AGONIS 2

A. Agonis Inhaler Albuterol (Salbutamol)

Mekanisme Kerja Salbutamol merupakan sympathomimetic amine termasuk golongan beta-adrenergic agonist yang memiliki efek secara khusus terhadap reseptor beta(2)-adrenergic yang terdapat didalam adenyl cyclase. Adenyl cyclase merupakan katalis dalam proses perubahan adenosine triphosphate (ATP) menjadi cyclic-3', 5'-adenosine monophosphate (cyclic AMP). Mekanisme ini meningkatkan jumlah cyclic AMP yang berdampak pada relaksasi otot polos bronkial serta menghambat pelepasan mediator penyebab reaksi hipersensitivitas dari mast cells. Interaksi Obat Peningkatan efek / toksisitas :Peningkatan durasi efek bronkodilasi mungkin terjadi jika salbutamol digunakan bersama Ipratropium inhalasi. Peningkatan efek pada kardiovaskular dengan penggunaan MAO Inhibitor, Antidepresan Trisiklik, serta obatobat sympathomimetic (misalnya: Amfetamin, Dopamin, Dobutamin) secara bersamaan. Peningkatkan risiko terjadinya malignant arrhythmia jika salbutamol digunakan bersamaan dengan inhaled anesthetic (contohnya: enflurane, halothane). Penurunan efek: Penggunaan bersama dengan Beta-Adrenergic Blocker (contohnya: Propranolol) dapat menurunkan efek Salbutamol. Level/efek Salbutamol dapat turun bersama dengan penggunaan: Aminoglutethimide, Carbamazepine, Nafcillin, Nevirapine, Phenobarbital, Phenytoin, Rifamycins dan obat lain yang dapat menginduksi CYP3A4. Indikasi Asma bronchial, bronchitis asmatis dan emfisema pulmonum Kontraindikasi Reaksi hipersensitivitas terhadap salbutamol/albuterol, adrenergic amines.

Efek Samping Efek samping yang sering terjadi antara lain : Kardiovaskular : Palpitasi, Takiaritmia Endocrine metabolic : Hipokalemia Neurologic : Tremor Psychiatric : Nervousness Sedangkan efek samping yang cukup parah meliputi : Dermatologic : Erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome. Kondisi Khusus: Wanita hamil dan menyusui, pasien usia lanjut, pemberian intravena pada pasien diabetes.
Formoterol

Interaksi Obat Indikasi : Pengobatan regular asma untuk dewasadan anak > 12 tahun. Kontraindikasi Hipersensiivitas Efek Samping Sakit kepala, palpitasi, tremor, takikardia dan kram otak.

B. Agonis Sistemik Efinefrin

Mekanisme Kerja

Menstimulasi reseptor alfa-, beta1-, dan beta2-adrenergik yang berefek relaksasi otot polos bronki, stimulasi jantung, dan dilatasi vaskulatur otot skelet; dosis kecil berefek vasodilatasi melalui reseptor beta2-vaskuler; dosis besar menyebabkan konstriksi otot polos vaskuler dan skelet. Indikasi Pengobatan anafilaksis berupa bronkospasme akut atau eksaserbasi asthma yang berat Interaksi Obat Karena epinefrin merupakan obat simpatomimetik dengan aksi agonis pada reseptor alfa maupun beta, harus digunakan hati-hati bersama obat simpatomimetik lain karena kemungkinan efek farmakodinamik yang aditif, yang kemungkinan tidak diinginkan. Juga hati-hati digunakan pada pasien yang menerima obat-obat seperti: albuterol, dobutamin, dopamin, isoproterenol, metaproterenol, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin, pseudoefedrin, ritodrin, salmeterol dan terbutalin. Kontraindikasi Meskipun diindikasikan untuk open-angled glaucoma, epinefrin kontraindikasi mutlak pada closed-angle glaucoma karena dapat memperparah kondisi ini. Hindari ekstravasasi epinefrin, karena dapat menyebabkan kerusakan jaringan da/atau gangren atau reksi injeksi setempat di sekitar suntikan. Epinefrin jangan disuntikkan ke dalam jari tangan, ibu jari, hidung, dan genitalia, dapat menyebabkan nekrosis jaringan karena terjadi vasokonstriksi pembuluh kapiler. Epinefrin, terutama bila diberikan IV, kontraindikasi mutlak pada syok selain syok anafilaksi. Gangguan kardiovaskuler yang kontraindikasi epinefrin misalnya syok hemoragi, insufisiensi pembuluh koroner jantung, penyakit arteri koroner (mis., angina, infark miokard akut) dilatasi jantung dan aritmia jantung (takikardi). Efek epinefrin pada kardiovaskuler (mis., peningkatan kebutuhan oksigen miokard, kronotropik, potensial proaritmia, dan vasoaktivitas) dapat memperparah kondisi ini. Efek Samping

Kardiovaskuler : Angina, aritmia jantung, nyeri dada, flushing, hipertensi, peningkatan kebutuhan oksigen, pallor, palpitasi, kematian mendadak, takikardi (parenteral), vasokonstriksi, ektopi ventrikuler. SSP : Ansietas, pusing, sakit kepala, insomnia. Gastrointestinal : tenggorokan kering, mual, muntah, xerostomia. Genitourinari : Retensi urin akut pada pasien dengan gangguan aliran kandung kemih. pustaka : Lexi-comp, AHFS

Terbutalin

Indikasi Asma bronchial, emfisema, bronchitis kronik Kontraindikasi Hipersensitifitas, tirotoksikosis Efek Samping Tremor dan palpitasi adalah karakteristik dari amin simptomimetik, kekakukan, dan akan hilang setelah pengobatan beberapa hari dan palpitasi akan reda bila dosis diturunkan.

PAM Problem
Dapat menimbulkan Hipokalemia , setelah pemakaian dosis tinggi Dapat menyebabkan mual, sakit kepala, tremor, palpitasi Jangan digunakan bersama gol. Obat -bloker

 Pemakaian dengan alat yang khusus

Perhatian kardiovaskular

: hati-hati pada penderita hipertiroid, hipertensi, diabetes, dan gangguan

Action
Disarankan menambah asupan makanan yang mengandung kalium. Contoh : pisang,

orange juice.
Pemberian edukasi mengenai efek samping dari obat golongan agonis

2.
Pemberian obat tidak boleh bersamaan dengan obat lain, karena beberapa obat dapat

berinteraksi. Sehingga diberi selang waktu 1-2 jam.

Pemberian edukasi mengenasi cara penggunaan alat khusus pengobatan asma , seperti

nebulizer, inhaler. Monitoring

pemeriksaan fungsi paru (spirometri atau peak expiratory flow meter), kalium. memonitoring kepatuhan pasien dalam menjalankan terapi pengobatan.

ANTIKOLINERGIK
A. IPRATROPIUM BROMIDA

 MEKANISME KERJA Ipratropium untuk inhalasi oral adalah suatu antikolinergik (parasimpatolitik) yang akan

menghambat refleks vagal dengan cara mengantagonis kerja asetilkolin. Bronkodilasi yang dihasilkan bersifat lokal, pada tempat tertentu dan tidak bersifat sistemik.
Ipratropium bromida (semprot hidung) mempunyai sifat antisekresi

dan penggunaan

lokal dapat menghambat sekresi kelenjar serosa dan seromukus mukosa hidung.

INDIKASI

Digunakan dalam bentuk tunggal atau kombinasi dengan bronkodilator lain (terutama beta adrenergik) sebagai bronkodilator dalam pengobatan bronkospasmus yang berhubungan dengan penyakit paru-paru obstruktif kronik, termasuk bronkhitis kronik dan emfisema.
DOSIS dan CARA PENGGUNAAN Aerosol

: 2 inhalasi (36 mcg) empat kali sehari. Pasien boleh menggunakan dosis

tambahan tetapi tidak boleh melebihi 12 inhalasi dalam sehari

Larutan : Dosis yang umum adalah 500 mcg (1 unit dosis dalam vial), digunakan dalam

3 sampai 4 kali sehari dengan menggunakan nebulizer oral, dengan interval pemberian 68 jam. Larutan dapat dicampurkan dalam nebulizer jika digunakan dalam waktu satu jam.

EFEK SAMPING

Sakit punggung, sakit dada, bronkhitis, batuk, penyakit paru obstruksi kronik yang semakin parah, rasa lelah berlebihan, mulut kering, dispepsia, dipsnea, epistaksis, gangguan pada saluran pencernaan, sakit kepala, gejala seperti influenza, mual, cemas, faringitis, rinitis, sinusitis, infeksi saluran pernapasan atas dan infeksi saluran urin.

 KONTRA INDIKASI

Hipersensitif terhadap ipratropium bromida, atropin dan turunannya.

INTERAKSI

Dengan Obat Lain :

Antimuskarinik : harus diperhatikan bila digunakan bersamaan karena berpotensi untuk

terjadinya interaksi.
Kombinasi albuterol dan inhaler ipratropium harus diperhatikan bila digunakan

bersamaan dengan obat golongan beta adrenergik yang lain karena meningkatkan risiko efek samping pada kardiovaskular.
Secara teori, interaksi dengan alkaloid belladonna : meningkatkan efek antikolinergik;

dengan Cisaprid : menghilangkan / menurunkan efikasi Cisaprid.

Dengan Makanan : Beberapa bentuk sediaan mengandung soya lecithin. Jangan diberikan pada pasien yang alergi terhadap soya lecithin / kedelai / kacang. Betelnut kemungkinan dapat menurunkan efek antikolinergik Ipratropium.

PAM P (problem) -

Dalam bentuk larutan terjadi inkompatibilitas. Bentuk sediaan adalah inhaler.

 A(Action) -

Berikan informasi kepada pasien bahwa larutan inhalasi ipratropium dapat dimasukkan dalam nebulizer dengan albuterol atau meteproterenol jika digunakan dalam waktu satu jam.

Diinformasikan penggunaan inhaler yang benar.

M (Monitoring) -

Gejala asma berkurang atau tidak Kepatuhan penggunaan obat

B. TIOTROPIUM BROMIDA
MEKANISME KERJA

Tiotropium adalah obat muskarinik kerja diperlama yang biasanya digunakan sebagai antikolinergik. Pada saluran pernapasan, tiotropium menunjukkan efek farmakologi dengan cara menghambat reseptor M3 pada otot polos sehingga terjadi bronkodilasi. Bronkodilasi yang timbul setelah inhalasi tiotropium bersifat sangat spesifik pada lokasi tertentu.

INDIKASI

Tiotropium digunakan sebagai perawatan bronkospasmus yang berhubungan dengan penyakit paru obstruksi kronis termasuk bronkitis kronis dan emfisema.

DOSIS dan CARA PENGGUNAAN

1 kapsul dihirup, satu kali sehari dengan alat inhalasi Handihaler. Cara Penggunaan :

 Sebelum menggunakan, buka kemasan sampai satu kapsul

terlihat jelas. Dorong

kemasan sampai pada tanda STOP pada blister untuk menghindari terpaparnya kapsul lain. Segera pakai kapsul yang sudah terbuka/ jika tidak efikasinya akan berkurang. Buka bagian penutup serbuk dari handihaler dengan cara menariknya ke atas, kemudian buka bagian yang akan dimasukkan ke dalam mulut.
Masukkan kapsul ke dalam tabung. Tidak menjadi masalah, bagian mana dari ujung

kapsul yang akan dimasukkan ke dalam tabung.

Tutup bagian mulut tabung dengan rapat sampai terdengar bunyi klik kemudian biarkan

bagian penutup sebuk terbuka.

Pegang handihaler dengan kuat dengan bagian yang akan dimasukkan ke dalam mulut

menghadap ke atas, tekan bagian tombol yang tajam dan lepaskan. Ini akan membuat lubang pada kapsul sehingga obat akan dibebaskan.
Buang napas. Jangan bernapas ke bagian tabung yang akan dimasukkan ke dalam mulut

untuk beberapa saat.

Handihaler dimasukkan ke dalam mulut dan tutup bibir rapatrapat dan tempelkan pada

bibir tabung.
Tegakkan kepala dan tarik napas perlahan-lahan dan dalam tapi dengan kecepatan yang

cukup untuk mendengar vibrasi kapsul. Tarik napas sampai paru-paru penuh kemudian tahan napas sedemikian sehingga terasa nyaman. Pada saat yang bersamaan, lepaskan handihaler dari mulut. Bernapas seperti biasa.
Untuk memastikan pemakaian dosis tiotropium lengkap, ulangi hal ini sekali lagi. Setelah melengkapi dosis tiotropium dalam sehari, buka bagian atas tabung. ambil kapsul

yang telah digunakan dan buang. Tutup bagian atas tabung dan penutup serbuk dan simpan.

EFEK SAMPING

Efek samping terjadi pada 3% pasien atau lebih, terdiri dari sakit perut, nyeri dada (tidak spesifik), konstipasi, mulut kering, dispepsia, edema, epistaksis, infeksi, moniliasis, myalgia, faringitis, ruam, rhinitis, sinusitis, infeksi pada saluran pernapasan atas, infeksi saluran urin dan muntah.

KONTRA INDIKASI

Riwayat hipersensitif terhadap atropin atau turunannya, termasuk ipratropium atau komponen sediaan.

INTERAKSI OBAT

Obat antikolinergik : penggunaan tiptropium bersamaan dengan belum dipelajari, sehingga tidak direkomendasikan.

obat antikolinergik

PAM P (problem) -

Dapat menyebabkan bronkospama paradoksikal Bentuk sediaan adalah handihaler Gangguan ginjal berkaitan dengan kadar obat di plasma dan penurunan klirens obat setelah infus intravena dan inhalasi

A(Action) -

Hentikan pengobatan dengan tiotropium dan pertimbangkan obat lain Diinformasikan penggunaan handihaler yang benar Disesuaikan dosis penggunaan obat untuk penderita gangguan ginjal

 M (Monitoring) -

Gejala asma berkurang atau tidak Efek samping yang terjadi Monitoring fungsi ginjal