinami k Menekan inflamasi & respon imun normal Ulkus peptikum Cushing syndrome Purpura Kemerahan pd wajah Akne Striae Sakit kepala Tromboembol i Pankreatitik akut Esofagitis ulseratif Lemah otot Peningkatan TIK Indikasi : - Reumatoid artritis & demam reumatik - Asma bronkial - Rinitis vasomotor - Leukemia - Limfosarkom a - Fibrosis paru Kontra indikasi : - TB aktif, laten atau menyembuh Psikosis akut Interaksi : - Diuretik, amfoterisin B,azlosilin, karbenisilin, mezlosilinhipokalemi - NSAID, alkohol, aspirin meningkatkan risiko efek GIT yg merugikan

12.513,-) Betam-ophtal (botol 5 ml tts mata Rp. 43.900)

Dosis : - Dws & anak >12 th: 4-36 mg sehari sbg dosis tunggal atau dosis terbagi - Anak <12 th : 0,416-1,7 mg/kgBB/hari atau 12,5-50 mg/m2 permukaan tubuh sbg dosis tunggal atau dosis terbagi Sediaan :

159

sedang (12-36 jam)

Papil edem

Tablet 4 mg Merek dagang : Triamcort (dus 10x10 tab Rp. 170.000,-)

160

OBAT ANTI GASTRITIS DAN ULCUS PEPTICUM

NAMA OBAT FK EFFICACY FD
Farmakodinamik: Blok R/ H2 di sel parietal sec selektif & reversible cAMP me aktivitas pompa proton H+/K+sekresi as lamb dihambat Menghamb sekresi cairan lambung akibat perangsangan obat muskarinik / gastrin Mevolume & kadar ion cairan lambung Mengikat reseptor androgen Me perub pepsinogen menjadi pepsin

SAFETY (Efek Samping)

Efek samping : Disfungsi seksual, ginekomastia IV /oral kronik: Prolaktin me Gangg SSP pd lansia, peny hati & ginjal: slurred speech, somnolen, lethargi, gelisah, bingung, disorientasi, agitasi, halusinasi & kejang. tdk berhub dg penghambat reseptor: nyeri kepala, pusing, malaise, mialgia, mual, diare, ruam kulit, konstipasi, pruritus, kehilangan libido (impotent) Pemberian bersama psychotropic drug : dementia Jarang : trombositopenia, granulositopenia, toksisitas terhadap ginjal atau hati IV : bradikardi, efek

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

Indikasi: Tukak peptic Gastr esopag refluk Gast ulcer (acute stress ulcer, Zollinger Ellison syndr) Kontraindikasi : Kehamilan. Gunakan dg hatihati pada pasien > 50 th dengan gagal ginjal atau hati Interaksi obat : Bioav. Menurun 2030% pd pemberi an bersama antacid & mefoklopramid (gunakan selang 1jam) Mengurangi absorbsi ketokonazol 50% (beri 2jam sebelum simetidin) krn butuh pH asam. Terikat sitokrom p450 hati: aktivitas enzim mikrosom hati turun shg obat lain terakumulasi, ex warfarin, fenito in, kafein, teofilin, fenobarbital, karba mazepim,diazepam, propanolon, metopro lol, imipramin. Turunkan bersihan obat darah hati shg

COST

AH2
Simetidin Farmakokinetik: Bioav.: 70% untuk IV/IM Ikatan protein plasma: 20% Absorbsi ( 60-90 menit) dihambat makanan shg diberi bersamaan u/ perpanjang efek pd periode pasca makan Masuk SSP & kadar dlm cairan spinal 10-20% dr kadar serum Ekskresi :dlm bent asal dalam urin Waktu paruh: 2 jam Sediaan : Tab 200mg, 400mg Inj 100mg/ml Merek dagang : Tagamet (dos 10 ampul Rp.137.182, Dos 50 kaplet 200mg Rp.139.184, dos 30 kaplet 400mg Rp.134.053), Cimet (dos 10 tablet 200mg Rp.44.000), dll

Dosis : Anak 5-8 mg/kg/x, 2025 mg/hr Dewasa 150300mg/x

161

kardiotoksik lain me metab bbrp obat

perlambat bersihan obat lain Hambat alcohol dehi drogenase mukosa lambung shg alcohol serum naik Ganggu disposisi lidokain shg mening katkan antagonis kalsium dlm serum IV: tak tercampur barbiturate Diberi: IV, IM, Oral Indikasi: Tukak peptic Interaksi obat: nifedipin, warfarin, teofilin, metoprolol Menghambat sitokrom p450 Absorbsi diazepam terhambat (diberikan selang 1 jam) Dgn antacid atau kolinergic (diberikan selang 1 jam) Menurunkan aliran darah hati shg menghambat bersihan obat lain. Diberi: IV, IM, Oral Dosis : Anak 5-8 mg/kg/x Dewasa 150300mg/x Sediaan : Tab 150, 200mg Merek dagang : Ranin (dos 3x10 tab 150mg Rp.72.000), Radin (dos 5 ampul 2ml Rp.39.500, 5x6 tablet Rp.72.000)

Ranitidin

Farmakokinetik: Bioav.: 50% yg meningkat pd Px penyakit hati Kadar puncak plasma tercapai dalam 1,7-3 jam setelah penggunaan 150mg ranitidin per oral Ikatan protein plasma: 15% Waktu paruh: 1,7-3 jam (dewasa), memanjang pd Px gagal ginjal &penyakit hati

Farmakodinamik: sda

Efek samping : Gangguan SSP ringan (karena sukar melewati BBB) Tak berhubungan dg penghambat reseptor: nyeri kepala, pusing, malaise, mialgia, mual, diare, konstipasi, ruam kulit, pruritus, kehilangan libido, impotent Pengaruh terhadap peninggian prolaktin kecil Pemberian IV menyebabkan bradikardi, efek kardiotoksik lain

162

serta orang tua. Metabolisme lintas pertama di hepar IV: 70% dlm bentuk asal diekskresi lewat urine Oral: 30% dlm bentuk asal diekskresi lewat urine

Famotidin

Farmakokinetik: Bioav.: 40-50% Kadar puncak plasma: 2 jam Paruh eliminasi: 3-8 jam (gagal ginjal: eliminasi 20 jam)

Farmakodinamik: 3X > poten drpd ranitidine 20X > poten drpd simetidin

Efek samping : Ringan & jarang: sakit kepala, pusing, konstipasi & diare

Indikasi: Tukak duodenum, tukak lambung. Kontraindikasi.: wanita menyusui krn belum diketahui keamanannya.

Interaksi obat : Famotidin tidak berikatan dengan citokrom P450. Ketokonazol butuh pH asam utk bekerja sehingga kurang efektif bila diberi bersama AH2

Dapat diberi: Peroral & IV Dosis : Anak 20-40mg/x Dewasa akut 2040mg, maintain 20mg Sediaan : Tab 20mg, 40mg Merek dagang : Famocid (dos 6x5 tablet 20mg Rp.72.600, 40mg Rp.103.950), Facid (dos 30tablet 20mg Rp.69.300, 30tablet 40mg Rp.102.300)

Nizatidin

Farmakokinetik:

Farmakodinamik:

Efek samping :

Interaksi obat :

163

Bioav.: > 90% & tak dipengaruhi makanan / antikolinergik Ekskresi (ginjal) turun pd Px usia lanjut dan uremik Kadar puncak serum oral: 1 jam Masa paruh plasma: 1.5 jam Waktu paruh: 11,5 jam, dan lama kerja sampai dgn 10 jam 90% dosis dlm 16 jam ditemukan di urine

Potensi = ranitidine

Asam urat & transaminase serum meningkat Hepatotoksisitas rendah Dosis besar: antiandrogenik & menghambat alcohol dehidrogenase pd mucisa lambung shg kadar alcohol serum tinggi

Ketokonazol yang membutuhkan pH asam jadi kurang efektif bila pH lambung > tinggi pada pasien yang mendapat AH2 Dapat diberi dlm bentuk: Oral

PPI
Omeprazol. Farmakokinetik Farmakodinamik : : Mengalami T1/2 : 1 jamtp aktivasi di efektivitas 24 kanalikuli jamsingle sekretoar bent dose aktifnya berikatan Tak tahan dg gugus asamsalut sulfihidril enzim tahan asam H+/K+ Efek samping : Jarang dan sedikit yaitu gangguan lambung-usus, nyeri kepala, nyeri otot dan sendi, pusing, ngantuk, insomnia konstipasi, predisposisi tumor karsinoid lambung pd tikus (dosis kronik) Indikasi: Ulkus duodenum, oesofagitis reflux, hipersekresi Interaksi obat: menghambat sitokrom p450, dilaporkan berinteraksi dgn warfarin, fenitoin, diazepam. Dosis : 20mg/hari kecuali untuk sindrom Zoolinger Ellison yang butuh 6070mg/hari Sediaan : Kapsul 10-20mg, Inj 40mg/vial

164

/enteric coated

ATPaseHambat pompa proton sel parietalhambat H+/ K+ ATP asehambat sekresi as.lambung. Aktivasi dilingk asam Prodrug kerja di sisi eksternal membrane. Lebih efektif utk Tx jangka pendek dibanding H2 bloker / ranitidine / misoprostol

Supresi lama asam. lambungbakteri= pernah dilaporkan, Hipergastrinemia Menghambat cytokrom P450

Merek dagang : Losec (blister 28kapsul 10mg Rp.131.891, 7kap 20mg Rp.88.771, 14kap 20mg Rp.125.951, 1 vial injeksi Rp.65.891)

Lansoprazol

Tak tahan asam, PP. 95%, T1/2 1,4 jam

Farmakodinamik dan farmakokinetik = omeprazol

Supresi lama as. lambungbakteri, Hipergastrinemia Konstipasi, diare, mulut kering, peregangan perut, sakit kepala, mengantuk, insomnia, pusing, ruam, gatal2, demam. Jarang : perub enzim hati, hematological

Indikasi : Ulkus duodenum,ulkus lambung jinak, reflux esofagitis

Kontra indikasi : Gangguan hati, usia lanjut, hamil, ibu menyusui.

Dosis : 1 dd 30 mg 1 jam sebelum sarapan Sediaan : Kapsul 30mg Merek dagang : Botol 7, 14 kapsul, dos 2x10kapsul

165

Pantoprazol

Farmakodinamik dan farmakokinetik = omeprazol

Efek samping : Bakteri , Hipergastrinemia, Sakit kepala, diare Jarang : mual, nyeri perut atas, kembung, kemerahan kulit, gatal2, pusing.

Indikasi : Ringankan Gejala & pengobatan jangka pendek gangguan lambung+usus yg perlu pengurangan sekresi asam lambung, ulkus duodenum,ulkus lambung,reflux esofagitis. Kontra indikasi : Ulkus lambung ganas, Penyakit esofagus ganas

Dosis : 1dd 40-80mg ac/dc Sediaan : Tablet 40mg Merek dagang : Pantozol : Botol 7 tablet Rp.53.900

SITOPROTEKTOR
Sukralfat
Absorpsi : ringan (3-5%), hampir tidak diabsorbsi secara sistemik Untuk mengaktifkan perlu suasana asam, diberi bersama AH2 atau antasid menurunkan bioavailabilitas Sukrosa dan poli aluminium hidroksida berpolimerasi pada pH rendah dan terikat pada jaringan nekrotik tukak secara selektif/ membentuk lapisan pelindung (kompleks protein) pada permukaan Konstipasi Mulut kering Erythema indikasi : profilaksis dan pengobatan mukosa lambung Ki: Gagal ginjal Kehamilan Hipersensitif Dapat mempengaruhi absorbsi obat lain, khususnya antibiotik fluorokuinolon Menurunkan efek dari ketoconazole, ciprofloxacin, tetracycline, phenytoin, warfarin, quinidine, theophylline, dan norfloxacin Dosis : 1000mg/x 4x/hr 1jam a.c Sediaan : merupakan preparat kombinasi yaitu Magnesium+alu Minium dan Mg/Al+ Spasmolitikum. Merek dagang : Mg+AlNeusilin (botol 1000tablet 500 mg Rp.189.750), Mg/Al+spasmolitikum Neogastrolet (dos 2x10tab Rp.5725,

166

tukak Bekerja sebagai sawar terhadap HCl dan pepsin Mengadsorpsi asam empedu

botol 250tab Rp.56.650) Inpepsia (sukralfat 500 mg/5ml)suspensi.Botol 100 ml suspensi Rp 27.200,-200 ml suspensi Rp.44.000,-

PG ANALOG
Misoprostol (Cytotec)
Prodrug mengalami deesterifikasi menjadi asam aktif. Onset: 30 menit Analog prostaglandin E1 yang meningkatkan HCO3 dan pelepasan musin Mengurangi sekresi asam dan bersifat sitoprotektif untuk mencegah tukak pada GIT yang diinduksi NSAID Mual Gangguan abdomen Pusing Sakit kepala Diare Flatulen Aborsi (kontraksi uterus) indikasi : pencegahan ulkus yang disebabkan oleh aspirin dan NSAID lain Kontraindikasi : Kehamilan ( me ningkatkan kontraksi uterus ) Ibu menyusui Dosis dan sediaan : Oral, dewasa 200mg 4x/hr atau 400mg 2x/hr Merek Dagang : Cytotec(misoprostol 200 mcg/tab),dosis 2-4xsehari bersama makan,28 tablet Rp.546.500,-

ANTASIDA
Garam aluminium (Aluminium hidroksida) Dosis : >6thn 1sdt (5ml)/x PO : onset = 15-30 menit peak effect = 30 menit durasi = 1-3 jam Antasida (basa lemah) bereaksi dg HCl membent garam & air hsl akhir : pH me keasaman lamb. Osteoporosis enchepalopaty, Konstipasi, hiperkalsemia, hipofosfatemia Mual, muntah Sindroma deplesi fosfat Indikasi : - Tx kasus gastroesopageal refluk - mendukung pemyembuhan ulkus duodenum tetrasiklin (Mengikat dan membuat tak aktif) warfarin, digoksin (mengurangi absorbsi) kuinidin (Meningkatkan risiko Merek dagang : Gelusil (Rp.316/ tab), Polysilane (Dos 5x8 tablet Rp.17. 600, 60kapsul Rp.24. 100, botol 100ml Rp.11.000, botol 180ml Rp.19.800)

167

dewasa 1-2 tab/x

Menetralkan asam lambung iritasi mukosa (agak lambat tetapi masa kerja lebih panjang) pH >4Menguran gi aktifitas pepsin dlm memecah prot. antacid menstim sintesa PG me mukosa barier (perlindunga mukosa Hilangnya nyeri mendahului penyembuhan. Aluminium bersifat sbg astringen, demulsen dan adsorben Farmakokinetik = Garam aluminium Lama kerja obat 3 jam Farmakodinamik Diare (efek katartik, Mg yg Sda larut tdk diabsorbsi, ttp Digunakan sbg dlm usus & menarik air) katartik & antacid, hipermagnesemia (mual, praktis tdk larut & muntah, hiporefleksia,

- menghilangkan gejala iritasi asam lambung) Kontra indikasi : - konstipasi - Osteomalaisia (tulang lunak) - Penyakit obstruksi usus

toksisitas) Sediaan : Suspensi 60ml (200mg/5ml) Tab kunyah 400mg

Garam magnesium (Magnesium hidroksida)

indikasi : menghilangkan gejala iritasi asam lambung

Interaksi : Menurunkan absorbsi obat yang lebih banyak diserap pada pH rendah

Dosis dan sediaan : Suspensi susu magnesium 7-8% Dosis 5-30ml Tablet susu

168

Ion Mg diabsorbsi dlm usus (antacid sistemik, menimbulkan alkaliuria)& cepat di ekskresi melalui ginjal

tdk efektif sblm bereaksi dengan HCl membentuk MgCl2

penurunan tonus otot) Alkaliurisis, kelainan neurologic, kelainan cardiovaskuler

Kontra indikasi : - Diare - Penurunan fungsi ginjal (akibat hiper magnesemia) - Sindrom mal Absorbsi

Meningkatkan absorbsi obat dalam lambung yang secara normal diserap dalam usus halus

Kalsium karbonat

Merupakan antacid yg efektif, mula kerja cepat, masa kerja lama, daya netralisir asam tinggi

Farmakodinamik = sda

Konstipasi,mual, muntah, perdrhan GIT, disfungsi ginjal, acid rebound phenomen, hiperkalsemia, milk-alkali sindr azotemia, kalsifikasi metastatik,alkalosis metabolic,Hemo rrhoid, perdarahan fisura anal. Jarang : Sindrom susu alkali ( jika diberikan kronis dengan susu atau bikarbonat)

Indikasi : menghilangkan gejala iritasi asam lambung) Kontra indikasi : - konstipasi - Osteomalaisia (tulang lunak) - Penyakit obstruksi usus

Interaksi : - Menurunkan absorbsi obat yang lebih banyak diserap pada pH rendah - Meningkatkan absorbsi obat dalam lambung yang secara normal diserap dalam usus halus

magnesium 325mg Merek dagang : Mylanta (Botol 150ml Rp.20.625, 360ml Rp.39.050, Dos 100tab Let Rp.35.888),Maalox (Botol 150ml suspensi Rp.19.870, botol 50tablet Rp.16.910) Dosis : 1-2gr/hari Sediaan : Tablet 600 & 1000mg Merek dagang : Stomagel (botol 150ml suspensi)

169

OBAT ANTI ALERGI NONSTEROID

NAMA OBAT FK EFFICACY FD
Menghambat histamine pada pembuluh darah, bronkus, dan otot polos lainnya. Sehingga menghambat reaksi anafilaktik, bronkokonstriksi, anastesi local dan antikolinergik.

SAFETY (Efek Samping)

Sedasi, tinnitus, vertigo, penglihatan kabur, diplopia, gelisah, insomnia, tremor, nafsu makan berkurang.

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

Indikasi : Untuk mengobati alergi,rhinitis alergi, rhinitis vasomotor, alergi konjuctiva anastesi local dan antikolinergik. Kontra indikasi : Sedang berkendara dan gangguan pada gastrointestinal. Antihistamin1 bersifat aditif terhadap alkohol dan obat penenang

COST

ANTIHISTAMIN GENERASI 1
Etanolamin Difenhidramin (Dimenhidramine yang diberikan secara oral akan mencapai kadar maksimal dalam darah setelah kirakira 2 jam dan menetap pada kadar tersebut untuk 2 jam berikutnya, kemudian dieliminasi dengan masa paruh kaira-kira 4 jam. Dibenzoksepin Durasi kerja 6Trisiklik 24 jam (Doksepin hidroklorida) Merk dagang : Benadryl Sediaan : Oral, oral cair, dan injeksi. 25-50 mg

Menghambat histamine pada pembuluh darah, bronkus, dan otot polos lainnya. Sehingga

Sedasi, tinnitus, vertigo, penglihatan kabur, diplopia, gelisah, insomnia, tremor, nafsu makan berkurang.

Indikasi : Sebagai antidepresan trisiklik, namun obat ini juga merupakan antagonis H1 yang

Antihistamin1 bersifat aditif terhadap alkohol dan obat penenang

Merk dagang : Sinequan Sediaan : Oral, oral cair, dan topikal.

170

Etilendiamin (Pirilamin maleat)

Durasi kerja 4-6 jam

menghambat reaksi anafilaktik, bronkokonstriksi, anastesi local dan antikolinergik. Menghambat histamine pada pembuluh darah, bronkus, dan otot polos lainnya. Sehingga menghambat reaksi anafilaktik, bronkokonstriksi, anastesi local dan antikolinergik.

sangat kuat. Kontra indikasi : Sedang berkendara.

10-150 mg

Sedasi, tinnitus, vertigo, penglihatan kabur, diplopia, gelisah, insomnia, tremor, nafsu makan berkurang.

Indikasi : Untuk mengobati alergi. Kontra indikasi : Sedang berkendara.

Antihistamin1 bersifat aditif terhadap alkohol dan obat penenang

Merk dagang : Polyhistined Sediaan : Oral, oral cair, dan topikal. 25-50 mg

Piperazin Gol.I (Hidroksizin hidroklorida)

Durasi kerja 624 jam

Menghambat Sedasi relatif rendah histamine pada pembuluh darah, bronkus, dan otot polos lainnya. Sehingga menghambat reaksi anafilaktik, bronkokonstriksi,

Indikasi : Untuk mengobati alergi kulit dan mengatasi mabuk perjalanan. Kontra indikasi : Sedang berkendara

Antihistamin1 bersifat aditif terhadap alkohol dan obat penenang

Merk dagang : Atarax Sediaan : Oral, oral cair, dan injeksi. 25-100 mg

171

anastesi local dan antikolinergik.

ANTIHISTAMIN GENERASI 2
Piperazin Gol.II (Setirizin hidroklorida) Durasi kerja 1224 jam. Menghambat Sedasi relatif rendah histamine pada pembuluh darah, bronkus, dan otot polos lainnya. Sehingga menghambat reaksi anafilaktik, bronkokonstriksi, anastesi local dan antikolinergik kecil. Sangat sedikit menembus sawar otak sehingga tidak menyebabkan efek sedasi, gangguan koordinasi atau efek lain pada SSP. Dimetabolisme di hati menjadi Sedasi sangat rendah. Indikasi : Untuk mengobati alergi kulit dan mengatasi mabuk perjalanan. Merk dagang : Zyrtec Sediaan : Oral. 5-10 mg

Piperidin (Loratadin)

Durasi kerja 6 jam

Indikasi : Untuk mengobati

Interaksi obat : Obat yang

Claritin Sediaan :

172

metabolik aktif oleh sistem mikrosom P450 hati.

alergi kulit dan mengatasi mabuk perjalanan.

mempengaruhi enzim P450.

Oral dan oral cair. 10 mg

173

OBAT ANTI EMETIK

NAMA OBAT FK EFFICACY FD
mempengaruhi secara langsung CTZ (Chemoreceptor Trigger Zone) medulla menghambat reseptor dopamin pada CTZ meningkatkan ambang rangsang CTZ dan menurunkan sensitivitas saraf visceral yang membawa impuls saraf aferen dari gastrointestinal ke pusat muntah pada formatio reticularis lateralis.

SAFETY (Efek Samping)

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

obat-obat antikolinergik dan analgesik narkotik mengurangi efek metoclopramide pada motilitas gastrointestinal diberikan bersama dengan alkohol, hipnotik, sedatif, narkotika atau tranquilizer efek adiktif digoksin absorbs digoksin pada lambung terhambat meningkatkan kecepatan absorbsi obat asetaminofen, tetrasiklin, levodopa, etanol dan siklosporin.

COST

ANTAGONIS DOPAMIN
Metoclopramide Dosis : Dewasa : sehari 3 kali 1 tablet (1 tablet = 10 mg) Anak-anak usia 5-14 tahun : sehari 3 kali tablet (1 tablet = 10 mg) Diberikan 30 menit sebelum makan dan waktu mau tidur PO : onset = 30-60 menit T = 2-4jam SSP:kegelisahan, Indikasi : kantuk, kelelahan dan meringankan kelemahan. (mengurangi Reaksi ekstrapiramidal: simptom reaksi distonik akut. diabetik endokrin: galaktore, gastroparesis amenore, akut dan yang ginekomastia, impoten kambuh sekunder, kembali). hiperprolaktinemia. mual, muntah kardiovaskular: metabolik hipotensi, hipertensi karena obat supraventrikular, sesudah takikardia dan operasi. bradikardia. Rasa terbakar GIT: mual dan yang gangguan perut berhubungan terutama diare. dengan refluks hati: hepatotoksisitas esofagitis. ginjal: sering buang air, inkontinensi. Kontra indikasi : hematologik: Penderita neutropenia, gastrointestinal leukopenia, hemorrhage, agranulositosis. obstruksi Reaksi alergi: gatalmekanik atau gatal, urtikaria dan perforasi. Merk dagang : Clopramel Kemasan dus 100 tab 100 Enakur Dus 10x10 tab. Rp 18.000,Nausimex Tab 10x10. Rp 29040,Praminal Tab 10 mg x 100. Rp 11.000,-

174

bronkospasme khususnya penderita asma. Efek lain: gangguan penglihatan, porfiria, Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS).

Domperidone Dosis : Mual dan muntah (termasuk yang disebabkan oleh levodopa dan bromokriptin) -Dewasa : 10-20 mg (1 - 2 table.) 3-4 kali sehari, 15-30 menit sebelum makan dan sebelum tidur malam.

antagonis dopamin yang secara periferal bekerja selektif pada reseptor D2. Domperidone mempunyai khasiat antiemetik yang sama dengan metoclopramide.

Jarang dilaporkan : sedasi, reaksi ekstrapiramidal distonik, parkinson, tardive diskinesia (pada pasien dewasa dan usia lanjut) dan dapat diatasi dengan obat antiparkinson. Peningkatan prolaktin serum sehingga menyebabkan galaktorrhoea dan ginekomastia. Mulut kering, sakit kepala, diare, ruam kulit, rasa haus, cemas dan gatal.

Penderita yang Sediaan : sensitif Tablet 5 mg dan 10 mg terhadap obat ini. Penderita epilepsi atau pasien yang menerima obatobat yang dapat menyebabkan reaksi ekstrapiramidal. indikasi : Domperidone pengobatan mengurangi efek gejala dispepsia hipoprolaktinemia fungsional dari bromokriptin. Untuk mual dan Pemberian obat muntah akut. anti kolinergik Untuk mual dan muskarinik dan muntah yang analgetik opioid disebabkan oleh secara bersamaan pemberian mengantagonisir levodopa dan efek bromokriptin domperidone. lebih dari 12 Pemberian minggu. antasida secara bersamaan Kontra indikasi : menurunkan bioavailabilitas Penderita domperidone. hipersensitif Efek terhadap bioavailabilitas domperidone

Merk dagang Costil Dus 5x6 tab (10mg) rp 81.000,Botol 60 sirup (5mg/5ml) Rp 24.000,Digestadon Dus 5x10 tab (10mg) Rp 64.000,Domperidone Dus 50 tab 10mg Rp 18.900,Botol 60 ml 5mg/5ml Rp

175

Penderita dengan prolaktinoma tumor hipofise yang mengeluarkan prolaktin.

dapat bertambah dari 13% menjadi 23% bila diminum 1 jam setelah makan.

11.500,-

5HT3-ANTAGONIST
Ondansetron Sediaan IM atau IV pelan atau infus dlm bentuk hydrochloride, per oral dlm bentuk hydrochloride atau basanya, atau rektal dalam bentuk basanya. Mencegah muntah akut pd penggunaan kemoterapi: single dose 8 mg slow IV atau IM sbl terapi Atau 8 mg IV pelan Konsentrasi puncak plasma 1,5 jam setelah pemberian oral 8 mg, dan sekitar 6 jam setelah pemberian per rektal. Bioavalabilitas absolut sktr 60%, krn metabolisme lintas pertama hepar. Pd orng tua bioavalabilitas meningkat mjd 65% dan bersihan menurun berhubungan Antagonis reseptor 5HT3 dengan aktivitas anti emetik Nyeri kepala, sensasi bergejolak/ panas, cegukan, konstipasi. Jarang nyeri dada, aritmia, hipotensi, takikardia, bradikardia Injeksi IV cepat: pusing, gangguan penglihatan sementara seperti mata kabur (jarang kehilangan penglihatan), jarang QT interval memanjang Kejang dan gangguan gerak, termasuk rekasi ekstrapiramidal seperti distonia, diskinesia, krisis okulogirik. Ruam dan urtikaria Sensasi terbakar lokal: IV atau per rektal I: mual dan muntah yang diinduksi kemoterapi dan radioterapi sitotoksik. Juga digunakan sbg pencegahan dan terapi mual dan muntah postop Ondansetron tdk kelihatan menginduksi atau menghambat CYP450, tetapi dia dimetabolisme oleh CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2. Penggunaan bersama obat yang menginduksi atau menghambat enzim tersebut akan mengubah bersihan dan T1/2 dari ondansetron Analgesik: penurunan efikasi analgesik tramadol Antibakteri: rifampisin dan inducer CYP450 lain akan menurunkan efikasi ondansetron Antineoplastik: perubahan profil Merek dagang: Cedantron (8mg/tab, 4mg/2ml, 8mg/4ml inj) Dantroxal (4mg/2ml amp, 8 mg/4ml amp, kap 4mg, kap 8 mg)

176

atau IM sblm terapi, dilanjutkan infus IV 1 mg/jam slm 24 jam, atau dgn 2 dosis 8 mg tiap 2-4 jam Atau Single dose 32 mg infus IV tdk kurang 15 menit sblm terapi Atau 150 mcg/kg infus IV slm 15 mnt, dimulai 30 mnt sblm kemo, dan diulang 4 dan 8 jam setelah dosis I Atau 16 mg supositoria, diberikan 1-2 jam sblm terapi Atau Single oral dose 24 mg 30 menit sblm mulai single-day kemo Untuk mencegah mual dan

dgn penurunan metabolisme lintas pertama. Distribusi cepat dalam tubuh, sktr 7075% terikat protein plasma. Dimetabolisme CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6. Kurang dari 5% dosis diekskresi tdk berubah dlm urin. T1/2 eliminasi akhir 3 jam stlh pemberian oral atau parenteral, dan sekitar 6 jam setelah pemberian rektal. T1/2 eliminasi akhir memanjang sktr 5 jam pada orang tua terutama yg

kinetik high dose cyclophosphamide dan cisplatin ketika diberikan bersama ondansetron

177

muntah postop: 16 mg oral 1 jam sblm anestesia Atau 8 mg oral 1 jam sblm anestesia diikuti 2 dosis 8 mg pada interval 8 jam Atau Single dose 4 mg im atau IV pelan saat induksi anestesia Untuk treatmen mual dan muntah postop: Single dose 4 mg im atau IV pelan. Pasien dgn moderate atau severe hepatic impairment: total daily dose tdk bh > 8 mg.

mengalami gangguan ginjal.

178

OBAT ANTI KOLIK

NAMA OBAT FK EFFICACY FD SAFETY (Efek Samping)
Reaksi hipersensitifitas, agranulositosis, gangguan GIT (mual dan muntah), leukopenia

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

Indikasi : - meredakan nyeri ringan sampai berat (terutama nyeri kolik dan nyeri post operasi) Kontra indikasi : - Wanita hamil dan menyusui - Bayi < 3 bulan atau BB< 5 kg - Penderita tek. Darah sistolik < 100mmHg Hati-hati penggunaan dengan obat-obatan yang mendepresi SSP Sediaan : Vial 8 ml (250 mg/ml) Kaplet 500 mg Tablet 500 mg

COST

NSAID
Metampiron Dosis : Dws 3-4 x 500 mg/hari; Anak 3 x dosis dws/hari PO : diabsorbsi baik oleh pencernaan. peak effect = 30-45 menit T = 1-4 jam Dimetabolisme oleh enzim hepar dan diekskresi oleh ginjal Merek dagang : Analsik (Rp 93.500/ dos10x10 kaplet), Duralgin (vial 8 ml Rp 2079,-)

Kalium Diklofenak Dosis : Dewasa : - Kasus ringan : 75100 mg/ hari dibagi 3 dosis - Kasus berat

T1/2 : 1-2 jam Dimetabolisme di hepar 99% diikat serum Diekskresikan lewat urin Kalium diklofenak menghambat produksi prostaglandin

Mual, muntah, dispepsia, kram perut, flatulen, anoreksia, peptic ulcer, hematemesis melena, pusing, vertigo, ruam, erupsi kulit, gagal ginjal, hepatitis fulminan, trombositopenia, leukopenia, anemia

indikasi : pengobatan jangka pendek rasa sakit pasca trauma, nyeri akibat peradangan Kontra indikasi : - Peptic ulcer - Hipersensitif terhadap bahan aktif obat

Interaksi : -

Cataflam ; kalium diklofenak 25 mg , 50 mg/ tab, dus 5x 10 tab 25 mg Rp. 71.105 Araclof : diklofenak k 50 mg 5x10

179

: 100-150 mg/ hari Tidak disarankan untuk anak-anak

Asma Urtika Rhinitis akut

tab salut gula 50 mg Rp. 79.500

OPIOID
Tramadol Dosis : Dws dan anak > 12 th awal 100 mg dilanjutkan dengan 50-100 mg tiap 4 jam, maks. Sehari 400 mg PO : diabsorbsi baik oleh pencernaan. Onset = 1 jam peak effect = 23 jam T = 6 jam Dimetabolisme oleh enzim hepar dan diekskresi oleh ginjal Efek analgesik dihasilkan oleh hambatan ambilan norepinefrin dan serotonin Nausea, muntah, mulut kering, pusing, sedasi, sakit kepala, seizure, depresi nafas Indikasi : - pengobatan nyeri akut dan kronik yang sedang hingga berat - Nyeri post operasi Kontra indikasi : - Pasien ketergantungan obat dan opium - Sedang mendapat obat MAOi - Intoksikasi akut alkohol, hipnotik, analgesic, atau obatobatan lain yang bekerja pada SSP Merupakan analgesik narkotik yang bekerja pd SSP. Agonis reseptor u opioid yang meginhibisi neurotransmitt Depresi nafas, hipotensi, kecanduan, konstipasi, mual, muntah, pusing, sedasi, retensi uri, pruritus Indikasi : Nyeri mild sampai severe Kontra indikasi : - Asma severe - Ileus paralitik - Hipoventilasi - Upper airway obstruction - Efek analgesik dan sedatif meningkat leh obat yang bekerja di SSP seperti hipnotik, kuinidin, fenotiazin, analgesik opiat, dll - Karbamazepin dapat meningkatkan metabolisme obat ini. Sediaan : Ampul (100 mg/2 ml) Ampul (50 mg/2 ml) Kaplet 50 mg Kaplet 100 mg Interaksi : interaksi dengan obat MAOI akan menekan susunan saraf pusat berlebihan Merek dagang : Mst Continus 60 tab 10 mg RP. 218.350 ; 60 tab 15 mg Rp. 327.36O ; 60 tab 30 mg Merek dagang : Dolgesik (Rp 47.500,- 5 ampul 100 mg/2 ml, Contram (Rp 45.500,-/ dus 2x10 kap 1 kap = 50 mg)

Morphine sulfat Dosis : Oral : 10-15 mg, nyeri tidak dpt dikontrol : 20-30 mg Dewasa: - IM 2.5-10

IM - Onset : 510 menit - Peak : 2540 menit - Durasi : 12 jam IV - Onset : 2-5

180

mg - IV 2.5 -10 mg Anak 1 12 tahun - 200 mcg/kg IM - IV 100 mcg/kg

menit Peak : 20 menit Durasi : 1 jam

er. Menghambat enzim adenilat siklase sehingga mengurangi nyeri dan menghambat masuknya Ca dan mempercepat keluarnya K Pada sistem saraf perifer dapat mengurangi inflamasi

Penyakit hati akut Terapi MAOI Sensitif morfin

Rp. 581.900 ; 60 tab 60 mg Rp. 660.000 ; 60 tab 100 mg Rp. 1.039.500

181

OBAT ANTI KONSTIPASI

NAMA OBAT FK EFFICACY FD SAFETY (Efek Samping) SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi COST

BULK FORMING
a. Psyllium hydropholic mucilloid 7g (Mulax)) Per-0ral, Melunakan feses dalam 1-3 hari Perut kembung, obstruksi Indikasi Digoxin,Fe,anti mengandung cerna, koagulan hemiselulosa dan sal. Konstipasi kronis & zat lendir hipersensitivitas irritable bowel (mucillago) dalam syndrome. jumlah besar Hemorrhoid,usia membentuk suatu lanjut,pascaop,hmil,ggn gel bila pernafasan dan ggl bersentuhan jantung yg tdk bleh dengan air mengejan. Kontraindikasi Obstruksi usus, ggn. usus spt kolitis ulseratif, illeitis. Dapat diberikan dlm bentuk : Serbuk dalam sachet Dus 10 kantong 11g orange; strawberry atau cocopandan Rp.25.300,-

b.Metilselulosa (Tylose, Methocel)

Farmakokinetik : - Tidak diabsorbsi saluran

Farmakodinamik = Kembung Dalam cairan usus, obstruksi akan mengembang esopagus membentuk gel emolien atau larutan

(flatulensi), Indikasi Interaksi : usus atau melembekkan tinja pd Px yg tdk blh mengejan (hemoroid)

30 tab/kapsul (Rp.25.000)

182

cerna kental melunakkan sehingga di tinja ekskresi melalui tinja - Efek pencahar diperoleh selama 1224 jam dan efek maksimal dalam beberapa hari pengobatan - Efek sistemik (-) c. kalsium Farmakokinetik Polikarbofil PO. Melunakkan feses dalam 1-3 hari Farmakodinamik Dinding sel tanaman yang tak dicerna menyerap air ke dalam feses, jadi melunakkan feses

Kontraindikasi pasien dengan kelainan mengunyah Dapat diberikan bentuk : Bubuk/granula, tablet/kapsul dlm

Efek samping : Indikasi Ditoleransi baik. Flatulensi impaksi (jika bolus Konstipasi menyumbat) Kontraindikasi _

d. AGAR-AGAR

Farmakokinetik Mula kerja dalam waktu 24 jam Jarang digunakan

Farmakodinamik Koloid hidrofil kaya akan hemiselulosa yang tidak dicerna dan diabsorbsi. Mekanisme kerja

Indikasi Konstipasi Kontraindikasi _

Interaksi : -

Cost -4-16 g/ hari -Rasa bs disesuaikan secara individual

183

tunggal, melebarkan kolon umumnya merangsang dalam sediaan peristaltik kombinasi

STIMULANT/ IRRITANT LAXATIVE & CHATARTIC

a. Bisakodil (Dulcolax) Farmakokinetik Dihidrolisis difenol diabsorbsi konjugasi di hati dan dinding usus Resorbsi: dalam usus halus sampai 50 % Metabolitnya diekskresi melalui empedu rehidrolisis merangsang motilitas usus Ekkresi terutama dalam tinja Defekasi terjadi setelah 7 jam (Oral) dan 30 menit pada Farmakodinamik Bekerja langsung di dinding usus besar dgn meningkatkan motilitas usus memperkuat peristaltiknya Efek samping : Kejang-kejang perut (dapat diberikan pada ibu hamil tapi hati2 dengan kejang perut), secara rectal dapat merangsang lendir usus, Kadangkadang: rasa tidak enak di perut/kolik usus, diare, Perasaan terbakar pada penggunaan rectal Indikasi Sembelit, menghilangkan rasa nyeri pd BAB,sebelum dan sesudah operasi, persiapan untuk barium enema, persiapan usus besar untuk protoksigmoidoskopi Kontraindikasi Jangan diberikan dengan susu atau zatzat yang bereaksi alkalis (antasida) merusak lapisan entero-coating Obstruksi usus kecil Dapat diberikan dlm bentuk : Tablet dan supositoria Cost Dus 6 supp RP.62.280; Dus 6 utk anak RP. 52.030

184

penggunaan rectal b.Fenolftalein (Laxadine) Farmakokinetik Farmakodinamik Efek samping : Kolik, kolaps, Lupus Eritrematosus, reaksi kepekaan pada kulit, pigmentasi, Rasa alergi pada kulit, Pada pemakaian jangka lama: penurunan BB,diare, mual, muntah, Elektrolit banyak yang hilang. Indikasi Mengatasi BAB, persiapan menjelang tindakan radiologi dan operasi Cost - Resorbsi: Kerjanya berdasarkan dalam usus atas rangsangannya kecil, terhadap usus besar dilarutkan oleh garamgaram empedu - Mula kerjanya 6-8 jam setelah pemberian - Sebagian zat diserap dan masuk sirkulasi - Seb. besar diekskresi melalui tinja - Kerjanya bisa bertahan sampai 2-3 hari Botol 60 ml emulsi Rp. 26.500,Botol 100ml Rp.36.000 Botol 30ml Rp.15.500

Kontraindikasi Anak dibawah 6 thn, wanita hamil dan menyusui Dapat diberikan dlm bentuk : Tablet dan suspensi

Farmakokinetik Farmakodinamik Efek samping : Kontraindikasi c.Antrakinon (kaskara Efek timbul - Stimulasi - Kembung,banyak angin Kehamilan dan laktasi, sagrada, sena setelah 6 jam peristaltik usus (flatulensi), penderita dg sakit

Dosis : 1dd 4080mg ac/dc Sediaan :

185

dan dantron)

atau lebih, karena hidrolisanya berlangsung lambat Absorpsi: dalam bentuk glikosidanya

besar - Meningkatkan sintesis prostaglandin dan siklik AMP meningkatkan sekresi air dan elektrolit

- bila digunakan kronis: melumpuhkan motilitas usus - warna kuning coklat pada air seni - kontak yg lama dg kulit iritasi dan ekskoriasi

perut yg parah Dapat diberikan dlm bentuk : Tablet

Tablet 40mg Merek dagang : Pantozol : Botol 7 tablet Rp.53.900

PENCAHAR OSMOTIC
a. Laktulosa Farmakokinetik (Duphalac) - Tidak diresorbsi di usus halus tetapi di usus besar - Efek baru tampak setelah 2448 jam Farmakodinamik Efek samping : Indikasi konstipasi kronik, ensefalopati sistemik portal termasuk keadaan prekomahepatik dan koma hepatik Kontraindikasi Galaktosemia, obstruksi usus Dapat diberikan bentuk : Serbuk, sirup dlm Interaksi obat Menahan air Kembung, kram dan perut berdasarkan proses terasa tidak enak, osmosis dengan efek stimulasi peristaltik sehingga tinja mjd lunak dan defekasi distimulasi

.Garam Farmakokinetik Farmakodinamik Efek samping : Kontraindikasi Magnesium (Mg SO4): garam - Resorbsi: Penarikan air Kolik. Bila fungsi ginjal - Pasien gagal ginjal Epsom, garam 15-30 % (osmosis) dari bahan terganggu Dehidrasi, - Kondisi penyakit

186

inggris

dari dosis diserap oleh usus kadar magnesium darah tinggi (hati-hati bila fungsi ginjal kurang baik) -mula kerjanya 1-3 jam dan efektif c. minyak Farmakokinetik mineral PO/PR

makanan karena 3/4 kegagalan fungsi ginjal, dari dosis oral tidak hipotensi dan paralisis diserappembesaran otot pernafasan. volume usus dan meningkatnya peristaltik di usus halus dan usus besar, disamping melunakkan tinja

saluran cerna akut - Boleh digunakan selama kehamilan Dapat diberikan bentuk : Serbuk, suspensi dlm

Farmakodinamik

d. dokusat Farmakokinetik (colace) PO/PR

Efek samping : - Kebocoran melalui Melubrikasi feses dan anus dan iritasi, mencegah absorpsi mengurangi air dari feses penyerapan vitamin. - Pneumonitis aspirasi dapat timbul pada pemberian oral Farmakodinamik Efek samping : - Diare Memperbaiki - Kram perut penetrasi air dan - Meningkatkan lemak ke dalam feses absorpsi minyak mineral (jangan digunakan dengan minyak mineral)

187

OBAT ANTI DIARE

NAMA OBAT FK
loperamide (Imodium) Dosis : Anak-anak : -diare akut : maksimal 16mg per hari -2-5th (1320kg): 1mg 3 kali perhari -6-8th(20-30kg) : 2mg 2 kali per hari -8-12th (>30kg) : 2mg 3 kali per hari Pemeliharaan :0,1mg/kg BB sesudah BAB - Diare kronis maksimal 4-12 mg per hari <5th : 1 mg 4 kali per hari - >5th : 2 mg 4 Mulai kerja loperamid lebih cepat dan bertahan lebih lama

EFFICACY FD
Loperamide mampu menormalkan keseimbangan resorpsi-sekresi dari sel2 mukosa memulihkan sel2 yang berada dalam keadaan hipersekresi ke keadaan resorpsi normal kembali.

SAFETY (Efek Samping)

- nyeri abdominal, mula, muntah, mulut kering, mengantuk, pusing, ruam kulit

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

Indikasi : - Untuk pengobatan diare akut dan diare kronik Kontra indikasi : - hipersensitivitas dengan loperamid,hambatan peristaltic, bayi <2th, hindari penggunaan sebagai terapi utama untuk disentri akut, ulseratif colitis akut,bacterial enterocolitis, colitis pseudomembran. - loperamid dapat dikombinasikan dengan antibiotika (amoksisilin, kotrimoksasol), untuk semua diare akibat infeksi bakteri atau virus kecuali shigella, salmonella dan kolitis pseudomembran karena akan memperburuk diare Sediaan : Kaplet dan tablet salut selaput 2mg

COST

OPIATE-LIKE ANTIDIARRHEAL AGENT

Merek dagang : - loremid (meprofarm): dus 10x10 tab Rp.90.000,00 - imodium (jansencilag) : tab 2mg, 10x10 Rp 402.005,00 - colidium (solas) : dus 10x10 kapl Rp 89.500,00 -diadium (lapi) : dus 10x10 tab Rp 70.000,00 - motilex (dankos) : dus 10x10 tab 2mg Rp 100.000,00 renamid(farenheit): dus 10x10 tab Rp 41.800,00 - Normudal (comiphar) : dus 5x10 tab Rp 29.000,00

188

kali per hari Pemelihaaan : 2mg per hari sesudah BAB Dewasa : - diare akut, dosis awal 4mg diikuti 2mg sesudah BAB maksimal 16mg/hari - diare kronis dosis awal seperti diare akut diikuti 48mg/hari sesudah BAB maksimal 16mg/hari diphenoxylate (Lomotil) dosis : setiap tablet mengandung 2,5mg difenoksilat dengan 0,025 mg atropin ; setiap 5ml cairan mengandung 2,5 mg

Farmakokinetik : - absorpsi : diabsorpsi baik dari saluran GI - Distribusi : memasuki ASI - metabolisme dan ekskresi : dimetabolisme oleh hati dengan beberapa diantaranya

Farmakodinamik - menghambat kelebihan motalitas GI - Secara struktural berhubungan dengan analgesik narkotika namun tidak mempunyai sifat analgesik - efek terapeutik : berkurangnya motalitas GI yang menyebabkan

- efek samping : - SSP : pusing, mengantuk, sakit kepala, kelelahan , gugup - mata : penglihatan kabur, rasa terbakar, mata kering - GI: konstipasi, mual, muntah - GU : retensu urin

indikasi : -terapi adjuvan pada pengobatan diare Kontra indikasi : - hipersensitif - penyakit hati yang parah - diare infeksius (akibat E.coli, salmonella, shigella) - diare yang berhubungan dengan colitis

Interaksi : - obat-obat : depresi SSP tambahan bila digunakan bersamaan dengan depresan SSP lainnya termasuk alcohol, antihistamin, analgesic opioid, dan sedative - penggunaan bersama MAO

Merk dagang : -

189

difenoksilat dengan 0,025 mg atropine - PO (Dewasa) : 2,5-5mg 3-4 kali sehari diawal kemudian 2,5 mg 2-3 kali sehari (tidak lebih dari 20mg perhari) - PO anak (anak-anak 912th) : 1,75-2,5 mg 4 kali sehari - PO (anak 6-9th) : 1,25-2,5 mg 4 kali sehari - PO (5-6th) : 1,25-2,25 mg 4 kali sehari - PO (anak 4-5 th) : 1-2mg 4 kali sehari Kaolin Dosis : dianos (first medipharma) kaolin 700 mg (1000mg) - dewasa : 2 tab

dikonversikan menjadi suatu senyawa aktif sebagai antidiare - ekskresi : urin - waktu paruh : 2,5 jam - awitan : 45-60 menit - puncak : 2jam - durasi : 3-4 jam

berkurangnya diare

pseudomembranosa - pasien dehidrasi - glaukoma sudut sempit - anak <2th

dapat mengakibatkan krisis hipertensi

Farmakokinetik : - absorpsi : aksinya lokal, tidak diabsorpsi secara sistemik Distribusi: tidak

Farmakodinamik : - absorben menyerap toksin yang berupa gas atau bahan beracun lainnya yang merangsang dari saluran usus,

Efek samping : - konstipasi

Indikasi: - diare simtomatik dan diare non spesifik Kontraindikasi : - hipersensitif - jangan diberikan pada pasien dimana

Interaksi obat: - kaolin mempunyai interaksi obat dengan : aspirin, kloroquin dan hidroksikloroquin, fenotiazin, dan tetrasiklin

Merk dagang: Kolimek Botol 60 ml sirup 28 sdm (30ml suspensi terdiri dari 5,9 gram kaolin dan 132 mg pektin)

190

setiap buang air besar , maksimum sehari 2x tab (sehari 3-4 2 sdt takar maksimum 8 sdt takar) - anak (6-12th) : 1 tab setiap setelag BAB, maksimum sehari 6tab (sehari 3-4 x 1sdt takar maksimum 4sdt takar) - anak (<6th) : sesuai petunjuk dokter Diaend (mugi) 700mg Kaolimec (mecosin) -dewasa: sehari 4-8sdm -anak >12th : sehari 4sdm - 6-12th : sehari 2-4sdm - 3-6th : sehari

diketahui Waktu paruh : tidak diketahui

selanjutnya membentuk lapisan pelindung pada dinding usus - beberapa adsorben khususnya hidrofilik organic polimer seperti pectin dan bulk forming agent mengikat air dalam usus feses lunak lebih padat - perbaiki konsistensi faeces, pelihara keseimbangan cairan & elektrolit

konstipasi harus dihindari - obstruksi usus - nyeri abdomen berat terutama disertai demam

Rp. 5.875 ; 120 ml sirup Rp. 9.075

191

1-2sdm - bayi dan anak <3th : atas petunjuk dokter

192

INSULIN
NAMA OBAT FK EFFICACY FD
Insulin mendefosforilasi enzim enzim tertentu dengan akibat terjadinya penghambatan glikogenolisis dan lipolisis. Insulin Lispro - Membalikkan posisi dua sam amino di dekat terminal karboksil rantai B : prolin posisi B28 dipindahkan ke B29, lisin posisi B29 dipindahkan ke B28 Insulin Aspart - Subsitusi prolin B28 dg asam aspartat yg bermuatan (-) mengurangi interaksi normal antar monomer ProB28 & GlyB23 sehingga

SAFETY (Efek Samping)

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

- Etanol menghambat glukoneogenesis - Antagonis adrenergik menghambat efek katekolamin pd glukoneogenesis & glikogenolisis, menutupi gejala otonom yg menyertai hipoglikemia (misal, tremor & palpitasi) - Salisilat me sensitivitas sel- thd glukosa & memperbesar sekresi insulin

COST

INSULIN KERJA PENDEK

- Insulin Lispro - Insulin Aspart - Insulin Glulisin Insulin kerjapendek s.c 3045 menit sebelum makan, dapat jg diberikan i.v atau i.m Setelah injeksi i.v konsentrasi glukosa darah menurun dengan cepat, umumnya mencapai kadar terandah 20-30 menit. - Hipoglikemia INDIKASI - Alergi & resistensi insulin - Penanganan utama - Lipoatrofi & untuk DM tipe 1 Lipohiperatrofi - DM tipe 2 yg tidak - Edema insulin dikontrol secara memadai dengan diet dan/atau senyawa hipoglikemik oral, & untuk pasien dengan diabetes pascapankreaktektom i / diabetes gestational - Ketoasidosis diabetik - Hiperglikemik - Koma non-ketotik - Perioperatif DM tipe 1 & tipe 2 HUMALOG / HUMALOG MIX 25 Humalog insulin Lispro Dosis : individual Cartidge Humalog 100 IU/ml x 3ml x 5 Rp 750.200 APIDRA Insulin Glulisin 100 IU / ml Dosis : individual 1 vial 10 ml Rp 294.677 5 Solosar 3 ml Rp 678. 132

193

menghambat swaagregasi insulin.

INSULIN KERJA SEDANG

- Insulin Hagedorn protamin netral (NPH) (suspensi insulin isofan) - Insulin Lente (suspensi insulin zinc) Onset pendek, durasi kerja pendek Sehari sekali sebelum sarapan / 2x sehari Pasien DM tipe 2, insulin kerjasedang yg diberikan pd saat akan tidur dapat membantu menormalkan gula darah puasa. Insulin mendefosforilasi enzim enzim tertentu dengan akibat terjadinya penghambatan glikogenolisis dan lipolisis. Tidak terdapat bukti bahwa insulin lente / insulinNPH memiliki efek farmakodinamik yg berbeda ketika digunakan dlm kombinasi dg insulin reguler (terlarut) dlm regimen 2x sehari. - Hipoglikemia INDIKASI - Alergi & resistensi insulin - Penanganan utama - Lipoatrofi & untuk DM tipe 1 Lipohiperatrofi - DM tipe 2 yg tidak - Edema insulin dikontrol secara memadai dengan diet dan/atau senyawa hipoglikemik oral, & untuk pasien dengan diabetes pascapankreaktektom i / diabetes gestational - Ketoasidosis diabetik - Hiperglikemik - Koma non-ketotik - Perioperatif DM tipe 1 & tipe 2 - Etanol menghambat glukoneogenesis - Antagonis adrenergik menghambat efek katekolamin pd glukoneogenesis & glikogenolisis, menutupi gejala otonom yg menyertai hipoglikemia (misal, tremor & palpitasi) - Salisilat me sensitivitas sel- thd glukosa & memperbesar sekresi insulin - Etanol menghambat glukoneogenesis - Antagonis adrenergik menghambat efek katekolamin pd glukoneogenesis LANTUS Insulin Glargin 100 UI / ml Dosis : individual 1 vial 10 ml Rp 304.500

INSULIN KERJA PANJANG

- Insulin Ultralente - Insulin Glargin Insulin Ultralente - Onset lebih lambat, puncak kerja lebih panjang - Dosis diberikan 1x Insulin mendefosforilasi enzim enzim tertentu dengan akibat terjadinya penghambatan glikogenolisis dan lipolisis. - Hipoglikemia INDIKASI - Alergi & resistensi insulin - Penanganan utama - Lipoatrofi & untuk DM tipe 1 Lipohiperatrofi - DM tipe 2 yg tidak - Edema insulin dikontrol secara memadai dengan diet dan/atau senyawa hipoglikemik oral,

194

/ 2x sehari disesuaikan dengan konsentrasi gula darah puasa

Insulin Glargin - Menstabilkan heksamer insulin & menghasilkan absorbsi yg lama & terprediksi dari jaringan subkutan.

&untuk pasien dengan &glikogenolisis, diabetes menutupi gejala pascapankreaktektom otonom yg i / diabetes menyertai gestational hipoglikemia - Ketoasidosis diabetik (misal, tremor & - Hiperglikemik palpitasi) - Koma non-ketotik - Salisilat me - Perioperatif DM tipe 1 sensitivitas sel- & tipe 2 thd glukosa & memperbesar sekresi insulin - Kombinasi insulin glargin dg sulfonilurea dan/atau metformin dpt me baik kadar glukosa puasa (basal) maupun kadar glukosa setelah makan.

5 Solostar 3ml Rp 818.554

195

OBAT ANTIDIABETIK ORAL

NAMA OBAT FK EFFICACY FD SAFETY (Efek Samping) SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi COST

SULFONILUREA
GENERASI 1
Tolbutamid Dosis : Mula kerja cepat, - Menstimuli release - Hipoglikemia masa parunya sekitar insulin endogen - Leukopenia 4-7 jam. Dalam darah dari sel beta (SU - Tremor 91-96% terikat protein bertindak seperti - Pusing plasma, dan di hepar ATP) - Berkeringat diubah menjadi - Menurunkan kadar - Sakit kepala karboksitolbutamid glucagon. - Perubahan rasa di dan ekskresinya - Pada dosis besar, lidah melalui ginjal. menghambat - Gangguan saluran metabolism insulin cerna di hepar - Potensiasi kerja insulin di jaringan target absorbsinya lebih - Hipoglikemia, reaksi lambat dr yang lain, -sdaalergi, berat badan, waktu paruhnya 7 dosis yang jam, di hepar diubah berhubungan menjadi pdengan kenaikan karbositolazamid, 4GI, reaksi diuretik hidroksimetiltolazamid ringan pada dan senyawa lain yang Tolazamide. di antaranya memiliki hipoglikemia cukup kuat Indikasi : - DM tipe 2 Kontra indikasi : - Diabetes ketoasidosis - DM tipe 1 - Wanita hamil dan menyusui - Hipersensitif Efek hipoglikemia bertambah bila diberikan bersama sulfonamid, salisilat, kloramfemikol, MOI, bera bloker. Merek dagang :

Tolazamid Dosis : Dosis 500 300 mg/hari p.o 2-3x/hari

Indikasi : DM tipe 2 Kontra indikasi : - Hipersensitif - DM tipe 1

Interaksi : - Gunakan dengan hati-hati pada pasien penderita gagal ginjal atau hati. - Tidak boleh digunakan dalam kasus DKA, pembedahan utama, infeksi parah, stress atau

196

trauma, alergi belerang.

GENERASI 2
Glipizid Dosis : 5mg/hari p.o 1x/hari Absorbsinya lengkap, masa paruhnya 3-4 jam. Dalam darah 98% terikat protein plasma. Potensinya lebih kuat 100x dibanding tolbutamid, tetapi efek hipoglikemik lebih tinggi. Metabolismenya di hepar, menjadi metabolit yang tidak aktif. Diekskresikan 10% melalui ginjal dalam keadaan utuh. Potensinya lebih 200 lebih kuat dari tolbutamid, masa paruhnya 4 jam. Metabolisme di hepar dan diekskresikan di ginjal. -sda- meningkatkan uptake glukosa di perifer Hipoglikemia Erupsi mukokutis Gangguan saluran cerna Gangguan hepar Reaksi hematologi Indikasi : untuk kontrol hiperglisemia dan simtomatologi yang dikaitkan dengan hiperglisemia pada pasien DM tipe 2 Kontra indikasi : - Hipersensitif - DM tipe 1 - Insufisiensi hepar dan ginjal yang parah -sdaHipoglikemia Alergi pada kulit Efek GIT Hipertensi Gangguan jantung Takikardi Berkeringat Gangguan penglihatan sementara - Infeksi pernafasan atas - Mual, muntah - Diare Indikasi : DM tipe 2 tanpa komplikasi, bila diet dan olahraga tidak menghasilkan menghasilkan kontrol yang cukup. Kontraindikasi : - DM tipe 1 - Kehamilan dan menyusui - Diabetes ketoasidosis Interaksi : - Efek hipoglikemia meningkat dengan pemberian bersama alkohol, alfa bloker, kloramfenikol, tetrasiklin, sulfonamid, simetidin. - Efek hipoglikemik menurun oleh rifampisin, Interaksi : Merek dagang : Glucotrol (5mg = Rp 105.635.00; 10 mg = Rp 105.634), Albiad (5 mg = Rp 33.770) Glyzid (5mg = Rp 67.500; 10 mg= Rp 115.000) Sedian : 5 dan 10 mg tablet. Merek Dagang : Condiabet (5 mg = Rp 60.500) Clamega (5mg = Rp 58.300) Daonil (5 mg = Rp 242.498) Glidanil (5 mg= Rp 49.000) Glucovande (1,25mg = Rp

Glibenklamid Dosis : Awal : sehari 2,5-5 mg pada saat sarapan.

197

Pusing Pansitopenia Anemia hemolitik Gangguan fungsi hati

Hipersensitif DM Juvenil Koma diabetikum Gangguan fungsi tiroid atau adrenal Gangguan fungsi hati dan hepar berarti

diuretik tiazid, kortikosterois, dan kotrasepsi oral. - Propanolol dan penghambat adrenoseptor beta lainnya menghambat reaksi takikardi, berkeringat dan tremor pada hipoglikemia oleh berbagai obat termasuk oleh OAD, sehingga keadaan hipoglikemia menjadi lebih hebat tanpa diketahui. Interaksi : Efek hipoglikemia meningkat : insulin, antidiabetik oral lain, ACEI, allopurinol, kloramfemicol, siklosfamid, tetrasiklin

115.500; 2,5mg = Rp 209.000; 5mg = Rp 253.00) Glyamid (5mg= Rp 51.865) Hisacha (5mg= Rp 57.200) Renabetic (5mg = Rp 38.500) Trodeb (5 mg= Rp 81.000) Sediaan : 1,25; 2,5 dan 5 mg

GENERASI 3
Glimepirid Dosis : Awal : 1mg sehari 1x Harian : dapat ditingkatkan bertahap 1mg-2mg3mh-4mg-6mg dengan interval 1-2 minggu Peak : 2,4 jam Durasi : 24 jam -sda- Hipoglikemia jarang - Gangguan visual sementara - Gangguan GIT - Kerusakan hepar - Urtikaria dan ruam Indikasi : DM tipe 2 yang tidak terkontrol jika hanya diet, olahraga dan penurunan BB Kontraindikasi : - DM tipe 1 - Diabetik ketoasidosis - Prekoma atau koma Merek Dagang : Amaryl (1mg = Rp 120.915; 2mg = Rp 220.412; 3mg = Rp 290.831; 4mg = Rp 198.948) Anipiride (1mg = Rp

198

diabetikum - Hamil dan menyusui - Gangguan fungsi hepar dan ginjal

Efek hipoglikemia menurun : Esterogen. Progesteron, kortikosteroid, fenitoin, rifampisin, hormon tiroid

92.500; 2mg = Rp 174.250; 3mg = Rp 230.000; 4mg = Rp 282.000) Glamarol (1mg = Rp 57.750; 2mg = 104.500; 3mg = Rp 90.750; 4mg = Rp 112.200) Glimepiride (1mg = Rp 24.900; 2mg = Rp 46.800; 3mg = Rp 63.900; 4mg = Rp 85.500) Gluvas (1mg = Rp 87.500; 2mg = 162.500; 3mg = Rp 217.00; 4mg = Rp 262.000) Relide 2 (2mg = Rp 90.000) Sediaan : 1;2;3;4 mg

199

MEGLITINIDE
Repaglinid
1. Repaglinid diabsobsi dengan cepat dari saluran GI tract dan kadar darah puncak dicapai dalam 1 jam setelah di telan, dengan waktu paruh 1 jam. 2. Repaglinid dimetabolisme terutama di hepar menjadi derivat inaktif. 3. Lama kerja repaglinid : 4 5 jam. 4. Repaglinid memiliki onset kerja yang sangat cepat. Menstimulasi pelepasan insulin dengan menutup kanal K+ bergantung ATP sel beta pankreas. 1. Hipoglikemia 2.Gangguan GIT 3.Peningkatan berat badan KI : 1. insufisiensi hati 2.Insufisiensi ginjal 3. ibu hamil dan menyusui 4.DM tipe 1 5.Diabetes ketoasidosis Indikasi : 1.DM tipe 2 yang tidak terkontrol dengan diet dan olahraga 2.Mengendalikan lonjakan kadar glukosa setelah makan. 1.Hindari penggunaan bersama repaglinid dengan gemfibrozil (CYP 3A4 inhibitor) karena dapat meningkatkan Kerja dari repaglinide sehingga terjadi prolonged hypoglycemia. 2. penggunaan bersama metformin meningkatkan menurunkan produksi glukosa di hepar. Dosis : 0,25 4 mg 3 kali sehari sebelum makan peroral (dosis maksimum : 16 mg/hari). Sediaan : 0,5 mg, 1 mg, 2 mg tablet Merek dagang : Novonorm (dus 6 x 15 tab 0,5 mg Rp 148.500, 1 mg Rp 189.000, 2 mg Rp 270.000)

200

Nateglinid

1.Nateglinid dimetabolisme terutama oleh hati. 2.Diabsorbsi dlm waktu 20 menit setelah Peroral. 3. kadar puncak kurang dari 1 jam, waktu paruh 1,5 jam. 4. Lama kerja keseluruhan obat kurang dari 4 jam.

1.Menstimulasi sekresi insulin secara sangat cepat dan berlangsung sementara dari sel beta pankreas dengan mengeblok kanal K+ sensitif-ATP pada sel pankreas. 2. Nateglinid juga memulihkan sebagian pelepasan awal insulin sebagai respon terhadap uji toleransi glukosa intravena.

1.Hipoglikemia 2.Gangguan GIT 3.diare 4.mual 5.infeksi saluran nafas atas 6.nyeri punggung 7.pusing 8.atropati 9.bronkitis 10.peningkatan kadar enzim hepar

INDIKASI : 1.DM tipe 2 2.Hiperglikemia postprandial, tetapi efeknya minimal terhadap kadar glukosa semalaman / selama puasa. KI : 1.Insufisiensi hati 2.Insufisiensi ginjal 3.DM tipe 1 4.Diabetik ketoasidosis 5.ibu hamil dan menyusui. Perhatian khusus 1.lansia 2.kurang gizi 3.insufisiensi adrenal dan pituitary 4. sopir / aktivitas menjalankan mesin / mengemudi.

1.Obat ini efektif bila diberikan sendiri / dalam kombinasi dengan obat oral non secretagogue (contoh : metformin) karena akan meningkatkan sensitivitas otot dan hepar terhadap insulin. Dosis : paling efektif jika diberikan dosis 120 mg, 10 - 20 menit sebelum makan. Sediaan : Tablet nateglinide 125 mg.

Nama dagang : Starlix (7 x 12 tab Rp : 408.455)

201

BIGUANIDE
Metformin HCL Diabsobsi secara pelan dan tdk lengkap dari GIT; bioavailabilitas absolut dosis tunggal 500 mg sekitar 5060%, tetapi menurun pd pemberian bersama makanan. Setelah diabsorbsi, ikatan dengan protein plasma diabaikan; obat ini diekskresi dalam bentuk utuh di urine. T1/2 eliminasi 2-6 jam setelah pemberian oral. Menembus plasenta dan didistribusikan ke dalam air susu dalam jumlah kecil. Mekanisme kerja : meningkatkan transport glukosa melewati membran sel pada otot skelet. Secara in vitro menghambat formasi advanced glycosylation endproducts Initial dose 500 mg 2-3 x/hr atau 850 mg 1-2 x/hr bersama atau setelah makan, dinaikkan, pd interval plg sedikit 1 mgg, 2-3 g per hr; dosis 3 g/hr berhubungan dgn insiden ES GIT GIT: anoreksia, nausea, vomiting, diare; gangguan rasa dan penurunan BB. Reaksi kulit jarang. Hipoglikemia jarang terjadi pd penggunaan tanpa kombinasi. Asidosis laktat, terutama pd pasien gangguan ginjal. Blood : Anemia megaloblastik krn gangguan absorbsi vit B12. Liver: cholestatic hepatitis Pankreas: pankreatitis akut jarang Hipersensitivitas: vasculitis, pneumonitis I: DM tipe 2 oral, drug first of choice pd pasien overweight. Juga digunakan sebagai chlorophenoxyacetate dan embonate KI: koma diabetikum dan ketoasidosis, infeksi berat, trauma, kondisi berat yg tidak memungkinkan untuk mengontrol hipoglikemia, mild renal impairement, penggunaan media kontral sbg pemeriksaan Penggunaan bersama antidiabetik lain dpt meningkatkan kerjanya, bersama obat yang meningkatkan glukosa darah maka akan menurunkan kerjanya. Penggunaan bersama Alkohol meningkatkan kejadian asidosis laktat begitu juga hipoglikemia. Pengawasan pada penggunaan obatobatan yang menyebabkan gangguan ginjal Merek dagang: Adecco (500 mg) amaryl M (glimepirid 1 mg + metformin HCl 250 mg, glimepirid 2 mg + metformin HCl 500 mg) Benoformin (500 mg/tab, 850 mg/kapl) Bestab (500 mg) Diabex (500 mg, 850 mg tab forte) Diabit (500 mg) Diafac (500 mg) Efomet (500 mg) Eraphage (500 mg)

202

 Forbetes (500 mg, 850 mg) Formell (500 mg) Heskopaq (500 mg, 850 mg forte) Gradiab (500 mg, 850 mg) Glumin (500 mg, 850 mg) Glufor (500 mg, 850 mg) Gliformin (500 mg, 850 mg) Glikos (500 mg, 850 mg) Glucofor 500 (500 mg, 850 mg) Glucophage XR (500 mg) Glucotika (500 mg,

203

850 mg) Gludepatic (500 mg) Metformin (500 mg) Metformin HCl OGB dexa (500 mg, 850 mg) Methormyl (500 mg) Methpica (500 mg, 850 mg) Metphar (500 mg) Neodipar (500 mg) Reglus-500 (500 mg) Rodiamet (500 mg) Tudiab (500 mg) Zendiab (500 mg) Zumamet (500 mg, 850 mg)

204

GLITAZONE (THIAZOLIDINDIONES)
Pioglitazone Rosiglitazone Diabsorbsi cepat setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma puncak stlh 2 jam dan bioavalabilitas sampai 80%. > 90% terikat protein plasma. Dimetabolisme dgn cepat, terutama oleh CYP450 isoenzim CYP2C8 menjadi metabolit aktif dan inaktif. Diekskresi lewat urin dan feses dan T1/2 ekskresi bs sampai 7 jam. T1/2 metabolit aktif bs smp 24 jam. Mekanisme kerja : Menurunkan resistensi insulin. Kerja utama obat ini adalah mengatur gen yang terlibat dalam metabolisme lipid dan glukosa dan diferensiasi adiposit. Pada orang diabetes tempat kerja utama adalah jaringan adiposa, tempat obat ini meningkatkan ambilan dan pemakaian glukosa dan memodulasi sintesis hormon lipid / sitokinin dan protein lain yg terlibat dalam pengaturan energi. Infeksi saluran pernapasan atas, hamaturia, gangguan visual. Liver: hepatocellular injury, Monitor fungsi liver pd pasien gangguan liver. Meningkatkan insiden Ca buli. Lipid: menurunkan TG, meningkatkan HDL, mempunyai sdkt atau tidak ada efek pada LDL dan kolesterol total I: tipe 2 diabetes melitus. Ketika digunakan bersama gemfibrozil (inhibitor CYP2C8) AUC meningkat 3x lipat jadi dosis harus diturunkan. Rifampicin (inducer CYP450) dosis harus ditingkatkan. Diberikan scr oral sbg monoterapi, terutama pd pasien overweight yg KI metformin atau tdk bs mentoleransi. Juga bisa dikombinasi dgn metformin atau sulfonilurea atau keduanya, atau dgn insulin, ketika terapi single tdk adekuat. Dosis lazim 15-30 mg 1x/hr. Bisa dinaikkan sampai max 45 mg 1x/hr. Bisa diberikan dengan atau tanpa makanan. Merek Dagang: Actos (15 mg, 30 mg) Deculin (15 mg, 30 mg) Gliabetes (30 mg)

KI: ketoasidosis diabetikum, heart failure

205

 GLUCOSIDASE INHIBITOR
Acarbose Setelah pemberian per oral, kebanyakan obat aktif yg tdk berubah tertinggal di lumen GIT menghasilkan aktivitas farmakologi dan dimetabolisme oleh enzim intestine dan flora normal usus. Sekitar 35% diabsorbsi dalam bentuk metabolit. Diekskresi dlm urin dan feses. Mekanisme kerja : Inhibitor a glucosidase, terutama sucrase. Menghambat pencernaan dan adsorbsi karbohidrat di usus halus, karena itu menurunkan konsentrasi glukosa darah GIT : flatulen krn aksi bakteri dan karbohidrat yg tdk tercerna di kolon, distensi abdomen, diare, nyeri perut, ileus jarang Hepar: hepatotoksik Kulit: reaksi kulit eritema multiformi dan eosinofilia, Oedem sgt jarang I: DM tipe 2 digunakan sendiri atau kombinasi dgn sulfonilurea, biguanid, atau insulin. Juha digunakan untuk terapi hipoglikemia reaktif, dumping syndrome, beberapa tipe hiperlipoproteinemia KI: IBD, obstruksi GIT, chronic intestinal disease, hernia (peningkatan gas), gangguan hepar Meningkatkan efek anti diabetik lain. Penggunaan bersama GIT adsorbents dan preparat enzim pencernaan dapat menurunkan efeknya. Neomycin dan colestyramine meingkatkan efek akarbose. Akarbose menghambat absorbsi digoxin. Terapi dimulai dgn dosis rendah 25-50 mg/ hr. Dinaikkan sesuai dosis lazim 25-50 mg 3x/hr, sebaiknya sblm mkn. Dosis max 100-200 mg 3x/hr Dosis 50 mg 2x/hr dlm kombinasi dgn metformin atau thiazolidinedione, dosis 50 mg 1x/hr Merek dagang: Galvus (50 mg) Merek dagang: Glucobay (50 mg, 100 mg)

INHIBITOR ENZIM DIPEPTIDYLPEPTIDASE-4

Vildagliptin Absorbsi : Ketersediaan absolut vildagliptin adalah sekitar 87%. Karena absorbsi bersamaan Mekanisme kerja : memperpanjang masa kerja GLP-1 sehingga meningkatkan kadar Pusing, sakit kepala, edem perifer, konstipasi, nasofaringitis, ISPA A, atralgia. I: DM tipe 2, bisa diberikan kombinasi dgn metformin, sulfonilurea, atau thiazolidinedione,

206

makanan tinggi lemak dengan vildagliptin tidak berpengaruh terhadap farmakokinetika. Distribusi Volume rata-rata distribusi pada steady state setelah dosis 100 mg intravena tunggal vildagliptin dengan subyek sehat adalah sekitar 198 liter. Fraksi vildagliptin reversibel terikat dengan protein plasma rendah (38%). Metabolisme Sekitar 79% dari vildagliptin diekskresikan tidak berubah dalam urin dengan metabolisme menjadi jalur kecil eliminasi. Eksresi/eliminasi : tersingkir di feses (13%) atau urine (87%) dalam waktu satu minggu dari dosis.

insulin sekaligus Kasus jarang: menekan sekresi hepatitis glukagon, menghasilkan kontrol glukosa darah, memperbaiki fungsi sel pankreas dan sensitivitas sel dan terhadap glukosa.

monoterapi tdk efektif.

pada pagi hari jika dikombinasikan dgn sulfonilurea. Dosis harian > 100 mg tdk direkomendasikan.

207

Sitagliptin phospate

~SDA~

Menghambat enzim dipeptidylpeptidase4 untuk mendegradasi hormon inkretin glucagon-like peptide-1 (GLP-1; insulinotropin), yang berperan pada regulasi sekresi insulin.

Sakit kepala, nasofaringitis, ISPA A, anafilaksis, angioedema, urtikaria, ruam, SJS

I: DM tipe 2, bisa diberikan sebagai monoterapi atau dual therapy dgn metformin, sulfonilurea, thiazolidinedione. Triple therapy dengan metformin dan sulfonilurea jk dual therapy tdk adekuat.

Dosis 100 mg 1x/hr monoterapi atau kombinasi Ketika dikombinasikan dgn metformin, sitagliptin dibagi 2 dosis Dosis sulfonilurea hrs diturunkan jk digunakan kombinasi dgn sitagliptin Sitagliptin bs diberikan tanpa atau dengan makanan

Merek dagang: Janumet: sitagliptin 50 mg (50 mg) + metformin 500 mg (1000 mg) Januvia : sitagliptin 50 mg, 100 mg

208

OBAT HIPOLIPIDEMIA
NAMA OBAT Asam fibrat : gemfibrozil,fenofibra t,bezafibrat EFFICACY FK Diabsorpsi lewat usus, secara cepat dan lengkap, obt terikat pd protein. FD Berikatan dngan reseptor peroxisome prolifelatoractivated receptor peningkatan oksidasi asam lemak, sintesis LPL dan penurunan ekspresi Apo CIIIpenurunan VLDLHDL meningkat SAFETY (Efek Samping) Gangguan saluran cerna (mual,mencret<kembun g dll), ruam kulit, alopesia,impotensi, leukopenia, anemia, berat badan bertambah, gangguan irama jantung SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi Indikasi: Kombinasi dengan hiperlipoproteinem lovastatin dan ia tipe III penghambat HMGCoA reduktase hipertrigliseridemia dapat yg didominasi VLDL menimbulkan rabdomiolisis. Kontraindikasi : Gangguan saluran Dosis gemfibrozil : cerna, miopati, 600 mg peroral, aritmia dosis fenofibrat : hipokalemia. 145 mg. Indikasi : Hiper kolesterolemia primer, meredakan gatal pada pasien kolestasis dan penumpukan garam empedu, keracunan digitalis. Kontraindikasi : Gangguan saluran cerna, diverkulitis. Dosis kolestipol dan kolestiramin : Dianjurkan meningkatkan dosis obat secara bertahap dari 4 atau 5 g/hari sampai 20 g/hari. Beberapa obat dapat di ganggu absorbsinya oleh resin bila digunakan bersamaan ( glikosida digitalis, COST Rp 36.000 box

Resin : Kolestiramin kolestipol

Tidak diabsorpsi disaluran cerna, bersifat hidrofilik, tdk larut dalam air.

Mengikat asam empedu dalam saluran cerna, mengganggu sirkulasi entero hepatik ekskresi steroid kolesterol keluar bersam tinjapeningkatan reseptor LDL

Mual,muntah,konstipasi

209

Pengghambat HMG CoA reduktase (lovastatin, atorvastatin, pravastatin, fluvastatin, simvastatin)

Diabsorpsi dengan sempurna, lintasan pertama dihati, terikat protein plasma, metabolisme oleh hati dan diekskresikan oleh ginjal melalui urin dalam bentuk metabolit aktif. Waktu paruh : 1 3 jam (kecuali atorvastatin, waktu paruh 14 jam)

Menghambat sintesis kolesterol dalam hati dengan menghambat enzim HMG CoA reduktasepeningkatan sintesis reseptor LDLLDL,VLDL,IDL menurun sdangkan HDL meningkat

Peningkatan kadar transaminase,miopati, rabdomiolisis.

Indikasi : Menurunkan kolesterol menurunkan kadar trigliserida Kontraindikasi : Riwayat penyalahgunaan alkohol, insufisiensi hati, insufisiensi ginjal, hipersentivitas (lupus) dan neuropati perifer.

tiazid, warfarin, tetrasiklin, tiroksin, asam folat, fenilbutazon, aspirin.) Hati-hati bila Lovastatin diberikan bersamasama dengan terapi imunosupresan atau niasin karena dapat menyebabkan peningkatan pada gangguan otot rangka (rabdomiolisis ddn miopati)

Rp 10.200 box

Asam nikotinat (Niasin)

Niasin (vitamin B) diubah dalam tubuh menjadi amida yg dihubungkan menjadi niasinamid adenin dinukleotida. Niasin diekskresikan dalam urin tanpa perubahan dan dalam bentuk beberapa metabolit.

Menghambat hidrolisis trigliserida oleh hormone sensitive lipasemengurangi sintesis trigliseride dihatiVLDL menurun HDL menurun

Gatal ,kemerahan dikulit, gangguan fungsi hati, gangguan saluran cerna.

Indikasi : Hiper kolesterolemia famillial heterozigot, hipoproteinemia. Kontraindikasi : Akantosis nigrikans, ulkus peptikum, disfungsi hepar.

Digunakan bersama Rp dg ibuprofen untuk 1000/tablet mengatasi efek samping ruam. Bisa digunakan bersama alopurinol bila terdapat hiperurisemia. Terapi hiper kolesterolemia

210

familial heterozigot : 2 6 g/hari. Bila untuk hipertrigliseridemia : 1,5 3,5 g/hari.

211

OBAT ANTI OBESITAS

NAMA OBAT FK
Efedrin Penggunaan malam diberikan sesudah jam 4 sore agar tidak mengganggu waktu tidur Efektif pada pemberian oral Masa kerja > panjang daripada amfetamin

EFFICACY FD
Menyebabkan penglepasan NE yang relatif cepat dan sehingga menghasilkan efek simpatomimetik Bekerja pada R/ , 1, dan 2 Efek perifer melalui penglepasan NE endogen Penglepasan NE di SSP efek anoreksik Meningkatkan lipolisis Efek stimulan saraf tidak mudah lelah

SAFETY (Efek Samping)

Palpitasi Gangguan tidur Mulut kering Kegelisahan Refleks hiperaktif Tegang

SUITABILITY Indikasi KI
Indikasi Asma (bronkodilator) Anoreksik ( efek di SSP)

COST Interaksi

THERMOGENIC AGENTS / STIMULANT

Bersama barbiturat tidak memberikan hasil yang baik Merek dagang : EPHEDRIN HCL Dosis : 0,5 1 ml SK(km : 10 Amp 50 mg/ml xl ml x 10. Rp. 96.000) ERLADRINE Dosis : Dws : 25-50 mg tiap 6 jam Ank : 3mg/kgBB/hari dalam 4 dosis terbagi (km : botol 1000 tab Rp. 77.000)

Kontraindikasi Hipertiroid Hipertensi Gagal jantung Trombosis koroner

APPETITE SUPRESSANT (Adrenergic Agent)

Amfetamin 1. PO : 1. Diabsorbsi 2. Rute: PO Onset: 30-60 Hipertensi, perdarahan serebral, Indikasi : Obesitas dan narkolepsi -Penghambat MAO: Krisis hipertensi, stimulasi (Amfetamin) Dewasa&

212

2.

3.

baik, masuk ke SSP, 3. diekskresi 4. tanpa mengalami metabolism Waktu paruh 4-6 jam Eliminasi diperlamba t dengan alkalinasi urin. PO

menit Puncak: 1-3 jam Durasi: 4-24 jam

kejang, koma, cemas, halusinasi, demam, Kontra indikasi : gelisah. 1. Hipertiroidisme 2. Peny. ginjal

berlebihan SSP -Barbiturat: peningkatan afek supraaditif. -Antidepresan trisiklik: memperkuat stimulasi SSP, menghambat metabolisme amfetamin

anak>12thun: 530mg/hari dosis terbagi 510mg/ikali pmberian, 3060mnit sblm mkan.

APPETITE SUPRESSANT (Serotonergic Agent)

Fenfluramine 3. Diabsorbsi dgn baik,distrib usi scra luas, eliminasi ditingkatka n oleh urine asam diperlamba t dgn urine basa Waktu paruh 1120 jam Rute: PO Onset : 1-2 jam Puncak : 2-4jan Durasi 4-6 jam Mengantuk, pusing, depresi, insomia, diskinesia, euforia, ansietas Indikasi : obesitas eksogen (penatalaksanaan jangka pendek) Kontra indikasi : 5. Hipersensitivitas 6. Arteriosklerosis tkt lnjt 7. Peny. Karvas 8. hipertensi -alkohol, antidepresan trisiklik, depresan SSP: efek depresan bertambah -stimulan SSP: efek stimulan bertambah -inhibitor MAO: Krisis hipertensi, sakit kepala, hiperpireksia, perdarahan (Ponderal, Pondimin) Dewasa: Dosis awal 20mg tid sebelum makan. Dosis dapat ditingkatkan 20mg/hari tiap mggu Dosis max: 40mg tid

4.

213

NEW ONES
1. sibutramine Secara oral obat diabsorbsi secara cepat. Kadar puncak 12jam. Metabolisme lintas pertama terjadi di hati, terutama oleh CYP3A4. Di ekskresi melalui urin. Makanan dpt mengurangi kadar puncak M1 (27%) dan M2(32%) dlm darah,dan waktu utk mencapai kadar puncak memanjang menjadi 3jam Menghambat reuptake neurotransmitter nor-epinephrine (utama), serotonin & dopamine. - sentral : menimbulkan sensasi kenyang - thermogenesis melalui aktivasi simpatis memelihara original BMR dry mouth, anorexia, headache, insomnia, andconstipation. tekanan darah & nadi sedikit meningkat, gangguan daya pengecapan. Indikasi:terapi tambahan bersama dgn program pengendalian BB utk px dgn obesitas nutrisional & Indeks Masa Tubuh(BMI) 30 atau px obesitas yg berhubungan dgn faktor2 resiko dan BMI 27 Kontraindikasi:hipertensi, psychiatric illness, CHF, stroke, aritmia Obat yg mempengaruhi aktivitas enzim CYP3A4 mis: ketokonazol, itrakonazol, eritromisin, klaritomisin, troleandomisin,siklosporin, obat2 yg dpt mningkatkan TD atau kecepatan denyut jantung. Hindari penggunaan bersamaan dgn obat yg dapat meningkatkan kadar serotonin dlm otak, mis: SSRI -Reductil kaps 10mg x 28 (Rp. 387.365). 15mg x 28 (Rp 516.533) -Maxislim kaps 10mg x 30 (Rp.251.550) 15mg x30 (Rp.335.400)

2. Orlistat

absorbsi vitamin larut lemak (A, D, E, K) selama Tx perlu

menghambat aktivitas gastric & pancreatic lipase secara reversibel absorbsi dietary fat

keluhan GIT (oily spotting from rectum, flattus with discharge, faecal urgency)

Indikasi: pengobatan obesitas dan kelebihan BB jangka panjang termasuk pasien dgn faktor resiko obesitas, bersama dgn diet

Menghambat absorbsi nutrisi lemak

Xenical kaps 120mg x 21 (Rp.183.925)

214

suplemen Vit tsb

30%

hipokalori ringan. Kontraindikasi: Sindroma malabsorbsi kronis

215

OBAT ANTIKONVULSAN
NAMA OBAT FK EFFICACY FD
Meningkatkan ambang kejang Ca2+ channel bloker Menekan gelombang dan aktifitas spike abnormal sehubungan dengan kejang absend (petit mal) Rute & dosis PO Dewasa dan anak > 6thn : 250mg 2x/hari di awal kemudian ditingkatkan 250mg/hr tiap 4-7hari sampai 1,5 g/hr diberikan dalam dosis terbagi 2x/hr (dosis rumatan 20mg/kg/hr) PO anak 3-6 thn : 250mg / hr sebagai dosis tunggal di awal, kemudian ditingkatkan 250 mg/hr tiap 4 -7 hari sampai 1g/hr

SAFETY (Efek Samping)

SSP : mengantuk, sakit kepala, euphoria, iritabilitas, hiperaktifitas, gangguan psikiatrik, pusing, ataksia, peningkatan frekuensi kejang grand mal Derm: hirsutisme, urtikaria, ruam Mata& THT : mata kabur GI :anoreksia, sakit lambung, mual, muntah, kram, hiccup, diare, penurunan berat badan GU: perubahan warna urin menjadi merah muda atau coklat, perdarahan pervaginam Darah : anemia aplastik, agranulositosis, leucopenia, eosinofilia Lain-lain: reaksi alergi,

SUITABILITY Indikasi - KI
Indikasi - Tx bangkitan myoklonik, akinetik - Kejang absens (Petit mal) Kontraindikasi - Hypersensitivi tas Gunakan hati-hati pada : Penyakit hati, ginjal , Ibu hamil, menyusui , Jangan menghentikan pengobatan mendadak

COST Interaksi

GOLONGAN SUKSINIMID
Etosuksimid PO: Peak effect : 1-7 jam T1/2 dewasa : 60 jam Anak-anak 30jam Absorbsi :diabsorbsi secara cepat dan sempurna dari saluran GI setelah pemberian peroral Distribusi: didistribusi secara bebas keseluruh cairan tubuh Metabolisme dan ekskresi: sebagian besar dimetabolisme di hepar. 10% diekakresi dalam bentuk utuh oleh ginjal Ambang kejang turun pada pemberian :fenotiazin, antidepresan, MAO inhibitor Depresi SSP bila digunakan bersama : alkohol, antihistamin, antidepresan, analgesik opioid, sedatif/hipnotik Fenitoin dapat meningkatkan metabolisme dan menurunkan efektifitasnya Sediaan Kapsul : 250 mg Syrup : 250/5ml

216

stevens johnson syndrome

Karbamazepin
Karbamazepin Farmakokinetik : - Absorbsi dan distribusi - Diabsorbsi secara oral. - Bioavailabilitas an tara 75-85 %. - Peak effect: antara 48 jam, 75-85 % - obat berikatan de ngan protein plas ma. - Volume distribusi antara 0,8 1,2 l/kg - dan dari epoksida 0,59 01,5 l/kg - Biotransformasi d an ekskresi - Dalam hepar men jadi epoksida. Pada keadaan steady state, level epoksida kira-kira 50 % dari level Farmakodinamik : - Na 2+ channel bloker - Mencegah letupan berulang, hambatan ptensial pasca tetani mencegah pembentukan rangsang pada fokus epileptogen dan menghambat penyebaran potensial kejang. Dosis Anak < 6 tahun : 100mg/hr 6-12 thn: 100mg 2x/hari Dewasa: dosis awal 200mg 2x/hr hari pertama, selanjutnya dosis ditingkatkan bertahap. Dosis Efek samping : - Terutama terjadi pada terapi awal atau dosis obat terlalu tinggi. - Yang paling sering pada terapi awal adalah sedasi, nyeri kepala, diplopia, p using, dan ataksia. - Perlambatan dan gangguan memori umum. - Reaksi kulit fatal s eperti Steven Jhon son Syndrome dan Dermatitis eksfoli atifa. Terjadi pada pemberian awal karbamazepin. Akan berkurang apabila pemberia n dosis dilakukan secara p elan-pelan mulai dari dosis ke Indikasi Profilaksis kejang tonik klonik Kejang parsial kompleks Kontraindikasi Hipertens Depresi sum-sum tulang Hati-hati pada - px penyakit jantung - Px sakit hepar - Px hyperthrofi prostat - Px peningkatan TIO - Kehamilan dan laktasi Interaksi obat Pengaruh obat antiepilepsi lain terhada p level karbamazepin : - Fenitoin, primidon da n fenobarbital : meng induksi metabolisme karbamazepin. - Obat imidazol : denzimol dan stiripe ntol meningkatkan le vel karbamazepin 2 k ali lipat. - Valproat : menginhibisi induksi enzim epoksida hidro lase, sehingga menin gkatkan kadar epoksida serum tanpa mempe ngaruhi kadar karba mazepin serum. Pengaruh obat non antiepilepsi terhadap level karbamazepin : Antibiotik golongan makrolid Cost Bamgetol (kapl salut selaput 200mg x 10 x 10 Rp. 180.000) Leptisol mestikafarma (tab 200mg x 10 x 10 Rp 220. 550) Tegretol novartis indonesia (tab 200 x 5 x 10 Rp 174.500 tab kunyah 100mg x 5 x 10 Rp 128.000, tab lepas terkontrol 200mg x 5 x10 Rp 202.500, syr 2% x 120ml x 1 Rp 74.000)

217

plasma karbamazepin. - Epoksida bekerja sebagai antiepilepsi dan juga berperan dalam ti mbulnya efek samping dari karbamazepin

pemeliharaan berkisar antara 8001200mg sehari untuk dewasa atau 20-30 mg/kgBB untuk anak Kadar terapi dalam serum 6-8g/ml

cil. - Sekitar 5% pasien mengalami ruam kulit ringan pada t erapi awal dan obat harus dihentikan.

seperti eritromisin a kan meningkatkan k adar serum karbamazepi n 2-3 kali lipat. - Kalsium antagonis ( kecuali nifedipin) se perti diltiazem dan v erapamil dapat men ingkatkan kadar serum karbamazepi n 2 kali lipat. - Simetidin dapat meni ngkatkan kadar serum karbamazepin 20-30 % (tetapi ranitidin tidak).

Golongan imidazol seperti nifimidone d an propoksifen dapat meningkatkan kadar serum karbamazepin 3060 %. Pengaruh karbamazepin terhadap level obat Karbamazepin mengind uksimetabolisme obat lain sehingga menurunk -

218

an kadarnya, yaitu : - Obat epilepsi (fenitoi n, primidon, asam valproat, etoksuksimi d dan klonazepam) - Non epilepsi ( kontrasepsi oral, antikoagulan oral, beta bloker, haloperidol dan teofilin)

BENZODIAZEPIN
Diazepam Farmakokinetik: Farmakodinamik: Efek samping : T1/2: 20-70 jam Menekan SSP SSP: pusing, Absorbsi : dengan mengantuk, diabsorbsi meningkatkan letargi, hangofer, dengan cepat di potensiasi GABA eksitasi saluran GI, Mempunyai sifat paradoksal, absorbsi dari antikonvulsan depresi mental, tempat akibat sakit kepala penyuntikan IM meningkatnya Kardiovascular : lambat dan tidak inhibisi prasinaptik hipotensi (IV) dapat Kulit : ruam diperkirakan. dosis Mata & THT : Dapat di absorbsi dewasa : mata kabur di mukosa rektal disuntikkan 0,2 GI : mual, muntah, Distribusi : mg/kgBB dengan diare, konstipasi ddistribusi secara kecepatan Lokal: trombosis luas, menembus 5mg/mnt diazepam vena, sawar darah orak, IV secara lambat. tromboplebitis plasenta, ASI Dosis ini dapat (IV) Metabolisme dan diulang seperlunya Paru : depresi Indikasi: - Penatalaksanaan cemas - Sedasi praoperatif - Amnesia - Pengobatan status epileptikus - Relaksan otot rangka - Pengobatan kejang Kontraindikasi - Hipersensitivitas - Sensitivitas silang dengan benzodiazepin lain - Pasien koma - Depresi SSP yang sudah ada sebelumnya Interaksi obat : - Alkohol, antidepresa, antihistamin, analgesik opioid pemberian bersama mengakibatkan depresi SSP tambahan - Simetidin, kontrasepsi oral, disulfiram, fluoksetin, isoniazid, ketokonazol, metoprolol, propoksifen, propanolol atau asam valproat menurunkan metabolisme diazepam memperkuat kerja diazepam - Dapat menurunkan Sediaan Tablet : 2mg, 5mg, 10mg Kapsul sustain release : 15 mg Larutan oral : 5mg/5ml, 5mg/ml Injeksi : 5mg/ml (mengandung 10% alcohol, 40% glikol propilen) Emulsi steril untuk Injeksi : 5mg/ml mengandung fosfolipid telur dan minyak kedelai

219

ekskresi: dimetabolisme terotama di hepar, beberapa produk dimetabolisme bersifat aktif sebagai depresan SSP

dgn tenggang pernafasan waktu 15-20 menit Ketergantungan, sampai beberapa toleransi jam. Dosis maksimal 2030mg. Anak-anak: IV 0,15 0,3 mg/kgBB selama 2 menit, dosis maksimal 510mg Pemberian perektal dengan dosis 0,5 atau 1 mg/kgBB

Nyeri berat yang tidak terkendali Glaukoma sudut sempit Kehamilan dan laktasi Diketahui intoleran terhadap alkohol atau glikol propilena (hanya untuk injeksi) Disfungsi hepar Disfungsi ginjal Pasien ketergantungan obat Pasien tentamen suiside Pasien lansia atau sangat lemah (dosis diturunkan) Anak anak dosis tidak boleh > 0,25mg/kgBB

kerja levodopa Rifampisin atau barbiturat meningkatkan metabolisme dan mengurangi kerja diazepam Efek sedatif turun dengn pemberian theofilin

Analsik sanbe (kapsul salut selaput 10x10 Rp 91.000) Danalgin (kapl 100 Rp 85.600, 500 Rp 375.000) Hedix sandoz (kapl salut selaput 10x10 Rp 87.000) Metaneuron prpros (kapl salut selaput 300 Rp 311.454) Neurindo yarindo farmatama (kapl 10x10 Rp 120.000) Opineuron otto (tab 10x10 Rp 80.000) Potensik pyridam (kapl salut selaput 10x10 Rp 99.000) Stesolid actavis (tab 2mg x100 Rp80.000, 5mg x 100 Rp 140.000 Syr 2mg/5ml x 60 ml Rp 31.000 Amp 10mg/2mlx5 Rp 52.000 Tube rectal 5mg/2,5mlx5 Rp

220

Clonazepam

Farmakokinetik Absorbsi: diabsorbsi baik di GI Distribusi : menembus BBB dan plasenta Metabolisme dan

Farmakodinamik - Efek antikonvulsan dan sedatif pada SSP - Seperti diazepam

Efek samping SSP: mengantuk, ataksia, hipotonia, perubahan perilaku Mata & THT : diplopia, gerakan mata abnormal,

Indikasi - Kejang petit mal, akinetik, myoklonik Kontraindikasi - Hipersensitifitas - Penyakit hepar berat

Interaksi obat - Alkohol, antidepresa, antihistamin, analgesik opioid pemberian bersama mengakibatkan depresi SSP tambahan - Simetidin, kontrasepsi

108.000, 10mg/2,5 x 5 Rp 162.000) Trazem fahrenheit (rectal tube 5mg/2,5ml x 5 Rp 90.000, 10mg/2,5ml x 5 Rp 162.000) Valdimex mersifarma TM (5mg x 10 x 10 Rp 110.000, Amp 10mg/2ml x 5 Rp 130.000 Valisanbe (tab 2mg x 10 x 10 Rp 12.500, 5mg x 10 x 10 Rp 19.500Amp 10mg/2ml x 10 Rp 105.000) Valium Roche (tab 5mg x 100 Rp 297.476, Amp 10mg/2ml x 5 Rp 120,337) Cost Rivotril roche (tab 2mg/100Rp 516,624) Ricklona 2 mesifarma TM (tab salut selaput 2mg/10x10 Rp

221

ekskresi : di metabolisme di hepar T1/2 18-50 jam

Dosis awal 1,5mg sehari, bibagi untuk 3x pemberian jika diperlukan, dosis dinaikkan 0,5 1mg setiap 3 hari tetapi tidak melebihi 20mg sehari Dosis anak sampai 10 thn atau BB 30kg 0,01-0,03 mg/kgBB sehari diberikan dalam dosis terbagi. Peningkatan dosis harian 0,25-0,5mg setiap 3 hari. Dosis pemeliharaan yg lazim 0,10,2mg/kgBB sehari.

nistagmus Resp: sekresi berlebihan Karvas : palpitasi GI : diare, konstipasi, hepatitis GU : disuria, nokturia, retensi urin Darah : anemia, leukopenia, trombositopenia, eosinofilia Lain lain : demam

Hati-hati pada - Gloukoma sudut sempit - Penyakit pernafasan kronik - Kehamilan atau laktasi - Jangan menghentikan pengobatan mendadak -

oral, disulfiram, fluoksetin, isoniazid, ketokonazol, metoprolol, propoksifen, propanolol atau asam valproat menurunkan metabolisme clonazepam memperkuat kerja clonazepam Dapat menurunkan kerja levodopa Rifampisin atau barbiturat meningkatkan metabolisme dan mengurangi kerja clonazepam Efek sedatif turun dengn pemberian theofilin Phenitoin serum turun dengan pemberian clonazepam

460.000)

Golongan Hidantoin
Fenitoin Oral Absorbsi lambat 10% diekskresi bersama tinja Kadar puncak dalam plasma berefek antikonvulsan tanpa menyebabkan depresi umum SSP. Nistagmus, ataksia, bicara tidak jelas dan konfusi mental, pusing, tidak dapat tidur, sakit kepala Indikasi : - status epilepsi grand mal dan psikomotor - pencegahan dan terapi serangan yang terjadi selama Karbamazepin:metabolism e fenitoin meningkat,konsentrasi fenitoin menurun Fenitoin dalam plasma meningkat jika diberikan Merek dagang : Decatona (dus 250 kaps 30 mg Rp. 37.500; dus 250 kaps 100gmg Rp 68.750)

222

dalam 3-12 jam Fenitoin terikat protein plasma kira kira 70-95%. Fenitoin di metabolisme di hepar Dan di ekskresi melalui ginjal

mempengaruhi perpindahan ion melintasi membran sel, pompa Na neuron. Dosis : oral Dws: 300400mg/hari Anak>6th: 300mg/hari Injeksi Dws: 1015mg/kgBB iv setiap 6-8jam Bayi dan anak: 1020mg/kgBB/hari Iv.

Terapi jangka panjang: mual, muntah, konstipasi, keracunan, hepatitis, leukopenia.

bedah saraf - terapi trigeminal neuralgia -antikonvulsan Kontra indikasi : - hipersensitifitas fenitoin - sinus bradikardi (pemberian secara Iv)

bersama kloramfenikol, disulfiram, INH, simetidin. Pemberian bersama teofilin menurunkan kadar fenitoin dalam darah: absorbsi fenitoin menurun. Sediaan : Endotoin: kaleng 1000 kap. Dilantin: botol 100kap 100mg, 1 amp 2ml Sodium phenitoin : 10 amp 2ml

Dilantin (botol 100 kap 100 mg Rp. 287.775, 1amp 2ml Rp. 115.753) Ikaphen (10x10 kap Rp. 132.000; 2 ml Rp. 825.000) Phenytoin (Dus 100 kap Rp. 60.000, 10 amp 2ml Rp. 495.000)

Golongan Barbiturat
Fenobarbital Farmakokinetik : Farmakodinamik : Absorbsi lengkap penghambatan tapi lambat sinaps melalui Puncak dalam kerja pada plasma terjadi reseptor GABAA. beberapa jam penghambatan setelah saluran Ca 2+ pemberian 40kedalam ujung 60% terikat saraf prasinaps protein plasma. Fenobarbitol di metabolisme di hepar dan di ekskresi lewat Efek samping : Kelesuan, vertigo, mengantuk, kegelisahan, rasa nyeri pada tulang, Indikasi: Antikonvulsi, hipnotik, sedatif Kontra: alergi barbiturat. Penyakit hati dan ginjal, anemia berat Kombinasi dengan asam Dosis : valproat meningkatkan 40% dewasa 100-325 kadar fenobarbitol. mg iv. anak dan neonatus: loading dose 1520mg/kgBB IV kecepatan 12mg/kgBB/mnt (Sibital: dus 10x2ml Rp. 54.000)

223

Primidon

ginjal sebesar 25% dosis. Oral Absorbsi cepat dan hampir sempurna Konsentrasi puncak sekitar 3 jam setelah ingesti Waktu paruh beragam 5-15jam Ekskresi melalui ginjal sekitar 40%

Farmakodinamik Pirimidon berubah menjadi fenobarbitol dan feniletilmalonamid (PEMA).

Efek samping SSP; kantuk, ataksia, pusing, sakit kepala, mual. Anoreksia, impotensi.

Indikasi : antikonvulsi

Kontra indikasi : Gangguan hati,

Dosis : Dewasa 50mg 3x/hari kemudian dinaikan sampai 750mg-1,5 gram sehari untuk 3x pemberian

Golongan Oksazolidindion
Trimetadion Farmakokinetik: Farmakodinamik: Efek samping : Oral mudah di memperkuat sedasi dan absorbsi . depresi hemeralopia. Metabolisme pascatransmisi, terjadi di hati sehingga transmisi dengan demitilasi impuls dihambat yang memulihkan EEG menghasilkan abnormal pada didion bangkitan Lena. Eksreksi berlangsung lambat sehingga sering terjadi penumpukan metabolit pada pengobatan kronik Indikasi: Untuk bangkitan Lena murni. Interaksi obat : kombinasi antikonvulsi lain yaitu trimetadion deng fenobarbitol, pirimidon, atau fenitoin meningkatkan efek sedasi.

Kontraindikasi Penderita anemia, leukopenia, penyakit hati dan ginjal kelainan n. opticus

224

ASAM VALPROAT
Asam Valproat PO : Cepat diabsorbsi, kadar mks serum 1 3 jam, makanan menghambat absorbsi, t 8 10 jam, kadar darah stabil setelah 48 jam terapi Meningkatkan sintesis GABA dengan memfasilitasi Glutamic Acid Decarboxylase (GAD) Hiperpolarisasi potensial istirahat membran neuron akibat peningkatan daya konduksi membran untuk kalium Blok R/ NMDA aksi glutamateksitatori terhambat. Dosis : Anak 20 30 mg/kgBB/hari. dewasa 200 mg/x 3x1 bila perlu setelah 3 hari dosis dinaikkan 400 mg/x 3x1. Dosis harian lazim 0,8 1,4 g Gangguan GIT (anoreksia, mual, muntah) , sistem saraf (SSP-kantuk, ataksia, tremor; menghilang dengan penurunan dosis), hepar (penigkatan enzimenzim hepar, sesekali nekrosis), ruam kulit, allopesia. 60% kasus kematian dilaporkan Indikasi : - Epilepsi umum bangkitan lena disertai tonik klonik - Petit mal (Absence) - Atypical absence, myoclonic, tonic Fenobarbital (Meningkatkan kadar fenobarbital 40 % penghambatan hidroksilasi fenobarbitasl stupor, koma) Fenitoin (biotransformasi yeng meningkat iktan fenitoin dan protein plasma berkurang fenitoin total dalam plasma menurun), klonazepam Merek dagang : Depakene Botol 120 ml sirup Rp 83.850,00

225

VIGABATRIN
Vigabatrin Farmakokinetik = Diabsorbsi cepat 1 3 jam Waktu paruh 6 8 jam Vd 0,8 L/kg, tidak ada metabolit aktif, ekskresi di ginjal Inhibitor GABA amino transferase Peningkatan efek GABA Dosis oral 500 mg 2x1. Dosis total 2 3 gram/hr Pusing, pertambahan BB, agitasi, psikosis, Gangguan defek lapangan penglihatan indikasi : Spasme infantil, bangkitan parsial yang refrakter thdp pengobatan lain

PHENYLTRIAZINE
Lamotrigine PO: Absorbsi sempurna 2,5 jam Vd 1 1,4 L/kg 55% terikat protein plasma Waktu paruh 24 jam, Dimetabolisme dengan glukoronidase= 2N-glukorida, ekskresi urin Inhibitor dihidrofolat reduktase Inaktifasi kanal Na+, Ca+ dan mencegah pelepsan neurotransmitter glutamat dan aspartat. Dosis : Monoterapi dosis awal 1x25 mg/hr selama 2 minggu, diikuti 1x50 mg/hr selama 2 minggu Dosis maintenance: 100 200 mg/hr Kulit kemerahan (if + asam valproat), pusing, sakit kepala, diplopia, somnolen. Pada anak: dermatitis yg mengancam jiwa Indikasi : Monoterapi: bangkitan parsial, terapi tambahan untuk bangkitan lena dan bangkitan mioklonik Kontra indikasi : - Ibu hamil: teratogenik (anti folat) Interaksi : - Asam valproat meningkatkan waktu paruh lamotrigin penurunan dosis lamotrigin 25 mg/hari - Lamotrigin meningkatkan dosis karbamazepin Merek dagang : Lamictal Sediaan : Tablet 50 & 100mg (Dus 30 x 100 mg Rp 275.300,00 Dus 30 x 50 mg Rp 146.200,00)

226

GABAPENTIN
Pregabalin Farmakokinetik : Farmakodinamik : T1/2 : 5 8 jam Analog GABA, Tidak berperan dalam dimetaolisme & metabolisme menginduksi GABA enzim di hepar Tidak terikat Dosis dewasa & protein plasma anak >12 th 900 1800 mg/hari. Dosis maks 2400 mg/hr. Efek samping : Ataxia, pusing, sakit kepala, somnolen, tremor Indikasi:terapi tambahan kejang parsial dan kejang umum tonik-klonik, Nyeri neuropatik ex: neuralgia pasca herpes Kontraindikasi: Px gangguan fx ginjal (butuh penyesuaian dosis di ISO), anak < 12 tahun Interaksi obat: tidak mempengaruhi kadar obat antiepilepsi lainnya Merek dagang : Alpentin(300 mg gabapentin, dus 5x20;3x10 Rp 330.000,00) Epiven (300 mg Gabapentin, 30 kapl Rp 165.000,00) Nepatic (300 mg Gabapentin, 5x10 kapl Rp 325.000,00) Neurontin (300 mg Gabapentin, dus 10x10 kapl Rp 1.040.960,00) Merek dagang :Topamax, sediaan tablet, kapsul (6x10 tab 25 mg Rp 178.668,00; 6x10 tab 50 mg Rp 296.103,00; 6x10 tab 100 mg Rp 467.306,00; 60 kap 15 mg Rp 194.205,00 60 kap

GOLONGAN LAIN
Topiramat Blok kanal Na+, Inhibisi efek GABA. Dosis : 200 600 mg/hr mulai dari dosis kecil ditingkatkan perlahan Parestesis, somnolen, pusing, reaksi ES ringan lain yg berhubungan dg SSP. ES di atas sebagian besar terjadi pada anak Indikasi : Terapi bangkitan parsil dan bangkitan umum tonik klonik, sindroma Lennox-gestaut, sindroma west, bangkitan lena

Perhatian: Gg ginjal sedang berat, Gg

227

hepar, predisposisi nefrolitiasis, hamil dan laktasi, gx miopia akut+glaokom sudut tertutup sekunder, mengganggu pengemudi, tapp off, hidrasi kuat

25 mg Rp 242.605,00; 60 kap 50 mg Rp 385.143,00

Asetozolamid

Absorbsi cepat 2 jam, t 20 30 jam

Tiagabin

penghambat Efek samping : karbonik anhidrase, Infulks Na yang sebagai suatu patologik pada sel diuretik akan otak mengakibatkan diuresis ringan akibat kehilangan natrium dan kalium. Dosis: dewasa 5 15 mg/kgBB sehari, anak 12 25 mg/kgBB/hari Sifat hanya sementara karena toleransi cepat terjadi. Farmakokinetik: Farmakodinamik: Efek samping : Banyak terikat Turunan asam Gugup protein plasma, t nipekotik suatu Pusing 5 8 jam, inhibitor GABA Tremor

Indikasi : Bangkitan lena, dan tonik klonik yang berhubungan dengan siklus menstruasi KI: keadaan depresi kadar Na+ dan/K dlm darah, disfx ginjal dan hepar, kegagalan kelenjar suprarenal, asidosis hiperkloremi, glaukoma kronik non kongestif sudut tertutup

Merek dagang : Diamox : Sediaan botol 100 tab

Indikasi: Terapi tambahan untuk bangkitan parsial, bangkitan umum tonik

228

dimetabolisme di hepar mell proses oksidasi CYP 3 A , eliminasi mell urin dan feses

meningkatkan Gg berpikir GABA dalam otak. Depresi Somnolen Dosis : ataksia 15 56 mg/hari dalam 4 dosis

klonik

Zonisamid

Farmakokinetik: Hanya sedikit terikat protein plasma, t 1 3 hr

Farmakodinamik: Turunan sulfonamid dan bekerja mell blok kanal Na+ dan Ca2+. Dosis : Dewasa 600 mg/hr, anak: 4 mg/hr s.d. 12 mg/hr

Efek samping : Pusing dan Gg kognitif

Indikasi: Terapi bangkitan parsial dan bangkitan umum tonik klonik serta spasme infantik dan mioklonus

229

OBAT NEUROPROTECTANT
NAMA OBAT FK
Piracetam did not influence the outcome if given within 12 hours of the onset of acute ischaemic stroke. The data did not support routine use of piracetam in acute ischaemic stroke

EFFICACY FD
acts on the CNS and has been described as a nootropic, to protect the cerebral cortex against hypoxia. to inhibit platelet aggregation and reduce blood viscosity at high doses. Dosis : Dws: oral sehari 3x1-2 kapl Anak: 30-50mg/ kgBB/hari Suntik/infus: CVA: 12 g bolus IV > 20mnt diikuti 12 g/hari (IV/larutan oral) trmasuk hari ke-1 slma 2-4 minggu, lalu 4,8 g/hari(tab) slma 6-

SAFETY (Efek Samping)

Cemas, agitasi, ansietas, gangguan tidur, lelah, mengantuk, ggn GI, tremor, headache

SUITABILITY Indikasi - KI
Indikasi : Insufisiensi sirkulasi otak spt.perdarahan otak akut, atau iskemia, CVA, ateroskeloris, sindroma pasca trauma spt ggn fungsi otak krn gjla sisa dr trauma (trauma kepala, vertigo, agitasi, daya ingat menurun), koma akibat trauma/zat toksik Kontra indikasi : Insufisiensi ginjal berat, hipersensitivitas

COST Interaksi
Merek dagang : Nootropil (120 kap 400 mg Rp. 140.000,- ; 60 kap 800mg Rp. 117.000,-; 12 amp 1g/5ml Rp. 110.000,-) Galtropil (dus 2x10 kaplet salut selaput 800 mg Rp. 43.000,- ; 1200mg Rp. 61.500,-)

Sediaan : Piracetam 400mg, 800mg, 1200mg, 500mg/5ml syrup, 200mg/ml, 3gr/15ml inj, 12gr/60ml infus

230

12 minggu

Sitikolin

Farmakokinetik = Citicoline yang larut dalam air, bioavailabilitas lebih dari 90%. Sebagian besar citicoline diekskresikan sbg CO2 dalam respirasi, dan 24 jam setelah konsumsi, citicoline yg tersisa diekskresikan melalui urin

Farmakodinamik restore the activity of mitochondrial ATPase and membrane Na+/K+ATPase, untuk menghambat aktivasi phospholipases, dan mempercepat reabsorbsi cerebral edema. Menghambat terjadinya apoptosis yang berhubungan dengan terjadinya cerebral iskemik, Neurodegeneration ,derivative of choline and cytidine that is involved in the biosynthesis of lecithin. It is claimed to increase blood flow and oxygen consumption in

Hipotensi, ruam, insomnia, pusing, kejang, nausea, anoreksia, diplopia, malaise,

indikasi : kehilangan kesadaran akibat operasi otak, ggn kesadaran pd infark serebral stad.akut termasuk stroke iskemik, hemiplegi pasca apopleksi, suplemen utk menangani penurunan kognitif pada lansia Kontra indikasi : Hipersensitif thd sitikolin

Interaksi : Sediaan: 125 mg, 125 mg/ml, 250mg/2ml, 500mg/4ml, 1000mg/8ml inj, 500 mg/tab

merek dagang: cercul (5x2ml x 5 Rp.114.000,- ; dus 5 ampul @2ml Rp. 139.925,-) nicobrain (sitikolin 500mg 3x10 tab Rp. 240.000,-) neulin (5 amp 250mg/2ml Rp. 110.000,-; 5 amp 500 mg/4 ml)

231

pentoksifilin

the brain. Dosis: Dws: kehilangan kesadaran akibat operasi otak 1-2x 100-500mg IM/IV, ggn kesadaran pd infark serebral stad.akut sehari 1x1000 g (IV) slm 2 mggu berturutturut, hemiplegi pasca apopleksi sehari 1 x 1000 mg (IV) slm 4 mggu berturut-turut Meningkatkan mikrosirkulasi dan perfusi jaringan

Pandangan kabur, anoreksia, colitis, sesak, konstipasi, mulut kering, sesak.

Indikasi : - sakit kepala ,vertigo,gangguan konsentrasi dan pelupa ,sumbatan arteri perifer Kontra indikasi : -infark miokard akut -perdarahan luas -sklerosis koroner

Menurunkan efektivitas antikoagulan. Dosis obat antihipertensi harus diturunkan bila diberikan bersama dengan obat ini. Sediaan : Tablet, injeksi. Dosis : 3x 400mg/hari pada saat makan.

Merek dagang : Lentrin (Rp.400.000 dus 10x10 kapl)

232

OBAT MUSCLE RELAXANT

NAMA OBAT FK
BAKLOFEN -

EFFICACY FD

SAFETY (Efek Samping)

SUITABILITY Indikasi - KI
Indikasi : - Nyeri pada spasme otot kronik -

COST Interaksi
Dosis : Dewasa : 3x sehari 5 mg (pemberian di mulai dengan dosis paling rendah) Anak : 1-1,5 mg/kg/hari di mulai dengan 5 mg/hari

Tizanidin

Farmakokinetik -

Baklofen adalah Mengantuk, lelah, agonis GABA b mual, konstipasi, yang diare, insomnia, menyebabkan ataksia, bradikardi relaksasi otot dan hipotensi. dengan cara meningkatkan konduksi K+ sehingga terjadi hiperpolarisasi (di medula spinalis dan otak) inhibisi prasinaptik mengurangi influks kalsium. Farmakodinamik Mengantuk Hipotensi - derivat Mulut kering klonidin astenia dengan efek agonis adrenorese ptor alfa 2 - menghamb at transmisi nosiseptif di bagian

Indikasi : - trauma medula spinalis

Interaksi : - Tizanidin meningkatkan efek inhibisi prasinap dan pasca sinap di medula spinalis. - Tizanidin dapat mengurangi spastisitas pada dosis yang kurang mempengaruhi sistem kardiovaskular.

Dosis dan sediaan : Peroral dosis awal 2mg sekali sehari meningkat 2mg tiap 3-4 kali , sampai 24gram yang di beri 3-4x sehari

233

Klorzoksazon

Siklo benzaprin

Farmakokinetik : -

dorsal medula spinalis. - menghambat spasme otot - bekerja di medula spinalis di daerah sub kortikal Farmakodinamik : - Prototipe pelemas otot lokal yang disebabkan trauma atau perregangan otot. Menyebabkan relaksasi otot rangka dengan cara menghambat pelepasan ion ca dari reticulum sarkoplastik.

mengantuk pusing sakit kepala reaksi alergi iritasi saluran cerna Efek samping : - mengantuk - pusing - sakit kepala - reaksi alergi - iritasi saluran cerna -

Indikasi : - Nyeri spasme otot - Penyakit muskuloskeletal

Di dosis dewasa 250750mg diberikan 3 kali sehari Dosis: 5mg 3kali sehari peroral Jika perlu dinaikkan 10mg 3kali sehari selama 2-3minggu Dosis : Kapsul 25,50 dan 100mg Bubuk steril 20mg untuk dilarutkan 70ml larutan IV yang mengandung 0,32mg dantrolen /ml Pada orang dewasa : Dosis awal 25 mg 1-2 hari

Indikasi: - spasme otot - trauma medula spinalis

Dantrolen

Absobsi oral > 70% kadar puncakdicapai setelah 1-4 jam.

Kelemahan otot Mengantuk Pusing Malaise Diare Hipersensitivit as

Sepasme untuk kerusakan medula spinalis Kontraindikasi - Penyakit hati - FibrolisisSpondilitis reumatik - Bursitis - Artritis - Atau spasme otot akut setempat - Tidak boleh diberikan pada orang yang terkena -

234

lemah otot

Toksin botulinum

Menyebabkan relaksasi otot dengan menghambat perlepasan acetillcolin yang dimediasi oleh CA++ oleh ujung saraf motorik menurunkan EPP di bawh ambang rangsang

Efek samping : - Rasa terbakar - Memar pada tempat suntikan - Petosis - Lakrimasi - Fotofobia - Diplopia

Indikasi : - Starbismus - Spasme hemifasial - Cerebral palsy - Spasme otot pada orang stroke - Distonia tangan Kontra indikasi : - Miastenia gravis

sekali Pada anak: 0,5mg/kg 1-2 kali sehari (maksimum 100mg 4 kali sehari) Dosis : - Toksin batulinum A Tersedia dalam bentuk bubuk steril 100 unit/vial - Toksin batulinum B Bentuk larutan 5000 unit/ml Dosis pemberian berbeda-beda tergantung kebutuhan.

235

OBAT PARKINSON
NAMA OBAT FK EFFICACY FD
- Defisiensi dopamin meningkatnya gejala parkinsonisme levodopa+ dekarboksilase asam L-amino aromatik dopamin - Levodopa diperantarakan oleh reseptor D2 (terdapat di badan sel neuron striatum dan terminal prasinaps akson nigrostriatal yang dopaminergik. Dosis : Minggu ke 1: 125 mg 2x1 Minggu ke 2: 125 mg 4x1 Minggu ke 3: 250 mg 4x1

SAFETY (Efek Samping)

- Saluran cerna: mual, muntah, yidak nafsu makan terutama bila dosis awal terlalu tinggi akibat perangsangan CTZ oleh dopamine. - Diskinesia dan gerakan spontan abnormal. - Fenomena pasang surut (fluktuasi efek obat dalam waktu singkat, beberapa jam membaik lalu memburuk mendadak atau sebagian otot tubuh memeperlihatkan perbaikan. - Pembekuan

SUITABILITY Indikasi - KI
Indikasi : - Penyakit Parkinson kecuali sindrom Parkinson. Kontra indikasi : - Gangguan endokrin - Gangguan ginjal, hati dan jantung yang berat. - Glaucoma sudut sempit - psikosis.

COST Interaksi

Obat Dopaminergik Sentral

Levodopa PO : -Kecepatan absorbsi sangat tergantung dari kecepatan pengosongan lambung. Yang mencapai sirkulasi darah sedikit karena: a. Levodopa cepat mengalami pemecahan dalam lambung. b. Dirusak oleh flora usus dalam dinding usus bagian distal. c. Lambatnya mekanisme absorbsi di bagian distal duodenum Pemberian penghambat dekarboksilase perifer bersama levodopa menghambat biotransformasi levodopa menjadi dopamin di perifer. Merek dagang : Leparson: 10x10 tab Rp 379.500,Levopar: dus 5x10 tab Rp 200.000,-

236

-Ekskresi melalui urin

Minggu ke 4: 500 mg 3x1 Minggu ke 5: 500 mg 4x1 Minggu ke 6: 500 mg 5x1 Minggu ke 7: 1 gr 3x1 Minggu ke 8: 1 gr 3x1 ditambah 500 mg dimalam hari

gerakan (pasien tidak bias jalan atau jalannya pendek-pendek. - Psikis: depresi - Kardiovaskular: hipotensi ortostatik, takikardia dan aritmia. - Efek metabolic dan endokrin: menghambat sekresi prolaktin. Efek Samping - Mual - Muntah - Hipotensi ortostatik - Halusinasi penglihatan dan pendengaran. - Nyeri - Panas - Edema tungkai bawah. Indikasi: - tambahan levodopa pada pasien yang tidak memberikan respons memuaskan terhadap levodopa. - Hiperprolaktinemia Kontra indikasi : - hipersensitifitas Interaksi : Efek/toksisitas bromokriptin akan meningkat dengan adanya agonis atau simpatomimetik, antijamur (turunan azole), dan antibiotik makrolida. COST merk dagang: -Cripsa: dus 3x tablet Rp 339.450,-Parlodel: 3x10 Rp 390.385,-

Obat Agonis Dopamin

Bromokriptin Farmakokinetik PO: -Metabolism: lintas awal secara ekstensif sehingga sedikit sekali fraksi dosis yang sampai di tempat kerja. -Kadar puncak plasma: 1,5-3 jam Farmakodinamik - Merangsang reseptor dopaminergik. - Lebih besar afinitas terhadap reseptor D2 dan merupakan antagonis reseptor D1. Dosis: dosis awal 1,25 mg 2x1 peningkatan dosis dilakukan 2-4 minggu sebanyak 2,5 mg/hari.

237

Pergolid Mesilat

Absorbsi: saluran Gastrointestinal Eksresi: melalui urin berupa metabolit. 90% terikat dengan plasma protein. kadar puncak tercapai setelah 1-2 jam. Masa paruh eliminasi terminal antara 10 dan 12 jam.

Turunan ergolin yang paling potenmerangsang reseptor D1 dan D2

halusinasi, psikosis, eritromelalgia, edema kaki, mual, dan muntah.

Indikasi : untuk pasien yang tidak responsif terhadap pergolid Kontra indikasi : -

Interaksi :

ANTIKOLINERGIK
TRIHEK SIFENIDIL mengurangi - Efek Samping aktivitas kolinergik Central: yang berlebihan di Ataksia, ganglia basal disartria, Indikasi: Penyakit Parkinson dengan glaukoma sudut terbuka yang mendapat miotik aman digunakan Kontraindikasi: Merk Dagng: Arkine: Dus 100 kapsl Rp. 45.000,-;botol 250 kapl Rp. 100.000,Hexymer: Botol 250 tab Rp. 52.500,-; 1000 tab Rp. 160.000,Parkinal: Dus 5x10 tab Rp. 195.000,00

hipertermia, gangguan mental (pikiran kacau, amnesia, delusi, halusinogen, somnolen dan koma) - Efek samping Perifer
atropin

238

ANTIHISTAMIN

Difenhidramin 50 mg, 3-4 kali sehari diberikan bersama levodopa.

Diberikan bersama levodopa untuk mengatasi efek anxietas dan insomnia akibat levodopa

kelompok ini dapat memperbaiki suasana perasaan karena efek psikotropiknya menghasilkan euforia.
Efek antikolinergik perifer lemah sehingga beser ludah hanya sedikit yang dipengaruhi.

FENOTIAZIN etropopazin

Untuk obat antiparkinson pemberian etropopazin dimulai dengan 10 mg, 4 kali sehari. Dosis ditambah berangsur-angsur, biasanya tidakmelebihi 200 mg sehari

Rumus kimia dari senyawa tersebut yaitu memiliki ataom N pada cincin inti fenotiazinoleh kedua atom C, sedangkan pada senyawa dengan sifat berlawanan pemisahan terjadi pada tiga atom C. Disamping itu ketiga senyawa tersebut memiliki gugus dietil pada atom N ranal alifatik.

- Rigiditas dan tremor dikurangi oleh obat ini sedangkan terhadap gejala lain efektivitasnya lebih kecil
Efek samping: kantuk, pusing dan gejala antikolinergik dapat muncul.

239

OBAT DOPAMINO-ANTIKOLINERGIK
AMANTADIN - Efektivitasnya

sebagai antiparkinson lebih rendah daripada levodopa tetapi respon lebih cepat (25 hari) dan efek samping lebih rendah - Pemberian amantadin dimulai dengan 100mg sehari. Jika pasien cukup toleran setelah satu minggu dosis dapat ditambah menjadi 2 kali 100mg sehari dan kemudian menjadi 3 kali 100mg sehari

- Menigkatkan aktivitas dopaminergik serta menghambat aktivitas kolinergik di korpus striatum

- Efek samping

amantadin menyerupai gejala intoksikasi atropin - Gejala lain yang timbul: disorientasi, depresi, gelisah, insomnia, pusing, gangguan sal cerna, mulut kering dan dermatitis

- Amantadin harus digunakan dengan hati-hati pada pasien epilepsi, ulkus peptik, atau pengobatan dengan perangsang SSP misalnya amfetamin

Kombinasi amantadin dengan levodopa hanya dianjurkan bagi pasien yang tidak dapat mentoleransi levodopa dalam dosis optimal

240

PENGHAMBAT ENZIM PEMECAH DOPAMIN

PENGHAMBAT MONOAMIN OKSIDASE-B (Selegilin)

Pemberian selegilin tunggal pada awal penyakit agaknya menghambat progresifitas penyakit parkinson sehingga menunda keperluan pengobatan dengan levodopa - Penggunaan selegilin dengan dosis 10 mg/hari diterima baik

- Merupakan penghambat Monoamin Oksidase-B yang relatif spesifik - Menghmbat

Hipotensi, mual, kebingungan, psikologi pernah dilaporkan

deaminasi dopamin sehingga kadar dopamin diujung syaraf dopaminergik lebih tinggi - Mekanisme lain yang diduga berdasarkan pengaruh metabolitnya yaitu N-desmetil selegilin, Lmetamfetamin dan Lamfetamin. Amfetamin dan metamfetamin menghambat

Indikasi: Terapi tambahan penyakit parkinson pada pasien yang memberi respon buruk terhadap terapi levodopa/karbidopa Kontraindikasi: Penggunaan bersama SSRI, bersama trisiklik, simpatomimetik, petidin, kehamilan, menyusui anak-anak

Merk Dagang: Jumex: Dos 5x10 tablet 5 mg Rp. 375.848,-

241

PENGHAMBAT KATEKOLOKSI METIL TRANSFERASE (COMTINHIBITOR) Entakapon dan Tolkapon

Dosis tolkapon 100 mg per tiga kali sehari. Dosis enkatapon 200 mg diberikan bersama levodopa /karbidopa sampai maksimum 5 kali sehari

ambilan dopamin dan meningkatkan pelepasan dopamin - Penambahan obat ini pada karbidopa memperpanja ng masa kerja karbidopa.kare na obat ini meningkatkan kadar levodopa di otak pada awalpengobat an.

Efek Samping levodopa bisa meningkat seelah pemberian obat ini. Tes fungsi hati perlu dilaporkn setiap 2 minggu dalam 1 tahun setelah pemberian tolkapon

242

OBAT ANTI ANXIETAS

NAMA OBAT FK Sertraline Sertralin dan paroksetrin memiliki farmakokinetik yang relatif sama dengan trisiklik, PO, memiliki ikatan protein plasma yang tinggi. EFFICACY FD Mehambat asupan serotonin oleh ujung saraf tanpa mehambat asupan NE. SAFETY (Efek Samping) Mual, diare, ggn fungsi seks pria, mulut kering, dispepsia, anoreksia, somnolen, insomnia, pusing.ansietas, insomnia, astenia, gemetar/tremor, berkeringat SUITABILITY Indikasi - KI Indikasi: Gejala depresi dengan atau tanpa riwayat mania. Mencegah relaps episode depresi tahap awal atau terulangnya episode depresi tahap lanjut. Kontraindikasi: Penggunaan bersama MAOI. Hamil, laktasi Interaksi Interaksi: MAOI, obat yang bekerja secara central, litium, triptofan, obat yang berikatan tinggi dengan protein. Sediaan: Oral : tablet 50, 100 mg - Tablet Antipres Rp.170.000 (50 mg x 3 x 10) Fatral Rp.264.000 (50 mg x 3 x 10) Iglodep Rp.246.000 (50 mg x 3 x 10) Zerlin Rp.231.000 (50 mg x 3 x 10) Zoloft Rp.391.395 (50 mg x 3 x 10) Fridep COST

SELECTIVE SEROTONIN REUPTAKE INHIBITOR

243

Paroksetine

Sertralin dan paroksetrin memiliki farmakokinetik yang relatif sama dengan trisiklik, PO, memiliki ikatan protein plasma yang tinggi.

Mehambat asupan serotonin oleh ujung saraf tanpa mehambat asupan NE

Mual, somnolen, berkeringat, insomnia, sakit kepala, disfungsi seksual

Indikasi: Depresi segala tipe termasuk depresi yang disertai kecemasan Kontraindikasi: Pemakaian bersama MAOI

Fluoksetin dan SSRIs lain dapat meningkatkan kadar darah dari antidepresiva gol. Trisiklik, mungkin karena penghambatan metabolismenya didalam hati

Rp.195.000 (50 mg x 3 x 10) - Kaplet Deptral Rp.216.000 (50 mg x 3 x 10) Nudep Rp.254.100 (50 mg x 3 x 10) Sernade Rp.175.000 (50 mg x 3 x 10) Serlof Rp.225.000 (50 mg x 3 x 10 Sediaan: Oral : tablet 20, 30 mg - Tablet Seroxat Rp. 340.010 (20 mg x 30)

244

Fluoxetine

T 48 -72 jam, jadi di berikan single dose perhari. Membutuhkan waktu bermingguminggu untuk mencapai keseimbangan kadar darah

Mehambat asupan serotonin oleh ujung saraf tanpa mehambat asupan NE

Ansietas, gelisah, insomnia, mengantuk, fatigue, astenia, gemetar/tremor, berkeringat, anoreksia, mual, diare, pusing, bronkitis, rinitis, menambah nafsu makan, BB menurun, libido menurun, agitasi

Indikasi: Terapi depresi dgn atau tanpa disertai gejala cemas, terutama jika tidak diperlukan sedasi Kontaindikasi: Gagal ginjal berat, epilepsi tidak stabil, hipersensitifitas dan penggunaan bersama MAOI

Obat yang bekerja pada SSP. Digunakan bersama dgn triptofan menyebabkan agitasi , kegelisahan dan distres GI. Menghambat metabolisme dan memperpanjang efek heksobarbital. Kadar plasma obat antidepressan lain diberikan ganda jika digunakan dgn fluoxetin. Merubah kadar litium. Meningkatkan kadar plasma fenitoin.

Sediaan: Oral : bubuk 20 mg, cairan 20 mg/ 5ml - Kapsul Andep Rp. 60.000 (20 mg x 5 x 6) Ansi Rp. 121.000 (10 mg x 5 x 10), Rp. 220.000 (20 mg x 5 x 10) Antiprestin Rp. 82.500 (10 mg x 3 x 10), Rp. 143.000 (20 mg x 3 x 10) Deprezac Rp. 115.500 (20 mg x 3 x 10) Elizac Rp. 105.500 (20 mg x 3 x 10) Kalxetin Rp. 85.800 (20

245

mg x 3 x 10) Zac Rp. 77.000 (10 mg x 3 x 10), Rp. 137.500 (20 mg x 3 x 10) Zactin Rp. 164.623 (20 mg x 3 x 10) Oxipres Rp. 110.000 (20 mg x 3 x 10) Prozac Rp. 330.000 (20 mg x 2 x 14) - Tablet Noxetine Rp. 40.500 (20 mg x 3 x 10) - Kaplet Courage Rp. 55.600 (20 mg x 3 x 10) Nopres Rp. 125.000 (20 mg x 3 x 10)

246

TRISIKLIK
Clomipramine Sama dengan trisiklik secara umum, tetapi metabolit aktif berupa 7 - ,8 hidroksi dengan plasma t 8 jam Mehambat reuptake serotonin lebih kuat daripada NE Sedasi : mengantuk, efek aditif dengan obat sedatif lain Simpatomimetik : tremor, insomnia Antimuskarinik : penglihatan kabur, konstipasi, sukar kencing, binggung Kardiovaskuler : hipotensi ortostatik, ggn konduksi, aritmia Psikiatri : psikosis bertambah berat, sindrom putus obat Neurologi : kejang-kejang Metabolit endokrin : tambah berat, ggn seksual Parkinsonisme, diskinesia, akatesia, diskrasia darah, Indikasi: Episode depresif mayor, enuresis, agoraphobia (takut akan ruang terbuka) dengan serangan panic, neurosis obsesif konvulsif, nyeri kronis, neuralgia, migrain Kontraindikasi: penggunaan bersama kuinindin prokainamid, guanetidin Jangan diberikan pada pasien dengan penghambat MAO pada sistemnya (efek potensiasi dapat mematikan). Obat lain yang berikatan dengan protein plasma dapat menggantikan TCAD. Dapat memperkuat efek depresan SSP lain. Memperkuat kerja obat antikolinergik lain. Sediaan: Oral - Tablet Anafranil Rp. 302.020 (25 mg x 50) - Kapsul 25, 50, 75 mg

Amitriptiline

Sama dengan trisiklik secara umum, tetapi dalam

Mehambat reuptake dari NE dan serotonin di otak

Indikasi: Pasien dengan gejala depresi terutama yang berhubungan

Jangan diberikan pada pasien dengan penghambat MAO pada sistemnya (efek

Sediaan : Oral : tablet 10, 25, 50,75, 100, 150 mg.

247

hati sebagian besar zat di demetilasi menjadi metabolit aktif nortriptilin dengan daya sedatif lebih ringan, t rata-rata 36 jam, ekskresi utama lewat kencing. Imipramine Resorbsi dari usus lengkap dan cepat, plasma t 924 jam, metabolit aktif berupa desipramin dengan Vd 15-30 (L/kg) eksresi terutama melalui urin. Mehambat reuptake NE, 5HT

jaundice, reaksi kulit, mengantuk, ketergantungan, efek antikolinergik, insomnia, kejang epileptik, takikardi, hipotensi postural

dengan ansietas, ketegangan atau agitasi Kontraindikasi: Pasien koma, depresi sumsum tulang, kerusakan hati, kerusakan otak subkortikal. penggunaan bersama MAOI. Fase penyembuhan setelah infark miokard Indikasi: Untuk depresi dengan ciri-ciri vital, pada gangguan panik dan ngompol malam pada anak-anak diatas 5 tahun Kontraindikasi: Mania, IMA

potensiasi dapat mematikan). Obat lain yang berikatan dengan protein plasma dapat menggantikan TCAD. Dapat memperkuat efek depresan SSP lain. Memperkuat kerja obat antikolinergik lain.

- Tablet Tofranil Rp. 229.960 (25 mg x 5 x 10) Mutabon D Rp. 406.380 (150) Parenteral : 10 mg/ml untuk suntikan IM

Efek antikolinergik, ggn fungsi hati, ggn KV

Interaksi: Jangan diberikan pada pasien dengan penghambat MAO pada sistemnya (efek potensiasi dapat mematikan). Obat lain yang berikatan dengan protein plasma dapat menggantikan TCAD. Dapat memperkuat efek depresan SSP lain. Memperkuat kerja obat antikolinergik lain.

Sediaan: Oral : tablet 10, 25, 50 mg (hidroklorida) ; kapsul (sebagai pamoat) - Tablet Tofranil Rp. 236.860 (25 mg x 5 x 10) Parenteral : 25 mg/ 2ml untuk

248

suntikan IM

MONOAMINE OXYDASE INHIBITOR

Fenelzine Mudah di absorbsi. Ikatan dengan MAO yang tidak reversible menyababkan efek farmakologik bermingguminggu di inaktifasi oleh asetilasi. Jadi Px yang secara genetik asetilator lambat mempunyai kadar serum tinggi dan efek obat yang lama. Mudah di absorbsi. Ikatan dengan MAO yang tidak reversible menyababkan efek farmakologik Memblok Oksidase amin yang mempengaruhi metabolisme NE, serotonin, dan tiramin Sakit kepala, mengantuk, mulut kering, peningkatan depresi, hipotensi pstural, ggn seksual, hepatotoksitifitas , halusinasi Indikasi: Digunakan untuk mengobati anti depresi, jika anti depresan trisiklik gagal dan bila terapi kejang listrik gagal atau ditolak. Juga digunakan untuk mengobati narkolepsi, keadaan phobia / kecemasan dan penyakit parkinson Kontraindikasi: Penderita yang memilki ggn tekanan darah misalnya hipotensi, hipertensi Indikasi: Digunakan untuk mengobati anti depresi, jika anti depresan trisiklik gagal dan bila terapi kejang listrik gagal atau ditolak. Juga Dalam kombinasi dengan obat-obat gol. Trisiklik (terutama imipramin dan klomipramin dapat menimbulkan sindroma serotonin dengan gx demam tinggi, gemetar, ggn kesadaran dan kejang-kejang otot. Sediaan: Oral : tablet 15 mg

Tranilsipromi ne

Memblok Oksidase amin yang mempengaruhi metabolisme NE, serotonin, dan tiramin

Sakit kepala, mengantuk, mulut kering, peningkatan depresi, hipotensi pstural, ggn seksual, hepatotoksitifitas

Dalam kombinasi dengan obat-obat gol. Trisiklik (terutama imipramin dan klomipramin dapat menimbulkan sindroma serotonin dengan gx demam tinggi, gemetar, ggn kesadaran dan

Sediaan: Oral : tablet 10 mg

249

Isokarboksaz id

bermingguminggu di inaktifasi oleh asetilasi. Jadi Px yang secara genetik asetilator lambat mempunyai kadar serum tinggi dan efek obat yang lama. Mudah di absorbsi. Ikatan dengan MAO yang tidak reversible menyababkan efek farmakologik bermingguminggu di inaktifasi oleh asetilasi. Jadi Px yang secara genetik asetilator lambat mempunyai kadar serum

, halusinasi

digunakan untuk mengobati narkolepsi, keadaan phobia / kecemasan dan penyakit parkinson Kontraindikasi: Penderita yang memilki ggn tekanan darah misalnya hipotensi, hipertensi Indikasi: Digunakan untuk mengobati anti depresi, jika anti depresan trisiklik gagal dan bila terapi kejang listrik gagal atau ditolak. Juga digunakan untuk mengobati narkolepsi, keadaan phobia / kecemasan dan penyakit parkinson Kontraindikasi: Penderita yang memilki ggn tekanan darah misalnya

kejang-kejang otot.

Memblok Oksidase amin yang mempengaruhi metabolisme NE, serotonin, dan tiramin

Sakit kepala, mengantuk, mulut kering, peningkatan depresi, hipotensi pstural, ggn seksual, hepatotoksitifitas , halusinasi

Dalam kombinasi dengan obat-obat gol. Trisiklik (terutama imipramin dan klomipramin dapat menimbulkan sindroma serotonin dengan gx demam tinggi, gemetar, ggn kesadaran dan kejang-kejang otot.

Sediaan: Oral : tablet 10 mg

250

tinggi dan efek obat yang lama.

hipotensi, hipertensi

HETEROSIKLIK
Amoksapine Bioavaibilitas yang beragam, ikatan protein tinggi, Vd bermacammacam dan besar dan banyak metabolit aktif Mehambat pompa reuptake amin (noreprineprin atau seratonin), yaitu off switches neurotransmisi amin. Sehingga memberi kemungkinan pada neurotransmitter lebih lama berada pada reseptor, penurunan regulasi dari reseptor. Sedasi : mengantuk, efek aditif dengan obat sedatif lain Simpatomimetik : tremor, insomnia Antimuskarinik : penglihatan kabur, konstipasi, sukar kencing, binggung Kardiovaskuler : hipotensi ortostatik, ggn konduksi, aritmia Psikiatri : psikosis bertambah berat, sindrom putus obat Neurologi : kejang-kejang Metabolit endokrin : tambah berat, ggn seksual Indikasi: Anti depresan Kontraindikasi: Bagi pasien kelainan jantung Sediaan: Oral : tablet 25, 50, 100, 150 mg

251

Trazodone

Maprotiline

Bioavaibilitas yang beragam, ikatan protein tinggi, Vd bermacammacam dan besar dan banyak metabolit aktif Sama dengan heterosiklik di atas, tetapi plasma t paling singkat sehingga perlu pembagian dosis harian Bioavaibilitas yang beragam, ikatan protein tinggi, Vd bermacammacam dan besar dan banyak metabolit aktif

Menghambat ambilan serotonin disaraf, ambilan NE dan dopamine tidak dipengaruhi.

Mengantuk, pusing, insomnia, sakit kepala,BB turun

Indikasi: Depresi dengan atau tidak ansietas. Aman untuk jantung.

Mengantagonis efek hipotensif klonidin dan metyldopa, dan menaikan kadar plasma phenutoin dan digoksin. Berhubung efek sedatifnya harus digunakan hati2 bersama dengan depresi SSP yang lain, termasuk alkohol

Sediaan: Oral : tablet 50, 100, 150, 300 mg

Menghambat reuptake NE dengan kuat dan reuptake yang ringan pada serotonin. bekerja sebagai anti histamnin kuat. Efek kolinergik dan anti adrenergiknya cukup kuat

Sakit kepala, pusing, berkeringat dan mulut kering, ruam, urtikaria, mual, muntah, konstipasi, kenaikan BB.

Indikasi: Pasien dengan neurosis depresif (ggn distimik), depresi manik depresif jenis depresi (ggn.depresi mayor) Kontraindikasi: Hipersensitif, epilepsy, infark miokard akut, glaukoma sudut

Kombinasi dengan klomipramin menghasilkan efek baik pada pasien yang resisten terhadap obat2 trisiklik, obat yang menekan fungsi SSP

Sediaan: Oral : tablet 25, 50, 75 mg - Tablet Ludios Rp.125.000 (25 mg x 5 x 10) Sandepril 50 Rp.400.000 (50 mg x 5 x 10) Tilsan otto

252

sempit, retensi urin

Rp.137.500 (25 mg x 5 x 10) Ludiomil Rp.179.580 (10 mg x 50), Rp.259.935 (25 mg x 50), Rp.428.940 (50 mg x 50), Rp.642.885 (75 mg x 50)

253

OBAT ANTI DEPRESSANT

NAMA OBAT FK EFFICACY FD Merupakan prototip derivat benzodiazepin yang digunakan secara meluas sebagai antiansietas. Klordiazepoksid tidak saja bekerja sentral, tetapi juga perifer pada susunan saraf kolinergik, adrenergik dan triptaminergik. SAFETY (Efek Samping) Rash, mual, nyeri kepala, gangguan fungsi seksual, vertigo dan kepala rasa ringan. Agranulositosis dan reaksi hepatik tapi jarang. SUITABILITY Indikasi - KI Indikasi: Antiansietas : Sedasi, menghilangkan rasa cemas, dan keadaan psikosomatik yang ada hubungan dengan rasa cemas. Selain ansietas, hipnotik, antikonvulsi, pelemas otot, dan induksi anestesi umum. Kontraindikasi: Pasien gangguan pernafasan Interaksi
cimetidin, dizulfiram, INH hambat eliminasi rifampisin eliminasi dipercepat pil KB, alkohol, dan heparin menurunkan ikatan protein plasma

COST

BENZODIAZEPIN
1. Klordiaze poksid Merupakan potensiasi inhibisi neuron dengan GABA sebagai mediatornya. Sediaan: Secara Oral : tablet 5-10 mg Tablet: Klidibrak Rp. 82.000 100 tab Librax Rp. 125.000 10x10 tab Melidox Rp. 120.000 20x10 tab salut Secara Parentral : 25-100 mg untuk

254

Diazepam

Merupakan potensiasi inhibisi neuron dengan GABA sebagai mediatornya.

Prototip benzodiazepin, bersifat non selektif dalam menghambat respon terkondisi

Depresi SSP

Indikasi: Antiansietas : Sedasi, menghilangkan rasa cemas, dan keadaan psikosomatik yang ada hubungan dengan rasa cemas. Selain ansietas, hipnotik, antikonvulsi, pelemas otot, dan induksi anestesi umum.

Kontraindikasi: Pasien gangguan pernapasan

suntikan IM 2-4 pemberian dan dapat diulang 2-4 jam Sediaan:

Oral : tablet 2 mg,5 mg,10 mg Larutan : 5mg/5mL, 5mg/mL Oral lepas lambat : kapsul 15 mg Parenteral : suntikan 5 mg/mL

Tablet: Decazepam Rp. 72.000 (20x10 tab. 2 mg) Decazepam Rp. 100.000 (20x10 tab. 5 mg)

255

OBAT ANTIPSIKOTIK
NAMA OBAT FK EFFICACY FD SAFETY (Efek Samping) SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi COST

TIPIKAL
Phenothiazine
Chlorpromazi ne PO : onset = 30-60 menit durasi = 4-6 jam waktu paruh = 30 jam Bekerja sebagai antogonis dopamin 2 dengan potensi rendah Bekerja juga sebagai antagonis 1, H1, dan serotonin. Dosis : >10-50mg PO 24x/hari > Maintenance =200-800mg/day >Lansia = Tidak direkomendasikan karena menyebabkan hipotensi ortostatik Sindorm Ekstrapiramidal Hipotensi ortostatik Sedasi, amenore, mulut kering, Neuroleptic Maligna Syndrom (NMS) Indikasi : - Tx kasus gangguan psikosis - Tx agitasi akut - Tx mual dan muntah Kontra indikasi : - Hipersensitif - Dementia dengan psikosis - Gangguan kardivaskular - Laktasi Fluexetine (meningkatkan efek chlorpromazine dengan menghambat enzim CYP2D6) Diazepam (meningkatkan efek sedasi,perlu pengawasan ketat) Merek Dagang Cepezet (100 mg, Botol 250 tab, Rp. 68.750,- ; 25ml/mL dos 10 injeksi amp Rp. 49.500,-) Largactil (500tab 25mg Rp. 238.810; 100tab 100mg Rp. 177.650) Meprosetil (Botol 200tab 100mg Rp. 170.000) Promactil (Dus 20x10tab 100mg Rp. 48.000)

Sediaan : Tablet : 10,20,50,100,200mg Injection : 25mg/mL Supp : 25,100 mg

256

Thioridazine

Farmakokinetik PO : Durasi = 4-5hari Waktu paruh = 24 jam Ikatan protein = 95%

Farmakodinamik -Antagonis reseptor D2 di otak -Mengurangi rilis hormon di hipotalamus dan hipofisis Dosis -50-100mg/hari PO q 8 hr Farmakodinamik Antagonis reseptor D1 dan D2 di otak Mengurangi rilis hormon hipotalamus dan hipofisis. Dosis -2,5-10mg/hari PO q6-8hr Tidak boleh lebih dari 40mg/hari -perhatikan pasien dengan gangguan renal dan hepar

Sindorm Ekstrapiramidal Hipotensi ortostatik Sedasi, amenore, mulut kering, Neuroleptic Maligna Syndrom (NMS)

indikasi : Tx Skizofrenia Kontra indikasi : - Hipersensitif - Dementia dengan psikosis - Gangguan kardivaskular - Laktasi

nteraksi : Fluexetine (meningkatkan efek thioridazine dengan menghambat enzim CYP2D6 dan memperpanjang QTc interval)

Fluphenazine

Farmakokinetik Onset : garam hidroklorida 1 jam, decanoate 24-72jam Durasi : garam hidroklorida 6-8 jam, decanoate 4 minggu Peak effect : garam hidroklorida 2 jam, decanoate 810 jam T : garam hidroklorida 1416 jam, decanoate 14 hari

Confusion, Sindorm Ekstrapiramidal Hipotensi ortostatik Sedasi, amenore, mulut kering, Neuroleptic Maligna Syndrom (NMS)

Hipersensitif Dementia dengan psikosis Gangguan kardivaskular Laktasi Glaukoma sudut sempit

Amiptripilin (meningkatkan QTc interval)

Anatensol (100tab 2,5mg Rp. 241.000 ; 100 tab 5 mg Rp. 337.400) Motival (100tab 0,5mg Rp. 143.220) Modecate (vial 1ml 25mg/ml Rp. 89.870)

257

Thioxanthene
Thiothixene Farmakokinetik : Farmakodinamik : T1/2 : 24 jam Sebagai antagonis Ikatan protein : reseptor D2 di 90% otak Diduga memiliki efek antagonis di reseptor kolinergik dan alfa adrenergik - Dosis : 2mg PO q 8 hr, dapat ditingkatkan sampai 15mg/hari Dalam kasus berat, dosis tidak boleh melebihi 30mg/hari Efek samping : Sindrom ekstrapiramidal, Konstipasi, sedasi, peningkatan nafsu makan, peningkatan berat badan , hipertensi ortostatik Indikasi: Tx Skizofrenia Interaksi obat: Penggunaan dengan golongan bloker (alfa dan beta bloker) akan saling meningkatkan efek.

Buthyrophenone
Haloperidol Farmakokinetik: Farmakodinamik: Onset : 30-60 Antagonis kuat menit reseptor D1 dan Durasi : D2 di otak Decanoate 2-4 menginhibisi rilis minggu hormon Peak effect : PO hipotalamus dan 2-6 jam, IM 10-20 hipofisis menit, decanoate Efek samping : Akhitisia Gejala ekstrapiramidal Syndro Amenorea Sedasi Peningkatan berat badan Indikasi: Tx Skizofrenia dan psikosis (mania akut) Tx agitasi akut Tx TIC dan Tourette Off label Tx delirium Kontraindikasi : Interaksi obat : Fluexetine (meningkatkan efek haloperidol dengan menghambat enzim CYP2D6 dan memperpanjang QTc interval) Dores (10x10tab 1,5mg Rp. 110.000 ; 5x10 tab 5mg Rp. 95.000) Govotil (2x20tab 2 mg Rp. 33.000 ;

258

6-7 hari Ikatan protein 92 % T1/2 : 10-20 jam, decanoate 3 minggu

Dosis 0,5 - 2mg q 8 - 12hr Tidak lebih dari 30 mg /hari -Delirium : 2 10 mg iv bolus

Dementia dengan psikosis Hipersensitif Hipotensi Parkinson disease Coma Glaukoma sudut sempit

5mg Rp. 72.600) Haldol (50tab 2mg Rp. 84.554, 5mg Rp. 135.097) Haldol Decanoas (5ampx 1ml 50mg/ml Rp.362.516) Lodomer (100tab 2mg Rp. 73.500; 5mg Rp. 155.000; botol tetes 15ml Rp. 18.000; 12amp 5mg/ml Rp. 118.500) - Ampisilin: meningkatkan kantuk, hipersalivasi. - Clomipramin: serotonin syndrome - Lithium: meningkatkan resiko neuroleptik malignan sindrome Sediaan : Tablet 25 mg dan 100 mg Merek dagang : Sizoril tab 25 mg x 5 x 10 (Rp 160,000/box). tab 100 mg x 3 x 10 (Rp 375,000/box) Clorilex tab 25 mg x 5 x 10 (Rp

ATIPIKAL
Clozapine PO : Terabsorbsi baik di GIT Mengalami first pass metabolisme peak effect 2,5 jam setelah pemberian oral T1/2 12 jam Terdistribusi ke Blok reseptor D4, dan 5 HT-2 Konstipasi, hypersalivation, dry mouth, nausea, vomiting, anorexia; Dosis : >16 th 12,5 mg satu Takikardi, atau dua kali sehari hipertensi, pada hari pertama, perubahan EKG; ditingkatkan 25-50 Kantuk, dizziness, mg pada hari kedua headache, tremor, seizures, fatigue; kemudian Inkontinensia dan ditingkatkan retensi urin; Indikasi : - schizophrenia (termasuk psychosis in Parkinsons disease) - Pada pasien yang unresponsive /intoleran terhadap obat antipsychotic konvensional

259

ASI

sampai 300 mg pada hari ke 14-21 terbagi menjadi 200 mg pada malam hari (bisa single dose), bila dibutuhkan dapat ditambah 50-100 dosis umum 200 450 mg perhari (max. 900 mg perhari).

leucopenia, eosinophilia, leucocytosis; Pandangan kabur; hypercholesterole mia, hyperlipidaemia,

Kontra indikasi : - severe cardiac disorders (e.g. myocarditis; - Riwayat neutropenia atau agranulocytosis - bone-marrow disorders; - Ileus paralytic - Riwayat circulatory collapse; - drug intoxication; - coma atau severe CNS depression - uncontrolled epilepsy indikasi : acute and chronic psychosis, mania; Kontra indikasi : (-) Waspada: Parkinsons disease, dementia dengan Lewy bodies, dehidration; hindari pada acute porphyria Interaksi : - Resrpine memiliki cara kerja antagonis dengan Levodopa dan dopaminergik lain - Carbamazepine menurunkan konsentrasi obat - Fluoxetin meningkatkan kadar obat dalam plasma

180,000/box). tab 100 mg x 5 x 10 (Rp 630,000/box) Clozaril tab 25 mg x 5 x 10 (Rp 310,990/box). tab 100 mg x 5 x 10 (Rp 1,146,700/box )

Risperidone

- Konsentrasi peak 1 - 2 jam. - Metabolisme di hepar dengan metabolit aktif - terikat 90% dengan protein plasma - terdistribusi di ASI.

Blok reseptor 5HT2 dan D-2 Dosis: dosis initial oral 2 mg/hari ditingkatkan 1-2 mg pada hari selanjutnya dosis maksimum 16 mg/hari. Injeksi IM 25 mg/2 mnggu untuk dosis oral <4 mg. dan

gangguan GIT (diare, Konstipasi , nausea and vomiting, dyspepsia, nyeri abdominal ), dry mouth; dyspnoea; drowsines s,

Merek dagang: Persidal Tab salut selaput 1mg x 2 x 10 (Rp 60,000). 2 mg x 2 x 10 (Rp 115,000). 3 mg x 2 x 10 (Rp 170,000) Rizodal Tab 1mg x 20 (Rp 79,200). 2 mg x 20 (Rp 126,500). 3 mg

260

37,5 mg/2 mnggu untuk yang dosis oral >4 mg. dosis maksimal 50 mg / 2mnggu -

asthenia, tremor, agitation, anxiety, headache; Inkontine nsia urin arthralgia, myalgia; abnormal vision; epistaxis; rash; hyperprol actinaemi a (with galactorrh oea, menstrual disturbanc es,

Sediaan tablet 1 mg, 2 mg, 3 mg. Tablet salut selaput 1 mg, 2 mg, 3 mg. Larutan oral 1 mg/mL Vial 25 mg, 37,5 mg, 50 mg

x 20 (Rp 180,400) Noprenia Tab 1mg x 3 x 10 (Rp 95,000). 2 mg x 3 x 10 (Rp 145,000). 3 mg x 3 x 10 (Rp 232,500) Zofredal Tab salut selaput 1mg x 3 x 10 (Rp 108,900). 2 mg x 3 x 10 (Rp 181,500). 3 mg x 3 x 10 (Rp 272,250) Neripros Tab 1mg x 3 x 10 (Rp 114,125). 2 mg x 3 x 10 (Rp 171,518). 3 mg x 3 x 10 (Rp 256,025) Risperdal Tab salut selaput 1mg x 2 x 10 (Rp 151,200). 2 mg x 2 x 10 (Rp 269,500). 3 mg x 2 x 10 (Rp 370,600) Larutan oral

261

Olanzapine

PO : onset = 4-6 jam metabolisme di hepar oleh enzim CYP 2D6

Antagonis reseptor dopamin (D2, D3,D4,D5), reseptor serotonin (5HT2), muskarinik, H1, dan reseptor 1 Dosis : Tab :10-20mg/hr Inj : 10mg/IM dosis tunggal.

- BB Indikasi : - Gangguan - mengatasi gejala metabolik: positif dan negatif intoleransi glukosa, skizofrenia hiperglikemi, - antimania hiperlipidemia - depresi dengan gx - kadar prolaktin psikotik Kontra indikasi : - hipersensitivitas obat ini - glaukoma sudut kecil - laktasi

Karbamazepin menginduksi cytokrom P450 metabolisme antipsikosis Sediaan : Tablet 5-10mg Vial 10mg

1mg/mL x 1 (Rp 262,500) Risperdal Consta vial 25 mg x 1 + pelarut (Rp788,000). vial 37,5 mg x 1 + pelarut (Rp 1,056,000). vial 50 mg x 1 + pelarut (Rp 1,345,000) Merek dagang : Zyprexa (tab 5mgx 4x7 Rp. 847.000 ; tab 10mgx4x7 Rp. 1.408.000) (Vial 10mg Rp.148.500)

Quetiapine

PO: peak effect : 1-2 jam

Dopamin D2 reseptor antagonis di sistem limbic & ekstrapiramidal

- Sakit kepala - Somnolen - dizziness

Indikasi : - Mengatasi gejala positif dan negatif skizofrenia - fungsi kognitif px

-Antasida efektifitas antipsikosis - inhibitor CYP3A4 (cimetidin, jus anggur, ketoconazol, eritromisin)

Merek dagang : Seroquel (dos 6x10 tablet 25mg

262

 hambat gx positif Serotonindopamin antagonis hambat gx negatif Dosis : 50-400mg/hr

skizofrenia Kontra indikasi : - hipersensitivitas -

efek samping Sediaan : Tablet 25mg, 100mg, 200mg

Rp.528.688) ; (dos 6x10 tablet 100mg Rp.1.118.399) ; (dos 6x10 tablet 200mg Rp.1.788.738)

263

OBAT HIPNOTIK-SEDATIF
NAMA OBAT FK
Barbiturat PO/PR/IM/IV : Diabsorpsi baik scr oral. Berikan IM jk pasien tdk dpt minum scr oral. Berikan IV scr perlahan krn dpt TD. Barbiturat sangat beragam kelarutannya dlm lemak & ikatan protein plasma. Barbiturat menginduksi enzim P450 dlm hati yg meningkatkan metabolisme Fenitoin, digitoksin, koumadin, dll.

EFFICACY FD
Terikat dg reseptor yg berdekatan dg reseptor GABA pd sal.klorida. menyebabkan retensi GABA pd reseptornya yg menyebabkan peningkatan fluks klorida melalui saluran. Menginduksi sedasi, eforia, perubahan perasaan lain, hypnosis, glombang cpt barbiturat pd EEG, depresi pernafasan. Pada dosis tinggi dpt menyebabkan depresi kardiovaskuler/ kematian

SAFETY (Efek Samping)

Mengantuk, penurunan kesadaran, disartria, ataksia, stimulasi paradoksal yg disebabkan oleh disinhibisi tingkah laku, depresi SSP sampai koma, dan henti pernafasan, laringospasme. Bahaya hangover keesokan harinya & efek kumulasi terutama pd zat2 yg bekerja lama &sedang sehari2 lelah, kantuk, ataksia, vertigo, kurang konsentrasi (hati2 menggunakan mobil & pd pekerjaan dg mesin)

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

Indikasi : - Efek barbiturat diperkuat - kegunaan klinis oleh penekanan saraf pusat meliputi lain seperti neuroleptik, pengobatan kejang trankuilansia, antihistamin, epilepsi dan sbg analgetik tipe morfin,& komponen anastesi. alkohol - benzodiazepin biasanya lebih - Induksi enzim oleh disukai drpd barbiturat menyebabkan barbiturate utk antikoagulan oral tipe mengobati anxietas. dikumarol, obat kontrasepsi oral, fenitoin, Kontra indikasi : karbamazepin, digitoksin, & Porfiri intermiten jg kortisol mengalami barbiturat metabolisme yg lebih menyebabkan kuatefek brkurang peningkatan aktifitas asam amino levulinat sintetase

COST
Merk dagang: Sibital (komp: Natrium Fenobarbital) Dosis: IM/IV 50-200 mg bila perlu dosis dapat diulang sesudah 6 jam, maksimal 600 mg per hari. Larutan injeksi iv harus diencerkan dengan perbandingan 1:10, diberikan dengan kecepatan maksimal 100 mg/ menit sampai kejang berhenti atau maksimal 15 mg/kgBB. Harga: Amp 100 mg/mlx2 mlx10 (Rp

264

a. Barbiturat kerja panjang Barbital Fenobarbit al

Durasi: 10-12 jm. Barbital diekskresi terutama oleh ginjal. Fenobarbital dimetabolisme oleh enzim P450 dihati. Fenobarbital menginduksi enzim P450, yg menyebabkan peningkatan metabolisme banyak obat. Durasi: 6-8 jm.

Jarang reaksi alergi Bahaya ketergantungan lebih besar drpd benzodizepin. Bisa timbul gejala putus obat: hipersensitifitas, ketakutan, tremor, rasa lemah. Pd yg ketagihan jg tjd serangan kejang serebral & psikosis. Selain itu jg REMrebound dg mimpi buruktdk boleh menghentikan scr mendadak suatu terapi jangka panjang dg barbiturat

54.000)

b. Barbiturat keja sedang Alobarbital c. Barbiturat kerja pendek Amobarbita l Pentobarbit al

Durasi: 3-6 jm. Keduanya dimetabolisme oleh P450 dihati.

265

d. Barbiturat kerja sangat pendek Tiopental Tiamilal Metoheksit al Heksobarbi tal

Durasi:<3jm. Obat ini dideposit dlm lemak lalu dimetablisme dlm hati

266

Benzodiazepin a. Kerja panjang Diazepam (valium) Flurazepam (Dalmani) Quazepam (Doral) Prazepam (centarx) Klonazepa m (Klonopin) Klorazepat (tranxene) Klordiazepo ksit (librium) b. Kerja pendek Midazolam (versed)

Farmakokinetik = Perbedaan utama antara bermacammacam agonis benzodiazepin adl sifat farmakokinetikny a

Paling cepat diabsorbsi. Dimetabolisme di hati mjd metabolit aktif yg memperpanjang durasi kerja klinis. Dimetabolisme perlahan oleh bayi orang tua & pasien dg penyakit hepatik.

Farmakodinamik Terikat pd tempat benzodiazepin dikompleks reseptor GABA neuronal. Meningkatkan influk klorida yg diperantarai oleh GABA. Pd dosis terapeutik jg dpt menghambat neuron dg mekanisme yg tak diketahui, yg tak berhubungan dg influks klorida/GABA. Menyebabkan sedasi relaksasi otot skelet, & gelombang cepat barbiturat pd EEG. Jg mempunyai efek antikonvulsan

Efek samping Mengantuk, penurunan kesadaran, disatria, ataksia, disinhibisi tingkah laku, dermatitis

indikasi : scr umum digunakan untuk pengobatan anxietas &keadaan neurotik, ketegangan saraf, agitasi, keadaan neurotik, ketegangan saraf, agitasi, penyakit psikosomatis, delerium. Jg digunakan utk relaksasi otot skelet, antikonvulsan, &sedatif. Kontra indikasi : Kehamilan, hipersensitivitas thd benzodiazepin

Interaksi : Adiktif dg alkohol

Merk dagang: Neuroval(kom p: metampiron 500mg, diazepam 2 mg) Dosis: Dws kaplet tiap 6-8 jam, maks 4 kaplet/hari Harga: kapl 10x10 (Rp 52.000) Cetalgin: (komp: metampiron 500mg, diazepam 2 mg) Dosis 1 tablet/kapl 34x/hari. Maks 4 tab/kapl sehari Harga: tab 10x10 (Rp 64.000) Danalgin: (metampiron 500mg, diazepam 2mg) Dosis: 1-2 kapl

267

 Alprazolam (xanax)

Metabolit aktif memperpanjang durasi kerja Metabolit aktif memperpanjang durasi kerja Metabolit aktif memperpanjang durasi kerja

Klorazepam (ativan)

3-4x/hr maks 4 kapl/hr Harga: Kapl 10x10 (Rp 67.500)

Oksazepam (serax)

Temazepam (restoril)

Metabolit aktif memperpanjang durasi kerja Pro-drug dihidrolisis dlm lambung mjd obat aktif, Durasi kerja paling panjang. Kerja pendek, senyawa larut dlm air, Metabolit tdk aktif Kurang diabsorbsi.

Triazolam (halcion)

268

Kloralhidrat

Farmakokinetik Absorbsi cepat & hanpir lengkap. Wkt paruh 8 jam. Metabolisme cepat terutama dihati. Elminasi ginjal sbg glukuronit dr trikloretanol.

Farmakodinamik Pada metabolisme terbentuk trikloretanol yg merup pakan bentuk efektif sebenarnya, yg bekerja menekan sentral. Terapeutik window sempit.

Efek samping Kedaan bingung, mual, reaksi alergi. Sebagai hidrocarbon terhalogenisasi, ada sensibilisasi miokard thdp katekolamin bahaya gangg ritme jantung

Indikasi : Bekerja sedatif hipnotik tanpa mempersingkat / menekan tahap tidur REM. Kontra indikasi : Sbg hydrocarbon terhalogenisasi berefek hepatotoksik insufisiensi hati. Penyakit ulkus peptic, insufisiensi ginjal Indikasi: untuk pengobatan keadaan emosional ekstrim (teragitasi) spt pd delirium alkohol, delirium putus obat, delirium, penyalahgunaan obat tidur, delirium penyakit otak organik, delirium senil. Kontraindikasi: Penyakit paru obstruktif, krn peningkatan sekresi saliva & sekresi bronkial.

Klometiazol

Farmakokinetik : Bioafaibilitas 2542%. Absorbsi cepat enteral. Waktu paruh 3-5 jam. Eliminasi cepat

Farmakodinamik : sedatif hipnotik kuat & antikonvulsi. Bahaya habituasi, penyalahgunaan &ketegantungan besar.

Efek samping : Pada infus IV bahaya enurunan tekanan darah & depresi pernafasan. Reaksi alergi kulit, mual, ingin muntah, ingin bersin, mata berair

269

OBAT ANTIBIOTIK
NAMA OBAT FK EFFICACY FD SAFETY (Efek Samping) SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi COST

MENGHAMBAT SINTESIS DINDING SEL

LAKTAM
PENISILIN
PENISILIN G Benzilpenisilin Na/K

Absorbsi: kebanyakan diabsorbsi tidak lengkap dg pemberian peroral. Distribusi: bebas keseluruh tubuh menembus sawar plasenta tetapi tidak menimbulkan teratogenik Metabolisme: T1/2amoksi silin 1-1,5 jam Ekskresi:

Menghambat pembentukan muko-peptida untuk sintesa dinding sel bakteri

Efek merugikan menyebabkan reaksi hipersensitifitas Semua penisilin dapat menimbulkan reaksi alergi: - Reaksi ringan sampai sedang : kemerahan kulit dermatitis, demam, glositis, dll reaksi segera: 20 mnt setelah

Indikasi - OM, sinusitis, infeksi sal.pernafasan, infeksi staphiilococcus, infeksi sal.kemih, infeksi meningokokus, infeksi gonokokus, infeksi batang gram negatif Pneumonia, kasuskasus tanpa komplikasi Meningitis, mengurangi

Probenesid dpt diberikan bersama penisilinmemblok sekresi tubulusmemperpanjan g kerja obat

penisilin Glarut air dan repositor 300.000 U IM Penisilin G : 18-24 ribu per ampul

270

melalui sistem sekresi asam organik di ginjal. - mudah rusak dalam suasana asam, adanya makanan akan menghambat absorbsi - tidak dianjurkan untuk diberikan
oral

pemberian parenteral dapt menyebabka n hipotensi, syok, hilang kesadaran, dan kematian. Reaksi dipercepat:1 -72 jam setelah pemberian obat berupa urtikaria. Reaksi lambat:pd penggunaan semisintetik dan terjadi 72 jambeberapa mg reaksi berupa ruam kulit. Bisa menyebabka n gangguan elektrolit,

mortalitas akibat pneumokokus Endokarditis, oleh pneumokokus Faringitis dan skarlatina, mencegah timbulnya demam reumatik Sipilis primer, sekunder, laten Difteri, klostridia, antraks, listeria, erisipeloid KI: Alergi terhadap penisilin dan penyakit ginjal yg berat

271

nefropaty, gangguan fungsi hati, syok anafilaksis

PENISILIN DEPOT PENISILIN ORAL Penicilin V

Absorbsi: kebanyakan diabsorbsi tidak lengkap dg pemberian peroral. Distribusi: bebas keseluruh tubuh menembus sawar plasenta tetapi tidak menimbulkan teratogenik Metabolisme: T1/2amoksi silin 1-1,5 jam Ekskresi: melalui sistem sekresi asam

Menghambat pembentukan muko-peptida untuk sintesa dinding sel bakteri

Efek merugikan menyebabkan reaksi hipersensitifitas Semua penisilin dapat menimbulkan reaksi alergi: - Reaksi ringan sampai sedang : kemerahan kulit dermatitis, demam, glositis, dll reaksi segera: 20 mnt setelah pemberian parenteral dapt

Indikasi - OM, sinusitis, infeksi sal.pernafasan, infeksi staphiilococcus, infeksi sal.kemih, infeksi meningokokus, infeksi gonokokus, infeksi batang gram negatif Pneumonia, kasuskasus tanpa komplikasi Meningitis, mengurangi mortalitas akibat pneumokokus Endokarditis, oleh

Probenesid dpt diberikan bersama penisilinmemblok sekresi tubulusmemperpanjan g kerja obat

Penisilin Vtable t 250 mg, 625 mg dan sirup 125 mg/5 ml Penisilin V : 3000 per strip -

272

organik di ginjal. - mudah rusak dalam suasana asam, adanya makanan akan menghambat absorbsi - tidak dianjurkan untuk diberikan
oral

menyebabka n hipotensi, syok, hilang kesadaran, dan kematian. - Reaksi dipercepat:1 -72 jam setelah pemberian obat berupa urtikaria. - Reaksi lambat:pd penggunaan semisintetik dan terjadi 72 jambeberapa mg reaksi berupa ruam kulit. Bisa sebabkan gangguan elektrolit, nefropaty, gangguan fungsi hati, syok anafilaksis

pneumokokus Faringitis dan skarlatina, mencegah timbulnya demam reumatik Sipilis primer, sekunder, laten Difteri, klostridia, antraks, listeria, erisipeloid KI: Alergi terhadap penisilin dan penyakit ginjal yg berat

273

PENISILIN ORAL STABIL TERHADAP LAKTAMASE

Kloksasilin

A:Kloksasilin 500mg p.o scra komplit diabsorbsi di GIT (konsentrasi puncak di plasma antara 715 micrograms/mL dengan puasa 12 jam) ; Absorbsi dg adanya makanan di lambung; Absorbsi jika diberikan scra im (konsentrasi puncak di plasma sekitar 15 micrograms/m setelah 30 menit dengan dosis 500mg) D: Sekitar 94% kloksasilin di

Mechanism of Action : Menghambat sintesis dinding sel bakteri dg berikatan dg satu/lebih dari penicillin binding proteins (PBPs) menghambat sintesis peptidoglikan pada final transpeptidation step di dinding sel bakteri menghambat biosintesis dinding sel

rx alergi brp urtikaria, demam, nyeri sendi,angioudem ,leucopenia,trom bositopenia,syok anafilaksis, diare pd pemberian p.o

I: infeksi karena stafilokokus yang memproduksi penisilinase KI: hipersensitivitas (alergi) terhadap penicillin

- Probenecid me Sediaan : konsentrasi plasma - Meixam kloksasilin; kap - Pasien dengan cystic 250mg@ fibrosis me Rp1.630; konsentrasi plasma & Kap me clearance 500mg@ nonrenal dari kloksasilin; Rp2.840 - Berinteraksi dg Vial bacteriostatic 500mg@R antibacterials p14.000; (ex: chloramphenicol,tetracy vial clines) 1000mg - me bleeding time @Rp24.00 setelah terapi dengan 0 obat berspektrum luas - Orbenin (ex:ampisilin) 10 vial - kontrasepsi 250mg oralbeberapa Rp75.770; antibacterial broad10 vial spectrum dapat me 500mg efikasi kontrasepsi oral Rp136.113 - Methotrexate beberapa penisilin dapat me clearance Dosis dewasa dari methotrexate iv : pada terapi neoplasma (kecuali ceftazidime ) Susceptible infections:

274

sirkulasi berikatan dengan protein plasma (halflifenya 0,5-1 jam) me pada neonates. Kloksasilin menembus plasenta & didistribusikan ke ASI Difusi ke CSF kecil kcuali jika terjadi radang pada meningen Konsentrasi terapetik dapat diukur di cairan pleura, tulang dan cairan synovial Distribusi flukosasilin jaringan dan cairan tubuh M: limited extent E: sekitar 35% dosis oral

Oral: 250500 mg tiap 6 jam (max. adult dose: 6 g/day) I.M., I.V.: 250-500 mg tiap 6 jam (max. adult dose: 6 g/day)
Arthritis (septic), methicillinsensitive Staphyloco ccus aureus (MSSA) (unlabeled dosing): I.M., I.V.: 2 g tiap 6 jam utk 2-3 minggu; Note: Oral therapy 1 g tiap 6 jam utk melengkapi terapi parenteral

275

diekskresi lewat urin dan sampai 10% lewat empedu. Tidak hilang oleh hemodialisis

yg tdk dilanjutkan selama 2-3 minggu sebelumnya Endocarditi s (MSSA) (unlabeled dosing): I.V.: Native valve: 2 g every 4 hours for 6 weeks; give with gentamicin for initial 5 days (Choudri, 2000) Prosthetic valve: 2 g every 4 hours for 6 weeks; give with gentamicin for 2 weeks and rifampin for 6 weeks (Choudri,

276

2000) Osteomyeli tis (MSSA) (unlabeled dosing): I.M., I.V.: 2 g tiap 6 jam selama 4-6 minggu (preferred) / minimal 14 hari, dilanjutkan dg 1 g tiap 6 jam p.o Pneumonia (MSSA) (unlabeled dosing): I.M., I.V.: 12 g tiap 6 jam selama 10-14 hari

Dosis anak :
Susceptible infections: Oral: Children < 20 kg: 2550 mg/kg/day pada dosis terbagi tiap

277

6 jam Children >20 kg: Refer to adult dosing. I.M., I.V.: Children < 20 kg: 2550 mg/kg/day in divided doses every 6 hours; up to 200 mg/kg/day has been used in some studies for severe infections Children >20 kg: sprti dosis dwsa. Arthritis (septic), methicillinsensitive Staphyloco ccus aureus(MSS

278

A) (unlabeled dosing): Children 2bln-5th: I.M., I.V.: 25-50 mg/kg tiap 4-6jam diberikan bersama ceftriaxone sampai ada perbaikan klinis, dilanjutkan dg terapi oral: 12.5 mg/kg (max.: 500 mg) tiap 6jam; total duration of therapy 2-3 weeks Children >5 years: I.M., I.V.: 25-50 mg/kg (max.: 2 g) tiap 4-6jam (max. daily dose: 12

279

g/day) sampai ada perbaikan klinis, dilanjutkan dg terapi oral: 25 mg/kg (max.: 500 mg) tiap 6jam; total duration of therapy 2-3 weeks Endocarditi s (MSSA) (unlabeled dosing): I.V.: 50 mg/kg (maximum: 2 g) every 4 hours for 6 weeks; give with gentamicin for initial 7 days Osteomyeli tis (MSSA) (unlabeled dosing): Children

280

2bln-5th: I.M., I.V.: 25-50 mg/kg tiap 4-6jam diberikan bersama ceftriaxone sampai ada perbaikan klinis, dilanjutkan dg terapi oral: 12.5 mg/kg (max:500 mg) tiap 6jam; total duration of therapy 3-4 weeks Children >5 years: I.M., I.V.: 25-50 mg/kg (maximum: 2 g) tiap 46jam (max. daily dose: 12 g/day) sampai ada perbaikan klinis,

281

dilanjutkan dg terapi oral: 25 mg/kg (max.: 500 mg) tiap 6jam; total duration of therapy 3-4 weeks Pneumonia (MSSA) (unlabeled dosing): Children 2 months to 5 years: Oral: 25-50 mg/kg (maximum: 2 g) every 6 hours for at least 3 weeks with gentamicin Children >5 years: I.M., I.V.: 50 mg/kg (maximum: 2 g) every 6 hours for 10-14 days

282

Dosing: Renal Impairment No dosage adjustment necessary.

Flukloksasilin A: absorbs di resisten dengan GIT lbh baik staphylococcal drpda kloksasilin penicillinase Absorbs dg adanya makanan di lambung (konsentrasi puncak di plasma pada dosis p.o setelah pemberian 1 jam 5-15 micrograms/mL = konsentrasi puncak di plasma setelah injeksi Flukosasilin im setelah 30 menit) Pemberian dosis ganda menggandaka n konsentrasi

rx alergi brp urtikaria, demam, nyeri sendi,angioudem ,leucopenia,trom bositopenia,syok anafilaksis, diare pd pemberian po, hepatitis dan ikterus kolestatik pernah dilaporkan(pengg unaan lbh dari 2 minggu dan usia lanjut)

I:infeksi karena stafilokokus yang memproduksi penisilinase termasuk otitis eksterna, terapi tambahan pd pneumonia ,impetigo,selulitis,en dokarditis KI: hipersensitivitas (alergi) terhadap penisillin

Probenecid me konsentrasi plasma Flukosasilin

Sediaan : Floxapen kap 250mg @ Rp2488; kap 500mg @ Rp4489 Dosis dwsa: Oral 3 dd 250-500mg ac Dosis anak : 2-10th: 125250mg 0-2th : 62,5125mg (Pada infeksi berat dosis bias ditingkatkan)

283

plasma D: Sekitar 94% flukosasilin di sirkulasi berikatan dengan protein plasma (halflifenya 1 jam) me pada neonates. Distribusi flukosasilin jaringan dan cairan tubuh M: Flukosasilin dimetabolisme menjadi extent terbatas E: sekitar 66% dosis oral dan 76% dosis parenteral diekskresi lewat urin setelah 8 jam, hanya sebagian kecil lewat empedu. Flucloxacillin tidak diekskresi dengan

284

Dikloksasilin

hemodialisis atau peritoneal dialisis A: 35% to 76%; rate and extent absorbs oleh makanan D: melewati tubuh dengan konsentrasi tertinggi di ginjal dan hati; penetrasi ke CSF rendah Ikatan dg protein: 96% M: Metabolism/Tra nsport Effects dipengaruhi olehCYP3A4 (weak) Half-life elimination: 0.6-0.8 hour; me pada kerusakan ginjal Time to peak,

Dental Health: Memblokir Effects on Dental laktamase Treatment : Mechanism of penggunaan Action : penicillin jangka Menghambat panjang dapat sintesis dinding menyebabkan sel bakteri dg oral candidiasis. berikatan dg Mental Health: satu/lebih dari Effects on penicillin binding Mental proteins (PBPs) Statusapprehe menghambat nsion, illusions, agitation, sintesis insomnia, peptidoglikan depersonalizatio pada final n, and transpeptidation encephalopathy step di dinding sel Effects on bakteri Psychiatric menghambat Treatment biosintesis jarang dinding sel menyebabkan agranulocytosis; hati-hati penggunaan bersama dengan clozapine dan carbamazepine

INDIKASI: Infeksi sistemik ex: pneumonia, infeksi kulit dan jaringan, osteomyelitis karena staphylococcus yang memproduksi penisillinase Infeksi gigi susupect infeksi orofasial (karena staphylococcus yang memproduksi penisillinase)

Fusidic Acid: me efek terapeutik penicillin. Risk D: Consider therapy modification Maraviroc: dipengaruhi CYP3A4 me konsentrasi serum Maraviroc. Risk D: Consider therapy modification Methotrexate: Penicillins me ekskresi Methotrexate. Risk C: Monitor therapy Derivat Tetracyclin: me efek terapeutik penicillin. Risk D: Consider therapy modification Vaksin Typhoid: Antibiotics me efek terapeutik vaksin Typhoid. Hanya mempengaruhi strain Ty21a hidup ( live attenuated) yg dilemahkan. Risk D: Consider therapy modification

Tidak ada sediaan di Indonesia Dosis dwsa: Suspect infeksi: Oral 125-500 mg tiap 6 jam Erysipelas, furunculosi s, mastitis, otitis externa, septic bursitis, skin abscess: Oral: 500 mg tiap 6 jam Impetigo: 250 mg tiap 6 jam Prosthetic joint (longterm suppressio n therapy): Oral: 2 dd

285

serum: 0.5-2 jam E: Feces; urine (56%- 70% as unchanged drug); me pada neonates

Uricosuric Agents: me ekskresi penicillin. Risk C: Monitor therapy Vitamin K Antagonists (ex: warfarin): Dicloxacillin me efek antikoagulan vit K antagonist. Risk C: Monitor therapy

250 mg Staphyloco ccus aureus,met hicillin susceptible infection if no I.V. access: Oral: 5001000 mg tiap 6-8 jam

Dosis Pediatric (penggunaan untuk bayi baru lahir tidak direkomenda sikan) : Susceptib le infections : Oral: Children <40 kg: 12.5-25 mg/kg/day divided every 6

286

hours; doses of 50-100 mg/kg/day in divided doses every 6 hours have been used for therapy of osteomyeli tis Children >40 kg: 125-250 mg every 6 hours Furunculo sis: Oral: 25-50 mg/kg/day divided every 6 hours Osteomyel itis: Oral: 50-100 mg/kg/day in divided

287

doses every 6 hours Dosis pada pasien dg kerusakan ginjal: Dosage adjustm ent is not necessar y. Not dialyzabl e (0% to 5%); supplem ental dose is not necessar y. Peritoneal dialysis effects: Supplem ental dose is not

288

necessar y. Continuous arteriov enous or venoven ous hemofilt ration: Supplem ental dose is not necessar y.
PENISILIN SPEKTRUM LUAS AMOKSISILIN -Dengan dosis oral amoksisilin lebih cepat masuk dlm drah -absorbsi tdk terhambat oleh makanan di lambung -didistribusikan luas yakni ke hati, ginjal, empedu usus, lifa, semem secara luas terdistribusi dalam seluruh Membunuh bakteri Indikasi : baik yg ada di usus, - infeksi yang mual, muntah, disebabkan oleh sakit perut, diare, bakteri gram dyspepsia, dubur negative dan positif gatal, dan reaksi alergi Kontra indikasi : - - hipersensitif/alergi terhadap penisilin - - asma, eksim, gatal-gatal, atau demam mungkin berisiko lebih besar untuk reaksi hipersensitivitas

Mencegah sintesis dinding sel bakteri dengan menghambat enzim DD transpeptidase bakteri bakteri tdk bisa berkembangbiak

- Interaksi dengan aspirin, indometasin, sulfinpyrazone, allopurinol, probenesid, antibiotik amin oglikosida, fenilbutazon, ox yphenbutazone dan pil KB (ada kemungkinan mengurangi efektivitas pil ini) Sediaan : - Dewasa, remaja, dan anak-anak (berat> = 40 kg): 500 mg setiap 12 jam atau 250 mg setiap 8 jam.

Merek dagang : amoxan 3400 amoksisilin 3200 per strip

289

Ampisilin -

cairan tubuh serta tulang; penetrasi lemah kedalam sel mata dan menembus selaput otak; konsentrasi tinggi dalam urin; mampu menembus placenta; konsentrasi rendah dalam air susu ibu. Farmakokinetik = Farmakodinamik SSP : Demam, - Distribusi : - - menhambat penisilin empedu, dan sintesa dinding encephalitis, plasma jaringan; bakteri pada tahap kejang. menembus ke terakhir dengan - - Kulit : Erythema cairan jalan inaktivasi Dmultifom, rash, serebrospinal alaninurticaria. terjadi hanya transpeptidase - - GI : Lidah hitam ketika terjadi berambut, diare, inflamasi enterochollitis, meningitis. glossitis, mual, pseudomembrano - Ikatan protein: uscollitis, sakit 15 25% mulut dan lidah, stomatitis, muntah. - T eliminasi: - - Hematologi : Anak anak dan Agranulositosis, dewasa: 1-1.8 anemia, hemolitik

terhadap amoksisilin dan penisilin - Gangguan ginjal - Penyakit saluran cerna, terutama colitis - Leukemia limfatik. Infeksi virus aktif seperti CMV dan infeksi pernafasan viral.

- Anak-anak dan bayi> 3 bulan (berat <40 kg): 20 mg / kg / hari, diberikan dalam dosis sama setiap 8 jam atau 25 mg / kg / hari diberikan dalam dosis sama setiap 12 jam. - Neonatus dan bayi <= 3 bulan: dosis maksimum yang disarankan adalah 30 mg / kg / hari, diberikan dalam dosis sama setiap 12 jam Interaksi : Meningkatkan efek toksik: 1. Disulfiran dan probenezid kemungkinan meningkatkan kadar ampisilin. 2. Warfarin kemungkinan dapat meningkatkan kadar ampisilin 3. Secara teori, jika diberikan dengan allopurinol dapat meningkatkan efek ruam. Menurunkan efek: 1. Dicurigai ampisilin juga dapat menurunkan efek obat kontrasepsi oral. - Dengan Makanan : Makanan dapat 7.800 per strip 500 mg

indikasi : - (non-betalaktamaseproducting organisme); bakteri yang peka yang disebabkan oleh streptococci, pneumococci nonpenicillinaseproducting staphilocochi, listeria, meningococci; turunan H.Influenzae, salmonella, Shigella, E.coli, Enterobacter, dan Klebsiella . Kontra indikasi : - Kontraindikasi untuk pasien yang

290

jam. Anuria/ARF:7-20 jam. - T max: Oral: 1-2 jam - Eksresi: urin (90% bentuk utuh) dalam 24 jam

anemia, eosinophilia, leukopenia, trombocytopenia purpura. - Hepatik : AST meningkat. - Renal : Interstisisal nephritin (jarang) - Respiratory : Laringuela stidor - Miscellaneous : Anaphilaxis.

hipersensitif terhadap amoksisilin, penisilin, atau komponen lain dalam sediaan.

menurunkan tingkat absorbsi ampisillin, sehingga kemungkinan akan menurunkan kadar ampisillin.

PENISILIN SPEKTRUM LUAS TERHADAP KUMAN GRAM (-) YG SULIT DIBASMI INHIBITOR LAKTAMASE

SEFALOSPORIN
GENERASI 1 Sefalontin Farmakokinetik Farmakodinamik: Tidak diabsorpsi Menghambat melalui saluran sintesis dinding sel cerna. mikroba (reaksi Kadar puncak 1 g transpeptidase : 20g/mL secara tahap ketiga dalam IM rangkaian reaksi Ikatan protein pembentukan plasma: 70% dinding sel) secara IM Tidak mencapai CSS Efek samping : Reaksi coomb Anemia hemolitik (jarang) Syok anafilaktik Neutropenia Leukositopenia Kenaikan kadar SGOT dan BUN Reaksi superinfeksi P. Aureginosa Indikasi: Antibakteri thd strain bakteri positif dan negatif tahan thd penisilinase Kontraindikasi : Riwayat alergi sefalosporin Interaksi obat : Aminoglikosida, antibiotik lain, alkohol Sediaan : Cephation (sefalontin natrium 1 g) vial RP. 53.800 Cepraz (sefalontin natrium 1 g)

291

Eliminasi 70 % tubuli ginjal, 30 % metabolit diasetil T : 45-60 menit

Sefazolin

Farmakokinetik: kadarnya 5 kali lebih tinggi dari sefalontin : 64 g/mL 85 % terikat protein plasma T : 1,8 jam

Dosis : Nefrotoksisitas IV Trombofleibitis Dewasa 2-12g/hr (IV) dilarutkan garam faal/dekstrosa IM 0,5-1 g 4-6 kali sehari Infeksi berat sampai 2 g tiap 4 jam, total 12 g sehari Bayi/anak : 80- 120 mg/kg dosis terbagi. Farmakodinamik: Efek samping : ~SDA~ ~SDA~ Dosis : IV Dewasa : 0,5-2 g/ 8 jam Anak : 25-100 mg/kg/h dalam 3-4 dosis

Indikasi: Sepsis, meningitis,infeksi sal nafas bawah, saluran kemih, gonore tanpa komplikas, pencegahan infeksi perioepratif

Interaksi obat: Probenecid menurunkan sekrsei tubular sefazolin sehingga memperpanjang waktu paruh Disulfiram-like reaction with alcohol. Potentially Fatal: Concurrent use with furosemide and aminoglycosides increase risk of nephrotoxicity.

Dus 1 vial 1 g serbuk + 1 ampul 10 ml air utk injeksi

292

Sefaleksin

Farmakokinetik: Tahan asam lambung bisa diberiakan peroral Kadar puncak : 32 g/mL Ekskresi 90% urin T : 1 jam

Farmakodinamik: Cefalexin berikatan dgn penicillinbinding proteins (PBPs) yang menghambat transpeptidation step dari peptidoglycan synthesis pada dinding sel bakteri, menghambat biosintesis dan arresting cell wall assembly yang menyebabkan kematian sel. Dosis Dewasa : 0,25 0,5 g/4x Anak : 25-50 mg /kg/h dalam 4 dosis

Efek samping : Pain at inj site; hypersensitivity; GI disturbances; eosinophilia, neutropenia, leucopenia, thrombocytopenia. Potentially Fatal: Anaphylactic reactions; nephrotoxicity

Indikasi: Susceptible infections, profilaksis UTI Kontraindikasi: hipersensitif sefalosporin

Interaksi obat : Probenecid produces higher and prolonged serum levels. Potentially Fatal: Increased nephrotoxicity with aminoglycosides and furosemide

Cefabiotik 250mg, 500mg; 125mg/5ml Dus 10x10; botol 60 ml sirup Decalexin: 250mg, 500mg; 125mg/5ml sirup forte Kemoleksin : sefaleksin 250 mg Rp, 154.000 madlexin : 250mg, 500mg dosis harus dikurangi pada px rusak fungsi ginjal Ospexin : 125mg/5ml sirup (Rp. 28.000)60 ml 250mg/5ml sirup forte(Rp. 40.000) 60 ml 250mg/kap: Rp.260.000 500mg : Rp.500.000

293

Sefradin

Sefadroksil Dewasa: PO 1-2 g/hari single doses/ terbagi 2

Farmakokinetik: Absorption: Rapidly and almost completely absorbed from the GI tract after oral admin. Distribution: 812% bound to plasma proteins. Widely distributed to body tissues and fluids.. Plasma halflife:1 jam Farmakokinetik: May be taken with or without food. May be taken w/ meals to reduce GI discomfort

Farmakodinamik: ~SDA~ DOSIS : IV/IM Severe infections 2-4 g/day in divided doses. Max: 8 g/day. Surgical prophylaxis 1-2 g pre-op.

Efek samping : Diarrhoea, nausea, vomiting; leukopenia, neutropenia, eosinophilia, rash, pruritus; joint pain; increased BUN and creatine; dizziness. Potentially Fatal: Pseudomembrano us colitis.

Indikasi: Susceptible infections, Severe infections, Surgical prophylaxis Kontraindikasi: Hypersensitivity to cefradine or other cephalosporins; porphyria

Interaksi obat : Decreased clearance with probenecid; additive nephrotoxicity with aminoglycosides.

1000mg: Rp.230.000 Dynacef : vial : Rp. 49.000

Farmakodinamik:

Efek samping: Nausea, vomiting, diarrhoea, abdominal discomfort; skin rash, angioedema; elevated liver enzyme values; superinfection with resistant organisms especially candida.

Indikasi: Kontraindikasi : hipersensitif sefalosporin

Interaksi obat Prothrombin time prolonged; Perdarahan mungkin terjadi ketika dikombinasikan dengan antikoagulan Decreased elimination with probenecid

Alxil : 250 mg, 500 mg, 125 mg/5ml Biodroxil : 125mg/5ml sirup kering, 250mg/5 ml sirup kering forte 500mg/kap, 1000 mg Sirup : Rp. 32.000 Sirup forte: Rp.60.000

294

GENERASI 2 Cefaclor (capabiotik, clorasef)

Absorbs : diserap baik dari GIT (oral), tingkat tetapi tidak tingkat penyerapan diubah oleh makanan. Distribusi: Tersebar luas; melintasi plasenta dan memasuki ASI (konsentrasi rendah). Proteinbinding: 25% Ekskresi: Melalui urin oleh ginjal dalam 8 jam (seperti 85% tidak berubah), sebagian besar dari dosis dalam 2 jam. Eliminasi paruh: 0,5-1 jam, sedikit berkepanjangan pada gangguan ginjal. Dapat dihilangkan dengan hemodialisis.

Cefaclor mengikat satu atau lebih dari penisilin-mengikat protein (PBPs) yang menghambat langkah transpeptidation akhir sintesis peptidoglikan di dinding sel bakteri, sehingga menghambat biosintesis dan sel perakitan dinding menangkap mengakibatkan kematian sel bakteri.

Reaksi alergi, efek samping pada saluran pencernaan. Jarang : sindroma Steven-Johnson, trombositopenia, eosinofilia, kolitis pseudomembranosa (yang akan hilang bila pengobatan dihentikan)

I: Otitis Media, Infeksi saluran pernafasan pneumonia, faringitis, tonsilitis. pielonefritis dan sistitis, Infeksi kulit dan struktur kulit. KI:Hipersensitif terhadap Sefalosporin

Dapat menurunkan konsentrasi aluminium hidroksida, konsentrasi cefaclor bsa menurun karena hydroxyaluminum

Clorasef Rp.90.000,Capabiotik Rp.330.000,-

295

Cefamandol (Dardokef, dofasef)

Cefmetazol

Absorbsi : buruk diserap dari saluran pencernaan. Distribusi: 70% terikat protein plasma. Luas di jaringan tubuh dan cairan termasuk tulang, cairan sendi dan cairan pleura. Ekskresi: Plasma paruh berkisar 0,5-1,2 jam tergantung pada rute admin. Cepat diekskresikan tidak berubah oleh filtrasi glomerular dan sekresi tubular ginjal. Distribusi: 65-85% terikat pada protein plasma. Ekskresi: Plasma paruh: 1,1-1,5 jam.

Sefamandol menghambat akhirsilang tahap produksi peptidoglikan melalui mengikat dan inaktivasi transpeptidases pada permukaan bagian dalam membran sel bakteri sehingga menghambat sintesa dinding sel bakteri.

SDA

I: ISK, peritonitis septicemia, ISPA B KI: Hipersensitif

sefamandol meningkatkan toksisitas alcohol, aspirin ,aluminium acetylsalicylate, asam asetilsalisilat

Dofasef Rp.44.895,-

Cefmetazole memiliki spektrum kegiatan yang sama dengan yang cefoxitin, dan termasuk Bacteroides fragilis.

~SDA~

I: Gonore, Pengobatan dan profilaksis infeksi bakteri anaerob dan campuran KI: Hipersensitif sefalosporin

cefmetazole mengurangi efek vaksin Salmonella typhi

296

Cefprozil (Cefzil)

Cefuroxim (Anbacim, Cethixim)

Berkepanjangan pada pasien renally terganggu. Diekskresikan dalam urin. Absorbs: diserap baik dari saluran pencernaan. Bioavailabilitas: 90-95%. Distribusi: 35-45% terikat pada protein plasma. Luas di jaringan tubuh. Ekskresi: Plasma paruh: 1-1,4 jam; berkepanjangan pada gangguan ginjal. Sekitar 60% diekskresikan tidak berubah dalam urin. Waktu paru 1,7 jam T meningkat pada pasien dengan penyakit ginjal Absorbsi: Diserap dari saluran pencernaan dengan

Cefprozil menghambat sintesis dinding sel dan memiliki aktivitas terhadap berbagai bakteri gram positif dan gram negatif.

SDA

I: infeksi Kulit dan jaringan lunak KI: Hipersensitif

cefmetazole mengurangi efek vaksin Salmonella typhi

Tab 250 mg Rp.283.000,Tab 500mg Rp.509.500,Syr 50 ml Rp.73.700,Syr 50 ml for Rp. 74.700,-

Cefuroxime mengikat satu atau lebih dari penisilinmengikat protein (PBPs) yang menghambat langkah transpeptidation akhir sintesis

SDA

I: Faringitis, tonsillitis, otitis media Infeksi sal. Nafas bawah,ISK, komplikasi infeksi saluran kemih KI: Hipersensitif

cefuroxime toksisitasnya dapat meningkat jika digunakan bersamaan dengan furosemide, cefuroxime meningkatkan efek warfarin

Anbacim Rp. 62.245,Cethixim Rp.150.000,-

297

konsentrasi plasma puncak setelah 2-3 jam (oral); dapat ditingkatkan dengan adanya makanan. Distribusi: cairan pleura dan synovial, dahak, cairan tulang dan berair, CSF (konsentrasi terapeutik). Melintasi plasenta dan memasuki ASI. Protein-binding: Up to 50%. Metabolisme: Cepat terhidrolisis (mukosa usus dan darah). Ekskresi: Melalui urin dengan filtrasi glomerular dan sekresi tubular ginjal (sebagai tidak berubah), melalui empedu (jumlah kecil), 70 menit (paruh eliminasi);

peptidoglikan di dinding sel bakteri, sehingga menghambat biosintesis dan sel perakitan dinding menangkap mengakibatkan kematian sel bakteri

298

berkepanjangan pada neonatus dan gangguan ginjal. Cefotiam (Aspil, Cefradol, Ceradolan Cefotiam menghambat akhirlintas tahap produksi peptidoglikan sehingga menghambat sintesa dinding sel bakteri IV/IM : peak effect = 1- 2 jam durasi = 2 jam Waktu paruh plasma sefoperaz one sekitar 2 jam dan memanja ng pada neonatus dan pada pasien dg gangguan hati dan Menghambat sintesis dinding sel lactam bakteri Dosis : dewasa 2- 4 g dalam 2 dosis terbagi untuk infeksi berat max dose 12 g dalam 2-4 kali pemberian dosis max 4 g / hari utk penderita penyakit hati dan obstruksi biliaris, dan max SDA I: Septicemia, karbunkel, furunkel, furunkulosis, erisepelas KI: Hipersensitif cefotiam menyebabkan toksisitas aditif dengan asam acetylsal, asam asetilsalisilat, aspirin Aspil Rp.82.500,-

GENERASI 3 Cefoperazone

Sefoperazo Indikasi : ne mempunya - - Tidak terlalu i potensi poten untuk melawan berkoloni Enterobacteria dan reaksi ceae. superinfek - Sangat poten si dg untuk organisme Pseudomonas yg resisten. aeruginosateta - Diare pi kurang poten bila -nausea dibandingkan dengan sefotaksim - Rantai Nmethylthiotetra zole (NMTT)

Interaksi dg probenecid dapat meningkatkan renal clearance sefoperazone Interaksi dg alkohol Rantai Nmethylthiotetrazole (NMTT) pada sefoperazone memblok aldehyde dehydrogenase Interaksi dg aminoglikosida dapat menimbulkan inaktivasi dari obat trsebut Penggunaan dg diltiazem,1 doxorubicin,2 pentamidine,3 perphenazine,4

Merek dagang : Bifotik 1 vial dan 1 amp air injeksi 5 ml Rp. 140.325

299

saluran empedu. - 82-93 % terikat pada protein plasma,te rgantung dari konsentra sinya. Sefoperazone terdistribusi dg baik pada jaringan dan cairan tubuh, meskipun penetrasi ke CSF sangat lemah namun dapat menembus sawar plasenta.

dosis 1-2 g/ hari untuk penderita gagal ginjal

pada sefoperazone memblok enzym vitamin K epoxide reductase hypothrombine mia

Kontra indikasi : - Peminum alkohol -

pethidine,5 promethazine,6 and remifentanil.7 tidak kompatibel dg sefoperazone Sediaan : Injeksi IV/IM Sediaan 1 g dengan 1 ampul air injeksi 5 ml

300

Seftriakson

Farmakokineti k = Ceftriaxone sekitar 85 to 95% terikat pada plasma proteins tergantung dari konsentrasi ceftriaxone. rata-rata konsentrasi untuk mncapai peak effect adalah 40 dan 80 g/ml setelah 2 jam disuntikkan IM dg dosis 0,5 dan 1 g ceftriaxone waktu paruh ceftriaxone tdak tergantung pada dosis, namun antara 6-9 jam dan memanjang pada neonatus. Pada pasien gagal ginjal moderate tdak merubah waktu paruuh namun pada gagal ginjal severe yg diikuti

Farmakodinamik Diare (biasanya Menghambat pada anak) sintesis dinding sel tumpukan garam lactam bakteri kalsiumpada urine ceftriaxone terikat kuat pada ikatan protein dan dapat menggeser ikatan bilirubin dg albumin hiperbilirubinemia , dan hali ini harus dihindari pada jaundiced neonatus Neutropenia. Rantai Nmethylthiotetrazol e (NMTT) pada sefoperazone memblok enzym vitamin K epoxide reductase hypothrombinemi a Reaksi anafilaktik

indikasi : sangat poten untuk bakteri gram negatif (CitrobacterdanEntero bacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., baik indole-positive maupun indolenegative Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, danYersinia spp. Bakteri gram negatif lain yg termasuk resisten terhadap penisilin adalah Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, danN. meningitidis. Brucella melitensi) - bakteri gram positif seperti staphylococci dan streptococci - bakteri anaerob : Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens -bakteri lain yg juga sensitifspirochaete

Interaksi : - Interaksi dg probenecid dapat meningkatkan renal clearance sefoperazone Interaksi dg alkohol Rantai Nmethylthiotetrazole (NMTT) pada sefoperazone memblok aldehyde dehydrogenase - Interaksi dg aminoglikosida dapat menimbulkan inaktivasi dari obat trsebut -

Dosis dan sediaan : IV/IM 1 g Merek dagang : Brospec : 1 vial Rp 134.000,Biotriax Rp.159.000,-

301

gagal hepar waktu paruh ceftriaxone memanjang Ceftriaxone terdistribusi dg baik pada jaringan dan cairan tubuh,. Ceftriaxone dapat menembus selaput meningen baik inflamasi maupun non inflamasi dan dapat mencapai efek theraupetic pada CSF. Ceftriaxone dapat menembus sawar plasenta dan terdapat terdeteksi pada ASI Ceftriaxone diekskresikan melalui urine dalam bentuk tetap

Borrelia burgdorferidan Haemophilus ducreyi Kontra indikasi : hipersensitif terhadap seftriakson

302

Sefotaksim

Cefotaxime diberikan secara IM/IV . rata-rata konsentrasi untuk mncapai peak effect adalah 12 dan 20 g/ml setelah 30 menit disuntikkan IM dg dosis 0,5 dan 1 g cefotaxime rata-rata konsentrasi untuk mncapai peak effect adalah 38,102 dan 215 g/ml setelah 30 menit disuntikkan IV dg dosis 0.5 ; 1 g dan 2 g cefotaxime waktu paruh cefotaxime sekitar 1 jam dan metabolit aktive nya desacetylcefo taxime sekitar

Farmakodinamik =

Menghambat sintesis dinding sel lactam bakteri

Aritmia ( pemberian bolus cepat melalui kateter vena sentralis) Neutropen ia Trombosito penia Agranulosy tosis Nausea Vomiting diare

Indikasi : Cefotaxime adalah sefalosporin gen 3 yang digunakan pada terapi infeksi pada bakteri tertentu, terutama pada penyakit serius dan mengancam nyawa seperti : brain abscess, endocarditis, gonorrhoea, intensive care (selective parenteral and enteral antisepsis regimens), Lyme disease, meningitis, peritonitis (primary or spontaneous), pneumonia, septicaemia, dan typhoid fever sangat poten untuk bakteri gram negatif (CitrobacterdanEntero bacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., baik indole-positive maupun indolenegative Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia,

Interaksi : Dosis : - penggunaan dg - dapat aminoglikosida dapat diberikan meningkatkan potensi secara IV / IM dalam melawan bakteri disuntikkan gram negative namun secara harus diberikan secara perlahan 3- 5 terpisah mnt atau di - penggunaan dg berikan metronidazole bagus untuk dalam infus terapi aerob-anaerob antara 20- 60 infection menit - penggunaan dg - pada dewasa probenecid dapat : dosis 2 6 g meningkatkan konsentrasi / hari dalam plasma cefotaxime 2- 4 kali pemberian. - Pada infeksi yg berat dapat diberikan hingga 12 g / hari diberikan dalam 6 kali pemberian - Pada anak2 : 100 to 150 mg/kg (50 mg/kg for neonates) perhari diberikan 2 4 kali, jika

303

1,5 jam. Waktu paruh meningkat pada neonatus dan pada pasien gagal ginjal severe. Sekitar 40 % cefotaxime terikat pada protein plasma Ceftriaxone dapat menembus selaput meningen yg mengalami inflamasi dan mencapai efek theraupetic pada CSF. Ceftriaxone dapat menembus sawar plasenta dan terdapat terdeteksi pada ASI

Shigella, danYersinia spp. - - Bakteri gram negatif lain yg termasuk resisten terhadap penisilin adalah Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, danN. meningitidis. Brucella melitensi) - bakteri gram positif seperti staphylococci dan streptococci - bakteri anaerob : Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens -bakteri lain yg juga sensitifspirochaete Borrelia burgdorferidan Haemophilus ducreyi -

terdapat infeksi berat 200 mg/kg (150 to 200 mg/kg for neonates) - Pada pasien GO diberikan single dose 0,5 atau 1 g - Untuk profilaksis pre op diberikan 1 g 30- 90 menit pre op. - Merek dagang Cefor IM / IV 1 g vial + 4 ml pelarut ( Rp 85.000,-)

Kontra indikasi : - wanita hamil dan menyusui - hipersensitif golongan sefalosporin

304

Cefixime

Farmakokinetik : Hanya 40 % cefixime yg dapat diabsorbsi di GIT meskipun diberikan sebelum atau sesudah makan Meskipun absorbsi di GIT buruk namun cefixime lebih baik diberikan suspensi oral daripada dg tablet.. Absorbsi sangat lambat mencapai konsentrasi plasma 23 micrograms/ mL dan 3.7 4.6 microgram s/mL dalam 2 dan 6 hours setelah pemberian

Farmakodinamik :

Efek samping : Aritmia ( pemberian bolus cepat melalui kateter vena sentralis) - Neutropen ia - Trombosito penia - Agranulosy tosis - Nausea - Vomiting Diare Hypoprothrom binemia

Indikasi: - Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, and Bacteroides spp. Resisten cefixime. - sangat poten untuk bakteri gram negatif (CitrobacterdanEscheri chia coli, Klebsiella spp., baik indolepositive maupun indole-negative Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, danYersinia spp. Bakteri gram negatif lain yg termasuk resisten terhadap penisilin adalah Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, danN. meningitidis. Brucella melitensi) - bakteri gram positif seperti streptococci - bakteri anaerob :,

Menghambat sintesis dinding sel lactam bakteri

Interaksi obat: - Pemberian dg antikoagulan meningkatkan protrombine time -

Dosis : PO dewasa : 200 mg 400 mg / hari single dose atau dalam 2 kali pemberian - Anak2 > 6 bulan dan BB <50 kg berikan suspensi oral 8mg/kgbb / hari sebagai single dose maupun dalam 2 kali pemberian . - Pada pasien GO 400 mg single dose - Pada pasien gagal ginjal sedang

305

single doses 200mg dan 400 mg, Waktu paruh plasma sekitar 3-4 jam dan dapat memanjang pada pasien gagal ginjal . Sekitar 65 % dari cefixime terikat pada plasma protein Dapat menembus sawar placenta Sekitar 20% dari oral dose (atau 50% dari dosis yg d absorbsi) diekskresikan tdk berubah melalui urine dalam waktu 24 jam

Clostridium perfringens -bakteri lain yg juga sensitifspirochaete Borrelia burgdorferidan Haemophilus ducreyi

Kontra indikasi : - wanita hamil dan menyusui hipersensitif golongan sefalosporin

hingga berat harus dibatasi dan dikurangi pengguna an dosis cefixime. Pada pasien dg kreatinin clirens < 20 ml / min, max 200 mg / hari Merek dagang : Cefixime HexPharm 100mg, 100mg/5ml 30 ml sirup kering (Rp. 27.500); Dus 30 kap (Rp 65.250,-)

306

Ceftazidime

Rata2 konsentrasi peak plasma 17 dan 39 micrograms/m L dalam 1 setelah pemberian dosis IM 0.5 dan 1 g dari ceftazidime, Setelah 5 mnt pemberian bolus IV 0.5, 1, dan 2 g dari ceftazidime, rata2 konsentrasi plasma 45, 90, and 170 microgra ms/mL, Waktu paruh plasma ceftazidime sekitar 2 jam dan akan memanjang pada penderita gagal ginjal dan neonatus.

Farmakodinamik Menghambat sintesis dinding sel lactam bakteri

Aritmia ( pemberian bolus cepat melalui kateter vena sentralis) Neutropen ia Trombosito penia Agranulosy tosis Nausea Vomiting diare

Indikasi : Gram-negative bacteria :Pseudomonasaerugin osa, Burkholderia pseudomallei (Pseudomonas pseudomallei), dan Enterobacteriaceae including Citrobacterdan Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., baik indole-positive maupun indolenegative Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, danShigella spp. danYersinia enterocolitica. Other susceptible Gramnegative bacteria include Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), danNeisseria spp. Gram-positive bacteria staphylococci dan streptococci,

Dosis : Dewasa : 1- 6 g / hari setiap 8-12 jam Anak2 : 30 100 mg/kg/ haridalam 2 3 pemberian, namun pada infeksi berat 150 mg/kg/ hari maximum 6 g/ hari dalam 3 kali pemberian - Neonates dan infants sampai usia 2 bulan 25 to 60 mg/kg /haridalam 2 dosis terbagi Sediaan : IV/IM 1 g Merek dagang : Caltum 1 vial Rp 117.600,-

307

Sekitar 10% terikat pada plasma proteins. Ceftazidime dapat menembus selaput meningen yg mengalami inflamasi dan mencapai efek theraupetic pada CSF.

Kontra indikasi : - wanita hamil dan menyusui hipersensitif golongan sefalosporin

Ceftazidime dapat menembus sawar plasenta dan terdapat terdeteksi pada ASI

308

GENERASI 4 Cefepim

Absorbsi: IM admin: cepat dan hampir selesai penyerapan. Distribusi: 16-19% terikat pada protein plasma. Volume distribusi: 14-20 L; melintasi penghalang darah otak. Menembus ke dalam cairan inflamasi pada konsentrasi sekitar 80% dari tingkat serum. Metabolisme: Minimal hati. Ekskresi: Plasma paruh: 2 jam. Diekskresikan dalam urin dengan 85% sebagai obat tidak berubah.

menghambat langkah transpeptidation akhir sintesis peptidoglikan di dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih dari penisilin-mengikat protein (PBPs).

ES : ruam, pruritus, diare, mual, muntah, demam, sakit kepala, nyeri dan eritema pada situs inj, agranulositosis, syok anafilaktik, leukopenia, neutropenia, trombositopenia.

I:ISK, infeksi pada kulit KI: Hipersensitif

cefmetazole mengurangi efek vaksin Salmonella typhi

309

Cefpirom (Bactirom)

Distribusi: Tersebar luas ke dalam jaringan tubuh dan cairan; memasuki ASI. Protein-binding: 10% Ekskresi: Terutama oleh ginjal melalui urin (80-90% sebagai tidak berubah); signifikan dihapus oleh hemodialisis, 2 jam (paruh eliminasi); berkepanjangan pada gangguan ginjal.

Cefpirome mengikat satu atau lebih dari penisilinmengikat protein (PBPs) yang menghambat langkah transpeptidation akhir sintesis peptidoglikan di dinding sel bakteri, sehingga menghambat biosintesis dan sel perakitan dinding menangkap mengakibatkan kematian sel bakteri.

Ruam, pruritus, I: Infeksi sal. Nafas urtikaria, mual, bawah muntah, sakit KI: Hipersensitif perut, diare, tingkat plasma peningkatan ASAT, ALAT, gamma-GT, LDH, bilirubin dan / atau alkali fosfatase, nefritis interstisial, gagal ginjal akut, thrombocytopaeni a, eosinofilia, anemia hemolitik, neutropaenia, agranulositosis, thrombophloebitis, nyeri di situs inj, kejang-kejang, demam, perdarahan. Berpotensi Fatal: kolitis pseudomembranos a.

cefmetazole mengurangi efek vaksin Salmonella typhi

Bactirom Rp.237.340,-

310

KARBAPENEM
Imipenem Imipenem tdak bagus di absorbsi dalam GIT namun secara Parenteral. Imipenem diekskresikan lewat urin Waktu paruh plasma 1 jam, memanjang pada neonatus dan pasien gagal ginjal. Bioavaibilitas imipenem setelah injeksi sekitar 75 % bakteri Gram negatif : Menghambat sintesis dinding sel lactam bakteri Reaksi Hypersensitivity spt kulit memerah, urticaria, eosinophilia, demam, danreaksi anafilaksis. Efek GIT: nausea, vomiting, diare, perubahan warna gigi dan lidah Indikasi : Kebanyakan gram positis coccus sensitive terhadap imipenem : streptococci, dan baik penicillinase- dan nonpenicillinase-producing staphylococci, although its activity against meticillinresistant Staphylococcus aureus is variable. Sensitif terhadapEnterococcus faecalis, tetapi kebanyakanE. faecium resistant. Nocardia, Rhodococcus, danListeria spp Juga sensitif Imipenem +cilastatin +gansiklovir kejang Sediaan IV Dosis dewasa : 1-2 g / hari dalam 3-4 dosis terbagi. Anak > 3 bln 15- 25 mg/ kggbb tiap 6 jam Merk dagang : Elastyn 1 vial 1 g (Rp 225.000)

311

Dapat menembus sawar plasenta

Enterobacteriaceae termasuk CitrobacterdanEnterob acter spp., Escherichia coli,Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella,danYersinia spp.. Acinetobacter spp. Campylobacter jejuni, Haemophilus influenzaeNeisseria spp., bakteri anaerob : Bacteroides spp., Clostridium difficile. Imipenem tidak aktif melawanChlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., fungi, atau viruses.

Biasanya digunakan bersama cilastatin

312

Meropenem

Setelah injeksi IV lineAfter meropenem 0.5 dan 1 g lebih dari 5 mnt , mencapai konsentrasi peak plasma sekitar 50 dan 112 micrograms/ mL . Waktu paruh plasma Meropenem 1 jam ; akan memanjang pada pasien gagal ginjal dan anak2. -meropenem 2% terikat pada protein plasma.

Menghambat sintesis dinding sel lactam bakteri

Reaksi Hypersensitivity spt kulit memerah, urticaria, eosinophilia, demam, danreaksi anafilaksis. Efek GIT: nausea, vomiting, diare, perubahan warna gigi dan lidah

Meropenem kurang aktif melawan bakteri gram positif : streptococci, dan baik penicillinase- dan nonpenicillinase-producing staphylococci, although its activity against meticillinresistant Staphylococcus aureus is variable. Sensitif terhadapEnterococcus faecalis, tetapi kebanyakanE. faecium resistant. Nocardia, Rhodococcus, danListeria spp Juga sensitif bakteri Gram negatif : Enterobacteriaceae termasuk

Penggunaan bersama probenecid dapat menghambat ekskresi di ginjal memperpanjang konsentrasi plasma

Sediaan : IV Dosis : Dewasa 0.5 -1 g setiap 8 jam, meningkat menjadi 2 g setiap 8 jamuntuk meningitis dan cystic fibrosis - Anak2 lebih dari 3 bulan : 10 to 20 mg/kg tiap 8 jam, 40 mg/kg/ 8 jam pada meningitis, 25 40 mg/kg/ 8 jam pada cystic fibrosis. Pada pasien gagal ginjal : CC 26 50 mL/minu te: dosis

313

CitrobacterdanEnterob acter spp., Escherichia coli,Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella,danYersinia spp.. Acinetobacter spp. Campylobacter jejuni, Haemophilus influenzaeNeisseria spp., bakteri anaerob : Bacteroides spp., Clostridium difficile. Meropenem tidak aktif melawanChlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., fungi, atau viruses.

dewasa normal diberikan tiap 12 jam CC 10 25 mL/minu te: 1- dosis dewasa normal diberikan tiap 12 jam CC < 10 mL/minu te: 1- dosis dewasa normal diberikan tiap 24 jam

314

Merek Dagang : Eradix 1 vial 0,5 g (Rp. 200.000) 1 vial 1 g (Rp 350.000) -

MONOBAKTAM
Azotreonam Dosis : Anak > 2 thn : 50 mg/kgBB tiap 6-8 jam dewasa ISK 0,5-1 g setiap 8-12 jam infeksi sistemik sedang : -2 mg tiap 8-12 jam P. aurigenosa : 2 mg setiap 6PO : onset = peak effect = 60 menit durasi = 1-3 jam IV : peak effect = 30 menit Aztreonam menghambat sintesis dinding sel, berikatan dengan penicillin-binding protein 3 (PBP-3) dari gram-negative bacteria. resistant to hydrolysis by lactamases. Aktif melawan Enterobacteriaceae spp, E. coli, Klebsiella, Proteus, Providencia, Sama dengan antibiotik yang lain. Reaksi lokal pada tempat infus, ruam kulit, pruritus, mual, muntah, diare Indikasi : - infeksi berat kuman gram negatif - ISK dgn komplikasi - ISPA B, kulit, alat kelamin, intrabadominal, tulang, bakterimia - alternatif aminoglikosida Kontra indikasi : Hypersensitivity; lactation tetrasiklin (Mengikat dan membuat tak aktif) warfarin, digoksin (mengurangi absorbsi) kuinidin (Meningkatkan risiko toksisitas) Sediaan : Suspensi 60ml (200mg/5ml) Tab kunyah 400mg Merek dagang : Vebac (vial RP. 180.000)

315

8 mg Dosis max : sehari 8 mg

Salmonella, Serratia, Shigella and Yersinia spp Durasi: 6-8 jam Absorbsi: pada kulit yang utuh absorbsinya rendah menghambat sintesis dinding sel terutama dengan mengganggu sintesis peptidoglikan Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mencegah transfer mukopeptida ke dalam dinding sel Reaksi Hipersensitifitas pada penggunaan local (1%) Setelah absorbs pada luka segar, rongga-rongga tubuh atau ulserasi kulit, basitrasin sangat bersifat nefrotoksik Indikasi : Sebagai bakterisid Organisme gram positif seperti streptococcus,E.coli.H.I nfluenza,Ps.aerugenos a, nessiria sp, termasuk oftalmia neonatorum yang menyebabkan infeksi mata dan kulit. Kontra indikasi : - Hipersensitif terhadap basitrasin atau polimiksin B - Kerusakan ginjal Basitrasi memudahkan penetrasi Neomisin ke dalam sel-sel bakteri Meningkatkan resiko nefrotoksik ketika digunakan dengan obat lain yang bersifat nefrotoksik Merek dagang : basitrant (basitrasin 500 UI, tetrakain 20mg/ml), botol 5 ml NB Topikal (Zn Basitrasin 500 UI, Neomisin Sulfat 5 mg), salep 5 g Tigalin (Zn Basitrasin 500 UI, Neomisin Sulfat 5 mg, Polimiksin B Sulfat 5000UI), tube 10 g salep Tracetin (Zn Basitrasin 500 UI, Neomisin Sulfat 5 mg), tube 5 g salep Enbatic: salep ((Zn Basitrasin 500 UI, Neomisin

POLIPEPTIDA SIKLIK
Basitrasin Sediaan: Sediaan hanya dlm bentuk topikal (salep kulit dan mata yg mengandung 500 unit/g) Dosis dan cara pemberian: Kombinasi dengan neomisin: oleskan 2-3 kali sehari

316

Polimiksin B Sediaan: untuk penggunaan topikal tersedian krim atau salep kulit dan salep mata yang mengandung 5000-10.000 UI/g obat tetes mata atau telinga mengandung 20.000 UI/mL

Farmakokinetik

Farmakodinamik Menyerang dan memecah membran sel bakteri Mengikat dan menginaktifasi endotoksin

Efek samping Reaksi alergi

indikasi : infeksi mata atau telinga yang disebabkan oleh p. Aeruginosa, haemophilus, proteus, shigella, dan beberapa kuman lain yang peka Kontra indikasi : hipersensitif

Interaksi : Pada kombinasi dengan relaksan otot dan anestetik umum, serta obat-obat yang potensial ototoksik atau nefrotoksis (mis; aminoglikosida, diuretic kuat, siklosporin dan sisplatin)

Sulfat 5 mg), tube 10 g, Rp. 4.477,-), tabur ((Zn Basitrasin 250 UI, Neomisin Sulfat 5 mg), Zak 3g puder, Rp. 1.936,-) Merek dagang: Cendomycetin e salep (kloramfenikol 1%, polimiksin B Sulfat 5000 UI) tuve 3,5 g salep Cendoxitrol (dexamethaso n 0,1%, neomisin sulfat 3,5 mg, polimiksin B sulfat 6000 UI/ml), botol 5 ml; 15 ml; 3,5 mg Merek dagang: Vancep: (vankomisin HCL 0,5 g), vial

GLIKOPEPTID
Vankomisin Dosis: dewasa: 2-4 g/hari dibagi dalam 2 dosis Farmakokinetik : PO/IV absorbsinya buruk, penetrasi SSP buruk, Farmakodinamik : Menghambat sintesa dinding sel dg mencegah polimerase Efek samping : Ototoksik, nefrotoksik,"redman" syndrome, urticaria, Indikasi:> efektif pada kuman gram positif gol.cocus.kolitis karena antibiotik(C.Difficle) infeksi streptococcus Interaksi: Meningkatkan resiko nefrotoksik jika pemakaian bersamaan dengan aminoglycosides, cisplatin,

317

anak: 20-40 diekskresi tak mg/kgBB/Hari berubah di ginjal. dosis tsb g dilarutkan dalam 100-200 mL garam faal atau dekstrose 5% diberikan IV perlahanlahan untuk mencegah tromboflebitis Teikoplanin Farmakokinetik: Volume distribusi Dosis dan cara 0,9-1,6 L/Kg pemberian: Masa paruh dws infeksi eliminasi 80-170 sedang: 400 jam pada keadaan mg IV untuk steady-state dosis awal. Ikatan proteinnya Pemeliharaan : 90% 200 mg sehari Hanya 2-3% yang IV/IM dimetabolisme infeksi berat: dan 80% yang 400 mg IV tiap diekskresi melalui 12 jam untuk 3 urin dosis, diikut Klirens total 11 400 mg sehari mL/jam/kgBB IV/IM Sulit menembus anak: 10 sawar darah otak mg/kgBB setiap 12 jam untuk 3 dosis

peptidoglikan linear.

thrombophloebitis, hypersensitivitas. Potentially Fatal: StevensJohnson syndrome; toxic epidermal necrolysis, blood dyscrasias such as neutropenia or thrombocytopenia.

dan staphylococcus yg resisten terhadap penisilin dan metisilin. Kontraindikasi:pada gagal ginjal

NSAID, amphotericin B, polymycin B, colistin atau agen nefrotoksik yang lain. Meningkatkan resiko ototoksik dengan aminoglycoside, loop diuretics and ethacrynic acid.

Vancomycin Abbott: (vankomisin HCL 0,5 g), vial, Rp. 70.000,-

Farmakodinamik: Sama dengan vankomisin tapi lebih aktif secara in vitro melawan enterococci dan beberapa organism anaerob

Efek samping: Reaksi lokal pada tempat suntikan Reaksi hipersensitivitas Kenaikan kadar transaminase serum Reaksi hematologik Nefrotoksik Ototoksik Keluhan saluran cerna Keluhan pada SSP

Indikasi : osteomielitis, artritis septif, dan septisemia yang disebabkan oleh stafilokokus atau streptokokus bila antibiotika lain tidak dapat lagi digunakan Kontra indikasi : Pemberian bersama obat lain yang bersifat nefrotoksik dan ototoksik hipersensitif

Interaksi obat: Pemberian bersama obat lain yang bersifat nefrotoksik dan ototoksik (golongan aminoglikosida, amfoterisin B, dan siklosporin)

Merek dagang: Targocid (teikoplanin 400 mg), 1 vial 400 mg, Rp. 590.247,-

318

selanjutnya 6 mg/kgBB setiap 12 jam untuk 3 dosis neonatus: dosis tunggal awal: 16 mg/kgBB selanjutnya 8 mg/kgBB 1Xsehari

FOSFOMYCIN
Fosfomisin trometamol Farmakokinetik: Durasi 36 jam Eliminasi terutama di ginjal Farmakodinamik: Efek samping : Memblokir sintesis Gangguan dinding sel pada pencernaan, nyeri langkah pertama, kepala, gangguan dengan penglihatan, menginhibisi reaksi anemia aplastik, yang dikatalisasi nekrosis enzim, yaitu hepatikum, penggabungan eksaserbasi asma fosfoenolpiruvat dengan Nasetilglukosamin menjadi asam Nasetilmuraminat Indikasi: UTI akut tanpa komplikasi Adult: 3 g sebagai dosis tunggal oral Susceptible infections Adult: 1 g tiap 6-8 jam oral Severe infections Adult: sampai 20 g / hari IV. Kontraindikasi : Gangguan fungsi ginjal (bersihan kreatinin <80 ml/mnt) dan hipersensitif Indikasi: pencegahan infeksi pada op. Abdomen Interaksi obat: Merek dagang: Fosmicin: (vial Interaksi obat : Merek dagang: Monuril: (fosfomisin trometamol 3 g) sachet, Rp. 98.000,-

Dosis : Sesuai indikasi

Fosfomisin Na Dosis dan cara

Farmakokinetik: Konsentrasi turun perlahan-lahan

Farmakodinamik: Masuk ke dalam sel bakteri dalam

Efek samping : Dapat terjadi peningkatan SGOT,

319

pemberian: Infus drip IV: dws, sehari 24 g; anakanak, 100-200 mg dalam 2 dosis; tiap dosis dilarutkan dalam 100-500 ml cairan infuse; untuk op abdomen akut atau elektif; dewasa dan anak > 12 thn: 8 g dosis tunggal IV 0,51 jam sblm op

dalam darah, diekskresikan di urin dalam bentuk aktif yang tidak berubah.

konsentrasi besar melalu sistem transport aktif dan menghambat tahap pertama sintesis dinding sel

SGPT, ALP, LDH, gama-GTP dan bilirubin; peningkatan nilai BUN dan udem; serangan asma dan batuk; sakit kepala; vertigo; mulut kering; rasa baal; spasmus; tanda anemia; mual muntah; dada terasa berat

Kontraindikasi: Hipersensitif terhadap fosfomisin

1 g; Rp. 74.750,-) dan (vial 2 g; Rp. 102.800,-) Fosmidex: (10 vial 1 g Rp. 675.000,-) dan (10 vial 2 g; Rp. 1.125.000,-)

MERUSAK MEMBRAN PLASMA

POLIPEPTIDA
Polimiksin A, B, E (Kolistin) Absorbsi tidak bagus lewat oral Aborbsi buruk dari membran mukus dan dari permukaan luka bakar yang besar - Terbatas pada bakteri gram negatif (Enterobacter, E. Coli, Klebsiella, Salmonella, Pasteurella,Bord etella, dan Shigella) biasanya peka Kerusakan hati dan ginjal, kehilangan pengecapan, SSJ, nefrotoksisitas ekstrem (hubungan dengan parenteral) Indikasi : - Infeksi subkonjungtiva - Infeksi pada kulit - Otitis eksternal - Infeksi ulser kornea Interaksi obat : Tidak ada laporan Sediaan : - Penggunaan oftalmik - Penggunaan otik - Topikal - Parenteral Dosis : Otopain 2-4 x sehari 4-5 tetes

Kontra indikasi : - Gangguan ginjal

Harga : Otopain 8 ml otik (harga tidak

320

terhadap konsentrasi 0,05 2,0 g/ml. Sedangkan pada galur P. Aeruginosa dihambat pada konsentrasi <8g/ml secara invitro - Senyawa amfipatik (mengandung gugus lipofolik dan lipofobik dalam molekulnya) bersifat aktifpermukaan yang berinteraksi kuat dng fosfolipid dan berpenetrasi ke dalam membran sel dan merusak strukturnya, menyebabkan perubahan permeabilitas bakteri yang cepat

- Penggunaan per oral

diketahui)

321

POLIEN
Nistatin Farmakokinetik : Farmakodinamik : - Tidak Tertimbun pada diabsorbsi dari membran plasma GIT, kulit, atau dan membentuk vagina kompleks dengan sterol Efek samping : - Pahit dan Mual untuk sediaan oral - Jarang reaksi alergi - SSJ Indikasi: - Bayi prematur dan neonatus dengan BBLR - Kandidiasis vagina - Kandidiasis oral Interaksi obat: Tidak ada laporan Dosis : - Kandidiasis vagina :1x sehari selama dua minggu - Bayi prematur dan neonatus BBLR : 1 ml - Bayi : 2 ml - Anak-anak atau dewasa : 46 ml Harga : - Enystin suspensi 100.000 units/ml x 12 ml (Rp22.000) - Mycostatin botol 12 ml (Rp35.900), tablet oral (100 tablet Rp565.000)

Sediaan : - Obat tetes 12 ml - Tablet oral - Tablet vagina - Suspensi - Suppositoria - Salep - Krim - Serbuk

322

Amfoterisin B

- Konsentrasi tertinggi ditemukan dalam hati dan limpa - Konsentrasi dalam cairan pleura yg meradang, peritoneal, sinovial, dan aqueous humor kira 2/3 dr konsentrasi plasma - Sedikit konsentrasi masuk ke dalam CSS, vitreous humor, atau cairan amnion normal

- Adanya interaksi dengan gugus sterol, terutama ergosterol yang kemudian membentuk pori / saluran meningkatnya permeabilitas membran, yang menyebabkan keluarnya berbagai molekul kecil - Menyebabkan kerusakan oksidatif sel-sel fungi secara in vitro

- Reaksi akut terutama demam dan menggigil - Kadang muncul hiperupneau dan wheezing atau hipotensi ringan - Sakit kepala, mual, muntah, lesu BB (efek samping umum) - Bronkospasme nyata dan anafilaktik (jarang) - Reaksi febril pada bayi dan anak-anak - Anemia hipokromik dan normositik (umum terjadi) - Nefrotoksik

Indikasi : - Meningitis akibat Coccidioides - Infeksi blastomikosis, aspergillosis invasif, sporotrikosis ekstra cutan, dll - Penderita AIDS Kontra indikasi : - Gangguan ginjal

Interaksi obat : - Aminoglikosida / Siklosporin kerusakan jaringan permanen pada tubulus ginjal pd pemberian singkat, meskipun tidak terjadi kerusakan fungsi ginjal yang permanen - K+ untuk terapi jangka panjang

Bentuk Sediaan : - Tetes mata 5 ml, 15 ml - Salep mata 3,5 g - Vial 50 mg/10 ml - Vaginal tablet

Dosis : - Infeksi mikotik pada mata dan adneksa mata : 2-3 x sehari 1 tetes (Fungicid) - Vaginitis disebabkan Trichomona s dan atau infeksi bakteri ganda dan vaginitis tidak khas : 1-2 x sehari vaginal tab selama 1014 hari (Talsutin vaginal) Harga : - Talsutin Vaginal : Rp999.100 (dos 100 tablet)

323

MENGHAMBAT SINTESIS PROTEIN

AMINOGLIKOSIDA
30S
Streptomisin Bersifat sangat polar sehingga sulit diabsorbsi lewat saluran cerna. Pemberian peroral dimaksudkan untuk mendapatkan efek local dalam saluran cerna saja. Untuk mendapatkan kadar sistemik yg efektif, perlu diberikan secara parenteral. Absorbs baik jika diberikan IM dalam bentuk garam sulfat. Kadar puncak dalam darah dicapai dalam waktu rata-rata -2 jam. Streptomisin hampir seluruhnya diikat Aminoglikosida berdifusi lewat kanal air yang dibentuk oleh porin proteins pd membran luar dari bakteri gramnegatif masuk ke ruang periplasmik. Setelah masuk sel, aminoglikosida terikat pada ribosom 30S dan menghambat sintesis protein diikuti dengan kerusakan membran sitoplasma dan disusul kematian sel. Aminoglikosida bersifat bakterisidal cepat karena aminoglikosida menghambat sintesis protein dan menyebabkan salah baca dalam Rasa nyeri di tempat suntikan diikuti radang steril dan peningkatan suhu tubuh 1C. Ototoksik gangguan vestibular pada dosis 1 g/hari (frek. Kejadian 25%) dg gejala sakit kepala, pusing, mual, muntah, dan gangguan keseimbangan gangguan pendengaran (degenerasi sel rambut organ corti dg frek. Kejadian 415%) bila terapi > 1 minggu, parestesia disekitar mulut, muka, tangan setelah - 1 jam penyuntikan I: Sensitive terhadap gram negatif brucella, H. ducreyi, Actionobacillus, P.mallei, P. pestis, P.tularensis, dan shigella. Selain itu juga M.tuberculosis, Erysipelothrix, L.monositogenes, dan Nocardia. Pengobatan TB, sampar paru (+ sulfadiazine) dan bubonic. Streptomisin + tetrasiklin (tularemia dan bruselosis berat). KI: Jangan digunakan bersama obat lain yg bersifat ototoksik toksisitasnya additive. Pada kehamilan kerusakan N.VIII fetus Pada usia lanjut / gangguan ginjal toksisitas meningkat. Penggunaan bersama furosemide dan asam estakirnat dapat meningkatkan ototoksisitas Blockade neromuskular oleh pelumpuh otot (suksinilkolin, tubokurarin) dapat diperberat shg terjadi paralisis pernafasan. Peningkatan nefrotoksisitas jika diberikan bersama metoksifluran, sefaloridin, amfoterisin B, siklosporin atau indometasin IM: 500-1000 mg/12 jam. Dosis total sehari 1-2 g (15-25 mg/kgBB). Infeksi berat 24 g/hari dibagi dlm 2-4 kali pemberian. Anak: 20-30 mg/kgBB/hari dibagi 2 kali pemberian.

324

Gentamisin

oleh protein plasma. Aminoglikosida bersifat polar sehingga sukar masuk sel. Kadar dalam sekret dan jaringan rendah, kadar tinggi ada di korteks ginjal, endolimf dan perilimf telinga. Distribusi ke otak dan meningen terbatas. Eksresi aminoglikosida berlangsung melalui ginjal terutama dengan filtrasi glomerulus. Sebagian besar eksresi terjadi dalam 12 jam setelah pemberian. SDA

penerjemahan mRNA. Aktivitas antibakteri terhadap basil gram negatif aerobic. Sensitive bila kadar puncak dalam plasma 4-8 g/mL untuk gentamisin, tobramisin, dan netilmisin. 816g/mL untuk amikasin dan kanamisin.

SDA

Ototoksik gangguan vestibular (2%), gangguan pendengaran (25%). Nefrotoksik

I: Bakteremia, meningitis, osteomielitis, pneumonia, ISK, infeksi luka bakar, infeksi THT, dan tularemia. Efektif

Sama dengan streptomisin. + Inaktivasi jika digunakan bersama penicillin antipseudomonas (karbenisilin, tikarsilin,

Larutan steril (vial/ampul) 60mg/1,5 mL; 80 mg/2mL; 120 mg/3mL; 280 mg/2mL.

325

jika kadar puncak > 12-15 g/ml

thdp kuman gram negatif proteus, pseudomonas, klebsiella, serratia, E.coli dan enterobacter. KI: Pada usia lanjut / gangguan ginjal toksisitas meningkat. Dipertimbangkan pada kehamilan krn melintasi sawar uri toksisitas pd neonates. I: Efektif terhadap E.coli, Enterobacter, salmonella, Shigela, vibrio, neisseria, staphylococcus, dan Mycobacterium Kanamisin parenteral: infeksi perforasi abdomen dan saluran kemih oleh Proteus , bakteremia oleh kuman enteric. Tuberkulostatik pada TB. KI: Pada usia lanjut / gangguan ginjal toksisitas meningkat. Dipertimbangkan pada

meziosilin, azlosilin, dan piperasin) dalam dosis besar.

Salep/ krim dg kadar 0,1 dan 0,3 %, salep mata 0,3%. Dosis: 5-6 mg/kgBB/hari.

Kanamisin

SDA

SDA

Ototoksisitas Gangguan pendengaran (30%) dan gangguan vestibular (7%)

Sama dengan streptomisin.

IM: Vial larutan (dewasa): 500mg/2mL, 1g/3mL. (anak) 75 mg/2mL Vial bubuk: 1g dan 0,5 g Kapsul/tablet 250 mg. Sirup 50mg/mL Dosis 10-15 mg/kgBB/hari. Dosis oral (anak) 50mg/kgBB/h ari/4 kali

326

Amikasin

SDA

SDA

gangguan pendengaran (25%) bila pengobatan > 14 hari

kehamilan krn melintasi sawar uri toksisitas pd neonates. I: Kuman yg sensitive E.coli, K. pneumonia, P.aeruginosa, serratia marcescens, Providentia stuartii, proteus, salmonella, enterobacter, s.aureus dan S.albus. untuk infeksi gram negatif yg resisten terhadap gentamisin. Untuk pengobatan mikobakteria atipik, terutama pada pasien AIDS. KI: Pada usia lanjut / gangguan ginjal toksisitas meningkat. Dipertimbangkan pada kehamilan krn melintasi sawar uri toksisitas pd neonates. I: Sama dengan gentamisin, tetapi lebih dipilih oleh infeksi terhadap kuman P.aureginosa KI: Pada usia lanjut /

(dewasa) s/d 8 g/hari Sama dengan streptomisin. IM dan IV (vial) 250; 500 dan 1000 mg. Dosis 500mg/12 jam atau 15mg/kgBB/h ari Neonates: 15mg/kgBB/h ari

Tobramisin

SDA

SDA

gangguan pendengaran (25%), gangguan vestibular (0,4%). Nefrotoksik jika kadar puncak > 1215 g/ml

Sama dengan streptomisin. + Inaktivasi jika digunakan bersama penicillin antipseudomonas (karbenisilin, tikarsilin, meziosilin, azlosilin, dan

Larutan 80mg/2mL (IM) Infuse: dilarutkan dlm dekstrose 5% /NaCl isotonis

327

Netilmisin

SDA

SDA

Nefrotoksik jika kadar puncak > 1215 g/ml

gangguan ginjal toksisitas meningkat. Dipertimbangkan pada kehamilan krn melintasi sawar uri toksisitas pd neonates. I: Efektif menghambat kuman-kuman yg resisten thdp gentamisin atau tobramisin KI: Pada usia lanjut / gangguan ginjal toksisitas meningkat. Dipertimbangkan pada kehamilan krn melintasi sawar uri toksisitas pd neonates. I: Oral: untuk pengendalian koma hepatic, atau pembersihan lumen usus sbg persiapan prabedah. Topical: untuk infeksi kulit/mukosa oleh kuman yg sensitive. KI: Penggunaan parenteral: sangat toksik. Pada usia lanjut /

piperasin) dalam dosis besar.

dlm 30-60 menit Dosis 5-6 mg/ kgBB/hari

Sama dengan streptomisin.

Vial: 50mg/2mL, 100mg/2mL, 150mg/1,5mL Ampul: 300mg/1,5mL Dosis: 5-7 mg/ kgBB/hari

Neomisin

Bersifat sangat SDA polar sehingga sulit diabsorbsi lewat saluran cerna. Pemberian peroral dimaksudkan untuk mendapatkan efek local dalam saluran cerna saja. Neomisin tidak diberikan secara parenteral,

Gangguan pendengaran Tuli persepsi, paling nefrotoksik dibandingkan dg gol. Aminoglikosida lainnya.

Sama dengan streptomisin.

Salep mata dan kulit 5mg/g 2-3 kali/hari Oral: tablet 250 mg Dosis oral 4-8 g/hari dlm dosis terbagi Neomisin B: salep/tetes telinga & mata 1% dan 0,5%. Salep diatas

328

karena terlalu toksik. Absorbs meningkat jika ada lesi di saluran cerna. Adanya insufisiensi ginjal dan hati cepat meningkatkan kadar neomisin dalam darah. Neomisin yang tidak diabsorbsi di usus akan keluar dalam bentuk utuh bersama tinja.

gangguan ginjal toksisitas meningkat. Dipertimbangkan pada kehamilan krn melintasi sawar uri toksisitas pd neonates.

kasa, untuk pengobatan luka

50S
Kloramfenikol

pemberian peroral diserap dg cepat, kadar puncak dlm darah 2 jam - masa paruh eliminasi pd org dewasa 3 jam, pd bayi kurang dr 2 mg sktr 24 jam terikat oleh -

menyebabka n depresi sumsum tulang dan anemia aplastik yg fatal dapat menyebabka n sindrom bayi abu-abu

Indikasi: Untuk pengobatan demam tyfoid, salmonelosis dan H.influenza. KI: Untuk neonatus, pasien dg gangguan faal hati dan pasien yg hipersensitif

mengambat biotransformasi talbutamid, fenitoin, dikumarol dan obat lain yg dimetabolisme oleh enzim mikrosom hepar. Interaksi dg fenobarbital dan rifampisin akn memperpendek waktu paruh dr klorampenikol. -

Bentuk sediaan, dosis & cara pemberian: Kapsul 250mg, dewasa 50 mg/kg BB sehari per oral dibagi dlm 3-4 dosis Kloramfeniko l suspensi125

329

albimin dalam hati akan mengalami konjugasi dg asam glukoronat.

mg/ 5 ml : Rp 6.890

TETRASIKLIN
KLORTETRASI KLIN Dosis : - Oral,4x 250500 mg - Parenteral,3 00 IM mg sehari dibagi dlm 2-3 dosis atau 250-500 mg IV diulang 2-4 x sehari PO : - absorbsi = sekitar 30%, Absorpsi ini sebagian besar berlangsung di lambung dan usus halus bagian atas - Distribusi = Pemberian oral tiap 6 jam menghasilkan kadar sekitar 2,0-2,5 g/ml - Metabolisme = tidak dimetabolisme secara berarti di hati - masa paruh 612 jam - Ekskresi = Gol.tetrasiklin diekskresi Menghambat sintesisprotein bakteri pada ribosomnya Tetrasiklin masuk ke dalam ribosom bakteri gram melalui 2 cara yaitu difusi pasif dan transport aktif. Tetrasiklin berikatan dengan ribosom 30S dan menghalangi masuknya kompleks tRNA-asam amino pada lokasi as.amino. Tetrasiklin Hipersensitivit as Terakumulasi dalam tubuh Hepatotoksis karena pemberian gol tetrasiklin dosis tinggi (lebih dari 2 gram sehari) atau pada pemberian parenteral. Sindroma fanconi INDIKASI Riketsiosis Infeksi Klamidia Psitakosis Konjungtivitis inklusi Uretritis non spesifik Bruselosis Tularemia Sifilis Akne vulgaris Infeksi saluran cerna KONTRAINDIKASI KI untuk pasien gagal ginjal Tidak digunakan untuk pasien yang alergi thdp tetrasiklin. Tidakdianjurkan pada triwulan 2 dan 3 kehamilan, juga pada anak-anak Kombinasi dengan Ca oral dapat menurunkan efektifitas klortetrasiklin Golongan tetrasiklin dengan antasida Menyababkan absorpsi dan kadar serum tetrasiklin turun.

330

melalui urin dengan filtrasi glomerulus dan melalui empedu. -

OKSITETRASIK LIN Dosis : - Oral,4x 250500 mg/hari

- absorbsi = sekitar 30%,Absorpsi ini sebagian besar berlangsung di

berdaya kerja bakteriostatik yaitu dengan menghambat sintesis protein bakteri Karena mekanisme kerja golongan tetrasiklin sama maka spektrumnya sama tapi ada perbedaan secara kuantitatif dari aktivitas masing-masing derivat terhadap bakteri. Hanya mikroba yang cepat membelah yang dipengaruhi obat ini -sda-

sampai 8 tahun, pada gangguan fungsi hati - Bila tdk ada indikasi kuat,jgn berikan pada anak-anak - Hindarkan pemakaian untuk tujuan profilaksis

Hipersensit ivitas Iritasi lambung Terakumul asi dalam

INDIKASI Riketsiosis Infeksi Klamidia Psitakosis Konjungtivitis inklusi

Kombinasi dengan Ca oral dapat menurunkan efektifitas oksitetrasiklin Golongan tetrasiklin

MEREK DAGANG - CHEMOTRE X (100 kap Rp 115.030)

331

- Parenteral,1 00 mg IM diulangi 2-3 sehari 5001000 mg/hr IV (250 mg bubuk dilarutkanndl m 100 mL larutan garam faal atau dekstrosa 5%

lambung dan usus halus bagian atas Distribusi = Pemberian oral tiap 6 jam menghasilkan kadar sekitar 2,0-2,5 g/ml Metabolisme = tidak dimetabolisme secara berarti di hati masa paruh 612 jam Gol.tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi glomerulus dan melalui empedu.

tubuh Diare Sifat Hepatotok sis lemah dibandingk an dengan gol tetrasiklin lain Efek pada gigi =lebih sedikit daripada gol lain Sindroma fanconi

TETRASIKLIN Dosis : - Oral,4x 250500 mg - Parenteral,3

- Kira-kira 3080% tetrasiklin diserap lewat saluran cerna - Distribusi =

-sda-

Hipersensitivit as Terakumulasi dalam tubuh Sifat

- Uretritis non spesifik - Bruselosis - Tularemia - Sifilis - Akne vulgaris - Infeksi saluran cerna KONTRAINDIKASI - KI untuk pasien gagal ginjal - Tidak digunakan untuk pasien yang alergi thdp tetrasiklin. - Tidakdianjurkan pada triwulan 2 dan 3 kehamilan, juga pada anak-anak sampai 8 tahun, pada gangguan fungsi hati - Bila tdk ada indikasi kuat,jgn berikan pada anak-anak - Hindarkan pemakaian untuk tujuan profilaksis INDIKASI - Trakoma - Riketsiosis - Infeksi Klamidia - Psitakosis

dengan antasida Menyababkan absorpsi dan kadar serum tetrasiklin turun.

Bila tetrasiklin diberikan bersama metoksifluran dapat menyebabkan nefrotoksisitas

MEREK DAGANG - BIMATRA (Rp 77.000) - Conmycin

332

00 IM mg sehari dibagi dlm 2-3 dosis atau 250-500 mg IV diulang 2-4 x sehari

DOKSISIKLIN Dosis :

Pemberian oral tiap 6 jam menghasilkan kadar sekitar 2,0-2,5 g/ml Dalam CSS kadar gol tetrasiklin hanya 10-20% kadar dalam serum Metabolisme = tidak dimetabolisme secara berarti di hati masa paruh 612 jam Gol.tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi glomerulus dan melalui empedu. Pada pemberian oral 20-55% tetrasiklin diekskresi melalui urin Absorbsi = Doksisiklindiab

Hepatotoksis lemah dibandingkan dengan gol tetrasiklin lain Pada gigi susu maupun gigi tetap dapat menimbulkan perubahan warna permanen dan kecenderunga n menjadi caries Sindroma fanconi

- Konjungtivitis inklusi - Uretritis non spesifik - Bruselosis - Tularemia - Sifilis - Akne vulgaris - Infeksi saluran cerna KONTRAINDIKASI - KI untuk pasien gagal ginjal - Tidak digunakan untuk pasien yang alergi thdp tetrasiklin. - Tidakdianjurkan pada triwulan 2 dan 3 kehamilan, juga pada anak-anak sampai 8 tahun, pada gangguan fungsi hati - Bila tdk ada indikasi kuat,jgn berikan pada anak-anak - Hindarkan pemakaian untuk tujuan profilaksis INDIKASI - Trakoma

Bila dikombinasikan dengan penisilin maka aktivitas antimikrobanya dihambat Kombinasi dengan Ca oral dapat menurunkan efektifitas tetrasiklin Golongan tetrasiklin dengan antasida Menyababkan absorpsi dan kadar serum tetrasiklin turun.

(Rp 99.000) Erlacyclyn (Rp 184.000) Gametra (Rp 264.000) Hitetra (Rp 176.000) Itracyclin (Botol plastik 1000 kap 250 mg Rp 221.150,dus 10x10 kap 250 mg Rp 35.250,kap 500 mg Rp 58.150)

-sda-

Hipersensitivit as

Karbamazepin,fenitoin, MEREK barbiturat dan DAGANG

333

Oral,dosis awal 200 mg,selanjut nya 100200 mg/hari -

sorpsi lebih banyak yaitu 90% dan absorpsinya tidak dipengaruhi makanan. Distribusi = T doksisiklin tidak berubah pada insufisiensi ginjal shg dpt diberikan pd pasien gagal ginjal Metabolisme =Doksisiklin mengalami metabolisme di hati yang cukup berarti shg aman dibrikan pada pasien gagal ginja Waktu paruh = 17-20 jam Ekskresi = Gol.tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi

Iritasi lambung Diare Hepatotoksis karena pemberian gol tetrasiklin dosis tinggi (lebih dari 2 gram sehari) atau pada pemberian parenteral Efek pada gigi =lebih sedikit daripada gol lain Sindroma fanconi

Kolera Riketsiosis Infeksi Klamidia Psitakosis Konjungtivitis inklusi Uretritis non spesifik Bruselosis Tularemia Sifilis Akne vulgaris Infeksi saluran cerna KONTRAINDIKASI Tidak digunakan untuk pasien yang alergi thdp tetrasiklin. Tidakdianjurkan pada triwulan 2 dan 3 kehamilan, juga pada anak-anak sampai 8 tahun, pada gangguan fungsi hati Bila tdk ada indikasi kuat,jgn berikan pada anak-anak Hindarkan pemakaian untuk tujuan profilaksis

alkoholisme kronik menginduksi enzim pemetabolisme doksisiklin sehingga masa paruh dapat memendek sampai 50% Golongan tetrasiklin dengan antasida Menyababkan absorpsi dan kadar serum tetrasiklin turun.

- Dotur (dus 5x10 kap Rp 175.000) - Doxin (dus 48 kap Rp. 172.465) - Interdoxin (dus 20 kap 50 mg Rp 60.000,100 mg Rp 85.000) - Siclidon (dus 2x10 kap Rp 83.6000

334

MINOKSIKLIN Dosis : - Oral,dosis awal 200 mg,dilanjut kan 2x sehari 100 mg/hari

glomerulus dan melalui empedul Absorbsi = Minoksiklin diabsorpsi lebih banyak yaitu 90% dan absorpsinya tidak dipengaruhi makanan. Distribusi = Daya penetrasi minoksiklin dan doksisiklin ke jaringan lebih baik Metabolisme = minoksiklin mengalami metabolisme di hati yang cukup berarti shg aman dibrikan pada pasien gagal ginja Waktu paruh = 17-20 jam Ekskresi = Gol.tetrasiklin diekskresi

-Sda-

Hipersensitivit as Hepatotoksis karena pemberian gol tetrasiklin dosis tinggi (lebih dari 2 gram sehari) atau pada pemberian parentera Sindroma fanconi l

INDIKASI Riketsiosis Infeksi Klamidia Psitakosis Konjungtivitis inklusi Uretritis non spesifik Bruselosis Tularemia Sifilis Akne vulgaris Infeksi saluran cerna KONTRAINDIKASI KI untuk pasien gagal ginjal Tidak digunakan untuk pasien yang alergi thdp tetrasiklin. Tidakdianjurkan pada triwulan 2 dan 3 kehamilan, juga pada anak-anak sampai 8 tahun, pada gangguan fungsi hati Bila tdk ada indikasi kuat,jgn berikan

Golongan tetrasiklin dengan antasida Menyababkan absorpsi dan kadar serum tetrasiklin turun.

MEREK DAGANG - Minocin (dus 100 kap 50 mg,dus 50 kap 100 mg)

335

melalui urin dengan filtrasi glomerulus dan melalui empedul

pada anak-anak - Hindarkan pemakaian untuk tujuan profilaksis

LINKOSAMID
Klindamisin Dosis oral: 150-300mg 4dd1 I.V. : 6001200mg/hari dalam dua sampai 4kali pemberian PO : peak effect = 4560 menit durasi = 6 jam I.M : Peak effect = 3 jam Durasi = 8-12 jam Bakteriostatik, tetapi dalam dosis tinggi bersifat bakterisid . Mengikat secara kuat ribosom subunit 50-S bakteri dan menghambat reaksi peptidil transferase sehingga mencegah pembentukan ikatan peptida dan menghambat sintesis protein bakteri AnbioticIndikasi : associated - Tx infeksi kuman pseudomembranou anaerobik, misalnya s colitis (AAPMC) abses paru, infeksi dengan gejalasaluran nafas atas. gejala diare, nyeri abdominal, demam, tinja berlendir, dan ada darah Merek dagang : Ficodan botol sirup Rp. 4.200, Dus 10x10 tab. 150 mg Rp.70.000, 300mg Rp.130.000

MAKROLID
ERITROMISIN Dosis : Anak 30 50 PO : Diserap baik oleh usus kecil, aktivitas bisa Eritromisin menekan sintesis protein bakteri. Mulai gangguan gastrointestinal, seperti mual dan muntah, diare dan Indikasi : - difteri - eritrasma - ISPA adanya makanan juga hambat absorbsi Sediaan : Sediaan : IV, oral (tablet)

336

mg/kgBB, sehari 4 dosis dewasa 1 2 gram/ hari, dibagi 4 dosis

turun karena aktivitas lambung, adanya makanan juga hambat absorbsi, obat ini berdifusi ke semua jaringann tubuh kecuali otak dan cairan CSF, dan diekskresi lewat hati, 2-5% diekskresi bentuk aktif

terjadi preparat oral adalah 1 jam. Waktu untuk mencapai puncak adalah 4 jam dan lama kerjanya adalah 6 jam

kejang abdomen. Reaksi alergi terhadap eritromisin jarang terjadi. Heptotoksisitas (toksisitas hati) dapat terjadi jika obat dipakai bersama obatobatan hepatotoksik lainnya seperti asetaminofen (dosis tinggi), fonotiazin dan sulfonamid. Eritromisin estolat (ilosone), nampaknya lebih mempunyai efek toksik pada liver dibandingkan dengan eritromisin lainnya. Kerusakan hati biasanya bersifat reversible jika obat dihentikan. Eritromisin tidak boleh dipakai bersama klindomisin atau

- otitis media akut - uretritis non spesifik - gastroentritis

IV, oral

337

SPIRAMISIN Dewasa: 3 kali 1 tablet (500 mg) selama 5 hari. Anak-anak: 50 mg/kg berat badan/hari (setara dengan 150.000 IU) dibagi dalam 2 - 4 dosis selama 5 hari.

Absorbsi di saluran cerna tidak lengkap, namun juga tidak pengaruh adanya makanan di lambung

Kadar spiramisin di berbagai jaringan lebih tinggi dripada antibiotik makroloid lain dan bertahan lama walaupun kadar obat dalam serum rendah sekali

linkomisin karena mereka bersaing untuk mendapatkan reseptor. Mual, muntah, diare, nyeri epigastrik, ruam kulit dan urtikaria adalah efek samping yang biasanya muncul pada pemberian oral.

indikasi : Spiramisin digunakan untuk infeksi saluran nafas, seperti tonsilitis, faringitis, bronkitis, pneumonia, sinusitis, otitis media dan toksoplasmosis. Kontra indikasi :
Spiramisin harus

Efek hepatotoksis dipertinggi oleh tetrasiklin.

Spiramisin bersifat

antagonis dengan penisilin, streptomisin, kanamisin, neomisin dan polimiksin.

Dosis dan sediaan : tablet salut selaput Spiramisin 500 mg

diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati karena dapat menyebabkan hepatotoksik. Spiramisin tidak dianjurkan untuk ibu menyusui dan pada trimester pertama kehamilan. Hati-hati penggunaan pada penderita gangguan fungsi ginjal. Keamanan

338

penggunaan pada bayi dan neonatus belum diketahui dengan pasti.

Roksitromisin Dewasa :2 x 150 mg sehari, pagi dan sore Anak-anak :5 8 mg/kgBB sehari terbagi dalam dua kali pemakaian dan pemakaian tidak boleh lebih dari 10 hari. Sebaiknya diminum sebelum makan.

Absorbsi di saluran cerna, namun juga tidak pengaruh adanya makanan di lambung,

Walaupun jarang, pernah dilaporkan dapat menimbulkan gangguan saluran pencernaan seperti mual, muntah dan diare, nyeri epigastrik, anoreksia, dan kembung.Kemungkinan dapat terjadi pertumbuhan jamur yang berlebihan pada mukosa mulut.Reaksi hipersensitif pada mukokutan seperti urtikaria, pruritus, rash, angio udema. Jarang terjadi reaksi sistemik seperti : bronkospasme, anafilaksis, pusing,

Biostatik digunakan untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap Roksitromisin terutama digunakan pada pengobatan infeksi telinga, hidung, tenggorokan, bronchopulmonary, infeksi genital (kecuali infeksi gonococcal) dan manifestasi kulit. KONTRAINDIKASI : -Penderita yang hipersensitif terhadap golongan antibiotika makrolida termasuk eritromisin dan josamisin.-Penderita yang sedang menjalani pengobatan dengan vasokonstriktor yang mengandung ergotamin.

Dapat menaikkan masa paruh dan AUC midazolam.-Berinteraksi lemah dengan teofilin.Dapat meningkatkan kadar teofilin dalam plasma.Dapat meningkatkan absorpsi digoksin, seperti antibiotika makrolida yang lain

Merek dagang : BIOSTATIK Rp 6000,-

339

eritema multiform, asma, udema glotic, dermatitis eksfoliatif, gejala Stevens jonhson. Hati : peningkatan kadar serum transminase (AST dan ALT) dan/atau alkaline fosfatase.Lain-lain : sakit kepala, tinnitus, malarse canfifiasis. pankreatis, gangguan penglihatan dan penciuman.

MENGHAMBAT SINTESIS ASAM NUKLEAT/ PENGHAMBAT GIRASE/ KUINOLON

GENERASI 1 (SALURAN KEMIH)
a. Asam Nalidiksat a. - Absorbsi oral : >90% - Ikatan protein plasma : 9397% - T : 1,5 jam - Metabolisme : Sebagian di hati, metabolit hidroksi ginjal masih mempunyai aktifitas anti Subunit A dari DNA girase dihambat penghambat girase menghambat puntiran DNA yang mutlak diperlukan untuk fase istirahat - Jarang tetapi terkadang terjadi reaksi neurotoksik yang berat (antagonis GABA) - Gangguan gastrointestinal - Kerusakan tubulus ginjal - Reaksi alergis - Fotosensibilitas Indikasi: - mengobati infeksi saluran kemih dan infeksi saluran pernafasan karena bakteri gram negatif Kontra indikasi: - Epilepsi, kehamilan dan ibu menyusui - Anak-anak dan remaja pada masa pertumbuhan - Antasid: menurunkan absorpsi Kuinolon - Warfarin: meningkatkan efek Warfarin - Kloramfenikol: menghilangkan efek bakterisidal Merek dagang: Urobacid (Dus 3x10 tablet 400 mg Rp. 228.000,-

b. Asam

340

pipemidat

bakterial b.- Absorbsi oral : - ikatan protein plasma : 20 % - T1/2 : 3-4 jam c. - Absorbsi oral : 30-40% - Ikatan protein plasma : 15% - T1/2 : 4 jam

- Gangguan faal hati dan ginjal - Alergi

c. Norfloksas in

GENERASI 2 (SPEKTRUM LUAS)

a. Siprofloksasin a. Absorbsi : Siprofloksasin oral diserap melalui saluran cerna Bioavabilitas : 70% tanpa kehilangan yang bermakna dari fase pertama Distribusi :ikatan siproflokasasin terhadap protein serum adalah 2040% sehingga tidak cukup untuk menyebabkan - Menghambat sintesis DNA bakteri dengan menghambat enzim, girase DNA Mual Muntah Diare Sakit kepala Nyeri abdomen Pusing Gelisah Ruam kulit Foto sensitifitas Indikasi : - Infeksi organ (saluran pernafasan, saluran kemih, abdomen, kulit dan jaringan lunak) oleh bakteri gram negatif, gonore, infeksi Klamidia dan Mikoplasma, TB Kontra indikasi : - Epilepsi, kehamilan dan ibu menyusui - Anak-anak dan remaja pada masa pertumbuhan - Gangguan faal hati Interaksi: - Menurunkan clearence Teofilin - Antasid: menurunkan absorpsi Kuinolon - Warfarin: meningkatkan efek Warfarin Merek dagang: - Akilen (Dus 3x10 filcotab 200 mg Rp. 196.200,-) dosis 2x1 - Bimaflox (Dus 10x10 kapl 500 mg Rp. 245.000,-) dosis 2x250500 mg/hari - Ciflos (2x10 tab 500 mg Rp. 176.000,-) dosis 2x500 mg/hari

341

b. Ofloksasin

interaksi ikatan protein yang bermakna dengan obat lain Ditemukan dalam bentuk aktif di saliva, skret nasal, bronkus, mukosa sinus, sputum cairan gelembung kulit, limfe,empedu. Metabolisme : empat metabolit siprofloksasin yang memiliki aktivitas antimikrobal yang lebih rendah dari siprofloksasin bentuk asli telah diidentifikasi di urin manusia sebesar 15% dari dosis oral Ekskresi: T1/24 jam (sebesar 40-50% dari dosis yang diminum akan diekskresikan melalui urin dalam bentuk

dan ginjal - Alergi

- Dexaflox (Dus 5x6 kapl Rp. 600.000,-) dosis 2x1 tab/hari

342

awal sebagai obat yang belum di ubah. b.-Absorbsi oral : >95% - ikatan protein plasma : 30-40% - t1/2 : 7-8 jam - Metabolisme : sebagian - Eliminasi : ginjal dalam sebgian dalam bentuk aktif

GENERASI 3 (GRAM + DAN ATIPIKAL)

Levofloksasin, Grepafloksasin Bioavaibilitas : >90 % Vd : 1,5 l/kg T1/2 : 4,6 jam Eliminasi renal : 85-90 % dari ginjal yang sebagian aktif Subunit A dari DNA girase dihambat penghambat girase menghambat puntiran DNA yang mutlak diperlukan untuk fase istirahat Mual Muntah Diare Sakit kepala Insomnia Kejang (jarang) Indikasi : - Infeksi organ (saluran pernafasan, saluran kemih, abdomen, kulit dan jaringan lunak) oleh bakteri gram negatif, gram positif,gonore, infeksi Klamidia dan Mikoplasma, TB Kontra indikasi: - Epilepsi, kehamilan dan ibu menyusui - Anak-anak dan remaja pada masa pertumbuhan Interaksi: - Menurunkan clearence Teofilin - Antasid: menurunkan absorpsi Kuinolon - Warfarin: meningkatkan efek Warfarin Merek dagang: -Armolev (10 tab salut film Rp.179.000,-) dosis 250-500 mg/hari - Floxaxap (Dus 3x5 tablet Rp.498,150,-) dosis 250-500 mg/hari - Lexa (Dus 1x10 kapl Rp.165.000,-) dosis 500 mg/hari

343

- Gangguan faal hati dan ginjal - Alergi

GENERASI 4 (GRAM +, ATIPIKAL, ANAEROB)

a. Trovafloksasi n b. Moksifloks asin c. Klinafloksasi n, Bioavaibilitas : 8289% Vd : 2,5-3,6 l/kg T1/2 : 12,5 jam Eliminasirenal : 26% Subunit A dari DNA girase dihambat penghambat girase menghambat puntiran DNA yang mutlak diperlukan untuk fase istirahat Sakit kepala ringan Diare ringan Mual Kerusakan tubulus ginjal Reaksi alergi fotosensitibilit as Indikasi: - Infeksi organ (saluran pernafasan, saluran kemih, abdomen, kulit dan jaringan lunak) yg berat oleh bakteri gram negatif, gram positif dan anareob,gonore, infeksi Klamidia dan Mikoplasma, TB Kontra indikasi: - Epilepsi, kehamilan dan ibu menyusui - Anak-anak dan remaja pada masa pertumbuhan - Gangguan faal hati dan ginjal - Alergi Interaksi: - Menurunkan clearence Teofilin - Antasid: menurunkan absorpsi Kuinolon - Warfarin: meningkatkan efek Warfarin - Avelox (5 tab salut selaput Rp.209.000,-; Kantung infus 400 mg/250 ml Rp.339.800,-) Dosis 400 mg tab/IV sehari

344

MENGHAMBAT SINTESIS METABOLIT ESENSIAL

SULFONAMID Sulfonamid CEPAT
DIABSORBSI DAN EKSKRESI WAKTU PARUH (JAM): 5 16 11 10 1. Peak effect: 24 jam dosis oral 2-4 g. Ekresi: urin 24 jam KOMPETITIF INHIBITOR DENGAN PABA . Gangguan sistem hematopoi etik Gangguan saluran kemih Reaksi alergi Indikasi : -Infeksi saluran kemih - Disentri basiler - meningitis oleh meningokokus -nokardiosis -toxoplasmosis Sulfonamid dapat berinteraksi dengan antikoagulan oral, antidiabetik sulfonylurea dan fenitoin. Merek dagang : Bimactrim: KM: Botolo sirup 60 ml Rp.11.000, Kapl forte: Rp.83.600

1.

2.

3.

Sulfonamid dengan absorbsi dadn ekskresi cepat: sulfadiazin e, sulfisokazol Sulfonamid yang hanya di absorbs sedikit bila di berikan per oral: ftalilsulfatia zol dan sulfazalazin Sulfonamid yg terutama di gunakan untuk pemverian topical: sulfastamid

1.Merupakan prototip golongan ini dengan efek antibakterikuat, hanya di distribusikan ke dalam cairan ekstra sel dan sebagian besar terikat pada protein plasma. 2.Sulfazalin di usus di uraikan menjadi sulfa piridin yang diabsorbsi dan di ekskresi melalui urin, dan 5-amino salilisat yang mempunyai efek anti inflamasi.

1. Reaksi hipersensit ivitas, kadangkadang bersifat letal

Kontra indikasi : - Hipersensitiv terhadap obat ini kehamilan dan masa menyusui. - Hipersensitiv terhadap sulfa, gagal ginjal, gangguan fungsi hati yang berat Indikasi: 1. Merupakan prototip golongan ini dengan efek antibakterikua t KI:

Sediaan : 1.Dosis permulaan untuk dewasa 2-4 g, di lanjutkan dgn 1 g setiap 4-6 jam, untuk anak 150 mg/kg bb/hari. Sediaan brntuk tablet 500 mg oral. 2.dosis awal 05 g, di tingkatkan 2-6 gr sehari. Bentuk tablet 500 mg dan bentuk suspemsi 50 mg/ml

2. Sulfazalaz in:

3.Mafenid: Peak effect: 2-4 jam

2. Heinz body anemia, hemolisis akut pada pasien defisiensi G6PD dan agrunulosit osis, mual demam, atrlgia.

3.Pemberian krim 1-2 kali sehari dengan ketebalan 12mm pada permukaan luka bakar.

345

, mafenid.

3. Untuk mengurang i jumlah koloni bakteri dan mencegah infeksi luka bakar oleh mikroba gram positif dan gram negatif

3. Nyeri pada tempat pemberian , reaksi alergi dan kekeringan jaringan. Sesak nafas dan hiperventil asi

2.Indikasi: Untuk pengobatan kolitis ulseratif dan enteritis regional dan rematoid artritis. 3.Untuk pengobatan luka infeksi yang dalam

DIAMINOBENZILPIRIMIDIN

346

OBAT ANTI TB
NAMA OBAT FK
Isoniazid Absorbsi mudah melalui oral atau PE. T1/2 memanjang pd insufisiensi hati. Mudah berdifusi kedlm sel & semua cairan tubuh(cairan pleura,asites,CS F) Kadar obat mulanya > dlm plasma & otot drpd jar yg terinfeksi,tapi kemudian obat tertinggal lama di jar yg terinfeksi. Ekskresi= urin dlm waktu 24jam dlm bentuk metabolit. Absorpsi PO

EFFICACY FD
Mencegah perpanjangan rantai asam lemak menghambat biosintesa asam mikolat (unsur penting dinding sel mikobakterium). Menghilangkan sifat tahan asam. Menurunkan jumlah lemak yg terekstraksi oleh methanol dari mikobakterium

SAFETY (Efek Samping)

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

COST
Dapat diberikan dalam bentuk: - Oral Dalam tablet kadang telah ditambahkan vit B6/piridoksin

Hipersensitifitas KI: Kelainan fungsi (demam, kel kulit hati berbentuk morbiliform makulopapular & urtikaria Ikterus & kerusakan hati fatal (semakin sering dengan pe usia) Neuritis Perifer (dosis5mg/kgBB/hari ) Mulut terasa kering, rasa tertekan pd ulu hati, retensi urin, tinitus

Rifampisin

Menghambat

Kelainan tulang

Pemberian

347

 Asam paraaminosalisilat memperlambat absorpsi rifampisin kadar Tx tdk tercapai Penyerapan dihambat oleh adanya makanan Induksi metabolisme eliminasi me pd pemberian berulang Distribusi obat baik ke berbaga jaringan termasuk cairan otak, tercermin dari warna merah jingga pd urin, tinja, sputum, air mata & keringat Kadar etambutol dlm eritrosit 1-2 kali kadar dalam

DNA-Dependent RNA Polymerase dari mikobakteria dengan menekan mula terbentuknya rantai dlm sintesa RNA (bukan pemanjangan) Mengganggu metabolisme vit D

berupa osteomalasia Gg sal.cerna : rasa idak enak dilambung,mual, muntah, kolik,diare. Hepatotoksik Rifampisin me risiko hepatotoksik INH

sehari sekali sebaiknya 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan

Etambutol

Menghambat sintesa metabolit sel metabolisme sel

Pe kdr as.urat darah

BENTUK SEDIAAN: Tablet tunggal

348

plasma Tidak dapat menembus BBB

terhambat sel bakteri mati Pe ekskresi as.urat melalui ginjal

Pirazinamid

Aktif dlm suasana asam Mudah diserap di usus Tersebar luas ke seluruh tubuh

Menghambat ekskresi as.urat

Gg. Penglihatan (neuritis retrobulber) berupa pe tajam penglihatan, hilangnya kemamp mmbedakan warna, penyempitan lap pandang. Mencegah timbulnya resistensi kuman thdp antituberkulosa lain Hepatotoksik Kambuhnya penyakit pirai

maupun sdh kombinasi dengan isoniazid Penyesuaian dosis pd px gg fungsi ginjal

Anoreksi,mual, muntah

I: Obat sekunder yg dipilih bila terdapat resistensi atau KI thdp INH, RIfampisin, Etambutol. Efektif utnuk pengobatan awal tuberkulosa KI: Pasien dengan kelainan fungsi hati KI: Px dg fungsi ginjal terganggu Trim I kehamilan Kelompok usia >65 tahun Tidak ideal bila

STREPTOMISIN

Diberi scr PE (suntikan) Menyebar ke seluruh cairan ekstrasel Masa paruh memanjang pd

Supresi kuman tuberkulosis

Ototoksisitas Neurotoksin saraf cranial ke VIII tuli Nefrotoksik

349

gagal ginjal As. PARAAMINOSALISILAT Mudah diserap melalui sal.cerna Kadar tinggi dlm berbagai cairan tubuh, kecuali cairan otak Ekskresi melalui ginjal Distribusi & difusi sangat baik ke seluruh cairan dan jaringan tubuh Obat terkonsentrasi di urin Ekskresi melalui ginjal Hambat biosintesa folat bakteri Mual & gg sl cerna

diberikan sebagai obat tunggal KI: Px dg insufisiensi ginjal Px tukak peptic Efektifitas kurang bila dibandingkan dengan streptomisin, INH & rifampisin

SIKLOSERIN

Penghambatan sintesa dinding sel mikobakterium

Gx SSP : somnolen,sakit kepala, tremor, vertigo, gg tingkah laku, serangan psikosa akut, konvulsi Akumulasi obat toksik

KI: Epilepsi, depresi

Px dng insufisiensi ginjal

Obat2 yg sudah resisten thdp PAS,INH, rifampisin, Streptomisin,pirazina mid mungkin masih sensitive thdp obat ini Dosis besar dapat digunakan dengan aman bersama piridoksin atau depresan SSP

350

OBAT ANTI VIRAL

NAMA OBAT FK
A: C max 1.28mcg/mL (dosis tunggal 100 mg). T max is 0.5 to 2h. bioavaibilitas 87% D: Ikatan dengan protein plasma kurang dari 36%. Vd 1.3 L/kg M: Metabolism lamivudine berperan kecil dalam eliminasi. menghasilkan transsulfoxide metabolite E: Eliminasi mayoritas dalam urin dalam bentuk teta.p Ratarata waktu paruh 5 to 7 h. Bersihan 398.5 mL/min

EFFICACY FD
Bekerja pada HIV RT & HBV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA virus

SAFETY (Efek Samping)

Efek samping: asidosis laktat, hepatomegali dengan steatosis, sakit kepala, mual

SUITABILITY Indikasi - KI
-Indikasi: untuk pengobatan HIV pada dewasa dg progresive immunodeficiency dgn atau tanpa pengobatan sebelumnya dg retriviral, infeksi HIV pada anak-anak (>3bulan) dg progresive immunodeficiency dg atau tanpa pengobatan sebelumnya -Kontraindikasi: Pasien hipersensitif

COST Interaksi

NRTI (Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors)

Lamivudin 150mg Dosis : 12-16 th, sehari 150 mg 2xkombinasi dg zivovudin, dosis dan cara pemberian zivovudin hrs diperhatikan, 3 bln12 thn, sehari 2x4 mg/kgBB, maks sehari 150mg dikombinasikan dg zivovudin. Dws BB 50kg sehari 2x2
-Obat dengan sekresi aktif ginjal via sistem transpor kation organik (eg, trimethoprim) Bersihan Lamivudine turun, meningkatkan konsentrasi plasma. Interferon- and ribavirinregimennya Resiko dekompensasi hepar naik. -Lamivudine dan zalcitabine menghambat fosforilasi intraseluler satu dengan yang lain. Penggunaan kombinasi tidak direkomendasikan.

3TC Botol 60 tab Rp.1.980.000 ,-

351

mg/kgBB dikombinasikan dg zivovudin

Stavudin 30 mg, 40 mg Dosis Dws BB60kg40mg <60kg 30mg Anak BB30kg dosis dewasa BB<30kg 2mg/kgBB/hari

A: Pemberian oral stavudine diserap dengan cepat, dengan puncak konsentrasi plasma dicapai 1 jam setelah pemberian D: Ikatan stavudine dengan proteins serum sepele pada konsentrasi 0.01 sampai 11.4g/mL. Stavudine didistribusikan sama antara sel darah merah dan plasma M: Metabolism memiliki peran terbatas pada bersihan stavudine. E: 80-mg dosis 14Cstavudine kira-kira 3% dikeluarkan lewat air seni dan tinja

Bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA virus

Efek samping: neuropati perifer, asidosis laktat, sakit kepala, ruam, mual

-Indikasi: infeksi HIV, terutama infeksi HIV tingkat lanjut, dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya -Kontraindikasi: Pasien hipersensitif

-Zidovudine Zidovudine bersaing dan menghalangi phosphorylation intracellular stavudine. Oleh karena itu, penggunaan zidovudine di (dalam) kombinasi dengan stavudine harus dihindarkan. -Doxorubicin data in vitro menunjukkan bahwa phosphorylatsi stavudine dihalangi oleh doxorubicin. -Ribavirin data in vitro menunjukkan bahwa ribavirin menghambat phosphorylation lamivudine, stavudine, dan zidovudine. Bagaimanapun, tidak (ada) pharmacokinetic ( misalnya, konsentrasi plasma atau intracellular metabolite triphosphorylated atau pharmacodynamic ( misalnya, hilangnya virulensiHIV/HCV) interaksi telah diamati ketika ribavirin dan lamivudine ( n=18), stavudine ( n=10), atau zidovudine ( n=6) diberikan secara bersama sebagai bagian

Zerit Bristol Myers Squibb Botol 60kap 30 mg Rp.1.690.600 ,

352

dari multi-drug untuk pasien HIV/HCV . Stavudine tidak menghalangi Cytochrome P450 isoforms CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, dan CYP3A4; oleh karena itu, [itu] tidak mungkin bahwa secara klinis akan ada pengaruh secara bermakna dari interaksi ini . Sebab stavudine bukanlah protein-bound, [itu] sehingga tidak mempengaruhi pharmacokinetics obat ikatan protein obat.

Didanosin

Dosis Dws BB60 kg 200mg BB>60kg 125mg 125mg anak-anak , 100mg tiap luas tubuh 1,1-1,4 m2, 75mg tiap luas tubuh 0,8-1 m2, 50mg tiap luas tubuh 0,5-0,7 m2

A: T max is 0.25 to 1.5 h , 2 h (release lambat). Bioavailabilitas ratarata 42%. Makanan menurunkan C max dan AUC dengan kirakira 55% ketika didanosin tablet diberikan 2 jam setelah makan. C max dan AUC. kapsul delayed release turun kira-kira 46% and 19%, dalam pemberian bersama makanan. Oleh karena itu harus diberikan dalam

Bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan pembentukan rantai DNA virus

Indikasi: infeksi HIV, terutama infeksi HIV tingkat lanjut, dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya Kontraindikasi: Hipersensitivitas

Efek samping: diare, pancreatitis, neuropati perifer

Allopurinol Miningkatkan konsentrasi plasma didanosine, tidak boleh diberikan bersamaan Antacids Aluminum- atau magnesiumterkandung dalam antacids menimbulkan reaksi kurang baik pada anak-anak Agen Antiretroviral Antiretroviral agents menyebabkan acidosis asam laktat yang pada wanita ketika diberikan bersamaan dengan didanosine. Delavirdine, indinavir Pemberian 1 jam sebelumnya didanosine untuk menurunkan

Vdex botol 60 tab

353

kondisi perut kosong D: kurang dari 5% ikatan protein. M: Metabolisme di hati E: Waktu paro 1.5 h Sekitar 18% dikeluarkan lewat urin. Bersihan ginjal 458 mL/min pada pasien dengan kadar CrCl kurang dari 90 mL/min.

resiko penurunan efek delavirdine atau indinavir. Obat yang menyebabkan neuropathy perifer atau pancreatitis Meningkatkan resiko toksisitas Makanan Reduces absorption of didanosine by as much as 50%. Fluoroquinolones, tetracyclines Jangan digunakan dengan selang 2 h didanosine. Ganciclovir, valganciclovir Konsentrasi plasma Didanosine naik, menaikkan resiko toksisitas Itraconazole, ketoconazole, dapsone, dan obat lain yang absorbsinya dipengaruhi oleh asam lambung Berikan kurang dari 2 h sebelum didanosine. Methadone Menurunkan konsentrasi plasma didanosine Ribavirin Toksisitas didanosine naik. Tenofovir disoproxil fumarate Toksisitas didanosine naik

PROTEASE INHIBITOR
Ritonavir Dosis Kap/sol sehari 2x600mg
A: T max larutan per oral 2 h (puasa) or 4 h (tanpa puasa). Selama kondisi tidak puasa, pemberian larutan oral C max turun 23% absorbsi larutan oral Bekerja pada tahap transisi, menghambat enzim HIV protease peptidomimetic Indikasi: infeksi HIV dalam kombinasi dengan anti-HIV lainnya (NRTI & beberapa PI seperti sakuinavir) Kontraindikasi: Efek samping: mual, muntah, diare Aldesleukin, azole antifungal agents (ie, fluconazole, itraconazole, ketoconazole), cyclosporine, delavirdine, fluoxetine Konsentrasi plasma Ritonavir naik

Norvir Abbot Km 2x84 Kap Rp.700.000 240 ml

354

turun 7%. C max 11.2 mcg/mL D: Vd 0.41 L/kg. ikatan protein 98% - 99%, terutama albumin dan alpha-1 acid glycoprotein M: Liver via CYP3A, perubahan bentuk dalam metabolisme; CYP2D6 juga berperan. 5 metabolit yang diidentifikasi. Metabolit utama isopropylthiazole oxidation metabolite (M-2), yang mana aktivitas antiviralnya mirip dengan parent drug. E: dieliminasi lewat urin (11.3% dengan 3.5% unchanged drug) dan feces ( 86.4% dengan 33.8% unchanged drug). Waktu paro 3 to 5 h. bersihansistemik 8.8 L/h (multiple dose) dan 4.6 L/h (single dose). Bersihan ginjal kurang dari 0.1 L/h.

hipersensitivitas; terapi bersamaan dengan alfuzosin, amiodarone, bepridil, cisapride, ergot derivatives (eg, dihydroergotamine , ergonovine, ergotamine, methylergonovine), flecainide, lovastatin, oral midazolam, pimozide, propafenone, quinidine, St. John's wort, sildenafil ( Revatio ) hanya ketika digunakan untuk terapi hipertensi arteri simvastatin, triazolam, or voriconazole.

Alprazolam, atovaquone, methadone, olanzapine, pravastatin, theophylline, zidovudine Konsentrasi plasma diturunkan ritonavir Anticonvulsants (ie, carbamazepine, clonazepam, ethosuximide) Gunakan dengan peringatan. Kadar Plasma naik oleh ritonavir Anticonvulsants (ie, divalproex, lamotrigine, phenytoin) Gunakan dengan peringatan. Kadar plasma diturunkan oleh ritonavir

larutan Rp.700.000

NNRTI (Non Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors)

Nevirapine Dosis
A: Absorbsi oral Nevirapine oral lebih dari 90%, Bekerja pada siklus alosterik tempat ikatan Indikasi: infeksi HIV-1 dalam kombinasi dengan Efek samping: ruam, demam, fatigue, sakit kepala, somnolens, Amiodarone, carbamazepine, cisapride, clonazepam, cyclophosphamide, cyclosporine,

Viramuna, Km 60 tab Rp.484.824

355

Dws sehari 1 tabselama 14 hari petama, kemudian sehari 2x1 tab dikombinasikan dg min 2 retrovirus. Anak2-anak >8 thn sehari 1x4 mg/kg. Maks 400mg. Pencegahan transmisi HIV antara ibu dan anak 200 mg dosis tunggal diberikan selama melahirkan diikuti dg masa neonatus 2mg/kg dl 72 jam stlh melahirkan

bioavailabilitas 93% (tablets) 91% (larutan oral), T max is 4 h, dan C max sekitar 2 mcg/mL D: Nevirapine didistribusikan ke placenta dan ditemukan di air susu. Ikatan protein 60% dan sangat lipophilic dan distribusinya luas. Vd 1.21L/kg (IV), dan CSF 45% konsentrasi plasma. M: Dimetabolisme oleh CYP isozymes. Studi in vitro mengindikasikan bahwa metabolisme utama oleh CYP2B6 adanCYP3A4 E: Nevirapine dieliminasi dalam urine (81.3%) dan feces (10.1%). Kurang dari 3% parent drug diekskresi di urine.

non-substrat HIV1 RT

anti-HIV lainnya, terutama NRTI Kontraindikasi: Pasien kelainan hepar

mual, peningkatan enzim hati

diltiazem, disopyramide, ergotamine, ethosuximide, fentanyl, itraconazole, lidocaine systemic, nifedipine, sirolimus, tacrolimus, verapamil Kadar plasma diturunkan oleh nevirapine. Clarithromycin Konsentrasi Clarithromycin turun Contraceptives, hormonal Konsentrasi hormon turun dan kontraseptif menjadi tidak potensial Efavirenz, methadone Kosentrasi agennya turun karena nevirapine. Fluconazole Konsentrasi Nevirapine naik HMG-CoA reductase inhibitors (eg, atorvastatin, simvastatin) Resiko myopathy or rhabdomyolysis naik Ketoconazole Menurunkan konsentrasi plasma ketoconazole Protease inhibitors (eg, indinavir) Lower protease inhibitor plasma levels. Rifabutin Konsentrasi Rifabutin naik Rifampin, rifabutin, rosiglitazone Menurunkan konsentrasi plasma nevirapine St. John's wort Menurunkan konsentrasi nevirapine,

356

Warfarin Konsentrasi plasma warfarin berubah, meningkatkan waktu potensial koagulasi.

ANTIHERPES SIMPLEK (HSV), CYTOMEGALO VIRUS (CMV) dan VARICELA-ZOZTER VIRUS(VZV) Aciclovir A: PO 15%-30% Timidin kinase Ruam kulit, reaksi Indikasi : Protein binding sel hospes yg neurologis yg - Pengobatan sekitar 9 to 33%. terinfeksi virus reversible, ggn infeksi herpes Bioavailabilitas mengkatalisi GI, peningkatan simpleks (HSV) ORAL. acyclovir oral s membtk bilirubin dan pd kulit dan adalah 15-20% asklovir enzim hati, membrane INITIAL GENITAL dan tidak monofosfat peningkatan mukosa termasuk HERPES: ADULTS:PO dipengaruhi enzim seluler kadar urea & infeksi herpes 200 mg tiap 4 jam makanan. menambah kreatinin darah, genetalis inisial (5x/hari) selama 10 gugus fosfat penurunan dan rekurens. hari. D:Acyclovir asiklovir indeks - Mencegah terdistribusi besar di difosfat hematologic, kambuhnya SUPPRESSIVE cairan tubuh, asiklovir sakit kepala, rasa infeksi HSV THERAPY FOR trifosfat yh lelah rekurens pada RECURRENT GENITAL termasuk cairan menghambat pasien HERPES: ADULTS:PO vesikuler, aqueous humour, dan cairan DNA imunokompeten. 400 mg atau 200 mg serebrospinal.Aciclo polimerase - Mencegah infeksi tiap 8 jam. vir juga menembus virus. HSV pada pasien INTERMITTENT plasenta dan gangguan imun. THERAPY FOR - Pengobatan RECURRENT GENITAL terdistribusi di ASI dan cairan amnion. herpes zoster HERPES: ADULTS:PO 200 mg tiap 4 jam E :Aciclovir Kontra indikasi : 5x/hari untuk 5 hari dieleminasi melalui - Hipersensitif HERPES ZOSTER urin dan feses. T pada aciklovir ADULTS: PO 800 mg sekitar 3 jam pd tiap 4 jam 5x/hari pasien fungsi ginjal untuk 7 - 10 hari. normal dan 20 jam

Ciclosporin : meningkatkan resiko nefrotoksik

Zidovudine: meningkatkan letargi Probenecid increases the halflife and the area under the plasma concentrationtime curve of aciclovir.

Merek dagang : Acifar (Dos Kapl 200mg x10x10 Rp.83.600 dan 400mg x 3 x 10 Rp.46.860), Clinovir (Dos Tab 200mg x30 Rp.141.900, dan 400 mg x 30 Rp.247.500) Zovirax IV (Lar infus 250 mg x 5 Zovirax oinment 5% Zovirax cream 5%

357

CHICKEN POX pada pasien anuria ADULTS & CHILDREN: PO20 mg/kg/dose (maximum 800 mg/dose) 5 hari.
PARENTERAL

Topikal krim: ophthalmic 3%,

ADULTS: IV 15 to 30 mg/kg/hari dalam 3 dosis terbagi diberikan tiap 8 jam . CHILDREN: IV 250 to 500 mg/m2 tiap 8 jam.

TOPIKAL ADULTS & CHILDREN: oleskan pada lesi tiap 3 jam, 6x/hari.

Ganciclovir Dosis: - Awal (induksi) 5 mg/kg tiap 12 hours selama1421 hari untuk pengobatan atau

Farmakokinetik = M: anaog guanosin siklik D: cairan serebrospinal 50% kadarnya dalam

Farmakodinami k

CNS: Sakit kepala, pusing DERMATOLOGIC: ruam GU: Renal toxicity. HEMATOLOGIC: leukopeni,

indikasi : - infeksi cytomegalovirus (CMV) pada pasien immunocompromi sed. - Pencegahan infeksi CMV pd penderita

Interaksi : Amphotericin B, cyclosporine, nephrotoxic drugs: meningkatkan serum kreatinin Cytotoxic drugs:

Cymevene ( vial 500mg x 1 Rp.668.342)

358

selama 714 hari untuk pencegahan; - maintenance (untuk pasien beresiko kambuh retinitis) 6 mg/kg 1x/hari selama 5 hari/minggu atau 5 mg/kg 1x/hari sampai imunitasnya adekuat Valaciclovir HCL CMV prophylaxis 2g 4x/hari Herpes labialis (cold sores): Oral: 2g 2x/hari selama 1 hari (dosis terbagi selama 12 jam) Herpes zoster (shingles): Oral: 1g 3x/hari selama 7 hari Chickenpox: Anak usia 2-18 tahun: 20 mg/kg/dose 3x/hari selama 5 hari (max:

serum E: T eleminasi : 4 jam jika fungsi ginjal normal, T intrasel 18 jam

trombositopeni, penurunan gula darah anemia. OTHER: Sepsis; demam

imunosupresi sekunder thd transplantasi organ Kontra indikasi : - Hamil dan laktasi -

meningkatkan efek toksik. Imipenem-cilastatin: menyebabkan kejang umum Probenecid: menurunkan renal clearance dan meningkatkan serum levels pada ganciclovir. Zidovudine: granulocytopenia.

Farmakokinetik - Diabsorbsi cepat - Di metabolisme di hepar dan di konversi menjadi acyclovir dan Lvaline - Protein binding: ~14% to 18% - T eleminasi : 30 menit

Farmakodinami k

Efek Samping: Sakit kepala, nausea, neutropenia

Indikasi : - Pengobatan herpes zoster, pengobatan/ suppression herpes genital; pengobatan herpes labialis (cold sores). Kontraindikasi : - Hipersensitiv terhdap acyclovir dan vanciclovir

Interaksi : - Cimetidine, probenecid: meningkatkan konsentrasi serum aciclovir Ciclosporin: Meningkatkan resiko nefrotoksik

Valtrex Tab salut selaput 500mg x7x6 (Rp.656.000) Valvir Kapl salut selaput 500mg x5x10 (Rp.600.000)

359

1g 3x/hari)

Penciclovir

Farmakokinetik Bioavailabilitas 5%.

Farmakodinami k Menghambat HSV polimerase

Efek samping : Eritema, sakit kepala Efek samping: Nyeri kepala, diare, mual

Indikasi : Cream untuk herpes labialis rekuren

Denavir 1% cream

Famsiklovir

HERPES LABIALIS Dosis tunggal 1500mg / 2x750mg HERPES ZOSTER, 250mg 3x/hari selama 7 hari atau 750mg 1x/hari selama 7 hari (immunocompromise d, 500mg 3x/hari selama 10 hari) GENETAL HERPESfirst episode, 250 mg 3x/hari selama 5 hari, 125 mg 2x/hari selama 5 hari, (immunocompromise d, all episodes, 500 mg 2x/hari selama 7

A: D: M: E:

Indikasi: herpes genetalia dan zoster akut

Interaksi : Probenecid Menurunkan exkresi famsiklovir

Famsiklovir tab 125mg, 250mg, 500mg Famvir tab 125mg, 250mg, 500mg

360

hari) GENITAL HERPESsuppression, 250 mg 2x/hari (in HIV patients, 500 mg 2x/hari) interrupted tiap 612 bulan

Foskarnet CMV retinitis pada pasien AIDS (60 mg/kg tiap 8 jam or 90 mg/kg tiap 12 jam selama 14 - 21 hari Mucocutaneous herpes simplex, infusion, 40 mg/kg tiap 8 jam selama 2 3 minggu / sampai lesi sembuh

Farmakokinetik D: cairan serebrospinal sebesar 43-67% kada serum Dalam tulang 30% T dalam plasma 36,8 jam

Farmakodinami k Membentuk kompleks dgn DNA polimerase virus pd tmpt ikatan pirofosfat mencegah pecahnya pirofosfat dr nukleosida trifosfat menghambat pemanjangan primertemplate.

Efek samping: Sakit kepala, tremor, halusinasi, kejang, ruam, demam, anemia, leukopenia

Indikasi : - Terapi retinitis CMV yang resisten terhadap gansiklovir, dan - Pada HSV dan VZV yang resisten terhadap aciclovir KI: Hamil dan menyusui

Infus Foscavir: 24 mg/mL (500 mL)

ANTIVIRUS HBV dan HCV Lamivudin Farmakokinetik : Chronic Hepatitis B Dewasa: PO 100 - bioavailabilitas 80%

Farmakodinami k: Hambatan DNA

Efek samping : Sakit kepala, mual, diare, nyeri perut, alopesia,

Indikasi: - Pengobatan infeksi Hepatitis B kronik dg bukti

Trimethoprim : meningkatkan konsentrasi plasma lamivudin

3TC-HBV Tab salut selaput 100mg x 14 (Rp.435.120)

361

mg/hari

- didistribusikan luas, Vd setara vol. Anak 2 - 17 thn PO 3 Cairan tubuh mg/kg/hari (max, 100 - t1/2 plasma = 9 mg/hari). jam - 70% dosis diekskresikan dlm bentuk utuh urin HIV Infection Dewasa: PO 150 mg atau 300 mg 1x/hari kombinasi dengan zidovudinejika BB 50 kg; 2 mg/kg kombinasi zidovudine jika BB< 50 kg. ANTIVIRUS INFLUENZA Amantadine Farmakokinetik - rute: oral - bioavailabilitas: 50-90% - t1/2 plasma: 12-18 jam - metabolisme: <10% - ekskresi: renal 5090% dan ASI

polimerase dan reverse transcriptase virus

hiperlaktatemia, artralgia, ggn otot

adanya replikasi virus hepatitis B - Infeksi HIV jika kombinasi dengan zidovudin KI: menyusui

3TC tab 150mgx60 (Rp.480.000) = untuk terapi anak dg HIV kombinasi dg antiretroviru s.

Farmakodinami k: Mengikat bag dalam kanal ion yg dibentuk oleh protein transmembran M2, shg menghambat fungsi kanal sbg transpor H+ suasana interior virus tidak asam uncoating (release RNA genom dari

Influenza A Viral Infection (Symptomatic Treatment) ADULTS: PO 200 mg/hari single dose atau 100 mg PO 100 mg/hari CHILDREN 9-12 yr:

CNS: sakit kepala, dizziness,insomni a, depresi, anxiety, halusinai,ataxia, orthostatic hypotension. GI: Nausea; anorexia; konstipasi. Mulut kering

Indikasi: Antimuscarinics: Pencegahan dan meningkatkan efek samping terapi virus influenza antimuskarinik A (respiratory illness) Kontra indikasi Anticholinergic Agents, Quinidine, Quinine, Triamterene, Thiazide Diuretics, TrimethoprimSulfamethoxazole:Meningkatk an efek amantadin

Symmetrel Tablets: 100 mg Syrup: 50 mg/5 mL Amantadine HCl Capsules: 100 mg

epilepsy, riwayat ulkus gastritis, severe renal impairment; Hamil dan menyusui

362

PO 100 mg/hari CHILDREN 1 to 9 yr: PO 4 to 8 mg/kg/hari; tidak boleh lebih 150 mg/hari.

komplek nukleoprotein) tdk terjadi

Influenza A >10 tahun Terapi:100 mg 1x/hari selama 45 hari; Profilaksis: 100 mg 1xhari selama 6 minggu atau dg vaksin influenza selama 2-3 minggu setelah vaksin. Rimantadine

Farmakokinetik - rute: oral - bioavailabilitas: >90% - t1/2 plasma: 24-36 jam - metabolisme: 75% - ekskresi renal: 25%

Farmakodinami k: Mengikat bag dalam kanal ion yg dibentuk oleh protein transmembran M2, shg menghambat fungsi kanal sbg

Indikasi: Pencegahan dan terapi virus influenza A

Flumadine Syrup: 50 mg/5 mL Tablets: 100 mg

363

transpor H+ suasana interior virus tidak asam uncoating (release RNA genom dari komplek nukleoprotein) tdk terjadi

OBAT ANTI FUNGI

NAMA OBAT EFFICACY FK
Sukar diabsorbsi

FD
berikatan dgn

SAFETY (Efek Samping)

Dengan

Indikasi - KI
Indikasi :

SUITABILITY Interaksi
Flusitosin(menekan efek toksik pada

COST

POLYENES
Amphoteri

364

cin B

di saluran cerna > 95% berikatan dengan protein dan beredar di dalam plasma Didistribusika luas ke seluruh jaringan, tapi hanya sedikit yang dijumpai pada CSS, cairan vitreus, dan cairan amnion. Ekskresi sangat lambat, melalui urine Waktu paruh obat 24-48 jam pd dosis awal eliminasi fase kedua dgn waktu paruh 15 hari.

Nistatin

Farmakokinetik tidak diabsorbsi secara bermakna

ergosterol pemberian menbran sel secara IV dapat bocor terjadi : bahan - demam dan intrasel menggigil menghilang - sakit kepala (elektroloit - mual terutama - tromboflebiti kalium, s molekul Hipokalemia molekul kecil, Anemia dan ion-ion normokrom sel hilang) normositik sel rusak ireversibel. Pe kecepatan filtrasi glomerulus dan fungsi tubulus pe bersihan kreatinin dan pe bersihan kalium Supresi produksi eritosit reversible Farmakodinami Efek samping k jarang ditemukan ikatan samping

- semua infeksi jamur(spect rum luas) koksidioido mikosis - aspergilosis - kandidiosis Kontra indikasi : Pulmonary akut dapat terjadi pd pemberian amfoterisin B selama atau sesudah transfusi leukosit Hati-hati pada px yang mendapat terapi digitalis.

ginjal) Hidrokortison,antipiretik,antihistamin(m enurunkan ES demam dan menggigil) Sediaan : Vial 50 mg bubuk liofilik,dilarutkan dg 10ml aquadest steril kemudian diencerkan dg larutan dextrosa 5% Krim,losio,salep 3%

indikasi : infeksi kandida di kulit,selaput

Bentuk sediaan: Krim,bubuk,salep,susensi,obat tetes,tablet 250.000-500.000 Unit

Merk dagang: Enystin(susp,Rp.23. 000),

365

oleh kulit, membran mukosa, dan saluran pencernaan diekskresikan melalui feses

ergosterol dgn nistatin perubahan permeabilitas membran sel sel kehilangan berbagai molekul kecil sel rusak

mual,muntah,dia re ringan

lendir, dan sal.cerna Kontra indikasi : Hindari penggunaa nnya pada trimester pertama kehamilan. Tidak boleh dibubuhkan pada mata

Tablet vagina 100.000 unit

Fungatin(susp, Rp 27.000), kandistatin(tetes ,Rp.29.700) mycostatin(susp Rp 47.465) nocandis(susp Rp 24.000) nystin(susp Rp 20.000

FLUORINATED PYRIMIDIN Flusitosin Farmakokinetik Diserap dengan baik dan cepat melalui saluran cerna. 20% terikat dengan protein Didistribusikan baik ke seluruh jaringan dan penetrasinya baik ke dalam CSS Diekskresi melalui filtrasi glomerulus dalam bentuk utuh.

Farmakodinami k flusitosin masuk ke dlm sel melalui enzim permease sitosin asam 5fluorodeoksiu ridilat (nukleotida palsu) menghambat timidilat sintetase asam

Efek samping Neutropenia, trombositpeni a reversibel penekanan sum-sum tulang Mual, muntah, diare, dan enterokolitis hebat Gangguan hati reversibel Hepatomegali

Indikasi : Infeksi Candida albicans, Cryptococcus, Torulopsis Kontra indikasi : Hati-hati pada px dengan gagal ginjal karena kadar obat dalam serum bisa me

Interaksi : - amfoterisin B (Meningitis oleh Cryptococcus ) Sediaan: Kapsul 250-500mg Dosis 50-150 mg/kgBB/hari terbagi dalam 4 dosis

366

 Waktu paruh eliminasi 3-6 jam.

timidilat hilanh (komponen esensial DNA). Pirimidin non ilmiah asam 5fluorodeoksiu ridilat (nukleotida palsu) bergabung dgn RNA jamur sintesis asam nukleat dan protein rusak. SGOT dan SGPT meningkat Farmakodinami k: mempengaruhi biosintesis ergosterol dinding sel jamur melalui hambatan enzim squalen epoksidase Efek samping : -jarang -gang.sal cerna -sakit kepala -rush -hindari pada bumil dan menyusui

toksisitas.

ALLYLAMINES Terbinafin Farmakokinetik : -diserap baik melalui sal.cerna -bioavabilital oral 40% -terikat dg protein plasma >99% terakumulasi di kulit,kuku,jar.lema k -waktu paruh awal

Indikasi: -dermatofitosis Terutama onikomikosis Kontraindikasi: pasien azotemia dan gagal hati

Interaksi obat: Sediaan:tablet oral 250mg,krim

Merk dagang: Interbi(tab 250mgx2x6, Rp 151.800) Lamisil 1%x5gx1(Rp.25.200 )

367

12jam -masih ditemukan dalam plasma 48minggu setelah pengobatan -dimetabolisme dihati -dieksresi lewat urin

GOL. AZOLES
Imidazoles : Ketoconaz ole ABSORBSI: Per Oral Sal. Cerna (kecuali dg PH lambung, pemberian bersama antagonis H2/ antasida) DISTRIBUSI: Urin, kelenjar lemak, liur, kulit non intak, tendo, cairan synovial & vaginal Berikatan dengan albumin, eritrosit METABOLISME: Lintas pertama EKSKRESI: Menghamb at sitokrom P450 jamur melalui penghamba tan sintesis ergosterol (mengham bat demetilasi lanosterol menjadi ergosterol) permeabilit as menbran me gan gangguan fungsi membran. Menghamb at aktivitas
Mual dan

Indikasi : pruritus (paling - Infeksi yang sering). disebabkan Sakit kepala, oleh vertigo, nyeri dermatofit epigastrik, dan atau fotofobia, ragi parestesia, gusi (dermatoph berdarah, ytosis, erupsi kulit, dan onychomyc trombositopeni osis, a (jarang). candida perionyxixs, pityriasis versicolor, pityriasis Ginekomastia, capitis, Infertilitas, pityrosporu p libido atau m, ologospermia folliculitis, pd pria. chronic Haid tidak mucocutane teratur us

Penggunaan bersama dgn terfenadin, astemizol dapat menyebabkan perpanjangan interval QT dan aritmia ventrikel. Rifampisin, suatu inducer sistem sitokrom P-450 memperpendek masa kerja ketokonazol dan azol lainnya. Ketokonazol dapat meningkatkan efek toksik dari beberapa obat seperti siklosporin, fenitoin, dan antagonis antihistamin-H1, sukralfat, tolbutamid, dan warfarin. Penyekat H2 reseptor dan antasida dapat menurunkan absorbsi obat ini.

Dosis : - Dewasa 1 x 200 400 mg sehari - Anak-anak 3,3 6,6 mg/kgBB/hari Lama pengobatan - Kandidiasis vulvovaginitis 5 hari - Kandidiasis esofagus 2 minggu - Mikosis dalam 6 12 bulan Sediaan : Oral Tablet 200 mg Shampo 2 % Krim 2 %

368

Cairan empedu ke lumen usus (sebag besar), bersama urin dlm bntuk metabolit Waktu paruh 7 - 10 Jam

sitokrom P450 sintesis testosteron e gonad dan androgen adrenal terhambat p LH dan FSH

Gangguan fungsi hati da pe kadar serum transaminase. Hepatotoksisita s

candidosis), - Vaginal kandidosis kronik dan rekuren kandidosis, - Infeksi mikosis Kontra Indikasi : - Wanita hamil kecacatan kongenital. - Penyerapan akan b(-) pd penderita dg pH lambung yg , pemberian bersama antagonis H2 atau brsm antasida.

Meningkatk an aktivitas enzim hati

Merek dagang : Ketoconazole (Dus 50 tab Rp 16.900,-) Dexazol ( 5x10 tab Rp. 44.150,-) Anfuhex ( Dus 5x10 tab Rp 100.000,-) Disfungal SS (Botol 60 ml larutan 1% Rp. 17.600,- ; Botol 60 ml larutan 2% Rp 29.700,-)

Triazole Itrakonazo le

Farmakokinetik: ABSORBSI: Obat ini dapat diberikan per oral dan iv,

Farmakodinami k: menghambat sitokrom P450 jamur

ES : Mual, muntah. Pruritus, kemerahan, lesu,

Indikasi : Interaksi : - Dermatomik Rifampisin mengurangi kadar plasma osis itrakonazol. - kandidiasis, - pitriasis

Dosis : 100 400 mg/hari Sediaan : - Kapsul 100 mg

369

diserap lbh sempurna mell sal.cerna bila diberikan bersama makanan. DISTRIBUSI :baik ke seluruh jaringan termasuk tulang, sputum dan jaringan adiposa. Penetrasi ke CSS tidak ada. METABOLISME di hepar EKSKRESI: Urine, kelenjar lemak, liur, kulit non intak, cairan synovial dan cairan vaginal Waktu paruh 30 40 jam Triazoles: Fluconazol e Farmakokinetik : ABSORBSI: Diserap sempurna melalui GIT tanpa

(tidak sekuat ketokonazol) melalui penghambat an sintesis ergosterol (menghamba t demetilasi lanosterol menjadi ergosterol) permeabilita s menbran me dan gangguan fungsi membran.

pusing, pedal edema, parestesia, kehilangan libido.

versikolor - mikosis sistemik Kontra indikasi : - Hipersensiti f; pemberian bersamaan dengan cisapride, alprazolam, atau triazolam - Hamil - Riwayat peny hati / ginjal

(dosis yang disarankan 200 mg sekali sehari) - Suspensi 10 mg/mL - Larutan IV 10 mg/mL Merek dagang : Sporadal (Dus 7x4 kap Rp. 500.024,-) Sporanox (28 kap Rp 608.000,- ; 150 mL larutan oral) Unitrac (Dus 3x10 kap Rp. 425.500,-)

Farmakodinami k: Menghamb at sitokrom P450 jamur dg

ES : Gangguan GIT. Reaksi alergi pd kulit, eosinofilia,

Indikasi : - Kandidiasis esofagus & orofaring - Meningitis cryptococca

Interaksi : - Pemakaian bersama fenitoin, warfarin,siklosporin dan sulfonylurea m-kn kdr plasma

Dosis : 100 400 mg/hari Sediaan : - Oral kapsul 50 mg & 150

370

dipengaruhi adanya makanan ataupu keasaman lambung. Kadar plasma stlh pemberian per oral sm dg kdr plasma stlh pemberian IV. DISTRIBUSI:Ters ebar rata dlm cairan tubuh, sputum, dan saliva. EKSKRESI:melal ui ginjal (melabihi 90% bersihan ginjal). Wkt paruh 25 jam.

menggangu sintesis ergosterol.

sindrom Steven Johnson, gang. Faal hati sementara, trombasitopeni a (dijumpai pd penderita AIDS).

l Kontra indikasi : - Hipersensiti fitas - Hamil - Menyusui - Ggu Ginjal

mg - IV

Merek dagang : Cancid (Dus 10 kap 50 mg Rp. 145.200 ; 5 kap 10 mg Rp. 229.900,-) Candizol (10 kap 50 mg Rp 120.000,- ; 4 kap 150 mg Rp. 120.000,-) Difllucan (Dus 10 kap 50 mg Rp. 248.675,- ; 5 kap 150 mg Rp. 372.995,- ; Dus Botol 100 ml infus IV Rp. 280.250,-) Interaksi obat: Obat tidak boleh diberikan bersama rifampizin, karbamazepin, kuinidin, sirolimus Dosis : 400 mg/hari Sediaan : - Tablet 50 mg & 200 mg - Suspensi oral 40 mg/mL

Triazoles: Voriconaz ole

Farmakokinetik : ABSORBSI : cepat di GIT, Bound drug 60%, METABOLISME :sitokrom P450 di hati,

Farmakodinami k: Menghambat cytochrome p450 mediated 14 alphalanosterol demithylation

ES : - Ggu daya penglihatan (mata kabur / fotofobia) - Demam - Menggigil - Sakit kepala

Indikasi: - Aspergilosis sistemik dan infeksi jamur berat yang di sebabkan Scedosporiu

371

EKSRESI : 80% melalui urin Waktu paruh 6 jam

yang sangat esensial dalam biosintesis ergosterol jamur.

- Nyeri abdomen

m apiospermu n dan Fusarium sp. - Efektivitas juga untuk Candida sp, Cryptococcu s sp dan Dermatophy te sp KI : Untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat atau ringan dikurangi dosisnya

- Bubuk u/ IV 200 mg Merek dagang : Vfend ( Tab salut selaput 50 mg x10.200 mg ; 2x10 Rp 2.770.950,; Vial 200 mg Rp 942.120,-)

ANTIMITOTIC (SPINDLE DISRUPTION) Griseofulvi Farmakokinetik : Farmakodinami ES : n ABSORBSI : k: - Bersifat ringan meningkat - Menghambat dan sementara ketika diberikan mitosis jamur sakit kepala, bersama dg dengan rasa kering makanan berkaitan pada mulut, berlemak dengan iritasi lambung DISTRIBUSI: mikrotubulus dan rash kulit. baik ke jaringan - Menghambat - Reaksi

Indikasi : Infeksi jamur pada kulit, rambut & kuku yang disebabkan oleh Microsporum ,

Interaksi : - Griseofulvin menurunkan aktivitas warfarin sebagai antikoagulan, kontrasepsi oral dan dapat meningkatkan efek alkohol. - Barbiturat menurunkan aktivitas griseofulvin

Dosis : - Anak2 5 15 mg/kgBB/hari - Dewasa 500 1000 mg/hari dosis tunggal atau dosis terbagi Sediaan :

372

yang terkena infeksi METABOLISME : di hati & metabolitnya adl 6metilgriseofulvi n EKSKRESI:melal ui ginjal Wkt paruh 24 jam

polimerisasi tubulin menjadi mikrotubulus .

hipersensitivita s urtikaria, edema angioneurotik. - Ggu ginjal - Proteinuria, - hepatotoksisita s

Epidermophy ton dan Trichophyton Kontra indikasi : - Hipersensitifit as - Px Porfiria - Px dg Kelemahan / kerusakan sel-sel hati - Wanita hamil - Wanita menyusui - Px lupus erythematosu s sistemik

Tablet mikrokistal 125 mg & 500 mg Tablet yg mengandung partikel ultramikrokristal 330 mg Merek dagang : Fulcin ( Dus 10x10 tab 125 mg Rp. 243.249,- ; 2x14 tab 500 mg Rp. 219.993,-) Gliseofulvin Prafa ( 100 tab Rp 93.840,-) Gliseofort ( 60 tab Rp 458.568,-) Tidak boleh diberikan bersama dengan siklosporin dan takrolimus karena konsentrasi siklosporin dan takrolimus dalam darah d apat menurun. Penggunaan bersama karbamazepin, deksametason, fenitoin dan rifampisin dapat menurunkan kadar caspofungin. Nama dagang: cancidas

Gol. Echinocandins Caspofungi Route : i.v n Bioavaibility : 100% Protein binding : 97% Half-life : 9-11 hours

Inhibisi sintesa enzim glucan

Nausea, vomiting, abdominal pain, diarrhea, headache, fever, dyspnea, pruritus

Indikasi : kandidiasis orofaring,invas ive, esophagus, aspergilosis invasif Kontraindikasi : hipersensitifita s peringatan : efek hepar

373

Micafungin Route : i.v Protein binding : 99.8% Half-life : 11-17 hours

Inhibisi produksi enzim glucan

Nausea, vomiting, abdominal pain, diarrhea, headache, fever, dyspnea, pruritus

Anidulafun gin

Protein binding : 84% Half-life : 40-50 hours

Inhibisi sintesa enzim glucan

(meningkatkan enzim SGOT/SGPT) Indikasi : kandidiasis orofaring,invas ive, esophagus. Kontraindikasi : hipersensitifita s I: kandidiasis orofaring,invas ive, esophagus, aspergilosis invasif

Nama dagang : mycamine

Nama dagang : eraxis

OBAT ANTI CACING

NAMA OBAT FK
Mebendazol (TRIVEXAN) dosis : askariasis, ankilostomiasis, trikuriasis, strongiloidiasis, dan infeksi campuran 1 tab atau 1 sdt tiap hari selama 3 hari berturut. Oksiuriasis 1 tab atau 1 sdt dosis Tidak larut dalam air Per oral absorbs bururk (<10%) Bioavaibilitas rendah Metabolism tingkat pertama cepat T = 2 6 jam Ekskresi = bersama urin -

EFFICACY FD
Menyebabkan kerusakan struktur subseluler dan menghambat sekresi asetilkolinesterase cacing Menghambat ambilan glukosa secara irreversible pengosongan (deplesi) glikogen pada cacing

SAFETY (Efek Samping)

Kadang kadang - Mual - Muntah - Diare - Sakit perut ringan bersifat sementara Jarang - Sakit kepala ringan - Pusing - Reaksi

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

Indikasi - Tx enterobiasis - Tx trichuriasis - Infestasi A. duodenale - Tx kista hidatid - Tx intestinal capillaris - Tx trichinosis - Alternative tx N. americanus dan askaris Karbamazepin / fenitoin menurunkan konsentrasi mebendazol dalam darah Simentidin dapat meningkatkan konsentrasi mebendazol dalam darah

COST
Nama dagang : VERCID (mebendazol 100 mg),TRIVEXAN (pirantel pamoat 100mg, mebendazol 150 mg) Rp 417.450 dus 50 x 6 tab

374

tunggal, diulang setelah 2-4 minggu karena cenderung reinfeksi Taeniasis, sehari 4x2 tab atau 2 sdt selama 3 hari berturut Sediaan : Tablet dan suspensi Pirantel Pamoat (COMBANTRIN)

Makanan berlemak meningkatkan absorbs

cacing akan mati perlahan lahan.

hipersensitivitas

KI - Wanita hamil trimester 1 - Alergi mebendazol Pertimbangkan - Anak < 2 tahun Hati hati - Pasien sirosis

Dosis :dosis tunggal 10 mg/kgBB atau 250mg/2k KgBB Sediaan : tablet dan syrup

Absorbsi sedikit melalui usus Ekskresi = sebagian besar dalam tinja dan < 15% dalam urin

Menimbulkan depolarisasi pada otot cacing dan meningkatkan frekuensi implus cacing mati dalam keadaan spastis Menghambat enzim kolinesterase

Jarang - Keluhan saluran cerna - Demam - Sakit kepala

Indikasi - Tx askariasis - Tx ankilostomiasis - Tx enterobiasis KI - Wanita hamil - Anak < 2 tahun Hati hati - Pasien penyakit hati

Tidak boleh diberikan bersamaan dengan piperazin karena kerjanya berlawanan

Piperazin (COMBICENTRINE) Dosis : Cacing gelang, dewasa dan anak >6th :15 ml, anak 3-6

Kadar puncak = 2 4 jam Ekskresi obat = 2 6 jam dalam bentuk utuh bersama urin

Agonis GABA pada otot cacing (mengganggu permeabilitas membrane sel terhadap ion ion yang berperan dalam mempertahankan

Kadang kadang - Mual - Muntah - Diare - Nyeri perut - Sakit kepala - Pusing

Indikasi - Tx A. lumbricoides - Tx E. vermicularis KI

Tidak boleh diberikan bersamaan dengan pirantel pamoat karena kerjanya berlawanan

375

th : 10 ml, anak 1-3 th : 5ml, bayi : 2.5 ml Cacing kremi : dewasa dan anak >6 th : sehari 3x5 ml, anak 3-6 th : 2x5 ml, anak 1-3 th : 2x2.5 ml, bayi. 0,5 ml/KgBB diminum 4 hari berturut2 Sediaan : sirup Albendazol (ALBENDAZOLE ) Dosis : 1 kaplet dosis tunggal Sediaan : suspense dan tablet -

potensial istirahat hiperpolarisasi dan supresi implus spontan, serta paralisis)

Alergi

Pasien epilepsy Pasien gangguan faal hati dan ginjal

Hati hati - Pasien malnutrisi - Anemia berat - Wanita hamil

Per oral Absorbsi tidak teratur oleh usus Cepat di metabolism Ekskresi dalam urin dan sedikit lewat feses Makanan berlemak meningkatkan absorbs 4x lebih besar Kadar puncak = 3 jam T = 8 9 jam

Berikatan dengan tubulin parasit menghambat polimerasi mikrotubulus dan memblok pengambilan glukosa oleh larva maupun cacing dewasa persediaan glikogen menurun dan pembentukan ATP berkurang cacing mati

Nyeri ulu hati Diare Sakit kepala Mual Lemah Pusing Insomnia

Indikasi - Tx cacing kremi - Tx cacing tambang - Tx cacing askaris/trikuris - Tx cacing S. stercoralis - Penyakit hidatid - Neuro sistiserkosis - Tx cutaneous larva migrans KI - Anak < 2 tahun - Wanita hamil - Pasien sirosis hati

Kortikosteroid dapat meningkatkan kadar albendazol dalam plasma

376

Tiabendazol

Absorbsi cepat di usus Kadar puncak = 1 2 jam Ekskresi obat = 90% dalam 2 hari bersama urin Dapat di serap oleh kulit

Menghambat enzim furamat reduktase cacing

Anoreksia Mual Muntah Pusing Diare Nyeri epigastrium Sakit kepala Lelah Gatal Kantuk

Indikasi - Tx S. stercolaris - Tx cutaneous larva migrans KI - Anak dengan BB < 15 Kg - Reaksi hipersensitivitas - Pasien gangguan faal hati/ginjal - Wanita hamil Indikasi - Tx onkoserkiasis - Tx strongiloidiasis KI - Wanita hamil

Ivermektin

Per oral T = 10 12 jam Kadar puncak = 4 jam Tidak dapat melewati sawar darah otak (kecuali ada meningitis) Absorbs cepat dari usus Kadar puncak = 4 jam T = 10 12 jam Metabolism cepat

Memperkuat peranan GABA pada proses transmisi di syaraf tepi cacing mati pada keadaan paralisis

Demam Pruritus Sakit otot dan sendi Sakit kepala Hipotensi Nyeri di kelenjar limfe

Jangan diberikan bersama barbiturate, benzodiazepine, atau asam valproate pada wanita hamil

Dietilkarbamazin (FILARZAN)

Menurunkan aktivitas otot parasite seakan akan mengalami paralisis dan mudah terusir dari tempatnya yang normal dalam

Pusing Malaise Nyeri sendi Anoreksia Muntah Reaksi alergi

Indikasi - Tx filariasis

377

Ekskresi 48 jam setelah pemberian dosis tunggal, berkurang pada urin alkali

tubuh hospes Menyebabkan perubahan pada permukaan membrane mikrofilia lebih mudah dihancurkan oleh imun hospes Pada kadar efektif terendah, meningkatkan aktivitas otot cacing, karena hilangnya Ca2+ intrasel timbul kontraksi dan paralisis spastik yang sifatnya reversible akibatnya terlepasnya cacing dari tempatnya yang normal dalam tubuh hospes Pada dosis terapi yang lebih tinggi, mengakibatkan vakuolisasi dan vesikulasi tegument cacing isi cacing keluar, Sakit kepala Pusing Kantuk Lelah Mual Muntah Nyeri perut Diare Pruritus Urtikaria Nyeri sendi dan otot Penigkatan enzim hati Indikasi - Tx cestoda - Tx trematoda KI - Wanita hami dan menyusui - Pekerja pekerja yang memerlukan kewaspadaan - Ocular cysticercosis Pemberian bersama kortikosteroid dapat mengurangi kadar plasma sampai 50%

Prazikuantel

Kadar puncak = 1 3 jam Metabolism di hepar cepat T = 0,8 1,5 jam Ekskresi sebagian besar melalui urin, sisanya melalui empedu Kadar obat dalam ASI x kadar plasma

378

mekanisme imun hospes dipacu dan terjadi kehancuran cacing

OBAT ANTIPARASIT
NAMA OBAT EFFICACY FK
A: makanan mempercep at absorbsi M : lambat E : melalui urin PO : peak effect = 3-5 jam

FD
Efektif thd parasit dalam fase eritrosit. (P.vivax, P. malariae, P. ovale, P. falciparum) Penghambatan aktivitas polymerase heme plasmodia ( heme di dalam parasit lisis membrane parasit)

SAFETY (Efek Samping)

-Sakit kepala -Gangguan pencernaan -Gangguan penglihatan -gatal-gatal Indikasi :

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

Klorokuin+ meflokuin ( resiko kejang) Klorokuin+antikonvulsan ( efek antikonvulsn) Klorokuin+amiodaron/hal ofantrin (resiko aritmia jantung) Oral : garam klorokuin fosfat (tab 250mg dan 500mg) Syr : klorokuin fosfat 50mg/ml

COST

ANTI MALARIA
KLOROKUIN Merek dagang : AVLOCLOR 50mg/5ml 26.21 4 CENDOQUINE Tab 20mg DURAQUIN Amp 8ml 1.705

Kontra indikasi : Gangguan GIT, Hepar, darah, Neurologik

379

PIRIMETAMI Farmakokin N etik = A : lambat PO : peak effect : 4-6jam E : melalui urin

Farmakodinamik Menghambat enzim dihidrofolat reduktase plasmodia gagal pembelahan inti pada pertumbuhan skizon dalam hati dan eritrosit

-anemia hemolitik -dosis = teratogenik

Interaksi :

Dosis dan sediaan : Tersedia sebagai tab 25mg, selain itu kombinasi dengan sulfadoksin 500mg SULDOX Kombinasi Dws : 2-3 tab SD Anak 10-14th: 2 tab SD Anak 7-9th: 1,5tab SD Anak 4-6th: 1tab SD Anak 4th : 0,5tab Untuk profilaksis terminal 15mg/hr selama 14hr sebelum/ segera setelah meninggalkan daerah endemis

PRIMAKUIN

A: Mempengaruhi D: transport elektron M : cepat parasit Peak effect : 3 jam Paruh eliminated : 6jam E : sedikit lewat urin

-hemolitik akut (px def enzim G6PD) - spasme usus dan lambung

Indikasi : Untuk profilaksis malaria vivax dan ovale (diberikan bersama klorokuin) Kontra indikasi : -px pnyakit sistemik berat granulositopenia (artrhitis rheumatoid dan lupus eritematosus) -Ibu hamil (fetus dpt kekurangan

380

G6PD hemolisis) Untuk penyembuhan radikal P.vivax & P. Ovale dimulai setelah serangan hari ke-4 Dosis ; 15mg/hr (anak 0,3 mg/kg/bb/hr) 14hr awal didahului primakuin Primakuin jangka panjang toksik Diberikan 3x 650mg/hr (37hari) dikombinasika n dgn doksisiklin 2x 100mg/hr (7hr) atau klindamisin 2x 600 mg/hr (7hr)

KINA & ALKALOID SINKONA

-Gugus kuoinolin -basa lemah kepekatan yg tinggi d dalam vakuola makanan P.falciparum -mengh. Aktivitas

A : diserap baik di usus halus D : >> ke hati Peak effect : 1-3jam M: Waktu paruh eliminasi 11jam, org malaria berat 18 jam E : urin >>. Tinja & getah lambung <<

-tinitus -sakit kepala -gang. Pendengaran - pandangan kabur -diare -mual

Indikasi Untuk P.falciparum yang resisten thd klorokuin Oral -kombinasi dgn doksisiklin/klindamisin/sulfadoksil/ pirimetamin

Kontra Indikasi -kina dan kuinidin perangsang kuat beta pankreas

381

heme polimerase

hiperinsulinemi komplikasi bumil dan penyakit kronis

Anak 10/kgBB setiap 8jam

PROGUANIL

Skizontosid meknisme antifolat

Malaria Falciparum Aman digunakan untuk ibu hamil

Kombinasi 100mg proguanil dan 250mg atovakuon efektif untuk profilaksis M.P.falciparu m Untuk profilaksis, meflokuin HCL peroral diberikan setiap minggu sebelum memasuki daerah endemik, dan diakhiri 4minggu setelah meniggalkan daerah endemik -1tab (250mg) u/ BB >45 kg -3/4tab (187,5mg) u/ BB 31-45 kg -1/2tab (125mg) u/ BB 20-30 kg -1/4tab (62,5mg) u/ BB 15-19 kg

MEFLOKUIN

Mual Muntah Diare Sakit kepala Pusing Kejang Ensefalopati Disorientasi

Kontra indikasi : Ibu hamil Riwayat kejang (resiko kejang)

ANTI TOXOPLASMA Pyrimetham -Waktu

Antagonis asam

- Supresi sumsum

Indikasi :

Sulfonamide: mencegah

Merek dagang

382

in Dosis : -dewasa: hari pertama 2x100 mg hari pertama, dosis berikutnya 20-50 mg/hari selama 2-4 minggu
Sulfonamida Dosis: -Dewasa: hari pertama 75 mg/KgBB atau 4 gram maksimal, dilanjutkan 100mg/kgBB /hari atau paling banyak 8 gram/hari dalam dosis terbagi dua atau empat

paruh 4-5 hari -Kadar puncak diplasma 46 jam -disekresi lewat urin

folat, bekerja secara synergis menekan perkembangan tachyzotes dengan mengganggu sintesis DNA

tulang yg sifatnya tergantung dosis harus melakukan pemeriksaan darah tepi dan hitung trombosit - Gangguan saluran cerna, sakit kepala, rasa tak enak dimulut

- Tx Anti Parasit (Malaria ,toxoplasma) Kontra indikasi : -Anemia -Fungsi ginjal/hati yg kurang baik -defisiensi asam folat -wanita hamil, menyusui -bayi < 1 tahun

pembentukan asam folat

Sediaan : -Suldox -Sulfadoxine -Fansidar -Plasmodin

-Bakteriostatik dengan reaksi alergi, -Waktu kerusakan ginjal paruh 10-12 menghambat sintesa asam folat memblokade karena deposit dari jam enzim yang membentuk asam folat dari PABA (para-aminobenzoic acid)

SDA

SDA

kristal sulfonamida yang sukar larut dalam air, gangguan gastrointestinal, risiko hiperbilirubinaemia pada kelahiran prematur, abnormalitas jumlah darah, cyanosis, dan cholestatic jaundice (jarang)

Spiramycin Dosis:

-Kadar

-menghambat pergerakan mRNA pada

Konstipasi,mual,

Indikasi :

1,5 juta UI

383

-dws: awal sehari 3x3 juta UI -dosis lazim: sehari 3 jt UI terbagi dalam 2 dosis

puncak dalam plasma tercapai setelah 1,53 jam -waktu paruh 8 jam

bakteri/parasit dengan cara memblokade 50s Ribosome. Dengan begitu, sintesa protein bakteri/parasit akan terhenti dan kemudian mati

muntah, diare, iritasi epigastrium,

-Anti Toxoplasmosis -Infeksi sal. nafas atas Kontra indikasi : - Hipersensitif

(500mg); 3 juta UI (1000mg)/tabl et Merek dagang : Medirov (dus 10x10 tab 1,5 juta UI; 3 juta UI Pemberian obat bersama makan menurunkan iritasi gastrointestinal Mengkonsumsi alkohol selama terapi metronidazole mual dan muntah Infus intravena metronidazol kejang dan neuropati perifer Metronidazole + kumarin memperpanjang waktu protrombin Fenotoin dan fenobarbital mempercepat eliminasi obat Merek dagang :

ANTITRIKOMONAS Metronidaz PO : oral, ol iv, topikal, Dosis intravagi 2g sekali nal minum atau peak 250 mg 3 effect = dd 1 selama 1-3 Jam 7 hari Protein binding = 10-20% Waktu paruh = 7,5 jam Distribusi = BBB, sawar palsenta, saliva, asi, tulang, liver

Metronidazole tak terion selektif untuk bakteri anaerob karena kemampuannya untuk mengurangi metronidazole secara intraseluler pada bentuk aktifnya. Pengurangan metronidazole secara kovalen mengikat DNA dan mengganggu struktur heliksnya sehingga menghambat sintesis asam nukleat bakteri dan

ES yang sering terjadi: Mual Nyeri kepala Mulut kering Rasa logam di mulut Es yang jarang terjadi: Muntah Diare Insomnia Kelemaha n Pusing Thrus Ruam Disuria Urine

Indikasi : - terapi infeksi T.vaginalis - infeksi clostridium difficile

Kontra indikasi : - kehamilan - ibu menyusui - penyakit SSP - hipersensitif metronidazol

384

paru2 Metaboli sme = hepar Ekresi = melalui urin dan feses

menyebabkan sel bakteri mati

warna gelap Vertigo Parastesia neutropen ia

Tinidazole Dosis : 2 g dosis tunggal selama 5- 7 hari

Farmakokin etik = PO : peak effect = 1-3 Jam Protein binding = 10-20% Waktu paruh = 1214 jam Ekresi = melalui urin

Farmakodinamik Tinidazole merupakan prodrug dan agen antiprotozoal. Kelompok nitrodari tinidazole berkurang dalam Trichomonasoleh f erredoxindiperantarai sistem transport electron. Nitro radikal bebas yang dihasilkan sebagai hasil reduksi dipercayai bertanggung jawab untuk aktivitas antiprotozoal. Toksisitas radikal bebas berikatan secara kovalen

ES yang sering terjadi : Rasa pahit anoreksia Gatalgatal Sakit kepala Kemeraha n kulit Pusing Mual Nyeri kepala Mulut kering Lidah seperti rasa logam ES yang jarang terjadi :

Indikasi : - Terapi alternative metronidazol - Terapi kombinasi untuk kuman Helitobactre pylori

Kontraindikasi - Trisemester pertama kehamilan - Penyakit SSP aktif - menyusui

Tinidazol + alcohol menyebabkan reaksi disulfiram mual, muntah, sakit kepala, sesak Tinidazol + warfarin mempertinggi efek antikoagulan

Merk dagang - Flatin caplet 500 mg x 50 biji

385

dengan DNA kerusakan DNA dan kematian sel.

Diare Muntahef ek neurologis Rasa tidak enak pada saluran kemih Kemih berwarna gelap/pek at Leukopenia Neuropati perifer rasa panas seperti terbakar yang ringan, pedih, gatal, eritema, hipestesiserta ruam kulit. Efek samping ini bersifat sementara dan akan menghilang sendiri Indikasi : - terapi investasiSarcoptes scabiei Kontra indikasi : - Hipersensitif terhadap Permethrin, Pirethroid sintetis atau Pirethrin Merek dagang : Scabimite Tube 30 g krim Rp 20.000,00 ;

ANTI SCABIES Permethrin krim 5 % Dosis : Topikal: dioleskan pada tubuh dibiarkan slm 8-12 jam stlh itu dicuci bersih, Wanita hamil: dioleskan slm 2 jam Permethrin kirm 1% Dosis:

Topikal: diasorbsi oleh kulit lalu ke sistemik, diekskresika n metabolit inaktif berupa urin dan keringat A:< 2% diabsorbsi secara perkutan

Mengganggu polarisasi dinding sel syaraf parasit yaitu melalui ikatan dengan Natrium. Hal ini memperlambat repolarisasi dinding sel dan akhirnya terjadi paralise parasit

386

Topikal dioleskan pada leher dan kepala Lindane krim 1 % Dosis : Topikal: dioleskan pada tubuh dibiarkan slm 12-24 jam

Ivermectin Dosis : PO : 200 ug/kgBB

Topikal: diasorbsi oleh kulit lalu ke sistemik, diekskresika n metabolit inaktif berupa urin dan feses A: 10% terabsorbsi D: terpusat pada jaringan lemak dan otak. E: setelah 5 hari akan tersekresi di urin PO : durasi: 4 jam T1/2: 28 jam Ekskresi: hampir seluruhnya

sebuah insektisida yang bekerja pada sistem saraf pusat (SSP) tungau. Lindane diserap masuk ke mukosa paru-paru, mukosa usus, dan selaput lendir kemudian keseluruh bagian tubuh tungau dengan konsentrasi tinggi pada jaringan yang kaya lipid dan kulit yang menyebabkan eksitasi, konvulsi, dan kematian tungau aktif melawan ekto dan endo parasit mengakibatkan paralisis nematoda dan artropoda dengan meningkatkan transmisi sinyal

toksisitas SSP, kejang, dan bahkan kematian pada anak atau bayi walaupun jarang terjadi, kelainan darah seperti anemia aplastik, trombositopenia, dan pancytopenia

Indikasi : - terapi investasiSarcoptes scabiei

Kontra indikasi : - Hipersensitif terhadap gamma benzene heksaklorida, bayi dan anak-anak - Bahaya pada pendeita seizure

Merek dagang : Scabicid krim 10 g Rp 5.060,00; Topicide Tube 10 g Rp2.420,00 Obat kutu rambut cap dua jempol botol 50 ml Rp2.255,00

Neurotoksisita Indikasi : s - terapi investasiSarcoptes scabiei Dermatitis - Oncoserciasis (cacing benang) kontak - Strongiloidiasis dan Cutaneus Toxicepiderma Larva Migrans, Ascaris, Oxyuris, l necrolysis Trichiuris Kontra indikasi : - Wanita hamil

- Barbiturat, Benzodiazepin dan asam valproat karena akan meningkatkan GABA

Merek dagang : Stromectol

387

melalui tinja A:Usus, cepat. D: Kadar maksimum dalam plasma setelah 4 jam setiap pemberian 12mg. Distribusi luas dan volume yang terdistribusi 50L, waktu paruh 16 jam. E:Feses

yang diperantarai GABA pada syaraf perifer, sehingga cacing mati pada keadaan paralisis

Gangguan sawar otak (meningitis)

OBAT ANTI AMOEBA

NAMA OBAT FK
KLOROKUIN Dosis : Dewasa 4 x1 selama 2 hari hari ketiga 2 x 1 Anak : 10 mg/kgBB PO : onset = 3-5 jam peak effect = 5 jam durasi = 24 - 48 jam

EFFICACY FD
Bekerja sebagai basa lemah pada vakuola parasit >> menyebabkan rusaknya membrane dan protease dari

SAFETY (Efek Samping)

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

Antikonvulsan (efek berkebalikan dengan klorokuin) Amiodaron dan halofantrin (meningkatkan resiko aritmia)

COST
Merek dagang : Riboquin ( Rp.51.750),Resochin (61.800)

Pruritus,nafsu makan Indikasi : turun,mual,sakit - Tx kasus infeksi kepala,gatal,sukar E.Hystolitica tidur/mengantuk,hilang - Infeksi Malaria : warna pada kuku. P.vivax,P.ovale,P.malar iae P.falciparum

388

Semua di berikan selama 2- 3 minggu Sediaan : Dus 200 tab 250 mg METRONIDAZOLE Dosis : dws : 1x2 selama 2-3 hari ank : 35 50 mg/KgBB per hari di bagi dalam 3 dosis selama 10 hari Sediaan Dus 500 mg 100 tab Larutan infus 100 ml ( pemberian IV diberikan untuk infeksi bakteri anaerob ) Botol 60 ml/100 ml Farmakokinetik : Pemberian sempurna melalui Oral : Dalam waktu 4 jam Dan pemberian ulang 6-8 jam

pencerna parasit

Kontra indikasi : - Epilepsi - Mistenia gravis - Anemia hemolitik

Digoksin (Meningkatkan risiko toksisitas)

Farmakodinamik : Merusak DNA dengan menghasilkan Anion dengan transfer elektron tunggal.

Efek samping : Sakit kepala,mual rasa logam di mulut,mual,mulut kering kadang muntah dan diare

Indikasi: E.hystolitica,G.Lambilia KI : hipersensitif dan ibu hanil trimester 1

Interaksi obat: Disulfiram : menyebabkan psikotis dan kegelisahan

METRONIDAZOLE FRESENIUS : Rp.42.000 METROLET : 250 mg Rp.20.000 500mg Rp.36.000 PROMUBA : Rp.36.000

389

OBAT ANTI ANEMIA

NAMA OBAT EFFICACY FK FD SAFETY (Efek Samping)

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

Antasid hamb absorbsi Vit C lingk lambung asam cegah oksidasi Fe2+

COST

Besi (Fe) dan garam-garamnya SEDIAAN ORAL Fero sulfat - Absorpsi : absorpsi Fe Dosis dewasa melalui saluran : cerna terutama 3-4 tablet berlangsug di perhari untuk duodenum dan

p.o : Gangg GIT (nyeri ulu hati, diare, konstipasi

Indikasi : - sediaan Fe hanya diberikan untuk pencegahan dan pengobatan anemia defisiensi

Merek dagang : -BEFOZI Komp:Fe sulphate 80 mg, folic acid 500 mcg, Zn sulphate monohydraten61.8 mg

390

fero sulfat 325mg dan 200 mg,

jejenum proksimal; makin ke distal absorpsinya makin berkurang. Zat ini lebih mudah diabsorsi dalam bentuk fero. Transportnya melalui sel mukosa usus terjadi secara transport aktif . Ion fero yang sudah diabsorpsi akan diubah menjadi ion feri dalam sel mukosa. Selanjutnya ion feri akan masuk ke dallam plasma dengan perantara transferin, atau diubah menjadi feritin dan disimpan dalam sel mukosa usus. - Distribusi : setelah diabsorpsi, Fe

besi.penggunaan di luar indikasi ini, cenderung menyebabkan penyakit penimbunan besi dan keracunan besi. Kontra indikasi : - gangguan penyimpanan besi primer (idiopatik) atau sekunder. - Anemia yang disebabkan eritropoesis yang tidak efektif, hipoplasia, sumsum tulang, kelainan sideroblastik, defisiensi vit B12 atau asam folat. - Zat besi oral dapat memperberat penyakit inflamasi usus akut berat dan tidak efektif pada pasien dengan kelainan usus kecil yg luas (missal: penyakit coeliac). - Pada pasien yg diketahui

menj Fe3+ meabsorbs i Sediaan oral : - Fero sulfat (hidrat) tablet 325 mg, mengandung 65 mg elemen besi tiap tablet.

I: pencegahan & pengobatan anemia. Untuk membantu memenuhi kebutuhan vit & mineral selama masa kehamilan & laktasi. D: 1-2 kaps/hr PO: makan K/H: Kaps 3x10 (Rp.15,000) -IBERET -500 TAB Komp: Fe sulfate 105 mg, vit B1 6mg, vit B2 6mg, vit B6 5mg, vit B12 25 mcg, Na ascorbate 500mg, niacinamide 30mg, Ca pantothenate 10mg. I: anemia def Fe &anemia mikrositer dgn ggn nutrisi. D: 1 tab/hr PO:berikan pd saat perut kosong atau 30mnt sblm mkn. Telan utuh, jgn dikunyah/ dihancurkan. ES: intoleransi lambung. K/H: Tab salut selaput 25 (Rp7,450), 100 (Rp234,520)

391

dalam darah akan diikat oleh transferin (siderofilin), suatu beta 1globulin glikoprotein, untuk kemudian diangkut ke berbagai jaringan, terutama ke sumsum tulang dan depot Fe. Selain transferin, sel-sel retikulum dapat pula mengangkut Fe, yaitu untuk keperluan eritropoesis. Sel ini juga berfungsi sebagai gudang Fe. - Metabolisme :bila tidak digunakan dalam eritropoesis, Fe mengikat suatu protein yg disebut apoferitin dan membentuk

mempunyai idiosinkrasi terhadap eksipien preparat besi oral, yaitu misalnya : pada pasien dengan intoleransi fruktosa herediter. Zat besi jangan diberikan pada pasien dengan porfiria cutanea tarda.

392

feritin. Fe disimpan terutama pada sel mukosausus halus dan dalam sel-sel retikuloendotelial (di hati, limpa dan sumsum tulang). Bila Fe diberikan secara IV, cepat sekali diikat oleh apoferitin (protein yang membentuk feritin) dan disimpan terutama di dalam hati, sedangkan setelah pemberian per oral terutama, akan disimpan di limpa dan sumsum tulang. Fe yang berasal dari pemecahan eritrosit akan masuk ke dalam hati dan limpa. - Eksresi : jumlah

393

Fe yang dieksresi setiap hari sedikit sekali, biasanya sekitar 0,5-1 mg sehari. Ekskresi terutama berlangsung melalui sel epitel kulit dan saluran cerna yang terkupas, selain itu juga melalui keringat urin, feses, serta kuku dan rambut yang dipotong. Pada proteinuri jumlah yg dikeluarkan dengan urin dapat meningkat bersama dengan sel yg mengelupas. Pada wanita usia subur dengan siklus haid 28 hari, jumlah Fe yang dieksresi sehubungan dengan haid diperkirakan sebanyak 0,5-1 mg sehari.

394

Fero glukonat Dosis dewasa : 3-4 tablet perhari untuk fero glukonat 320 mg.

Farmakokinetik : Sama seperti diatas.

Farmakodinamik :

Efek samping : p.o : Gangg GIT (nyeri ulu hati, diare, konstipasi )

Indikasi & KI : Sama seperti di atas.

Interaksi : Antasid hamb absorbsi Vit C lingk lambung asam cegah oksidasi Fe2+ menj Fe3+ meabsorbs i Sediaan oral: Fero glukonat tablet 325 mg, mengandung 36 mg elemen besi tiap tablet.

Cost : Merek dagang: -ADFER Fahrenheit, komp: Fegluconate 250mg, manganase sulfate 200 mcg, copper sulfate 200 mcg, vit C 50 mg, folic acid 1.000 mcg, vit B12 7,5 mcg, sorbitol 25mg. dosis awal: 1-2 kaps/hr, PO berikan saat makan atau setelah makan, KI: akumulasi Fe gangguan Fe dlm tubuh, ES: ggn ginjal, K/H: kaps 100 (Rp. 65.000) Cost: merek dagang: BIOFERRON, komp: Fe fumarate setara dg Fe 5mg, ascorbic acid 50mg, folic acid 250mcg, cyanocobalamin 10 mcg. I : membantu memelihara kesehatan tubuh. D: 1-2 tab 1 x/hr PO: dpt diberikan

Fero fumarat Dosis dewasa : 3-4 tablet perhari untuk fero fumarat 200 mg. Untuk fero fumarat 325 mg, dosisnya 2-3 tablet sehari.

Farmakokinetik: Sama dengan di atas.

Farmakodinamik:

Efek samping: p.o : Gangg GIT (nyeri ulu hati, diare, konstipasi )

Indikasi & KI: sama seperti di atas.

Interaksi: Antasid hamb absorbsi Vit C lingk lambung asam cegah oksidasi Fe2+ menj Fe3+ meabsorbsi Sediaan oral: - Fero furamat tablet 200 mg, mengandung 66 mg elemen besi tiap tablet.

395

Fero furamat tablet 325 mg, mengandung 106 mg elemen besi tiap tablet.

bersama makanan agar diabsorpsi lbh baik atau jika timbul rasa tidak nyaman pd GI. K/H: Tab kunyah 10x3 (Rp.30,000) -DASABION: Komp: Fe fumarat 360 mg, Ca pantothenate 20 mg, folic acid 1,5 mg, vit C 75 mg, vit B12 15 mcg, vit D3 400 IU, sorbitol 20 mg. I: anemia defisiensi Fe, pada masa kehamilan. D: 1 kaps/hr PO: makan P: feses berwarna hitam ES: Ggn GI, pemakaian jangka panjang mengakibatkan konstipasi. K/H: Kaps 10x10 (Rp. 45,650) - Ferobion : K/H: Tab salut gula 100 (Rp. 57.350/boks), 100 (Rp. 71,250/ botol).

SEDIAAN PARENTERAL Iron-dextran Respon teraupetik

Mengingat adanya resiko reaksi

i/m : nyeri di

Penggunaan sediaan untuk suntikan IM dan

Iron-dextran (imferon) mengandung 50 mg Fe

396

terhadap suntikan IM ini tidak lebih cepat daripada pemberian oral. Dosis total yg diperlukan dihitung berdasarkan beratnya anemia, yaitu 250mg Fe untuk setiap gram kekurangan Hb. Pada hari pertama disuntikkan 50 mg, dilanjutkan dengan 100-250 mg setiap hari atau beberapa hari sekali. Penyuntikan dilakukan pada kuadran atas luar m. Gluteus dan secara dalam untuk menghindari pewarnaan kulit. Untuk memperkecil reaksi toksik pada pemberian

hipersensitivitas, dosis uji yg kecil dari ion-dextran perlu dilakukan terlebih dahulu sebelum pemberian dosis penuh secara IM dan IV. Pasien dengan riwayat alergi dan pasien yg sebelumnya pernah mendapat preparat besi secara suntikan lebih besar kemungkinannya untuk mengalami reaksi hipersensitivitas.

tempat injeksi, skin discolorat ion i.v : flushing, hipotensi, syok anafilakti k

IV hanya dibenarkan bila pemberian oral tidak mungkin, misalnya pasien bersifat intoleran terhadap sediaan oral, atau pemberian oral tidak menimbulkan respon terapeutik.

setiap mL (larutan 5%) untuk penggunaan IM atau IV

397

IV, dosis permulaan tidak boleh melebihi 25 mg, dan diikuti dengan peningkatan bertahan untuk 2-3 hari sampai tercapai dosis 100 mg/hr. Obat harus diberikan perlahan-lahan yaitu dg menyuntikkan 25-50 mg/menit. Iron-sucrose i/m : nyeri di tempat injeksi, skin discolorat ion i.v : flushing, hipotensi, syok anafilakti k Penggunaan sediaan untuk suntikan IM dan IV hanya dibenarkan bila pemberian oral tidak mungkin, misalnya pasien bersifat intoleran terhadap sediaan oral, atau pemberian oral tidak menimbulkan respon terapeutik. NEFROFER Komp: Fe sucrose I: pengobatan anemia def besi pada pasien yg menjalani hemodialisis kronik & mendapat terapi eritropoietin. D: Dws & lanjut usia 10 mg 3x/minggu. KI:anemia selain krn def Fe, kelebihan Fe atau ggn penggunaan Fe oleh tubuh. Riwayat asma, eksim, atau alergi atopik lain, sirosis atau hepatitis atau adanya peningkatan transaminase serum

398

(3x di atas batas/nilai normal); infeksi akut atau kronik. Hamil trimester ke-1. P: anak <18th, hamil & laktasi. ES: sakit kepala, demam , nyeri , astenia, tdk enak badan, hipotensi, nyeri dada, hipertensi, hipervolemia, ggn GI, pusing, kram tungkai, nyeri muskuloskeletal. IO:preparat Fe oral K/H: Amp 20 mg/mL x 5 mL x 5 (Rp467,500). -VENOVER Komp:Fe(OH)3 sucrose complex. D: hanya untuk pemberian IV lambat atau infus drip IV.1amp dosis tunggal. Maks 3x/minggu KI:kelebihan muatan Fe dlm tbh, anemia yg tdk disebabkan oleh def besi. K/H: Amp 100mg/5mL x 5 (Rp660,000)

399

Iron sodium gluconate

i/m : nyeri di tempat injeksi, skin discolorat ion i.v : flushing, hipotensi, syok anafilaktik Vit B12 + as.folat : penting utk metabolisme sel sintesis DNA yg normal. Deff. Vit. B12 ggg. Hematopoiesis, ggg. Neurologis, kerusakan epitel t.u. epitel GIT, debilitas umum. Kebutuhan tubuh: 1g/hari. Suntikan larutan sianokobalamin jarang ada reaksi alergi Suntikan larutan ekstrak hati reaksi alergi >>

Penggunaan sediaan untuk suntikan IM dan IV hanya dibenarkan bila pemberian oral tidak mungkin, misalnya pasien bersifat intoleran terhadap sediaan oral, atau pemberian oral tidak menimbulkan respon terapeutik. Indikasi : - anemia pernisiosa t.u. dengan kelainan neurologik Kontra indikasi : Anemia megaloblastik pada kehamilan Sediaan : Merek dagang: Tablet Bepermia-1000 (vial 10 ml Rp.2.656) Larutan (suntikan, >> murah dan efektif) Cyanocobalamin (1000 ada 3 jenis: mcg.ml inj) Larutan sianokobalamin (10-1000 g) Larutan ekstrak hati Depo Vit. B12 Interaksi : (-)

VITAMIN B12 Vitamin B12 PO: kadar Dosis : puncak = 8Tx awal : 100 12 jam g/hari kurang parenteral 5efektif 10 hari. t.u. Px Tx penunjang kurang : 100-200 g faktor 1bln sekali intrinsik/ s.d. eritrosit ggg. Ileum. 4,5 jt/mm2, IM/SC morfolgik kadar eritrosit puncak = 1 normal. Dosis jam 100g cara pertahankan pemberian remisi. terbaik Teratogenik NB: tergantung derajat

400

anemia ASAM FOLAT Asam Folat Dosis : Deff. Folat tanpa komplikasi : - Tx awal : 0,5-1mg / hari p.o. 10 hari. - Tx pemelihara an : 0,10,5mg/hari Anemia hemolitik : 12x1mg/hari NB: tergantung derajat anemia ERITROPOIETIN Eritropoietin IV: masa paruh Stimulasi Hipertensi >>> Px gagal ginjal proliferasi dan diff. Peningkatan Dosis : 50kronis = 4-13 jam Eritroid. hematokrit 150 IU/kg iv / Induksi terlalu cepat sc 3x penglepasan infark miokard seminggu retikulosit sumsum Peningkatan

PO : absorbsi sangat baik t.u. 1/3 prok. Usus halus; ekskresi di ginjal. Injeksi (im/sc) baru diberikan bila kondisi tidak memungkinkan

Farmakodinamik (-) Deff folat komplikasi dari ggg usus kecil, alkoholisme. Kondisi Yg mean kebutuhan as. Folat infeksi, anemia hemolitik, ibu hamil, tumor ganas. Gx klinis : anemia megaloblastik, glositis, diare.

Indikasi : Interaksi : Merk Dagang: - Hambat enzim Pencegahan dan Folaplus (dus 10x10 dihidrofolat reduktase kaps Rp.75.000) pengobatan defisiensi (metroteksat, Folat (lihat tabel FD) / Folavit (dus 25x4 tab trimetoprim) pada kondisi yang Rp.138.000; 10x10 tab - Interaksi di absorbsi mean kebutuhan 400 mcq Rp.62.500) dan penyimpanan folat. (lihat tabel FD) folat (fenitoin dan Ibu hamil (kebutuhan antikonculsan lain, , cegah insiden defek kontrasepsi oral) neural tube) KontraIndikasi : Hipersensitifitas Sediaan: - Tablet (0,4; 0,8; 1 mg) - Injeksi (5 mg/ml) >> hanya digunakan sbg antidotum intoksikasi antifolat (antikanker)

Indikasi : Anemia pd Px gagal ginjal kronik. - Peningkatan kadar hematokrit & Hb : 2-6 mgg.

Interaksi : Kurang berespon pada kondisi deff. Zat gizi (Fe) / depresi SuTul Sediaan :

401

NB: tergantung derajat anemia

tulang. Eritropoietin endogen produksi >>> sbg respon terhdap hipoksia jaringan. Direspon baik oleh tubuh jika tidak terjadi deff. Zat gizi (ex. Fe) / depresi sutul. Kadar eritropoietin berbanding terbalik dgn kadar hematokrit / Hb, kec. Pd Px gagal ginjal (sama2 rendah)

tendensi trombosis pd Px dialisis.

- Kegagalan respon >> krn deff. Besi tambahan preparat besi. - Target kadar hematokrit : < 36 % (cegah infark miokard) secara brtahap selama 2-4 bln.

Injeksi (iv) dan subkutan (sc >> disukai karena absorbsi > lambat, jumlah yg dibutuhkan < s.d 2040%) - Dus 6 vial 2000 UI; 6 vial 4000 UI.

OBAT HORMONAL REPRODUKSI

NAMA OBAT EFFICACY FK
Kadar dalam darah pada 30

FD
Mencegah ovulasi Mengentalkan lendir

SAFETY (Efek Samping)

BB meningkat Amenore,

SUITABILITY Indikasi - KI
Indikasi : - Kontrasepsi wanita usia

COST Interaksi
Dus 4 x 5 vial 3 ml Rp

PROGESTERON
Progestin injeksi tetrasiklin (Mengikat dan membuat tak

402

menit sudah terdeteksi

serviks penetrasi sperma Menjadikan selaput lendir rahim tipis Menghambat transportasi gamet oleh tuba

spotting Gangguan toleransi glukosa Mual Muntah Acne faktor koagulasi, faktor antikoagulan Tromboemboli Resiko IMA Sakit kepala Hipertensi

subur dan menyusui - anemia def besi - perokok - ancaman abortus dan abortus habitualis - ca endometrium - perdarahan fungsional endometrium Kontra indikasi : - Kehamilan - Wanita > 40 tahun - Suspek tumor - Hipertensi - Penyakit kardiovaskuler dan serebravaskuler - Perdarahan abnormal yang belum di ketahui Indikasi: Kontrasepsi darurat Tidak menyusui Pasca keguguran Perokok TD atau masalah pembekuan darah KI estrogen Kontraindikasi : Hamil Perdarahan pervaginam yang belum diketahui Kanker payudara

aktif) warfarin, digoksin (mengurangi absorbsi) kuinidin (Meningkatkan risiko toksisitas) Sediaan : Suspensi 60ml (200mg/5ml) Tab kunyah 400mg

178.760,(depo vigetron)

Pil progestin (minipil)

Farmakokinetik Farmakodinamik : : Menekan durasi = 7gonadotropin dan 12 jam sintesis steroid seks d ovarium Senggama dilakukan 3 Peubahan 20 jam endometrium setelah Mengubah minum pil motilitas tuba Mengentalkan lendir serviks

Efek samping : Gangguan haid Peningkatan / penurunan BB Resiko KET Mual muntah Acne, dematitis

Interaksi obat : Efektivitas berkurang pada penggunaan obatobat epilepsi dan TB

Dus 3 x 10 tablet Rp 81.150,-

403

 Mioma uteri Riwayat stroke

ESTROGEN + PROGESTERON
Kombinasi injeksi Farmakokinetik Farmakodinamik : : Menekan ovulasi Membuat lendir serviks kental penetrasi sperma Perubahan endometrium implantasi terganggu Menghambat transportasi gamet oleh tuba Efek samping : Terjadi perubahan pada pola haid Mual muntah Berat badan meningkat Indikasi: Wanita usia subur Anemia Dismenorea Haid teratur Riwayat KET Kontraindikasi : Wanita > 35 th Menyusui Riwayat jantung dan HT Riwayat tromboemboli DM Sakit kepala Keganasan Interaksi obat : Efektivitas berkurang pada penggunaan obatobat epilepsi dan TB Vial 1 ml 150 mg/ml Rp 5.930,-

Kombinasi oral

Farmakokinetik Farmakodinamik : : Menekan ovulasi Mencegah implantasi Lendir serviks kental pergerakan sperma Pergerakan tuba menurun

Efek samping : Pusing Spotting Nyeri payudara Peningkatan BB Meningkatkan TD

Indikasi : Usia reproduksi Tidak menyusui Nyeri haid hebat Siklus tidak teratur Riwayat kehamilan ektopik DM tanpa komplikasi TB Kontaindikasi :

Interaksi obat : Efektivitas berkurang pada penggunaan obatobat epilepsi dan TB Meningkat efek alkohol Kontrasepsi oral kominasi + anticoagulan oral

28 tab Rp 44.542,(microgynon)

404

 Hamil Menyusui Perdarahan pervaginam yang belum diketahui Riwayat kardiovaskuler Epilepsi Hepatitis Kanker payudara Selective esterogen receptor modulator (SERM) Tamoksifen PO : Agonis esterogen di onset = tulang dan Dosis : peak effect = 5 endometrium jam Antiesterogenik di 20-40 durasi = kelenjar mammae mg/hari. Dosis harian >20 mg sebaiknya diberikan dalam 2 dosis terbagi (pagi dan malam) Toremifen PO : onset = peak effect = durasi = Hot flushes Indikasi : Mual - Wanita pasca Thrombosis menopause Penggunaan - Mengurangi bone jangka panjang turnover dan bone loss resiko - Pengobatan tambahan Ca.endometrium pd kanker payudara

menurunkan efek antikoagulan Meningkatkan efek vitamin C

- warfarin (meningkatkan efek toksik warfarin) -

Merek dagang : - Tamofen - Tamoflex - Tamoksifen ebewe - Nolvadex

Kontra indikasi: - Hamil - Ibu menyususi

Sediaan: 10 mg, 20 mg tablet

Indikasi : Kontra indikasi :

Interaksi :

Merek dagang : depo norestinat

Raloksifen Dosis: 60 mg/hari PO : onset = peak effect = Parsial agonis pada tulang tapi tidak menstimuli proliferasi

Gangguan sal.cerna Gangguan sistim muskuloskeletal

Indikasi : - Wanita pasca menopause dg osteoporosis

Interaksi :

Merek dagang :

405

durasi =

endometrium

Reaksi kulit Gangguan krdiovaskular, susunan saraf pusat dan trombosis

Kontra indikasi : - Wanita hamil - Thrombosis - Emboli paru - Hipersensitiv - Thrombosis vena retina

Anti estrogenik
Klomifen PO : onset = peak effect = durasi = waktu paruh = 5-7 hari Antagonis murni Sakit kepala Indikasi: esterogen pada semua Penggunaan - Wanita infertilitas dg jaringan jangka panjang siklus anovulatoar Bekerja pada hipofisis vasomotor flushes, anterior sebagai kista ovarium, rasa Kontraindikasi: penghambat feed back kembung mual - Wanita hamil negatif terhadap muntah, gangguan esterogen GnRH penglihatan meningkat Efek samping merangsang ovulasi hilang bila obat Hambatan proliferasi dihentikan Ca.mammae yg resisten terhadap tamoksifen Para ER- klomifen meningkatkan degradasi proteolitik Pada ER- klomifen berefek protektif terhadap degradasi (syarat tidak ada gangguan organik pada sumbu hipotalamushipofisis-ovarium)

Dosis: 1-2 x 50 mg dimulai pada hari ke-5 haid selama 5-7 hari

406

OBAT UTEROTONIK
NAMA OBAT FK
PROSTAGLANDIN Dinoprostone Dosis: Induksi persalinan Pematangan servik 500 mcg/2.5 mL (cervical gel)dapat diulang 6 jam

EFFICACY FD
Sebagai prostaglandin E series. Menginduksi kontraksi miometrium pada semua fase persalinan.

SAFETY (Efek Samping)

Ibu: Convulsions (iv), Vomiting, diarrhoea , pyrexia, transient hipotensi, lacerations to the cervix, cardiac arrhythmias, tachypnoea, rupture uteri Bayi: Aspirasi dinoprostonerespiratory distress

Indikasi - KI
Indikasi: Induksi persalinan terminasi kehamilan missed abortion hydatidiform mole intra-uterine fetal death. KI:

SUITABILITY Interaksi
Dinoproston meningkatkan kerja oxitocin pada uterus. NSAIDs atau asprin dapat mengubah efikasi dinoprostone (teori)

COST

407

berikutnya. Dosis maks 1.5mg/24jam Induksi Gel vagina 1-2mg/2,5ml diulang 1atau 2 mg stlh 6 jam (jika perlu) Oral: initial dose of 500 micrograms, diulang 1 mg setiap jam until an adequate response is achieved dosis IV: 250 ng/mnt infus berisi 1.5 mcg/mL 30 mnt (tidak direkomendasi kan) Terminasi Kehamilan Trimester3 100mcg/ml 1-2 mL diberikan dengan interval

CPD, unfavorable presentation,plas enta previa, dan orang yg kontra indikasi oxitocin pasien dengan penyakit jantung, paru,ginjal, atau hepar

408

2 jam extraamnion (gunakan cateter foley) Trimester2 20 mg is given intravaginally and repeated every 3 to 5 hours according to response for up to 2 days Missed abortion dan mola hidatidosa 5 mcg/mL infus Waktu: 2.5 mcg/mnt untuk 30 minutes Ergot Alkaloid Ergometrine maleat Dosis: Untuk kala 3 ergometrine maleate 500 mcg dan oxytocin

Mengalami first passed metabolism e. PO: efek 515 menit IM: efek 2-7 menit

Alkaloid amin

Nausea and vomiting, abdominal pain, diarrhoea, headache, dizziness, tinnitus, chest pain, palpitations, bradycardia and other cardiac arrhythmias, coronary artery vasospasm, myocardial infarction, dyspnoea, and pulmonary oedema,

Indikasi: managemen kala 3 persalinan mencegah perdarahan postpartum KI: kala 1 persalinanpre-

Halothane mengurangi efek ergometrine maleate Ergometrine + simpatomimetik gangren tangan dan kaki Interaksi dengan kafein akan meningkatkan absorbsi dan kadar puncak 2 kali

409

5 units IM Pencegahan perdarahan post-partum 200 micrograms IM, 250-500 mcg (untuk perdarahan berat) Methylergomet rine Maleate Dosis: kala 3 200mcg IM Perdarahan postpartum dan postabortus 200mcg IM diulang 2-4 jam setelahnya. Maks 5 dosis Mengalami Alkaloid amin first passed metabolism e. PO: efek 515 menit IM: efek: 2-5 mnt T1/2: 2-3 jam

Hypertension(iv)

eclampsia, eclampsia, or threatened spontaneous abortion

Indikasi: third stage of labour, and in the prevention and treatment of postpartum or postabortal haemorrhage diagnosis variant angina KI: CPD, unfavorable presentation,plas enta previa,

Analog PGF2alfa Dinoprostone Farmakokin etik : Dosis: Topical 1 tab kedua dpt Onset = 10 dimasukkan menit

Farmakodina mik : Sintetis prostagla ndin E2

Efek samping : # CNS: sakit kepala # GI: mual, muntah, diare #Bradikardi #Hipotensi,aritmia,dyspnea,bronchospas

Indikasi: # Induksi persalinan # Reduksi dari postpartum

Interaksi obat: dengan oxytocin akan meningkatkan efeknya (KI)

Merek dagang : Prostin E2 ( Dinoprost

410

setelah 6-8 jam jika kelahiran tidak terjadi

Durasi = 2-3 jam

yang menstim ulasi kontraksi uterus

me(jarang)

bleeding setelah ekspulsi plasenta Kontra indikasi : #Hypersensitivity terhadap prostaglandins; #fetal distress #perdarahan vagina yang tidak diketahui penyebabnya selama kehamilan; #kecurigaan cephalopelvic disproportion; # lebih dari 6 kali melahirkan #sudah mendapatkan obat oxytoxic Indikasi: Terminasi kehamilan Managemen postpartum hemoragic Atoni uterus KI: CPD, unfavorable presentation,plas

on 3 mg dus 2 tab vaginal Rp 153.410

Carboprost Terminasi kehamilan Trimester 2 250 mcg IM diulang 1,5-3,5 jam sampai terdapat kontraksi uterus. Jika

Analog PGF2alfa Lebih lama kerjanya daripada dinoprost.

bronchospasm and, less frequently, dyspnoea and pulmonary oedema, uterine rupture gagal aborsi: Congenital abnormalities

Alcohol dan beta agonis menurunkan efikasinya Efek berbahaya jika digunakan dengan obat oxytocin, methylergometrine, and carboprost

411

perlu dinaikkan 500mcg. Dosis maks 12mg Perdarahan postpartum 250mcg dlm infus untuk 90 mnt atau kurang (tidak boleh krng dri 15 mnt). Dosis maks 2 mg OXYTOCIN Oxytocin Dosis : Induksi persalinan dosis awal 1-4 mU/menit, dpt dinaikkan 1-2 mU dalam interval 20 menit

enta previa

Parenteral onset = 2-3 menit durasi = 1530 jam

Oxytocin meningkat kan permeabili tas sodium dari myofibril uterus. Secara tidak langsung menstimul asi kontraksi otot polos uterus

#Kontraksi uterus yang kuat menyebabkan rahim robek & laserasi luas pada jaringan lunak. #Hipertensi berat, perdarahan, hipofibrinogenemia fatal. #Intoksikasi air (pada dosis besar atau pemakaian jangka panjang). # Reaksi anafilaktik, hematoma panggul, gangguan saluran pencernaan. #Aritmia janin, sekit kuning, perdarahan retina.

Indikasi : # Induksi persalinan # Reduksi dari postpartum bleeding setelah ekspulsi plasenta Kontra indikasi : #Plasenta lepas, ketidakseimban gan sefalopelvik, pola persalinan hipertonik. #Toksemia berat,

# Dengan simpatomimetik : dapat meningkatkan efekpressor, mungkin mengakibatkanhipertensipost partum. Hindari penggunaanbersama-sama. # Thiopental anesthesia : dapat terjadi penundaaninduksi anestesi. Gunakanhati-hatibersamasama. Sediaan : 10 amp @10 IU/ml

Merek dagang : Induxin ( 10 amp @ 10 IU /ml Rp 68.500) Pitogin (Dus 10 amp 1 ml Rp 23.000)

412

plasenta previa (uri yang melekat pada segmen bawah rahim sehingga menutupi mulut rahim), kelemahan his rahim terprotraksi, kecenderungan rahim robek. #Induksi sebelum kepala masuk ke pintu panggul atas, malposisi janin, kelainan janin.

OBAT TOKOLITIK
NAMA OBAT
Agonis 2 Ritodrin (Yutopar) , Terbutali n

EFFICACY FK FD
Laju absorpsi sebesar 30% setelah pemberian oral. Pada pemberi an IV mula kerja 5

SAFETY (Efek Samping)

Tremor, malaise, lemas, sesak napas, takikardia (ibu & janin), me tek. Sistolik & me tek. Diastolik, nteri dada, mual, muntah, diare, konstipasi, eritema, berkeringat, hiperglikemia, hiperkalemia. Hati-hati pada px dgn ketuban pecah dini, DM, pre-eklamsia ringan sampai berat.

SUITABILITY Indikasi - KI Interaksi

I: Untuk menghentikan persalinan prematur (relaksasi otot Pe efek anestetik umum hipotensi,

COST

P.O Dosis 10-20mg diberikan 1-6 jam.

413

(Bretine), Isoksupri n (Rolisox)

Pengikatan pada protein sebesar 32%. Waktu paruh pada p.o 1,3 jam & 12-20 jam. Pada pemberian IV 7-9 menit, 1,5-2,8 jam & 15-17 jam. Metabolisme oleh hepar & diekresi di ginjal.

menit. Konsent rasi puncak dlm plasma 50-60 menit & lama kerja 30 menit Pada P.O mula kerja 30 menit, konsent rasi puncak dlm plasma 30-60 menit & lama kerjanya 4-6jam. Diberika n 30 menit sebelum pemberi an IV dihentik

halus) KI: Tidak boleh digunakan pada TM I & TM II kehamilan. Pada ibu hamil dgn kelainan jantung, hipertiroidism, hipertensi/hipe rtensi pulmonalis. Pada px hipokalemia, DM, glaukoma sudut tertutup

414

an. CCB NIFEDIPI N P.O 90% diabsorpsi di GIT, 100% pd pemberian sublingual. Metabolisme di hepar & ekskresi di ginjal. P.O onset < 20 mnt & pd pemberi an sublingu al onset 2-3 mnt. Waktu paruh tercapai pada 23 jam & lama kerja pd 1x pemberi an 6 jam. ES yg terjadi pd 10-20% px adl flushing, skit kepala, pusing, takikardi, hipotensi, edema, heartburn, palpitasi,sesak napas,kelelahan, tremor, gg.GIT, angina & hepatotoksik. I: u/ terapi persalinan preterm ketika pendataran serviks <80%, pembukaan < 4cm, selaput ketuban belum pecah, ibu sehat, janin hidup & tidak ada gawat janin persalinan dpt ditunda 24-48 jam untuk memberi kesempatan mendapatkan kortikosteroid. KI: yg hipersensitifita s pd obat ini. Penggunana dosis besar pada px dgn rw. Infark miokard dpt me mortalitasnya. Pemberian bersama simetidin & ranitidin akan me bioavaibilit as nifedipin. Pemberi an sublingu al dosis 5mg, kalau 15 mnt kontraksi uterus masih ada ulangi pemberi an 5mg sublingu al sampai dosis max 8x (40mg) selama 2 jam pertama terapi. Jika kontraksi uterus berhenti diberi nifedipin 10mg p.o

415

Penggunaan bersama MgSO4 menimbulkan efek sinergis menekan kontraktilitas otot & menyebabkan paralisis otot pernapasan.

yg dimulai 3 jam setelah pemberi an terakhir dosis sublingu al. Selanjutn ya nifedipin 10mg p.o tiap 8 jam selama 48 jam. Kemudia n nifedipin tablet retard 10/20mg tiap 12 jam sampai UK 36 mgg. 2-4 kali 25mg sehari

Prostaglandin syntese inhibitor Indomet Absorpsi Waktu asin, indometasin paruh di suindac setelah plasma

Efek samping indometasin tergantung dosis. Pada dosis terapi, sepertigapenderita menghentikan pengobatan karena efek samping. Efek samping salurancerna berupa nyeri abdomen , diare, perdarahan

I: indometasin dapat menunda

416

pemberian 2-4 jam. oral cukup baik ; 9299%indomet asin terikat pada protein plasma. Metaboloism enya terjadi di hati.Indomet asin diekskresi dalam bentuk asal maupun metabolit melalui urine atauempedu .

lambung dan pankreastis. Sakitkepala hebat dialami oleh kira-kira 20-25% penderita dan sering disertai pusing,depresi dan rasa bingung. Halusinasi dan psikosis pernah dilaporkan. Indometasin juga menyebabkan agranulositis, anemia, dan trombositope nia. Vasokontriksipembuluh koroner pernah dilaporkan. Hiperkalemia dapat terjadi akibat hambatanyang kuat terhadap biosintesis PG di ginjal. Alergi dapat pula timbul denganmanifestasi urtikaria, gatal, dan serangan asma

kelahiran (kerja)dengan menekan (suppressing) kontraksi uterus. Indometasin telah dianjurkan pemakaiannya sebagai tocolytic pada persalinan dengan kehamilan yang kurang dari 32 minggu; penghambatan sintesis prostaglandin mengurangi frekuensi dan kontraksi uterus. KI: Pada penderita gg. Psikiatri, gg. Lambung

bersama makan atau setelah makan.

ANTAGONIST OXYTOCIN Atosiban

Muntah, hipertensi, sakit kepala, hiperglikemia & reaksi di tempat suntikan (BNF, 2000)

I: antagonis reseptor oksitosin, yang

Efek penghamb atan

Dosis yangdiber ikan dan

417

dikembangkan untuk terapi persalinan prematur. Atosiban merupakan antagonis kompetitif dari oksitosin yang menghambat oksitosin menginduksi terjadinya kontraksi uterus. Selama persalinan peningkatan respon miometrium terhadap oksitosin disebabkan banyaknya jumlah reseptor oksitosin di miometrium, dimana konsentrasi reseptor oksitosin lebih banyak di korpus uteri dibanding di segmen bawah rahim/serviks.

atosiban di dalam kontraksi miometriu m vitro yang potensial oleh terbutaline , dan tidak terpengaru h oleh indometasi n

jadwal pemberia n adalah sebagai berikut: dosis pertama bolus 6,75 mg atosiban selama lebih dari 1 menit, dilanjutka n infus 18 mg/jam selama 3 jam dan 6mg/jam selama 45 jam. Lama pemberia n tidak boleh melebihi 48 jam, dan total dosis pemberia n tidak melebihi 330 mg

418

KI:

419