FARMAKOLOGI OBAT ANESTETIK LOKAL

Bagian Anestesiologi & Terapi Intensif FKUI / RSUPN Ciptomangunkusumo

Obat anestetik lokal (AL) : terdiri dari 2 gugus

1. Gugus lipofilik 2. Gugus hidrofilik
H2N R1 C2H5 (R3)

C
O

OCH2CH2 R2
Rantai hidrokarbon

N C2H5 (R4) Hidrofilik

Lipofilik

Gugus hidrofilik berupa amin tersier misal : dietilamin Gugus lipofilik penting untuk aktivitas anestesia Perpanjangan rantai alkohol (OR2), R3 atau R4 meningkatkan : potensi obat toksisitas iritasi Preparat suntikan berupa larutan garam (HCl) stabil dalam larutan Bentuk aktif : kation

AL ada 2 golongan : a. gol. ester : hidrokarbon berikatan dengan rantai aromatik ( - CO - ) (lipolifik)
O H2 N C OCH2CH2 N

C2H5
C 2 H5 Grup amin

Grup aromatik

Rantai ester

Contoh : tetrakain, prokain, kokain, benzokain b. gol. amida : hidrokarbon berikatan dengan amida (- NHC - )
CH3 NH CH3

6 C

C 2 H5 CH2 N C 2 H5

Contoh : lidokain, bupivakain, mepivakain, dibukain, prilokain

AL menghambat penyebaran impuls saraf dengan cara : 1. Mencegah peningkatan permeabilitas membran saraf terhadap Na+ & K+. Bekerja pada saluran sodium (sodium chanel) 2. Meningkatkan tegangan permukaan selaput lipid mono molekuler AL meningkatkan tegangan permukaan lapisan lipid membran sel saraf sehingga menutup pori & menghambat gerakan ion melalui membran 3. Kadar Ca mempengaruhi potensi AL

Faktor lain yang mempengaruhi AL : 1. Ikatan protein, makin kuat ikatan makin kuat blok saraf memperpanjang masa kerja 2. Konstanta asosiasi (pKa) pKa = 50% obat dalam bentuk ionisasi & 50% tidak ionisasi pKa ~ pH fisiologis (7,4) mudah berdifusi lewat membran sehingga onset lebih cepat 3. Kelarutan dalam lemak semakin larut, semakin poten & dan semakin lama

Berdasarkan potensi & lama kerja : 1. Potensi tinggi, masa kerja panjang : bupivakain, tetrakain, etidokain 2. Potensi sedang, masa kerja sedang : lidokain, mepivakain, prilokain, kokain 3. Potensi rendah, masa kerja singkat : prokain, kloroprokain

Absorbsi : tergantung : 1. Tempat masuk obat : paling cepat secara berurutan : IV > trakeal > interkostal > kaudal > paraservikal > epidural > brakial > pleksus > skiatik > sub kutan 2. Vasokonstriktor : epinefrin, noreponefrin 3. Ikatan pada jaringan

Distribusi : tergantung : 1. Perfusi jaringan : jaringan yang mempunyai perfusi tinggi cepat mengambil obat (otak, hati, paru, ginjal, jantung) pengambilan lambat : otot & usus 2. Ikatan protein : makin kuat lama didarah 3. Kelarutan dalam lemak : makin larut mudah diambil 4. Massa jaringan : makin besar massa jaringan makin banyak menyimpan AL (otot)

Metabolisme dan ekskresi : 1. Ester : kurang stabil mudah mengalami metabolisme dimetabolisme oleh pseudokolin esterase, dihidrolisis sangat cepat keluar melalui urin 2. Amida : dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati kecepatan metabolisme di hepar berturut-turut prilokain, lidokain, mepivakain, etidokain, bupivakain

Efek terhadap organ tubuh 1. Kardiovaskular - mendepresi otomasi miokard 2. Respirasi : - mendepresi - relaksasi otot bronkus 3. Serebral : tand-tanda toksisitas parastesia lidah, pusing-pusing, tinnitus, penglihatan kabur, kejang 4. Imunologis : gol. ester sering Rx alergi

KONTRA INDIKASI ANALGETIKA LOKAL :

1.

2.
3.

Infeksi daerah penyuntikan Pasien tidak kooperatif Bedah mayor atau kemungkinan Pembedahan yang lama

Interaksi & intoksikasi AL AL potensiasi dengan pelumpuh otot non-depol Intoksikasi AL karena kadar plasma > dosis maksimum : - lidokain - bupivakain

INTOKSIKASI :
1.

2. 3.

Tempat pemberian / masuk pembuluh darah Melebihi total dosis / dosis maksimal Penambahan vasopresor

Gejala intoksikasi : SSP : - gelisah

- vertigo - tinitus - bicara tak jelas - kejang-kejang - apnu

KUS :

- hipotensi
- disritmia - blok AV

Pernafasan :

- depresi nafas
- henti nafas

ANALGESIA LOKAL DAPAT DIPERTIMBANGKAN PADA :

1. 2. 3.

4.
5.

Analgesia permukaan Infiltrasi jaringan Blok saraf Blok bidang (field block) Analgesia regional intravena

ANALGESIA INFILTRASI :
Lignokain atau prilokain 0,25% - 0,5% dapat ditambahkan vasopresor
PENGGUNAAN :
1. 2. 3. 4.

5.

Bedah minor Tidak sepsis Pasien kooperatif Teknik penyuntikan dengan arah seperti kipas (fanwise) dengan sesedikit mungkin tusukan Sebelum memasukkan obat selalu dilakukan aspirasi

ANALGESIA PERMUKAAN OBAT YANG DIGUNAKAN :

1. 2. 3.

Kokain 1- 4% Lignokain atau prilokain 4% Bentuk bisa sebagai semprotan, salep atau cream yang diberikan pada selaput lendir. Tablet hisap Ametokain (60mg) dapat dihisap sebelum laringoskopi, bronkoskopi atau manipulasi rongga mulut.

Lidokain = Xylocain = lignocain = lidonest Konsentrasi 2% & 5% Dosis max : 7 mg / kg dengan adr 3 mg / kg tanpa adr Bupivakain = Marcain Konsentrasi 0,5% & 0,75% Dosis max : 2 mg / kg BB Prilocain = citanest Dosis max 600 mg (dgn adr) & 400 mg (tanpa adr) Metab menghasilkan met Hb bisa sianosis terutama dosis > 16 mg/kg BBth/dg metilen blue 1-2 mg/kg BB

TERIMA KASIH