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Agonistas Beta-2 adrenrgicos:

Los -2 agonistas son los frmacos de primera lnea de tratamiento de las crisis de asma. Farmacocintica: Estos frmacos ofrecen mayor biodisponibilidad, puesto que no son sustratos de la COMT, y se pueden administrar por va oral, parenteral e inhalatoria. Por va oral se necesitan ms dosis lo que aumenta la aparicin de RAMs Por va parenteral se administra en situaciones ms graves. Es posible la aparicin de RAMs cardiacas y presoras debido a que por esta va los agonistas -2 no son tan especficos. Por va inhalatoria se administra preferentemente en crisis asmticas, debido a que el efecto se inicia con rapidez y acta principalmente sobre las vas respiratorias. Esta va de accin es la ms rpida; el efecto se inicia en 3-6 minutos y el efecto mximo se logra en 20 a 60 minutos y se mantiene por cuatro horas. Farmacodinamia: Mecanismo de accin: Se unen a los receptores -2 y provocan la activacin de la protena Gs, la cual estimula a la adenilciclasa para que esta convierta al ATP en AMPc, el cual ser responsable de disminuir el calcio intracelular, inhibir la hidrlisis del fosfolpido inositol, hiperpolarizar la membrana y estimular la Na-K-ATPasa, y es por medio de todos estos mecanismos que se va inhibir la constriccin muscular y por tanto se favorecer la broncodilatacin, lo cual permitir que haya un mayor y mejor flujo de aire hacia los alveolos, para as mejorar la ventilacin. Efectos farmacolgicos: o o o Broncodilatacin: Relajacin de la musculatura lisa bronquial. Incremento de la actividad ciliar: Favorece la movilizacin de las secreciones traqueobronquiales. Disminucin de las secreciones traqueobronquiales: Se deben a que hay una disminucin de la liberacin de acetilcolina en terminaciones colinrgicas postganglionares de las vas respiratorias. Accin antiinflamatoria inespecfica: Hay una inhibicin de la liberacin de mediadores inflamatorios por parte de las clulas cebadas y de los mastocitos. Disminucin de la permeabilidad microvascular: Con esto se disminuye a congestin y el edema de la mucosa bronquial.

Farmacologa Clnica: Grupo resorcionoles: Presentan grupos hidroxilo en las posiciones 3 y 5 del anillo fenilo, lo que los hace resistentes a la COMT; pueden administrarse por va oral. Metaproterenol: Un 40% es absorbido en el TGI, luego se metaboliza en el hgado mediante la conjugacin con cido glucrnico y es

finalmente excretado por va renal. Se encuentra indicado en trastornos de la conduccin AV, intoxicacin digitlica, bloqueo AV de I y II grado, crisis de Stoke-Adams, shock y bradiarritmias. Es menos selectiva por receptores -2 que el salbutamol o la terbutalina. Fenoterol: Por inhalacin inicia su actividad en 5 minutos y conserva su efecto durante 2-3 horas y por va oral su accin inicia a los 30-60 minutos y dura unas 6-8 horas. Tiene propiedades agonistas -2 como la terbutalina y el salbutamol. Terbutalina: Los efectos se producen con rapidez luego de la inhalacin o administracin parenteral. Al administrase por va oral los efectos inician entre 1-2 horas y pueden durar entre 3-6 horas. Es til en el tratamiento de largo plazo de enfermedades obstructivas de las vas respiratorias y en el broncoespasmo agudo.

Grupo Saligenias: Salbutamol: Resistente a la COMT y a la sulfatizacion. Sus propiedades farmacolgicas e indicaciones son semejantes a la terbutalina. Carbuterol: Tiene una accin -2 semejante al salbutamol Pirbuterol: Estructuralmente es similar al albuterol, salvo por la sustitucin del anillo benceno por uno de piridina. Tambin se utiliza en casos de ICC Clenbuterol: Tiene accin -2 similar al salbutamol. Bitolterol: Es un profarmaco que debe convertirse en colterol o terbutilnoradrenalina por accin de esterasas del pulmn. Tras inhalacin tiene una duracin de efecto que vara entre 3-6 horas. Formoterol: Es un agonista -2 de accin prolongada, lo que le permite tener una larga duracin de accin, por lo que es til en casos de asma nocturna. Procaterol: Su accin inicia muy pronto, y se sostiene durante casi 5 horas. Salmeterol: Al igual que el Formoterol en un agonista -2 de larga duracin. Sus efectos comienzan a los 10-20 minutos y persisten por 12 horas. Es til en el tratamiento de asma nocturna y en el manejo de asma inducida por el ejercicio. No es til para el pronto alivio de crisis agudas de broncoespasmo.