Anviral Untuk Herpes Asiklovir Asilklofir dikatalis oleh enzim timidin kinase(HSV) atau Fosfotransferase(CMV) o/ hospes Asiklovir monofosfat

t kinase selular menambahkan gugus fosfatasiklovir difosfatasiklofir trifosfathambat sintesis DNA virus dg berkompetisis dg 2-deoksiguanosin trifosfat (DNA polymerase virus)sintesis berhenti, ireversibel Oral : 10-30% 2.5-3 ~1 0.5 9-33% ~15% Renal: 60-90% 1% dalam urin, selebihna dlm bnt asiklovir 2-3 1-2 Valasiklovir Gansiklovir Valgansiklovir Pensiklovir Foskarnet

Farmakodinamik

Valasiklovir merupakan eter Lvalil, akan diubah menjadi asiklovir o/ enzim valasiklovir hidrolase di sal cerna dan hati

Gugus kimia : ada penambahan gugus hidroksimetil pd posisi 3 asiklik aktif oleh enzim Fosfotransferase(CMV) Merupakan DNA-Chain terminator obligat

merupakan eter dari L-valine gansiklovir

Stuktur kimia sama dg Gansiklovir

merupakan analog organic pirofosfat anorganik Membentuk kompleks dg DNA polomerase pd ikatan pirofosfat dr nukleosida pirofosfat hambat proses pemanjangan primertemplate

Bioavaibilitas Efek pd makanan AUC t eliminasi (jam) t eliminasis trifosfat (jam) rasio CFS/ plasma ikatan protein Metabolisme Eksresi

oral 54%

<10% 2-4 >24 0.2-0.7 1-2% dapat diabaikan renal : 90%

9-17% dapat diabaikan 2 7-20 tdk dpt dipastikan 15% dpt diabaikan >80% Renitis CMB pd AIDS herpes mukokutan resisten asiklovir HSV dan VZV pd immunocompromised Sedian: larutan 24mg/mL dlm botol 250ml, 500ml Dosis: Renitis CMV: IV 2x90mg/kgBB/12jam diberikan dlm 1.5-2 jam atau 3x60mg/kgBB/8jam

Indikasi

Infeksi HSV 1 HSV 2 baik local/ sistemik dan VZV

infeksi CMV

Infeksi CMV

HSV terutama herpes labialis rekuren

Dosis dan sediaan

Herpes genital : 5x200mg/hr tab keratitis herpetic : Krim ophthalmic 3% libialis herpetic: krim 5% HSV berat dan VZV : 30mg/kgBB/hr IV

10mg/kgBB/hr IV (2x5mg/kgBB stp 12 jam) slm 14-21hr maintenance: 3000mg/hr PO (Caps @250mg) intraokuler: 4.5mg intravitreal

2x900mg PO (Tab @450mg) slm 21hr Maintenance: 1x900mg/hr dosis dikurang u/ pasien ggn fx ginjal

Topikal krim 1%

slm 2-3mgg Maintenance renitis, terapi HSV VZS pd AIDS: 120mg/kgBB/hr (3x40mg/kg/8jam) Mielosupresi (diperparak dg obat nefrotoksik), Neutropenia (diatasi dg Recombinant colony stimulating factor; filgastrim, lenogastrim), Trombositopenia, Nefrotoksik, hipokalsemia simtomatik. Sakit kepala, halusinasi, kejang, ruam, muntah, anemia, ggn fx hati. Tromboflebitis

Efek Samping

iritasi mukosa, rasa terbakar mual, diare, ruam, sakit kepala,

reaksi local

Merek Dagang

Idoksuridin akan mengalami fosforilasi kmdn bnt trifosfat bergabung ke DNA virus dan selular DNA lisis

Farmakodinamik

Trifluridin Trifluridin monofosfat mengahambat timidilat sintase, Trifluridin trifosfat menghambat kompetitif dg timidin trifosfat u/ berikatan dg DNA virus dan selular

Brivudin Brivudin (stlh fosforilasi intraselular) mjd penghambat kompetitif DNA polymerase virus

Sidofovir Sidofovir difosfat menghambat sintesis DNA virus dg memperlambat dan menghentikan perpanjangan rantai <5% Tdk diketehui 2-3 17-65 tdk dapat dipastikan <6% dpt diabaikan Renal >80% Renitis CMV HSV resisten asiklovir Herpes genitalia rekurans CIN III (Cervical epithelial neoplasia grade III), lesi papiloma laring dan kutan, moluskum contangiosum, adenovirus, PML (Progressive multifocal encelopathy) 5mg/kg/2mgg IV pada minggu II diikuti dg hidrasi cukup dan probenesid Topikal: gel/ krim 1% Nefrotoksik, proteinemia, azotemia

Fomivirsen merupakan Oligonukleotida yg menghambat replikasi DNA virus (terapi antisense pertama sbg antivirus)

Bioavaibititas Efek makanan pd AUC t eliminasi (jam) t eliminasi trifosfat (jam) Rasio CSF/ Plasma ikatan Protein Metabolisme Eksresi

Indikasi

HSV keratitis

HSV 1 dan VZV

renitis CMV pd AIDS CMV yg resisten gansiklovir, foskarnet, sidofovir

Dosis dan sediaan

topical tetes mata 1%

Herpes Zoster: 125mg/hr herpetic Keratitis: tetes mata 0.1%, 0.5% herpetic Labialis: krim 5%

Efek Samping Merek Dagang

nyeri, pruritus, edema kelopak mata

Sediaan: Intravitreal 0.25ml ~ 6.6mg/mL Dosis: Intravitreal 0.05mL/ 2mgg dilanjutan 1 mgg iritis (diatasi dg Steroid topical) vitritis, peningkatan tek intraokuler