Anda di halaman 1dari 5

ANALGESIK ( Bahan Kuliah Farmakologi )

Pendahuluan
Sakit merupakan suatu mekanisme protektif bagi tubuh. Timbul jika ada jaringan tubuh yang rusak. Hal pertama yang terjadi adalah adanya rangsangan yang diterima oleh reseptor sensoris lalu dikirim ke sistem syaraf. Pada dasarnya ada 5 macam syaraf sensori, yaitu : 1. Mekanoreseptor 2. Termoreseptor 3. Nosiseptor 4. Kemoreseptor 5. Elektromagnetik reseptor Nosiseptor adalah syaraf sensoris yg mendeteksi nyeri, berupa ujung syaraf bebas. Berdasarkan jenis stimulusnya reseptor nyeri dibagi menjadi : 1. Reseptor nyeri mekanosensitif 2. Reseptor nyeri kemosensitif 3. Reseptor nyeri termosensitif Semua informasi sensoris, melalui serabut syaraf jenis A delta dan C, memasuki medula spinalis dimana serat-serat syarafnya terbagi menjadi 2 kelompok besar, yaitu : 1. Sistem Lemnikus Dorsalis 2. Sistem Spinotalamikus Anterolateralis Nyeri, bersama-sama dengan sensasi suhu, gatal, geli dan seksual, termasuk kedalam sistem Spinotalamikus Anterolateralis. val="0"val="0"val="centerGroup"val="1440"val="subSup"val="undOvr"

. Gbr.1 : Perjalanan sensasi sakit

Mekanisme Kerja
Ketika seseorang mengalami luka (kerusakan jaringan) maka pada tempat tersebut akan dilepaskan mediator2 kimia seperti histamin, brandikinin, leukotrien dan Prostaglandin ( PG ). Penelitian menunjukan bahwa Prostaglandin menyebabkan sensitisasi reseptor nyeri terhadap stimulasi mekanik dan kimiawi. Sehingga Prostaglandin menimbulkan keadaan hiperalgesia, lalu mediator kimiawi seperti brandikinin dan histamin merangsangnya dan menyebabkan rasa sakit yang nyata. Oleh karena itu mencegah kehadiran Prostaglandin dengan cara menghambat sitesisnya akan menghilangkan rasa nyeri yang timbul. Ini merupakan mekanisme kerja dari obat analgetik antipiretik antiinflamasi non steroids ( AINS ) Prostaglandin disintesis dari asam arakidonat dengan dikatalis oleh enzim siklooksigenasi-2 ( COX-2 ).

Gbr.2 : Prostaglandin

Gbr. 3 : Siklooksigenase-2 ( COX-2 )

Gbr.4 : Pembentukan Prostaglandin dari Asam Arakidonat dengan dikatalis COX-2

Obat-obat analgetik antipiretik antiinflamasi non steroid berikatan dengan COX-2 sehingga Prostaglandin gagal terbentuk. Obat-obat ini banyak ragamnya dengan prototipenya adalah Aspirin.

Gbr. 5 : Mekanisme Penghambatan COX-2 oleh Analgetik ( aspirin )

Farmakodinamika
Efek Analgetik Efektif untuk intensitas nyeri rendah sampai sedang. Hanya mengubah persepsi sensori nyeri, tidak mengubah sensori lainnya Efek Antipiretik

Menurunkan suhu badan hanya pada keadaan demam. Selama demam, pirogen endogen (interleukin-1) dilepas dari leukosit dan dengan adanya Prostaglandin bekerja langsung pada pusat termolegulator dalam hipotalamus untuk menaikan suhu tubuh. Efek Antiinflamasi Digunakan pada pengobatan kelainan muskuloskeletal ( artritis rematoid, spondilitis ankilosa, osteoartritis ). Obat ini hanya meringankan gejala nyeri dan inflamasi tetapi tidak menghentikan, memperbaiki atau mencegah kerusakan jaringan.

Efek Samping
Tukak Lambung, Tukak Peptik Hal ini dikarenakan iritasi langsung ( karena obat2nya bersifat asam ) dan karena terhambatnya pembentukan prostaglandin E2 dan I2 ( PGE2 dan PGI2 ) yang berfungsi dalam merangsang sekresi mukus usus halus dan menghambat sekresi asam lambung. Gangguan Fungsi Trombosit Tromboxan A2 ( TXA2 ) disintesis dari asam arakidonat dengan dikatalis oleh enzim siklooksigenasi-1 ( COX-1 ). Karena COX-1 juga ikut dihambat oleh obat AINS maka tromboxan juga tidak terbentuk sehingga terjadi perpanjangan waktu pendarahan. Nefrotoksisitas PGE2 dan PGI2 yang disintesis di ginjal berfungsi untuk mengatur aliran darah ke ginjal dan mengatur eksresi garam dan air. Pada penderita gangguan hati, ginjal dan jantung, penghambatan Prostaglandin jenis ini dapat mengakibatkan gagal ginjal karena aliran darah ke ginjal menjadi kurang dan menyebabkan retensi natrium.

Jenis Obat
1. Gol. Salisilat : asetoal, diflusinal, asam salisilat 2. Gol. Para Aminofenol : Asetamonifen, Fenasetin 3. Gol. Pirazolon : Dipiron, Fenilbutazon, Oksifenbutazon 4. Gol. Asam Fenamat : Asam Mefenamat, Meklofenamat 5. Gol. Oksikam : Piroksikam 6. Gol. Asam fenilasetat : Diklofenak 7. Gol. Indol Asam Asetat : Indometasin

Perhatian Untuk Ibu Hamil


- Dosis aspirin tinggi dapat menyebabkan plasenta lepas dari rahim sebelum waktunya. - Indometasin dan Ibuprofen dapat menyebabkan konstriksi arteriosus duktus fetalis selama kehamilan sehingga tidak direkomendasikan setelah usia kehamilan memasuki minggu ke-32. - Asetaminofen dapat melalui plasenta tapi cenderung aman jika digunakan pada dosis lazim, sehingga dapat digunakan pada semua triwulan untuk meredakan nyeri, sakit kepala dan

demam - Obat-obat analgesik lain yang harus diwaspadai penggunaannya pada ibu hamil : Ibuprofen, Asam Mefenamat, Asam Asetilsalisilat, Dipiron.