1) 2) 3) 4)
Hambatan sintesis/pelepasan transmiter Menyebabkan pelepasan transmiter Ikatan dengan reseptor Hambatan destruksi/ambilan transmiter
Simpatomimetik
Parasimpatolitik
Esterkolin
Antikolinesterase
Alkaloid Tumbuhan
Langsung
Tak langsung
Antagonis muskarinik
2)
Kardiovaskuler 1) Vasodilatasi (perifer, pulmonal, koroner) M3 pada endotel aktifkan jalur Gq-PLC-IP3 memicu sintesis NO (EDRF) berdifusi di jaringan otot dibawahnya otot pembuluh darah relaksasi 2) Efek kronotropik (-) 3) Efek dromotropik (-) 4) Efek inotropik (-)
Saluran cerna Peristaltik , sekresi Bronkus Spasme bronkus, Produksi lendir Kelenjar Eksokrin Hipersekresi Mata Merangsang m. Constrictor pupil & m. Ciliaris Miosis Saluran kemih Kapasitas VU , peristaltik ureter
INDIKASI Metakolin Peny. Raynaud, feokromositoma Prostigmin, betanekol, karbakol meteorisme KI Asma bronkial, insufisiensi koroner, ulkus peptikum ES Iskemia jantung pd Angina Pectoris, fib. atrium pd hipertiroidisme antidotum: atropin & epinefrin
PARASIMPATOMIMETIK | Antikolinesterase
Menghambat kerja Ach Macam Reversibel : fisostigmin, prostigmin, piridostigmin, edrofonium Ireversibel : gas perang, insektisida organofosfat Antidotum : atropin Farmakodinamik : mata? GIT? KV? Indikasi: Prostigmin atonia otot polos, uji hamil; Fisostigmin miotika, terapi glaukoma; Prostigmin & piridostigmin diagnosis & terapi MG; Takrin peny. Alzheimer
FISOSTIGMIN = DFP miosis tdk akomodasi konjunctiva hiperemi tekanan intraokuler mengobati glaukoma
2. PARASIMPATOLITIK = ANTIMUSKARINIK
ATROPIN Blok Ach ekso & endo Jantung dosis 0.25-0.5 mg : rangsang N.X bradikardia dosis 0.5-1 mg : takikardia
Mata m. Constrictor pupil + m. Ciliaris DIHAMBAT
midriasis sikloplegi
3. SIMPATOMIMETIK = ADRENERGIK
Kerja langsung : langsung kerja di sel efektor yg dituju ciri : respon tdk berkurang meski diberi obat penghambat adrenergik (contoh : .........................) terlebih dulu. contoh: epinefrin, dopamin, isoproterenol Kerja tak langsung : harus melepaskan NE dulu ciri : efek obat timbulnya lebih lambat, durasi lama, efek takifilaksis contoh : amfetamin, metamfetamin, tiramin Kerja campuran : langsung & tidak langsung contoh : efedrin
Mekanisme kerja obat adrenergik: Hambat sintesa : -metirosin Rangsang pelepasan transmitor : efedrin, amfetamin Ikatan dengan reseptor : epinefrin, dobutamin Hambat destruksi reseptor : MAO inhibitor Kokain dan Imipramin masuk golongan penghambatan mekanisme re-uptake transmitor
SIMPATOMIMETIK | Epinefrin
Farmakodinamik Kardiovaskuler : vasokonstriksi pada PD kulit, mukosa, ginjal Dosis rendah? Dosis terapi? Dosis tinggi? TD , CO Otot Polos : berkebalikan dgn kolinergik SSP : dosis terapi tdk terstimulasi krn adrenergik bersifat polar Metabolisme : KH glikogenolisis, lemak lipolisis, insulin menghambat Mata : Midriasis tidak pada mata normal Indikasi Syok Anafilaktik, memperpanjang anestesi lokal (kenapa?), henti jantung, perdarahan
KOKAIN
Kardiovaskuler Dosis sedang terjadi perangsangan simpatis (denyut jantung ) Mata Midriasis, konstriksi konjunctiva, sikloplegi
NOR EPINEFRIN
DOPA
4. SIMPATOLITIK = ADRENOLITIK
1. Adrenoseptor blocker berkompetisi dgn neurotransmitter untuk menduduki reseptor a. -blocker -blocker non selektif : fenoksibenzamin, fentolamin, 1-blocker selektif : indoramin 2-blocker selektif : yohimbin b. -blocker ex : propanolol, bisoprolol 2. Penghambat saraf adrenergik ex : reserpin, guanetidin, metirosin
TERIMA KASIH