Asenapina

Ms de lo mismo?

Introduccin
En Agosto 2009 asenapina (Saphris) fue aprobaba por la US FDA para el tratamiento de esquizofrenia y episodios de mana y mixtos asociados a TAB. Sntomas positivos, negativos, cognitivos, afectivos. Espectro ms que entidades discretas.

Bases
APD antagonistas D2. Aripripazol nico agonista parcial. Tpicos causan EPS. 1960 clozapina. Se retira en 1975. En 1989 reintroducido. Similar eficacia. Menor eventos adversos. Superior tendencia a antagonizar 5HT2 por ATP.

Propiedades.
Reportado en 1990. Alta afinidad por D2 y 5H2 (con Ki 20 ). Preclnica: alta eficacia, poco SEP. Seguridad y eficacia fue evaluada en tres estudios RCT con placebo en pacientes con esquizofrenia y reagudizacin. Utiliz PANSS y su variacin.

Datos clnicos
6 ss en 176 pacientes con PL, Ase, Ris, superior Ase a placebo. 6ss en 448 pacientes con PL, Ase (5mg), Ase (10mg), DS entre Ase (5mg) y placebo. Un tercero donde no fue superior a placebo, a pesar que OLZ si lo hizo. La seguridad y eficacia para Mana fue evaluada por dos estudios.

Datos Clnicos
3ss RCT con placebo y Olz en mana/mixta. El brazo Ase 10mg (dos veces al da). Ase superior a placebo sobre YMRS y CGI. Asenapina es aprobado por la FDA para el tratamiento agudo de esquizofrenia en adultos y el tratamiento agudo de episodios mixtos y maniacos en adultos.

 Parecido a todos. Clozapina para resistencia. Necesidad de monitoreo sanguneo, a pesar de su evidencia con disminucin de riesgo suicida. Los ATP han alcanzado slo las 2/3 partes de la seguridad de clozapina (EPS y AG). No sntomas negativos y cognitivos.

 Probable menor eventos metablicos que OLZ y QUE. Incierto en resistencia y cognicin. Farmacognetica para favorecer eleccin. ATP representan el 78% de ventas (psicotropos) con 18,3 billones y un crecimiento del 28% en tres aos (2009). Seroquel (4,8 bill), Zyprexa (4bill). Asenapina alcanzar este ao 5 20 mill y el 2013 300mill.