NATASHA OLGA APRILLIA NASUTION ANTI DIABETES ORAL

PENGGOLONGAN OBAT SULFONILUREA Generasi I : Tolbutamid Tolazamid Asetoheksimid Klorpropamid Generasi II : Gliburid (Glibenklamid) (potensi Gklipizid Hipoglikemik>>) Glikazid Glimepirid Merangsang sekresi insulin dari granul sel - sel langerhans pankreas. Rangsangannya melalui interaksi ATP-sensitive K channel pada membran selsel depolarisasi membran membuka kanal Ca ion Ca++ masuk sel , rangsang granula yang berisi insulin. MEGLITINID Repaglinid Nateglinid

09-162

BIGUANID Fenformin Buformin Metformin

TIAZOLIDINEDION Glitazon Pioglitazon Rosiglitazon

PENGHAMBAT ENZIM GLIKOSIDASE Akarbose

Merangsang insulin dengan menutup Kanal yang ATPindependent disel pankreas. Pemberian oral absorpsi cepat dan mencapai kadar puncak 1 jam. Waktu paruh 1 jam, diberikan beberapa kali dalam sehari dan sebelum makan. Metabolisme dihepar.

MEKANISME KERJA

Metformin : menurunkan produksi glukosa dihepar dan meningkatkan sensitivitas jaringan otot dan adipose terhadap insulin terjadi karena aktivasi kinase di sel ( AMPactived protein kinase). Metformin oral absorpsi diintestin, dalam darah tidak terikat protein plasma, ekskresi melalui urin dalam keadaan utuh, waktu paruh 2 jam, diminum pada waktu makan. Biguanid : tidak merangsang ataupun menghambat perubahan glukosa menjadi lemak, mekanisme belum jelas.

agonist potent dan selektif PPAR, mengaktifkan PPAR membentuk kompleks PPARRXR dan terbentuklah GLUT baru. Di jaringan adiposa PPAR mengurangi keluarnya asam lemak menuju ke otot, dan karenanya dapat mengurangi resistensi insulin. Metabolisme dihepar, ekskresi melalui ginjal

Memperlambat absorpsi polisakarida (starch), dekstrin, dan disakarida di intestin. Dengan menghambat kerja enzim glikosidase dibrush border intestin mencegah peningkatan glukosa plasma.

PENGGOLONGAN OBAT

SULFONILUREA DM tipe 2 tidak dapat dikontrol hanya dengan diet dan latihan fisik saja

INDIKASI

PENGHAMBAT ENZIM GLIKOSIDASE DM tipe 2 tidak dapat dikontrol DM tipe 2 tidak dapat Glitazon : digunakan untuk Monoterapi pada DM usia hanya dengan diet dan latihan fisik dikontrol hanya dengan diet DM tipe 2 yang tidak memberi lanjut. saja dan latihan fisik saja. respons dengan diet dan DM dengan glukosa post Biguanid terapi pada diabetes latihan fisik, sebagai prandial tinggi pada DM 1 dan dewasa. monoterapi atau ditambahkan 2. Dosisi metformin 1-3 gr sehari pada mereka yang tidak DM tipe 2 dengan dibagi 2 atau 3 kali pemberian. memberi respons pada obat hiperglisemia sulfonilurea, metformin, insulin. MEGLITINID BIGUANID TIAZOLIDINEDION Pada pasien dengan gangguan hepar dan ginjal harus diberikan secara hati-hati Biguanid : DM dengan Gangguan fungsi hepar (ALT kehamilan, penyakit hepar > 2.5x nilai normal) berat, penyakit ginjal dengan uremia, penyakit jantung kongestif, penyakit paru dengan hipoksia kronik. Pasien yang disuntik zat kontras IV atau dioperasi, biguanid dihentikan terlebih dahulu kemudian 48 jam boleh diberikan dengan fungsi ginjal normal cegah asidosis laktat Peningkatan berat badan, edema, menambah volume plasma dan memperburuk gagal jantung kongestif. Malabsorpsi, flatulen, diare, dan abdominal bloating. Untuk mengurangi efek samping sebaiknya dosis dititrasi mulai dari dosis awal 25mg pada saat mulai makan kemudian ditingkatkan secara bertahap setiap 4-8 minggu sampai dosis maksimal 75mg setiap sebelum makan

KONTRA INDIKASI

DM Juvenile dosis Pasien kebutuhan insulin tidak stabil tunggal DM berat DM dengan kehamilan DM dengan gangguan hepar dan ginjal, Insufisiensi endokrin, Keadaan gizi buruk, Alkoholisme akut, Pasien yang mendapat diuretik tiazid

EFEK SAMPING

Hipoglikemia sampai koma (lebih sering pada lansia Hipoglikemia, Gangguan saluran dengan gangguan hepar dan ginjal yang menggunakan cerna, Reaksi alergi dalam jangka waktu lama), mual, alergi, muntah, diare, gejala hematolgik ( leukopenia dan agranulositosis), hipotiroidisme, ikterus obstruktif, Gejala SSP (vertigo, ataksia, bingung dsb)

PENGGOLONGAN OBAT

SULFONILUREA Obat yang resiko hipoglikemia sewaktu penggunaan bersama sulfonilurea : insulin, alkoholisme akut, fenformin, sulfonamid, salisilat dosis besar, fenilbutazon, oksifenbutazon probenezid dikumarol kloramfenikol, penghambat MAO, guanetidin, anabolic steroid, fenfluramin, klofibrat

MEGLITINID

BIGUANID

TIAZOLIDINEDION

PENGHAMBAT ENZIM GLIKOSIDASE

INTERAKSI