Anda di halaman 1dari 2

Pa Amir-29 Oktober 2013 "I can do everything through Him who gives me strength" semangat Deasy~~ ^^v Drug

discovery: menemukan lead compound>>baru ntar di develop lead compound:senyawa yang memiliki beberapa aktivitas biologi aspirin: dari pohon salisin !salisilat OH-nya di orto Q:Bandingkan as. benzoat dan as. salisilat,mana yg lebih mudah larut dlm air? A:keyword: senyawa harus dpt berinteraksi dengan air kl as salisilat akan ada interaksi antara gugus karboksilat dan hidroksi yang tertempel pada benzene, (OH berinteraksi dengan OH),jd interaksi dengan airny kurang baik. Jadi, yg kelarutannya lebih bagus tuh as. benzoat (CARI LAGI YA BRO KELARUTANN YA) PEMBENTUKAN ESTER: ROH+RCOOH ---> RCOOR+H2O (Klo airnya nambah trus, reaksi mund ur, jd harus ambil airnya) Kain jas lab (katun):dari selulosa *OH | C-**C (2,5)-C | H (2,1) kl kena H2SO4, H dari as sulfat nempel di *, O d * jd -. untuk netralin, H yg ke elektronegatifannya lebih kecil dari C lepas, terus trbentuk rangkap di ** cocaine,reserpine>>belakangnya pake e tetracyclin,streptomycin>>ga pake e belakangnya knp coba? yg blakangnya pake e ada alkaloidnya>>alkaloid dari kata alkali (basa) golongan 2 di tabel periodik, namanya alkaline earth>>tanah alkalis bukan alkali tanah aromatik: senyawa siklik dengan ik. rangkap terkonjugasi dan berbentuk PLANAR ADA SENYAWA LAIN, ___ // \\ | | \\_____// tapi ga planar >> 4n+2 =================================================================== Slide:SAR & QSAR =================================================================== Lead compound dimodifikasi berdasarkan kecocokan dengan reseptornya (untuk menin gkatkan kecocokan) Analogue: 1.senyawa yg punya letak gugus/substituen berbeda dari senyawa yang punya gugus/ substituen yg sama dengannya. Misal:

C-C-C-C-C-C DAN C-C-C-C-C-C || || O O 2. senyawa yang letak substituennya sama tapi substituennya beda Misal: Benzen+NO2 dengan F di posisi para dan Benzen+NO2 dengan Cl di posisi para ------------------------------------------------------------------------Notes aja nih: | -------------| fenomena=mengamati suatu gejala | science=eksperimen yg berhubungan dengan fenomena, lalu disimpulkan | teknologi=memanfaatkan science | matematika=bahasa eksak. | parenteral: par=jauh,enter=masuk,al=usus (masuk jauh dari usus) | ------------------------------------------------------------------------antaraksi obat yg cis-trans/levo-dekstro dengan reseptor bakal beda2 HIDROFOBISITAS -------------->>tidak senang dengan air kehidrofoban dapat dikuantifikasi untuk molekul keseluruhan/untuk substituen LIPINSKI'RULE ------------u/molekul yg kemungkinan dapat dikembangkan jadi obat Lipinski cuma ngasi aturan, tapi dia ga ngasi cara gmana spy calon obat ini menj adi aktif 1.ikatan hidrogen ga boleh lebih dari 5: makin suka akan air. Simple QSAR Equation --------------------------sumbu x=log P (koef partisi)>>untuk mengukur hidrofilisitas >> senyawa hidrofob, P nya tinggi, hidrofil nilai P rendah Cara nyari P: konsentrasi obat dalam octanol (hid rofob)/konsentrasi obat dalam larutan aqueous sumbu y=log 1/C (konsentrasi dalam darah/MIC/dosis efektif,dll)>>untuk mengkuant ifikasi efek>>untuk memperkirakan dosis efektif jd kurva linear >> liat r-nya (koef. korelasi), tapi lebih bagus lagi liat r2-ny a. Q: apa bedanya koef partisi dan distribusi? A: partisi=pemisahan (liat yg tidak terionisasi aja) koef distribusi= rasio jumlah konsentrasi dari semua bentuk yang terionisasi dan tidak terionisasi dalam 2 fase. LOG D TERGANTUNG PADA PH Q:nasib senyawa yg lipofil dalam tubuh? A: di orang yg banyak lemak, senyawanya nyangkut di lemak. and then?......