Anda di halaman 1dari 1

Adanya aktivitas antiinflamasi pada ibuprofen dapat timbul karena adanya gugus karboksilat.

Gugus ini berperan penting untuk berikatan dengan enzim siklooksigenase 1 (COX 1) dan enzim siklooksigenase 2 (COX 2). Namun, adanya aktivitas tersebut dapat pula memberi efek samping pada saluran cerna, yaitu dapat menimbulkan tukak lambung. Kini, dengan kemajuan ilmu pengetahuan dan teknologi, disintesislah suatu bentuk prodrug dari ibuprofen yang memiliki aktivitas antiinflamasi yang lebih baik, namun efek sampingnya lebih rendah. Perbedaan aktivitas antiinflamasi pada ibuprofen dan prodrugnya diteliti dengan cara melihat persentase hambatan timbulnya pembengkakan pada kaki tikus. Penelitian ini menghasilkan bahwa prodrug dari ibuprofen memberikan aktivitas antiinflamasi yang lebih tinggi dibandingkan ibuprofen itu sendiri, di mana setelah 6 jam persentase hambatan pada prodrug adalah 60-66% sedangkan persentase hambatan pada ibuprofen hanya 47%. Adanya peningkatan aktivitas ini diakibatkan oleh karena meningkatnya sifat lipofilik akibat adanya gugus ester pada prodrug. Selain itu, prodrug dari ibuprofen ini juga memberikan efek samping yang lebih rendah dibandingkan dengan ibuprofen sendiri, dimana indeks ulkus pada prodrug hanyalah 0,83-1,08% sedangkan pada ibuprofen dapat mencapai 2,41%. Penurunan efek samping ini juga berkaitan karena adanya gugus ester yang dapat menghambat kontak langsung antara gugus karboksilat dengan mukosa saluran cerna. Karena itulah, dapat dikatakan bahwa efek samping dapat dikurangi denvan proses esterifikasi pada ibuprofen itu sendiri.