Translated version of formulation and evaluation of pct syrup.

pdfPage 1

Tersedia online t www.scholarsresearchlibrary.com Scholars Penelitian Perpustakaan Der Pharmacia Lettre, 2012, 4 (1) :170-174 (Http://scholarsresearchlibrary.com/archive.html) USA Coden: DPLEB4 170 Penelitian Perpustakaan Scholar Perumusan dan Evaluasi Parasetamol Sirup Dibuat oleh Mixed Solvabilitas Konsep RK Maheshwari dan R. Rajagopalan * Departemen Farmasi, Shri Govindram Seksaria Institut Teknologi dan Sains, Indore, Madhya Pradesh, India ______________________________________________________________________________ Abstraksi Berdasarkan percobaan sejumlah besar pada solubilisasi buruk obat larut dalam air, yang Penulis berkeyakinan bahwa hydrotropy adalah jenis lain dari cosolvency dan semua larut air zat apakah padat, cair atau gas yang melarutkan properti. Oleh karena itu, berair solusi yang mengandung sejumlah kecil beberapa eksipien larut dalam air memberikan terkonsentrasi solusi, dapat bertindak sebagai sistem pelarut untuk beberapa obat buruk larut dalam air. Ini adalah salah satu konsep mixed-solvabilitas. Konsep yang sama telah dieksplorasi untuk merumuskan sirup (Solusi) dari buruk larut dalam air obat Parasetamol (sebagai model obat). Untuk ini, campuran mengandung pelarut dari kategori hydrotropes, pelarut co dan padatan terlarut air

dipekerjakan. Campuran dari pelarut yang dipilih secara acak digunakan untuk studi kelarutan. Berdasarkan studi kelarutan, beberapa campuran menunjukkan kelarutan terbesar dipekerjakan untuk membuat sirup. Hal ini dapat mengurangi konsentrasi individu solubilizers dan mengurangi mereka potensi toksisitas. Sirup diformulasikan menjadi sasaran studi stabilitas dipercepat dan mereka ditemukan cukup stabil. Kata kunci: Campuran solvabilitas, sirup, Parasetamol. ______________________________________________________________________________ PENDAHULUAN Perkembangan perumusan solusi cairan oral menyajikan banyak masalah teknis dengan apoteker industri. Teknik khusus diperlukan untuk melarutkan buruk obat larut dalam air. Solubilisasi buruk obat larut dalam air telah menjadi isu yang sangat penting dalam studi skrining entitas kimia baru serta dalam penelitian formulasi. Prediksi kelarutan dalam Daerah farmasi masih subjek menantang dan membutuhkan penyelidikan lebih lanjut dari kedua poin eksperimental dan komputasi pandang. ISSN 0975-5071 Page 2

R. Rajagopalan dkk Der Pharmacia Lettre, 2012, 4 (1) :170-174 _____________________________________________________________________________ 171 Penelitian Perpustakaan Scholar Maheshwari telah menerapkan teknik solubilisasi hidrotropik untuk kuantitatif memperkirakan besar jumlah buruk obat larut dalam air. [1-26] Ia berpendapat bahwa solubilisasi hidrotropik

adalah seperti co-solvabilitas. Maheshwari 27-29 telah mengusulkan konsep solvabilitas campuran. Aurhor ini berpendapat bahwa semua zat pelarut telah kekuasaan dan semua bahan larut apakah cairan, padatan, atau gas dapat meningkatkan kelarutan berair buruk obat larut dalam air. Dia telah melakukan Studi kelarutan pada buruk obat larut dalam air, asam salisilat (sebagai obat model). Studi kelarutan dilakukan dalam solusi yang mengandung agen hidrotropik (urea dan natrium sitrat), pelarut co (Gliserin, propilen glikol, PEG 300 dan PEG 400) dan padatan terlarut air (PEG 4000 dan PEG 6000) secara individual maupun dalam 10 campuran disiapkan secara acak menggunakan pelarut dari kategori ini menjaga total konsentrasi konstan yaitu 40% b / v Hasil penelitian menunjukkan bahwa tujuh sepuluh campuran menghasilkan efek sinergis pada peningkatan kelarutan. Penerapan prinsip yang sama telah digunakan dalam pekerjaan penelitian ini untuk mengembangkan formulasi sirup (solusi) dari model buruk obat larut dalam air, paracetmaol mempekerjakan solubilizers dari kategori hydrotropes (natrium sitrat, natrium asetat dan urea), co-pelarut (PEG 200, PEG 300, PEG 400, PEG 600, propilen glikol dan etanol) dan padatan larut air (PEG 4000 dan PEG 6000). Ini menghalangi penggunaan pelarut organik dan dengan demikian menghindari masalah biaya toksisitas, polusi, dll dapat mengurangi konsentrasi individu solubilizers dan mengurangi toksisitas mereka terkait dengan mereka. Ini dapat mengurangi total konsentrasi pelarut, diperlukan untuk menghasilkan peningkatan pada kelarutan dengan menggunakan kombinasi dari agen dalam konsentrasi yang lebih rendah.

BAHAN DAN METODE Sebuah shimadzu UV / Visible perekaman spektrofotometer (1700 Model-UV) dengan 1 cm cocok sel silika dipekerjakan. Parasetamol diperoleh dari IPCA laboratorium terbatas, Ratlam (MP). Semua bahan kimia lain yang digunakan adalah kelas analitis. Persiapan larutan standar dan kurva kalibrasi: Solusi standar (100 mg / ml) obat disiapkan dalam air suling. Standar solusi (100 mg / ml) diencerkan dengan air suling, untuk memperoleh berbagai pengenceran (5, 10, 15, 20, dan 25 mg / ml). Solusi yang mengandung 10 mg / ml obat dipindai antara 200 dan 400 nm. The max untuk parasetamol ditemukan di 243,2 nm masing-masing. Sebuah hubungan linear adalah diamati selama rentang 5-25 mg / ml untuk parasetamol. Studi kelarutan Awal parasetamol Penentuan kelarutan obat dalam campuran campuran dan air suling dilakukan pada 28 1 C. Jumlah yang cukup obat ditambahkan untuk sekrup capped 30 ml botol kaca berisi solusi yang berbeda (dari pelarut) dan air suling. Para botol terguncang mekanis untuk 12 jam pada suhu 28 1 C di orbital labu pengocok (Khera Instrumen Pvt. Ltd, India). Solusi yang diizinkan untuk menyeimbangkan untuk selanjutnya 24 jam dan kemudian disentrifugasi (Remi Instrumen Private Limited, Mumbai) selama 5 menit pada 2000 rpm. Supernatan dari masing-masing botol disaring melalui Whatmann kertas filter no.41. Filtrat diencerkan dengan air suling sesuai dan dianalisis spektrofotometri untuk menentukan kelarutan. Pengembangan formulasi sirup Berdasarkan studi penentuan kelarutan, parasetamol sirup (yang mengandung 6% b / v atau 5% b /v

parasetamol) disusun menggunakan campuran pelarut. Kuantitas yang diperlukan semua Page 3

R. Rajagopalan dkk Der Pharmacia Lettre, 2012, 4 (1) :170-174 _____________________________________________________________________________ 172 Penelitian Perpustakaan Scholar solubilizers dipindahkan ke labu ukur (kapasitas 100 ml) mengandung 50 ml aquades air dan labu terguncang untuk membubarkan solubilizers, benar-benar. Kemudian, diperlukan jumlah parasetamol obat ditambahkan dan labu terguncang untuk melarutkan obat sepenuhnya. Jumlah yang diperlukan sukrosa ditambahkan dan lagi labu terguncang untuk melarutkannya. Kemudian, volume dibuat sampai tanda dengan air suling dan sirup disaring melalui menyaring kertas. Beberapa ml sirup pertama dibuang dan sirup disaring diawetkan dalam kedap udara kontainer. Tabel 1: Komposisi formulasi parasetamol sirup Komposisi (% B / v) Kode Formulasi FP1 FP2 Parasetamol 6.00 5.00 Urea

6.00 8.00 Natrium asetat 6.00 8.00 Sodium sitrat 6.00 PEG 200 6.00 8.00 PEG 400 6.00 8.00 Propylene glycol 6.00 Etanol 4.00 8.00 Sukrosa 20.00 20.00 Air suling qs 100.00

100.00 Penentuan pH: PH dari parasetamol dikembangkan formulasi sirup ditentukan dengan menggunakan pH digital meter (Cyber Pindai 510, Eutech Instrumen Singapura) dan ditemukan hampir netral. PH dari formulasi sirup PARASETAMOL dikembangkan FP1 dan FP2 adalah 7.01, 7.02, masingmasing. Freeze-thaw studi bersepeda: Tersusunnya parasetamol sirup menjadi sasaran untuk membekukan-mencairkan studi bersepeda dengan mengekspos mereka bergantian pada suhu 4 C dan 40 C (selama 24 jam pada suhu masing-masing) selama 14 hari. Tidak ada curah hujan dan tidak ada kekeruhan dalam formulasi sirup. TABEL 2: Data pengujian Stabilitas kimia untuk parasetamol sirup formulasi Waktu (hari) Obat sisa Persen Suhu kamar 40 2 C/75% RH 55 C FP1 FP2 FP1 FP2 FP1 FP2 0 100,0

100,0 100.00 100.00 100,00 100,00 7 99.82 99.58 98.51 98.51 98.50 98.21 14 99.40 99.12 98.08 97.70 97,71 97,03 21 99,22 98.59 96.72 96,22 94,51 93,81

28 98.50 97.90 95.14 94,31 92,73 91.42 35 98.11 97.25 93.61 92,73 90.82 89.23 42 97,42 96,71 92.50 91.51 89,01 87,51 49 97.10 95.36 91,32

89.52 87.52 85.22 56 96.31 93.62 89.21 88.21 85.61 84.31 63 95.45 92.15 88,83 86,73 83.20 82.80 70 93,43 90.91 87.10 83.90 80,12 * * Penelitian lebih lanjut dihentikan karena perkembangan warna kuning tua di sirup.

Fisik stabilitas pengujian sirup dirumuskan: The parasetamol sirup formulasi yang dipilih menjadi sasaran studi stabilitas fisik kondisi suhu yang berbeda seperti suhu kamar (25 C), 40 C/75% RH dan 55 C untuk Page 4

R. Rajagopalan dkk Der Pharmacia Lettre, 2012, 4 (1) :170-174 _____________________________________________________________________________ 173 Penelitian Perpustakaan Scholar periode 10 minggu. Sirup dipelajari untuk parameter fisik seperti warna, kejernihan, dan presipitasi (jika ada) selama studi tersebut. Stabilitas kimia pengujian sirup dirumuskan: The parasetamol sirup formulasi yang dipilih menjadi sasaran studi stabilitas kimia di kondisi suhu yang berbeda seperti suhu kamar (25 C), 40 C/75% RH dan 55 C untuk periode 10 minggu. Untuk studi ini, sirup dianalisis untuk isi obat pada waktu yang berbeda interval. HASIL DAN PEMBAHASAN Studi kestabilan fisik mengungkapkan bahwa dua sirup diformulasikan tetap jelas (tidak curah hujan) selama 10 minggu di semua kondisi temperatur. Dua sirup dirumuskan adalah berwarna pada suhu kamar upto 10 minggu setidaknya. Dua sirup diformulasikan disimpan pada 40 C/75% RH mengembangkan warna kuning sedikit setelah 6 th atau 7 th

minggu. Dua sirup diformulasikan dikembangkan sedikit warna kuning setelah 4 minggu pada 55 C. Ada pengembangan warna kuning moderat dalam dua sirup dirumuskan pada 55 C setelah 8 minggu. Sirup FP2 mengembangkan warna kuning tua setelah 9 minggu dan dibuang. Tidak ada curah hujan setelah studi bersepeda freeze-thaw selama 14 hari. Hasil penelitian menunjukkan bahwa stabilitas kimia, kandungan obat sisa di akhir 10 th minggu lebih dari 90,00% pada suhu kamar dalam formulasi sirup parasetamol. Itu kandungan obat sisa pada 10 th jangka waktu seminggu di formulasi FP1 parasetamol ditemukan menjadi 93,43% pada suhu kamar, 87.10% pada 40 C/75% RH dan 80,12% pada 55 C, sedangkan di formulasi FP2 kandungan obat sisa ditemukan 90,91% pada suhu kamar, 83,90% pada 40 C/75% RH dan 82.80% pada 55 C. Penelitian ini menunjukkan bahwa parasetamol dipilih formulasi cukup stabil. Seperti parasetamol sirup formulasi dibuat dengan menggunakan kombinasi fisiologis kompatibel solubilizers campuran, ada ruang lingkup yang baik untuk pengembangan formulasi sirup buruk lainnya Obat yang larut dalam air dengan menggunakan kombinasi pelarut campuran menggunakan mereka berkurang konsentrasi. Para solubilizers campuran diusulkan dikenal aman, maka, toksisitas / keselamatan isu-isu terkait tidak dapat meningkatkan kepedulian, menunjukkan adoptability untuk manufaktur skala besar

yaitu kelayakan industri. Teknik-teknik yang diusulkan akan ekonomis, nyaman, dan aman. Dengan demikian, penelitian ini membuka kemungkinan mempersiapkan sirup tersebut (larutan cairan oral) formulasi buruk obat larut dalam air. Hal ini dapat mengurangi konsentrasi individu solubilizers dan sebagainya mengurangi potensi mereka toksisitas terkait dengan mereka. Jika dengan menggabungkan solubilizers, sinergis peningkatan kelarutan dicapai, ada pengurangan lebih lanjut dalam konsentrasi solubilizers kelarutan yang diinginkan dan pengurangan maka lebih lanjut dalam toksisitas. KESIMPULAN Dengan demikian, dapat disimpulkan bahwa dengan teknik eksperimental yang dirancang dengan hati-hati, kelarutan buruk obat larut dalam air dapat ditingkatkan dengan menggunakan "pendekatan campuran solvabilitas.'' Penulis lebih lanjut menunjukkan bahwa alih-alih mengambil pelarut tunggal dalam konsentrasi besar (yang mungkin membuktikan) beracun untuk pengembangan bentuk sediaan, sejumlah solubilizers dapat diambil dalam kecil konsentrasi membatasi tingkat beracun mereka. Ini campuran solvabilitas akan membuktikan pasti keuntungan bagi industri farmasi untuk pengembangan bentuk sediaan obat larut buruk-air. Halaman 5

R. Rajagopalan dkk Der Pharmacia Lettre, 2012, 4 (1) :170-174 _____________________________________________________________________________ 174 Penelitian Perpustakaan Scholar Ucapan Terima Kasih

Penulis berterima kasih kepada IPCA Laboratories Limited, Ratlam (MP) untuk menyediakan sampel hadiah obat. REFERENSI [1] Maheshwari RK, Apoteker India, 2005; 4: 55. [2] Maheshwari RK, Pharma Review, 2005; 3: 123. [3] Maheshwari RK, Asian Journal kimia, 2006; 18: 393. [4] Maheshwari RK, Asian Journal kimia, 2006; 18: 640. [5] Maheshwari RK, Asian Journal kimia, 2006; 18: 1572. [6] Maheshwari RK, Obat India, 2006; 8: 683. [7] Maheshwari RK, Pharma Review, 2006; 4: 148. [8] Maheshwari RK, India Jurnal Pendidikan dan Penelitian Farmasi, 2006; 40: 237. [9] Maheshwari RK, Chaturvedi SC dan Jain NK, obat India, 2005; 42: 541. [10] Maheshwari RK, Chaturvedi SC dan Jain NK Obat India, 2006; 43:. 516. [11] Maheshwari RK dan Bisnoi SR Journal Asia kimia 2008, 8:.. 6594. [12] Maheshwari RK, Deswal S, D Tiwari, Ali N dan Jain, Journal Asia kimia, 2009; 2: 1642. [13] Maheshwari RK, Arif D, Mittal P, Manchandani P, Indurkhya A dan Jawade S, Jurnal terapan penelitian kimia, 2008; 5: 63. [14] Poochikian GK dan Cradock JC, Jurnal ilmu farmasi, 1979; 68: 728. [15] Darwish A, Florence AT dan Saleh AM, Jurnal ilmu farmasi, 1989; 78: 577. [16] Etman MA, Salama RO, Shamsedeen MA dan El-Kamel A, India Jurnal ilmu farmasi, 2001; 63: 459.

[17] Rasool AA, AA dan Hussain Dittert LW, Jurnal ilmu farmasi, 1991; 80: 387. [18] Jain NK, Agrawal RK dan Singhai AK, Pharmazie 1990, 45:. 221. [19] Shah SP dan Flanagan DR, Jurnal ilmu farmasi, 1990; 79: 889. [20] Suzki H dan H Sunada, Kimia dan Farmasi Bulletin, 1998; 46: 125. [21] Maheshwari RK, Apoteker India, 2007; 6: 66. [22] Jain NK, Jain S dan Singhai AK, Pharmazie, 1997; 52: 942. [23] Jain NK, Jain S dan Singhai AK, India Jurnal ilmu farmasi, 1997; 59: 306. [24] Jain NK, Jain S dan Singhai AK, Obat India, 1998; 35: 440. [25] Agrawal RK, Jain NK dan Singhai AK, Pharmazie, 1990; 45: 221. [26] Woolfson AD, Mc Cafferty DF dan Launchbury AP Internasional Jurnal farmasi, 1986; 3: 17. [27] Maheshwari RK, Apoteker India, 2009; 8: 81. [28] Maheshwari RK, Menggali Jurnal Teknologi dan Rekayasa Ilmu, 2009; 1: 39. [29] Maheshwari RK, Jurnal penelitian farmasi, 2010; 3: 411.