INOTROPIK

Oleh: Citra Arifina

DIGITALIS
FARMAKODINAMIK:

Sifat farmakodinamik utama digitalis adalah inotropik positif, yaitu meningkatkan kontraksi miokardium

Efek inotropik positif digitalis didasarkan atas 2 mekanisme, yaitu a. penghambatan enzim Na+K+adenosin trifosfatase (NaK-ATPase) yang terikat di membran sel miokard dan berperan dalam mekanisme pompa Na+, dan b. peningkatan arus masuk lambat (slow inward current) Ca+ ke intrasel pada potensial aksi.

MEKANISME KERJA 1. Menghambat enzim Ka + , Na+ ATP ase Natrium intrasel bertambah 2.Meningkatkan kadar kalsium intra sel -Meningkatkan arus masuk kalsium - melepaskan kalsium dari cadangan

Kalsium intrasel bertambah

Farmakokinetik
Absorpsi Sk &IM : - tak teratur - sakit Peroral : absorpsi baik dipengaruhi : makanan jenis sediaan pengosongan lambung Distribusi : - luas - ikatan protein tinggi Eliminasi : Ekskresi ginjal Metabolisme hepar

 Preparasi yang tersedia:

Digoksin: oral tablet 1,125; 0,25; 0,5 mg, kapsul

0,05; 0,1; 0,2 mg, eliksir 0,05 mg/mL. Parenteral: 0,1; 0,25mg/mL untuk suntikan Digitoksin: oral tablet 0,05; 0,1; 0,15; 0,2 mg

Interaksi farmakokinetik

kolestiramin, kolestipol, kaolin-pektin absorpsi Metoklopramid mengurangi absorpsi Amiodaron mengurangi klirens digoksin Indometasin meningkatkan kadar plasma dan toksisitas digoksin hingga 2x lipat Rifampisin dan antikonvulsan mengurangi absorpsi digoksin Spironolakton dapat meningkatkan kadar plasma digoksin

Interaksi Farmakodinamik Senyawa beta bloker (mis. Propanolol)

memberikan efek aditif pada denyut jantung. Verapamil dan diltiazem meningkatkan kadar serum digoksin toksisitas digoxin, hingga kematian

Dobutamin
Simpatomimetik

Dopamin: pelepasan NE
Dobutamin: analog dopamin, agonis 1 Waktu paruh pendek infus kontinu Downregulasi reseptor

Preparasi: Dobutamin tersedia dalam bentuk serbuk 250 mg untuk penggunaan IVdengan dosis 2,5-10g/kgBB/menit Efek Samping : Takikardia dan hipertensi. Mual, sakit kepala, palpitasi, nyeri angina, sesak nafas, dan aritmia ventrikel kadang-kadang terjadi. Fibrilasi atrium. Pada penderits dengan penyakit jantung koroner tanpa gagal jantung, dopamin dapat menyebabkan iskemik miokard.

Amrinon, Milrinon
Menghambat fosfodiesterase III

Inotropik lemah
Milrinon 20x lebih poten daripada amrinon ES: aritmia

 Efek samping obat termasuk gangguan saluran

cerna, hepatotoksisitas, demam, trombositopeni reversible dan lain-lain. Preparasi yang tersedia Amrinon dan Milrinon: Parenteral 5 mg/mL untuk infus