Anda di halaman 1dari 9

Penggunaan Klinis Indikasi Antihistamin H1 berguna untuk pengobatan simptomatik berbagai penyakit alergi dan mencegah atau mengobati

mabuk perjalanan. Antihistamin generasi pertama digunakan untuk mengatasi hipersensitifitas, reaksi tipe I yang mencakup rhinitis alergi musiman atau tahunan, rhinitis vasomotor, alergi konjunktivitas, dan urtikaria. Agen ini juga bisa digunakan sebagai terapi anafilaksis adjuvan. Difenhidramin, hidroksizin, dan prometazin memiliki indikasi lain disamping untuk reaksi alergi. Difenhidramin digunakan sebagai antitusif, sleep aid, anti parkinsonism atau motion sickness. Hidroksizin bisa digunakan sebagai pre medikasi atau sesudah anestesi umum, analgesik adjuvan pada pre operasi atau prepartum, dan sebagai anti emetik. !rometazin digunakan untuk motion sickness, pre dan postoperative atau obstetric sedation. "abel II.#. Indikasi Antihistamin H1 Indikasi Generasi Pertama yang Diakui FDA Drug Name Azatadine Azelastine +rompheniramine 'hlorpheniramine 'lemastine 'yproheptadine Batas Usia Indikasi $ 1# tahun !A%, &A%, '( $ ) tahun $ , tahun $ # tahun $ , tahun $ # tahun !A%, &A%, *%, A' A%, H% "ype 1 A% !A%, &A%, '( !A%, &A%, '( !A%, &A%, '( !ruritus, sedasi,

De-chlorpheniramine $ # tahun Hydro-yzine +isa

diberikan .analgesia, anti emetik , tahun

!romethazine

$ # yearsH% "ype 1, &edation, old /otion Analgesia sickness,

"ripelennamine

$ 1 bulan

!A%, &A%, '(

0!A% 1 perennial allergic rhinitis, &A% 1 seasonal allergic rhinitis, '( 1 chronic urticaria, H% "ype 1 1 hypersensitivity reaction type 1, A% 1 allergic rhinitis, */% 1 vasomotor rhinitis, A' 1 allergic conjunctivitis Indikasi Antihistamin Generasi II & III yang diakui FDA Nama Obat 'etirizine 2e-ofenadine 3oratadine Desloratadine Batas Usia $ # tahun $ , tahun $ # tahun $ 1# tahun Indikasi !A%, &A%, 'I( &A%, 'I( &A%, 'I( !A%, &A%, 'I(

0!A% 1 perennial allergic rhinitis, &A% 1 seasonal allergic rhinitis, 'I( 1 chronic idiopathic urticaria

Indikasi dermatologi 4 1. (rtikaria atau angioedema #. Dermographisme simptomatik ). !ruritus 5. Dermatitis atopik 6. /astositosis simptomatik

,. %eaksi flushing

Dosis Dan Masa Ker a "abel II.). Dosis Dan /asa 7erja Antihistamin H1 8bat 9 efek sedatif Dosis reguler/asa kerjaAktivitas antikolinergik 7eterangan

orangde:asa ;jam< ;mg< A="IHI&"A/I= >?=?%A&I !?%"A/A ?thanolamin 9 @ A @@@ 'arbino-amin ;listin< Dymenhydrinate ;garam<Diphenydramine ;dramamine< Diphenhydramine ;benadryl,dll< Do-ylamine 1,#6 #6 #6 6C 5, 5B 6C )5 5,

@@@ @@@

&edasi ringan menengah &edasi lanjutD aktivitas anti motion sickness

@@@

&edasi lanjutD aktivitas anti motion sickness &edasi lanjutD tersedia dalam bentuk obat

pembantu tidur ?thylamineddiamine 9 @ A @@ !yrilamine ;=eo Antergen< #6 6 @ &edasi komponen pembantu tidur !yrilamine ;!+#,dll< 8bat 9 efek sedatif #6 6C Dosis @ reguler/asa kerjaAktivitas &edasi menengah 7eterangan menengahD obat

orangde:asa ;jam< ;mg< Derivat piperazine 9 @ A @@@ Hydro-yzine ;Atarak,dll< 'yclizine ;marezine< 16 1CC #6 6C , #5

antikolinergik

&edasi lanjut &edasi ringanD aktivitas anti motion sickness

/eclizine ;bonine,dll<

#6 6C

1# #5

&edasi ringanD aktivitas anti motion sickness

Alkylamine 9 @ A @@ +ropheniramine ;dimetane,dll< 'hlorpheniramine ;chlortrimeton,dll< 5B 5, @@@ &edasi ringanD tersedia dalam pera:atan flu Derivat phenothiazine 9 @@@ !romethazine ;phenergen,dll< 3ain lain 'yproheptadine ;periactin,dll< 5 @ &edasi menengahD juga mengandung antiserotonin A="IHI&"A/I= >?=?%A&I 7?D(A !iperidine 2e-ofenadine ;allegra< ,C %esiko aritmia 3ain lain rendah dari aktivitas 1C #6 5, @@@ &edasi lanjutD antiemetik komponen 5B 5, @ &edasi ringan

3oratadine ;claritin< 'atirizine ;Eyrtec<

1C 6 1C

1#

Aksi yang lebih lanjut

!"ek #am$ing !ada dosis terapi, semua antihistamin H1 menimbulkan efek samping :alaupun jarang bersifat serius dan kadang kadang hilang bila pengobatan diteruskan. "erdapat variasi yang besar dalam toleransi obat antar individu, kadang kadang efek samping ini sangat mengganggu sehingga terapi perlu dihentikan. ?fek &amping Antihistamin H1 >enerasi !ertama 4 1. Alergi 4 fotosensitivitas, shock anafilaksis, ruam, dan dermatitis. #. 7ardiovaskular 4 hipotensi postural, palpitasi, refleks takikardia, trombosis vena pada sisi injeksi ;I* prometazin< ). &istem &araf !usat 4 dro:siness, sedasi, pusing, gangguan koordinasi, fatigue, bingung, reaksi e-trapiramidal bisa saja terjadi pada dosis tinggi 5. >astrointestinal 4 epigastric distress, anoreksi, rasa pahit ;nasal spray< 6. >enitourinari 4 urinary freFuency, dysuria, urinary retention ,. %espiratori 4 dada sesak, :heezing, mulut kering, epitaksis dan nasal burning ;nasal spray< Antihistamin >enerasi kedua dan ketiga 4 1. Alergi 4 fotosensitivitas, shock anafilaksis, ruam, dan dermatitis. #. &&! 4 mengantuk9 dro:siness, sakit kepala, fatigue, sedasi ). %espiratori 4 mulut kering 5. >astrointestinal 4 nausea, vomiting, abdominal distress ;cetirizine, fe-ofenadine<

?fek samping &&! sebanding dengan placebo pada uji klinis, kecuali cetirizine yang tampak lebih sedatif ketimbang placebo dan mungkin sama dengan generasi pertama. ?fek samping pada respiratori dan gastrointestinal lebih jarang dibanding generasi pertama. +eberapa efek samping lain dari antihistamin 4 1. ?fek sedasi Dari hasil penelitian oleh perocek, dibandingkan difenhidramin #G6C mg dengan loratadine dosis tunggal #C mg. Hasilnya memperlihatkan efek sedasi difenhidramin lebih besar dibanding loratadine. Hadi loratadine tidak mempengaruhi kemampuan mengendarai, tingkat ke:aspadaan siang hari dan produktifitas kerja. Huga loratadin menghilangkan gejala rhinitis alergi musiman secara efektif dan absorbsi oralnya sangat cepat serta memiliki masa kerja yang panjang, sehingga cukup diberikan sekali dalam sehari. #. >angguan psikomotor Iaitu gangguan dalam pekerjaan yang melibatkan fungsi psikomotor, merupakan masalah yang menjadi perhatian dalam terapi yang menggunakan antihistamin. ?fek samping terlihat saat pasien melakukan kegiatan dengan resiko fisik seperti mengendarai mobil, berenang, gulat, atau melakukan pekerjaan tangan. >angguan fungsi psikomotor adalah efek yang berbeda dari terjadinya sedasi ;rasa mengantuk<. ). >angguan kognitif Adalah gangguan terhadap kemampuan belajar, konsentrasi atau ketrampilan di tempat bekerja. Dari hasil penelitian memperlihatkan antihistamin generasi pertama terutama difenhidramin menyebabkan gangguan kemampuan belajar, konsentrasi, atau ketrampilan di tempat kerja. &edangkan loratadin meniadakan efek negative dari rhinitis alergi terhadap kemampuan belajar. 5. ?fek kardiotoksisitas

Antihistamin selama ini dianggap sebagai obat yang aman, tetapi sejak akhir tahun BC an mulai muncul beberapa jenis antihistamin yang digunakan dengan dosis yang berlebihan. &ehingga dapat menyebabkan pasien yang menggunakan mengalami gangguan pada jantung ;kardiotoksisitas<. (ntuk pasien yang aktif bekerja harus berhati hati dalam menggunakan antihistamin, karena beberapa antihistamin memiliki efek samping sedasi ;mengantuk<, gangguan psikomotor dan gangguan kognitif. Akibatnya bila digunakan oleh orang yang melakukan pekerjaan dengan tingkat ke:aspadaan tinggi sangat berbahaya. Kontraindikasi Antihistamin generasi pertama4 1. Hipersensitif terhadap antihistamin khusus atau terkait secara struktural #. +ayi baru lahir atau premature ). Ibu menyusui 4. Narrow-angle glaucoma 5. Stenosing peptic ulcer ,. Hipertropi prostat simptomatik 7. Bladder neck obstruction B. !enyumbatan pyloroduodenal J. >ejala saluran napas atas ;termasuk asma< 1C. !asien yang menggunakan monoamine oxidase inhibitor ;/A8I< 11. !asien tua. Antihistamin generasi kedua dan ketiga 4 1. Hipersensitif terhadap antihistamin khusus atau terkait secara struktural

Interaksi Obat "abel II.5. Interaksi 8bat !recipitant Drug Antihistamin 8bject Drug Alkohol, depresan &&! ?ffect /enambah efek depresan &&! dan efek lebih kecil pada antihistamin generasi kedua dan ketiga. Antifungi Azole dan Antibiotik loratadine, desloratadine /eningkatkan kadar plasma ob ect /akrolida azithromycin, erythromycin, itraconazole, miconazole 'imetadine loratadine /eningkatkan kadar plasma ob ect drug 3evodopa /A8Is4 phenelzine, tranylcypromine promethazine Antihistamin isocarbo-azid, pertama /enurunkan efek levodopa generasi+isa memperlama dan memperkuat efek antikolinergik dan sedative antihistamin, sehingga bisa terjadi hipotensi dan efek samping 4 clarithromycin, fluconazole, ketoconazole, drug

ekstrapiramidal !rotease Inhibitors4 Antihistamin generasi/eningkatkan kadar plasma ob ect drug

ritonavir, indinavir, saFuinavir, pertama, loratadine nelfinavir &erotonin %euptatke Inhibitors Antihistamin

generasi/eningkatkan kadar plasma ob ect

;&&%Is<4 fluo-etine, nefazodone, sertraline fluvo-amine, paro-etine,

pertama

drug