OBAT ASMA BRONKIAL Asma bronkial → bronkospasme (menahun) Gejala : # Hiperinflasi dari rongga dada # Stridor pada ekspirasi

Patogenesis : Adanya hiperaktivitas (pe↑ respons) bronki dengan proses inflamasi → saluran napas akan berkonstriksi akibat berbagai rangsangan (alergen) Pada asma konstriksi → menetap Mekanisme penyempitan saluran napas pada asma bronkial disebabkan : 1. 2. 3. Konstriksi otot polos bronkus Pe↑ sekresi mukus bronkial & deskuamasi epitel silia → mucus plug Edema & pembengkakan membrana mukosa

Bronkospasme dapat dihilangkan dengan 1. 2. 3. • • • • • • • • Stimulasi saraf simpatis yang ke paru-paru → obatnya dinamakan simpatomimetika Memblok kerja parasimpatis yang ke paru → obatnya parasimpatolitik / antikolinergik Memblok kerja histamin pada otot polos bronkus Antikolinergik (atropin) Antihistamin β-Adrenergik agonis Dimetil xantin (teofilin) Penghambat pembebasan mediator reaksi anafilaksis Prostaglandin E Antagonis SRS-A Antagonis PG F

Bronkodilator

GOLONGAN OBAT-OBAT ASMA BRONKIAL Wilson & McPhilips, 1978 membagi obat asma dalam 3 golongan, yakni : 1. Obat yang meningkatkan siklik AMP/menurunkan siklik GMP intrasel a) b) c) d) e) 2. 3. 4. 5. Non spesifik : epinefrin, efedrin, isoproterenol Spesifik : β-2, terbutalin, metaproterenol, salbutamol (albuterrol), isoetarin, fenoterol, karbuterol, kuinterenol, soterenol, ritodrin, prokaterol Penghambat enzim fosfodiesterase : teofilin, aminofilin Penghambat adrenoseptor alfa : indoramin, timoksamin, fentolamin Penghambat kolinergik : atropin, ipratropium

Penghambat pelepasan mediator : Natrium Kromoglikat, Kortikosteroid Antagonis Mediator : Antihistamin B, Penghambat SRS-A, Dietilkarbamazin Penghambat pembentukan antibodi Mempengaruhi interaksi antigen-antibodi, imunoterapi

1

prednisolon. isoproterenol. dan rimiterol Yang bekerja terhadap adrenoseptor β-1 & β-2 : isoprenalin (isoproterenol. terbutalin. reseptor β-1 (memacu jantung). e. Merelaksasi otot polos bronkus dengan perangsangan β-2 yang memacu produksi cAMP Meningkatkan frekuensi&isi napas dgn rangsangan reseptor α Meningkatkan kapasitas vital dengan mengurangi kongesti mukosa bronkus Merupakan agonis reseptor adrenergik α & β yang kuat Bekerja sebagai vasopressor kuat pada vaskulatur kulit. Bronkodilator termasuk : a) Golongan Metilxantin : teofilin dan aminofilin (garam etilendiamin dari teofilin) b) Adrenoseptor agonis : epinefrin (adrenalin). trimetoquinol. sehingga menghalangi pembebasan mediator. isoetarin dan albuterrol yang merupakan bronkodilator yang kuat d) Antagonis muskarinik : ipratropium (suatu amin kuartener analog atropin yg tersedia dlm bentuk aerosol) 2. prokaterol. orsiprenalin. d. arterenol) 3. fenoterol. heksoprenalin. Yang bekerja terhadap reseptor β-1 & β-2 dan α-adrenoseptor : adrenalin & efedrin Yang bekerja lebih selektif terhadap β-2 adrenoseptor : Salbutamol. h. mukosa dan ginjal (β-2) Mempunyai efek kronotrofik dan inotrofik jantung (β-1) Pemberian IM atau SK absorbsinya cepat Mengalami metabolisme deaminasi oksidasi dihati dengan monoamin oksidase (MAO) atau mengalami metilasi dengan katekolamin-O-metiltransferase (KOMT) Vasokonstriksi dengan cara memacu reseptor α.mediator hipersensitivitas b) Kortikosteroid (misalnya : prednison. 2. Golongan pencegahan / golongan antiinflamasi : a) Kromolin yang bekerja menstabilkan membran sel mastosit. isopropyl Obat adrenergik :  merangsang reseptor β-2  Katekolamin (epinefrin. 2 .Secara umum obat asma bronkial dapat dibagi dalam 2 golongan: 1. terbutalin. isoproterenol) mempunyai masa kerja yang pendek dan tidak ada efek bila diberi peroral  Obat adrenergik non katekolamin (metaproterenol. & albuterrol) mempunyai kerja panjang dan efektif bila diberi oral EPINEFRIN (Adrenalin) FARMAKOLOGI a. dan efedrin c) Agonis selektif β-2 : metaproterenol (alupent). terbutalin. isoetarin. g. b. c. f. beklometason) menghilangkan/mengurangi inflamasi dan edema serta memperkuat efek bronkodilatasi obat-obat adrenergik OBAT BRONKODILATOR ADRENOSEPTOR AGONIS Obat simpatomimetik dibagi dalam beberapa bagian / golongan : 1.

4. 2. kulit terasa terbakar. d. c.i. palpitasi. 3. 4. Dapat timbul toleransi bila sering digunakan. 2. • • diaforesis • Dapat terjadi nyeri angina atau aritmia jantung EFEDRIN FARMAKOLOGI 1. sakit kepala. Hipertensi Hipertiroid Penyakit Jantung Iskemik Insufisiensi kardiovaskuler Tidak dianjurkan pada penderita diatas 60 tahun. 2. enek. napas b. diaforesis dan perdarahan otak akibat kenaikan tekanan darah hebat (dosis >) KONTRAINDIKASI 1. tremor. Ekskresinya terutama dalam urin berupa asam vanililmandelat (VMA) Serangan asma akut. 1. EFEK SAMPING / TOKSISITAS INDIKASI 3 . INDIKASI a. pusing. dengan cepat dapat mengatasi/ mengurangi gangguan jalan Mengatasi reaksi hipersensitivitas terhadap obat&alergen lain Memperpanjang kerja anastesi infiltrasi Mengatasi perdarahan pada permukaan kulit dengan vasokonstriksi lokal EFEK SAMPING / TOKSISITAS Perangsangan reseptor adrenergik secara berlebihan dapat menimbulkan ansietas. 3. takikardia. pucat. 5. lemah. ginjal dan mesenterium Metabolisme terutama di hati dan jaringan lain oleh KOMT Absorpsinya cepat setelah pemberian per-inhalasi Sebagai bronkodilator pada serangan asma berat. kecuali pada asma yang tidak dapat diatasi dengan obat lain ISOPROTERENOL FARMAKOLOGI 1. efek sentral lebih menonjol dan potensinya jauh lebih rendah Agonis reseptor α dan β adrenergik Efek relaksasi otot polos bronkus lebih lemah dan berlangsung lebih lama dibanding epinefrin Merelaksasi hampir semua otot polos. Efeknya mirip epinefrin dengan masa kerja yang lebih panjang. sukar nernapas. pusing. nyeri kepala berdenyut. 3. terutama otot polos bronkus dengan perangsangan produksi cAMP (β2) Merupakan agonis reseptor β kuat dan hampir tidak memberikan efek pada reseptor α Menurunkan resistensi vaskuler perifer pada otot rangka. 2. Jarang digunakan karena mempunyai potensi menimbulkan aritmia jantung Mengatasi blokade jantung Toksisitas akut lebih ringan dibanding epinefrin Efek samping dapat berupa : takikardia.

Meningkatkan tekanan darah karena efek vasokonstriksi dan stimulasi jantung Pemberian lokal pada mata menimbulkan midriasis Efek pada uterus manusia : aktivitas uterus berkurang Stimulan SSP Absorpsinya cepat pada pemberian oral Untuk kasus asma kronis yang membutuhkan obat secara terus-menerus (sekarang jarang digunakan) Sebagai nasal dekongestan Sebagai midriatik dalam larutan obat tetes mata INDIKASI EFEK SAMPING 1. 5. 2. gagal jantung bendungan. 6. 3. 3. gugup. SALBUTAMOL • • Efek pada β1 lebih ringan pada jantung dibanding adrenalin & isoprenalin Aksi utama dari β-2 agonis yakni : relaksasi otot polos bronki dan menstabilkan sel mast. 8. hipertensi. Stimulasi SSP menimbulkan perasaan cemas. tremor. hipertiroidisme TOLERANSI • Toleransi pada pemberian metaproterenol inhalasi lebih kurang dibanding dengan isoproterenol inhalasi EFEK SAMPING / TOKSISITAS Stimulasi reseptor adrenergik α dan β-1 menimbulkan : takikardia. penyakit arteri koroner berat. palpitasi. tetapi resisten terhadap metilasi KOMT Merelaksasi otot polos bronkus. muntah. enek. insomnia. 5.4. Kedua aksi ini dimediasi oleh meningkatnya siklik AMP intraseluler 4 . 4. 1. • Secara kimiawi mirip isoproterenol. uterus dan vaskulatur otot rangka Menurunkan tahanan jalan napas Pemberian dapat oral maupun per-inhalasi Masa kerja lebih dari 4 jam Efek stimulasi jantung kurang dibandingkan isoproterenol Sebagai bronkodilator pada asma bronkial dan bronkospasme yang reversiblel INDIKASI KONTRAINDIKASI • Penderita dengan hipertensi berat. 2. eksitabilitas meninggi Tekanan darah meningkat disebabkan meningkatnya resistensi vaskular perifer AGONIS β-2 SELEKTIF METAPROTERENOL (Alupent) FARMAKOLOGI 1. 6. 2. 7.

Tremor (stimulasi β2 reseptor) Takikardia Hipokalemia Pemberian IV baik (efek sistolik lebih kurang) Lama kerjanya ≥ 4 jam INDIKASI dan DOSIS 1.2 mg/4-6 hari EFEK SAMPING / TOKSISITAS Pemberian oral : tremor. tinitus dan palpitasi Preparat suntikan subkutan : Efek samping mirip epinefrin ALBUTEROL FARMAKOLOGI=terbutalin • • • INDIKASI • • Bronkodilator pada penyakit obstruktif saluran napas tidak menetap Merupakan agonis β-2 relatif selektif Preparat tersedia untuk pemberian oral & aerosol Kadar puncak dicapai dalam dalam waktu 30-40 menit. masa kerja 3-6 jam setelah inhalasi EFEK SAMPING Gugup. insomnia. tremor. 4. Merupakan preparat oral dengan kadar puncak yang lebih tinggi yang dicapai 1 jam setelah pemberian. pusing. lemah.0. 2.1 . pusing. gugup. 2. 6. 2. takikardia dan palpitasi. 5. 3. 3. dengan masa kerja total 7-8 jam Pemberian secara suntikan subkutan dapat memperbaiki aliran udara paru-paru dalam 5 menit. dengan masa kerja total 4 jam Merupakan preparat simpatomimetik sintetik dengan efek agonis reseptor β-2 relatif selektif (bila diberikan per-oral) Pemberian secara subkutan menimbulkan efek pada kardiovaskular yang mirip dengan efek isoproterenol INDIKASI • • • Sebagai bronkodilator pada asma bronchial nebulaiser/semprot 3-4 x/hari Inhalasi aerosol 0. sakit kepala. KONTRAINDIKASI 5 . Asma bronkial Penyakit obstruksi saluran napas kronik Serangan akut Oral 2 . lelah. 4.4 mg IV TERBUTALIN FARMAKOLOGI 1. 3.• • EFEK SAMPING 1.

5. Alupurinol Propanolol Simetidin Eritromisin 6 . Pemberian per oral dapat terjadi : sakit kepala. • Barbiturat Fenitoin Perokok Metabolismenya menurun bila diberikan bersama : 1. 11. 8. 9. 6. muntah. 4. diabetes mellitus. 2. henti jantung. kejang. 4. pusing. 3. 3. gugup. 2. toksik bila kadar >20 mg/L) INDIKASI • • • Bronkodilator pd asma&penyakit paru obstruktif menahun Memperbaiki fungsi diafragma pada PPOM Efek perangsangan pusat pernapasan dpt dimanfaatkan untuk mengatasi apneu yg lama pada bayi yang sulit lahir EFEK SAMPING • • • • 1. penderita yang mendapat MAO inhibitor atau antidepressan trisiklik TEOFILIN FARMAKOLOGI 1. hipotensi. 12. hipertensi . enek.• Insufisiensi arteri koroner. 10. Pemberian intravena dapat terjadi : aritmia jantung. 2. Absorpsi cepat pada pemberian oral. 7. Pemberian secara IV harus perlahan-lahan (dalam waktu 5 menit) Anak-anak dapat terjadi : Efek perangsangan SSP Diuresis Demam INTERAKSI OBAT • Metabolismenya meningkat bila diberikan bersama pemacu enzim sitokrom P-450 seperti : 1. parenteral dan rectal Didistribuskan ke seluruh bagian tubuh Ikatan dengan protein plasma sebanyak 50 % Metabolisme di hati dengan masa paruh 8 jam Perangsang SSP yang kuat Merangsang pusat pernapasan di medula oblongata Dapat memperbaiki kontraktilitas diafragma Terdapat sediaan lepas lambat (sustained release) cukup diberikan 1-2 x sehari Mempunyai efek inotropik + pada jantung Efek relaksasi otot polos bronkus yang menghasilkan peningkatan kapasitas vital Mempunyai efek meningkatkan ekskresi air & elektrolit = elekrolit tiazid Kadar teofilin dalam serum harus dimonitor karena mudah terjadi gejala toksik (efek yang bermanfaat 7-10 mg/L. nyeri epigastrium. kejang. 2. 3. hipertiroid. 3.

Pengobatan dibagi . metilprednisolon Beklometason aerosol  < efek sistemik. tidak efektif untuk semua asma INDIKASI • • Prednison dan prednisolon  asma bronkial akut & kronis Steroid inhalasi  diberikan bila akut terlambat diatasi RESUME Pengobatan asma berat yang rasional berupa pengobatan terhadap bronkokonstriksi dan hiperreaktifitas saluran napas. 1) 2) Serangan akut/yang telah menggunakan obat asma simpatomimetik amin dosis max atau resisten thd epinefrin Asma kronik  mencegah inflamasi saluran napas : Steroid/sodium kromoglikat dgn/tanpa bronkodilator hindarkan rangsangan yang membebaskan mediator atau yang ditimbulkan oleh alergen.5. • • • • • PREPARAT • • Vaksin influenza KORTIKOSTEROID Anti asma yang kuat Mengurangi inflamasi dan udema saluran napas Memperkuat efek bronkodilator obat-obat adrenergik Status asmatikus  diberikan secara intravena Dosis diturunkan secara bertahap (tapering off) Prednison. prednisolon. 7 . sebab asma berat adalah obstruksi saluran napas yang disertai dengan bronkus yang hiperaktif.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful