Mengenal efedrin, obat lama yang kita perlu waspada.

5 10 2012

Dear kawan, Beberapa hari lalu, ada sebuah request masuk lewat blog ini, aku tulis sesuai aslinya. Mohon info lebih lengkap mengenai efedrin, Bu,.. krn saat ini sering kali penyalah gunaaan efedrin dilakukan oleh masyarakat, trus penggunaan puyer batuk utk anak2 yg komposisinya mgd efedrin, meskipun sebenarnya indikasi batuknya tdk disertai pilek. Request ini cukup memancing rasa ingin tahuku, yang membawaku untuk mencari tau lebih banyak tentang efedrin, untuk kubagikan dalam blog ini. Semoga bermanfaat. Apa itu efedrin?

Well, sebagian besar pembaca mungkin sudah kenal dengan senyawa ini.. Efedrin merupakan senyawa alkaloid yang dijumpai pada beberapa tanaman genus Ephedra. Di Cina, beberapa Traditional Chinese Medicine seperti ma huang mengandung efedrin dan pseudoefedrin. Produksi efedrin di Cina yang berasal dari tanaman Ephedra sinica cukup besar, mencapai senilai USD 13 juta, yang berasal dari 30000 ton efedra per tahunnya. Namun demikian, efedrin yang dipakai saat ini kebanyakan merupakan senyawa sintetik, karena isolasi dan ekstraksi efedrin dari Ephedra tidak lagi cost-effective karena biaya yang mahal, dan juga ada concern terhadap ketersediaan tanaman Ephedra jika dieksplorasi terus menerus. Bagaimana struktur kimia efedrin? Secara kimia, efedrin menunjukkan isomerisme optikal dan memiliki dua pusat kiral, sehingga menghasilkan 4 stereoisomer Aduuh, bahasane kimia banget. Pasangan enantiomer dengan stereokimia (1R, 2S dan 1S,2R) adalah efedrin, sedangkan yang berstereokimia (1R,2R dan 1S, 2S) adalah pseudoefedrin. Isomer yang dipasarkan sebagai efedrin adalah ()-(1R,2S)-ephedrine. Yang menarik, dengan perbedaan stereokimia ini, efek dari efedrin dan pseudoefedrin berbeda, di mana efedrin memiliki efek yang lebih poten, termasuk juga efek samping yang lebih besar daripada pseudoefedrin. Efedrin dan

pseudoefedrin keduanya masih banyak dijumpai dalam komponen obat selesma/obat flu yang ada di pasaran.

Dari struktur kimianya, efedrin merupakan suatu senyawa amina yang memilik struktur kimia mirip dengan turunan metamfetamin dan amfetamin. Dapat dikatakan, efedrin adalah suatu amfetamin yang tersubstitusi dan merupakan analog struktural metamfetamin. Perbedaannya dengan metamfetamin hanyalah adanya struktur hidroksil (OH). Kalian tau amfetamin kan? Amfetamin adalah sejenis stimulan sistem syaraf. Turunannya yaitu metilen dioksi metamfetamin (MDMA) yang sangat ngetop sebagai ecstasy, dan metamfetamin HCl atau shabu-shabu, merupakan obat yang sering disalahgunakan untuk nge-fly Bagaimana mekanisme aksi efedrin? Ephedrine adalah amina simpatomimetik yang beraksi sebagai agonis reseptor adrenergik. Aksi utamanya adalah pada beta-adrenergik reseptor, yang merupakan bagian dari sistem saraf simpatik. Efedrin memiliki dua mekanisme aksi utama. Pertama, efedrin mengaktifkan -reseptor dan -reseptor pasca-sinaptik terhadap noradrenalin secara tidak selektif. Kedua, efedrin juga dapat meningkatkan pelepasan dopamin dan serotonin dari ujung saraf. Dengan mekanisme tersebut, efedrin digunakan untuk beberapa indikasi. Pertama, efedrin dapat digunakan untuk obat asma, sebagai bronkodilator (pelega saluran nafas) karena ia bisa mengaktifkan reseptor beta adrenergik yang ada di saluran nafas. Pengobatan asma tradisional atau jaman dulu masih banyak menggunakan efedrin dalam racikannya, namun obat ini mulai banyak ditinggalkan karena efek sampingnya yang cukup besar. Sifatnya yang tidak selektif di mana dapat mengaktifkan reseptor alfa adrenergik pada pembuluh darah perifer dapat menyebabkan efek vasokonstriksi atau penciutan pembuluh darah, yang bisa berakibat naiknya tekanan darah. Namun di sisi lain, efeknya sebagai vasokonstriktor ini juga digunakan sebagai mekanisme obat dekongestan (melegakan hidung tersumbat). Diketahui, ketika hidung tersumbat, terjadi pelebaran pembuluh darah pada pembuluh2 kapiler sekitar hidung. Karena itu, efedrin yang bersifat menciutkan pembuluh darah bisa berefek melegakan hidung tersumbat. Hal yang sama terjadi pada pseudo-efedrin. Namun karena pertimbangan keamanan, efedrin sudah jarang dipakai dalam komponen obat flu sebagai pelega hidung tersumbat. Sebaliknya, yang banyak digunakan adalah pseudoefedrin. Mekanisme aksi pseudoefedrin mirip efedrin, tapi aktivitasnya pada beta-adrenergik lebih lemah. Pseudoefedrin menunjukkan selektivitas yang lebih besar untuk reseptor adrenergik alfa yang terdapat pada mukosa hidung dan afinitas rendah pada reseptor adrenergik yang ada di sistem saraf pusat ketimbang efedrin. Mengapa efedrin sering disalahgunakan? Seperti yang disampaikan dalam request tentang tulisan ini di atas, efedrin berisiko untuk disalah gunakan. Mengapa? Hal ini nampaknya terkait dengan mekanisme kedua, yaitu

meningkatkan pelepasan dopamin dan serotonin. Dopamin diketahui merupakan neurotransmitter yang terlibat dalam system reward di otak yang menyebabkan rasa senang dan ingin mengulang berkali-kali sehingga menjadi efek ketagihan. Sedangkan serotonin juga termasuk neurotransmiter yang terlibat dalam mood seseorang dan bisa membantu meningkatkan suasana hati. Dengan strukturnya yang mirip amfetamin dan metamfetamin, mudah diduga ia memiliki efek yang mirip juga sebagai stimulan walaupun berbeda kekuatannya. Efedrin banyak digunakan untuk pesta napza karena ia lebih murah dan dapat diperoleh dengan mudah di apotek. Seperti halnya amfetamin, efedrin juga bisa digunakan sebagai doping bagi atlet atau mereka yang memerlukan kerja fisik yang berat dan butuh kewaspadaan. Jika dipakai terus menerus, efedrin bisa menyebabkan efek ketergantungan. Penggunaan efedrin yang lain? Ternyata efedrin sering juga digunakan sebagai obat pelangsing. Kalian bisa dengan mudah mendapatkan iklan efedrin di internet sebagai obat pelangsing atau untuk body builder. Hal ini karena ia juga memiliki efek termogenik. Beberapa efek yang mendukung efedrin sebagai pelangsing adalah bahwa ia bisa meningkatkan kecepatan yang terkait dengan lipolisis (pemecahan lemak). Kedua, efedrin merupakan penekan nafsu makan, sehingga ideal untuk seseorang yang sedang diet. Ketiga, efek stimulan sarafnya menyebabkan orang merasa memiliki lebih banyak energi, sehingga walaupun asupan kalori kurang maupun banyak olahraga, mereka tidak merasa lelah. Sebagai termogenik, efedrin digunakan dalam dosis 25-50 mg sehari, jauh lebih besar daripada yang digunakan sebagai dekongestan (di Canada, efedrin tersedia sebagai dekongestan dg kemasan tablet 8 mg). Perlu diingat, bahwa hal ini bisa meningkatkan risiko efek samping, terutama peningkatan tekanan darah. Apa kemungkinan Efek Sampingnya? Di samping manfaatnya, tentu saja efedrin tidak bebas dari efek samping. Karena itulah obat ini sudah tidak terlalu banyak digunakan lagi, kecuali oleh dokter-dokter yang masih mendasarkan peresepannya pada pengetahuannya di masa lalu. Beberapa kemungkinan efek sampingnya antara lain adalah: kecemasan, gemetar, pusing, Sakit kepala ringan, gastrointestinal distress (misalnya kram perut), insomnia, denyut jantung tidak teratur, jantung berdebar-debar, peningkatan tekanan darah, stroke, kejang, psikosis, lekas marah dan agresi. Dengan demikian, efedrin tidak boleh digunakan oleh siapa saja dengan penyakit jantung, tekanan darah tinggi, riwayat penyakit jantung dari setiap jenis, penyakit kardiovaskular stroke atau lainnya, depresi, kecemasan, bipolar, asidosis metabolik, diabetes mellitus atau jika salah satu efek samping tercantum di atas terjadi secara berulang. Penutup Begitulah kawan, sekilas ulasan tentang efedrin, memenuhi request tulisan dari seorang kawan pembaca setia blog ini. Pengetahuan ini tentunya bukan digunakan untuk menyalahgunakan efedrin, tapi sebaliknya menjaga agar tidak terjadi penyalahgunaannya. Untuk resep-resep bagi anak-anak yang mengandung efedrin, aku pribadi tidak mendukungnya, jika ada sediaan yang lebih aman yaitu pseudoefedrin. Aku mohon maaf ya, kalau masih banyak request yang belum sempat mendapatkan kesempatan ditindak-lanjuti. Mudah-mudahan masih selalu diberi kesehatan, kekuatan, dan kemauan untuk menulis.. Sampai jumpa di next posting yaa

Komentar : 3 Komentar Kaitkata: dekongestan, Efedrin, ephedra sinica, ephedrine, ma huang, pseudoefedrin, simpatomimetik Kategori : Obat

Mengenal zat aktif dalam komposisi obat selesma/flu

23 10 2008

Obat-obat flu yang beredar di pasaran sangat banyak ragam dan kombinasinya. Selama ini orang memilih obat flu lebih karena pengaruh iklan yang gencar di berbagai media, terutama televisi. Padahal, masing-masing komposisi tentunya punya tujuan pengobatan sendiri. Berikut ini adalah nama-nama zat yang sering terdapat pada obat flu dan khasiatnya. Jika Anda akan memilih obat flu, coba lihat komposisinya, panduan di bawah ini akan membantu anda dalam memilih obat sesuai kebutuhan.

1. Acetaminophenum atau asetaminofen atau parasetamol Berkhasiat analgetika-antipiretika, maksudnya berkhasiat menghilangkan rasa nyeri atau sakit dan menurunkan panas. Senyawa obat ini juga banyak dipakai pada obat-obat turun panas untuk anak-anak. Obat flu yang mengandung asetaminofen atau parasetamol cocok digunakan untuk flu yang disertai sakit kepala atau demam 2. Asetosal atau asam asetil-salisilat Khasiatnya sama dengan parasetamol, yaitu sebagai analgetikaantipiretika. Namun karena sifatnya yang sedikit asam dan efek sampingnya dapat mengiritasi lambung, tidak cocok digunakan oleh pasien yang menderita maag atau gangguan lambung. Asetosal juga memiliki efek mengencerkan darah, sehingga sebaiknya tidak dikonsumsi pada pasien dengan gangguan perdarahan, karena akan meningkatkan resiko perdarahan. Selain itu, asetosal juga dapat menyebabkan alergi

pada pasien tertentu yang sensitif, sehingga sebaiknya tidak digunakan oleh penderita asma karena dapat memicu serangan asmanya. 3. Salisilamida Merupakan turunan salisilat, berkhasiat analgetik juga tapi lebih lemah khasiatnya dibanding asetosal. Efek sampingnya mirip dengan asetosal, tapi lebih sering menganggu pencernaan. 4. Fenilefrin Khasiatnya adalah sebagai dekongestan (menciutkan selaput lendir hidung). Senyawa obat ini digunakan untuk menghentikan pilek, karena itu cocok untuk flu yang disertai pilek. Namun, obat ini berefek menaikkan tekanan darah, karena itu harus digunakan secara hati-hati oleh penderita hipertensi. 5. Levo-N-etilefedrin HCl atau Efedrin Khasiatnya adalah dekongestan dan juga dapat melonggarkan saluran nafas (bronkodilator). Perlu dipakai hati-hati pada penderita hipertensi. 6. Phenylpropanolamin HCl atau fenilpropanolamin Adalah turunan efedrin, berkhasiat dekongestan juga. Obat-obat golongan ini sebaiknya digunakan dengan hati-hati pada penderita hipertensi, karena dapat meningkatkan tekanan darah. 7. Chlorpheniramin maleas atau klorfeniramin maleat atau CTM Obat ini berkhasiat anti histamin atau anti alergi. Zat ini hampir selalu ada di setiap komposisi obat flu untuk mengatasi kemungkinan kejadian flu karena alergi. Efek sampingnya adalah mengantuk. Jadi jangan gunakan obat ini jika sedang dalam kondisi harus berkonsentrasi tinggi (menyopir, menjalankan mesin, dll). 8. Difenhidramin Obat ini juga anti alergi dan memiliki efek samping mengantuk yang kuat. Selain itu, obat ini juga berefek anti mual. 9. Kofein Khasiatnya sebagai penyegar atau stimulan susunan syaraf. Beberapa obat flu menyertakan zat ini dengan tujuan supaya pasien tetap merasa segar dan tidak mengantuk.. 10. Dekstrometorfan Berkhasiat sebagai obat batuk untuk jenis batuk kering (antitusif). Beberapa produk obat flu menyertakan zat ini untuk flu yang disertai batuk. Obat flu yang mengandung senyawa ini cocok digunakan pada flu yang disertai batuk. 11. Gliserilguaiakolat Berkhasiat sebagai obat batuk juga, tetapi untuk jenis batuk berdahak. Jika flu Anda disertai batuk berdahak, komposisi obat flu yang mengandung senaywa ini cukup tepat. Setelah mengetahui khasiat dari senyawa-senyawa yang terdapat pada obat flu, semoga Anda bisa memilih obat flu yang sesuai dengan kondisi Anda dengan lebih tepat.