Anda di halaman 1dari 32

ANALGESIK OPIOID

dr. Chenny Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran UWKS

Merupakan kelompok obat yang mempunyai sifat seperti morfin, yang merupakan turunan opium
Terutama digunakan untuk menghilangkan rasa nyeri hebat, misalnya akibat operasi maupun nyeri kanker Dapat menimbulkan adiksi

Proenkephalin A Enkephalin Met/Leu


Enkephalin (pentapeptide) Pro-opiomelanokortin Beta Endorfin (31 aa) Pro-dinorfin Dinorfin (17 aa)

Reseptor Opioid

Reseptor Reseptor Reseptor Reseptor Reseptor

m (mu) k (kappa) s (sigma) d (delta) e (epsilon)

Reseptor m (mu)

Analgesik mirip morfin Euforia Depresi nafas Miosis Berkurangnya motilitas saluran cerna

Reseptor k (kappa)

Analgesi seperti yang ditimbulkan pentazosin Sedasi Miosis Depresi nafas

Reseptor s (sigma)

Berhubungan dengan efek psikomimetik yang ditimbulkan oleh pentazosin

Reseptor d (delta)

Selektif terhadap enkefalin Depresi pernafasan

Reseptor e (epsilon)

Sangat selektif terhadap beta endorfin

Suatu opioid mungkin dapat berinteraksi dengan semua jenis reseptor, akan tetapi dengan afinitas yang berbeda
Dapat bekerja sebagai agonis, agonis parsial atau antagonis terhadap masing masing reseptor

Agonis opioid a bekerja terutama pada reseptor , contoh : morfin Antagonis opioid a tidak memiliki aktivitas agonis pada semua reseptor contoh : nalokson, naltrexone

Agonis antagonis a bekerja sebagai agonis pada beberapa reseptor dan sebagai antagonis /agonis lemah pada reseptor lain contoh : nalorfin, pentazosin Agonis parsial a contoh : buprenorfin

Opioid Drugs List


Subclass Prototype Major Varian Other Significant Agents
Fentanyl, Levorphanol Oxycodone, Hydrocodone

Strong Agonists

Morphine

Heroin, Meperidine, Methadone

Moderate Agonists Codein Weak Agonist Partial Agonists Propoxyphene Buprenorphine

Opioid Drugs List


Subclass Prototype Major Varian Other Significant Agents
Butorphanol

Mixed Agonist Antagonist Antagonists Antitussive Antidiarrheal

Pentazocine Naloxone Dextromethorphan Diphenoxylate

Nalbuphine Naltrexone

Codein Loperamide

Berasal dari getah tumbuhan yang bernama Papaver somniferum yang telah dikeringkan
Alkaloid Opium

Morfin

Fenantren

Benzilisokuinolin

Morfin

Kodein

Thebain

Noskapin

Papaverin

Mekanisme kerja analgesik opioid

Spinal menghambat rilis substansi P Supra spinal menutup gate di dorsal horn menghambat transmisi aferen

Ionic Mechanism

Presynaptic Level

Mengaktivasi penutupan voltage gated Ca Menghambat pelepasan neurotransmitter Reseptor m, d, k

2+

Post Synaptic Level

Mengaktivasi pembukaan kanal ion K+ hiperpolarisasi Reseptor m

1. Analgesik untuk penderita kanker

2. Edema paru,sebagai terapi sesak nafas


pada dekompensasi akut ventrikel kiri

3. Batuk, sebagai antitusif


4. Diare, sebagai pengobatan diare pada

intoksikasi makanan / obat

Efek penggunaan analgesik opioid

Efek akut efek central efek perifer

Efek kronis toleransi ketergantungan

Toleransi tidak terjadi pada miosis dan konstipasi

Efek pada pusat

Analgesia Sedasi, euforia, dysphoria Depresi pernafasan Efek antitusif Mual, muntah Konstipasi Miosis

Efek pada perifer


Cardiovaskuler Konstriksi bilier Konstipasi Uterus Urinary tract ~ RPF, ADH urethral sphincter tone Hati hati : pada penderita batu ginjal Neuro endokrin ~ ADH dan Prolactin Lain-lain : flushing, warming, sweating, itching

Obat sedatif-hipnotik resiko depresi


pernafasan

Obat anti psikotik


Obat MAOI
(Meperidine)

efek sedasi
hipertensi

Contraindications & Precautions

Contraindications

Hypersensitivity
Elderly Respiratory diseases Undiagnosed abdominal pain Head trauma Liver or kidney disease Opioid addiction Pregnancy

Precautions

Efek Samping : A. Alergi B. Intoksikasi

Dx intoksikasi ditegakkan berdasarkan :


1. Trias intoksikasi opioid koma pin-point pupil depresi pernafasan

2. Ditemukannya bekas suntikan, terutama pada


pecandu 3. Pemeriksaan kimiawi urine dan isi lambung

Tanda Keracunan Akut Morfin

Koma dalam
Penafasan lambat dan dangkal (2-4 x/menit) Sianosis

Hipotensi
Pupil sangat kecil, lalu kemudian sangat lebar Anuria Kematian nafas biasanya disebabkan karena gagal

Penanggulangan Kesadaran

Kumbah lambung
Nafas buatan + O2 Stimulasi (cafein, efedrin, amfetamin)

Infus cairan elektrolit


Mempertahankan suhu tubuh Laxant, enema (untuk menghindari konstipasi) Bila mampu bertahan lebih dari 12 jam, maka prognosisnya baik

Terjadinya adiksi :

Habituasi, yaitu perubahan psikis emosional sehingga penderita ketagihan


Ketergantungan fisik, yaitu kebutuhan akan morfin karena faal dan biokimia tubuh tidak berfungsi lagi tanpa morfin

Adanya toleransi, yaitu untuk mendapatkan efek yang sama dosisnya harus ditambah atau dinaikkan

Withdrawal Syndrome
(Gejala Putus Obat)
Autonomic Hyperactive
Sympathic effect: lacrimasi, berkeringat, pupil dilatasi, tensi meningkat, takihardi, hiperpireksia. Parasympathic effect: emesis, abdominal pain, diare Behavioral Hyperexcitability: cemas, gelisah, tremor, insomnia Nyeri otot dan persendian.

Penanggulangan Adiksi
* Methadone 40-120 mg / hari sebagai substitusi
* Diberikan secara per oral ( sediaan cairan )

* Masa kerja lebih panjang


* Secara bertahap dosis diturunkan perlahan * Gejala putus obat lebih ringan