KETERSEDIAAN HAYATI ( BIOAVAILABILITAS ) SEDIAAN OBAT Ketersediaan hayati merupakan kecepatan dan jumlah obat yang mencapai sirkulasi

i sistemik secara keseluruhan menunjukkan kinetic dan perbandingan zat aktif yang mencapai peredaran darah terhadap jumlah obat yang diberikan. Ketersediaan hayati obat yang diformulasikan menjadi sediaan farmasi merupakan bagian dari salah satu tujuan rancangan bentuk sediaan dan yang terpenting untuk keefektifan obat tersebut. Pengkajian terhadap ketersediaan hayati ini tergantung pada absorbsi obat ke dalam sirkulasi umum serta pengukuran dari obat yang terabsorbsi tersebut. Dalam menaksir ketersediaan hayati ada 3 parameter yang biasanya diukur yang menggambarkan profil konsentrasi obat dalam darah dan waktu dari obat yang diberikan. 1. Konsentrasi puncak ( Cmaxs ) menggambarkan konsentrasi obat tertinggi dalam sirkulasi sistemik. Konsentrasi ini tergantung pada konstanta absorbsi, dosis, volume distibusi dan waktu pencapaian konsentrasi obat maksimum dalam darah. Konsentrasi puncak seringkali dikaitkan dengan intensitas respon biologis dan harus diatas konsentrasi efektif minimum dan tidak melebihi konsentrasi toksik minimum. 2. Waktu untuk konsentrasi puncak ( t maks ), menggambarkan lamanya waktu teredia untuk mencapai konsentrasi puncak dari obat dalam sirkulasi sistemik. Parameter ini tergantung pada konstanta absorbs yang menggambarkan permulaan dari level puncak dari respon biologis dan bisa digunakan sebagai perkiraan kasar untuk laju absorbsi. 3. Luas daerah dibawah kurva ( AUC ), merupakan total area di bawah kurva konsentrasi vs waktu yang menggambarkan perkiraan jumlah obat yang berada dalam sirkulasi sistemik. Bila membandingkan suatu formulasi untuk acuan, parameter ini menggambarkan jumlah ketersediaan hayati dan bisa digunakan sebagai perkiraan kasar jumlah obat diabsorbsi. Data ketersediaan hayati digunakan untuk menentukan : 1. Banyaknya obat yang diabsorbsi dari formulasi atau sediaan. 2. Kecepatan obat diabsorbsi.

3. Lama obat berada dalam cairan biologi atau jaringan dan dikorelasikan dengan respon pasien. 4. Hubungan antara kadar obat dalam darah dan efikasi klinis serta toksisitas.